Амлотоп

Лекарственное взаимодействие

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа₁-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.

При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).

При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.

При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем

Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4

Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию амлодипина в плазме крови (усиливая риск развития побочных эффектов), а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают концентрацию амлодипина.

В отличие от других блокаторов медленных кальциевых каналов не отмечается клинически значимого взаимодействия амлодипина с НПВС, особенно с индометацином.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, бета-адреноблокаторами, α1-адреноблокаторами, верапамилом, ингибиторами АПФ и нитратами.

При одновременном приеме блокаторов медленных кальциевых каналов с нейролептиками и изофлураном возможно повышение гипотензивного эффекта.

Некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженное отрицательное инотропное действие антиаритмических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (амиодарон, хинидин), однако при применении препарата амлодипин отрицательного инотропного действия обычно не наблюдается.

Препараты кальция могут уменьшать эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

При совместном применении блокаторов медленных кальциевых каналов с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах), однако данные о препарате амлодипин отсутствуют.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина. Однократный прием антацидов, содержащих алюминий/магний, не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг у больных с эссенциальной артериальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное одновременное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не оказывает существенного влияния на фармакокинетику аторвастатина.

При одновременном применении дигоксина и амлодипина концентрация дигоксина в сыворотке и его клиренс не меняются.

Амлодипин не влияет на изменение протромбинового времени, вызванное варфарином.

При однократном и повторном применении амлодипина в дозе 10 мг не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.

Противовирусные средства (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.

Одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и амлодипина в дозе 10 мг внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

Нежелательные реакции

При приеме лекарства Амлотоп могут возникать нежелательные реакции со стороны различных органов и систем:

1. Одышка, учащение сердечного ритма, потеря сознания, отек нижних конечностей, гиперемия лица, боль в области сердца относятся к сердечно-сосудистым побочным эффектам.
2. Головокружение, эмоциональная нестабильность, судороги, головные боли по типу мигрени, астения, нарушения сна, общая слабость характеризуют вегетативные расстройства.
3. Боли в животе, нарушения стула, рвоту и тошноту относят к нежелательным реакциям желудочно-кишечного тракта. При наличии хронических заболеваний органов состояние может осложниться воспалением поджелудочной железы, сухостью слизистой рта.
4. Мочеполовая система реагирует на длительный прием таблетированного средства частым и болезненным мочеиспусканием, снижением либидо. Возможно увеличение количества суточной мочи или, наоборот, ее отсутствие.

Особенности длительного применения

Инструкция к препарату предупреждает о возможных отдаленных изменениях в организме пациента:

1. При регулярном применении Амлотопа иногда возникают отеки конечностей, лица. Необходим контроль состояния функций почек, возможно назначение мочегонных средств.
2. На протяжении лечения препаратом нужно следить за массой тела, может потребоваться специальная диета с уменьшением потребления натрия.
3. Контроль течения сопутствующих заболеваний, особенно в пожилом возрасте, необходим для предотвращения изменения функций органов.
4. Дозировка препарата для снижения давления уменьшается постепенно перед окончанием курса лечения, чтобы избежать синдрома отмены.
5. Лекарство Амлотоп может вызывать головокружение и сонливость, поэтому не рекомендуется сразу после его приема управлять автотранспортным средством и быть внимательным при работе со сложными механизмами.

В любом случае доза может корректироваться врачом до наименьшей эффективной в каждом индивидуальном случае.

Длительный прием лекарственного средства Амлотоп

Как принимать и при каком давлении, дозировка

“Амлотоп” принимается перорально. Начальная доза составляет 5 мг один раз в день, а максимальная – 10 мг.

Худощавым пациентам с небольшой массой тела, при заболеваниях печени, прием препарата не должен превышать 2,5 мг. Для купирования и предупреждения приступов стенокардии и лечения других проявлений коронарной недостаточности при ишемии сердца, включая безболевую форму – 5 мг.

При лечении тиазидными диуретиками, блокаторами ангиотензиновых рецепторов, бета-адреноблокаторами необходимо обратиться к врачу за изменением дозы “Амлотопа”. Курс лечения назначает исключительно лечащий специалист.

Медикаментозный препарат “Амлотоп” не рекомендуется принимать, если артериальное давление не превышает 90 мм рт. ст., также необходимо учитывать совместимость с другими лекарствами, которые назначены пациенту.

Во время лечения “Амлотопом” необходимо соблюдать некоторые специальные указания:

• Необходимо контролировать потребление Na, вес пациента. Соблюдать гигиену рта и своевременно обращаться к дантисту;
• Необходимо определить наличие противопоказаний к используемому препарату, поскольку вместо пользы он может навредить здоровью больного;
• При лечении стенокардии возможен совместный прием с другими антиангинальными лекарствами, но под строгим наблюдением врача;
• Не исключается использование для пациентов, у которых диагностирована астма, диабет, подагра.
• Не стоит принимать “Амлотоп” пациентам при гипертоническом кризе.

На начальных этапах лечения или после коррекции дозировки первые дни может наблюдаться головокружение, сонливость, ухудшение концентрации внимания. При подобных нарушениях необходимо отказаться от управления автомобилем и других опасных работ, которые требуют быстрого реагирования.

Какой препарат лучше использовать для лечения

Противопоказания

Запрещено использование “Амлотопа” при следующих сопутствующих факторах:

• Индивидуальная непереносимость компонентов препарата, лактозы;
• Низкое давление;
• Кардиогенный шок;
• Недостаток лактазы;
• Острая сосудистая недостаточность, которая характеризуется резким падением артериального и венозного давления;
• Стеноз аорты;
• Период беременности и лактации;
• Возраст до 18 лет.

Осторожно использовать препарат при:

• Нарушенной работе печени;
• Синдроме слабого синусового узла.;
• Сниженном кровяном давлении;
• Стенозе митрального или аортального клапанов;
• Кардиомиопатия — заболевание, при котором сердце структурно и функционально изменено без патологий коронарных артерий, артериальной гипертензии и поражения клапанов;
• Инфарктное состояние в острой форме либо пережитый менее месяца назад;
• Диабет;
• Пожилой возраст;
• Заболевания печени.

Женщинам детородного возраста рекомендуется во время лечения “Амлотопом” пользоваться испытанными контрацептивами для исключения беременности.

Применение Амлотопа – получение хорошего результата

В какой форме можно приобрести препарат?

Препарат «Амлотоп» выпускается несколькими фармацевтическими компаниями. Но вот форма выпуска его всего одна — в виде таблеток, имеющих, правда, разное содержание активного компонента. Оно может составлять 5 или 10 мг в одной единице — таблетке. Препарат «Амлотоп», аналоги его, выпускаемые в разных лекарственных формах, имеют антиангинальное (купирующее стенокардическую боль и приступ) и гипотензивное (понижающее артериальное давление) действие. Группа препаратов, оказывающих подобное действие, очень обширна. Но вопрос о том, терапию каким из них проводить для конкретного пациента, может разрешить лечащий специалист с учетом многих обстоятельств. Принимать «Амлотоп» без консультации с врачом, по совету знакомых категорически запрещено!

Инструкция по применению

Помните, что только врач, учитывающий возраст, вес, клиническое состояние больного, может подбирать дозировку и назначать Амлотоп

Инструкция сообщает нам, что лекарственный препарат следует с осторожностью принимать лицам с повышенной чувствительностью к активному действующему веществу и вспомогательным компонентами и пациентам преклонного возраста

В инструкции по применению к таблеткам Амлотоп сказано, что они могут влиять на способность человека управлять автомобилем и заниматься деятельностью, требующей высокой концентрации внимания.

Показания к использованию

Показания к применению таблеток Амлотоп, описанные в инструкции:

• гипертония (допускается терапия одним препаратом или одновременный прием с несколькими гипотензивным средствами);
• стабильная стенокардия напряжения (допустимо совместное применение с лекарствами из аналогичной фармакологической группы);
• вариантная стенокардия.

Развитие стенокардии

Как принимать?

Лекарственное средство предназначено для перорального приёма. Одну таблетку можно принимать в любое время суток. Пища не влияет на абсорбцию. Препарат запивают 0, 2 л чистой негазированной воды.

При высоком артериальном давлении и стенокардии доза равняется пяти миллиграммам. Максимальная доза препарата — десять миллиграмм. Дозу, в соответствии с инструкцией по применению, повышают спустя 1–2 недели после начала лечения.

Худощавым пациентам астенического телосложения, лицам преклонного возраста и больным с патологией печени дозировку подбирают, исходя из желаемого фармакологического эффекта: для понижения АД прописывают 2, 5 мг, для профилактики или купирования приступов стенокардии — 5 мг Амлотопа.

Особые указания

Во время проведения терапии необходимо следить за собственным весом и рационом питания

В инструкции по применению акцентируется внимание на том, что для профилактики патологического разрастания тканей десен следует поддерживать гигиену полости рта и регулярно посещать дантиста

Считается, что синдром отмены у блокаторов кальциевых каналов отсутствует, но кардиологи все равно не рекомендуют резко прекращать прием ЛС.

Противопоказания

Даже при наличии показаний Амлотоп не назначают беременным и лактирующим женщинам, несовершеннолетним подросткам и детям, а также лицам со следующими диагнозами:

• выраженная артериальная гипотония;
• гиполактазия;
• крайняя степень левожелудочковой недостаточности;
• лактазная недостаточность;
• мальабсорбция глюкозы — галактозы;
• падение кровяного давления и ухудшение кровоснабжения жизненно важных органов;
• стеноз аортального клапана.

Нежелательные эффекты

Перед тем, как принимать препарат, внимательно ознакомитесь с инструкцией по применению. Амлотоп не всегда хорошо переносится организмом и может спровоцировать нежелательные эффекты со стороны следующих органов и систем:

Достаточно редко у пациентов отмечается гипертрофия молочных желез, резкое похудение или прибавка в весе, снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов, повышенное содержание сахара, ухудшение зрения, раздвоение видимых предметов, воспаление наружной оболочки глаза, тиннитус, одышка, кровотечения из полости носа, обильное потоотделение. Насморк, приступы кашля, расстройства обоняния и вкуса, синдром сухого глаза встречаются в единичных случаях.

Фармакологическая группа лекарства

Для лекарства «Амлотоп» в инструкции по использованию, вкладываемой производителем в каждую упаковку препарата, обозначена фармацевтическая принадлежность — блокатор «медленных» кальциевых каналов. Это достаточно обширная группа лекарственных средств, включающая в себя несколько позиций активных веществ, имеющих схожее действие, но отличающихся по влиянию на частоту сердечных сокращений, фармакокинетике, восприимчивости тканей.

Микроэлементы играют важную роль в организме человека. Так, к примеру, при проникновении в клетки тканей, ионы кальция активируют такие процессы биоэнергетики, как фосфорилирование белков (один из этапов биосинтеза), метаболизм АТФ (аденозинтрифосфорная кислота — источник энергии для обменных и метаболических процессов в организме) в цАМФ (циклический аденозинмонофосфат, играющий роль посредника между некоторыми гормонами и клетками тканей). Но, как и любые другие компоненты, эти вещества должны находиться в клетках в определенном количестве. Если же по каким-то причинам происходит повышение их концентрации, то процессы клеточного метаболизма, требуют повышения концентрации кислорода, что может привести к деструктивным изменениям. Перенос ионов кальция Са 2+ ( трансмембранный перенос) происходит через специальные кальциевые каналы, которые достаточно сложны и разнообразны. Сегодня ученые выяснили, что кальциевые каналы, имеющие сложное строение трансмембранные белки, можно разделить на два вида:

• потенциал-зависимые, через которые ионы Ca проходят при понижении потенциала мембраны ниже определенного уровня;
• рецептор-зависимые, пропускающие поток ионов Ca через клеточные мембраны при взаимодействии рецепторов клетки со специфическими агонистами, например, ацетилхолином, катехоламинами, серотонином, гистамином.

Эти химико-физические процессы играют важнейшую функцию в клеточном обмене. Также кальциевые каналы делят на типы, различающиеся друг от друга некоторыми свойствами. Их обозначают буквенными индексами — L, N, P, Q, R, T.

Каналы L-типа свое название получили от английских слов long-lasting — долгоживущий, larde — большой, в зависимости от проводимости — они медленно активируются при деполяризации клеточной мембраны, чем и определяют вход ионов Са 2+ в клетку и образование медленного кальциевого потенциала.

Каналы L-типа обнаружены в кардиомиоцитах, в клетках гладких мышц артериальных сосудов и большинства внутренних органов, а также в клетках проводящей системы сердца, в скелетных мышцах и в тромбоцитах. Именно к группе лекарственных препаратов, задерживающих работу этих межклеточных переходников, принадлежит лекарство «Амлотоп» и аналоги данного средства.

В какой форме можно приобрести препарат?

Препарат «Амлотоп» выпускается несколькими фармацевтическими компаниями. Но вот форма выпуска его всего одна — в виде таблеток, имеющих, правда, разное содержание активного компонента. Оно может составлять 5 или 10 мг в одной единице — таблетке. Препарат «Амлотоп», аналоги его, выпускаемые в разных лекарственных формах, имеют антиангинальное (купирующее стенокардическую боль и приступ) и гипотензивное (понижающее артериальное давление) действие. Группа препаратов, оказывающих подобное действие, очень обширна. Но вопрос о том, терапию каким из них проводить для конкретного пациента, может разрешить лечащий специалист с учетом многих обстоятельств. Принимать «Амлотоп» без консультации с врачом, по совету знакомых категорически запрещено!

Одним из широко применяемых в медицинской практике гипотензивных препаратов является лекарство «Амлотоп». В инструкции к нему обозначено активное вещество — производное амлодипина — безилат. В качестве дополнительных компонентов используются:

• кальция стеарат;
• кремния диоксид коллоидный;
• кроскармеллоза натрия;
• лактозы моногидрат;
• микрокристаллическая целлюлоза.

Эти вещества никакой лечебной роли не играют, выполняя лишь формообразующие функции.

Таблетки «Амлотоп» и в 5, и в 10 мг имеют округлую форму, они плоские, по краям имеют скошенную фаску. Каждая единица препарата с одной стороны снабжена срединной риской для удобства деления таблетки. Лекарство упаковано по 10 или по 30 штук в блистерные ячейки с алюминиевой защитной пленкой. Пластинки с таблетками по 2, 3, 5, 10 штук сложены в картонные пачки.

Как было отмечено, в инструкции по применению «Амлотопа» указано активное вещество — безилат амлодипина. Это кристаллообразный порошок белого цвета, практически нерастворимый в воде. Он обладает антиангинальным, гипотензивным и вазодилатирующим свойством. Такой спектр активности обусловлен тем, что он блокирует кальциевые каналы, понижает активность перехода ионов кальция через клеточную мембрану внутрь клетки. Для амлодипина характерной является работа в клетках гладких мышц сосудов, хотя в кардиомиоцитах он работает несколько хуже. Это вещество расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы, что обусловливает его антиангинальное действие. За счет такого эффекта препарат снижает выраженность ишемии миокарда при стенокардии, понижает периферическое сопротивление сосудов и потребность миокарда в кислороде, предотвращает спазмирование коронарных артерий, в том числе вызванных курением, чем снижает нагрузку на сердечную мышцу.

Гипотензивное действие препарата «Амлотоп» основано на его вазодилатирующем (релаксирующем) влиянии на гладкие мышцы сосудов. Тем, кто страдает стабильной стенокардией, применение препарата в разовой суточной дозировке позволяет усилить невосприимчивость к физическим нагрузкам. Также лекарство снижает потенциальный риск развития приступов стенокардии и ишемической депрессии, что оказывает непосредственное влияние на употребление препаратов нитроглицерина и других нитратов, снижая их дозу и количество применений.

Лекарственное средство «Амлотоп» уменьшает уровень гипертрофии миокарда левого желудочка, но не воздействует на его сократимость и проводимость, не вызывает увеличения частоты сердечных сокращений на рефлекторном уровне, ингибирует агрегацию, то есть склеивание между собой, тромбоцитов. Также препарат положительно влияет на работу почек, потенцируя скорость клубочковой фильтрации и оказывая некоторое натрийуретическое действие. Препарат «Амлотоп» применение нашел и при нефропатии, связанной с диабетом.

Это лекарство никак не влияет на обмен веществ в организме, а поэтому его можно принимать пациентам с сахарным диабетом, бронхиальной астмой, подагрой. Также прием данного препарата не влияет на увеличение риска летального исхода для больных с диагнозом хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса, но при этом же заболевании V-VI ФК не ишемического происхождения существует потенциальная возможность развития отека легких.

Синонимы нозологических групп