Опыт длительного применения лефлуномида (препарат арава) у больных активным ревматоидным артритом

Побочные действия

В процессе лечения пациенты сталкиваются со множеством побочных действий. К ним относятся:

1. Сбой в работе сосудов и сердца. Проявляется в виде повышенного артериального давления.
2. Изменения в работе ЖКТ. У пациента появляются тошнота и рвота, жидкий стул, меняется или полностью отсутствует вкус еды, резко снижается масса тела и воспаляется слизистая оболочка ротовой полости. В тяжелых случаях развивается панкреатит — воспаление поджелудочной железы.
3. Интерстициальные заболевания легких (ИЗЛ). Это хронические патологии, при которых нарушается структура альвеолярных стенок и других частей легких.
4. Повышение креатинфосфокиназы. Это фермент, отвечающий за выработку энергии, которая обеспечивает мышечное сокращение.
5. Гипокалиемия. При таком состоянии концентрация ионов калия в плазме крови резко снижена.
6. Гиперлипидемия. В этом случае уровень жиров аномально повышен.
7. Гипофосфатемия. При таком состоянии резко снижено количество фосфатов.
8. Негативное влияние на нервную систему. Прием средства приводит к тому, что у пациента появляется головная боль, головокружение и беспокойство. Возможен такой побочный эффект, как ощущение покалывания и мурашек. В редких случаях у человека поражаются периферические нервы, что приводит к еще одной патологии — периферической нейропатии.
9. Негативное влияние на костную, мышечную и соединительную ткани. Сухожилия слабеют, из-за чего становятся легко травмируемыми. Возможно развитие тендосиновита — воспаления синовиальной оболочки, окружающей сухожилие.
10. Патологии кожи и подкожных тканей. Сюда относится быстрое выпадение волос вплоть до облысения, зуд, появление пузырьков и чешуек. У чувствительных пациентов может развиться целый ряд заболеваний: синдромы Лайелла и Стивенса–Джонсона, красная волчанка, псориаз, мультиформная эритема. В этом случае прием средства нужно моментально отменить и обратиться к врачу.
11. Сбои в работе иммунной системы. У пациента возникают аллергические реакции, крапивница, анафилактический шок. Возможно развитие васкулита — воспаления сосудистой стенки, способного привести к ее отмиранию.
12. Инфекции. Сюда относятся воспаление носа, легких и бронхов, поражение организма паразитами и сепсис — общее инфекционное заболевание, часто приводящее к летальному исходу.
13. Патологии печени и желчевыводящих путей. У пациентов част повышается активность печеночных трансаминаз, развивается и гипербилирубинемия (повышение уровня билирубина). В тяжелых случаях прием средства приводит к развитию гепатита, холестаза, желтухи. У отдельных пациентов развивается печеночная недостаточность и острый некроз печени.
14. Общие расстройства. Проявляются в виде астении — человек жалуется на слабость и бессилие, теряет трудоспособность.

Применение средства может приводить к незначительному снижению числа и подвижности сперматозоидов. Также лекарство обладает канцерогенным эффектом и может привести к появлению злокачественных новообразований (раковых опухолей).

Побочные эффекты

Применение Арава может вызвать следующие побочные действия:

• Сердечно сосудистая система: часто — повышение АД.
• Дыхательная система, органы средостения и грудной клетки: редко — интерстициальные патологии легких (в том числе интерстициальный пневмонит) с риском летального исхода.
• Желудочно-кишечный тракт: часто — приступы тошноты, рвота, диарея, анорексия, поражение слизистой оболочки ротовой полости (к примеру, изъязвление слизистой оболочки ротовой полости, афтозный стоматит), боли в животе; редко — нарушение вкусовых ощущений; очень редко — панкреатит.
• Нервная система: часто — головокружение, головная боль, парестезии; редко — беспокойство; очень редко — периферическая нейропатия.
• Соединительная и скелетно-мышечная ткани: разрыв сухожилий и тендосиновит (причинная взаимосвязь с лечением Аравой не установлена).
• Подкожные ткани и кожа: часто — зуд, экзема, сухость кожных покровов, усиленное выпадение волос; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), кожная красная волчанка, обострение псориаза или пустулезный псориаз.
• Иммунная система: часто — аллергические реакции (в том числе макулопапулярная сыпь и прочие виды сыпи); редко — крапивница; очень редко — васкулит (в том числе кожный некротизирующий васкулит), серьезные анафилактоидные/ анафилактические реакции.
• Со стороны лимфатической системы и крови: часто — лейкопения; редко — небольшая эозинофилия, тромбоцитопения, анемия, панцитопения; очень редко — агранулоцитоз.
• Желчевыводящие пути и печень: часто — гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов (особенно АЛТ, реже — ЩФ и ГГТП); редко — холестаз/ желтуха, гепатит; очень редко — поражения печени, такие, как острый некроз печени, печеночная недостаточность, которые могут привести к летальному исходу.
• Половые органы: снижение концентрации спермы (незначительное), подвижности и общего числа сперматозоидов.
• Питание и обмен веществ: часто — снижение массы тела, слабое повышение КФК; редко — слабая гиперлипидемия, незначительная гипофосфатемия, гипокалиемия, гипоурикемия (за счет урикозурического действия), повышение уровня ЛДГ.
• Неуточненные, злокачественные и доброкачественные новообразования: при использовании некоторых иммуносупрессивных медпрепаратов возрастает риск развития малигнизации и лимфопролиферативных заболеваний.
• Инфекционные заболевания: редко — развитие сепсиса и тяжелых инфекций, с риском летального исхода. Лекарственные средства с иммуносупрессивным эффектом могут делать больного более восприимчивым к инфекциям, в том числе оппортунистическим. Также может возрасти частота возникновения пневмонии, бронхита и ринита.
• Нарушения в месте введения и общие расстройства: часто — астения.

Противопоказания

Арава (лефлуномид) применяется для лечения пациентов с ревматоидным артритом в активной стадии. Также имеются данные о возможности применения препарата при артрите псориатическом (тоже в активной форме).

Арава противопоказана при наличии гиперчувствительности к активному веществу.

https://www.youtube.com/watch?v=ytcopyrightru

Не следует назначать лефлуномид при нарушении работы печени, при тяжелой степени иммунодефицита (в том числе при СПИДе).

Почечная недостаточность как умеренная, так и тяжелая, является относительным противопоказанием к назначению лефлуномида (ввиду недостаточного опыта применения).

Снижение содержания белка в крови может являться противопоказанием для назначения лефлуномида.

Арава не предназначена для применения и при беременности. Нельзя назначать лефлуномид в период кормления грудью.

Как базисное средство для лечения у взрослых таких заболеваний, как:

ревматоидный артрит (активная форма — с целью уменьшения симптомов заболевания и задержки развития структурных повреждений суставов);

псориатический артрит (активная форма).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь абсорбируется от 82 до 95% препарата. Лефлуномид может приниматься вместе с пищей. Лефлуномид быстро превращается в свой активный метаболит А771726 (первичный метаболизм в кишечной стенке и печени). В плазме, моче или кале были замечены лишь следовые количества неизмененного лефлуномида. Единственным определяемым метаболитом является А771726, ответственный за основные свойства препарата in vivo.

После однократно принятой дозы Cmax А771726 определяется через 1-24 ч. Из-за очень длительного T1/2 А771726 (около 2 недель) использовалась нагрузочная доза 100 мг в день в течение 3-х дней. Это позволило быстро достигнуть равновесного состояния плазменной концентрации А771726. Без нагрузочной дозы для достижения Css потребовался бы 2-месячный прием препарата. В исследованиях с многократным назначением препарата фармакокинетические параметры А771726 были дозозависимыми в диапазоне доз от 5 до 25 мг. В этих исследованиях клинический эффект был тесно связан с плазменной концентрацией А771726 и суточной дозой лефлуномида. При суточной дозе 20 мг средние плазменные концентрации A771726 при равновесном состоянии имели значение 35 мкг/мл.

В плазме происходит быстрое связывание А771726 с альбуминами. Несвязанная фракция А771726 составляет примерно 0.62%. Связывание А771726 более вариабельно и несколько снижается у больных ревматоидным артритом или хронической почечной недостаточностью.

Метаболизм

Лефлуномид метаболизируется до одного главного (А771726) и нескольких второстепенных метаболитов, включая 4- трифлюорометилаланин. Биотрансформация лефлуномида в А771726 и последующий метаболизм самого А771726 контролируются несколькими ферментами и происходят в микросомальных и других клеточных, фракциях. Исследования взаимодействия с циметидином (неспецифическим ингибитором цитохрома Р450) и рифампицином (неспецифическим индуктором цитохрома Р450) показали, что in vivo CYP-энзимы вовлечены в метаболизм лефлуномида только в незначительной степени.

Выведение

Выведение А771726 из организма медленное и характеризуется клиренсом 31 мл/ч. Лефлуномид выводится с фекалиями (вероятно за счет билиарной экскреции) и с мочой. T1/2 составляет около 2 недель.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика А771726 у пациентов, находящихся на хроническом амбулаторном перитонеальном диализе, подобна таковой у здоровых добровольцев.

Более быстрое выведение А771726 наблюдается у пациентов, находящихся на гемодиализе, что связано не с экстракцией препарата в диализат, а с вытеснением его из связи с белком. Хотя клиренс А771726 увеличивается приблизительно в 2 раза, конечный T1/2 является подобным таковому у здоровых лиц, т.к. одновременно увеличивается Vd.

Данные о фармакокинетике препарата у больных с печеночной недостаточностью отсутствуют.

Фармакокинетика у лиц младше 18 лет не изучалась.

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) фармакокинетические данные примерно соответствуют средней возрастной группе.

Лекарственное взаимодействие

При взаимодействии Арава со спиртными напитками и иммуносупрессорами возможно усиление развития нежелательных побочных действий.

При сочетании Арава с метотрексатом повышается активность печеночных ферментов.

При взаимодействии с хлорохином усиливается токсичность активного вещества Арава.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с фенитоином, варфарином и талбутамином. На сегодняшний день отсутствует достоверная информация относительно лекарственного взаимодействия Арава со следующими группами лекарственных средств:

На сегодняшний день отсутствует достоверная информация относительно лекарственного взаимодействия Арава со следующими группами лекарственных средств:

• Противомалярийные.
• Лекарства на основе золота.
• Д-пенициллин.
• Азатиоприн.
• Лекарственные средства, оказывающие иммунодепрессивное воздействие (исключением является препарат метотрексат). Поскольку подобное сочетание лекарства может спровоцировать развитие токсического воздействия на организм пациента, то от таких комбинация медикаментов следует воздерживаться.

Передозировка

Имеются данные о хронической передозировке у больных, принимавших лефлуномид в дозе, которая до 5 раз превышает стандартную суточную дозу. Известны также случаи острой передозировки у детей и взрослых. Преимущественно в данных ситуациях проявления нежелательных симптомов отсутствовали. Если же признаки передозировки Аравы все же наблюдались, они оказывались сопоставимы с профилем безопасности лефлуномида. Среди наиболее часто встречавшихся нежелательных явлений – повышенная активность печеночных ферментов, боли в области живота, диарея, анемия и лейкопения.

В случае передозировки Аравы или проявлениях ее токсических свойств необходимо принять активированный уголь либо колестирамин для очищения организма. Эксперименты, в которых 3 здоровых добровольца принимали колестирамин внутрь по 8 г 3 раза в день в течение 24 часов, показали, что при этом содержание А771726 в плазме крови снижается приблизительно на 40% через 24 часа и на 49‒65% через 48 часов.

Также сообщается, что применение активированного угля в виде порошка, превращенного в суспензию, через желудочный зонд либо перорально (по 50 г через каждые 6 часов в течение 1 дня) снижает уровень активного метаболита А771726 в плазме крови на 37% через 24 часа и на 48% через 48 часов. Подобные процедуры «отмывания» можно проводить повторно по медицинским показаниям.

Исследования на пациентах, подвергавшихся хроническому амбулаторному перитонеальному диализу либо гемодиализу, подтверждают, что важнейший метаболит лефлуномида А771726 не может быть выведен из организма посредством диализа.

Арава

Клинических исследований по оценке лефлуномида у беременных женщин не проводилось. Однако А771726 обладает тератогенным действием у животных (крысы, кролики) и может оказать вредное влияние на плод у человека.

Лефлуномид противопоказан беременным или женщинам детородного возраста, которые не пользуются надежной контрацепцией при лечении лефлуномидом и какое-то время после этого лечения (период ожидания или сокращенный период “отмывания”; см. ниже). Необходимо убедиться в отсутствии беременности до начала лечения лефлуномидом.

Больных необходимо информировать, что как только наступает задержка менструации или если есть иная причина предполагать наступление беременности, они должны незамедлительно сообщить об этом врачу, чтобы сделать тест на беременность; в случае положительного теста на беременность врач должен обсудить с больной возможный риск, которому подвергается данная беременность. Возможно, что быстрое снижение уровня содержания активного метаболита в крови с помощью описанной ниже процедуры выведения препарата поможет при первой задержке менструации снизить риск, которому подвергается плод со стороны лефлуномида.

При приеме по неосторожности лефлуномида в I триместре беременности у пациенток с ревматоидным артритом с дальнейшей отменой препарата и проведением процедуры “отмывания” с колестирамином (см. ниже) значимые пороки развития были выявлены у 5.4% живых новорожденных в сравнении с 4.2% таковых в группе женщин с ревматоидным артритом, не принимавших лефлуномид и 4

ниже) значимые пороки развития были выявлены у 5.4% живых новорожденных в сравнении с 4.2% таковых в группе женщин с ревматоидным артритом, не принимавших лефлуномид и 4.

2% таковых в группе здоровых беременных женщин, не принимавших лефлуномид.

Женщинам, которые принимают лефлуномид и хотят забеременеть, рекомендуется следовать одной из нижеуказанных процедур, чтобы быть уверенными в том, что плод не будет подвержен воздействию токсичных концентраций А771726 (контрольная концентрация ниже 0.02 мг/л), т.к. по имеющимся данным концентрация активного метаболита в плазме менее 0,02 мг/л (0.02 мкг/мл) предполагает минимальный тератогенный риск.

https://youtube.com/watch?v=tvDIXtifqzg

Период ожидания

Можно ожидать, что концентрация А771726 в плазме крови может быть выше 0.02 мг/л в течение длительного периода. Считается, что его концентрация может стать меньше 0.02 мг/л через 2 года после прекращения лечения лефлуномидом.

Первый раз концентрация А771726 в плазме крови измеряется по истечении двухлетнего периода ожидания.

После этого необходимо измерить концентрацию А771726 в плазме крови, как минимум, через 14 дней.

Процедура “отмывания”

После прекращения лечения лефлуномидом:

• колестирамин 8 г назначают 3 раза/сут в течение 11 дней;
• в качестве альтернативы 50 г активированного угля, измельченного в порошок, назначают 4 раза/сут в течение 11 дней.

Независимо от выбранной процедуры “отмывания” необходимо провести проверку двумя отдельными тестами с интервалом, как минимум, в 14 дней и подождать полтора месяца с того момента, когда концентрация препарата в плазме впервые будет зафиксирована ниже 0.02 мг/л, до момента оплодотворения.

Необходимо проинформировать женщин детородного возраста о том, что должно пройти 2 года после прекращения лечения лефлуномидом, прежде чем они могут пытаться забеременеть.

Если 2-летний период ожидания при надежной контрацепции кажется необоснованным, можно посоветовать провести процедуру “отмывания” в профилактических целях.

В экспериментальных исследованиях на животных показано, что лефлуномид или его метаболиты выделяются с грудным молоком. Поэтому женщинам в период грудного вскармливания не следует назначать лефлуномид.

В зависимости от важности лечения для матери следует решить, будет ли проводиться грудное вскармливание или будет начато лечение лефлуномидом, при котором от грудного вскармливания следует отказаться

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при умеренной или тяжелой почечной недостаточности (из-за незначительного опыта клинических наблюдений). Не требуется коррекции дозы у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени.

Применение у детей

Не рекомендуется применять препарат у детей и подростков в возрасте до 18 лет, т.к. данные об эффективности и безопасности в этой группе пациентов отсутствуют.

Аналоги

При необходимости «Араву» можно заменить аналогами, однако стоит иметь в виду, что противопоказания и побочные эффекты лекарства-заменителя будут похожи на те, которые описаны у «Аравы». Применение заменителя требует такого внимательного отношения врача к пациенту, как и в процессе терапии с использованием «Аравы».

Аналоги действуют за счет другого вещества. Оно имеет свои нюансы в применении, которые необходимо учитывать.

1. «Майфортик». Производство Швейцарии, стоимость – до 9000 рублей за упаковку. Медикамент имеет явные достоинства – пожилые пациенты не нуждаются в корректировке дозы, хорошая переносимость со стороны желудка. Селективный иммунодепрессант выпускается в форме таблеток. Лекарство подходит не всем, так как может спровоцировать развитие рака кожи.
2. «Оренсия». Продукт совместного итальянско-американского предприятия, селективный иммунодепрессант, предназначенный для терапии артрита. Выпускается в двух лекарственных формах – лиофилизат и раствор для уколов. Средство доступно для лечения детей, также его можно сочетать практически со всеми препаратами, которые используются пациентом для лечения ревматического заболевания параллельно. Лекарство имеет и недостатки: возможное увеличение веса, скачки давления, аменорея, а также высокая стоимость – от 16000 до 19000 рублей.
3. «Сертикан». Выпускается в таблетированной форме, продукт Швейцарской фармацевтической промышленности. Лекарство не вызывает привыкания и прекрасно переносится пациентами, однако не сочетается с грейпфрутами и снижает уровень тестостерона у мужчин. Стоит упаковка средства от 4000 до 11000 рублей.
4. «Ремикейд». Самый дорогой аналог «Аравы» – его цена может достигать 50000 рублей. Самое главное достоинство – частота применения. Достаточно постановки одной капельницы в два месяца, что при постоянном использовании гарантирует стойкую ремиссию. Запрещено использовать пациентам, которые больны туберкулезом, инфекционными заболеваниями. Минимальный курс терапии – от 1 года.

«Арава» – лекарственное средство, предназначенное для лечения артрита. Обладает массой достоинств, имеет накопительный эффект

Важно, что при  весомости положительных качеств препарата у него большое количество противопоказаний и возможных побочных эффектов

Во избежание появления неприятных симптомов следует использовать средство с большой осторожностью

Побочные реакции

В ходе приема лекарства у человека может возникнуть ответная реакция организма на оказываемое лечение.

В результате чего может появиться такая симптоматика, как:

• Повышение давления;
• Диарея, анорексия, рвота, тошнота, стоматит, язва полости рта, гипербилирубинемия, боль в области живота, гепатит, панкреатит, острая форма некроза, желтуха, холестаз;
• Пневмонит;
• Снижение массы тела, слабое повышение КФК, слабая форма гиперлипидемии, гипофосфатемия, гипоурикемия, повышение уровня ЛДГ;
• Головокружение, невропатия, парестезия, боль в области головы;
• Ночные беспокойства, кошмары по ночам;
• Тендосиновит, а также разрыв связок;
• Выпадение волос, зуд, экзема, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, красная волчанка, обострение псиориаза;
• Макуло-папулезная сыпь на коже, анафилактический шок, крапивница, васкулит;
• Анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия;
• Снижение концентрации спермы и подвижности сперматозоидов;
• Сепсис, а также развитие тяжелых инфекций;
• Злокачественные или же доброкачественные новообразования;
• Астения.

Если вдруг у вас появились эти или какие-либо иные проявления, которых ранее не было, то следует незамедлительно оповестить об этом своего лечащего врача.

Передозировка

А знаете ли вы, что…

Следующий факт

Имеются сообщения о развитии хронической передозировки у лиц, кто принимал лекарство в дозировке, которая превышает максимально допустимую в пять раз, а также имеются данные об острой передозировке у детей и взрослых. При развитии этого состояния человека мучают постоянные боли в животе, лейкопения, анемия, диарея.

При развитии передозировки необходимо незамедлительно принять активированный уголь, колестирамин. Это нужно сделать для того, чтобы в короткие сроки прочистить свой организм. Может потребоваться повторное промывание организма через несколько часов. Далее проводится симптоматическая терапия.

Прием во время беременности

Прием лекарства во время беременности нежелателен. Связано это с тем, что активное вещество может оказывать пагубное воздействие на неокрепший плод малыша. В случае грудного кормления также крайне нежелательно принимать этот лекарственный препарат.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, с маркировкой «ZBN» на одной стороне.

	1 таб.
лефлуномид	10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон (поливидон К25), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кросповидон.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 8000, титана диоксид (Е171), тальк.

30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бледно-желтого до бледно-коричневого цвета, треугольные, двояковыпуклые, с маркировкой «ZBO» на одной стороне.

	1 таб.
лефлуномид	20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон (поливидон К25), кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кросповидон.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 8000, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), тальк.

30 шт. — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, с маркировкой «ZBP» на одной стороне.

	1 таб.
лефлуномид	100 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, повидон (поливидон К25), тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, кросповидон.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 8000, титана диоксид (Е171), тальк.

3 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Фармакология

Как указывает инструкция по применению «Аравы», активным компонентом препарата (как уже отмечалось ранее) является лефлуномид. Принцип действия этого активного компонента напрямую связан с процессами ингибирования фермента дегидрооротатдегидрогеназы. Согласно последним исследованиям, было выявлено, что метаболит лефлуномида, образование которого в человеческом организме осуществляется в процессе метаболизма, избирательно взаимодействует с дегидрооротатдегидрогеназой, что в результате ведет к подавлению пролиферации лимфоцитов.

Такой принцип воздействия активного компонента ведет к появлению иммуносупрессивного эффекта. Лимфоцитами обеспечивается запуск цепи реакций, лежащих в основе патогенеза артрита, что способствует подавлению клеточного иммунитета. Такое подавление оказывает активное действие на ход болезни в острой форме.

Данное лекарственное средство вызывает не только торможение пролиферации, но и снижение восприимчивости тканевых рецепторов к интерлейкину. В результате происходит понижение чувствительности к медиатору и производится противовоспалительный эффект.

Это подтверждает инструкция к «Араве».

Принимают этот препарат пероральным способом. Его употребление не зависит от пищи. При этом еда не оказывает никакого влияния на уровень биологической доступности препарата. В кишечнике может всасываться до девяноста процентов активного компонента. В печени осуществляется быстрый метаболизм.

Время на полувыведение составляет, как правило, четырнадцать дней. Положительное действие от лекарства наступает спустя полтора месяца после начала использования. Представленное лекарственное средство наделено свойствами кумулирования в тканях. Поэтому его воздействие может продолжаться достаточно долгое время, например, до полугода.

В каких случаях целесообразно применение «Аравы»?

Стоимость и доступные аналоги

Арава включена в РЛС (регистр лекарственных средств), поэтому разрешена на всей территории Российской Федерации. Купить это лекарство можно в большинстве крупных аптек города. Цена на маленькие таблетки стартует от 3 тыс. рублей. Средние будут стоить не менее 4 тыс. рублей, а большие — 6 тыс. В разных регионах страны цена может меняться в ту или иную сторону.

Фармацевтические предприятия разработали большое количество аналогов Аравы. Все они имеют похожий состав, но отличаются некоторыми характеристиками. Принимать их можно только после консультации с лечащим врачом, который посоветует максимально эффективные дозировки и объяснит схему терапии.

• Лефно;
• Лефлуномид;
• Лефлютаб;
• Програф;
• Солирис;
• Селлсепт.

https://www.youtube.com/watch?v=01jax2MnLTs

Арава — это довольно дорогое, но качественное лекарство. С его помощью можно избавиться от псориатического и ревматоидного артрита любой степени тяжести.

Лекарственное взаимодействие

Усиление побочных действий может быть в случае недавнего или сопутствующего применения гепатотоксичных (включая алкоголь) или гематотоксичных и иммуносупрессивных препаратов или когда прием этих препаратов начинают после лечения лефлуномидом без процедуры «отмывания».
У больных ревматоидным артритом не было обнаружено фармакокинетического взаимодействия между лефлуномидом (10–20 мг/сут) и метотрексатом (10–25 мг в неделю). Однако у некоторых больных при одновременном приеме лефлуномида (10–20 мг/сут) и метотрексата (10–25 мг в неделю) наблюдалось 2–3-кратное повышение активности печеночных ферментов в крови, а у других пациентов более, чем 3-кратное повышение активности печеночных ферментов. Во всех случаях эти явления исчезали, у одних — при продолжении приема обоих препаратов, а у других — после прекращения приема лефлуномида.
Больным не рекомендуется назначать колестирамин или активированный уголь

Это приводит к быстрому и значительному снижению концентрации А771726 в плазме крови, что обусловлено нарушением кишечно-печеночной рециркуляции А771726 и/или нарушением его желудочно-кишечного диализа.
Если больной уже принимает НПВС и/или кортикостероиды, можно продолжать их принимать после начала лечения.
С особой осторожностью следует давать препарат вместе с фенитоином и толбутамидом, т.к. нельзя исключить возможности их взаимодействия с лефлуномидом на уровне метаболизма

Сообщалось об увеличении ПВ при одновременном применении лефлуномида и варфарина.
Нет сведений относительно совместного применения лефлуномида с противомалярийными препаратами, используемыми в ревматологии, препаратами золота, D-пеницилламином, азатиоприном и другими иммунодепрессивными ЛС (за исключением метотрексата).
Неизвестен риск, связанный с проведением комплексной терапии, особенно при длительном лечении. Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций, а также злокачественных, особенно лимфопролиферативных заболеваний.
Нет никаких клинических данных относительно действенности и безопасности вакцинации в условиях лечения ЛС. Тем не менее, не рекомендуется проводить вакцинацию живыми вакцинами. Следует учитывать длительный T1/2 препарата при планировании вакцинации живой вакциной после его отмены.

Общие сведения о лекарстве

Перед тем как лечиться этим лекарственным средством, необходимо подробно изучить инструкцию по применению и отзывы больных об Араве. Эта информация поможет точно определить, нуждается ли пациент именно в этом медикаменте или нет.

Фармацевтические компании, которые занимаются выпуском препарата Арава, предлагают пациентам только одну лекарственную форму — таблетки, покрытые плёночной оболочкой. Производят их в трёх различных вариациях.

https://youtube.com/watch?v=6AX18WK6xoA

Купить препарат в аптеках можно в таком виде:

1. Маленькие (10 мг действующего вещества). Они представляют собой небольшие таблетки округлой формы, которые окрашены в традиционный белый цвет. На одной из сторон может находиться маркировка фирмы, производящей этот медикамент. Выпускается лекарство во флаконах из полиэтилена, которые содержат до 30 таблеток. Эти ёмкости упаковываются в картонные коробки и дополняются инструкцией по применению.
2. Средние (20 мг). Эти таблетки имеют двояковыпуклую треугольную форму. Окрашены они в светло-жёлтый или светло-коричневый цвет, а на одной из сторон можно найти маркировку. Объединяются треугольники в полиэтиленовых флаконах (30 штук) и упаковываются в пачки из картона.
3. Большие (100 мг). Они имеют круглую форму и покрыты оболочкой белого цвета. Выпускаются эта форма лекарства в пластинках, содержащих всего 3 таблетки. Каждый блистер укладывается в отдельную упаковку и поступает в аптеки.

Состав медикамента включает в себя следующие химические соединения:

• лефлуномид (активное вещество) — 10, 20, 100 миллиграмм;
• стеарат магния;
• моногидрат лактозы;
• кросповидон;
• коллоидный диоксид кремния;
• повидон;
• тальк;
• кукурузный крахмал.

В него входят такие компоненты:

• макрогол 8000;
• тальк;
• гипромеллоза;
• диоксид титана;
• натуральный краситель.

Препарат Арава можно купить и принимать только после консультации с врачом. Только он может точно рассчитать максимально эффективную дозировку лекарства и продолжительность курса лечения. Не рекомендуется выполнять эту работу самостоятельно, так как при этом будет высокая вероятность допущения ошибки и развития каких-либо осложнений.

Таблетки Арава можно принимать только для лечения определенных заболеваний. В противном случае можно нанести вред организму и ухудшить состояние здоровья пациента. Врачи рекомендуют использовать лекарственное средство для избавления от следующих недугов:

• псориатический артрит в активной и тяжёлой форме;
• ревматоидный артрит;
• профилактика различных заболеваний суставов.

Запрещается использовать Араву в следующих случаях:

• нарушения функционирования печени;
• тяжёлые иммунодефицитные заболевания (СПИД и другие);
• неконтролируемые инфекционные недуги;
• гипопротеинемия (болезнь, которая обуславливается пониженным уровнем белка в крови);
• лейкопения, тромбоцитопения, анемия;
• нарушения процесса образования крови в головном мозге;
• почечная недостаточность;
• дефицит лактазы в организме;
• глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• период планирования беременности (относится как к женщинам, так и к мужчинам);
• все триместры беременности;
• период грудного вскармливания младенца;
• возраст до 18 лет;
• индивидуальная непереносимость действующего вещества препарата;
• повышенная чувствительность организма к одному или нескольким вспомогательным компонентам;
• аллергическая реакция на аналоги Аравы.

При выявлении негативных последствий необходимо сразу же прекратить употребление таблеток и обратиться за помощью в ближайшее медицинское учреждение.

С осторожностью можно принимать Араву в таких случаях:

• интерстициальные болезни лёгких;
• почечная недостаточность на начальной стадии;
• сахарный диабет;
• лёгкая нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения и анемия;
• значительные отклонения от нормы гематологических показателей;
• применение других нейротоксических препаратов;
• возраст более 65 лет.