Бараклюд

БАРАКЛЮД

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, треугольные, с маркировкой “BMS” на одной стороне и “1611” на другой стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 120.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 65 мг, кросповидон – 8 мг, повидон – 5 мг, магния стеарат – 1 мг, краситель Opadry белый (титана диоксид, гипромеллоза 6cP, гипромеллоза 3cP, макрогол 400, полисорбат 80) – 6 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, треугольные, с маркировкой “BMS” на одной стороне и “1612” на другой стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 241 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 130 мг, кросповидон – 16 мг, повидон – 10 мг, магния стеарат – 2 мг, краситель Opadry розовый (гипромеллоза 6сР, титана диоксид, макрогол 400, краситель железа оксид красный (Е172, CFR21)) – 12 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат, является аналогом нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении полимеразы вируса гепатита B (HBV). Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата, имеющего внутриклеточный период полужизни 15 ч.

Внутриклеточная концентрация энтекавира трифосфата прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира, причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня “плато”.

Энтекавира трифосфат является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз α, β и δ с Ki 18-40 мкМ. Кроме того, при высоких концентрациях энтекавира трифосфата и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении γ полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Фармакокинетика

Всасывание

У здоровых людей абсорбция энтекавира быстрая, Cmax в плазме крови определяется через 0.5-1.5 ч. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0.1 до 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение Cmax и AUC. Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь 1 раз/сут, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 раза.

Cmax и Cmin в плазме в равновесном состоянии составляли 4.2 и 0.3 нг/мл соответственно при приеме препарата в дозе 500 мкг, 8.2 и 0.5 нг/мл, соответственно, при приеме в дозе 1 мг. При приеме внутрь энтекавира в дозе 500 мкг как с пищей с высоким содержанием жира, так и с низким отмечалась минимальная задержка всасывания (1-1.5 ч при приеме с пищей и 0.

75 ч при приеме натощак), снижение Cmax на 44-46% и снижение AUC на 18-20%.

Распределение

Vd энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани.

Связывание энтекавира с белками плазмы человека in vitro составляет около 13%.

Метаболизм

Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором изоферментов системы P450. После введения меченого 14С-энтекавира человеку и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

Выведение

После достижения Cmax концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, при этом T1/2 составлял 128-149 ч. При приеме 1 раз/сут происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 раза, то есть эффективный T1/2 составил примерно 24 ч.

Энтекавир выводится главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62-73% дозы. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 до 471 мл/мин, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

Показания

Хронический гепатит В у взрослых с:

• компенсированным поражением печени и наличием вирусной репликации, повышения уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) и гистологических признаков воспалительного процесса в печени и/или фиброза;
• декомпенсированным поражением печени.

Дозировка

Препарат следует принимать внутрь натощак (т.е. не менее чем через 2 ч после еды и не позднее, чем за 2 ч до следующего приема пищи).

Рекомендуемая доза препарата Бараклюд с компенсированным поражением печени составляет 500 мкг 1 раз/сут.

При наличии резистентности к ламивудину (т.е. при указании в анамнезе на виремию вирусом гепатита В, сохраняющуюся на фоне терапии ламивудином, или в случае подтвержденной резистентности к ламивудину) рекомендуется назначать энтекавир в дозе 1 мг 1 раз/сут.

У пациентов с почечной недостаточностью клиренс энтекавира уменьшается при снижении КК. При КК

Бараклюд – аналоги российского производства

Существуют аналоги, которые производят в России, это:

• — его производят несколько предприятий: Фармасинтез, Технология лекарств, Нанолек, ИИХР. В зависимости от производителя меняется немного торговое название.
• Элгравир – имеет такую же химическую формулу, что и оригинальный препарат. Это абсолютный российский аналог бараклюда, выпускается в таких же дозировках 1,0 мг и 0,5 мг.

На международном фармацевтическом рынке представлены еще несколько дженериков:

• Виреад (Канада, Германия),
• Задаксин (Китай),
• Пегасис и Себиво (Швейцария),
• Интрон А (Ирландия).

Несколько аналогов бараклюда, произведенных в Индии – Тенофовир, Тенвир, X-VIR.

Обсуждение

. т без повышенных трансминаз, высокой нагрузки и ниже второго фиброза. Прерывание терапии может не оставить шансов на возобновление. Минус в нашем случа это не повод отменять Вирид или Бараклюд. Спасибо больш.

. отя знать нужно нагрузку. В данное время исследуют мирклюдекс и препарат ARC в Калифорнии, но пока ничего не ясно. Скептики не верят в них совсем. Препараты для лечения гепатита Б это бараклюд и виреад. Но их нужно принимать при наличии прямого показания для лечения.4. Анализы. Если маркеры сдавали только один раз, сдайте еще. HbsAg, AntiHbs, HbeAg, AntiHbe, AntiHDV, биохимию (АЛТ, АСТ, ГГТ, билирубин, щелочная фосфатаза, клинический анализ крови), фиброскан. УЗИ не информативно в отношении гепатита, но просто глянуть на печень в принципе можно. ПЦР количественный. Я каждые пол года сдаю биохимию и ПЦР. УЗИ вот уже год не делала. На учете стою в МОНИКах бесплатно. Ноу врача б.

. арств цены для нас заоблачные но без лекарств мой сын не может помогите насобирать на лекарства люди не проходите мимо ИЗОПРИНОЗИН стоит 30шт 737рублейГЕПАР КОМПОЗИТУМ стоит 7777рублейБАРАКЛЮД стоит12247.54 номер картыПолучатель Сердюк Максим Андреевич.У меня нет карты.Карта заведена на моего мужаСпасибо ещё раз что откликнулись дай бог вам и ваше.

У меня хронический уже лет 18 узнала во время беременности, последние 4,5 года пью бараклюд, мне его док назначил и сказал что оч высока вероятность именно вылечиться.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Энтекавир представляет собой аналог нуклеозида гуанозина, демонстрирующий интенсивную и избирательную активность в отношении HBV полимеразы. Он участвует в процессах фосфорилирования, образуя фармакологически активный трифосфат (ТФ), внутриклеточный период полужизни которого составляет 15 часов. Содержание ТФ внутри клетки непосредственно связано с внеклеточной концентрацией энтекавира, причем отсутствует значительная кумуляция препарата после начального уровня «плато».

Трифосфат энтекавира конкурирует с естественным субстратом – трифосфатом деоксигуанозина, что приводит к ингибированию всех трех функциональных активностей вирусной полимеразы: продуцирования позитивной нити HBV ДНК, обратной транскрипции негативной нити из прегеномной РНК и прайминга HBV полимеразы.

Трифосфат энтекавира относится к слабым ингибиторам клеточных ДНК полимераз α-, β- и δ- с константой ингибирования (Ki) 18‒40 мкМ. Также высокие концентрации данного вещества и непосредственно энтекавира не приводят к развитию побочных эффектов в отношении γ полимеразы и синтеза ДНК, осуществляющегося в митохондриях клеток HepG2.

Фармакокинетика

Исследования, в которых принимали участие здоровые добровольцы, подтверждают быстрое всасывание энтекавира в ЖКТ. Его максимальная концентрация в плазме крови определяется через 0,5–1,5 часа после приема. При повторном приеме Бараклюда в дозе 0,1‒1 мг наблюдается увеличение максимальной концентрации и площади под кривой «концентрация ‒ время» (AUC), оказывающееся прямо пропорциональным принятой дозе. Равновесное состояние регистрируется спустя 6–10 дней после перорального приема энтекавира 1 раз в сутки, причем его уровень в плазме повышается приблизительно в 2 раза. Минимальная и максимальная концентрации действующего вещества в плазме в равновесном состоянии равны 0,3 и 4,2 нг/мл при приеме 0,5 мг и 0,5 и 8,2 нг/мл при приеме 1 мг энтекавира соответственно. При пероральном приеме 0,5 мг Бараклюда одновременно с легкой пищей или продуктами с высоким содержанием жира регистрировались минимальная задержка всасывания (0,75 часа при приеме натощак и 1–1,5 часа при приеме вместе с едой), снижение AUC на 18–20% и снижение максимальной концентрации на 44–46%.

Энтекавир хорошо распределяется в тканях, что подтверждает превышение оцениваемого объема распределения по сравнению с общим объемом воды в организме. Степень связывания данного вещества с белками сыворотки составляет приблизительно 13% in vitro.

Энтекавир не относится к субстратам, индукторам либо ингибиторам ферментов системы CYP450. Введение меченого 14 С-энтекавира крысам и людям не приводило к обнаружению ацетилированных или окисленных метаболитов, а метаболиты фазы II (сульфаты и глюкурониды) определялись в небольших концентрациях. После достижения пикового значения концентрация энтекавира в плазме крови снижалась биэкспоненциально, причем период полувыведения варьировался от 128 до 149 часов. При приеме Бараклюда 1 раз в сутки наблюдалось повышение концентрации (кумуляция) действующего вещества в 2 раза, что означает, что эффективный период полувыведения был равен 24 часам.

Экскреция энтекавира осуществляется преимущественно через почки, причем в равновесном состоянии с мочой выводится примерно 62–73% от принятой дозы. Величина дозы не влияет на почечный клиренс и составляет 360‒471 мл/мин, что доказывает наличие гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции активного компонента Бараклюда.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующим веществом препарата является энтекавир – аналог нуклеозида гуанозина, обладающий выраженным и селективным действием в отношении HBV-полимеразы (полимеразы вируса гепатита B). Вещество подвергается процессу фосфорилирования, вследствие чего образуется активный трифосфат (ТФ) с внутриклеточным периодом полувыведения (Т_1/2) 12 ч. Внутриклеточная концентрация ТФ прямо связана с внеклеточной концентрацией энтекавира, при этом после достижения начального уровня плато накопление препарата не происходит.

Путем конкуренции с естественным субстратом (деоксигуанозином-ТФ) энтекавир-ТФ подавляет все три функциональные активности вирусной полимеразы: 1 – прайминг HBV-полимеразы, 2 – обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной информационной рибонуклеиновой кислоты (иРНК), 3 – синтез позитивной нити ДНК HBV.

Энтекавир-ТФ слабо ингибирует клеточную ДНК полимераз α-, β-, δ- с константой ингибирования Ki 18–40 мкМ. При высоких концентрациях вещества не были отмечены какие-либо побочные реакции в отношении γ-полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Противовирусная активность энтекавира в отношении синтеза ДНК HBV оценивалась на трансфицированных диким типом HBV клетках HepG2. Концентрация препарата, необходимая для подавления 50% вирусов (ЕС₅₀), составляла 0,004 мкМ. Медиана ЕС₅₀ энтекавира в отношении ламивудин-резистентных штаммов HBV (rtL180M и rtM204V) составляла 0,026 мкМ (0,010–0,059 мкМ).

На панели лабораторных и клинических изолятов ВИЧ-1 анализ противовирусной активности энтекавира показал диапазон ЕС₅₀ от 0,026 до >10 мкМ.

В исследованиях комбинаций энтекавира с нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (НИОТ) ламивудином, абакавиром, зидовудином, ставудином или диданозином и НИОТ тенофовиром, проведенных на клеточных культурах, не был выявлен антагонистический эффект относительно противовирусной активности препарата к НBV.

При исследовании противовирусного действия энтекавира в отношении ВИЧ (вируса иммунодефицита человека) с этими же шестью НИОТ антагонистический эффект также не обнаружен.

По сравнению с диким типом HBV, у ламивудин-резистентных штаммов с мутацией rtM204V и rtL180M в обратной транскриптазе чувствительность к энтекавиру меньше в 8 раз. Ответственные за резистентность к энтекавиру мутации rtT 184, rtS202 и rtM250 не оказывают существенного влияния на чувствительность к нему при условии отсутствия мутаций, которые обуславливают устойчивость к ламивудину.

Фармакокинетика

У здоровых добровольцев после приема внутрь препарат абсорбируется быстро. Максимальной плазменной концентрации (Cmax) достигает в течение 0,5–1,5 ч.

При повторном применении в диапазоне доз 0,1–1 мг отмечено пропорциональное повышение Cmax и AUC (площади под кривой «концентрация – время»). Css (равновесная концентрация) достигается в течение 6–10 дней при приеме Энтекавира 1 раз в сутки, плазменная концентрация при этом увеличивается примерно в 2 раза. В равновесном состоянии при использовании препарата в дозе 0,5 мг максимальная и минимальная концентрации составляют соответственно 4,2 и 0,3 нг/мл, для дозы 1 мг эти показатели равны 8,2 и 0,5 нг/мл. При одновременном употреблении жирной пищи отмечается некоторая задержка абсорбции (1–1,5 ч по сравнению с 0,75 ч в случае приема препарата натощак), уменьшение AUC на 18–20% и Cmax на 44–46%.

Оцениваемый объем распределения энтекавира в исследованиях превышал общий объем воды в организме. Эти данные свидетельствуют о хорошем проникновении вещества в ткани. In vitro связь с белками плазмы крови составляет порядка 13%.

Энтекавир не является индуктором, ингибитором или субстратом ферментов системы CYP450. При введении меченного 14С-энтекавира ацетилированные и окисленные метаболиты не определяются, метаболиты фазы II (сульфаты и глюкурониды) определяются в небольшом количестве.

После момента достижения Cmax плазменный уровень энтекавира снижается биэкспоненциально, Т_1/2 при этом составляет 128–149 ч.

При однократном приеме препарата 1 раз в сутки отмечается кумуляция энтекавира (увеличение концентрации в 2 раза), эффективный Т_1/2 в таком случае достигает 24 ч.

Выводится вещество в основном почками. В равновесном состоянии в моче определяется 62–73% неизмененного энтекавира. Почечный клиренс не зависит от дозы, колеблется в диапазоне 360–471 мл/мин, что свидетельствует о канальцевой секреции и гломерулярной фильтрации препарата.

Производитель

Владелец регистрационного удостоверения

Бристол-Майерс Сквибб Компани, США.

345, Парк-авеню, г. Нью-Йорк, штат Нью-Йорк, США.

Bristol-Myers Squibb Company, USA.

345, Park Avenue, New York, New York, USA.

Производитель

Бристол-Майерс Сквибб Компани

4601 Хайуэй 62, Ист Маунт Вернон. Индиана 47620, США.

Bristol-Myers Squibb Company.

4601 Highway 62 East Mount Vernon, Indiana, 47620, USA.

Фасовщик (первичная упаковка), упаковщик (вторичная упаковка), выпускающий контроль качества

Бристол-Майерс Сквибб С.р.Л., Италия.

Локалита Фонтана дел Черазо, 03012 Ананьи (ФР), Италия.

Bristol-Myers Squibb S.r.L., Italy.

Localita Fontana del Ceraso, 03012 Anagni (FR), Italy.

Аналоги

Представлены аналоги лекарства Бараклюд, в соответствии с медицинской терминологией, называемые «синонимами» – взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

• Элгравир – Противовирусное средство, аналог нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении полимеразы вируса гепатита B (HBV).
• Энтекавир – Противовирусное средство, аналог нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении полимеразы вируса гепатита B (HBV).
• Энтекавира моногидрат – Противовирусное средство, аналог нуклеозида гуанозина с мощной и селективной активностью в отношении полимеразы вируса гепатита B (HBV).

При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Особые указания

Терапия нуклеозидными аналогами (в т.ч. Бараклюдом) совместно с антиретровирусными медикаментами (и в монотерапии тоже) может вызывать лактацидоз, выраженную гепатомегалию, которая сопровождается стеатозом.

Возможен летальный исход. К факторам риска относится:

При лабораторном подтверждении лактацидоза, регистрации клинической картины данного состояния терапию Бараклюдом отменяют.

На фоне противовирусной терапии возможно обострение гепатита, что не требует особой терапии. Редко проявляются тяжёлые, фатальные осложнения. По завершении лечения обязателен контроль над показателями функционального состояния печёночной системы. Повторный курс противовирусной терапии проводится по потребности.

Терапия пациентов, страдающих гепатитом В и ВИЧ-инфекцией

При лечении Бараклюдом отсутствие адекватной антиретровирусной терапии может привести к формированию устойчивых штаммов вируса иммунодефицита человека. Энтекавир не рекомендуется для терапии ВИЧ, т. к. недостаточно изучена его эффективность в этом направлении.

Терапия пациентов с поражениями печёночной системы в стадии декомпенсации

У пациентов с заболеваниями печеночной системы класса С (классификация по Чайлд-Пью) отмечается высокий риск развития выраженных негативных реакций со стороны работы печени. У таких пациентов значительно возрастает риск формирования лактацидоза, гепаторенального синдрома, что требует более тщательного наблюдения (оценка биохимических показателей крови, контроль за функционированием почечной системы).

Терапия пациентов, резистентных к Ламивудину

Отмечено, что при наличии мутирующей устойчивости у вируса HCV к Ламивудину, повышается резистентность к энтекавиру. Именно поэтому у резистентных пациентов необходимо проводить постоянный мониторинг вирусной нагрузки и выявлять посредством обследований мутации устойчивости.

Терапия пациентов после трансплантации печени

Эффективность и безопасность терапии Энтекавиром у данной группы граждан неизвестны.

После пересадки печени пациенты получают иммунодепрессанты (Такролимус, Циклоспорин), которые могут повлиять на работу почечной системы.

Лечение Бараклюдом не снижает риска передачи HCV, что требует соблюдения особых мер предосторожности

Бараклюд

Найдено (79 сообщений)

03-Скорая Помощь
16 января 2015 г. / Елена / Балашиха

У мужа гепатит В, принимал в течении 2 лет бараклюд, за 7 дней до зачатия перестал принимать преппарат. Возможно сохранить беременность и родить здорового малыша? открыть

5 февраля 2015 г. / Виктория…

… бараклюдом,были ли побочки?и почему прекратили терапию?на данный момент вирусная нагрузка не выросла?простите ,что задаю вопросы.у моего сына гепати В прописали бараклюд,а я начиталась много плохих отзывов о препарате.боюсь…..Заранее спасибо за ответ.

инфекционист
25 декабря 2014 г. / елена / днепропетровск

… протяжении более 3 лет антитела Анти-НВе положительны. это говорит о хроническом гепатите В. Самостоятельно принимаю 3 месяца Бараклюд. Понимаю. что нельзя заниматься самолечением. но другие методы (гептрал. фосфоглив. гепадиф) частично снижают печеночные … открыть

инфекционист
31 октября 2014 г. / эдуард / барнаул

Здравствуйте! у меня гепатит B,принемаю бараклюд 3 месяца,здал анализы ПЦР не выявлен,а АлАТ170,АсАТ85 и частые боли в … время и анализы нормализуются и боль пройдет.просто это мол реакция на бараклюд. скажите это действительно так? фиброз2-3,4месяца назад открыть

инфекционист
24 октября 2014 г. / эдуард / барнаул

здравствуйте! у меня гиппатит б.принемаю бараклюд 3 месяца,алат и асат повыселись.я слышел что уже через месяц они должны понижаться. что мне делать? открыть

инфекционист
16 октября 2014 г. / елена / днепропетровск

… В. фиброз F3. Инфекционистом для лечения предложены два препарата или Бараклюд. или Виреад. Хочу принимать Бараклюд. но с финансовой точки зрения намного дешевле Виреад. а лекарства необходимо принимать длительно и за свои … открыть

инфекционист
13 октября 2014 г. / елена / новомосковск

… не хотят ставить, противовирусного лечения не назначают . Понимая. что моя печень в ужасном состоянии самостоятельно начала прием Бараклюд в дозировке 0.5 мг. Понимаю. что лечение заочно не назначается. но мне надо что-то делать. Прошу Вашего совета … открыть

инфекционист
29 сентября 2014 г. / Марина / красноярск

Подскажите, пожалуйста, я пила бараклюд 1,5 года, вирус ушел в минус. Потом перестала его пить (закончилась программа), через полгода повысилась вирусная нагрузка, АЛТ и АСТ. Сейчас начала опять пить уже 3-ий месяц. Снизились АСТ-29, АЛТ-32, по вирусной … открыть

инфекционист
22 сентября 2014 г. / Светлана…

Здравствуйте! Принимают бараклюд 1,5 года. После 3 мес.приема минус.
Я понимаю,что лечение не менее 5 лет.Но очень хочу родить ребенка!!!
Мне 40 лет.Через 4 года поздно уже будет.Когда начинала лечение у меня была другая жизнь и о планировании ребенка … открыть

инфекционист
10 августа 2014 г. / Аноним

… вирусная нагрузка высокая, биохимия тоже не очень, но узи и фиброскан не показали изменений. инфекционист сразу назначила бараклюд, год девочка пропила, никаких больше для комплексной поддержки печени рекомендаций не было, в количественном и биохимии все … открыть

Особые указания

При лечении аналогами нуклеозидов в виде монотерапии и в комбинации с антиретровирусными препаратами описаны случаи лактацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, иногда приводившие к смерти пациента.

Описаны случаи обострения гепатита после отмены противовирусной терапии, в т.ч. энтекавира. Большинство таких обострений проходили без лечения. Однако могут развиваться тяжелые обострения, в т.ч. фатальные. Причинная связь этих обострений с отменой терапии не установлена. После прекращения лечения необходимо периодически контролировать функцию печени. При необходимости противовирусная терапия может быть возобновлена.

Следует учитывать, что при назначении энтекавира пациентам в случае сочетанной инфекции ВИЧ, ранее не получавшим высокоактивную антиретровирусную терапию, возможен риск развития устойчивых штаммов ВИЧ. Энтекавир не был изучен для лечения ВИЧ инфекции и не рекомендуется для применения в таких случаях.

Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов, перенесших трансплантацию печени, неизвестны. Следует тщательно контролировать функцию почек перед и во время лечения энтекавиром у пациентов, перенесших трансплантацию печени, и получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию почек, такие как циклоспорин и такролимус.

Следует информировать пациентов о том, что терапия энтекавиром не уменьшает риск передачи гепатита В и поэтому должны быть предприняты соответствующие меры предосторожности

Противопоказания к применению

Препарат «Энтекавир» запрещён для применения:

1. Если есть особая чувствительность к веществу Энтекавир или составляющим препарата.
2. До достижения восемнадцати лет.
3. Пациентам, у которых печёночная недостаточность.
4. Женщинам в период вынашивания ребёнка и при грудном кормлении.

Проведённых лабораторных исследований и клинических испытаний воздействия препарата на беременных и плод в утробе матери недостаточно, чтобы использовать препарат у этой категории пациентов.

Поэтому применяется Энтекавир только при превышении пользы от лечения над потенциальным риском для плода. Также не до конца исследовано, выходит ли вещество с грудным молоком. Поэтому при приёме лекарства кормление грудью запрещено.

С особой осмотрительностью принимается лекарство при патологиях почек. А также при лечении другими средствами, способными повлиять на функционирование этого органа.

Особые указания

Прием «Бараклюда» как в рамках монотерапии, так и при комплексном лечении с другими антиретровирусными средствами, может привести к лактацидозу, гепатомегалии, сопровождающейся стеатозом. При этом существует риск смертельного исхода.

В группу риска отнесены следующие категории пациентов:

• страдающие гепатомегалией;
• подвергавшиеся лечению с использованием аналогов нуклеозидов;
• обладающие избыточной массой тела;
• пациенты женского пола.

Инструкция по применению препарата «Бараклюд» отмечает возможность образования устойчивых штаммов ВИЧ. Активный компонент препарата энтекавир не рекомендуется для лечения вируса иммунодефицита человека, так как его эффективность в таком направлении изучена еще не в полной мере.

При лечении пациентов, имеющих патологии почечной системы, необходима корректировка дозы препарата.

Безопасность и эффективность использования «Бараклюда» для лечения пациентов после трансплантации печени не известны и требуют соблюдения мер особой осторожности

Фармакокинетика

Всасывание

У здоровых людей абсорбция энтекавира быстрая, Cmax в плазме крови определяется через 0.5-1.5 ч. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0.1 до 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение Cmax и AUC. Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь 1 раз/сут, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 раза. Cmax и Cmin в плазме в равновесном состоянии составляли 4.2 и 0.3 нг/мл соответственно при приеме препарата в дозе 500 мкг, 8.2 и 0.5 нг/мл, соответственно, при приеме в дозе 1 мг. При приеме внутрь энтекавира в дозе 500 мкг как с пищей с высоким содержанием жира, так и с низким отмечалась минимальная задержка всасывания (1-1.5 ч при приеме с пищей и 0.75 ч при приеме натощак), снижение Cmax на 44-46% и снижение AUC на 18-20%.

Распределение

Vd энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани.

Связывание энтекавира с белками плазмы человека in vitro составляет около 13%.

Метаболизм

Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором изоферментов системы P450. После введения меченного 14С-энтекавира человеку и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

Выведение

После достижения Cmax концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, при этом T1/2 составлял 128-149 ч. При приеме 1 раз/сут происходило увеличение концентрации (кумуляция) препарата в 2 раза, то есть эффективный T1/2 составил примерно 24 ч.

Энтекавир выводится главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62-73% дозы. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 до 471 мл/мин, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

Что лучше,бараклюд или тенофовир?

Ответить на вопрос однозначно сложно, все зависит от течения болезни, скорости появления резистентности на активные действующие вещества, динамики состояния пациента во время лечения и индивидуальной переносимости.

Тенофовир – это аналог бараклюда, поэтому действие препарата на вирус и организм больного схожи по своим побочным действиям и фармакодинамике. Если на вирус уже не действует бараклюд, то стоит сменить препарат на тенофовир и наоборот. Таким образом, можно достичь максимального терапевтического эффекта.

Стоит помнить, что назначает препарат врач, и только он способен оценить влияние лекарственного средства на вирус и конкретный организм определенного пациента, поэтому придерживаться назначенной схемы терапии – это самое верное решение.

Противопоказания

Непереносимость энтекавира, лактозы или других компонентов таблеток.Бараклюд не используют для лечения пациентов, возраст которых менее 16 лет.Нужно с осторожностью назначать Бараклюд пациентам с сопутствующей ВИЧ-инфекцией, которые до этого не получали терапию антиретровирусными средствами (в таких случаях существует вероятность возникновения ВИЧ-штаммов, резистентных к терапии).Безопасность и эффективность лекарства Бараклюд у пациентов с трансплантированной печенью не изучена.на стадии терапии вождение автомобиля требует особой осторожности, если у пациента регистрируются побочные эффекты энтекавира, нужно отказаться от вождения автомобиля