Цефуроксим (cefuroksim)

Фармакологические эффекты

Цефуроксим проявляет бактерицидный эффект, а значит, вызывает гибель микробов в организме. Это обеспечивается угнетением транспептидаз и нарушением синтеза бактериальных клеток. Действует препарат против большинства грамположительных и грамнегативных бактерий. Резистентность к бета-лактамазам расширяет спектр действия антибиотика, в результате чего он эффективен против микробов, не подвластных действию амоксициллина и ампициллина.

Цефуроксим довольно быстро всасывается в кишечнике. Его биодоступность заметно повышается при употреблении после еды. Наибольшее содержание лекарства в крови отмечается спустя 2-3 часа после приема внутрь.

Фармакологическое действие

Таблетки Цефуроксим относятся к цефалоспоринам 2 поколения. Лекарство обладает широким спектром воздействия. Проявляет активность против бета-лактамных штаммов.

Оказывает бактерицидный эффект. Воздействие медикамента направлено на подавление синтезирования клеточных стенок вредных микроорганизмов. Используется для лечения тяжелых инфекций.

Действующее вещество эффективно против грамположительных аэробов в виде:

• стафилококков;
• стрептококков;
• Haemophilus influenzae и parainfluenzae;
• моракселлы;
• Neisseria gonorrhoeae и meningitides;
• шигеллы.

Таблетки Цефуроксим эффективны против грамположительных аэробов: стафилококков, стрептококков, моракселлы, шигеллы.

Проявляет активность по отношению к грамположительным анаэробам в виде:

• пептострептококков;
• Propionibacterium spp;
• спирохет;
• боррелий.

Цефуроксим неэффективен при поражении организма энтерококками, листерией, ацинетобактериями, Burkholderia, Campylobacter, цитробактером, псевдомонадами, клостридией, хламидией, микоплазмой.

После употребления лекарства внутрь наблюдается всасывание действующего вещества стенками желудочно-кишечного тракта. Подвергается гидролизу в слизистых оболочках. Начинает действовать через 30-45 минут. Наивысшей концентрации достигает через 2-3 часа.

Распределяется в тканях и жидкостях. Попадает в мокроты, костные структуры, синовиальную и внутриглазную жидкость.

Не подвергается метаболизму. Большая часть медикамента выходит с уриной в неизменном виде. Полностью выводится через сутки.

Список торговых наименований

А

Медокеми Лтд
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Нобел Илач Санайи be тиджарет аш
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Нобел Илач Санайи be тиджарет аш
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Лабораторис Атрал СА
порошок для приготовления раствора для внутривенного введения
Лабораториоз Атрал СА
порошок для приготовления раствора для внутривенного введения
Сучжоу Даунрэйз Фармасютикэл
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

З

ГСК
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
ГСК
гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь
ГСК
таблетки покрытые пленочной оболочкой

К

Плива
порошок для приготовления раствора для внутривенного введения
Плива
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Вокхард Лтд
таблетки покрытые оболочкой
Сандоз
порошок для приготовления раствора для внутривенного введения
Сандоз
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Ц

Люпин Лтд
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Джодас Экспоим
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Пребенд ПФК
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
АБОЛмед
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
НПЦ Эльфа
порошок для приготовления раствора для инъекций
НПЦ Эльфа
порошок для приготовления раствора
Красфарма
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Биосинтез
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
ПРОТЕК-СВМ
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Компания Деко
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
Красфарма
порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения

таблетки покрытые пленочной оболочкой
Фрезениус Медикал Кеа
порошок для приготовления раствора для инфузий
Фрезениус Медикал Кеа
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения
М.Биотек Лимитед
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Синтез ОАО
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Противопоказания

«Цефуроксим» — лекарство, которое является одним из наиболее часто назначаемых при серьезных инфекциях. Но несмотря на его высокую эффективность, применять его можно не всем. Не назначают этот препарат при инивидуальной непереносимости, физическом истощении, ослабленном иммунитете, а также при наличии аллергии на любой препарат группы цефалоспоринов или пенициллинов. Нельзя пить «Цефуроксим» при серьезных заболеваниях желудочно-кишечого тракта, особенно при наличии кровотечений. Не рекомендуется применять это лекарство также для лечения пожилых пациентов, так как после 60 лет возрастает риск развития побочных эффектов.

Лекарственное взаимодействие

Цефуроксим фармацевтически совместим со следующими препаратами/растворами: метронидазол, азлоциллин, ксилит, водные растворы, содержащие до 1% гидрохлорида лидокаина, 0,9% раствор хлорида натрия, 5% раствор декстрозы, 0,18% раствор хлорида натрия и 4% раствор декстрозы, 5% раствор декстрозы и 0,9% раствор хлорида натрия, 5% раствор декстрозы и 0,45% раствор хлорида натрия, 5% раствор декстрозы и 0,225% раствор хлорида натрия, 10% раствор декстрозы, 10% инвертированный сахар в воде для инъекций, раствор Рингера, раствор лактата натрия, раствор Хартмана, 5% раствор декстрозы и гидрокортизон, гепарин (10 ЕД/мл и 50 ЕД/мл) в 0,9% растворе хлорида натрия, хлорид калия (10 мЭк/л и 40 мЭк/л) в 0,9% растворе хлорида натрия.

Цефуроксим фармацевтически несовместим со следующими препаратами/растворами: аминогликозиды, 2,74% раствор бикарбоната натрия.

Другие возможные взаимодействия:

• петлевые диуретики (перорально): канальцевая секреция цефуроксима замедляется, его почечный клиренс снижается, плазменная концентрация повышается, Т_1/2 увеличивается;
• аминогликозиды, диуретики: вероятность появления нефротоксических эффектов возрастает.

Особые указания

При отягощенном анамнезе по аллергическим реакциям на пенициллины нельзя исключить гиперчувствительность к Цефуроксиму.

После исчезновения симптомов лечение нужно продолжить на протяжении 48–72 часов. Курс терапии в случае вызванных Streptococcus pyogenes инфекций – не менее 7–10 дней.

В период терапии требуется контроль почечной функции, в особенности у пациентов, получающих высокие дозы Цефуроксима.

Нужно учитывать, что во время лечения может быть ложноположительная реакция мочи на глюкозу и ложноположительная прямая реакция Кумбса. При определении концентрации глюкозы в крови рекомендовано использование тестов с гексокиназой или глюкозооксидазой.

Приготовленный раствор можно хранить на протяжении 7 часов при комнатной температуре, при хранении в холодильнике этот срок возрастает до 48 часов. Применение пожелтевшего за время хранения раствора допустимо.

При переводе пациента от парентерального введения на пероральный прием должно учитываться общее состояние, тяжесть инфекции и чувствительность микроорганизмов. Если через 72 часа после приема цефуроксима внутрь улучшение состояния не отмечается, следует вернуться к инъекционному введению препарата. В случае появления симптомов псевдомембранозного колита терапию отменяют.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время терапии Цефуроксимом при управлении автотранспортными средствами больные должны соблюдать осторожность, что связано с высоким риском развития побочных реакций со стороны нервной системы

Форма выпуска и состав

Этот антибактериальный препарат выпускается многими фармацевтическими компаниями в виде таблеток, порошка для дальнейшего приготовления суспензии и порошка для инъекционного введения.

В лекарствах для парентерального введения активным компонентом выступает цефуроксим натрия, тогда как для внутреннего приема – цефуроксим аксетил.

Помимо цефуроксима, в состав препаратов входят и вспомогательные вещества. Их вид и количество зависит от формы выпуска и фирмы-производителя. Например, таблетки Цефуроксим Сандоз состоят из:

• цефуроксима аксетила 250 или 500 мг;
• кроскармелозы натрия;
• масла касторового;
• лаурилсульфата натрия;
• метилцеллюлозы;
• кросповидона;
• диоксида кремния осажденного.

Эффективность при гайморите

Цефуроксим принадлежит к антибиотикам, являющимся средствами первой линии при лечении гайморита. Его применение может назначаться при неэффективности лечения антибактериальными препаратами пенициллинового ряда вследствие нечувствительности паталогической микрофлоры.

Высокая эффективность Цефуроксима при гайморите обеспечивается его хорошим проникновением в ткани и жидкости организма, в частности – в слизь и мокроту. Ведь чтобы избавиться от бактериального гайморита, необходимо убить все микроорганизмы, содержащиеся в слизи и гное гайморовых пазух, только так получится вернуть их стерильность.

Особенности инъекционной терапии

Препарат «Цефуроксим Аскетил», инструкция к которому говорит о том, что это порошок для приготовления раствора для уколов в мышцу или вену, имеет свою особую схему приема. Лечение также назначают с учетом общего состояния больного и степени тяжести заболевания. Однако тут также имеются рекомендованные дозы: для взрослых – 250-500 мг, для детей – 125-250 мг два раза в сутки со строгим 12-часовым интервалом. Данная форма выпуска может применяться не только в виде инъекций, но и путем ингаляций. В более редких случаях, если того требует состояние пациента, препарат может быть введен и другими парентеральными методами, такими как внутрикостный, трансдермальный. При таких экстренных способах введения антибиотиков используют несколько другую систему расчетов, которая предусматривает 0,75-1,5 г активного вещества в одной дозе для трехразового введения взрослому пациенту с интервалом в 8 часов

Соблюдение данного интервала очень важно при приеме препарата «Цефуроксим». Инструкция по применению детям предусматривает расчет дозировки, который ведут с учетом нормы — 10-50 мг на 1 кг массы тела в сутки для малышей до трех месяцев (доза разбивается на три приема)

Для детей старшего возраста по 15-80 мг на 1 кг веса в сутки (за 2-3 приема). Другую схему приема может назначить только специалист, скорректировав количество препарата с учетом степени тяжести заболевания и общего состояния пациента.

Способ применения

Для взрослых:

Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Применяют внутрь, в/м или в/в. При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг, для детей — 125-250 мг, кратность приема 2 раза/сут. При парентеральном введении разовая доза для взрослых составляет 0.75-1.5 г 3 раза/сут. В зависимости от этиологии заболевания применяют 1.5 г однократно или по 750 мг 2 раза с интервалом 8 ч. Детям в возрасте до 3 месяцев — 10-50 мг/кг/сут, частота введения — 2-3 раза; старше 3 мес — 15-80 мг/кг/сут, частота ведения — 2-3 раза. Пациентам с нарушением функции почек режим дозирования устанавливают с учетом значений КК. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 6 г.

Цефуроксим: побочные эффекты

Желудочно-кишечные расстройства: диарея, тошнота и рвота, редко псевдомембранозный колит; головные боли; эозинофилия и переходные повышения уровня АЛТ и АСТ, желтуха. Спорадически тромбоцитопения, лейкопения и гемолитическая анемия. Реакции гиперчувствительности: сыпь, крапивница, зуд, повышенная температура, очень редко: анафилактический шок, единичные случаи эритемы, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. В случае применения при боррелиозе может произойти реакция яриша-герксгеймера. После длительного использования происходит избыточный рост микроорганизмов, невосприимчивых к цефуроксиму, например: штаммов Candida, Clostridium difficile и энтерококков. В случае передозировки могут возникнуть судороги. Снижение концентрации цефуроксима в сыворотке возможно путем гемодиализа или перитонеального диализа.

Как правильно принимать препарат?

Согласно инструкции по применению к «Цефуроксиму», таблетки необходимо употреблять строго во время еды и запивать большим количеством чистой прохладной воды.

При поражении органов дыхания необходимо употреблять препарат по 250 миллиграмм дважды в сутки. При осложненных инфекциях дозирование повышается до 500 миллиграмм. Кратность приема составляет два раза в день.

При гонорее неосложненного генеза человеку необходимо применить один раз 1000 миллиграмм. В остальных ситуациях взрослым пациентам назначается по 250 мг лекарственного средства спустя каждые двенадцать часов.

Действующее вещество находится в противомикробном препарате в качестве натриевой соли. При помощи чего осуществляется последовательное устранение пневмонии, а также хронического бронхита и менингита. Продолжительность лечения варьируется от пяти до семи суток.

Согласно инструкции по применению к «Цефуроксиму», детям от пяти до двенадцати лет в лечении вышеуказанного перечня заболеваний и отита среднего уха назначают 250 миллиграмм препарата два раза в день.

После повреждения внешней защитной оболочки медикамент имеет сильный горький вкус, из-за чего инструкцией по применению к «Цефуроксиму» запрещено делить таблетки и нарушать их целостность. Разжевывать при применении их также не рекомендуется. Если пациент не может проглотить таблетку целиком, препарат назначается в форме инъекций, так как в виде суспензии или капсул этот лекарственный препарат не производится.

Как хранить препарат

Разработчики данного лекарственного средства дали четкие правила относительно хранения медикаментозного средства. Итак, чтобы сохранить все лечебные качества, лекарство следует сберегать в месте, где оно будет защищено от прямых лучей солнца и не подвергнется воздействию температуры воздуха выше 25 °С.

Как уже упоминалось выше, разведенный порошок может сохранять свои свойства на протяжении суток при комнатной температуре. Однако если раствор поместить в холодильник с температурой 4 °С, это время удваивается. Стоит также отметить, что в жаркую погоду срок хранения приготовленного раствора может сократиться до 5 часов.

Для того чтобы обезопасить больного от негативного воздействия испорченного лекарственного средства, следует строго придерживаться правил разведения антибиотика и его хранения. В противном случае препарат может не только быть бесполезным, но и навредить и без того ослабевшему организму.

Еще один важный момент состоит в том, что если врач назначил лечение посредством инъекций препарата, то не следует самостоятельно заменять уколы на таблетки. Всегда следует помнить, что пренебрежение рекомендациями специалиста может пагубно сказаться на состоянии больного. Поэтому, независимо от собственных страхов и предпочтений, для скорейшего выздоровления следует строго соблюдать все назначения доктора и следить за временем приема очередной дозы антибиотика, чтобы поддерживать нужную концентрацию препарат в крови до полного выздоровления.

Антибиотики группы цефалоспоринов

Антибактериальные препараты — это лекарственные средства, содержащие вещества, которые способны разрушать патогенные микроорганизмы или подавлять их размножение. Самыми распространенными являются бета-лактамные антибиотики, обладающие бактерицидным действием. Это пенициллины и цефалоспорины, обладающие схожей структурой. По сравнению с более распространенными пеницилиновыми антибиотиками, цефалоспорины более устойчивы и активны, к ним реже вырабатывается у бактерий резинстентность. Поэтому антибиотики этой группы сейчас являются лекарствами выбора для лечения многих заболеваний у взрослых и детей.

Существует 5 поколений цефалоспоринов, но распространены пока только первые три. Они представлены препаратами, которые могут применяться как перорально, так и для инъекций. Как и пенициллины, цефалоспорины разрушают клеточные стенки бактерий и не дают им размножаться. От первого до третьего поколения этой группы антибиотиков постепенно расширяется спектр их действия по отношению к грамотрицательным бактериям. Но они становятся менее активны к грамположительным микроорганизмам.

Цефалоспорины первого поколения — «Цефазолин», «Цефалексин» и «Цефадроксил» сильно уступают по эффективности большинству пенициллинов и других антибиотиков. Они появились в продаже еще в 60-е годы 20 века, поэтому сейчас используются все реже. Наиболее распространены препараты второго поколения. Это «Цефаклор», «Цефуроксим» и «Цефуроксим Аксетил». Остальные цефалоспорины обладают более широким спектром действия, но в основном применяются в условиях стационара для инъекций. Это «Цефтриаксон», «Цефиксин», «Цефепин» и другие.

Побочные эффекты

Как и все остальные антибактериальные препараты, «Цефуроксим аксетил» может вызывать негативные реакции. Особенно часто они встречаются у людей с непереносимостью пенициллинов. Инъекции могут вызывать сильную болезненность в месте введения, появление инфильтрата и даже поражение стенок сосудов. Таблетки «Цефуроксим 500» чаще всего негативно действуют на пищеварительный тракт. Поэтому тошнота, рвота, боли в животе, нарушение функций кишечника и печени являются самыми распространенными побочными эффектами от такого лечения. Кроме того, препарат может вызывать такие последствия:

• сыпь, кожный зуд и другие аллергические реакции;
• повышенную склонность к кровотечениям;
• кандидоз;
• гепатит;
• головокружение, спутанность сознания;
• кровотечения;
• воспалительные заболевания почек;
• изменение картины крови.

«Цефуроксим»: инструкция по применению

Цена препарата позволяет использовать его любым пациентам, так как он относительно недорогой — всего 250-400 рублей. Поэтому применяют его как в стационаре для внутривенного или внутримышечного введения, так и при амбулаторном лечении для приема внутрь. Пациенты отмечают, что очень удобно принимать «Цефуроксим». Дозировка его определяется индивидуально, в зависимости от тяжести инфекции и ее локализации. Обычно это 250-500 мг, разделенные на 2 приема в сутки. Пить таблетки можно независимо от приема пищи. Если случайно пропущена одна таблетка, ее нужно принять сразу же, как вспомнили, следующий прием должен быть не ранее, чем через 5 часов. Не стоит удваивать дозу без рекомендации врача.

Немного по-другому рассчитывается дозировка для внутримышечного или внутривенного введения препарата «Цефуроксим». Уколы рекомендуется делать в условиях стационара, так как неправильное проведение инъекции может вызвать побочные эффекты. Обычно назначают от 0,75 мг до 1,5 г трижды в день. В зависимости от тяжести инфекции доза может быть увеличена, но не более 6 г в день. Оптимально при большинстве инфекций использовать 60 мг на килограмм веса пациента в сутки.

Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания. Но чаще всего применяют «Цефуроксим» в течение недели. При тяжелых инфекциях начинают лечение с инъекций — 2-3 дня, потом переходят на пероральный прием. Он может длиться до 10 дней, а при серьезных заболеваниях, например, при болезни Лайма — 20 дней. Прерывать лечение раньше срока, определенного врачом, не рекомендуется. Это может не только вызвать появление микроорганизмов, устойчивых к антибиотикам, но и развитие серьезных осложнений.

Особенности применения

Цефуроксим Сандоз и любой иной препарат цефуроксима может назначаться к применению только врачом после установления бактериальной природы заболевания. Лекарственная доза подбирается отдельно для каждого пациента. При этом учитывается вид и тяжесть заболевания, возраст пациента и наличие сопутствующих патологий.

Следует придерживаться рекомендуемых доктором доз и длительности лечения. Обычно курс приема антибиотика Цефуроксим составляет 5-7 дней. Даже если наступило заметное улучшение, нельзя преждевременно заканчивать курс лечения. Это может привести к возвращению болезни и развитию стойкости микробов к антибиотикам.

Для улучшения усвоения лекарственного средства его прием осуществляют сразу после еды.

При тяжелом протекании болезни возможно применение Цефуроксима парентерально. При улучшении клинических показателей проводят постепенную замену инъекционного введения на пероральное.

Для детей младше 5 лет применяется суспензия цефуроксима.

В случаях, если одна из доз препарата была пропущена, необходимо принять следующую как можно скорее. При этом запрещено употребление двойной дозы.

При нарушениях функционирования почек необходима коррекция дозы.

«Цефуроксим»: аналоги

Иногда бывает так, что пациент не имеет возможности приобрести препарат именно с таким названием. Но различные фармацевтические компании выпускают несколько лекарств, основным действующим веществом которых является цефуроксим. Если учитывать дозировку и проконсультироваться с врачом, можно использовать для лечения любое из них. Какие же препараты могут заменить «Цефуроксим»? Аналоги его самые распространенные такие: «Аксеф», «Ауроксетил», «Биофуроксим», «Зинацеф», «Зиннат», «Кимацеф», «Цефоктам», «Цетил», «Цефумакс» и другие. Не рекомендуется самостоятельно заменять назначенный врачом антибиотик на препараты с другим составом, даже если они будут обладать похожим действием.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме нескольких лекарственных средств возможно развитие нежелательного их взаимодействия. При этом у препаратов могут изменяться лечебные эффекты и усиливаться побочное действие.

Взаимодействия Цефуроксима:

• увеличивает возможность развития кровотечений при приеме с НПВС;
• снижает действенность пероральных контрацептивов;
• при одновременном приеме с эритромицином снижается антибактериальное действие обоих препаратов;
• повышает токсическое воздействие аминогликозидных антибиотиков;
• употребление с антацидными средствами ухудшает всасывание антибиотика;
• прием с диуретиками увеличивает риск возникновения почечной недостаточности;
• употребление с пробенецидом и фенилбутазоном может приводить к повышению содержания цефуроксима в крови.