Этоксисклерол

Фармакологическое действие

Веносклерозирующее.

• гиперпигментациякожных участков над местом проведения процедуры;
• тромбофлебитглубоких и поверхностных вен;
• узловой тканевый фиброзво фрагментах вен, подвергшихся склерозированию;
• некрозы (в особенности в случае паравазального введения);
• перифлебит.

• повышение температуры;
• некрозы;
• дисфагия;
• изъязвления пищевода;
• экссудативный плеврит;
• стеноз пищевода;
• медиастинит;
• перфорация пищевода;
• реакции психогенного характера (головокружение, тошнота, коллапс, затрудненное дыхание, чувство тяжести в груди, зрительные нарушения, металлический привкус, расстройства чувствительности).

• болевые ощущения в заднем проходе, наблюдаемые во время инъекции и после ее проведения (чаще всего отмечаются у мужчин при введении препарата в узел на «11 ч»);
• снижение эрекции;
• боли в районе простаты(могут ощущаться на протяжении 2-3-х суток после процедуры);
• кровотечения из места инъекции.

Также при введении Этоксисклерола возможны реакции аллергическогохарактера (включая сыпь на кожных покровах и, возможно, —анафилактический шок).

https://www.youtube.com/watch?v=ytcreatorsen-GB

Полидоканолувеличивает аритмогеннуюэффективность анестетиков, используемых как для общей, так и для местной анестезии.

Показания и противопоказания

Когда оправдано применение лекарства? Показаниями являются:

• наличие патологически расширенных варикозным процессом вен;
• обнаружение выраженных геморроидальных узлов или телеангиэктазий (расширений поверхностных вен, находящихся близко к кожным покровам);
• наличие варикозного расширения вен, обеспечивающих отток крови от пищевода или желудка (патология встречается в основном при цирротическом изменении печени или портальной гипертензии, имеющей надпеченочное происхождение);
• необходимость остановки кровотечения с использованием эндоскопического прибора (необходимость возникает обычно при язвенных кровотечениях, кровотечениях из пораженных варикозом вен пищевода и др.).

Как и любое другое средство, Этоксисклерол имеет ряд противопоказаний. К ним относят:

• наличие чрезмерной чувствительности к составляющим препарата;
• эндокардическое поражение сердца;
• шоковые состояния независимо от генеза;
• миокардиты;
• первый триместр вынашивания плода, а также промежуток от 36 недели до родов (исключения – острые кровотечения);
• наличие хронической сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
• наличие диабетического поражения сосудов;
• острое течение любых воспалительных патологий, сопровождающееся активным лихорадочным процессом;
• наличие бронхиальной астмы или любых других заболеваний бронхолегочной системы в острой форме;
• период лактации;
• необходимость вести лежачий образ жизни из-за других тяжелых патологий;
• глубокий тромбофлебит, тромбоз вен в острой стадии, артериальная окклюзия в 3-4 стадии развития.

Врач, назначая лекарство, обязан учитывать показания и противопоказания, а также соразмерять возможные вред и пользу для пациента.

Способ введения Этоксисклерола и дозировки

Дозировка подбирается лечащим врачом индивидуально. При ее определении необходимо учитывать концентрацию раствора, а также характер и тяжесть патологического процесса. Учитывается также размер пораженных сосудов. В мелкие вены, как правило, вводят 0,1- 0,3 мл раствора Этоксисклерола в концентрации от 0,5% до 1%. Для манипуляций с более крупными сосудами применяют дозу в 0,5-1 мл 2-3% раствора. Склерозирование крупных вен требует нескольких повторных инъекций. Препарат применяется только для внутривенного или околососудистого (субэпителиального или субмукозного) введения.

Избавление пациента от геморроя посредством процедуры склерозирования предполагает использование раствора максимальной концентрации (3%). Во время первой процедуры в пораженную вену вводят 0,5-2 мл Этоксисклерола, а спустя 1-2 недели при наличии показаний допустимо повторное введение препарата (3 мл).

Во время манипуляции больной должен находиться в горизонтальном положении. При проведении склерозирования сосудов нижних конечностей ноги должны быть приподняты. Максимально допустимая разовая доза вещества составляет 2 мг на 1 кг массы тела в сутки.

При лечении периферических телеангиэктазий в большинстве случаев применяется 0,5% раствор препарата в дозировке 0,1 – 0,2 мл. Если поражены центральные сосуды, то дозировка остается прежней, а концентрация повышается до 0,1%.

После инъекции в нижние конечности на область введения рекомендуется наложить компрессионную повязку (на 30 минут и более).

Терапия телеангиэктазий предполагает бинтование области инъекции в течение 2-3 дней во избежание восстановления проходимости (реканализации) сосудов. После склерозирования при варикозном расширении срок увеличивается до 5-7 дней. Для повязок можно использовать эластичный бинт целесообразно или же особые медицинские чулки (их носят в среднем от 1 до 1,5 месяцев).

При варикозном расширении сосудов желудочной стенки средство вводится паравазально (около сосудов). Область введения – нижняя треть пищевода. Применяется раствор в концентрации от 0,5% до 1%. В данном случае показан курс, включающий от 3 до 7 инъекций, между которыми соблюдаются интервалы в 3-4 дня.

Экстренная терапия кровотечений из органов пищеварительного тракта требует применения Этоксисклерола в объеме от 5 до 15 мл (одномоментно, медленно). Используется 0,5% раствор. До полного гемостаза (купирования кровотечения) можно вводить дополнительно по 1 мл препарата. При введении в стенки органов пищеварительного тракта задействуются эндоскопические инструменты.

Состав и форма выпуска

Препарат Aethoxysklerol (латинское название) выпускается германской компанией KREUSSLER CHEMISCHE FABRIK & CO. Относится к группе гемостатических ангиопротекторных средств. Активным действующим веществом является лауромакрогол 400 (полидоканол), который обладает веносклерозирующим и местным анестетическим действием. Дополнительно, в состав входят этанол, калия и натрия гидрофосфат.

Этоксисклерол выпускают в форме раствора, для внутривенных и внутритканевых инъекций. Концентрация активного вещества, в зависимости от формы выпуска, составляет 0,25%, 0,5%, 1%, 3%, 5% на ампулу, объемом 2 мл. Ампулы упакованы в картонные пачки, по 5 штук.

Введение лекарственного средства проводится только в условиях стационара, опытным медицинским персоналом.

Побочные симптомы

После уколов Этоксисклерола могут появиться гематомы

Уколы Этоксисклерола вызывают неблагоприятные реакции:

• Сердце и сосуды – гематомы, флебит, тромбофлебит. Редко возникают сердцебиение, скачки давления, васкулит, коллапс сосудов.
• Иммунная система – отмечают появление генерализованной крапивницы, обострение астмы. Возникают отек Квинке, острая аллергия.
• Нервная система – головокружение и боль головы, сбои мозгового кровообращения, парестезия, расстройство сознания.
• Дерматологические проявления – жжение, изменение цвета кожного покрова в местах уколов. Зуд, высыпания, дерматит, сильное покраснение кожи. Повышенный рост волос на местах инъекций.
• Органы зрения – расплывчатость и двоение предметов, ощущение мошек перед лицом, упадок зрения, нетерпимость яркого света.
• Желудочно-кишечный отдел – воспаление участков возле ануса при лечении геморроя. Замечены тошнота, ослабление вкусовых рецепторов.
• Органы дыхания – изредка возникают сухой кашель, одышка, ощущение тяжести в груди.
• Опорно-двигательный аппарат – иногда тянущие боли в ногах.
• Репродуктивная функция – у мужчин проявление полового бессилия при лечении геморроя.
• Реакции в участках введения раствора – быстропроходящая боль после укола, возникновение уплотнений, шишек, отеков.
• Реакции на уровне организма – приливы крови, усталость, слабость, упадок сил.

Противопоказания и побочные эффекты

Отдельные пациенты могут испытывать гиперчувствительность к определенным составляющим данного препарата. Кроме того, ни в коем случае нельзя назначать Этосисклерол пациентам, у которых наблюдается:

• состояние шока;
• предписан строжайший постельный режим;
• период беременности, особенно в I триместре и после 36 недели (допускается при остром кровотечении);
• период лактации.

С осторожностью средство необходимо назначать разным категориям пациентов. Отдельной группой риска выступают больные пожилого возраста, страдающие от ожирения, испытывающие отеки в конечностях

Препарат весьма специфический, если рассматривать его сквозь проблему побочных эффектов. Данный вопрос очень хорошо изучен и проанализирован.

Так, нельзя не отметить, что после приема препарата, в первую очередь, могут иметь место реакции аллергического характера. Чаще всего они будут выражаться в форме анафилактического шока и кожной сыпи.

Процесс склерозирования варикозно-расширенных вен пищевода у иных пациентов может провоцировать и другие, более сложные реакции.

У определенной группы пациентов наблюдаются коллапсы, головокружения, нарушения зрения, затруднение дыхания, тошнота, «металлический» привкус и т.п. Все эти усложнения должны учитываться лечащим врачом.

Симптомом передозировки будет некроз (при паравазальном введении). В таком случае понадобится лечение, которое будет заключаться в введении однопроцентного прокаинового раствора (доза – 0,5-2 мл) или 0,95 % раствора NaCl+гиалуронидазы (доза – 5-20 мл).

Передозировка

В случае введения Этоксисклерола паравазально наблюдали развитие некрозов.

Для купирования этого состояния рекомендуют введение 2-20 мл раствора хлорида натрия (9%) или 1% раствора Новокаина(прокаина) в дозе 0,5-2 мл, желательно совместно с гиалуронидазой.

Рекомендуют в случае еще не удаленной из вены канюли использовать ее для дальнейшего в/в введения препаратов или сделать другой прокол. Изначально показано введение 1% раствора новокаина (прокаина) в дозе 5-10 мл (без комбинирования с адреналином); после – 10000 МЕ гепарина. Поврежденную конечность оборачивают ватой (теплый компресс) и опускают вниз. При необходимости госпитализируют больного в отделение сосудистой хирургии.

Механизм действия и фармакокинетика

При введении препарат разрушает белковые соединения в месте инъекции. Разрушение внутренней (эндотелиальной) выстилки вен приводит к спадению кровеносного сосуда и его последующему зарастанию при длительном соприкосновении стенок. С течением времени на месте вены, подвергшейся процедуре склерозирования остается лишь фиброзная (рубцовая) ткань.

Согласно данным исследований, уровень связывания вещества с протеинами крови составляет 64%. Время полувыведения (в среднем) – 4 часа. Полидоканол не имеет свойства накапливаться в тканях организма.

В настоящее время в нашей стране используются всего три склерозирующих препарата:  Тромбовар, Фибро Вейн и Этоксисклерол. Большинство врачей отдает предпочтение Этоксисклеролу, а не аналогам.

Способ применения и дозировка

Как применять Этоксисклерол? Инструкция по применению содержит следующие указания:

1. Веносклерозирующий препарат предназначен для внутривенного или внутритканевого околососудистого введения (субмукозно, субэпителиально).
2. Проведение инъекций допустимо только в условиях стационара.
3. Лекарство водят по касательной. Перед введением, необходимо убедиться, что игла расположена правильно и находится непосредственно в месте введения.

При склеротерапии нижних конечностей, положение пациента предусматривает приподнятые ноги, под углом до 45 .

Максимальная дозировка склерозирующего вещества, в расчете на килограмм веса пациента, составляет 2 мг. Дозы и концентрация препарата зависят от типа купируемой патологии:

• Для сосудистых звездочек и сеток, являющихся следствием расширения центральных вен, используют Этоксисклерол 1 процентный, в дозировке 0,2 мл на 1 инъекцию;
• При телеангиэктазиях периферических вен применяют 0,5% раствор, 0,001-0,002 г, для разовой инъекции;
• Этоксисклерол 3 процентный вводят при лечении геморроидальных узлов, от 0,5 до 2 мл препарата, однократно;
• Лечение варикозного расширения вен пищевода и желудка проводят 1% раствором, который вводят от 3 до 7 раз, с интервалом в несколько дней;
• Кровотечение, локализованное в желудке или пищеводе, купируют дробным введением 0,5% препарата, по 1 мл, до остановки кровоизлияния.

Количество инъекций и курс лечения зависят от индивидуального состояния пациента. Дозировку подбирает специалист флеболог, который проводит процедуру склеротерапии. Представленная информация о дозировках носит ознакомительный характер и не является руководством к действию.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Этоксисклерол является лечебным препаратом с веносклерозирующейи параллельной вторичной местноанестезирующейэффективностью.

При введении полидоканолав просвет геморроидального узла происходит денатурация клеточных белков артериовенозных шунтов, что приводит к тромбозу самого узла с дальнейшей облитерацией его просвета. Введение препарата в стенку желудка и пищевода (внутритканевое) сопровождается рубцеванием паравазальной клетчатки, формированием локального отека и сжиманием варикозных вен.

Параллельно своему основному действию препарат, уменьшая возбудимость чувствительных рецепторных комплексов и разрывая афферентнуюпередачу нервного импульса, обеспечивает безболезненность процедуры склеротерапии.

При инъекционном введении объем распределения лауромакрогола 400 составляет 24,5 литра. Связывание с плазменными белками происходит на 64%. Показания общего/почечного/билиарного клиренса соответственно равны 11,7/2,43/314 л/ч. Период полувыведения полидоканола—примерно 240 минут. Кумуляции препарата при его повторном использовании не отмечалось.

Этоксисклерол, инструкция по применению

• проведении склерозирования(склеротерапии) варикозных вен, телеангиэктазийи геморроидальных узлов; пристеночном склерозировании или облитерации варикозных вен желудка и пищевода(при внепеченочном характере портальной гипертензии и циррозе печени);
• проведении процедуры эндоскопического гемостаза (в случае кровотечений из гастродуоденальных язв и варикозных вен пищевода, а также состояний после таких кровотечений, тромбозе шунта при внутрипеченочном блоке, тромбозе воротной вены).

• персональной гиперчувствительности к полидоканолу;
• эндокардите;
• состоянии шока;
• миокардите;
• беременности в первом триместре и после 36 недель (помимо острого кровотечения);
• ХСН в стадии декомпенсации;
• диабетической микроангиопатии;
• инфекционно-воспалительных заболеваниях в острой форме, сопровождающихся лихорадкой (включая местные);
• бронхиальной астме;
• обострении легочных заболеваний;
• кормлении грудью;
• сахарном диабете в фазе декомпенсации;
• вынужденном лежачем образе жизни;
• тромбофлебите глубоких вен; остром тромбозе вен, как глубоких, так и поверхностных; артериальной окклюзии 3-й и 4-й степени (при проведении склеротерапии варикозных вен ног).

Практикуют внутривенное или паравазальное (субэпителиальное, субмукозное) введение Этоксисклерола в суточной дозе, не превышающей 2 мг на килограмм веса.

Склеротерапию телеангиэктазий и варикоза нижних конечностей показано проводить исключительно в/в, при приподнятой на 30-45 градусов ноге или при ее горизонтальном положении. При этом диапазон применяемых доз Этоксисклерола колеблется от 5 мг/мл (0,5% раствор) до 30 мг/мл (3% раствор).

В случае склеротерапии очень мелких вен показано одноразовое введение 0,5% раствора в дозе 0,1-0,3 мл; мелких вен – 1% раствора в тех же дозировках (0,1-0,3 мл). Средние и крупные вены поддаются склеротерапии2-3% раствором Этоксисклерола в дозе 0,5-1 мл, с дальнейшими инъекциями по 2 мл. Лечение варикозана обширных участках ноги может проходить в несколько этапов.

После проведения склеротерапиина место выполнения инъекции накладывают компрессионную(давящую) повязкуи советуют больному ходить в течение получаса. Применение такой повязки помогает сдавливанию стенок вены, препятствует ее реканализации и благоприятствует формированию фиброзного рубца. В дальнейшем ношение повязки следует продолжить на 2-3 дня после склеротерапии телеангиэктазий и на 5-7 суток в других случаях.

https://www.youtube.com/watch?v=ytabouten-GB

Склеротерапия варикоза желудка и пищеводапроводится с применением 0,5-1% раствора Этоксисклерола с его преимущественным паравазальным (субэпителиальным, субмукозным) введением в нижнюю треть пищевода. Иногда практикуют интравазальные инъекции и комбинированное пара- и интравазальное введение. Терапия чаще всего занимает 3-7 сеансов, проводимых с интервалом в 3-4 дня.

При кровотеченияхвводят 0,5% раствор в дозе 5-15 мл (максимально – 30 мл). Инъекции проводят порционно по 1 мл, вплоть до остановки наблюдаемого кровотечения. Впоследствии вводят 0,5% раствор в дозе до 40 мл паравазально порциями по 1 мл или в дозе до 20 мл интравазально порциями по 2 мл. Дальнейшее лечение осуществляют 1% раствором с перерывом между инъекциями в 5-7 суток и повторением процедуры 2-4 раза.