Хондроитина сульфат (chondroitin sulfate)

Уколы или таблетки: что лучше?

Чтобы выбрать лекарственную форму, необходимо ознакомиться с преимуществами и недостатками уколов и таблеток. В таблице рассмотрены преимущества лекарственных форм.

Инструкция по применению Хондроитин, дозировки

Препарат, предназначенный для перорального применения (капсулы/таблетки), рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.

Курс приема: по одной таблетке/капсуле 2-3 раза в день во время приема пищи (внимательно читайте инструкцию производителя медикамента).

Курс уколов (инъекций): внутримышечные уколы Хондроитин по одной ампуле через день в течение 20–30 дней.

Мазь и гель Хондроитин используются наружно, небольшими порциями 2 раза в сутки на протяжении 14–20 дней.

Препарат Хондроитин в виде геля/мази наносят на кожу над очагом поражения и втирают круговыми массирующими движениями на протяжении 2-3 минут до полного впитывания. В зависимости от поставленного диагноза и самочувствия пациента, длительность курса лечения может варьироваться от 2-3 недель до 3 месяцев. При необходимости курс терапии повторяют.

Особенности применения

Пациентам, получающим терапию препаратом Хондроитин, рекомендуется уменьшить количество сахара в рационе и воздержаться от употребления алкогольных напитков.

Если во время лечения возникает головокружение или сонливость, утомляемость, нарушение зрения, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

При беременности и кормлении грудью применение внутренних форм медикамента возможно только после консультации врача.

При аллергических реакциях или геморрагиях лечение следует прекратить.

Функции хондроитин сульфата

Функция хондроитина очень зависит от свойств целого протеогликана, частью которого она является. Протеогликан хондроитина имеет как структурную так и регулирующую функции.

Структурная функция

Протеогликан-хондроитина, представляет собой вместе с коллагеном значительную составляющую часть внеклеточной вещества. Они оказывают структурную целостность тканей. Типичными представителями являются агрекан, версикан, бревикан и нейрокан.

Хондроитин сульфат как составная часть агрекану формирует большую часть хрящевой массы. Плотно размещены, сильно заряженные сульфатные группы ведут к электростатического отталкивания отдельных цепей, который и обусловливает значительную часть сопротивления хряща на сжатие. Снижение количества хондроитина сульфата в хрящи — частая причина артроза.

Биологическая роль

Хондроитинсульфат имеет тропность к хрящевой ткани, инициирует процесс фиксации серы в процессе синтеза хондроитин-серной кислоты, что, в свою очередь, способствует отложению кальция в костях. Стимулирует синтез гиалуроновой кислоты, укрепляя соединительнотканные структуры: хряща, сухожилий, связок, кожи. Оказывает анальгетическое и противовоспалительное действие, является хондропротектором, способствует активной регенерации хряща.

Особенностью хондроитин среди протеогликаниив является его способность сохранять воду в толще хряща в виде водных полостей, создающих хорошую амортизацию и поглощающие удары, что в итоге повышает прочность соединительной ткани

Важной действием хондроитина является его способность угнетать действие специфических ферментов, разрушающих соединительную ткань, в том числе лизосомальных ферментов, высвобождающихся в результате разрушения хондроцитов (эластаза, пептидаза, катепсин, интерлейкин-1 и др.). Естественное потребление хондроитинсульфата и других хондропротекторных веществ осуществлялось с употреблением в пищу сухожилий, кожи и хрящей животных, особенно рыб

В связи с уменьшением доли этих продуктов в рационе современного человека (иногда и с полным исключением), а также при метаболических нарушениях, чрезмерных функциональных нагрузках и особенно возрастном снижении активности синтетических процессов хондроитинсульфат должен поступать уже в готовом виде (или в виде предшественников синтеза ) извне в том числе с пищей

Естественное потребление хондроитинсульфата и других хондропротекторных веществ осуществлялось с употреблением в пищу сухожилий, кожи и хрящей животных, особенно рыб. В связи с уменьшением доли этих продуктов в рационе современного человека (иногда и с полным исключением), а также при метаболических нарушениях, чрезмерных функциональных нагрузках и особенно возрастном снижении активности синтетических процессов хондроитинсульфат должен поступать уже в готовом виде (или в виде предшественников синтеза ) извне в том числе с пищей.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Хондроитина сульфат – основной компонент протеогликанов, образующих в комплексе с коллагеновыми волокнами хрящевой матрикс. Он обладает хондропротекторной эффективностью; подавляет активность ферментов, вызывающих деградацию суставного хряща; улучшает метаболические процессы в хряще и субхондральной кости; стимулирует выработку протеогликанов хондроцитами; влияет на фосфорно-кальциевый обмен в хрящевой ткани, стимулируя ее регенерацию и участвуя в построении основного вещества костной и хрящевой ткани. Препарат оказывает анальгезирующее и противовоспалительное действие, способствуя снижению выброса в синовиальную жидкость медиаторов воспаления и факторов боли через макрофаги и синовиоциты синовиальной оболочки, подавляя секрецию лейкотриена В4 и простагландина Е2.

Хондроитин сульфат предотвращает коллапс соединительной ткани, стимулирует восстановление хрящевых поверхностей суставов, приводит в норму продукцию суставной жидкости, тем самым улучшая подвижность суставов и способствуя снижению интенсивности болей, и сопутствующего воспаления, а также снижает потребность в нестероидных противовоспалительных препаратах (НПВП). При дегенеративных изменениях хрящевой ткани препарат является средством заместительной терапии.

Действие лекарственного средства ощущается уже через 2–3 недели после применения, понижается интенсивность боли в суставах, исчезают клинические проявления реактивного синовита, увеличивается объем движений в пораженных суставах. После окончании терапии эффект сохраняется 3–6 месяцев.

Фармакокинетика

Препарат легко всасывается при внутримышечном введении, через 60 минут достигая максимальной концентрации, которая затем постепенно снижается на протяжении 48 часов.

Накапливается препарат в основном в хрящевой ткани суставов, преодолевая синовиальную оболочку. В синовиальной жидкости хондроитина сульфат обнаруживается через 15 минут после инъекции, затем проникает в суставной хрящ, где достигает максимальной концентрации спустя 2 суток.

Аналоги

К аналогам лекарства «Хондрогард» относят:

1. «Мукосат» — р‐р для инъекций 100 мг/мл. Выпускается по 1 и 2 мл. Производитель Эллара (Россия).
2. «Структум» – капсулы по 250 и 500 мг. Производитель ЗАО «Пьер Фабр Медикамент Продакшн/Сотекс» (Франция).
3. «Хондроксид» – р‐р для в/м введения по 100 мг/мл. Производитель РУП «Белмедпрепараты» (Беларусь). Препарат выпускается также в форме геля и таблеток.
4. «Хондролон» — лиоф. для приготовления р‐ра для в/м введения по 100 мг. Производитель ФГУП «Микроген» (Россия).
5. «Хондроитин сульфат» – лиоф. для приготовления р‐ра для в/м введения по 100 мг. Производитель ООО «Эллара» (Россия). Выпускается также в форме раствора для внутримышечного введения по 100 мг/мл.
6. «Инъектран» – р‐р для в/м введения по 100 мг/мл — 2мл. Производитель МЦ «Эллара» (Россия).
7. «Артрадол» — лиоф. для приготовления р‐ра для в/м введения 100 мг. Производитель ФКП БИОК / Армавир, биоф‐ка (Россия).
8. «Драстоп» — р‐р для в/м введения 100 мг/мл — 2 мл. Производитель «К.О.Ромфарм Компани С.р.Л.» (Румыния).
9. «Артогистан» — р‐р для в/м введения 100 мг/мл — 1 и 2 мл. Производитель ООО «Гротекс» (Россия).

Что лучше: данный препарат или «Хондроитин»?

здесь

• «Хондроитин» можно принимать внутрь, делать инъекции и наносить на больное место. При необходимости допускается совмещать пероральный прием и уколы.
• Одна инъекция лекарства «Хондрогард» может содержать 100 или 200 мг активного вещества, тогда как «Хондроитин» только 100 мг.
• «Хондрогард» можно вводить непосредственно в сустав, что способствует лучшему проникновению лекарства в хрящевую ткань.

Лучшим препаратом можно считать «Хондрогард». Его главное преимущество — внутрисуставное введение и большая доза активного вещества.

В чем разница с «Хондролоном»?

• перед введением «Хондролона» необходимо развести порошок в воде для инъекций;
• «Хондрогард» продается в виде готового раствора;
• введение «Хондролона» только внутримышечное.

Описание препаратов на основе хондроитина вы найдете тут.

Сравнение с «Хондроксидом»

Формы выпуска лекарства «Хондроксид»:

• ампулы (100 мг/мл);
• таблетки (250 мг);
• мазь (5 %);
• гель (5 %);
• крем (8 %).

Отличия препаратов:

• Инъекции «Хондроксида» необходимо делать два раза в день по 100 мг. «Хондрогард» вводят один раз в день.
• «Хондроксид» можно принимать перорально, в виде инъекций и наружного применения.
• Нельзя вводить «Хондроксид» внутрисуставно.

Препараты оказывают одинаковое действие, но «Хондрогард» можно вводить внутрисуставно в дозе 200 мг.

Инструкция по применению

Фармакологическое действие

Хондроитин сульфат оказывает хондростимулирующее и хондропротективное действие. Представляет собой мукополисахарид, входящий в состав хрящевого матрикса наравне с коллагеновыми волокнами. Участвует в построении хрящевой и костной тканей.

Подавляет активность ферментов, которые нарушают структуру хряща, что приводит к торможению процессов дегенерации.

Обеспечивает восстановление хрящевой поверхности сустава, нормализацию выработки внутрисуставной жидкости. Результатом становится увеличение подвижности суставов, замедление прогрессирования остеоартроза, уменьшение боли и дискомфорта.

Препарат обладает обезболивающими и противовоспалительными свойствами, уменьшает боли в покое и при ходьбе, снижает потребность в нестероидных противовоспалительных средствах.

Форма выпуска, состав

Лекарство может выпускаться в виде:

• таблеток, капсул для перорального применения;
• лиофилизата для приготовления инъекционного раствора;
• мази.

В любой лекарственной форме содержится одно и то же действующее вещество – хондроитин сульфат.

Показания к применению

Показаниями к использованию препарата являются:

• Дегенеративные дистрофические изменения суставов (в т. ч. позвоночника). Лекарство может применяться при остеохондрозе, деформирующих артрозах. Чаще всего его используют при заболеваниях крупных суставов (коленных, плечевых, локтевых, тазобедренных).
• Парадонтопатия – патология, связанная с поражением тканей пародонта. Лекарство назначается при дистрофической, воспалительной, смешанной формах заболевания. Также его применяют при парадонтопатии неизвестного происхождения, сопровождающейся разрушением тканей нижней или верхней челюсти.
• Остеопороз (в т. ч. обусловленный поражением крупных суставов и длительным приемом глюкокотикостероидных ЛС).
• Деформирующий спондилез позвоночника.
• Травмы костей. Лекарство обеспечивает быстрое срастание костей и восстановление трудоспособности в кратчайшие сроки.

Способ применения, дозировка

Порядок применения лекарства зависит от формы выпуска.

Лиофилизат для инъекций

Содержимое 1 ампулы смешивают с 1 мл воды для инъекций. Лекарство вводят внутримышечно, по 1 мл в два дня. Начиная с 4 инъекции, дозировку можно увеличить до 2 мл, но только с разрешения доктора. На один курс лечения уходит порядка 25-35 уколов. Повтор курса возможен не ранее, чем через 6 месяцев.

Капсулы, таблетки для приема внутрь

Хондроитин сульфат принимают в любое время суток, независимо от времени еды. Лекарство запивают достаточным объемом жидкости. При лечении детей младше 1 года содержимое капсул смешивают с водой, чаем или молоком.

Суточная дозировка зависит от возраста пациента:

• дети до 12 месяцев – 250 мг;
• дети в возрасте 1-5 лет – 500 мг;
• дети, подростки в возрасте 5-16 лет – 500-750 мг;
• взрослые – 1500 мг.

Длительность терапии варьирует от 3 до 12 недель.

Взаимодействие с другими препаратами

Хондроитин сульфат для перорального применения способен усиливать действие антикоагулянтов, непрямых коагулянтов, фибринолитиков.

Что это такое? ↑

Увлажненный слой хрящевой ткани выстилает все суставные поверхности.

Если хрящ начинает разрушаться, оголяется соседняя костная ткань с грубой шероховатой поверхностью, которая повреждает противоположный хрящ.

В результате происходит дальнейшее нарушение выработки синовиальной жидкости, ведущее к постепенному отмиранию хрящевой ткани и утрате функции сустава.

Остановить развитие этого процесса и призваны препараты – хондопротекторы, в состав которых входят вещества, аналогичные производимым здоровым организмом, необходимые для выработки синовиальной жидкости и способствующие регенерации тканей хряща.

Действие препаратов имеют ряд особенностей:

• эффект наступает очень медленно, не ранее чем через полгода от начала лечения;
• эффект заметен только на начальных стадиях заболевания, когда хрящ не утратил способности к регенерации.

Таким образом, приступая к лечению хондопротекторами, не стоит ожидать мгновенных результатов.

Биологически активные добавки[править | править код]

Восполнение дефицита хондроитинсульфата в организме может осуществляться принятием соответствующих биологически активных добавок к пище.

Хондроитинсульфат состоит из нескольких фракций с разной молекулярной массой, притом высокомолекулярные фракции разлагаются в желудочно-кишечном тракте. В связи с этим первые препараты хондроитинсульфата были пригодны только для внутривенного применения. Однако со временем были разработаны технологии получения низкомолекулярных фракций хондроитинсульфата, которые почти полностью всасываются в желудочно-кишечном тракте, сохраняя свою структуру, и встраиваются в хрящевую ткань. Современные биологически активные пищевые добавки содержат низкомолекулярные фракции хондроитинсульфата, получаемые в основном из хряща лососёвых рыб.

Многочисленные клинические исследования (в том числе слепые и плацебо-контролируемые) показали, что курсовое назначение препаратов хондроитинсульфата в течение 1-3 месяцев сопровождается увеличением подвижности суставов, уменьшением их отёчности и болезненности, а также улучшением объективных показателей, включая рентгенологические. Положительная динамика рентгенологических показателей, таких как ширина суставной щели, свидетельствуют о стойком восстановлении структуры суставного хряща, чего не наблюдается при применении одних только нестероидных противовоспалительных средств (диклофенак, пироксикам, индометацин и др.)[неавторитетный источник?].

При приёме внутрь хондроитинсульфат блокирует активность панкреатической липазы и замедляет всасывание жиров в кишечнике. В результате длительного применения хондроитинсульфата может наблюдаться снижение уровней гиперлипидемии и гиперхолистеринемии и даже снижение массы тела[неавторитетный источник?].

Принимается в лечебных целях по 500—1500 мг в день в два или три приёма. Стандартная суточная доза составляет 400 мг 3 раза в день. Точная дозировка зависит от веса пациента и степени выраженности заболевания. Противопоказаниями к приёму лекарства служат нарушения свёртывающей системы крови и тромбофлебит. К самым частым побочным реакциям относится аллергия, так как препарат в сущности своей является сложным углеводом животного происхождения. Длительный и стойкий результат от применения хондроитинсульфата можно получить только от приёма не менее 2-3 месяцев подряд. В целом отличается хорошей переносимостью и безопасностью[неавторитетный источник?].

Доктор Стивен Барретт предупреждает о том, что потребители должны внимательно относиться к рекламе препаратов хондроитина и не доверять обещаниям чудодейственного излечения артрита, которые часто даются производителями. Также отмечается, что многие препараты хондроитина показали неудовлетворительный результат, сравнимый с эффектом плацебо.

Фармакологические свойства

Хондроитин оказывает хондропротекторное и хондростимулирующее действие. Он принимает активное участие в построении основного вещества костной и хрящевой тканей. Поэтому курс терапии с данным препаратом прописывают многим людям с патологиями опорно-двигательного аппарата (острого и хронического типа).

Фармакологические свойства Хондроитина:

• тормозит резорбцию костной ткани;
• стимулирует фосфорно-кальциевый обмен в хрящах;
• ингибирует специфические ферменты, которые отрицательно влияют на функционирование суставного хряща;
• стимулирует процесс восстановления хрящевой ткани и суставной сумки (на начальных стадиях развития патологического процесса в суставе);
• стимулирует обменные процессы в гиалиновой ткани;
• приостанавливает деструкцию хрящей;
• активизирует процесс продукции внутрисуставной жидкости;
• увеличивает подвижность пораженных суставных сочленений;
• ускоряет процесс репарации костной ткани;
• оказывает анальгезирующее действие (уколы для суставов способны уменьшить выраженность воспалительного процесса, который часто сопровождает различные заболевания опорно-двигательного аппарата).

После введения в мышцу хондроитин сульфат с током крови попадает в хрящевую и костную ткани, где стабилизирует обмен фосфора и кальция. Это влечет за собой стимуляцию процесса регенерации поврежденных тканей. Максимальная концентрация действующего компонента в сыворотке крови достигается через 1 час после введения среднетерапевтической дозы, а в синовиальной жидкости — через 2-3 часа.

После внутримышечного введения Хондроитин быстро распределяется по организму. Наибольшее его количество накапливается в синовиальной жидкости. В поврежденное суставное сочленение он проникает черед синовиальную оболочку, а затем достигает хрящевой ткани. Выводится из организма через мочевыделительную систему в течение суток.

Побочные действия и противопоказания

Для производства Хондроитина используют хрящи животных и рыбы, но добиться очистки препарата от посторонних примесей невозможно. Поэтому возникают аллергические реакции, расстройство пищеварения.

Основные противопоказания к употреблению средства:

• Аллергия на действующее вещество или вспомогательные компоненты.
• Обострение заболеваний пищеварительной системы.
• Непереносимость лактозы, синдром мальабсорбции (недостаточное всасывание в тонком кишечнике).
• Дисфункция почек и выводящей системы.
• Нарушения в печени и жёлчном пузыре.
• Тромбоз и воспаление венозных стенок.
• Повреждение капилляров, частые кровотечения.
• Возраст до 14 лет.

Препарат Хондроитин сульфат назначается врачами для лечения заболеваний костно-суставной системы. Лекарство обладает оздоровительным эффектом при травмах, воспалительных процессах, используется во время восстановительного периода после переломов. На результат оказывают влияние форма применения, диагноз. Клинические исследования доказали действенность препарата при многочисленных суставных патологиях.

Рекомендуют использовать лекарство, чтобы лечить:

• Остеоартроз позвоночника и суставов. Препарат стимулирует восстановление тканей, увеличивает выработку гиалуроновой кислоты, упраздняет операцию по замене хряща. Рекомендуются капсулы, уколы.
• Дегенеративно-дистрофические заболевания суставов и позвоночника. Лекарство останавливает разрушения костных хрящевых тканей, уменьшает потери кальция, восстанавливает клетки. Способ применения – уколы Хондроитин.
• Остеохондроз только на начальной стадии. Мази, таблетки останавливают воспаление, уменьшают боль.

Рентгенологические показатели подтвердили эффективность использования Хондроитина сульфата при лечении:

• Переломов костей – активизируется формирование костной мозоли во время срастания, улучшается питание, ускоряется наращивание хряща. Больному назначаются капсулы, инъекции.
• Пародонтопатии в стоматологии – нормализуются процессы обмена фосфора и кальция, восстанавливаются костные ткани. Средство обладает противовоспалительным свойством, применяется в виде геля, курс лечения составляет 3 месяца.

Лекарственные препараты для лечения костей и суставов необходимо употреблять только по назначению врача. Это связано с наличием противопоказаний к применению. Запрещено использование средств при:

• индивидуальной непереносимости компонентов препарата;
• аллергических реакциях на морепродукты;
• склонности к кровотечениям;
• сахарном диабете;
• дисфункции печени, почек;
• тромбофлебите.

При передозировке лекарственного средства не исключено появление побочных действий препарата. Возможно образование кровоизлияния в месте укола. Наблюдаются такие явления:

• со стороны нервной системы – слабость, головокружение, появление высокой утомляемости, нарушения сна, головная боль;
• аллергические реакции – высыпания, отеки, зуд, жжение, дерматиты, крапивница;
• со стороны ЖТК – тошнота, запор, рвота, метеоризм, диарея.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Хондроитина сульфат обладает хондропротекторной активностью:

• подавляет активность ферментов, которые провоцируют деградацию сустава;
• улучшает обменные процессы в хрящевой ткани;
• стимулирует выработку протеогликанов и регенерационные процессы;
• принимает активное участие в формировании основного вещества хрящевой и костной ткани.

Кроме того, препарат оказывает некоторое противовоспалительное влияние – он снижает выброс в синовиальную жидкость медиаторов воспалительного процесса.

Действие препарата можно почувствовать через 2 недели после начала применения: уменьшатся боли в суставах, пропадут клинические признаки суставной патологии, улучшится подвижность.

СПРАВКА! После прохождения полного курса лечения эффект сохраняется 3–6 месяцев.

Всасывание препарата при внутримышечном введении происходит через час. В это время концентрация вещества в крови достигает максимальных отметок, затем на протяжении 48 часов она постепенно снижается.

Хондроитин накапливается в хрящевой ткани, преодолевая синовиальную оболочку. Уже через 15 минут после введения препарата он обнаруживается в синовиальной жидкости, после этого проникает в суставной хрящ и там его максимальная концентрация отмечается через 2 суток.

Эффекты, которые наблюдаются после уколов Хондроитина сульфата:

• восстановление хрящевой и костной ткани;
• снижение болевых ощущений;
• увеличение продуцирования суставной жидкости;
• улучшение подвижности суставов;
• ускорение сращивания костей;
• приостановка разрушительных процессов в суставах;
• снятие воспалительного процесса;
• остановка дегенерации суставной сумки.

Роль хондроитина в организме

Для суставов хондроитин является незаменимым компонентом. При его дефиците развиваются структурные изменения хрящей. В патологический процесс вовлекаются хрящевые прокладки, которые играют амортизирующую и стабилизирующую роль. Разрушение сустава сопровождается воспалительными процессами в тканях, которые находятся около суставных сочленений. Страдают связки и сухожилия.

Чтобы восполнить недостаток хондроитина назначают медицинские препараты – хондропротекторы или бисфосфонаты. Эти средства являются корректорами метаболизма медленного действия. Во время терапии бисфосфонататами происходят следующие процессы:

• стимуляция хондроцитами межклеточного вещества хрящевой ткани;
• замещение или восполнение суставной жидкости;
• торможение действия лизосомальных ферментов, которые способствуют разрушению костей и хряща;
• ускорение отложения и фиксация в костях кальция;
• активация синтеза гиалуроновой кислоты, которая отвечает за вязкость синовиальной жидкости и эластичность связочного аппарата;
• укрепление соединительнотканных структур;
• сохранение жидкости в толще хряща;
• улучшение подвижности сочленений;
• торможение образования фибриновых сгустков в микрососудах синовиальной сумки.

Важно! Доказано, что хондроитин сульфат натрия снимает воспалительный процесс и обладает обезболивающим эффектом. Это значительно снижает фармакологическую нагрузку на организм во время терапии нестероидными медикаментами

Итоги

1. Хондропротекторы в уколах назначаются курсами по 25–35 инъекций минимум 1 раз в 6 месяцев.
2. Средства эффективны при 1 и 2 стадии дегенеративных процессов.
3. Хондропротекторы в уколах незначительно купируют болезненность и воспалительный процесс, активируют клетки хрящей, способствуют выработке естественного коллагена и синовиальной жидкости.
4. В уколах используются препараты 1 и 2 поколения. Препараты 3 поколения выпускаются только в таблетках.
5. Можно вводить средства внутримышечно или внутрь сустава.
6. Внутрисуставные инъекции выполняются только специалистами, так как высок риск инфицирования сустава. Препараты выбора – средства на основе гиалуроновой кислоты, Алфлутоп, Хондролон.