Названы усиливающие коронавирус лекарства

Список популярных иАПФ

Список препаратов включает в себя перечень самых распространенных лекарств и их абсолютных аналогов.

Поколение	Международное название лекарства	Торговые названия (абсолютные аналоги)
1 поколение (с сульфгидрильной группой)	Каптоприл	Катопил, капотен, блокордил, ангиоприл
Беназеприл	Бензаприл
Зофеноприл	Зокардис
2 поколение препаратов, ингибиторов АПФ (с карбоксильной группой)	Эналаприл	Вазолаприл, эналакор, энам, рениприл, ренитек, энап, инворил, корандил, берлиприл, багоприл, миоприл
Периндоприл	Престариум, перинпресс, парнавел, гиперник, стопресс, арентопрес
Рамиприл	Дилапрел, вазолонг, пирамил, корприл, рамепресс, хартил, тритаце, амприлан
Лизиноприл	Диротон, диропресс, ирумед, литэн, ирумед, синоприл, даприл, лизигамма, принивил
Цилазаприл	Прилазид, инхибейс
Моэксиприл	Моэкс
Трандолаприл	Гоптен
Спираприл	Квадроприл
Хинаприл	Аккупро
3 поколение (с фосфинильной группой)	Фозиноприл	Фозинап, фозикард, моноприл, фозинотек
Церонаприл

Фармацевтическая промышленность выпускает комбинированные лекарства: иАПФ в комплексе с другими веществами (с мочегонными препаратами – каптопрес).

Энап H – комбинированный препарат. В составе содержит эналаприл и калийсберегающий диуретик (гидрохлортиазид)

Виды и применение ингибиторов коррозии металлов

К основным видам ингибиторов относят:

• Катодные – уменьшают скорость катодного взаимодействия.
• Анодные – тормозят растворение анода.
• Смешанные – добавки, которые замедляют реакции и катодные, а анодные.

Существует классификация ингибиторов по происхождению:

• Органические – это органические вещества, которые являются более универсальными, так как уменьшают скорость катодных и анодных реакций. К ним можно отнести азот, серу, кислород, ароматические соединения. Главным преимуществом и отличием от неорганических ингибиторов выступает тот факт, что органические вещества адсорбируются только на поверхности материала, не вступая в реакцию с ржавчиной.
• Неорганические ингибиторы коррозии, что это такое? Они содержат неорганические вещества в составе ингибитора. Особенность работы с неорганическими частицами в ингибиторе заключается в том, что при неверно подобранной концентрации, они могут не защитить металл, образовав на нем тончайшую пленку, а наоборот вступить в реакцию с продуктами коррозии и ускорить процесс разрушения. Относятся хроматы, бихроматы натрия и калия, бикарбонат кальция и т.д.

Принцип действия ингибиторов

Классификация ингибиторов по механизму действия

Основные типы:

• Работающие в кислотной среде —  амины, ацетиленовые спирты, серосодержащие соединения, альдегиды. Данный тип веществ применяется в газо- и нефтедобывающей промышленности, ими покрываются трубопроводы, по которым идет газ или нефтепродукты, а также изделия, участвующие в этих процессах. Ингибитор коррозии кислотной среды активно борется с катодным и смешанным разрушением.
• Ингибиторы для нейтральных сред – фосфаты, нитриты, аминокислоты, хроматы, алкилфосфаты, сульфонаты. Наибольшее применение нашли в сфере водоснабжения, охлаждения, применяются на морских судах. Здесь также как везде, раствор ингибитора используется в качестве защитного покрытия любых изделий перечисленных отраслей, емкости, несущие конструкции, отдельные элементы.
• Протекающие в щелочной среде. Вещества участвуют в составах специальных моющих средств. Действие их основано на том, что они уменьшают силу тока в его химических источниках. Ингибиторы для таких целей чаще всего используют совместно с  катионами.

Распространенные типы кислотных ингибиторов

Наиболее экономичный антикоррозийный ингибитор — кислотный. Его расход в процессе травления металла минимален, что влечет за собой снижение себестоимости продукта и процедуры защиты в целом.

К свойствам кислотных ингибиторов так же можно дописать тот факт, что при нанесении их на материал, он еще и очищает его от образовавшихся окалин и различных оксидных пленок. Также добавка не меняет своих свойств, не трансформируется, не разрушается при увеличении температуры внешней среды.

На отечественном рынке чаще всего можно встретить такие ингибиторы коррозии как И-5-В и И-5-ВМ. Данные добавки предназначены для изделий из низкоуглеродистых, среднеуглеродистых и высокоуглеродистых и легированных сталей. Они эффективно применяются в промышленности, а также оба ингибитора можно совмещать друг с другом.

Применение ингибиторов коррозии с таким составом снижает угар металла, способствует очищению поверхности протравленного материала, а также благоприятно влияет на санитарно-гигиенические условия труда.

Свойства ингибиторов коррозии

Все свойства ингибиторов сводятся к антикоррозийной защите металлических изделий. Механизм работы прост: ингибитор в составе раствора наносится на поверхность элемента и защищает его от внешнего влияния агрессивных сред. Защита создается с помощью адсорбции (увеличения концентрации ингибитора в растворе и на поверхности материала, соответственно) на металлическом элементе. После появления защитной пленки, главная ее задача – быть полностью нейтральной к воздействиям извне, не менять своих свойств под давлением, температурой и т.д., только в таком случае, ингибитор сможет проявить свои свойства в полной мере и защитить конструкцию в целом.

Побочные эффекты

Новые препараты этого ряда сводят к минимуму влияние побочных эффектов в целом на состояние организма больного. И все же негативное влияние ощущается, что требует замены лекарственной формы на другие таблетки.

У 15–20 % пациентов бывает следующая побочная симптоматика:

• проявление кашля из-за накопления брадикинина. В таком случае АПФ заменяют на АРА-2 (блокаторы рецепторов ангиотензина – 2);
• нарушение работы желудочно-кишечного тракта, функции печени – в редких случаях;
• гиперкалиемия – избыточное содержание калия в организме. Такие симптомы бывают при комбинированном приеме АПФ с петлевыми диуретиками. При одиночном употреблении рекомендованных доз гиперкалиемия не проявляется;
• лечение гипертонии и сердечной недостаточности максимальными дозировками препаратов иАПФ приводит к почечной недостаточности. Чаще всего явление наблюдается у пациентов с ранее уже имеющимися поражениями почек;
• при самостоятельном назначении себе средств от давления иногда, очень редко, проявляются аллергические реакции. Лучше начинать применение в стационаре, под наблюдением специалистов;
• стойкое снижение давления (гипотензия) первой дозы – проявляется у пациентов с изначально невысоким давлением и у тех больных, которые не контролируют показания тонометра, а пьют таблетки для его снижения. Причем сами же назначают себе максимальные дозы.

Эналаприл (Enalapril)

Синонимы: берлиприл, вазоприл, вазотек, энап, энам, эднит, энвас, энаренал, эналозил, инворил, кальпирен, оливин, ренитек, мапринол, миниприл, миоприл, хитрол.

Фармакодинамика

Эналаприл является пролекарством, в печени гидролизуется с образованием активного метаболита эналаприлата, который конкурентно ингибирует АПФ. Торможение активности АПФ эналаприлатом сопровождается выраженным антигипертензивным эффектом, вследствие снижения концентрации в крови ангиотензина II, уменьшение секреции альдостерона и одновременно усиление сосудорасширяющего действия брадикинина и натрийуретического эффекта и повышению концентрации калия в плазме крови. Снижение высвобождения альдостерона сопровождается увеличением выведения из организма натрия и задержанием калия. В результате наблюдаются системная периферическая вазодилатация, снижение общего периферического сопротивления сосудов, способствует устойчивому снижению систолического и диастолического артериального давления. Эналаприл уменьшает постнагрузку на сердце, снижает давление в малом круге кровообращения. Под действием эналаприла подавляются развитие гипертрофии миокарда левого желудочка и пролиферация мышечных клеток сосудистой стенки. Препарат предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка, улучшает коронарное кровообращение, способствует уменьшению размеров зоны некроза, снижает агрегацию тромбоцитов. Кроме этого, эналаприл увеличивает почечный кровоток, улучшает функцию почек и препятствует прогрессированию гломерулосклероза и развития хронической почечной недостаточности. Гипотензивный эффект более выражен при высоком содержании ренина в плазме. Эналаприл отличается от каптоприла большей активностью и длительным действием.

Фармакокинетика

После перорального около 60% эналаприла всасывается из желудка и кишечника. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита — эналаприлата. Биодоступность — примерно 50-70%. Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови достигается через 3-4 ч. и сохраняется до 24 ч. Период полувыведения эналаприлата 35 ч. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и молоко матери. В крови эналаприлат на 50% связывается с белками крови и выводится через почки (60%) и через кишечник (33%).

Показания к применению

Артериальная гипертензия, реноваскулярная гипертензия (в частности, при диабетической нефропатии), застойная сердечная недостаточность, профилактика развития ишемических нарушений коронарного кровообращения.

Способ применения и дозы

Начальная доза при артериальной гипертензии составляет 5 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. При необходимости дозу постепенно повышают до 10 мг дважды в день. При умеренной артериальной гипертензии средняя суточная доза приближается к 10 мг. Дозу подбирают индивидуально в зависимости от состояния пациента; максимальная суточная доза 40 мг. При реноваскулярной гипертензии начальная доза — 2,5 мг в сутки, максимальная суточная доза — 20 мг. Для лечения тяжелой артериальной гипертензии вводят внутривенно медленно (не меньше 5 мин) 1,25 мг (1 мл раствора) через каждые 6 часов. Можно разводить препарат в 50 мл 5% раствора глюкозы или изотоническом растворе натрия хлорида. При недостаточной эффективности вводят повторно такую же дозу. При внутривенном введении эналаприлата гипотензивное действие развивается через 15 мин, максимальный терапевтический эффект наблюдается через 1-4 ч. Продолжительность действия около 6 часов. После достижения терапевтического эффекта, пациента переводят на пероральный прием таблеток начальная доза 2,5 — 5 мг в сутки.

Побочное действие

Головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тошнота, диарея, сухой кашель, гипотензия, мышечные спазмы, кожная сыпь, ангионевротичний отек, редко нарушение функции почек (протеинурия) и повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к эналаприлу, заболевания печени или печеночная недостаточность, период беременности, кормления грудью.

Поколения ингибиторов АПФ

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента условно разделяют на три поколения. Это классы иАПФ, созданные учеными в разное время. Они совершенствовались, увеличивалось их полезное действие, снижалось число противопоказаний и нежелательных реакций организма. Каждое поколение ингибиторов АПФ имеет свою зону воздействия. Лечение гипертонии ингибиторами АПФ прописывает лечащий врач. Он подбирает оптимальный препарат по показаниям.

Механизм действия ингибиторов АПФ

Первое поколение (сульфгидрильная группа)

Ингибиторы АПФ, которые были созданы в 70-80 –х годах прошлого века. Препараты сульфгидрильной группы по действующему веществу делят на три подгруппы:

• Каптоприл (Ангиоприл, Блокордил, Капотен): применяют в тяжелых случаях, при обострении, при резких скачках давления;
• Беназеприл: лекарство мягкого действия, который назначают для снижения показателей давления при гипертензии средней степени, хронической сердечной недостаточности (ХСН);
• Зофеноприл (Зокардис): хорошо переносится пациентами, подходит для терапии гипертонии на начальной стадии.

Препараты иАПФ первого поколения положительно проявили себя при терапии гипертонии, но их недостаток – большое число побочных реакций и противопоказаний. Таблетки АПФ от давления принимают только по назначению врача, точно следуя предписаниям, рекомендациям, схеме лечения.

При нарушении графика приема или дозировки есть вероятность снижения давления до критических показателей, что может привести к внезапной сердечной недостаточности.

Метаболиты выводятся почками, поэтому препараты иАПФ первого поколения нельзя пить при почечной недостаточности.

Зокардис — один из препаратов иАПФ первого поколения, до сих применяющихся в практике лечения гипертонии

Второе поколение (карбоксильная группа)

Самые популярные ингибиторы АПФ сегодня. Гипотензивные ингибиторы АПФ отличаются хорошим и безопасным действием. Количество противопоказаний существенно понизилось, но число нежелательных реакций организма остается высоким.

Самые известные лекарства карбоксильной группы:

• Лизиноприл: Даприл, Диротон, Ирумед, Лизигамма, Литен, Принивил;
• Периндоприл: Арентопресс, Гиперник, Парнавел, Перинева, Перинпрес, Престариум, Стопресс;
• Рамиприл: Амприлан, Вазолонг, Дилапрел, Пирамил, Рамепресс, Тритаце, Хартил;
• Эналаприл: Багоприл, Берлиприл, Вазолаприл, Инворил, Корандил, Миоприл, Рениприл, Ренитек, Эналакор, таблетки Энам, Энап.

Ингибиторы АПФ при гипертонии применяют в комплексе с другими средствами больные пожилого возраста. Они предотвращают образование тромбов и бляшек холестерина. Препараты эффективно проявили себя в лечении гипертонической болезни ранней степени.

Метаболиты выводятся с мочой, поэтому иАПФ 2 поколения не назначают при почечной дисфункции. Лекарства АПФ от гипертонии принимают на протяжении всей жизни.

Третье поколение (фосфинильная группа)

Ингибиторы АПФ последнего поколения еще мало изучены. Они предназначены для длительного курсового применения, терапии гипертензии в хронической форме.

Ингибиторы АПФ от давления фосфинильной группы:

• Моноприл;
• Фозикард;
• Фозинап;
• Фозиноприл;
• Фозинотек;
• Церонаприл.

Остаточные метаболиты выходят с уриной или каловыми массами.

Перед назначением препаратов АПФ от давления врач узнает о сопутствующих заболеваниях, чтобы подобрать оптимальные для терапии таблетки.

Фозиноприл — препарат группы иАПФ последнего поколения

Классификации иАПФ

Можно классифицировать ингибиторы АПФ по частоте приема таблеток:

1. препараты непродолжительного периода воздействия – Каптоприл и аналоги: пить таблетки нужно 2-3 раза в день;
2. препараты среднего периода действия – Эналаприл и аналоги: пить таблетки 2 раза в день;
3. препараты продолжительного действия – Лизиноприл: в день достаточно одной таблетки.

Классификация иАПФ (l.Opie, 1994):

Наименование класса	Название препарата
Класс 1: жирорастворимые лекарства	Каптоприл
Класс 2: жирорастворимые пролекарства
2А: метаболиты выходят через почки	Периндоприл, Хинаприл, Цилазаприл, Эналаприл
2В: метаболиты выходят через почки и печень	Моэксиприл, Рамиприл, Фозиноприл
2С: метаболиты выходят через печень	Спираприл, Трандолаприл
Класс 3: водорастворимые лекарства	Лизиноприл

Ингибиторы АПФ – показания к применению

Применение данных лекарств необходимо, прежде всего, людям, имеющим:

• хроническую сердечную недостаточность;
• нарушение работы левого желудочка;
• диабетическую нефропатия;
• пережившим сердечный приступ.

Отсутствие назначения перечисленным категория пациентов связано с плохим прогнозом. Такие показания называют абсолютными.

Назначение иАПФ обосновано, но необязательно при:

• стабильной ишемической болезни сердца (ИБС), особенно если есть абсолютные показания;
• инфаркте миокарда;
• системном атеросклерозе;
• нарушении работы почек недиабетического происхождения;
• выраженном атеросклеротическом поражении сосудов сердца.

Инфаркт миокарда

Назначение ингибиторов АПФ больным, пережившим сердечный приступ, позволяет существенно сократить уровень летальности (1). Доказано, что особо важны препараты при наличии у пациента нарушений работы левого желудочка, явной/скрытой сердечной недостаточности.

Большинство людей начинают принимать блокаторы АФП с 3-10 дня. Это позволяет предупредить резкое падение артериального давления, развитие осложнений. Более раннее назначение обосновано у больных с крупноочаговым инфарктом передней стенки, рецидивом сердечного приступа.

Минимальная продолжительность курса лечения – 6 месяцев.

Артериальная гипертония

Ингибиторы АПФ — одна из 5 групп препаратов первой линии для борьбы с гипертензией. Это значит, что они подходят подавляющему количеству больных, рекомендуются к приему при данном диагнозе в первую очередь. Лекарства назначают пациентам, имеющим абсолютные показания.

Обычно препараты принимают вместе с гипотензивными средствами других групп. Наиболее действенные комбинации – иАПФ + тиазидные/тиазидоподобные диуретики/антагонисты кальция. Изолированное лечение применяется редко из-за низкой эффективности: добиться стойкого снижения АД удается только 50% пациентам. При сочетании гипертонии и гиперхолестеринемии пациентам назначают комплексные лекарства, которые кроме гипотензивных компонентов содержат статины.

Список лучших комбинированных препаратов

Действующее вещество	Торговое название
Амлодипин + Аторвастатин + Периндоприл	Липертанс
Амлодипин + Лизиноприл + Розувастатин	Эквамер
Амлодипин + Лизиноприл	Де-Криз; Лизиноприл АМЛ; Тенлиза; Эквакард; Экватор; Экламиз.
Амлодипин + Рамиприл	Прилар; Эгипрес.
Гидрохлоротиазид + Лизиноприл*	Ирузид; Ко-Диротон; Лизиноприл НЛ-КРКА; Лизинотон Н; Лизоретик; Листрил Плюс; Литэн Н; Скоприл плюс.
Гидрохлоротиазид + Эналаприл	Берлиприл плюс; Ко-ренитек; Рениприл ГТ; Эналаприл Н; Энам Н; Энап-HЛ.

Артериальное давление на фоне приема препаратов снижается не сразу. Максимального результата достигают за 2-4 недели. Существует 2 варианта реакции организма пациента на прием таблеток, зависящих от активности ренина.

Степень активности ренина	Реакция АД
Высокая	3 фазы: резкое снижение до уровня гипотонии; повышение; стабильное понижение до нормального уровня.
Нормальная/низкая	Постепенное снижение

Сахарный диабет

Больные сахарным диабетом находятся в группе риска развития диабетической нефропатии, хронической почечной недостаточности. Применение ингибиторов АПФ позволяет его сократить. При высоком уровне креатинина (более 300 мкмоль/л) их рекомендуют комбинировать с петлевыми диуретиками, антагонистами кальция. Это помогает предотвратить развитие нежелательных реакций.

Лекарства данной группы назначаются даже людям, имеющим нормальное артериальное давление, если у них есть признаки поражения почек – выделение с мочой альбуминов (альбуминурия).

На начальной стадии назначения гипотензивных лекарств необходимо более тщательно контролировать концентрацию сахара крови. Это требование объясняется влиянием ингибиторов АПФ на механизм усвоения глюкозы. Препарат повышает чувствительность тканей к инсулину, что способствует усвоению сахара. Это может спровоцировать гипогликемию (низкий уровень глюкозы).

Классификация ингибиторов АПФ

К ингибиторам АПФ относятся несколько действующих веществ, которые выпускаются под разными торговыми названиями и имеют некоторые отличия. Давайте их разберем.

Особенности каждого препарата учитываются при назначении. Например, для пациентов с тяжелыми поражениями печени подойдет лизиноприл, так как он уже является готовым лекарством и не нуждается в метаболизме в печени. Для мягкого эффекта лучше периндоприл. Его довольно часто назначают пациентам пожилого возраста для того чтобы избежать резких снижений артериального давления. Каптоприл чаще рекомендуют вместе с мочегонными препаратами как средство скорой помощи при гипертоническом кризе.

Классификация ингибиторов АПФ:

По длительности эффекта можно выделить иАПФ короткого действия (каптоприл), среднего действия (эналаприл), и длительного действия (рамиприл, периндоприл и лизиноприл). Ингибиторы АПФ длительного действия держат артериальное давление в норме сутки.

В зависимости от пути выведения можно выделить три группы препаратов:

1. Выводятся преимущественно почками – периндоприл, лизиноприл
2. Выводятся печенью и почками в равной степени – фозиноприл.

Побочные действия ингибиторов АПФ

Изучив эффекты ингибиторов АПФ, может показаться, что это практически идеальные лекарства, которые подойдут чуть ли не всем. Однако это не так. Как и любые медицинские препараты, ингибиторы АПФ могут вызвать побочные эффекты, о которых необходимо помнить:

• Чрезмерное снижение артериального давления вплоть до гипотензии (так называемая “гипотония первой дозы”)
• Расстройство пищеварения
• Нарушение вкусовых ощущений
• Изменение показателей крови – тромбоцитопения, анемия, лейкопения и т.д.
• Аллергические реакции – от сыпи до ангионевротического отека
• Сухой кашель
• Совместное применение алкоголя и ингибиторов АПФ крайне нежелательно. В таких случаях усиливается влияние алкоголя на центральную нервную систему, а также чрезмерно понижается давление.
• Совместное применение НПВС и ингибиторов АПФ приводят к снижению обезболивающего эффекта.

Почему ингибиторы АПФ вызывают кашель?

Самым характерным побочным эффектом ингибиторов АПФ является сухой кашель. Особенно это присуще эналаприлу. При чем выраженность кашля совершенно не зависит от дозы препарата. Возможно, вам будет интересно узнать причину этого явления.

В нашем организме постоянно вырабатывается биологически активное вещество – брадикинин. Одна из его основных задач – расширение кровеносных сосудов. Это один из механизмов регуляции артериального давления. Контроль уровня брадикинина осуществляется с помощью ангиотензина II. Как мы уже говорили, это вещество блокируется ингибиторами АПФ. Соответственно, брадикинину ничего не остается делать как накапливаться в организме, расширяя сосуды и раздражая нервные окончания. Он, кстати является виновником возможных аллергических реакций, в том числе и отека Квинке.

Вот почему нельзя самостоятельно принимать подобные препараты без назначения врача. Даже если вашей соседке или родственнику идеально помогает лизиноприл, к примеру, то это вовсе не говорит о том, что он вам показан. Да и вообще следовать рекомендациям обывателей при таком серьезном заболевании как гипертония – далеко не лучшая идея. Прием ингибиторов АПФ должен контролироваться врачом.

Информация, изложенная в этой статье – это всего лишь адаптированное описание ингибиторов АПФ, но ни в коем случае не призыв к действию!

Какие факторы влияют на искажение параметра АПФ?

Если уровень АПФ в крови не соответствует норме, не стоит сразу же поддаваться панике. На самом деле результаты гемотеста могут быть ложными по нескольким причинам. Во-первых, структура крови подвергается значительным изменениям во время принятия спиртных напитков, наркотических веществ, большого количества сладостей, а также во время табакокурения. Поэтому данные факторы должны быть исключены согласно правилам подготовки, описанным выше.

Ранее было сказано о том, что некоторые медицинские препараты искажают показатели АПФ. Например, средства на основе периндоприла и рамиприла искусственно понижают количество ферментов, а на основе бромида и ацетата – повышают. Этот аспект обговаривается только на приеме у лечащего доктора.

Стоит отметить, что у юных людей до 20–21 года наличие чуть завышенного уровня АПФ нередко является разновидностью нормы. Согласно статистике около 4–6% молодых пациентов обладают подобной особенностью, которая никак не влияет на уровень их жизни. После обозначенного возрастного рубежа параметр обычно стабилизируется.

Характеристика отдельных препаратов

Каптоприл (капотен, тензиомин)

При приеме внутрь быстро всасывается, биодоступность при приеме натощак -70% (пища снижает биодоступность до 30-40%). Максимальная концентрация в крови развивается через 1 час. Частично метаболизируется в печени, выделяется почками. Период полувыведения — 2 часа. После приема внутрь начало действия через 15-30 минут. При приеме сублингвально скорость развития эффекта еще быстрее.

Назначают за 1 час до еды в дозе 25 мг 3-4 раза в день; при необходимости увеличивают дозу до 50-100 мг 3-4 раза в день. При гипертоническом кризе можно принимать сублингвально в дозе 25 мг. Максимальная суточная доза — 450 мг. При назначении в дозе выше 150 мг/день увеличивается частота возникновения нежелательных реакций. У больных с нарушениями функции почек необходимо снижать кратность приема. Выпускается в таблетках по 12,5, 25 и 50 мг.

Эналаприл (ренитек, вазотек, берлиприл, энам, энап)

Представляет собой пролекарство. В печени превращается в активный метаболит — эналаприлат. Биодоступность составляет 60%, причем она не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в крови развивается через 4 часа. Период полувыведения — 11 часов. Начало эффекта — через 2-4 часа после приема, максимальный эффект развивается через 8-12 часов, продолжительность — 24 часа. При нарушении функции печени и почек эффект развивается более медленно и сохраняется более длительно.

Назначают вначале по 5 мг 1 раз в день, в дальнейшем при необходимости 10-40 мг/день в 1-2 приема.

Лизиноприл (привпнил, зестрил, даприл)

В отличие от эналаприла не является пролекарством. Биодоступность — 25%, не зависит от приема пищи. Не метаболизируется в печени, выделяется с мочой в неизмененном виде. Максимальная концентрация в крови развивается через 7 часов после приема, период полувыведения — 12 часов. Начало эффекта — через ‘1 часа,

максимум — через 6 часов, длительность — 24 часа. Назначают в дозе 10-40 (реже до 80) мг 1 раз в день. Выпускается в таблетках по 5, 10 и 20 мг.

Рамиприл (алтаце, тритацё)

Является пролекарством, которое в печени превращается в рамиприлат. Биодоступность — 60%, не зависит от приема пищи. Выделяется преимущественно почками. Максимальная концентрация в крови развивается через 2 часа, период полувыведения составляет 15 часов. Вследствие высокой липофильности может довольно прочно связываться с тканевыми РАС, возможна кумуляция. Начало действия — через 1 час, максимум — через 5 часов, продолжительность — более суток. Назначают по 2,5-10 мг 1 раз в день. Выпускается в капсулах по 1,25, 2,5, 5 и 10 мг, в таблетках по 2,5 и 5 мг.

Фозиноприл (моноприл)

Представляет собой пролекарство. В печени превращается в активный фозиноприлат. Биодоступность составляет 36%, пища снижает ее до 20%. Частично метаболизируется, выводится почками и через ЖКТ. При нарушении функции печени увеличивается выведение препарата с мочой, а при почечной недостаточности

со стулом. Максимальная концентрация в крови развивается через 3 часа, период полувыведения — 11 часов. Начало эффекта — через 1 час, максимум — через 3-6 часов. Назначают по 10-40 мг/день в 1-2 приема. Выпускается в таблетках по 10 и 20 мг.

Квинаприл (аккупро, акуприл)

В печени активируется с образованием квинаприлата. Максимальная концентрация в крови развивается через 1 час, период полувыведения — 3 часа. Экскретируется почками. Начало эффекта — через 1 час, максимум — через 3 часа, длительность — около суток. Назначают в таких же дозах, . как и фозиноприл. Выпускается в таблетках по 5, 10, 20 и 40 мг.

Цилазаприл (инхибейс)

Активный метаболит — цилазаприлат. Биодоступность снижается при приеме пищи. Начало эффекта — через 1 час, максимум — через 3-7 часов, продолжительность

до суток. Назначают по 2,5-10 мг/день в 1-2 приема. У пожилых и при поражении печени начинают с дозы 1,25 мг. Выпускают в таблетках по 2,5 и 5 мг.

Периндоприл (престарнум)

Активный метаболит — периндоприлат. Биодоступность составляет 65%. максимальная концентрация в крови развивается через 3-4 часа. Назначают по 2-8 мг/день в 1 прием.

Особенности применения, противопоказания

Перед тем, как назначить препарат из группы ингибиторов АПФ, определить дозировку и курс приема, врач проводит детальное обследование пациента с целью исключить патологии и состояния, которые несовместимы с приемом лекарств. При отсутствии противопоказаний, выбирается лекарственное средство, которое окажет наиболее сильный терапевтический эффект, исходя из особенностей его метаболизма и выведения.

Противопоказаниями к применению ингибиторов АПФ служат:

1. Абсолютные противопоказания:

• Гиперкалиемия;
• Возраст до пяти лет;
• Патологическое сужение почечных артерий;
• Период беременности и лактации;
• Снижение функциональности почек;
• Повышенная чувствительность к компонентам лекарства.

1. Относительные противопоказания:

• Почечная недостаточность;
• Понижение систолического давления (ниже 5 мм.рт.ст);
• Поражение кровяных ростков (выраженная анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения);
• Гепатит в обостренной форме.

Ингибиторы АПФ не рекомендовано применять при острой форме гепатита.

Дозировка препаратов и курс лечения подбираются индивидуально. Обычно первоначально назначается минимальное количество, после чего дозировка доводится до среднетерапевтической. С начала приема и при корректировке дозы пациенту регулярно измеряется давление – его показатели не должны превышать норму или быть слишком низкими на момент действия лекарства.

Основные условия приема ингибиторов АПФ:

• Лекарства принимают в указанной врачом дозировке примерно за час до приема пищи.
• При приеме лекарств не стоит употреблять продукты питания, содержащие калий: листья салата, бананы, капуста, апельсины, абрикосы, и т.д. Также стоит воздержаться от употребления заменителей соли, которые также содержат в своем составе калий.
• Нельзя одновременно принимать нестероидные противовоспалительные препараты, т.к. они снижают действие иАПФ. Также нежелательно применять ингибиторы АПФ совместно с некоторыми психотропными препаратами, рифампицином, индометацином, аллопуринолом.
• Нельзя изменять или прерывать курс лечения без разрешения врача.
• Весь курс лечения необходимо контролировать работу почек и АД.
• Нельзя сочетать препараты с алкоголем и кофеиносодержащими напитками.

Ингибиторы АПФ в большинстве случае переносятся пациентами хорошо. Но в некоторых случаях все же возможно развитие побочных реакций. Так, при первом приеме лекарства может появиться неприятный соленый или металлический привкус во рту, вначале терапии возможны головокружения, упадок сил.

К другим побочным эффектам приёма ингибиторов АПФ, относят:

• Сухой кашель. Возникает при употреблении большинства видов ингибиторов в 20% случаев. Симптом исчезает после отмены препарата в течение 4-5 дней.
• Аллергические реакции (сыпь, краснота, зуд, крапивница). Наблюдались в 0,2% случаев.
• Гиперкалиемия. На фоне применения калийсберегающих диуретиков может возникнуть нарушение электролитного баланса.
• Артериальная гипотония. Снижение АД, слабость и вялость регулируется отменой диуретиков или снижением дозы.
• Развитие холестаза.
• Диспепсические расстройства: понос, тошнота, рвота.

В редких случаях после приема ингибиторов АПФ может возникнуть рвота.

• Снижение чувствительности или потеря вкуса.
• Нарушения функций почек.

Врачи не рекомендуют увеличивать дозировку ингибиторов АПФ, т.к. это существенно увеличивает риск развития побочных реакций и снижает переносимость лечения. При неэффективности назначаемой дозировки лучше добавить в терапию диуретик или антагонист кальция, но без увеличения дозы ингибиторов АПФ.

Список лекарств второго поколения

Относятся к карбоксильной группе. Производятся на основе рамиприла и лизиноприла. По настоящее время это наиболее назначаемые средства.

Практика показывает, что некоторым группам пациентов средства второго поколения подходят более, чем новейшие современные ингибиторы АПФ. При назначении врач учитывает все особенности клинической картины, наличие сопутствующих заболеваний, лабораторные показатели анализов и др.

Препараты с лизиноприлом

1. Лизиноприл (Россия). Применяется при лечении сердечно-сосудистых патологий. Наиболее эффективен в комбинированной схеме лечения. Быстро стабилизирует артериальное давление. Имеет пролонгированное действие до суток.

Часто назначается в восстановительной терапии после инсультов.

По показаниям можно принимать больным с функциональными нарушениями печени.

Таб.10 мг 30 штук — 35 рублей.

2. Диротон (Венгрия). Качественный антигипертензивный препарат с выраженными периферически — сосудорасширяющими свойствами. Предотвращает резкие перепады давления. Действует быстро.

Данный препарат группы ингибиторов АПФ не влияет на печень. По этой причине, часто назначается пациентам с сопутствующими заболеваниями: циррозом, гепатитом.

Побочные явления минимизированы.

Стоимость таблеток 5 мг, 28 шт. — 206 руб.

Лекарства с рамиприлом

1. Рамиприл — СЗ (Россия). Медикамент обладает выраженной антигипертензивной активностью. У больных сердечно-сосудистого профиля отмечается быстрая нормализация давления вне зависимости от положения тела.

Прием лекарства на постоянной основе с течением времени увеличивает антигипертензивный эффект.

Не вызывает синдрома отмены.

Табл. 2.5 мг 30 штук — 115 руб.

2. Пирамил (Швейцария). Уменьшает левожелудочковую гипертрофию, которая является первопричиной развития сердечных поражений.

У больных с кардиоваскулярной патологией снижает вероятность развития инсультов.

Действенный ингибитор АПФ при сахарном диабете.

Развивает устойчивость к физическим нагрузкам.

Медикамент можно применять вне зависимости от приема пищи.

Таблетки 2.5 мг 28 штук — 220 руб.

3. Амприлан (Словения). Медикамент пролонгированного действия.. Нормализует метаболические процессы в миокарде.

Препятствует интенсивному сужению периферических сосудов.

Обладает накопительным действием. Наиболее эффективен при длительной терапии.

Устойчивая стабилизация давления отмечается на третей-четвертой неделе приема.

Таб. 30 шт. 2,5 мг — 330 р.