Изоптин ср 240 мг — инструкция по применению
Содержание:
- Есть ли альтернатива?
- Побочные действия
- Лекарственное взаимодействие
- Противопоказания к использованию
- Форма выпуска, состав и упаковка
- Взаимодействие с другими веществами и медикаментами
- Нюансы терапии
- Особые указания по использованию
- Правила применения
- Фармакологическое действие
- Передозировка
- Фармакокинетика
- От чего помогает Изоптин?
- Некоторые комбинации
Есть ли альтернатива?
Основной аналог препарата «Изоптин SR» представлен на аптечных полках под названием «Верапамил». В качестве альтернативы можно рассмотреть лекарственное средство «Финоптин». Неплохой репутацией отличаются медикаменты «Лекоптин», «Вератард».
Все перечисленные препараты отличаются производителем, дополнительными ингредиентами, использованными при изготовлении, и, конечно же, ценами. Аналог «Изоптина СР 240″ «Верапамил» стоит дешевле всего. Для рассматриваемого медикамента в среднем стоимость в аптеках варьируется в пределах 400-600 рублей, в то время как отечественная альтернатива стоит всего лишь 40-100 рублей.
Можно ли заменять выписанный врачом фармацевтический продукт на более дешевый? Это необходимо уточнить у лечащего доктора. Врач объяснит, почему выбрал именно «Изоптин СР», а также подскажет, какие из представленных в аптеке товаров могут послужить надежными и безопасными альтернативами. Самовольная замена сопряжена с риском неэффективности терапии и высокой вероятностью формирования побочных реакций.
Побочные действия
Во время терапии возможно развитие нарушений со стороны некоторых систем организма:
- Пищеварительная система: боль и чувство дискомфорта в животе, рвота, тошнота, запор, кишечная непроходимость; в отдельных случаях – транзиторное увеличение в плазме крови активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы; редко – гиперплазия десен (болезненность, кровоточивость, отечность), повышение аппетита, диарея;
- Сердечно-сосудистая система: выраженная брадикардия, покраснение лица, атриовентрикулярная блокада, выраженное понижение артериального давления, появление симптомов сердечной недостаточности при применении высоких доз препарата, особенно у предрасположенных больных; сердцебиение, тахикардия, остановка синусового узла; редко – аритмия (включая трепетание и мерцание желудочков), стенокардия вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у пациентов с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), брадикардия;
- Нервная система: общая слабость, тревожность, депрессия, сонливость, экстрапирамидные нарушения (тугоподвижность ног или рук, атаксия, шаркающая походка, маскообразное лицо, затруднение глотания, дрожание кистей и пальцев рук), головная боль, головокружение, судороги во время введения препарата, тремор, парестезии; в редких случаях – заторможенность, повышенная нервная возбудимость, утомляемость;
- Аллергические реакции: мультиформная экссудативная эритема, гиперемия кожи лица, кожная сыпь, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, бронхоспазм;
- Прочие: увеличение массы тела; очень редко – артрит, агранулоцитоз, транзиторная слепота на пике концентрации препарата в крови, бессимптомная тромбоцитопения, отек легких, развитие периферических отеков, утомляемость, гиперпролактинемия, гинекомастия, импотенция, галакторея, мышечная слабость, повышенное потоотделение, боли в суставах, миалгии.
Большинство из перечисленных побочных действий характерны для всех лекарственных форм Изоптина.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Изоптина с ингибиторами изофермента CYP3A4 наблюдается увеличение концентрации верапамила в плазме крови, с индукторами изофермента CYP3A4 – снижение его концентрации (взаимодействие следует учитывать при одновременном применении подобных средств).
При одновременном применении Изоптина с некоторыми лекарственными средствами могут возникать нежелательные эффекты (Css – средняя равновесная концентрация вещества в плазме крови, Cmax – максимальная концентрация вещества в плазме крови, AUC – площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время», T1/2 – период полувыведения):
- Празозин: увеличение его Cmax, T1/2 празозина не изменяется;
- Теразозин: увеличение его AUC и Cmax;
- Хинидин: уменьшение его клиренса;
- Теофиллин: уменьшение его системного клиренса;
- Карбамазепин: увеличение его AUC у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией;
- Имипрамин: увеличение его AUC; на концентрацию активного метаболита имипрамина – дезипрамина, Изоптин влияния не оказывает;
- Глибенкламид: увеличение его Cmax и AUC;
- Кларитромицин, эритромицин, телитромицин: возможно увеличение концентрации верапамила;
- Рифампицин: уменьшение AUC, Cmax и биодоступности верапамила при приеме внутрь;
- Доксорубицин: увеличение его AUC и Cmax у больных мелкоклеточным раком легкого;
- Фенобарбитал: увеличение клиренса верапамила;
- Буспирон, мидазолам: увеличение их AUC и Cmax;
- Метопролол, пропранолол: увеличение их AUC и Cmax у больных стенокардией;
- Дигитоксин: уменьшение его общего и экстраренального клиренса;
- Дигоксин: увеличение его Cmax, AUC и Css;
- Циметидин: увеличение AUC R-энантиомера и S-энантиомера верапамила с соответствующим снижением клиренса R- и S-верапамила;
- Циклоспорин: увеличение его AUC, Css, Cmax;
- Сиролимус, такролимус, ловастатин: возможно повышение их концентрации;
- Аторвастатин: возможно увеличение его концентрации и AUC;
- Симвастатин, алмотриптан: увеличение их AUC и Cmax;
- Сульфинпиразон: увеличение клиренса верапамила и понижение его биодоступности;
- Зверобой продырявленный: уменьшение AUC R-энантиомера и S-энантиомера верапамила с соответствующим снижением Cmax;
- Грейпфрутовый сок: увеличение AUC и Cmax R-энантиомера и S-энантиомера верапамила (почечный клиренс и T1/2 не изменяются);
- Теразозин, празозин: аддитивное гипотензивное действие;
- Диуретики, гипотензивные средства, вазодилататоры: усиление гипотензивного эффекта;
- Ритонавир и другие противовирусные средства для лечения ВИЧ-инфекции: возможно ингибирование метаболизма верапамила, что может приводить к увеличению его концентрации в плазме крови (при одновременном применении дозы Изоптина следует снизить);
- Хинидин: возможно усиление гипотензивного действия; у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией возможно развитие отека легких;
- Карбамазепин: повышение его концентрации в плазме крови; возможно развитие побочных реакций, свойственных карбамазепину (головная боль, диплопия, головокружение или атаксия);
- Литий: повышение его нейротоксичности;
- Рифампицин, сульфинпиразон: возможно уменьшение гипотензивного действия верапамила;
- Миорелаксанты: возможно усиление их эффекта;
- Ацетилсалициловая кислота: увеличение кровоточивости;
- Колхицин: возможно значительное увеличение его концентрации в крови;
- Этанол (алкоголь): увеличение его концентрации в плазме крови;
- Бета-адреноблокаторы, антиаритмические средства: взаимное усиление сердечно-сосудистых эффектов (более значительное урежение частоты сердечных сокращений, более выраженная AV-блокада, усиление артериальной гипотензии и развитие симптомов сердечной недостаточности).
Больным, принимающим Изоптин, лечение гиполипидемическими средствами – ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (ловастатином, симвастатином, аторвастатином), необходимо начинать с возможно более низких доз, которые при продолжении терапии постепенно увеличивают. Если же необходимо применять Изоптин у больных, уже получающих ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, нужно рассмотреть возможность уменьшения дозы статинов и повторного титрования дозы, учитывая концентрацию в сыворотке крови холестерина. Флувастатин, розувастатин и правастатин под действием изофермента CYP3A4 не метаболизируются, поэтому их взаимодействие с верапамилом наименее вероятно.
Противопоказания к использованию
Инструкцией по применению, «Изоптин» не рекомендован к использованию:
- При наличии гипервосприимчивости к любому из компонентов в составе препарата.
- В возрасте до 18 лет. Обусловлен данный запрет отсутствием достаточного количества данных об эффективности и безопасности препарата при терапии пациентов данной возрастной группы.
- При наличии трепетаний или мерцаний предсердий, обусловленных дополнительными путями проведения.
- При синдроме, который характеризуется слабостью синусового узла (при «тахикардии-брадикардии», за исключением пациентов, у которых установлен искусственный водитель ритма).
- При AV-блокаде во второй и в третьей степени (за исключением пациентов, у которых установлен искусственный водитель ритма).
Согласно инструкции по применению к таблеткам «Изоптин», также существует ряд дополнительных противопоказаний, при наличии которых не следует их принимать:
- Параллельное использование колхицина.
- Присутствие кардиогенного шока.
- Наличие острого инфаркта миокарда, осложненного ярко выраженной левожелудочковой недостаточностью, брадикардией, артериальной гипотензией.
- Сердечная недостаточность в хронической форме.
Что еще можно узнать из инструкции по применению к «Изоптину» в ампулах? Среди дополнительных противопоказаний, препятствующих использованию раствора, предназначенного для внутривенного введения, указаны:
- Период беременности.
- Параллельное использование бета-адреноблокаторов в форме растворов для внутривенного введения.
- Период лактации.
- Применение дизопирамида в течение двух суток перед введением «Изоптина».
- Сердечная недостаточность в хронической форме и находящаяся на второй или третьей стадии (за исключением хронической сердечной недостаточности, которая спровоцирована наджелудочковой тахикардией и требует лечения верапамилом).
- Желудочковая тахикардия, при которой наблюдаются широкие комплексы QRS, составляющие больше, чем 12/100 секунды.
- Синоаурикулярная блокада.
- Болезнь Морганьи-Адамса-Стокса.
- Кардиогенный шок, за исключением его на фоне аритмии.
- Артериальная гипотензия.
С осторожностью любую форму следует использовать при первой степени AV-блокады и при брадикардии. Также стоит проявлять осторожность при приеме пероральной формы медикамента, если у пациента имеются нарушения печени и почек, артериальная гипотензия, патологии нейромышечной передачи (в том числе при синдроме Ламбера-Итона, миастении, мышечной дистрофии Дюшенна)
Также стоит проявлять осторожность при приеме пероральной формы медикамента, если у пациента имеются нарушения печени и почек, артериальная гипотензия, патологии нейромышечной передачи (в том числе при синдроме Ламбера-Итона, миастении, мышечной дистрофии Дюшенна)
Осторожность при внутривенном введении важно соблюдать, если пациент находится в пожилом возрасте, имеет такие заболевания, как недостаточность функциональности почек или печени, инфаркт миокарда, сопровождающийся левожелудочковой недостаточностью, тяжелая форма стеноза устья аорты, сердечная недостаточность. Это подтверждает к препарату «Изоптин» инструкция по применению
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой светло-зеленого цвета, капсуловидной формы, с поперечными рисками с обеих сторон, на одной стороне указаны два знака «Δ».
1 таб. | |
верапамила гидрохлорид | 240 мг |
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, натрия альгинат, повидон К30, магния стеарат, вода очищенная, гипромеллоза, макрогол 400, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, хинолиновый желтый, индиготин, воск гликолиевый горный.
10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.15 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.15 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.15 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.15 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.20 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.20 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.20 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.20 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.20 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Взаимодействие с другими веществами и медикаментами
Одновременное использование «Изоптина» и ингибиторов изофермента CYP3A4 провоцирует увеличение в плазме крови концентрации верапамила. При параллельном использовании с индукторами указанного изофермента концентрация верапамила снижается. Это следует учитывать, если пациенту требуется комплексная терапия, предполагающая использование указанных веществ.
Одновременное применение «Изоптина» с некоторыми медикаментозными препаратами и средствами не исключает возникновения нежелательных эффектов:
- Совместное применение «Изоптина» с противоаритмическими препаратами и бета-адреноблокаторами провоцирует стимуляцию воздействия на систему кровообращения. Не исключено усиление гипотензии, урежение сердцебиения, возникновение AV-блокады.
- При параллельном использовании «Изоптина» с другими препаратами против гипертензии происходит усиление терапевтического воздействия последних.
- Аддитивное гипотензивное воздействие может проявляться при совместном применении с празозином и теразозином.
- Метаболизм верапамила подавляется, если используется «Ритонавир» или другое противовирусное средство, в результате чего повышается его концентрация в крови.
- Совместное использование с хинидином вызывает гипотонию, у пациентов с обструктивной гипетрофической кардиомиопатией может развиваться отек легких.
- Одновременный прием с карбамазепином увеличивает уровень его содержания в крови, усиливает его нейротоксичность.
- Увеличивается нейротоксичность препаратов лития, если использовать их совместно с «Изоптином».
- Наблюдается ослабление гипотензивного воздействия препарата, если принимать его совместно с «Сульфинпиразоном» и «Рифампицином».
- Усиливается действие миорелаксантов при их одновременном приеме с «Изоптином».
- Совместное использование с препаратами на основе ацетилсалициловой кислоты вызывает увеличение протромбинового времени.
- Одновременный прием с этанолом провоцирует накопление последнего в плазме.
- При параллельной терапии препаратами «Ловастатина» и «Симвастатина» увеличивается их концентрация в крови.
- Если пациент принимает варапамил, и ему требуется терапия препаратами, ингибирующими ГМГ-КоА-редуктазу, начинать ее следует с использования наиболее низких терапевтических доз. В дальнейшем при нормальной реакции организма дозировка может быть увеличена. Если складывается обратная ситуация, когда пациент принимает препараты, ингибирующие ГМГ-КоА-редуктазу и ему показано использование верапамила, врач должен скорректировать дозировку первого. Аналогичная тактика должна соблюдаться и при параллельной терапии препаратами аторвастатина.
Так сказано в инструкции по применению к «Изоптину».
Нюансы терапии
В составе «Изоптина СР» есть верапамил, обеспечивающий выраженный эффект влияния на человеческий организм. Иногда его назначают лицам, перенесшим сердечный инфаркт. Если состояние было острое, рассматриваемый медикамент используют крайне аккуратно. Особенной внимательности требует состояние больного, страдающего брадикардией или выраженным сниженным давлением в артерии
Врач должен осторожно назначать курс, если левый желудочек сердца пациента не работает
Активный ингредиент лекарственного средства корректирует работоспособность сердечных узлов и меняет длительность проводимости
Необходимо с осторожностью назначать состав, так как есть вероятность формирования атриовентрикулярной блокады во втором или третьем сценарии течения. Такие состояния – противопоказания для назначения
Если установлена блокада ножки Гипса одного, двух или трех пучков, требуется отменить фармацевтический продукт и подобрать более адекватный терапевтический курс.
Средство влияет на узлы и провоцирует вторую или третью степень атриовентрикулярной блокады, но такое наблюдается лишь у ограниченного числа больных. Есть опасность появления брадикардии. Исключительно малый процент принимавших таблетки лиц сталкивался с асистолией. Предполагают, выше риск подобных явлений при ослабленном синусовом узле, а это в большей степени характерно лицам преклонного возраста.
Особые указания по использованию
Не следует резко останавливать прием «Изоптина». Если необходимо закончить терапию, то дозировка принимаемого препарата должна снижаться постепенно, пока не сойдет к нулю.
При внутривенном введении медикамента может наблюдаться преходящее понижении АД, которое, чаще всего, не проявляется клинически, но на его фоне могут развиваться головокружения.
Если требуется терапия «Изоптином» пациенту с недостаточностью кровообращения (за исключением тяжелой или возникшей на фоне аритмии), перед началом ее необходимо компенсировать сердечными гликозидами и диуретиками. Во время лечения у пациентов с умеренной и тяжелой формой недостаточности сердечной функции может проявляться обострение нехватки кровообращения.
В растворе не содержится бактериостатических и антимикробных агентов, вводиться он должен внутривенно и одновременно.
Стабильность «Изоптина» сохраняется в течение суток (если он хранится в защищенном от ультрафиолета месте, а температура при этом не выше 25 градусов Цельсия) в подавляющем числе парентеральных растворов. После совершения забора необходимого количества раствора, оставшийся объем следует уничтожить. Использование его становится недопустимым.
Не рекомендуется разводить «Изоптин» раствором натрия лактата в пакетах из поливинилхлорида. Это позволит сохранить стабильность медикамента. Следует избегать смешивания лекарственного раствора с сульфаметоксазолом, триметопримом, гидрохлоридом гидралазина, альбумином, амфотерицином В.
В любом растворе, pH которого больше 6, происходит преципитирование гидрохлорида верапамила.
«Изоптин» способен воздействовать на скорость реакции и изменять ее, нарушая тем самым способность управления автомобилем и сложными механизмами.
Правила применения
Инструкция, в которой содержатся все характеристики модели «Изоптин СР 240″, запрещает употреблять препарат в лежачем положении. Нельзя назначать этот фармацевтический продукт лицам, менее семи суток назад перенесшим сердечный инфаркт.
В случае длительного лечения отказываются от медикамента, постепенно уменьшая принимаемые больным объемы. Длительность терапевтической программы определяется лечащим доктором. Врач обязан оценить состояние больного, проанализировать развитие случая.
В настоящий момент нет официальной информации о применении лекарственного средства лицами несовершеннолетнего возраста.
Фармакологическое действие
- Верапамила гидрохлорид тормозит приток кальциевых ионов к гладкомышечным клеткам коронарных артерий и поперечнополосатым миофибриллам сердечного миокарда.
- Понижает потребление кислорода мышцами сердца за счет снижения окислительного фосфорилирования в мышечных митохондриях и понижения величины постнагрузки на мышцы сердца.
- Ограничивая приток кальциевых ионов к миофибриллам сердца и сердечных сосудов, верапамил вызывает увеличение пропускной способности сердца по отношению к крови. Перфузия увеличивается даже в тех участках, которые подвергались действию стеноза.
- Верапамил снимает сердечные спазмы.
- Сопротивление сосудов снижается, в результате чего снижается систолическое давление без возрастания частоты сердечных сокращений. Снижения артериального давления не происходит при нормальных его показателях.
- Частота сокращений сердца практически не изменяется (в отдельных случаях изменяется незначительно) при действии Верапамила. Препарат нормализует ритмы сердца при наличии патологий (мерцательной аритмии).
- Происходит задержка проведения электрического импульса в атриовентрикулярном узле, в результате чего восстанавливается нормальный ритм сердца в целом и отдельный участков.
Фармакодинамика Изоптина
Одноразовое применение Верапамила у добровольных испытуемых обнаруживает показатель биодоступности – 22%. Системное употребление препарата увеличивает показатель биодоступности до 45%. Изменение динамических показателей объясняется эффектом первого прохождения через печеночные гепатоциты. Всасывание действующего вещества в микроворсинках отделов тонкого кишечника составляет 90%.
Максимальная концентрация действующего вещества обнаруживается спустя 1,5 часа после употребления Изоптина. Комплексы с белками образует 90% верапамила. Период полураспада соединения составляет 3 часа (минимально), 7 часов (максимально). Промежуточные продукты распада Верапамила не обладают фармакологической активностью, за исключением норверапамила, активность которого колеблется в пределах 20% от действующего вещества.
Фармакокинетика
84% активного вещества выводится через мочевыделительную систему, остальная часть удаляется кишечником. В первые сутки экскретируется около половины Верапамила, через пять суток – 70%. В исходном виде выводится не более 4% препарата. Верапамил свободно проходит гематомолочный и гематоплацентарный барьеры.
Пациенты, страдающие печеночными заболеваниями, имеют показатель периода полураспада более высокий в связи с недостаточным клиренсом перорального происхождения. Препарат не выводится при процедуре гемодиализа. Показатели почечной экскреции препарата не выявили различий у пациентов со здоровыми почками и имеющие тяжелые патологии.
Передозировка
Симптомы отравления в результате передозировки препарата Изоптин зависят от принятого количества препарата, времени проведения мероприятий по детоксикации и от сократительной способности миокарда (зависящей от возраста). Сообщалось о фатальных случаях в результате передозировки.
Преобладают следующие симптомы: падение АД (в некоторых случаях до уровней, которые невозможно измерить); шок, потеря сознания; AV блокада I и II степени, часто с периодами Венкебаха с наличием или без выскальзывающего ритма; полная AV блокада с полной AV диссоциацией, выскальзывающий ритм, остановка сердца; синусовая брадикардия, остановка синусного узла.
Лечение. Терапевтические мероприятия следует проводить в зависимости от продолжительности и способа приема препарата Изоптин и от характера и тяжести симптомов отравления.
В случае передозировки большим количеством таблеток, покрытых оболочкой, пролонгированного действия (т.е. препаратом Изоптин СР 240) необходимо иметь ввиду, что активное вещество высвобождается и всасывается в кишечнике в течение 48 ч после приема препарата внутрь. В зависимости от времени приема препарата внутрь отдельные конгломераты остатков набухших таблеток, действующие как активные депо, вероятно, будут располагаться на протяжении всего ЖКТ.
Общие мероприятия.
Если отсутствует моторика желудка и кишечника (признаки перистальтики при аускультации), то целесообразно провести промывание желудка даже спустя 12 ч после приема препарата внутрь. Если существует подозрение на передозировку препарата Изоптин СР 240, то показано проведение соответствующих мероприятий, направленных на выведение препарата, например, следует вызвать рвоту, промыть желудок и кишечник в сочетании с эндоскопическим обследованием, принять слабительные, рвотные средства.
Обычные неотложные реанимационные мероприятия включают закрытый массаж сердца, искусственное дыхание и электрическую стимуляцию сердца.
Специальные мероприятия.
Исключение воздействий, связанных с угнетением функции сердца, артериальной гипотензией и брадикардией.
Кальций является специфическим антидотом: вводят 10–30 мл 10% раствора кальция глюконата в виде в/в инъекции (2,25–4,5 ммоля), при необходимости вводят повторно или в виде медленной капельной инфузии (например 5 ммоль/ч).
Может потребоваться проведение следующих мероприятий.
В случае AV блокады II или III степени, синусовой брадикардии, остановки сердца: атропин, изопреналин, орципреналин или стимуляция сердца.
В случае артериальной гипотензии: допамин, добутамин, норэпинефрин.
В случае устойчивых признаков недостаточности миокарда: допамин, добутамин, дополнительные инъекции кальция по необходимости.
Фармакокинетика
Верапамил, активное вещество лекарства Изоптин СР 240, быстро и почти полностью всасывается в тонком кишечнике. Степень всасывания — 90–92%. T1/2 — от 3 до 7 ч после однократного приема лекарства внутрь. При многократном приеме T1/2 верапамила может увеличиваться почти вдвое по сравнению с однократным приемом.
Верапамил почти полностью метаболизируется. Основным метаболитом являются норверапамил, обладающий фармакологической активностью, другие метаболиты как правило неактивны.
Верапамил и его метаболиты выводятся как правило через почки; только 3–4% — в неизмененном виде. В течение 24 ч 50% введенной дозировки лекарства выводится с мочой, в течение 48 ч — 55–60% и в течение 5 дней — 70%. До 16% выводится с калом. Недавно полученные результаты свидетельствуют о том, что не существует различий фармакокинетики верапамила у лиц с правильной функцией почек и у заболевших в терминальной стадии почечной недостаточности.
При ИБС и артериальной гипертензии не выявлена корреляция между терапевтическим эффектом и концентрацией лекарства в плазме крови; есть только определенная зависимость между уровнем лекарства в плазме крови и влиянием на интервал PR. После приема лекарственных форм пролонгированного действия кривая концентрации верапамила в плазме крови растягивается и становится более пологой, чем при введении лекарственных форм с нормальным высвобождением.
С белками плазмы крови связывается около 90% лекарства.
Биодоступность
После перорального приема верапамил подвергается значительному метаболизму «первого прохождения», который проходит почти исключительно в печени.
Средняя абсолютная биодоступность у здоровых добровольцев после однократного приема лекарства составляет 22%. Недавние исследования среди пациентов с мерцательной аритмией или стенокардией показали, что средние уровни биодоступности составляют 35 и 24% после однократного приема дозировки лекарства внутрь и в/в введения дозировки соответственно.
При многократном приеме лекарства биодоступность увеличивается почти в 2 раза по сравнению с однократным приемом. Этот результат, возможно, обусловлен частичным насыщением систем печеночных ферментов и/или транзиторным увеличением кровообращения в печени после однократного приема верапамила. У пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению с лицами с правильной функцией печени биодоступность верапамила была намного выше и наблюдалась задержка выведения ЛС.
Проникновение через плаценту
Верапамил проникает через плацентарный барьер; концентрация, обнаруживаемая в плазме крови из пупочной вены, составляла 20–92% от концентрации в плазме крови матери.
Выведение с грудным молоком
Верапамил выводится с грудным молоком, однако при терапевтических дозах его концентрация настолько низка, что клинический результат у новорожденных маловероятен.
От чего помогает Изоптин?
По инструкции к Изоптину, применение таблеток показано больным при лечении:
- Артериальной гипертензии;
- Пароксизмальной наджелудочковой тахикардии;
- Ишемической болезни сердца, в том числе при нестабильной и стабильной стенокардии или обусловленной спазмом сосудов;
- Тахиаритмии, вызванной мерцанием или трепетанием предсердий, кроме синдромов Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Гононга-Левина.
Раствор Изоптина назначают при интенсивной терапии наджелудочковых тахиаритмий в случае:
- Синдромов Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Гононга-Левина;
- Пароксизмальной наджелудочковой тахикардии при нарушении синусового ритма;
- Необходимости контроля частоты сокращений желудочков при трепетании и мерцании предсердий, если они не связаны с наличием дополнительных проводящих путей.
Некоторые комбинации
Если больному назначены предупреждающие аритмию лекарственные составы либо бета-адреноблокаторы, употребление рассматриваемого препарата приводит к взаимной активизации кардиоваскулярного влияния. Растет уровень атриовентрикулярной блокады, понижается частота актов сокращения сердечной мышцы, возможна симптоматика недостаточности работы органа. Есть вероятность резкого падения давления крови в артериях. Лица, получавшие одновременно глазные препараты с тимололом и верапамил, иногда сталкивались с брадикардией без симптоматики на фоне блуждающего водителя сокращений предсердия. Комбинация с лекарственными средствами, в которые включен дигоксин, требует сокращения дозировки этого соединения.
Перед началом терапевтической программы важно компенсировать недостаточность работы сердца, если сердечный выброс превышает 35 %. Важно регулярно проверять показатели и корректировать состояние больного в случае надобности
В случае заболеваний, при которых нарушается проводимость нервных тканей или в мышцах, «Изоптин СР» назначают исключительно осторожно. Этого требуют заболевания Ламберт-Итона, Дюшена