Лизиноприл-алси

Побочные эффекты

При терапевтическом использовании данного лекарственного средства, а также при его передозировке, возможны следующие побочные проявления:

• увеличение лимфоузлов;
• апластическая анемия и характерная для нее панцитопения;
• комплекс заболеваний, связанных с нарушением работы иммунной системы, воспринимающей собственные ткани организма в качестве чужеродных;
• усиленное эритроцитное разрушение, обуславливающее как анемию и повышенное образование продуктов распада эритроцитов, так и многократно усиленный эритропоэз;
• боли в голове;
• расстройство сна;
• повышение давления и другие проблемы с работой сердца;
• головокружения;
• перепады настроения;
• кашель, насморк;
• рефлекторное извержение содержимого желудка;
• понос;
• сбой в работе почек;
• критическое снижение уровня глюкозы в крови;
• проявление аллергии.

Способ применения и дозы:

Внутрь, независимо от приема пищи, предпочтительно в одно и то же время. Доза подбирается индивидуально. При артериальной гипертензии пациентам, не получающим другие гипотензивные средства, назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При отсутствии терапевтического эффекта дозу повышают каждые 2-3-дня на 5 мг до средней терапевтической дозы 20-40 мг/ сутки (увеличение дозы свыше 40 мг/сутки обычно не ведет к дальнейшему снижению АД). Средняя суточная поддерживающая доза — 20 мг.Максимальная суточная доза — 40 мг.Терапевтический эффект развивается обычно через 2-4 недели от начала лечения, что следует учитывать при увеличении дозы. При недостаточном терапевтическом эффекте возможно комбинирование препарата с другими гипотензивными средствами. Если пациент получал предварительное лечение диуретиками, то прием этих препаратов необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения препарата Лизиноприл. Если это невозможно, то начальная доза препарата Лизиноприл не должна превышать 5 мг в сутки. В этом случае после приема первой дозы рекомендуется врачебный контроль в течение нескольких часов (максимум действия достигается примерно через 6 часов), так как может возникнуть выраженное снижение АД. При реноваскулярной гипертензии или других состояниях связанных с повышенной активностью ренинангиотензин-альдостероновой системы целесообразно назначать также низкую начальную дозу — 2,5 (1/2 таблетки по 5 мг) в день, под усиленным врачебным контролем (контроль АД, функции почек, содержание калия в сыворотке крови). Поддерживающую дозу, продолжая строгий врачебный контроль, следует определить в зависимости от динамики АД.При хронической сердечной недостаточности — начинают с 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) 1 раз в сутки, с последующим увеличением дозы на 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) с интервалом не менее 2 недель, до поддерживающей суточной дозы 5-20 мг. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.У пациентов пожилого возраста часто наблюдается более выраженное длительное антигипертензивное действие, что связано с уменьшением скорости выведения лизиноприла (рекомендуется начинать лечение с 2,5 мг/сут — 1/2 таблетки по 5 мг). При раннем лечении острого инфаркта миокарда в составе комбинированной терапии (в первые 24 часа со стабильными показателями гемодинамики для поддержания этих показателей и профилактики дисфункции левого желудочка и сердечной недостаточности) — в первые сутки — 5 мг, затем 5 мг через сутки, 10 мг через двое суток и затем 10 мг 1 раз в сутки. У пациентов с острым инфарктом миокарда препарат следует применять не менее 6 недель.В начале лечения или в течение первых 3-х суток после острого инфаркта миокарда у пациентов с низким систолическим АД (120 мм рт.ст. или ниже) надо назначать меньшую дозу — 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг). В случае снижения АД (систолическое АД ниже или равно 100 мм рт.ст.), суточную дозу в 5 мг можно при необходимости снизить до 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг). В случае длительного выраженного снижения АД (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст. более 1 часа), лечение препаратом Лизиноприл следует прекратить.Диабетическая нефропатия — у пациентов с сахарным диабетом1 типа применяется 10 мг (2 таблетки по 5 мг) препарата Лизинприл 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20 мг в сутки с целью достижения диастолического АД ниже 75 мм рт.ст. в положении «сидя». У пациентов с сахарным диабетом2 типа доза такая же, с целью достижения значений диастоличе-ского АД ниже 90 мм рт.ст. в положении «сидя». При почечной недостаточности и у пациентов, находящихся на гемодиализе, начальную дозу устанавливают в зависимости от уровня КК. Поддерживающая доза определяется в зависимости от АД (под контролем функции почек, содержания калия и натрия в крови).

 КК (мл/мин.)                                  Начальная доза (мг/сутки)

30-80                                                        5-10

10-29                                         2,5-5 (1/2 таблетки по 5 мг -1                                                         таблетка по 5 мг)          

менее 10 (включая пациентов, находящихся на гемодиализе)        2,5 (1/2 таблетки по 5 мг)

Форма выпуска, упаковка и аналоги

На отечественном рынке представлены только таблетированные формы по 5, 10, 20 мг, в блистерах по 30 и 60 штук. Среди большого ассортимента есть продукция как отечественных, так и зарубежных производителей. Ценовая политика разнится в широких пределах.

Таблица «Сравнение российских и зарубежных аналогов препарата Лизиноприл»:

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение во время беременности противопоказано. До начала лечения женщинам детородного возраста необходимо убедиться в отсутствии беременности. Во время лечения женщины должны принимать меры предохранения от беременности. Если во время лечения все же наступила беременность, необходимо в соответствии с рекомендациями врача заменить препарат на другой, менее опасный для ребенка, поскольку применение таблеток Лизиноприл Штада, особенно в последние 6 мес беременности, может нанести вред плоду.

Ингибиторы АПФ могут выводиться с грудным молоком. Их действие на детей, находящихся на грудном вскармливании, не изучалось. Поэтому на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Инструкция лизиноприла

Лекарственное средство лизиноприл относится к ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ). На сегодняшний день важнейшая роль в развитии сердечно-сосудистых заболеваний отводится нарушениям нейрогуморальной регуляции. В результате нейрогуморального дисбаланса существующее равновесие сдвигается в сторону сосудосуживающих, антидиуретических и пролиферативных систем. Одной из таких ключевых систем является ренин-ангиотензин-альдостероновая система, аббревиатурно именуемая как РААС. Успехи кардиологической науки последних десятилетий связаны как раз таки с подавлением РААС. В 1975 году был синтезирован первый представитель группы иАПФ, таким образом, медицина получила возможность управлять активностью РААС. Сегодня иАПФ занимают прочные позиции среди остальных групп лекарственных средств, используемых в лечении артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности и ишемической болезни сердца. Свое право быть в авангарде антигипертензивной терапии иАПФ подтвердили в целом ряде рандомизированных клинических испытаний, охватывающих сотни тысяч добровольцев. Одним из ключевых достоинств иАПФ является их способность наряду с улучшением качества жизни увеличивать также и ее продолжительность. Механизм действия иАПФ основан на осуществляемом ими блокировании процесса перехода ангиотензина I в свою активную форму — ангиотензин II. Одновременно с этим происходит снижение выброса альдостерона и вазопрессина, уменьшение активности симпатической нервной системы, увеличение концентрации в крови брадикинина, что влечет за собой выделение оксида азота и вазоактивных простагландинов.

Все иАПФ можно условно разделить на две подгруппы: активные фармакологические формы и так называемые пролекарства. Причем непосредственной биологической активностью обладают только 4 вещества из группы иАПФ, среди которых находится и лизиноприл. Все остальные иАПФ являются пролекарствами и превращаются в активные метаболиты только после абсорбции в пищеварительном тракте.

Особое место лизиноприла среди иАПФ объясняется рядом присущих только ему преимуществ. Следует начать с того, что этот препарат поступает в организм уже в активной форме, не требующей предварительной биотрансформации в печени. Поэтому лизиноприл можно применять у пациентов с нарушенными функциями печени. В структуре препарата отсутствует сульфгидрильная группировка, что снижает риск развития нейтропении и протеинурии и самым положительным образом сказывается на профиле безопасности лекарственного средства. Лизиноприл хорошо переносится пациентами даже при условии длительного лечения. Препарат хорошо сочетается с антиаритическими лекарственными средствами, антикоагулянтами, сердечными гликозидами, т.к. не связывается с белками крови и не меняет фармакокинетические параметры других препаратов. Благодаря всем этим качествам лизиноприл обладает самой внушительной доказательной базой во всех разделах сердечно-сосудистой патологии.

Фармакологические свойства

Главное действие Лизиноприла-Тева выражается в нормализации повышенного уровня давления в артериях за счет подавления гормональной системы человека, регулирующей кровяное давление и объём крови в организме. Снижая верхние и нижние показатели давления и расширяя артерии в большей степени, нежели вены, Лизиноприл-Тева предупреждает развитие инфаркта миокарда и недостаточность работы сердца и удлиняют жизненный срок пациентов с этими патологиями. Помимо всего, его воздействие на глюкозный уровень индифферентно. Первая положительная результативность лекарства отмечается уже спустя 2-3 дня с начала приема. Данный эффект стабилизируется через один-два месяца.

Общие характеристики. Состав:

Активное вещество: лизиноприла дигидрат — 5,44 мг, в пересчете на безводное вещество 5,0 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 69,0 мг, крахмал кукурузный — 9,31 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 10,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 3,0 мг, кальция стеарат — 0,75 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 2,5 мг.Одна таблетка 20 мг содержит Активное вещество: лизино-прила дигидрат — 21,78 мг, в пересчете на безводное вещество 20,0 мг.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 276,0 мг, крахмал кукурузный — 37,22 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 40,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 12,0 мг, кальция стеарат — 3,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 10,0 мг.

ОписаниеКруглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами возможно аддитивное антигипертензивное действие.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями пищевой соли, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно у пациентов с нарушениями функции почек.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушения функции почек, редко наблюдается гиперкалиемия.

При одновременном применении с «петлевыми» диуретиками, тиазидными диуретиками усиливается антигипертензивное действие. Возникновение выраженной артериальной гипотензии, особенно после приема первой дозы диуретика, происходит, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению гипотензивного эффекта лизиноприла. Повышается риск нарушения функции почек.

При одновременном применении с индометацином уменьшается антигипертензивное действие лизиноприла, по-видимому, вследствие ингибирования под влиянием НПВС синтеза простагландинов (которые, как полагают, играют определенную роль в развитии гипотензивного эффекта ингибиторов АПФ).

При одновременном применении с инсулином, гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины возможно развитие гипогликемии за счет повышения толерантности к глюкозе.

При одновременном применении с клозапином повышается концентрация клозапина в плазме крови.

При одновременном применении с лития карбонатом увеличивается концентрация лития в сыворотке крови, сопровождающаяся симптомами интоксикации литием.

Лизиноприл замедляет выведение препаратов лития, что может увеличивать риск развития побочных эффектов. Поэтому при совместном применении необходимо регулярно контролировать содержание лития в плазме крови.

Описан случай развития тяжелой гиперкалиемии у пациента с сахарным диабетом при одновременном применении с ловастатином.

Одновременное применение лизиноприла с бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, диуретиками, трициклическими антидепрессантами/нейролептиками и другими гипотензивными препаратами усиливает выраженность гипотензивного действия.

Антациды и колестирамин снижают всасывание лизиноприла в ЖКТ.

При совместном применении с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь повышается риск развития гипогликемии.

При одновременном применении с НПВП, ингибиторами циклооксигеназы-2 и ацетилсалициловой кислотой (в дозе более 3 г/сут), эстрогенами, симпатомиметиками снижается гипотензивное действие лизиноприла. НПВП и ингибиторы АПФ увеличивают содержание калия в плазме крови и могут ухудшать функцию почек. Этот эффект обычно обратим.

Не противопоказано применение лизиноприла в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства, тромболитикамй и/или нитратами.

При одновременном применении этанол усиливает действие лизиноприла.

При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота для в/в введения (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.

Совместное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может приводить к выраженной гипонатриемии.

Совместное применение с аллопуринолом, прокаинамидом, цитостатиками может увеличивать риск развития лейкопении.

При одновременном применении с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и пациентов с нарушениями функции почек умеренной и/или тяжелой степени тяжести (КК менее 60 мл/мин) возрастает риск развития гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

У пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции почек одновременный прием ингибиторов АПФ с сульфаметоксазолом/триметопримом сопровождался тяжелой гиперкалиемией, которая, как считается, была вызвана триметопримом, поэтому препарат следует применять с осторожностью с препаратами, содержащими триметоприм, регулярно контролируя содержание калия в плазме крови

Инструкция по применению средства

Таблетки «Лизиноприл Тева» используются внутрь однократно в сутки, утром, вне зависимости от приема пищи, предпочтительно в одинаковое время. При наличии артериальной гипертензии пациентам, которые не получают иные гипотензивные средства, назначается по 5 миллиграмм однократно в день. В случае отсутствия эффекта дозировка повышается каждые трое суток на 5 миллиграмм до средней терапевтической нормы 40 миллиграмм (увеличение более этого объема к дальнейшему понижению давления обычно не ведет). Обычным поддерживающим количеством препарата служат 20 миллиграмм.

Полный эффект, как правило, развивается через четыре недели от начала терапии, что следует учитывать при увеличении объема лекарства. На фоне недостаточного клинического эффекта возможно комбинирование этого медикамента с прочими гипотензивными средствами

Если пациент принимал предварительно диуретики, то их употребление важно прекратить за три дня до начала использования «Лизиноприла Тева». В том случае, если это невозможно, то начальное дозирование не должно превышать 5 миллиграмм в сутки

После первого приема рекомендуется проводить врачебный контроль на протяжении нескольких часов (максимальное действие достигается примерно спустя полдня), потому как может наблюдаться выраженное понижение давления.

При наличии реноваскулярной гипертензии или прочих состояний с чрезмерной активностью ренин-альдостероновой системы целесообразно назначить также малую начальную дозировку 5 миллиграмм под усиленным докторским контролем. Поддерживающее количество препарата следует определять в зависимости от динамики давления.

На фоне стойкой гипертензии показана продолжительная поддерживающая терапия по 15 миллиграмм лекарства в сутки. При хронической недостаточности сердца сначала пьют по 2,5 с постепенным повышением спустя пять дней до 5 или 10 миллиграмм. Максимальной суточной дозой являются 20 миллиграмм.

При остром инфаркте миокарда (в рамках комбинированной терапии) в первые сутки выпивают 5 миллиграмм, далее столько же — через двадцать четыре часа и 10 — спустя двое суток. Далее принимают по 10 миллиграмм однократно в день. Курс терапии составляет не менее шести недель. В случае длительного снижения давления лечение рассматриваемым препаратом следует прекратить.

На фоне нефропатии у пациентов с диабетом второго типа применяют по 10 миллиграмм однократно в сутки. Дозировку при необходимости можно увеличить до 20 в целях достижения значения диастолического показателя давления ниже 75 миллиметров ртутного столба в сидячем положении. Для пациентов с диабетом первого типа количество лекарства такое же.

Показания к применению на Лизиноприл Тева

Медикамент может оказаться эффективным в следующих случаях:

• лечение артериальной гипертензии (параллельно с другими препаратами или в качестве основного ЛС);
• лечение ишемической болезни сердца, осложненной тромбофлебитом крупных артерий;
• лечение сердечной недостаточности хронического типа;
• лечение диабетической нефропатии (способствует нормализации АД при вызванной диабетом 2 типа гипертензии, а также снижению проявлений альбуминурии у людей с диабетом 1 типа, не осложненным гипертензией);
• устранение последствий ранее перенесенного инфаркта миокарда;
• профилактика гипертонии (нормализация АД).

Способ применения

Принимают Лизиноприл Тева один раз/день, при этом дозировка подбирается с учетом следующих факторов:

1. Возраст больного. В крови пожилых людей содержится больше лизиноприла, нежели у молодых. Кроме того, в старости процесс выведения лизиноприла из организма замедляется.
2. Отягощающие факторы. Здесь учитывается наличие сахарного диабета или других хронических недугов, требующих постоянного приема каких-либо препаратов.
3. Наличие хронических заболеваний почек и печени. При низком клиринсе нужно выбирать минимальную дозу лизиноприла, чтобы не спровоцировать нефротоксичность.

Также дозировка определяется степенью тяжести и типом заболевания:

1. Лечение гипертонической болезни – если больной не принимает других антигипертензивных препаратов, лечение начинают с 5 мг/сут. Если этой дозы оказывается недостаточно, ее постепенно повышают до 20 мг.
2. Лечение ХСН – для профилактики назначают 2,5 мг лизиноприла в день.
3. Лечение диабетической нефропатии – терапию начинают с 1,5 мг/день, постепенно повышая дозу до 5 мг.

Если препарат применяется как основное лекарственное средство, его суточная доза равна 20 мг. Настоятельно не рекомендуется превышать предельно допустимую дозировку, т.е. 40 мг.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к лизиноприлу, другим компонентам препарата или другим ингибиторам АПФ, ангионевротический отек в анамнезе, в том числе и от применения других ингибиторов АПФ; наследственный отек Квинке и/или идиопатический ангионевротический отек, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром нарушения всасывания глюкозы/ галактозы.С ОСТОРОЖНОСТЬЮ: при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией, состоянии после трансплантации почки, почечной недостаточности, гемодиализе с использование высокопроточных диализных мембран (AN69), азотемии, гиперкалиемии, стенозе устья аорты, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, первичном гиперальдостеронизме, артериальной гипотензии, цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. недостаточности мозгового кровообращения), ишемической болезни сердца (ИБС), коронарной недостаточности, аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч

склеродермии, системной красной волчанке), угнетении костномозгового кроветворения, состояниях, сопровождающихся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе в результате диареи, рвоты); применении у пациентов, находящихся на диете с ограничением поваренной соли, у пациентов пожилого возраста.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ЛАКТАЦИИПрименение Лизиноприла при беременности противопоказано. При установлении беременности прием препарата Лизиноприл следует прекратить как можно раньше. Прием ингибиторов АПФ во II и III триместре беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть). Данных о негативном влиянии препарата на плод в случае применения во время I триместра нет. За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.Нет данных о проникновении лизиноприла в грудное молоко. Если прием препарата Лизиноприл необходим в период лактации, то грудное вскармливание необходимо отменить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

При одновременном применении препарата с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид, эплеренон), препаратами калия, заменителями соли, содержащими калий, циклоспорином, повышается риск развития гиперкалиемии, особенно при нарушенной функции почек. Поэтому данные комбинации следует применять только на основе индивидуального решения врача при регулярном контроле содержания калия в сыворотке крови и функции почек. При одновременном применении с диуретиками и другими гипотензивными средствами антигипертензивный эффект лизиноприла усиливается.При одновременном применении лизиноприла с вазодилатато-рами, барбитуратами, антипсихотическими средствами (нейролептиками), трициклическими антидепрессантами, средствами для общей анестезией, миорелаксантами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами возможно усиление антигипертензивного эффекта. Лизиноприл замедляет выведение препаратов лития, поэтому при одновременном применении происходит обратимое увеличение его концентрации в плазме крови, что может повышать вероятность развития нежелательных явлений, поэтому следует регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.Антациды и колестирамин снижают всасывание лизиноприла в желудочно-кишечном тракте.При совместном применении с инсулином и гипогликемиче-скими средствами для приема внутрь возможен риск развития гипогликемии.При одновременном применении с нестероидными противовос-палительными препаратами (НПВП) (в т.ч. селективными ингибиторами циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)), эстрогенами, а также симпатомиметиками, снижается антигипертензивное действие лизиноприла. НПВП, в том числе ЦОГ-2, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II (АРА) при совместном применении увеличивают содержание калия в сыворотке крови и могут ухудшить функцию почек. Этот эффект обычно обратим. При одновременном применении ингибиторов АПФ и препаратов золота внутривенно (натрия ауротиомалат) описан симптомокомплекс, включающий гиперемию лица, тошноту, рвоту и снижение АД.Двойная блокада ренинангиотензин-альдостероновой системы (например, путем комбинирования ингибитора АПФ с АРА) у пациентов с установленным диагнозом атеросклероза, сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, с поражением органовмишеней ассоциирована с более высокой частотой развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и изменением функции почек (в том числе острой почечной недостаточности), поэтому вопрос о двойной блокаде РААС должен решаться индивидуально в каждом случае. При совместном применении с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может приводить к выраженной гипонатриемии.Совместное применение с аллопуринолом, прокаинамидом,цитостатиками может приводить к лейкопении. Этанол усиливает действие лизиноприла.