Милдронат: инструкция по применению

Фармакологическое действие

Биосинтез карнитина

В организме человека карнитин синтезируется из γ-бутиробетаина. Мельдоний является структурным аналогом γ-бутиробетаина, и поэтому может ингибировать фермент γ-бутиробетаингидроксилазу, ответственный за синтез карнитина.
Мельдоний также снижает абсорбцию экзогенного карнитина в тонкой кишке (из пищи, напитков и т. п.) благодаря конкурентному воздействию на специфический белок-транспортер OCTN2 (organic carnitine cation transporter 2).
Как следствие, в организме уменьшается концентрация карнитина и замедляется процесс переноса жирных кислот через митохондриальные мембраны клеток сердца (карнитин выступает в данном процессе как переносчик жирных кислот)

Такое замедление очень важно в период кислородной недостаточности, поскольку при нормальном поступлении жирных кислот в сердце и недостатке кислорода происходит неполное окисление жирных кислот. При этом накапливаются промежуточные продукты, оказывающие вредное действие на ткани сердца, например, ацилкарнитин, которые блокируют доставку АТФ к органеллам клетки.

Одновременно с замедлением метаболизма жирных кислот увеличивается скорость метаболизма углеводов (гликолиза), при котором наблюдается цитозащитный эффект и более эффективное образование АТФ, поскольку при окислении углеводов затрачивается меньше кислорода в расчёте на одну молекулу АТФ, чем при окислении жирных кислот. Более того, мельдоний сам по себе способствует активации гликолиза, усиливая экспрессию гексокиназы, катализирующей превращение глюкозы в глюкозо-6-фосфат.

Изучается действие мельдония на процессы, связанные с диабетом. На различных мышиных моделях показано, что мельдоний снижает концентрацию глюкозы в крови, не повышая при этом концентрацию инсулина. Препарат также предотвращал развитие эндотелиальной дисфункции и потери чувствительности к боли при диабете. В другом исследовании мельдоний увеличивал толерантность к глюкозе и замедлял рост её концентрации в крови у мышей с диабетом 1 типа. Обнаружено, что комбинирование мельдония с метформином обладает синергетическим эффектом в плане снижения концентрации глюкозы и инсулина, а также помогает предотвратить набор веса и снизить концентрацию молочной кислоты, снижая риск развития ацидоза при принятии метформина. Считается, что влияние мельдония на процессы, связанные с диабетом, основано на снижении концентрации ацилкарнитинов, участвующих в развитии толерантности к инсулину и диабета.

Вместе с замедлением синтеза карнитина при использовании мельдония в организме повышается содержание γ-бутиробетаина, обладающего вазодилатирующими свойствами. При остром инфаркте миокарда применение препарата замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период, улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. Милдронат эффективен при лечении ишемической болезни сердца и её последствий. Обширная оценка фармакологической активности милдроната показала благотворное влияние такового при нарушениях мозгового кровообращения и функций центральной нервной системы (ЦНС).

Мельдоний повышает работоспособность, уменьшает симптомы психического и физического перенапряжения, способствует повышению выносливости, устраняет синдром абстиненции при хроническом алкоголизме.

Препарат всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность составляет около 78 %, а максимальная концентрация достигается через 1-2 часа. В организме он превращается в два основных метаболита, которые выводятся через почки с периодом полувыведения от 3 до 6 часов.

Побочные действия: диспепсия, возбуждение, тахикардия, артериальная гипотензия, кожный зуд.

Усиливает действие коронародилатирующих и некоторых гипотензивных ЛС, сердечных гликозидов. Можно сочетать с антиангинальными ЛС, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими ЛС, диуретиками, бронхолитиками

Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфа-адреноблокаторами, гипотензивными ЛС и периферическими вазодилататорами.

Действие

«Милдронат» благотворно влияет на организм, обеспечивая его ткани энергией благодаря улучшению обмена веществ. Обладает способностью защищать клетки от любых повреждений, не допуская скопления в них токсичных веществ.

Он оказывает на организм такие терапевтические действия:

1. Кардиопротекторное.

Клетки сердца усиленно защищаются от негативных воздействий, делаются жизнеспособнее.

1. Антиангинальное.

Клеткам миокарда начинает хватать того малого количества кислорода, что поступает при наличии ишемии. Это уменьшает число приступов стенокардии, болевые ощущения, делает нагрузки более приемлемыми. 

1. Ангиопротективное.

Улучшается защита стенок сосудов, обеспечивается их целостность.

1. Антигипоксическое.

Уменьшаются негативные последствия от недостаточного поступления кислорода.

«Милдронат» также оказывает тонизирующее действие, способен расширять сосуды, приводит в норму иммунитет.

Форма выпуска и состав

Препарат «Милдронат» производится в трех лекарственных формах:

• сироп;
• раствор для инъекционного введения;
• таблетки (капсулы).

Наиболее пользуется спросом препарат в форме таблеток. Основное действующее вещество лекарства, независимо от формы выпуска — мельдоний. Полное химическое наименование — триметилгидразиния пропионата дигидрат. Но оно используется сравнительно редко. В зависимости от фирмы-производителя, в инструкции к таблеткам «Милдронат» может быть указано в качестве основного действующего вещества как полное химическое название, так и просто быть написано «мельдоний». Во всех случаях речь идет о веществе с одной и той же структурной формулой. В качестве вспомогательных веществ в таблетках используются диоксид титана и кремния, желатин, картофельный крахмал. В зависимости от фирмы-производителя может использоваться микрокристаллическая целлюлоза. В раствор для инъекций в качестве вспомогательного средства добавляют только медицинскую дистилированную воду.

Таблетки «Милдронат» производятся в двух дозировках: 250 мг и 500 мг, что соответствует дозе мельдония в одной капсуле.

Внесение в список WADA

С 1 января 2016 г. Всемирное антидопинговое агентство (WADA) внесло мельдоний в список запрещенных препаратов, которые спортсменам нельзя употреблять ни во время, ни вне соревнований. Агентство отнесло препарат к классу S4 (гормоны и модуляторы метаболизма). По данным организации, мельдоний применяют в спорте с целью повышения выносливости организма к высоким физическим нагрузкам во время тренировок и к высоким нервно-психическим нагрузкам во время соревнований. По мнению Ивара Калвиньша, внесение препарата в список WADA могли пролоббировать производители схожего лекарства, левокарнитина (карнитина), который во многих странах, в том числе в США, свободно продается как биоактивная добавка (БАД) и не внесен в список WADA.

В марте 2016 г. стало известно, что мельдоний был обнаружен в допинг-пробах ряда российских спортсменов. Среди россиян, обвинявшихся в его употреблении, были фигуристка Екатерина Боброва, шорт-трекист Семен Елистратов, пловчиха Юлия Ефимова, теннисистка Мария Шарапова и др. В марте 2016 г. Елистратов и Боброва были временно отстранены от соревнований решением Международного союза конькобежцев, Ефимова — решением Международной федерации плавания, Шарапова — решением Международной теннисной федерации. Многие из спортсменов утверждали, что в последний раз употребляли милдронат до 1 января 2016 г., когда вещество еще не было запрещено. 21 марта 2016 г. в компании Grindeks сообщили, что вывод мельдония из организма может длиться несколько месяцев.

13 апреля 2016 г. WADA ввело максимально допустимые значения для содержания препарата мельдония в допинг- пробах, поскольку выяснилось, что его следы остаются в организме несколько месяцев после окончания приема. Содержание менее 1 микрограмма (мкг) мельдония на миллилитр (мл) крови в допинг-пробе спортсмена, сданной до 1 марта 2016 г., было признано допустимым показателем. Вследствие этого с некоторых российских спортсменов (участница летних Игр 2016 г. в Рио-де-Жанейро Юлия Ефимова, участники зимних Игр 2018 г. в Пхенчхане Екатерина Боброва и Семен Елистратов) было снято временное отстранение от соревнований. Мария Шарапова в июне 2016 г. была дисквалифицирована Международной федерацией тенниса на два года. В октябре 2016 г. Спортивный арбитражный суд удовлетворил апелляцию спортменки и сократил срок отстранения россиянки от соревнований с двух лет до 15 месяцев.

30 июня 2016 г. по итогам проведенных исследований WADA обнародовало новые рекомендации по мельдонию. Согласно данным рекомендациям, если атлет сдал пробу с 1 января по 29 февраля 2016 г. и у него была зафиксирована концентрация мельдония менее 5 мкг/мл, он может быть оправдан при отсутствии иных доказательств в применении запрещенного препарата. Кроме этого, если проба была сдана с 1 марта по 30 сентября 2016 г., допустимой концентрацией мельдония считается 1 мкг/мл и менее. Пробы, которые будут взяты после 30 сентября 2016 г. и в которых будет обнаружен мельдоний, приведут к дисквалификации спортсмена.

Мельдоний находится в действующем списке запрещенных препаратов WADA.

Инструкция по применению

Жидкую форму препарата вводят внутривенно. Внутрь употребляется лекарство в виде капсул или таблеток. Их следует проглатывать полностью, не допускается нарушать целостность для того, чтобы не снизить эффективность. Инъекционную форму вводят без предварительного разведения. Нельзя смешивать содержимое ампулы с другими препаратами. Хлорид натрия не приводит к нарушению эффективности. В том случае, если внутримышечно вводится милдронат, повышается риск развития местного раздражения, болевого синдрома или аллергической реакции в легкой форме.

Инструкция к инъекционной форме

Чаще всего ее используют при острых состояниях, когда требуется более быстрое наступление эффекта или повышение биодоступности. К ним относят стенокардию, состояние после инфаркта миокарда, появление сосудистых патологий в глазном дне или нарушений процессов кровообращения в головном мозге. При коронарном синдроме требуется внутривенно ввести дозировку равную 500—1000 мг. Для достижения эффекта достаточно однократного применения. После инъекционных введений допускается продолжение курсового лечения таблетками.

При нарушениях с кровообращением в головном мозге в период острого процесса требуется внутривенное однократное введение препарата в объеме 500 мг. Курс терапии включает не менее 10 введений. При необходимости возможно продолжить прием, но только в пероральной форме. Пациентам с нарушением кровообращения в головном мозге препарат вводится в дозировке 500 мг. Кратность введения может достигать трех раз.

Инструкция к таблетированной форме

При сердечно-сосудистых патологиях необходимо употреблять Милдронат со средствами патогенетической терапии. Оптимальной дозировкой считают 500 или 1000 мг ежесуточно. Норму можно употреблять за один приём или разделять на несколько. Оптимальным курсом терапии считается месяц или полтора. При кардиалгиях, дисгормональных миокардиопатиях Милдронат применяется однократно в дозе 500 мг. При необходимости порция распределяется на двукратный приём по 250 мг. При нарушениях кровообращения в головном мозге дозировка будет составлять 500—1000 мг однократно в сутки. Оптимальным курсом терапии считают использование Милдронат в течение 4—6 недель. В случае хронических заболеваний возможно повторить такой прием максимально до 3 в год. При поражениях периферического артериального русла Милдронат используют в объеме 500 мг с возможным применением до 1000 мг. Доза разделяется на двукратное употребление. Лечение проводится в два этапа. Первоначально идет основной курс, а спустя две или три недели требуется повторение. Алкогольная абстиненция предусматривает употребление Милдронат по 500 мг четырёхкратно. Длительность терапии составляет неделю или 10 дней. Максимальной суточной дозировкой считают 2000 мг Милдроната.

Терапевтическое действие Милдроната

• Кардиопротективное действие – защита клеток сердца от негативных влияний и улучшение их жизнеспособности;
• Антиангинальное действие – уменьшение потребностей в кислороде клеток миокарда (за счет этого эффекта клеткам миокарда хватает даже небольшого количества кислорода, поступающего в условиях ишемии, что уменьшает выраженность болей, снижает частоту приступов стенокардии и увеличивает переносимость физических и эмоциональных нагрузок);
• Антигипоксическое действие – уменьшение негативного влияния дефицита кислорода;
• Ангиопротективное действие – защита и обеспечение целостности стенок сосудов;
• Тонизирующее действие.

иммунитетаинфекциямголовном мозгунекрозареабилитациисердечной недостаточностиалкоголизмомтреморсимптомы

Применение в спорте

Милдронат широко используется для здорового населения без признаков ишемических повреждений ткани. За счёт механизма своего действия он повышает толерантность к физическим нагрузкам и интеллектуальные функции. Для человека, занимающегося спортом, Милдронат играет важную роль, так как он улучшает питательные процессы в миокарде, а также других мышцах организма. В результате идёт повышение переносимости физической нагрузки. Он участвует в улучшении метаболизма, воздействуя на клеточном уровне, после чего ускоряются восстановительные процессы. В данном случае не важен род работы, так как средство можно применять при статической и динамической нагрузке. Механизм его действия и желаемый эффект остаются прежними. Вопреки расхожему мнению, на фоне использования Милдроната не идёт рост мышечных клеток, как и перерождение ткани печени в жировую. Это связано с тем, что жировые молекулы не проникают внутриклеточно, а идёт преимущественно расщепление сахаров. Ранее препарат можно было беспрепятственно употреблять всем спортсменам, но в настоящее время он относится к группе запрещённых веществ, расценивается как вариант допинга.

Показания к применению

Чаще всего «Милдронат» назначается больным с ишемией (под его действием замедляется образование зоны некроза). Им лечат стенокардию (снижается число приступов), сердечную недостаточность.

Показан препарат и в таких случаях:   

• инфаркт миокарда, тахикардия;
• инсульт;
• умственная и физическая усталость;
• хронический бронхит;
• невралгические сердечные отклонения;
• нервные перенапряжения;
• чрезмерные физические нагрузки;
• ретинопатия разного происхождения;
• бронхиальная астма;  
• тромбоз вен в глазной сетчатке, их поражение вследствие повышенного давления, сахарного диабета.

Приём препарата также способствует эффективному устранению похмельного синдрома у хронических алкоголиков.

Передозировка Милдронатом и ее последствия

Так как Мельдоний отпускается без медицинского рецепта, человеку, впервые принимающему препарат, очень легко ошибиться в расчете верной дозировки, и тогда пагубное влияние лекарства превысит его полезные свойства.

В случае передозировки пациент может столкнуться с вредными последствиями для организма, такими как:

• понижение давления;
• нарушение сердечного ритма;
• утомляемость;
• вялость, апатия;
• общее ухудшение состояния.

Чтобы свести на нет вред от Милдроната, следует обратить внимание на его дозировку

Важно! Долговременный прием Мельдония здоровыми людьми вызывает привыкание и может быть вреден, поэтому не стоит употреблять его без медицинской необходимости

Важно! Долговременный прием Мельдония здоровыми людьми вызывает привыкание и может быть вреден, поэтому не стоит употреблять его без медицинской необходимости.

Совместимость Милдроната с алкоголем

На данный момент прямых противопоказаний к употреблению Милдроната в сочетании с алкоголем не выявлено. Однако многие профессиональные медицинские сотрудники не рекомендуют смешивать Мельдоний со спиртсодержащими продуктами во избежание возможного вредного воздействия. Алкоголь может нейтрализовать полезные свойства препарата, а в ряде случаев активные компоненты Милдроната могут повлечь за собой усиление симптомов интоксикации и вызвать скачки артериального давления. Для организма здорового человека, возможно, от сочетания Мельдония с алкоголем не будет вреда, а вот гипертоникам подобные перепады однозначно не пойдут на пользу.

Способ применения милдроната в ветеринарной медицине и его дозы собакам, кошкам и птицам

При церебральной, сердечно-сосудистой и другой патологии животных и птиц мельдоний назначают в составе комплексного лечения, деля дозу на два раза или вводят всю дозу сразу. Собакам, кошкам и птицам милдронат вводят внутривенно или назначают перорально. Достаточно неплохой терапевтический эффект с минимумом побочных реакций отмечен при внутримышечном применении милдроната как собакам, кошкам, так и птицам.

Вес, кг	Доза препарата — капсулы 250 мг	Вес, кг	Доза препарата — капсулы 500 мг
1	1/7	20	1/2
2	1/6	25	1/2
3	1/5	30	1/2
4	1/4	35	1,0
5	1/4	40	1,0
6	1/3	45	1,0
7	1/3	50	1,5
8	1/3	55	1,5
9	1/3	60	1,5
10	1/2	65	2,0
15	1,0	70	2,0

Дозировка милдроната птицам 1-2 мл на 1 кг живой массы внутримышечно или по 100-200 мг/кг перорально 1 раз в сутки 5-10 дней.

Запрет милдроната и допинг скандал[править | править код]

В 2015 г. положительные пробы на милдронат выявлены у 17% российских спортсменов и 2% атлетов всех стран

Милдронат являлся одним из основных компонентов фармакологической поддержки отечественных спортсменов. По данным французских специалистов милдронат имеет свойство накапливаться и сохраняться в организме до 120 дней.

Еще в октябре 2015 года на международном уровне антидопинговой комиссией было принято решение включить препарат милдронат-мельдоний в список мониторинга. Решение о запрете вступало в силу 1 января 2016 г, тогда как допинговый скандал разгорелся в марте.

В новостях распространяется информация, что милдронат попал под запрет по инициативе Антидопингового агентства США (USADA). По данным источника, Антидопинговое агентство США начало исследования мельдония еще в 2014 году. А уже осенью того же года в распоряжение USADA попали данные о допинг-пробах спортсменов из бывшего СССР, в которых был обнаружен мельдоний. Из 8300 исследованных образцов 182 содержали следы применения препарата. В итоге, на основании данных исследований, препарат официально попал в список запрещенных с 1 января 2016 года.

«Допинговый скандал» с милдронатом вызвал резкое увеличение интереса к нему со стороны покупателей: в последние три дня препараты мельдония Милдронат и Кардионат — лидеры информационного спроса среди лекарств. Так, например, по данным сервиса заказа лекарств Apteka.ru, продажи препарата Милдронат за 7-8 марта выросли примерно в 15-20 раз. При этом никаких специальных рекламных действий в отношении данного продукта не предпринималось.

Положительные допинг пробы у спортсменовправить | править код

За применение милдроната от соревнований отстранено уже несколько российских спортсменов. Положительные допинг-тесты на милдронат сдали лидер мужской сборной России по шорт-треку, олимпийский чемпион 2014 года в эстафете, чемпион мира 2015 года на дистанции 1500 м и абсолютный чемпион Европы 2016 года Семен Елистратов, олимпийская чемпионка 2014 года по фигурному катанию Екатерина Боброва, победительница пяти турниров «Большого шлема», призер Олимпиады-2012 по теннису Мария Шарапова, пятикратный чемпион мира по конькобежному спорту Павел Кулижников и волейболист московского «Динамо» и сборной России Александр Маркин.

В апреле вышло заявление, что решение по временной дисквалификации спортсменов, уличенных в употреблении мельдония, остается за федерацией, если концентрация вещества в допинг пробе, взятой до 1 марта 2016 года, составляет от 1 до 15 мкг, или если в допинг-пробе, взятой после 1 марта, ее концентрация составляет менее 1 мкг. Таким образом, фактически все российские спортсмены, в организме которых был обнаружен мельдоний, будут оправданы.

Физические и химические свойства

Изначально соединение было описано в виде цвиттер-иона (дигидрата), имеющего положительный заряд на гидразиниевом фрагменте и отрицательный на карбоксилатной группе. В таком виде оно кристаллизуется из этанола и имеет температуру плавления 254—256 °С, очень хорошо растворимо в воде, хорошо растворимо в метаноле и этаноле.

В ЯМР-спектре на ядрах водорода (1H) наблюдается два сигнала с химическими сдвигами 3,11 м д. (миллионных долей), (принадлежит триплету СН₂) и 3,30 м д. (принадлежит синглету СН₃) (в источнике указаны значения в устаревших единицах временно́го химического сдвига τ{\displaystyle \tau }: 6,89 м д. и 6,70 м д. соответственно).

Согласно патенту, метод синтеза мельдония в цвиттер-ионной форме заключается в пропускании соответствующего сложного эфира через колонку с сильноосновной анионообменной смолой (например, Amberlite IRA-400). Природа аниона Х- не влияет на эффективность синтеза, а в качестве исходных соединений используется метиловый, этиловый, изопропиловый и другие низшие сложные эфиры. При прохождении вещества через колонку происходит одновременный гидролиз сложноэфирной группы и обмен аниона на гидроксид-ион. Растворителем для синтеза может служить вода или полярный органический растворитель, например, спирт.

Дальнейшие исследования связаны с тем, что цвиттер-ионная форма соединения имеет несколько недостатков. Она обладает высокой гигроскопичностью: при 100%-й влажности мельдоний поглощает воду массой 10 % от собственной массы и превращается в сироп. Также соединение имеет быстрое время полувыведения из организма (4—10 часов), из-за чего при терапии его необходимо применять 2—4 раза в день. Кроме того, вещество неустойчиво к нагреванию. Уже при нагревании до 40—45 °С оно начинает терять кристаллизационную воду, а при дальнейшем нагревании приобретает цвет и неприятный запах.

Было выяснено, что большинство солевых форм мельдония по фармакокинетическим свойствам не отличается от свойств цвиттер-ионного мельдония (обычно это правило выполняется для всех растворимых пар цвиттер-ион — соль). Однако оказалось, что в случае мельдония соли некоторых многоосновных кислот также были растворимы в воде, однако демонстрировали особенные фармакокинетические и фармакодинамические свойства. Так, более подходящими оказались кислые соли фумаровой и малеиновой кислот, дигидрофосфат, кислая соль щавелевой кислоты, моно- или дизамещённая соль слизевой кислоты, соли памоевой и оротовой кислот. Кроме того, некоторые из этих солей (например, кислый фумарат) оказались негигроскопичными и устойчивыми к нагреванию.

Применение

Милдронат (отзывы пациентов принимавших препарат по большей части положительные) улучшает обмен веществ в мышечных клетках сердца, поддерживает энергообеспечение всех органов. Как любое лекарственное средство, мельдоний должен приниматься по рекомендации врача, с учётом имеющихся симптомов, возраста, особенностей организма пациентов.

Для детей до 18 лет

Поскольку в медицине не проводились исследования по применению препарата в детском возрасте, то назначать его до 18 лет запрещено.

Для взрослых

Милдронат для взрослых рекомендован в следующих дозах – 500 мг или 2 капсулы. Принимается в один приём, утром, или разделяется на два раза по 250 мг, утром и в дневное время. Поскольку препарат имеет тонизирующий эффект, приём по вечерам не рекомендован. Курс лечения – не более 14 дней. При необходимости можно продолжить приём после 2–3 недельного перерыва.

В случае нарушения кровообращения в головном мозге доза может быть увеличена до 1 г, который принимается в один или два приёма. Лечение проводится от 4 до 6 недель. Людям, занимающимся энергозатратной умственной деятельностью, назначается по 4 таб. в сутки (500 мг) в течение 2 недель.

Милдронат в ампулах используется внутримышечно, внутривенно и для глазных инъекций. Лекарству дополнительного разбавления физрастворами не требуется. Чаще проводятся внутривенные вливания, а внутримышечные инъекции делаются в период отсутствия острых состояний заболевания.

Для беременных

Клинических испытаний препарата на воздействие женского организма в период беременности и кормления ребёнка грудью не проводилось, что делает использование его невозможным в эти периоды.

Для пожилых

Лицам пожилого возраста применять препарат необходимо с осторожностью. Поскольку многие люди в возрасте 60+ имеют хронические заболевания, почечные и печёночные, следует приём препарата согласовывать с лечащим врачом

Воздействие на организм

О нем можно узнать, если внимательно изучить инструкцию по применению «Милдроната». Уколы внутримышечно и в вену помогают восстановить баланс между доставкой в клетки кислорода и испытываемой ими в этом потребностью.

Также описываемое средство очищает организм от накопившихся токсических продуктов обмена в клетках, обеспечивая им защиту от различных повреждений. Дополнительно оказывается тонизирующее воздействие.

Благодаря уколам с «Милдронатом» человеческий организм становится более выносливым. Он начинает выдерживать большие нагрузки, а восстанавливается намного быстрее, чем раньше.

Именно поэтому препарат активно используется в рамках лечения разных нарушений, касающихся мозгового кровоснабжения и деятельности сердечно-сосудистой системы. Также с помощью «Милдроната» в ампулах получается существенно повысить умственную и физическую работоспособность.

Еще стоит знать, что мельдоний помогает уменьшить концентрацию карнитина. В результате начинается активная выработка гамма-бутиробетаина, отличающегося вазодилатирующими свойствами.

Если же человек страдает острым ишемическим повреждением миокарда, то начинает замедляться образование некротической зоны и уменьшается реабилитационный период. Но это еще не все! При сердечной недостаточности, например, повышается сократимость миокарда, снижается частота приступов стенокардии и увеличивается толерантность к физическим нагрузкам.

При хронических и острых нарушениях кровообращения ишемического характера уколы с «Милдронатом» помогают улучшить циркуляцию крови и перераспределить ее в пользу пораженного участка.

И наконец, помимо перечисленного, медикамент помогает устранить нарушения нервной системы функционального характера у людей, которые при синдроме абстиненции страдают хроническим алкоголизмом.

Передозировка

Проявляется:

1. Тахикардией. Характерно беспокойное поведение, головокружение.
2. Снижением артериального давления (ниже 90/60 мм рт ст). Человек становится вялым, сонливым, предъявляет жалобы на тошноту и рвоту, головную боль, потемнение в глазах.
3. Аллергическими реакциями (зуд, кожная сыпь; в тяжелых случаях развивается отек Квинке, проявляющийся затруднением дыхания, анафилактический шок).
4. Диспепсией (диареей, метеоризмом, отрыжкой, вздутием живота).
5. Психомоторным возбуждением, эмоциональной лабильностью, раздражительностью, суетливостью, тревожностью.

Специфического лечения при передозировке не существует. Проводится симптоматическая терапия.

Краткая характеристика лекарственного средства

• Название препарата — Милдронат
• Способ применения — внутривенно, перорально, ретробульбарно, внутримышечно
• Активный фармацевтический ингредиент: мельдоний, триметилгидразиния пропионата дигидрат
• Форма выпуска: ампулы по 5 мл (500 мг), капсулы по 500 мг и 250 мг.
• Аналоги (синонимы): Мельдоний, Идринол, Кардионат, Медатерн, Мельдоний-Органика, Мельдоний-Эском, Мельдоний-Бинергия, Мельфор, Мидолат, Мидроксин, Триметилгидразиния пропионата дигидрат
• Брутто-формула — C6H14N2O2
• Фармакологическая группа: метаболик, антигипоксант, кардиопротектор, адаптоген
• Объект применения милдроната: человек, собаки, кошки и другие виды млекопитающих и птиц
• Где приобрести? В медицинских аптеках без рецепта

Форма выпуска и состав препарата «Милдронат»

1. Милдронат 10% раствор для инъекций, в 1 мл препарата содержится 100 мг фармакологического активного ингредиента — 3-(2,2,2-триметилгидразиния) пропионата дигидрат, в качестве вспомогательной субстанции — вода для инъекций. Форма выпуска — Милдронат выпускают в ампулах по 5,0 мл в пачках по 10 ампул (2 блистера по 5 ампул). Препарат представляет собой прозрачную, бесцветную жидкость.
2. Милдронат в капсулах по 250 мг и 500 мг, в которых содержится активного действующего вещества 3-(2,2,2-триметилгидразиния) пропионата дигидрат по 250,0 мг и 500,0 мг, соответственно. В качестве вспомогательных и аддитивных субстанций : кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, кальция стеарат, титана диоксид , желатин. Форма выпуска. Милдронат выпускают в капсулах белого цвета по 250 мг (размер капсулы № 1) и 500 мг (размер капсулы № 2), в пачке 6 блистеров (капс. по 500 мг) или 4 блистера (капс. по 250 мг), в каждом блистере 10 капсул. Содержимое капсулы — порошок, белого цвета, в виде мелких кристаллов, с незначительным запахом, гигроскопичен.

Эффективность

Изобретатель Милдроната утверждает, что его препарат спас тысячи жизней, не приводя никаких доказательств. Кроме того, он подтверждает, что эффективность препарата в качестве средства, повышающего производительность организма, научно не доказана.

Эффективность препарата не подтверждается достоверными клиническими испытаниями.

То, что препарат включен в Перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов, не означает его эффективности — в этом списке присутствует немало препаратов с сомнительной эффективностью.

Милдронат не входит ни в одни международно признанные рекомендации по лечению какой-либо болезни. Единственная статья об исследовании мельдония была опубликована в 2010 году в журнале Литовского кардиологического общества «Seminars in Cardiovascular Medicine», который не включен в международные базы рецензируемых научных журналов и научному сообществу практически не известен. Заявления об эффективности препарата основаны на газетной публикации (См. ).

В исследовании 2010 года отсутствует информация, важная для оценки его качества, в частности, авторы не указали, что не все участники дошли до конца исследования, и не сообщили причины исключения испытуемых из исходных групп. Эти умолчания и явная манипуляция данными дают основания утверждать, что для милдроната отсутствуют научные доказательства эффективности.

Аналоги по терапевтическому действию

Аналогами «Милдроната» считаются лекарственные препараты, которые обладают сходным по действию на организм терапевтическим эффектом, однако отличаются от него содержанием, имеют другое активное вещество. Применяются при таких же проблемах, которые лечатся «Милдронатом».

Самые применяемые аналоги:

1. «Бравадин».

 Действующее вещество – ивабрадин. Показан при постоянной стенокардии, сердечной недостаточности в хронической форме.

1. «Мексидол».

Активное вещество — этилметилгидроксипиридина сукцинат. Эффективно устраняет последствия черепно-мозговых травм, стрессов, купирует абстинентный синдром и ВСД.

1. «Метазидин».

Препарат с активным веществом – триметазидином, имеющим антигипоксическое и восстанавливающее свойства. Применяют при ЛОР-заболеваниях, лечении стенокардии.

1. «Рибоксин».

Лекарство с действующим веществом инозин используется при комплексном лечении после инфаркта миокарда, тахикардии, ишемии.

1. «Предизин».

Основа — триметазидин. Профилактика ишемической болезни.

«Милдронат» и его аналоги известны небольшой стоимостью, хорошо справляются со своими задачами. Их цена отличается незначительно, но есть тонкости при применении каждого из них (показания, противопоказания). Поэтому выбирать требуемый препарат должен врач в соответствии с проблемами организма пациента. Самолечение в любом случае недопустимо. Принимать лекарственные средства следует только по назначению врача!

Состав

Препарат выпускается в разных формах, где активным веществом является мельдоний, но вспомогательные компоненты у них разные. Раствор «Милдроната» состоит из 100 мг мельдония, а как вспомогательное вещество используют лишь очищенную воду. Применяется для разного вида введений — внутримышечные, внутривенные, парабульбарные (под кожу нижнего века глаза).

В капсулах основной состав дополняется диоксидом кремния, стеаратом кальция, картофельным крахмалом. Их оболочку изготавливают из желатина с диоксидом титана. В сиропе предусмотрено наличие добавок к мельдонию — метипарагироксибензоата, сорбитола, пропиленгликоля, глицерина, Е129, Е151 (красители), вишневой эссенции, очищенной воды, моногидрата лимонной кислоты.