Заменить сингуляр на монтелар или алмонт

Описание препарата

Сингуляр — препарат на основе монтелукаста натрия. Выпускается в Нидерландах фирмой Merck Sharp & Dohme. Примерная стоимость 1000-1600 руб. За счет активного компонента обеспечивается следующие фармакологические эффекты:

• расширение крупных и мелких бронхов в течение 2 часов после первого употребления;
• купирование приступов бронхоспазма;
• частичное устранение воспалительного эффекта;
• устранение действия лейкотриенов, которые развивают сильнейшую воспалительную реакцию с отеком под влиянием тучных клеток, эозинофилов.

Всасывание происходит в ЖКТ, связь с белками крови высокая, биодоступность тоже. Метаболизм осуществляется в печени. Выведения происходит через кал, в небольшой степени — мочу. Выделяют следующие показания к применению:

• купирование приступов бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой;
• лечение и профилактика астмы у пациентов с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты;
• устранение или снижение риска приступов, развивающихся из-за физической нагрузки;
• устранение сезонной аллергической реакции.

Средство разрешено к применению только для детей, достигших 6-летнего возраста, а также взрослых и беременных женщин. Если используется форма таблеток, лекарство не применяют для купирования острого приступа. Для этого предназначены ингаляторы.

Побочные эффекты и противопоказания

Лекарственное средство хорошо переносится пациентами, поэтому имеет мало противопоказаний. К ним относятся дети до 6 лет, пациенты с повышенной чувствительностью к компонентам. Если применяется форма таблеток, пациент не должен страдать фенилкетонурией. Выделяют следующие побочные эффекты:

• малое количество тромбоцитов и свертывающих факторов, склонность к кровотечениям;
• аллергические реакции на 1 из компонентов средства;
• нарушение психики в виде бессонницы, депрессии, суицидных наклонностей, тревожности, галлюцинации;
• неврологические расстройства, проявляющиеся дрожанием и онемением конечностей, нарушением внимания, дезориентацией в пространстве, судорогами;

• учащение ЧСС;

• кровотечение из носа;
• диспепсические расстройства, нарушение формирования стула, воспаление поджелудочной железы и печени, желтуха, увеличение трансаминаз;
• гематома, эритема, зуд;
• нарушение мочевыделения у детей.

Чаще негативная реакция проявляется в виде недомогания, слабости, усталости. Могут развиваться отеки, но они быстро проходят. Во время терапии периодически сдают анализ крови, развернутую лейкоцитарную формулу. Определяют состояние эозинофилов, тучных клеток.

Самые опасные сочетания и последствия

Сочетание спирта и препаратов на химической основе может привести к серьезным нарушениям в организме, а в некоторых случаях к фатальным последствиям.

Список лекарств и их побочные эффекты в сочетании со спиртным:

Сингуляр или монтелар: что лучше и эффективней?

Единого мнения по поводу предпочтения одного из препаратов нет, все зависит от тяжести заболевания, индивидуальной переносимости, генетической предрасположенности и длительности лечения. Однако, на многочисленных форумах высказывается мнение, что турецкий продукт является аналогом голландского, свойства у них совершенно идентичны, и лучше приобрести доступный монтелар, чем переплачивать за дорогой сингуляр. Оба препарата назначают в тандеме с другими лекарственными средствами и процедурами. Например, при астме средства назначают вместе с пульмокортом. Они обладают бронхорасширяющим и сильным противовоспалительным действием. Сингуляр и монтелар используют при замене ингаляционных гормонов.

Современная фармакология представляет массу лекарственных средств, применяемых с разной целью. В идеале при появлении каких-то жалоб человек должен незамедлительно обращаться к медикам. Только врач способен провести тщательное обследование, поставить диагноз правильно и определить подходящую схему лечения. Но так происходит далеко не всегда.

Часто люди, почувствовав недомогание, отправляются в аптеку, приобретают лекарства самостоятельно. При этом перед ними встает выбор: купить этот препарат или отдать предпочтение его аналогу (дженерику). Сегодняшняя статья познакомит вас с медикаментом под названием «Монтелукаст». Аналоги, синонимы и заменители препарата будут представлены вашему вниманию.

Монтелукаст, инструкция по применению: способ и дозировка

Монтелукаст принимают внутрь, независимо от приема пищи. При бронхиальной астме (в сочетании с аллергическим ринитом или без него) препарат рекомендуется принимать вечером, а при аллергическом рините – в любое время.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, предназначены для подростков старше 15 лет и взрослых. Рекомендованное дозирование – по 1 таблетке 1 раз в день.

Рекомендации по применению жевательных таблеток:

• дети 6–14 лет: по 1 таблетке 1 раз в день;
• подростки старше 15 лет и взрослые: по 2 таблетки 1 раз в день.

Действие препарата у пациентов с бронхиальной астмой начинает проявляться в течение первого дня его приема. Рекомендовано продолжать терапию во время достижения контроля симптомов, а также в период обострения заболевания.

• нервная система: головокружение, головная боль, сонливость, парестезия, гипестезия, судороги;
• сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение;
• дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, легочная эозинофилия;
• психика: ажитация, агрессия, враждебность, тревожность, депрессия, нарушение внимания, дезориентация, бессонница, патологические сновидения, галлюцинации, нарушения памяти, раздражительность, беспокойство, тремор, сомнамбулизм, тик, суицидальные мысли и поведение;
• желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, диспепсия, панкреатит, боль в животе, жажда;
• печень и желчевыводящие пути: повышение активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, гепатит;
• почки и мочевыводящие пути: энурез (у детей);
• скелетно-мышечная и соединительная ткань: миалгия (в т. ч. мышечные судороги), артралгия;
• кровь и лимфатическая система: склонность к кровотечениям, тромбоцитопения;
• кожа и подкожные ткани: сыпь, зуд, крапивница, склонность к гематомам, узловатая или мультиформная эритема, ангионевротический отек;
• иммунная система: аллергические реакции, в т. ч. анафилаксия, эозинофильная инфильтрация печени.

Кроме того, возможно развитие инфекции верхних путей, слабость, усталость, отеки и пирексия.

Обычно побочные эффекты протекают достаточно легко и не требуют отмены препарата.

Симптомы передозировки Монтелукаста (при приеме не менее 1000 мг в день): жажда, сонливость, психомоторное возбуждение, рвота, боли в животе, мидриаз, головные боли.

Рекомендована симптоматическая терапия.

Не рекомендовано назначение Монтелукаста при острых приступах бронхиальной астмы, поскольку его эффективность в подобных случаях не установлена. Необходимо всегда иметь при себе средства экстренной помощи при приступах бронхиальной астмы (ингаляционные β2-агонисты короткого действия). В период обострения следует продолжать прием препарата.

Больным с аллергией на ацетилсалициловую кислоту и другие нестероидные противовоспалительные препараты нежелательно на фоне терапии Монтелукастом принимать эти средства, так как препарат не способен полностью предотвратить бронхоконстрикцию, вызванную их действием.

Пациенты, а также их родители и опекуны должны учитывать возможность развития психоневрологических симптомов, иногда возникающих во время терапии Монтелукастом, хотя причинно-следственная связь между его приемом и данными нежелательными эффектами не была установлена. При появлении таких симптомов следует сообщить о них лечащему врачу.

Редко при приеме противоастматических препаратов встречались эозинофилия, ухудшение легочных симптомов, сыпь, нейропатия или кардиологические осложнения, иногда диагностируемые как системный эозинофильный васкулит. Иногда данные симптомы возникали при снижении дозы или отмене кортикостероидов для приема внутрь. В связи с этим пациенты, принимающие Монтелукаст, должны находиться под соответствующим наблюдением.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержат моногидрат лактозы.

Жевательные таблетки содержат аспартам в количестве, эквивалентном 0,842 мг фенилаланина.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с возможным развитием таких нежелательных эффектов, как головокружение и сонливость, следует во время терапии Монтелукастом соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими сложными механизмами, требующими быстроты психомоторных реакций

О сингуляре

В инструкции сказано, что препарат эффективен при бронхоспазмах, устраняет сезонные и аллергические риниты, а также аллергические заболевания, которые сопровождаются переизбытком лейкотриенов или гистамина. В первом случае сингуляр оказывает эффективное воздействие, но во втором не дает ожидаемого результата. Чтобы определить целесообразность его применения, необходимо сдать анализы. Лекарственное средство производится в форме жевательных таблеток. Специалисты рекомендуют ними лечить малышей, перешагнувших 6-и летний возраст. Однако, в некоторых случаях сингуляр назначают детям, достигших двухлетнего возраста. Если лечиться препаратом с первого дня заболевания, то он надежно защищает бронхи от воспаления и предупреждает развитие астмы.

Побочные эффекты:

• повышенная возбудимость;
• появление галлюцинаций, цветных сновидений;
• агрессивность;
• гиперчувствительность к некоторым средствам.

В качестве альтернативной гипотезы употребления чрезмерной дозы бронхилитоков возникает тахикардия.

Такие свойства присущи многим современным лекарствам, но эти явления наблюдаются не у всех, а лишь у одного человека из 100.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Алмонта – монтелукаст – является антагонистом лейкотриеновых рецепторов. Цистеинил-лейкотриены (LTC₄, LTD₄, LTE₄) – сильные провоспалительные эйкозаноиды, высвобождающиеся из разных клеток, в т. ч. из эозинофилов и тучных клеток. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил-лейкотриеновыми (CysLT) рецепторами, которые расположены в дыхательных путях и отвечают за увеличение количества эозинофилов, проницаемость сосудов, выделение мокроты и реакцию бронхоспазма.

Монтелукаст обладает большим сродством и избирательностью к CysLT₁-рецепторам. В дозе до 5 мг препарат купирует бронхоспазм, вызванный ингаляцией LTD₄. После приема таблетки внутрь бронходилатирующий эффект развивается в течение 2 ч.

Алмонт подавляет как раннюю, так и позднюю стадии бронхоспазма, вызванного воздействием антигенов. Снижает число эозинофилов в периферической крови, в значительной степени снижает количество эозинофилов в дыхательных путях.

Монтелукаст усиливает бронходилатирующее действие бета₂-адреномиметиков.

У пациентов, обладающих гиперчувствительностью к ацетилсалициловой кислоте (АСК), получающих пероральные и/или ингаляционные глюкокортикостероиды (ГКС), добавление к терапии монтелукаста позволяет улучшить контроль заболевания.

Фармакокинетика

Всасывание монтелукаста после приема внутрь быстрое и почти полное.

После приема натощак жевательных таблеток в дозе 5 мг у взрослых максимальная плазменная концентрация (C_max) отмечается через 2 ч. Биодоступность в среднем составляет 73%, однако снижается до 63% в случае приема Алмонта с пищей.

У взрослых после приема натощак покрытых оболочкой таблеток в дозе 10 мг среднее значение C_max достигается в течение 3 ч. Биодоступность в среднем составляет 64%. При одновременном приеме пищи значения C_max и биодоступности не меняются.

После приема натощак жевательных таблеток в дозе 4 мг у детей 2–5 лет C_max отмечается через 2 ч. У этой возрастной категории Среднее значение C_max на 66% выше, а среднее значение минимальной плазменной концентрации (C_min) ниже, чем у взрослых после приема покрытых оболочкой таблеток в дозе 10 мг.

Монтелукаст характеризуется высокой связью с белками плазмы крови – более 99%. В равновесном состоянии объем распределения (V_d) составляет примерно 8–11 л. В доклинических исследованиях выявлено, что через гематоэнцефалический барьер препарат проникает в минимальных количествах. В других тканях спустя 24 ч после приема препарат определяется в малых концентрациях.

Монтелукаст подвергается интенсивному метаболизму в печени. Равновесная плазменная концентрация (C_ss) метаболитов при применении Алмонта в терапевтических дозах не определяется ни у взрослых, ни у детей.

В исследованиях in vitro установлено, что в метаболизме монтелукаста участвуют изоферменты цитохрома Р₄₅₀ (2А6, 2С9 и 3А4). Препарат в терапевтических концентрациях не ингибирует изоферменты цитохрома Р₄₅₀: 2А6, 2С9, 3А4, 2D6, 2С19, 1А2. Метаболиты монтелукаста обладают незначительной терапевтической активностью.

У здоровых взрослых добровольцев плазменный клиренс препарата составляет в среднем 45 мл/мин. Около 86% общего количества монтелукаста выводится в течение 5 дней через кишечник. Почками экскретируется не более 0,2%. Эти данные наряду со сведениями о биодоступности подтверждают выведение монтелукаста и его метаболитов главным образом с желчью.

У молодых здоровых взрослых добровольцев период полувыведения (Т_1/2) составляет 2,7–5,5 ч.

Особые клинические случаи:

• пол: у мужчин и женщин фармакокинетические характеристики монтелукаста одинаковы;
• пожилой возраст: фармакокинетика препарата не меняется, поэтому коррекция дозы не требуется:
• функция почек: при почечной недостаточности применение монтелукаста не изучалось, однако коррекция дозы не требуется, т. к. почки практически не участвуют в выведении препарата;
• функция печени: при печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекция дозы Алмонта не требуется. Информация о фармакокинетике монтелукаста у больных с тяжелыми функциональными нарушениями печени (более 9 баллов по шкале Чайлда – Пью) отсутствует.

В случае приема очень высоких доз монтелукаста (в 20 и 60 раз превышающих рекомендуемые дозы для взрослых) отмечается уменьшение плазменной концентрации теофиллина. Если принимать Алмонт в рекомендуемых терапевтических дозах, этот эффект отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

Алмонт может назначаться совместно с другими лекарственными средствами, которые традиционно применяются для профилактики бронхоспазма и длительного лечения бронхиальной астмы и/или аллергического ринита.

Алмонт считается обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если их применение не позволяет адекватно контролировать бронхиальную астму. После достижения стабильного терапевтического эффекта при добавлении монтелукаста дозу бронходилататоров можно начинать постепенно снижать.

Алмонт обеспечивает дополнительный эффект пациентам, получающим ингаляционные ГКС. После достижения стабильного терапевтического эффекта при добавлении монтелукаста под наблюдением врача можно начинать постепенно снижать дозу ГКС. В некоторых случаях ингаляционные ГКС удается отменить полностью. Не рекомендуется резко заменять ингаляционную терапию препаратом Алмонт.

В рекомендуемой терапевтической дозе монтелукаст не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: дигоксин, терфенадин, преднизолон, преднизон, теофиллин, варфарин, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтинодрел 35÷1).

При одновременном применении фенобарбитала несколько уменьшается AUC монтелукаста (площадь под кривой «концентрация – время»), однако это не требует изменения дозы.

Следует соблюдать осторожностью, особенно при лечении детей, в случае одновременного применения индукторов изофермента CYP3A4, таких как фенобарбитал, фенитоин, рифампицин. В условиях in vitro была получена информация, что монтелукаст является сильным ингибитором изофермента CYP2C8

Однако при исследовании in vivo взаимодействия монтелукаста и росиглитазона (маркерного субстрата, который первично метаболизируется изоферментом CYP2C8) подтверждение этих данных не получено. Таким образом, не ожидается в клинической практике влияние монтелукаста на CYP2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных средств, включая паклитаксел, репаглинид и росиглитазон

В условиях in vitro была получена информация, что монтелукаст является сильным ингибитором изофермента CYP2C8. Однако при исследовании in vivo взаимодействия монтелукаста и росиглитазона (маркерного субстрата, который первично метаболизируется изоферментом CYP2C8) подтверждение этих данных не получено. Таким образом, не ожидается в клинической практике влияние монтелукаста на CYP2С8-опосредованный метаболизм ряда лекарственных средств, включая паклитаксел, репаглинид и росиглитазон.

В условиях in vitro установлено, что монтелукаст является субстратом изофермента CYP2C8, в меньшей степени – изоферментов CYP3А4и CYP2C9. В клинических исследованиях взаимодействия монтелукаста и гемфиброзила (является ингибитором как CYP2С9, так и CYP2C8) последний в 4,4 раза повышал эффект системного воздействия монтелукаста. При добавлении к гемфиброзилу и монтелукасту итраконазола (является сильным ингибитором изофермента CYP3A4) не отмечено дополнительное повышение эффекта системного воздействия монтелукаста. Учитывая данные по безопасности при применении препарата в дозах, превышающих рекомендуемую для взрослых дозу 10 мг, влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым. Таким образом, при совместном применении указанных лекарственных средств нет необходимости корректировать дозы.

На основании результатов исследований, проводимых in vitro, не ожидается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами изофермента CYP2C8 (например, с триметопримом). Более того, одновременное применение с монтелукастом одного только итраконазола не вызывало существенного усиления эффекта системного воздействия монтелукаста.

Для чего нужны этот препарат или его аналоги

Под влиянием реакций в организме во время бронхиальной астмы формируется такое опасное состояние, как бронхоспазм. При этом усиленно продуцируется слизь и секреция мокроты, сужается просвет в бронхах, уровень эозинофилов резко поднимается. Действующее вещество Сингуляра под названием монтелукаст или монтелар купирует приступ бронхоспазма путем блокирующего воздействия на определенные рецепторы в дыхательном центре и органах дыхательной системы. Такое влияние сингуляра объясняется его способностью к ингибированию бронхокострикции у людей, которые страдают любой формой бронхиальной астмы.

Согласно отзывам, применение препарата Сингуляр или его аналоги (кетотифен, синглон, пульмикорт, монтелар, монтелукаст) даже после первого употребления внутрь в маленьких объемах блокирует бронхокострикцию, устраняется бронхоспазм и у взрослых, и у детей. Такое же действие препарата Сингуляр описывает инструкция по применению.

Также инструкция по применению Сингуляра говорит, что через несколько минут после употребления лекарства Сингуляр (Синглон, Кетотифен, Пульмикорт, Монтелар, Монтелукаст) возникает бронходилатацию, длительностью до нескольких часов.
Основные показания к применению препарата

Инструкция по применению гласит о том, что таблетки Сингуляр или его аналоги (Кетотифен, Пульмикорт, Синглон, Монтелукаст, Монтелар) назначаются докторами в таких ситуациях:

1. В качестве профилактического средства для предотвращения развития бронхоспазма при бронхиальной астме у взрослых и детей старше шести лет.
2. Чтобы предупредить появление бронхоспазма во время физической активности у взрослых и детей.
3. В качестве лекарства для длительной терапии бронхиальной астмы.
4. Чтобы предотвратить появление опасных признаков заболевания.
5. При проведении терапии у тех больных, которые не переносят прием ацетилсалициловой кислоты.
6. Для блокировки в любое время аллергического ринита сезонного вида у детей старше шести лет и у взрослых.

Инструкция по применению говорит о том, что таблетки употребляются как дополнительное лекарство для терапии астмы на всех этапах развития болезни, которая трудно поддается контролю со стороны различных ингаляционных средств.

Жевательные таблетки Сингуляра можно применять для терапии детей, начиная с двухлетнего возраста, как дополнительное лекарство. Любой аналог Сингуляра имеет в своем составе идентичное действующее вещество, какой аналог Сингуляра лучше, трудно определиться.

Отличаются и цены на другие медикаментозные средства, некоторые из них намного дешевле сингуляра, поскольку цены на этот препарат в разных аптечных сетях варьируются в пределах 1000 рублей. Более дешевое лекарство –Монтелукаст, по своему действию мало отличается от Сингуляра, но при этом его цены позволяют купить его большинству людей. Разница на такие дженерики в цене существенна для многих пациентов, и их мнения о том, что лучше – дорогой или дешевый медикамент, тоже отличаются.

Сравнение препаратов

Проблемы аллергии и бронхиальной астмы являются достаточно актуальными в наше время. Различные фармакологические компании, занимаясь решением данных проблемы, производят на фармакологический рынок огромное количество препаратов, помогающих справится с этими проблемами и улучшить качество жизни пациентов. Среди обилия таких препаратов тяжело выбрать, какой будет эффективней, дешевле. Монтелукаст и Сингуляр – препараты, применяемые в терапии бронхиальной астмы, а так же аллергических проявлений. В чем разница между ними? И какой из них лучше?

Состав

Монтелукаст и Сингуляр это по сути аналоги, так как активным (действующим) веществом данных препаратов является монтелукаст. Это определяет одинаковые свойства и действие для обоих лекарственных средств. По составу Монтелукаст и Сингуляр различаются только количеством этого самого монтелукаста, а так же вспомогательными веществами (дополнительными компонентами, необходимыми для придания формы, вкуса, однако не влияющими на действие препарата).

Механизм действия

Главным механизмом бронхиальной астмы (хроническое воспалительное заболевание дыхательных путей, которое сопровождается одышкой и кашлем) является гиперчувствительность бронхиального дерева (ветви бронхов), что поддерживается специфическими медиаторами воспаления (активными веществами, передающими нервные импульсы от клетки к клетке) названными цистеиниловыми лейкотриенами. Действие Монтелукаста направлено на специфическое подавление активности CysLT1 рецепторов (чувствительных окончаний) цистеиниловых лейкотриенов, что угнетает главную причину проявлений бронхиальной астмы.

Показания

Монтелукаст и Сингуляр имеют такие показания к применению:

• длительное лечение и профилактика бронхиальной астмы;
• предупреждение возникновения ночных и дневных приступов удушья;
• профилактика приступов, спровоцированных физической нагрузкой;
• применение у пациентов с аллергическими реакциями на ацетилсалициловую кислоту;
• лечение круглогодичного или сезонного аллергического ринита (воспаление слизистой оболочки носа).

Противопоказания

Основными противопоказаниями для применения Монтелукаста и Сингуляра являются:

• возраст пациента менее 6 лет
• индивидуальная гиперчувствительность (аллергические реакции) к действующему веществу лекарственных средств – монтелукасту.
• беременность
• лактация (кормление грудью).

Стоит отметить, что в инструкции по применению данных лекарственных средств указаны беременность и кормление грудью лишь по той причине, что не было проведено клинических испытаний для исследования опасности применения Монтелукаста и Сингуляра у беременных. Так же неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком при кормлении грудью.

Побочные действия

Монтелукаст и Сингуляр имеют внушающее количество побочных действий среди которых:

• нарушения сна, как в виде кошмаров, так и в виде ярких сновидений;
• возбуждение;
• раздражительность, вплоть до агрессивности;
• бессонница;
• головные боли;
• тревога;
• тошнота;
• рвота;
• диарея;
• нарушения в работе печени, приводящие к желтухе и гепатиту (воспаление ткани печени);
• панкреатит (воспаление поджелудочной железы);
• артралгии (боли в суставах);
• миалгии (боли в мышцах);
• носовые кровотечения;
• аллергические реакции в виде сыпи и зуда.