Синглон (singlon) инструкция по применению

Таблетки Синглон состав

Состав на 1 таблетку покрытую пленочной оболочкой:

Ядро таблетки:

Действующее вещество: монтелукаст натрия 10,4 мг (эквивалентно 10 мг монтелукаста).Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 89,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 89,3 мг, гипролоза 4,0 мг, кроскармелиоза натрия 6,0 мг, магния стеарат 1,0 мг.

Оболочка: Опадрай желтый 20В32427 5,0 мг (гипромеллоза ЗсР 1,750 мг, гипролоза 1,500 мг, титана диоксид 0,925 мг, макрогол 400 0,500 мг, гипромеллоза 50сР 0,250 мг, краситель железа оксид желтый 0,075 мг).

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки покрытые пленочной оболочкой желтого цвета; на одной стороне гравировка «R» и цифра 15 под буквой «R». На поперечном разрезе ядро белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство — лейкотриеновых рецепторов блокатор

Код ATX: R03DC03

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Монтелукаст — специфический антагонист лейкотриеновых рецепторов для приема внутрь. Монтелукаст обладает способностью ингибировать бронхоспазм, обусловленный вдыханием LTD4 в весьма низких дозах (5 мг). Бронходилатация наблюдается в течение 2-х часов после приема препарата внутрь. Эффект бронходилатеции вызванный бета-адреномиметиком, дополняется действием монтелукаста. Монтелукаст ингибирует раннюю и позднюю фазы бронхоспазма, вызванного введением антигена. Монтелукаст снижает количество эозинофилов в периферической крови, в дыхательных путях (в мокроте) взрослых пациентов и детей и улучшает контроль за течением бронхиальной астмы.

Монтелукаст существенно улучшает утренний ОФВ (объем форсированного выдоха) за 1 секунду, МОСВ (максимальная объемная скорость выдоха) и существенно. снижает потребность в бета-адреномиметиках.
Монтелукаст усиливает действие ингаляционных глюкокортикостероидов. Монтелукаст существенно ослабляет бронхоспазм, возникающий на фоне физической нагрузки. У пациентов с бронхиальной астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и принимающих сопутствующие ингаляционные и/или пероральные тюкокортикостероиды, лечение монтелукастом приводит к существенному улучшению контроля за симптомами бронхиальной астмы.

Фармакокинетика

Абсорбция

Монтелукаст быстро абсорбируется после приема внутрь. У взрослых при приеме натощак 10 мг монтелукаста максимальная концентрация (Стах) в плазме достигается через 3 часа в среднем, недоступность после приема внутрь составляет 64%. Приём пищи не влияет на биодоступность и Стах монтелукаста.

Распределение

Монтелукаст более чем на 99% связывается с протеинами плазмы. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии составляет в среднем 8-11 литров. Препарат плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрации монтелукаста через 24 часа после применения препарата были минимальными во всех тканях организма.

Биотрансформация

Монтелукаст подвергается интенсивному метаболизму. При применении терапевтических доз концентрация метаболитов монтелукаста в плазме в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется.Предполагается в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 ЗА4,2А6 и 12С9, при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибирует все ферменты цитохрома Р450 ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и 2D6. Вклад метаболитов в терапевтическое действие монтелукаста минимален.

Выведение

Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых людей составляет в среднем 45 мл/мин, После приема монтелукаста внутрь 86% препарата выводится через кишечник и менее 0,2% — почками. Препарат и его метаболиты выводятся преимущественно с желчью.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Для пожилых людей и пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется. Исследования у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, не требуется коррекции Дозы для пациентов с почечной недостаточностью. Данные по фармакокинетике монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (Оценка > 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

Особые указания

Синглон не может заменить ингаляционные или пероральные глюкокортикостероиды. Нет данных относительно возможности снижения дозы пероральных ГКС в случае сопутствующего приема монтелукаста.

Препарат не должен применяться для купирования острых приступов бронхиальной астмы. В случае приступа необходимо применять ингаляционные бета-адреномиметики кратковременного действия. Если потребность в их применении увеличивается, следует незамедлительно обратиться к врачу.

Известны случаи возникновения у пациентов, получающих терапию бронхиальной астмы, в том числе препаратом Синглон, системной эозинофилии, иногда сопровождающейся симптомами васкулита и синдрома Чарга – Стросса. Для лечения такого состояния назначают системные глюкокортикостероиды. Чаще всего такие случаи связаны с уменьшением дозы или отменой пероральных ГКС. Вероятность того, что возникновение синдрома Чарга – Стросса связано с приемом антагонистов лейкотриеновых рецепторов, нельзя ни подтвердить, ни исключить. Врач должен предупреждать пациента о риске появления васкулитной сыпи, нарастания легочных симптомов, развития эозинофилии, нейропатии и/или осложнений со стороны сердца. При появлении указанных симптомов пациенту следует обратиться к врачу для повторного обследования и пересмотра схемы лечения.

Синглон не оказывает влияния на ацетилсалициловую кислоту и другие нестероидные противовоспалительные препараты у пациентов с бронхиальной астмой и повышенной чувствительностью к АСК.

Покрытые оболочкой таблетки содержат лактозу, поэтому в этой лекарственной форме Синглон противопоказан при наличии таких редких наследственных заболеваний, как глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы и непереносимость лактозы.

Жевательные таблетки содержат аспартам, являющийся источником фенилаланина: в 1 таблетке 4 мг – 1,2 мг, в 1 таблетке 5 мг – 1,5 мг. Поэтому препарат в этой лекарственной форме противопоказан детям с фенилкетонурией.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

У некоторых пациентов во время приема Синглона возникает головокружение и/или сонливость. В этом случае следует воздержаться от вождения автомобиля и выполнения потенциально опасных видов работ.

Противопоказания

Препарат оказывает положительное воздействие на организм больного, но использовать его все равно следует с осторожностью. Таблетки имеют немало противопоказаний

Не назначают их людям, страдающим острой печеночной недостаточностью, а также пациентам с фенилкетонурией. В состав медикамента входит аспартам.

Медикамент не противопоказан для малышей старше двух лет. Но для детского возраста предлагаются таблетки с более низкой дозой. Препарат «Синглон» 10 мг подходит только лишь для применения совершеннолетними пациентами.

Нередко у людей развивается повышенная чувствительность к основному или вспомогательным компонентам лекарственного средства. В случае развития побочных реакций стоит проконсультироваться с врачом. Специалист уменьшит дозировку препарата или же предложит альтернативу.

В период беременности и лактации таблетки «Синглон» не противопоказаны. Но в медицинской практике лекарство чаще всего назначается детям. Беременным женщинам медикамент стоит использовать лишь тогда, когда потенциальная польза превышает потенциальный вред для плода.

Мнение пациентов, родителей и медиков

Бронхиальная астма – это сложное хроническое и генетически обусловленное заболевание. Держать его под контролем возможно только с применением сложных лечебных препаратов. Бронхи таких пациентов всегда готовы к развитию приступа. А поскольку люди постоянно находятся в окружении аллергенов, то им и требуется постоянно применить лекарственные препараты, содержащие глюкокортикоиды. Вещества эти обладают большим количеством побочных эффектов, что и заставило ученых начать поиск современных средств лечения.

Монтелукаст – основной компонент медикамента «Синглон» (аналоги его также содержат это вещество) может оказывать различное влияние на состояние здоровья больного. Родители маленьких пациентов в большинстве своем положительно оценивают препарат в качестве дополнительной терапии. Если до недавнего времени этот препарат можно было купить за границей, то теперь медикамент доступен для жителей РФ. И стоит он дешевле, чем за пределами России. Возможно назначение маленьким детям начиная от 2-х лет: «Синглон» 4 мг инструкция позволяет принимать для симптоматического лечения малышам. Очень удобна схема приема – 1 раз в день, лучше вечером. Применение вместе с хорошо подобранным базовым препаратом позволяет во многих случаях избегать развития приступов удушья на протяжении длительного периода времени.

Многих интересует, имеются ли у медикамента «Синглон» аналоги. Препаратов с таким же действующим веществом (монтелукаст) на фармацевтическом рынке представлено достаточно много. К ним можно отнести такие медикаменты, как «Сингуляр» и «Сингулекс», «Монтеласт» и «Монтелукаст», «Монтелар» и «Монакс». Все эти препараты производители предлагают пациентам в нескольких дозировках. Почти все их можно назначать детям.

Многие пациенты хорошо отзываются о препарате как об эффективном превентивном средстве. Достаточно больному-астматику принять таблетку перед физическим нагрузками, и велика вероятность того, что развития приступов удушья, кашля или бронхоспазмов удастся избежать. В основном «Синглон» хорошо переносится пациентами (исключение – индивидуальная непереносимость монтелукаста).

Иногда родители сообщают, что у детей в самом начале приема присутствовали тошнота, небольшая рвота, ощущения сухости во рту. У небольшой группы больных наблюдались кратковременные приступы удушья. Специалисты-аллергологи связывают эти симптомы с адаптивной реакцией на препарат. В большинстве случаев спустя 3-4 дня состояние здоровья нормализуется.

Однако время от времени можно услышать и о том, что «Синглон» спровоцировал развитие таких побочных эффектов, как нарушение зрения, галлюцинации, тремор конечностей, резкое падение артериального давления. Отдельным пациентам приходилось прекращать прием препарата и обращаться за консультацией к аллергологу.

Но помните: не стоит самостоятельно назначать себе для лечения бронхиальной астмы таблетки «Синглон». Инструкция предписывает предварительно посетить врача, который правильно подберет дозировку медикамента и разработает схему лечения.

Применение медикамента: общие рекомендации

Терапевтический эффект от применения лекарственного средства «Синглон» (инструкция, отзывы пациентов единодушны) ощущается на протяжении 24 часов после применения. Согласно указаниям специалистов-медиков, принимать медикамент люди должны не только во время контролируемого, спокойного протекания астмы, но и на стадиях обострения. Для пациентов, страдающих печеночной недостаточностью (легкая и средняя степень тяжести), почечной недостаточностью нет необходимости в корректировании дозировки. Информация о людях, страдающих печеночной недостаточностью в тяжелой степени, отсутствует.

Необходимая доза «Синглона» не зависит от пола человека. Недопустимо принимать препарат одновременно с какими-то еще лекарственными средствами, у которых основной действующий компонент – монтелукаст. Если медикамент назначен как дополнительная терапия к уже принимаемым ингаляционным ГКС (глюкокортикостероидам), нежелательно резко заменять их на «Синглон». И вообще, этот препарат не должен замещать другие ингаляционные и пероральные ГКС.

Жевательные таблетки дозировкой 4 мг (как и «Синглон» 5 мг), инструкция рекомендует в качестве альтернативного лекарственного средства ингаляционным кортикостероидам, применяемым для лечения бронхиальной астмы легкой степени тяжести. В то же время «Синглон» в таких дозировках не должен применяться как основной препарат для лечения астмы средней степени тяжести.

Что касается детей, страдающих бронхиальной астмой легкой степени, то применение «Синглона» в качестве альтернативного медикамента допустимо только в тех случаях, если у маленьких пациентов в последнее время не наблюдалось тяжелых приступов. Назначают его и тем, кто не может применять ингаляционные кортикостероиды. Если в течение одного месяца не удалось достичь удовлетворительного контроля над заболеванием, надо рассмотреть возможность включения в лечебный курс дополнительного лекарственного препарата или изменения стратегии противовоспалительного лечения. Пациентам, страдающим бронхиальной астмой и принимающим для лечения различные препараты (том числе и «Синглон»), инструкция предписывает периодически обследоваться для регулирования контроля над заболеванием.

Важно помнить, что «Синглон» не применяется для снятия острых приступов

Передозировка

Было проведено несколько клинических исследований, в результате которых ученые стремились выяснить влияние больших дозировок препарата «Синглон» на организм человека. Взрослые пациенты в течение 22 недель принимали таблетки в максимальной дозировке (по 200 мг в сутки). Кроме того, проводились кратковременные исследования. Пациенты старше 18 лет принимали по 900 мг препарата в сутки в течение недели. Никаких клинических отклонений в анализах пациентов замечено не было. Больные чувствовали себя абсолютно нормально. Лишь в 2% случаев возникли побочные эффекты. Связаны они были с индивидуальной непереносимостью таблеток «Синглон».

Были зафиксированы случаи острой передозировки у детей и взрослых при использовании суточной нормы свыше 1000 мг. Состояние организма у больных характеризовалось тошнотой, головокружением и болью в желудке. Устранить симптомы передозировки возможно только лишь с помощью промывания желудка. Эта процедура может быть проведена как в стационаре, так и в домашних условиях.

Противопоказания к препарату

Противопоказанием для приема медикамента служит гиперчувствительность или индивидуальная непереносимость пациентом монтелукаста — основной составляющей препарата «Синглон». Состав вспомогательных компонентов также может вызвать у чувствительных к ним пациентов серьезные расстройства в состоянии здоровья. Инструкция по применению категорически запрещает принимать препарат людям, страдающим тяжелыми формами заболеваний печени, фенилкетонурией (нарушение метаболизма аминокислот, в основном фенилаланина).

«Синглон» (4 мг) инструкция запрещает принимать малышам до двух лет. Недопустимо применение лекарства в дозировке 5 мг для детей до 6 лет. Ну и, соответственно, назначать самую большую дозировку медикамента «Синглон» (10 мг) инструкция не позволяет детям младше 15 лет.

Показания для применения

Основная сфера влияния «Синглона» — бронхиальная астма. Причем специалисты рекомендуют принимать препарат как в процессе лечебного курса, так и в стадии ремиссии. Кроме того, медикамент может быть назначен тем людям, которые страдают гиперчувствительностью или вовсе непереносимостью к ацетилсалициловой кислоте («аспириновая» астма). Эффективен препарат для профилактики бронхоспазмов физического усилия.

В качестве дополнительной терапии «Синглон» инструкция позволяет использовать в тех случаях, когда персистирующая астма (степень тяжести – легкая и средняя) неэффективно контролируется такими средствами первой помощи, как ингаляционные ГКС и короткодействующие β-агонисты.

Суть «работы» лекарственного средства состоит в том, что оно в состоянии заблокировать бронхоспазмы путем снижения активности перистальтики бронхов, в результате чего снижается вероятность развития приступа. Несмотря на то что всасывается «Синглон» (аналоги его ведут себя в этом отношении по-разному) достаточно быстро, его считают медикаментом пролонгированного действия. Проще говоря, он работает и выполняет свои «обязанности» в организме человека в течение многих часов.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкойжелтого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне гравировка «R» и цифра «15» под буквой «R»; на поперечном разрезе ядро белого цвета.1 таб. монтелукаст натрия 10.4 мг, что соответствует содержанию монтелукаста 10 мг.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая 101, гипролоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.Состав оболочки:опадрай желтый 20B32427 (гипромеллоза 3cP, гипролоза, титана диоксид, макрогол 400, гипромеллоза 50cP, краситель железа оксид желтый).7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Побочные явления

Все неприятные симптомы, которые могут возникать при лечении медикаментом, связаны с индивидуальной непереносимостью. Реже ухудшение самочувствия наступает вследствие передозировки таблетками «Синглон». Инструкция по применению четко описывает суточную норму лекарства.

Побочные явления чаще всего проявляются в виде жажды и головной боли. Такая реакция является кратковременной и не требует отмены лекарственного средства. Консультации специалиста требуют такие побочные явления, как повышение частоты носовых кровотечений, тошнота, ухудшение сна, головокружение и судорожные припадки. У детей может появиться агрессивное поведение. Они становятся раздражительными и плаксивыми. Если побочные явления слишком выражены, лекарство следует отменить. Существует немало аналогов, которые защищают от бронхиальной астмы не хуже, чем препарат «Синглон». Отзывы для детей всегда можно узнать у врача.

Существуют ли аналоги?

Найти в аптеке подходящий медикамент удается не всегда. Проблема легко решается. Врач всегда сможет подсказать, какой аналог можно использовать в конкретном случае. Популярностью при лечении бронхиальной астмы пользуются таблетки «Сингуляр». Это медикамент, основным действующим компонентом которого также является монтелукаст натрия. Дополнительно используются такие вещества, как целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, гипролоза, маннитол, а также магния стеарат.

Лекарство применяют для лечения и профилактики бронхиальной астмы у пациентов старше 6 лет. Грудным детям медикамент не назначают. Связано это с отсутствием соответствующих исследований. Не может быть назначено лекарство женщинам в период беременности и лактации. К противопоказаниям относится также повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства.

«Монкаста» — еще один медикамент в форме таблеток, который широко используется для лечения и профилактики бронхиальной астмы. Лекарство может применяться в детском возрасте. Не назначают его лишь пациентам, которые имеют повышенную чувствительность к монтелукасту. Независимо от того, приходится ли принимать таблетки «Монкаста», «Сингуляр» или «Синглон», предварительно следует тщательно изучить инструкцию.