Монтелукаст (montelukast) инструкция по применению

Метаболические особенности

«Монтелукаст» (отзывы фармацевтов свидетельствуют о том, что реальный выбор дублёров ограничен рамками ценовой политики производителей, то есть отдельные лекарства-синонимы, имея в своём составе идентично-структурированные молекулы главного компонента, стоят в несколько раз дороже описываемого препарата), попадая в плазму крови, прекрасно связывается с её белками. В ходе клинических исследований зафиксирован результат на уровне 99, 37%. Вместе с тем, его биодоступность пребывает в прямой зависимости от технологической формы выпуска. К примеру, ингредиенты 5-миллиграмовых таблеток поддаются абсорбции на 73%, в то время как аналоги с плёночной оболочкой, в которых присутствует в 2 раза больше активного вещества, – только на 64%.

Подобная ситуация и с периодом полувыведения реагента: компоненты жевательных пилюль, подвергшись метаболизму, покидают организм спустя 2 часа после приёма, а составные элементы обычных таблеток – по истечении 180-200 минут. При этом плазменный клиренс варьируется в пределах 43-45 мл/минуту. И, что интересно, только 0,2% от дозы транспортируется мочевыводящими каналами. Кишечником, для сравнения, – более 85%.

Из комментариев авторитетных специалистов следует, что фармакокинетический процесс протекает одинаково плавно у пациентов обоих полов, и что внесения каких-то серьёзных поправок на возраст и почечные патологии при расчёте суточной порции медикамента не требуется. А вот сбои в работе печени, особенно если речь идёт о тяжёлых заболеваниях, при составлении терапевтического графика заслуживают повышенного внимания.

Инструкция по применению

Чтобы получить достаточный лечебный эффект, «Монтелукаст» назначается таким образом:

• медикамент принимается лишь раз в день;
• приемы пищи на время использования «Монтелукаста» не влияют;
• жевательную таблетку рекомендуется разжевать, запив водой, но также допустимо измельчить в порошок, сделав суспензию, и просто проглотить;
• таблетку в оболочке раскусывать или разжевывать запрещено — ее можно лишь проглатывать и запивать водой;
• при бронхиальной астме предпочтительнее прием на ночь;
• ребенку 6–14 лет дают по одной жевательной таблетке, ведь суточная дозировка в этом возрасте – 5 мг;
• пациент старше 15 лет должен принимать по одной таблетке в оболочке, поскольку дозировка для подростков составляет 10 мг в сутки;
• длительность приема определяют индивидуально.

«Монтелар»: аналог подешевле

Если вы хотите использовать экономичные заменители препарата «Монтелукаст» (аналоги), цена данного лекарства вам понравится. Выпускается медикамент в тех же дозировках, что и его предшественники. Стоит 14 пилюль по 5 мг около 650 рублей. Это почти в два раза дешевле, чем цена предыдущего аналога. Выпускается медикамент «Монтелар» в Швейцарии.

Не назначается лекарственное средство лицам, имеющим повышенную чувствительность к составляющим, а также пациентам с фенилкетонурией. Противопоказано использовать «Монтелар» детям до 6 лет. Из отзывов об этом средстве можно узнать, что таблетки реже провоцируют побочные реакции, чем их предшественник («Монтелукаст» 10 мг). Аналогичное по действию средство способно провоцировать головные боли и дискомфорт в животе, аллергию и гриппозное состояние. Препарат «Монтелар» не в силах заменить ингаляционных медикаментов для экстренного применения.

Аналоги

Если «Монтелукаст» в аптеке отсутствует, его допустимо заменить любым другим препаратом, содержащим такое же действующее вещество. К ним относятся:

• «» – наиболее известный аналог, который выпускается в Нидерландах;
• «» – лекарство компании «Сандоз»;
• «» – препарат от «Гедеон Рихтер»;
• «Монлер» – медикамент, который производится в Хорватии;
• «Экталуст» – аналог отечественного производства;
• «Алмонт» – лекарство компании Actavis.

Все они тоже выпускаются либо в виде жевательных сладких таблеток, либо в покрытых оболочкой таблетках, которые применяются у подростков и взрослых. Такие лекарства используют при тех же показаниях, имеют такие же побочные эффекты и противопоказания, а также выписываются в тех же дозировках, но их стоимость выше (иногда значительно).

Следует отметить, что все эти препараты, в отличие от «Монтелукаста», дополнительно выпускаются в форме, разрешенной для детей от двух до пяти лет. Такой формой являются жевательные таблетки с более низкой дозировкой: в каждой из них содержится 4 мг монтелукаста. И поэтому любой из таких медикаментов подойдет в качестве замены «Монтелукаста», если лечение требуется пациенту младше 6 лет.

При аллергии на монтелукаст или другие ингредиенты таблеток врач порекомендует лекарство с похожим воздействием на детский организм, например, «». Такой препарат производят в сиропе (его выписывают с 6 месяцев) и в таблетках (их назначают с трехлетнего возраста). Его механизмом действия является блокирование тучных клеток, в результате чего они не выделяют активные вещества при контакте с аллергенами.

Подробнее об аллергическом насморке смотрите в передаче доктора Комаровского.

«Экталуст»: недорогой препарат

Имеют таблетки «Монтелукаст» аналоги еще более доступные. Таким стал препарат «Экталуст». Упаковка, содержащая 14 таблеток по 5 мг каждая, стоит порядка 500 рублей. В составе присутствует все то же действующее вещество – монтелукаст. Применяется данный медикамент для лечения и профилактики бронхиальной астмы, при аспириновой астме, с целью предотвращения бронхоспазма и одышки при физических нагрузках. Ночные приступы аллергического ринита можно успешно снять таблетками «Экталуст».

Противопоказано лечение заявленным аналогом детей до 2 лет, а в дозе 5 мг нельзя давать препарат детям до 6 лет. С целью лечения бронхиальной астмы таблетки следует принимать вечером. При аллергическом рините медикамент назначается за час до трапезы или через два после нее (в удобное время суток).

Лекарственное взаимодействие и самые популярные аналоги

«Монтелукаст» 5 мг (отзывы о жевательных образцах, оставляемые педиатрами, сводятся к мысли о том, что медикамент, вне сомнений, достоин внимания молодых родителей), как и другие формы антагониста лейкотриеновых рецепторов, при параллельном использовании с профильными реагентами способствует ускорению положительной динамики: симптоматика бронхиальной астмы становится менее выраженной, количество приступов уменьшается. Однако резкая отмена терапии, проводимой на базе ингаляционных ГКС, не рекомендована.

Значимых колебаний в фармакокинетических процессах с участием теофиллина и преднизола не обнаружено. А вот абсорбция при «союзе» с фенобарбиталом падает на целых 40%.

Реагенты, угнетающие синтез изофермента CYP3A4, должны применяться только под контролем врача.

Структурные аналоги, которые чаще всего встречаются в продаже:

• «Монкаста».
• «Синглон».
• «Сингуляр».
• «Экталуст».
• «Сингулекс».

Инструкция по применению, дозировка

Медикамент можно употреблять перорально или же применять жевательные таблетки, которые обычно рассасывают. Взрослым обычно назначают таблетки для приема внутрь. Дозировка в каждом случае определяется индивидуально, но стандартная схема предполагает прием 10 мг препарата в вечернее время.

Прием перед сном помогает сократить количество приступов кашля в ночное время, что нормализует сон пациента и стимулирует выздоровление. Таблетки не следует сочетать с пищей, лучше употребить их через 2 часа после еды, запить достаточным количеством жидкости.

Продолжительность терапевтического курса составляет 2-4 недели в зависимости от выраженности симптоматики и сопутствующих осложнений. Стоит отметить, что при сочетании медикамента с другими средствами, направленными на терапию заболевания, период выздоровления значительно сокращается.

Детям обычно назначают жевательные таблетки в количестве 1 штуки в сутки. Принимать ее необходимо перед сном. Лечение длится не более 3 недель. Прием высоких дозировок препарата специалисты считают нецелесообразным, поэтому детям назначают только таблетки, дозировка которых составляет 5 мг.

Взрослым же редко назначают более 10 мг средства в сутки, поскольку повышение дозы не приводит к усилению терапевтического действия. В каждом случае продолжительность курса может корректироваться с учетом состояния пациента.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Монтелукаст при приеме внутрь в значительной степени улучшает показатели воспаления у больных с бронхиальной астмой. Биохимический и фармакологический анализ показал, что он с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с CysLT₁-рецепторами. Препарат ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC₄, LTD₄, LTE₄ путем связывания с CysLT₁-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.

Монтелукаст в дозе 5 мг купирует бронхоспазм, вызванный вдыханием цистеинил-лейкотриена LTD₄ у пациентов с бронхиальной астмой. Применение препарата приводит к бронходилатации на протяжении 2 часов после приема, а также может дополнять бронходилатацию, вызванную β2-адреномиметиками.

Принимать более 10 мг монтелукаста в день нецелесообразно, так как это не повысит его эффективность.

Фармакокинетика

После приема внутрь монтелукаст в течение короткого времени почти полностью абсорбируется. При приеме взрослыми 10 мг препарата (1 таблетки, покрытой пленочной оболочкой) максимальная плазменная концентрация достигается в течение 3 часов, а при приеме натощак 5 мг препарата (1 жевательной таблетки) – в течение 2 часов. Средняя биодоступность при приеме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, составляет 64%, жевательных таблеток – 73%.

Связь с белками плазмы – 99%. Объем распределения в состоянии равновесной концентрации – 8–11 литров. Препарат активно метаболизируется. В его метаболизме участвуют изоферменты цитохрома Р₄₅₀ – CYP 3А4, CYP 2А6, CYP 2С8 и CYP 2С9.

Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых пациентов составляет 45 мл/мин. Выводится преимущественно через кишечник (86%). Период полувыведения составляет 2,7–5,5 часов. При приеме препарата по 10 мг в сутки его кумуляция остается умеренной (около 14%).

На фармакокинетику препарата не влияет пол, возраст и раса пациента.

У пациентов с легкой и средней степенью печеночной недостаточности метаболизм препарата несколько замедлен, а площадь под кривой «концентрация – время» (AUC) увеличена примерно на 41% при однократном приеме 10 мг монтелукаста. Данных о фармакокинетике монтелукаста у больных с тяжелой печеночной недостаточностью нет.

Показания к назначению

Когда оправдано применение лекарственного средства «Монтелукаст», отзывы (детям препарат рекомендован в жевательной форме; пилюли, покрытые плёночной оболочкой, целесообразно назначать исключительно взрослым и подросткам), оставленные на форумах, конечно же, помогают понять. Однако руководствоваться лишь чужим мнением – это большая ошибка, ведь без консультации с врачом, «идентифицировать» тип астмы, а главное – выяснить причины её возникновения, практически невозможно.

Что касается официальной инструкции, то там круг симптомов, недугов и прочих условий очерчен следующим образом:

• бронхиальные спазмы, спровоцированные чрезмерной физической нагрузкой;
• сезонный/хронический ринит аллергической природы происхождения;
• бронхиальная астма;
• необходимость проведения профилактических мероприятий.

Побочные действия

Возможные побочные эффекты со стороны систем и органов:

• нервная система: сонливость, головокружение, гипестезия, парестезия; очень редко (менее 0,01%) – судороги;
• психика: тревожность, беспокойство, раздражительность, бессонница, тремор, депрессия, патологические сновидения, ажитация (включая враждебность или агрессивное поведение), галлюцинации, сомнамбулизм, дезориентация, суицидальность (суицидальные мысли и поведение);
• сердечно-сосудистая система: тахикардия;
• пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, панкреатит, повышение активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы в крови; очень редко – гепатит (в том числе гепатоцеллюлярные, холестатические и смешанные поражения печени);
• иммунная система: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия; очень редко – эозинофильная инфильтрация печени;
• свертывающая система крови: увеличение склонности к кровотечениям;
• дыхательная система: инфекции верхних дыхательных путей, носовые кровотечения;
• кожа и подкожные ткани: зуд, сыпь, склонность к образованию гематом, узловатая эритема, экссудативная эритема;
• аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек;
• костно-мышечная система: миалгия (включая мышечные судороги), артралгия;
• организм в целом: усталость, слабость (астения), отеки, пирексия.

Побочное действие

«Монтелукаст» инструкция (отзывы подтверждают, что даже при полном соблюдении положений официального руководства, атипичных реакций на присутствие ингредиентов до конца исключать нельзя) позиционирует в качестве потенциально безопасного медикамента, но с оговоркой, что нехарактерный «ответ» со стороны организма в отдельно взятых случаях всё же возможен.

Допустимые сценарии:

• ЖКТ: диарея, сухость во рту, болевой синдром в области живота, тошнота;
• сердце и кровеносные магистрали: весьма заметное учащение пульса;
• кожные покровы: сыпь, крапивницы, местные гематомы;
• дыхательная система: ринорея и сильный кашель;
• ЦНС: головокружение, ощущение усталости, депрессионные настроения, сменяющиеся чрезмерным психомоторным возбуждением;
• опорно-двигательный аппарат: артралгия и миалгия (в т. ч. судороги)
• прочее: симптомы, свойственные ОРЗ и гриппу.

Показания к применению

Монтелукаст используется для терапии детей и взрослых при различных патологиях бронхов. Отзывы пациентов подтверждают эффективность медикамента даже на запущенной стадии патологического состояния.

Основные показания для использования лекарства:

• Бронхит запущенной формы, когда пациента беспокоит малопродуктивный сухой кашель на протяжении длительного периода.
• Обструктивная форма хронического бронхита с частыми рецидивами.
• Бронхиальная астма на любой стадии. При этом средство используется с целью купирования острых приступов и снижения вероятности повторного их развития.
• Аллергический ринит, выступающий в роли сезонного обострения при цветении определенных видов растений.

Помимо этого, средство используется с целью профилактики различных заболеваний бронхов, возникающих при интенсивной физической нагрузке у детей и взрослых. Дополнительно медикамент показан в качестве средства от бронхиальной астмы в случае, когда у пациента диагностируется аллергия на препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту.

При лечении и профилактике в большинстве случаев используются одинаковые дозировки. Как правило, они определяются на этапе диагностики.

Фармакологические свойства

Монтелукаст для детей (отзывы о средстве преимущественно положительные) и взрослых относится к группе бронхорасширяющих препаратов.

Его активный компонент помогает делать просвет бронхов более широким, что облегчает выведение мокроты и способствует восстановлению пораженный тканей, структура которых изменяется в результате отрицательного воздействия микроорганизмов, размножающихся в мокроте.

Дополнительно медикамент оказывает спазмолитическое действие на бронхи, то есть устраняет спазм и помогает вылечить приступообразный непродуктивный кашель, провоцирующий нарушение дыхания, вплоть до удушья. В результате состояние пациента значительно улучшается, снижается риск развития рецидивов.

Еще одним свойством средства является способность снимать отек тканей бронхов и замедлять процесс размножения на стенках органа болезнетворных микроорганизмов. Препарат не только устраняет отек, но и улучшает выработку слизи, вместе с которой микробы выводятся наружу при отхаркивании мокроты.

Благодаря комплексному воздействию средства удается достичь максимального терапевтического эффекта уже через несколько дней активного лечения.

Лекарственное взаимодействие

• преднизон, теофиллин, преднизолон, пероральные контрацептивы, терфенадин, дигоксин, варфарин: разрешено совместное применение;
• фенобарбитал: на 40% снижается AUC монтелукаста, коррекция дозы не требуется;
• паклитаксел, росиглитазон, репаглинид и другие препараты, метаболизирующиеся с участием изофермента CYP 2С8: монтелукаст не оказывает на них влияния;
• гемфиброзил: повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза; клинического значения данный эффект не имеет, корректировка дозы монтелукаста не требуется;
• триметоприм и другие известные ингибиторы изофермента CYP 2С8: не отмечено клинически значимых взаимодействий, коррекция дозы монтелукаста не требуется.

Допускается применение Монтелукаста в составе комбинированной терапии с бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами. После достижения стойкого эффекта допускается постепенное снижение их дозы. В отдельных случаях возможна даже полная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов, но не следует резко заменять их на Монтелукаст.

Форма выпуска

Причин, по которым «Монтелукаст» отзывы получает преимущественно положительные, достаточно много. Однако первое, что бросается в глаза – это, конечно же, ассортимент таблеток, выпускаемых под данным торговым названием.

На текущий момент доминируют три технологические матрицы. Речь идёт о стандартных пилюлях с плёночной оболочкой (1 единица содержит 10 мг активного вещества) и их жевательных аналогах (4 мг и 5 мг реагента соответственно). Базовой основой в обоих случаях выступает монтелукаст натрия, а вот состав вспомогательных компонентов несколько разнится – маннитол и аспартам не присутствуют в образцах, предназначенных для незамедлительного проглатывания при употреблении.

Так, в частности, жевательная пилюля с 4 миллиграммами активного ингредиента имеет овальную форму и розовый оттенок (описание отвечает таблеткам с вишнёвым привкусом; при использовании иных ароматизаторов допустимы отличия), а также маркировку в виде цифры «4» на одной из сторон. Аналоги, в которых главного действующего вещества на 1 мг больше, – круглые и помечены «пятёркой». Пилюли же с оболочкой геометрически напоминают прямоугольник; они бежевого цвета и пронумерованы цифрой «10».

Противопоказания

Медикамент имеет противопоказания, которые являются препятствием для назначения. Не используют лекарство при аллергии на активный компонент, поскольку повышается риск развития осложнений со стороны дыхательной системы. Помимо этого, средство не используется при тяжелой форме печеночной недостаточности, а также патологиях почек терминальной стадии.

Противопоказано назначать лекарство пациентам, которые находятся в остром периоде инфаркта миокарда, ишемического инсульта. Препарат не используют в период реабилитации после тяжелых травм или оперативных вмешательств на органах брюшной полости.

К противопоказаниям можно отнести период беременности грудного вскармливания, поскольку действие препарата на организм матери и будущего ребенка непредсказуемо

С осторожностью медикамент применяется в терапии пожилых пациентов, а также маленьких детей

При заболеваниях крови или нарушении функции красного костного мозга лечение медикаментом должно проходить с осторожностью и только после обследования у врача

Характеристика вещества

Монтелукаст, аналоги которого будут представлены вашему вниманию сегодня, является действующим веществом нескольких лекарственных средств. Это соединение представляет собой оптически активный порошок белого цвета. Он отлично растворяется во многих жидкостях. Компонент лекарственных средств (монтелукаст) имеет бронхолитическое действие. Он работает с рецепторами медиаторов, которые активизируются при заболеваниях нижних отделов дыхательных путей, в частности бронхиол и бронхов.

После приема внутрь монтелукаст быстро всасывается, достигая пика эффективности через 2-3 часа. Подвергается метаболизму в печени, а выводится с желчью. Использование лекарственного соединения обещает следующее:

1. Уменьшение отечности и спазма гладкой мускулатуры.
2. Нормализацию работы сосудов дыхательной системы (нижних и верхних отделов).
3. Улучшение транспортировки слизи, посредством уменьшения ее секреции.

Из представленного компонента изготавливаются таблетки двух видов: жевательные и для приема внутрь, покрытые оболочкой. Дозировка монтелукаста в одно пилюле может отличаться

Следует обращать на это внимание при покупке медикамента