Нобедолак (nobedolac) инструкция по применению

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент Нобедолака – этодолак, является производным индолуксусной кислоты, относится к нестероидным противовоспалительным веществам, обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием.

Этодолак ингибирует ферментативное окисление арахидоновой кислоты до простагландинов, благодаря чему снижается восприимчивость рецепторов к медиаторам боли (брадикинину, гистамину), происходит снижение экссудации и миграции лейкоцитов, а также сенсибилизации центров терморегуляции, находящихся в гипоталамусе, к действию эндогенных пирогенов.

Фармакокинетика

Этодолак после перорального приема из ЖКТ (желудочно-кишечного тракта) абсорбируется хорошо. Абсолютная биодоступность вещества составляет 80%. На всасывание одновременный прием препарата с пищей не влияет. C_max (максимальная концентрация) этодолака в плазме достигается спустя один час и равняется 18 мкг/мл.

С белками плазмы вещество связывается на уровне 95%, величина свободной фракции варьирует от 1,2 до 4,7%.

T_1/2 (период полувыведения) ~ 7 ч. Метаболизируется этодолак в печени. Экскретируется главным образом почками (в т. ч. в виде метаболитов до 60%).

Побочное действие

При применении этодолака чаще всего наблюдаются побочные эффекты со стороны пищеварительной системы — обострение язвенной болезни, желудочно-кишечные кровотечения, гастрит, боль в животе, тошнота, диарея, рвота, но частота этих осложнений значительно ниже, чем при применении неселективных нестероидных противовоспалительных препаратов (индометацин, диклофенака, пироксикама). Со стороны других органов и систем могут редко наблюдаться следующие побочные эффекты:

• Со стороны кожных покровов и аллергические реакции — высыпания на коже, зуд кожи, гипергидроз, крапивница, алопеция, фотодерматоз, бронхоспазм, обострение бронхиальной астмы, лихорадка, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилактический шок, отек Квинке.
• Со стороны нервной системы — головная боль, головокружение, сонливость, депрессия, повышенная возбудимость, тремор, судороги, парестезии, галлюцинации, нарушение зрения и слуха, асептический менингит, глухота, инсульт.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы — чаще артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, приливы крови к лицу, тахикардия, инфаркт миокарда.
• Со стороны мочеполовой системы — гематурия, интерстициальный нефрит, почечная недостаточность, задержка мочи, частый мочеиспускание, папиллярный некроз, маточные кровотечения.
• Изменения в лабораторных анализах — могут наблюдаться тромбоцитопения, лейкопения, анемия (в том числе гемолитическая), гипонатриемия, гипокалиемия, удлинение времени кровотечения, агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия, повышение уровня креатинина и мочевины в крови, повышение уровня печеночных ферментов.

Фармакологические свойства

Этодолак — синтетический препарат, являющийся по химической структуре производным индолоцтовои кислоты, и относится к группе нестероидных противовоспалительных препаратов. Механизм действия препарата, как и других представителей группы нестероидных противовоспалительных препаратов, заключается в подавлении фермента циклооксигеназы, которая обеспечивает превращение арахидоновой кислоты в простагландины, в том числе в очаге воспаления. Химический состав этодолака отличается от других представителей группы нестероидных противовоспалительных препаратов — производных уксусной кислоты — наличием тетрагидропираноиндольного ядра, благодаря чему препарат имеет умеренную селективность к ЦОГ 2 типа (ЦОГ-2), и значительно меньше влияет на ЦОГ 1 типа (ЦОГ-1). Это обеспечивает также пониженные побочных эффектов со стороны пищеварительной системы при применении этодолака по сравнению с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, которые преимущественно являются ингибиторами ЦОГ-1 (диклофенаком, индометацином, пироксикамом, напроксен). При применении этодолака снижается чувствительность рецепторов к медиаторам воспаления (брадикинина и гистамина), снижение экссудации в месте воспалительного процесса, торможения миграции лейкоцитов к месту воспаления, а также снижение чувствительности гипоталамического центра терморегуляции к действию эндогенных пирогенов. Этодолак имеет также высокий профиль безопасности к возможным сердечно-сосудистых осложнений.

Фармакокинетика

Этодолак быстро и полностью всасывается при пероральном, так и при парентеральном применении, максимальная концентрация в крови достигается в течение 1:00, биодоступность составляет более 80%. Анальгетический эффект препарата начинается через 30 минут после приема внутрь и продолжается до 12:00. Этодолак практически полностью (на 95%) связывается с белками плазмы крови. Данных за проникновение этодолака через плацентарный барьер и выделение в грудное молоко нет. Метаболизируется препарат в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится этодолак из организма преимущественно с мочой в виде метаболитов, часть препарата выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения этодолака составляет 3,5-10 часов (в среднем 7:00), данных при изменении этого времени у больных с печеночной и почечной недостаточностью нет.

Таблетки Нобедолак состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: этодолак DC (98%) (содержит 96,0 — 99,5 % этодолака (в пересчете на безводное вещество) и 0,5 — 4,0 % повидона КЗО) в пересчете на этодолак 400 мг;

вспомогательные вещества: лактоза безводная 146,50 мг, целлюлоза микрокристаллическая М 102 245,00 мг, кроскармеллоза натрия 34,50 мг, кремния диоксид коллоидный безводный (Аэросил 200) 2,0 мг, повидон КЗ016,00 мг, магния стеарат 13,00 мг; пленочная оболочка Опадрай розовый OY-34948: гипромеллоза 2910 25,6984 мг, макрогол 400 2,5816 мг, краситель железа оксид красный Е172 0,16 мг, титана диоксид 11,56 мг.

Описание

Продолговатые двояковыпуклые покрытые пленочной оболочкой таблетки светло- розового цвета, с риской на одной стороне и с гравировкой NOBEL на другой. Ядро на поперечном разрезе — белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: нестероидный противовоспалительный препарат

Код ATX: М01АВ08

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Этодолак — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Препарат снижает синтез простагландинов из арахидоновой кислоты, благодаря чему уменьшается чувствительность рецепторов к медиаторам боли (гистамину, брадикинину), уменьшается экссудация, миграция лейкоцитов, а также чувствительность гипоталамических центров терморегуляции к действию эндогенных пирогенов.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, абсолютная биодоступность мелоксикама — 80%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. Максимальная концентрация в плазме достигается через 60 минут и составляет 18 мкг/мл. Связывание с белками плазмы составляет 95%, свободная фракция составляет 1,2%-4,7%. Период полувыведения — около 7 часов. Этодолак метаболизируется в печени и выводится преимущественно почками (до 60% в виде метаболитов).

Нобедолак побочное действие

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении с другими нестероидными противовоспалительными препаратами (а также с ацетилсалициловой кислотой) увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ. При одновременном применении с гипотензивными препаратами, возможно снижение эффективности действия последних.
При одновременном применении с препаратами лития возможно развитие кумуляции лития и увеличения его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови).
При одновременном применении с метотрексатом усиливается побочное действие последнего на кроветворную систему (опасность возникновения анемии и лейкопении, показан периодический контроль общего анализа крови).
При одновременном применении с диуретиками и с циклоспорином возрастает риск развития почечной недостаточности.
При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (необходим периодический контроль показателей свёртываемости крови).

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, в анамнезе у которых язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов, находящихся на антикоагулянтной терапии. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных заболеваний желудочно-кишечного тракта

Следует соблюдать осторохоюсть и контролировать показатели функции почек при применении препарата у пациентов пожилого возраста, пациентов с хронической сердечной недостаточностью с клиническими проявлениями, у пациентов с циррозом печени, а также у пациентов с гиповолемией в результате хирургических вмешательств.
У пациентов с почечной недостаточностью, если клиренс креатинина более 30 мл/мин не требуется коррекции режима дозирования.
Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация) необходимо прекратить прием препарата.

Управление транспортными средствами, обслуживание машин и механизмов

Применение препарата может вызывать возникновение нежелательных эффектов в виде головной боли и головокружений. Следует отказаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих концентрации внимания.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 400 мг.
По 7 или 14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой в блистер из ПВХ/Ал.
14 таблеток, покрытых пленочной оболочкой 12 блистера/1 упаковка (7 таблеток /1 блистер).
28 таблеток, покрытых пленочной оболочкой 12 блистера/1 упаковка (14 таблеток/1 блистер).
Вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Фото блистера таблеток нобедолак 28 штук (вид спереди)

Фото блистера таблеток нобедолак 28 штук (вид сзади)

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Фото таблеток нобедолак на котором указана серия, дата изготовления и до какого данные таблетки годны

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Фото таблеток нобедолак на котором указан производитель

Лекарственное взаимодействие

• прочие НПВП (в т. ч. ацетилсалициловая кислота): одновременный прием с этодолаком увеличивает риск появления эрозивно-язвенных патологий и кровотечений из ЖКТ;
• гипотензивные препараты: вероятно снижение их эффективности;
• препараты лития: этодолак способствует развитию кумуляции лития и повышению его токсического действия; при обоснованной необходимости данного сочетания необходим контроль уровня лития в крови;
• метотрексат: Нобедолак усиливает его негативное побочное действие на систему кроветворения, увеличивая вероятность развития анемии и лейкопении; требуется периодически контролировать общий анализ крови;
• диуретики и циклоспорин: в комбинации с этодолаком повышают риск нарушения почечной функции;
• антикоагулянты (гепарин, варфарин, тиклопидин), тромболитические препараты (стрептокиназа, фибринолизин): возрастает риск развития кровотечений; требуется периодически контролировать показатели свертываемости крови.

Инструкция по применению

Препараты с этим действующим веществом (торговые наименования)

• Нобедолак
• Эльдерин

Латинское название вещества

ETODOLAC

Фармакология

НПВС, производное индолуксусной кислоты, имеет в составе тетрагидропираноиндольное ядро. Обладает противовоспалительным, анальгезирующим, жаропонижающим действием.

Угнетает синтез простагландинов в очаге воспаления, таким образом препарат снижает чувствительность болевых рецепторов к медиаторам воспаления, таким, как гистамин, серотонин, кинины.

Этодолак ингибирует ЦОГ и подавляет синтез простагландинов из арахидоновой кислоты. Кроме того, препарат обладает урикозурическим действием.

После приема внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ. C_max достигается в плазме примерно в течение 1 ч и составляет 18 мг/мл. Биодоступность препарата составляет 68 мг/мл/ч и не зависит от приема пищи или антацидов.

Практически полностью связывается с белками плазмы; свободная фракция составляет 1.2-4.7%. V_d – 0.4 л/кг, плазменный клиренс – 41 мл/ч/кг. T_1/2 составляет 7 ч.

Противопоказания ЭТОДОЛАК

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; указания в анамнезе на бронхиальную астму, ринит, крапивницу, развившихся после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС; беременность; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к этодолаку.

Ограничения к применению

Этодолак способен угнетать функцию тромбоцитов, особенно у пациентов, принимающих антикоагулянты; в таких случаях требуется регулярный клинический контроль. В случае развития кровотечений лечение прекращают.

У пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом печени, хронической почечной или печеночной недостаточностью, во время лечения диуретиками, а также у пациентов пожилого возраста необходим контроль функции печени и почек в начале лечения.

При определении уровня билирубина с использованием реактива Эрлиха на фоне приема этодолака может возникнуть ложноположительный результат (присутствие фенольных метаболитов этодолака в моче).

Использование в педиатрии

Этодолак не следует применять у детей младше 15 лет.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие

Этодолак в высокой степени связывается с белками плазмы крови, при одновременном применении с другими препаратами, которые также связываются с белками плазмы (например, антикоагулянты), возможно усиление эффектов обоих активных веществ (требуется коррекция доз).

Этодолак усиливает эффекты пероральных антикоагулянтов (фениндион) и гепарина.

Этодолак усиливает антиагрегантные свойства тиклопидина (при их одновременном применении необходим контроль длительности кровотечения).

Этодолак может усиливать гипогликемическое действие сульфонамидов.

Этодолак повышает концентрацию лития в плазме крови (при одновременном применении необходим контроль концентрации лития в крови).

Этодолак усиливает гематологическую токсичность метотрексата.

При одновременном применении этодалак ослабляет действие диуретиков.

При комбинированном применении с другими НПВС повышается риск развития пептической язвы желудка и желудочно-кишечных кровотечений.

Способ применения и дозировка ЭТОДОЛАК

Принимают внутрь в суточной дозе 400-1200 мг, кратность приема — 2 раза/сут (утром и вечером). Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

Для пациентов с массой тела 60 кг и менее максимальная суточная доза составляет 20 мг/кг.

Источник

Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль».
Последняя актуализация описания 28.09.2011

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Фармакологическое действие препарата заключается в его обезболивающих, противовоспалительных, жаропонижающих свойствах. Препарат способствует снижению синтеза простагландинов из арахидоновой кислоты, что снижает чувствительность рецептам к веществам, провоцирующим боль. Препарат хорошо всасывается из пищеварительного тракта.

Форма выпуска и состав

Продается в виде таблеток для приема внутрь. Активное вещество в составе — этодолак. Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза безводная, кроскармеллоза натрия, диоксид кремния, повидон, натрия стеарат.

Показания к применению

Показания к применению препарата следующие:

Способ приема и дозировка

Таблетки предназначены для приема внутрь 1-2 раза в день. Длительность терапии составляет от трех дней.

Дозировка в каждом отдельном случае может отличаться:

• Для лиц от 18 лет суточная доза равна 400-1200 мг. Максимальная дозировка — 1200 мг. Назначается препарат дважды в день: по таблетке утром и вечером, поле приема пищи. При необходимости дозировка может быть увеличена до 3 таблеток.
• Если масса тела пациента меньше 60 кг, то максимальная суточная дозировка должна быть не больше 20 мг/кг.
• При ревматических болезнях кур определяется эффективностью лечения и характером заболевания. Если курс длительный, доза должна корректироваться через каждые 2-3 недели использования прием препарата корректируется.
• При лечении болезненных состояний в результате острых воспалительных процессов и болевого синдрома после хирургического вмешательства терапия длится пять суток.
• При головных и менструальных болях обычно препарат назначается по 1-2 таблетке в день курсом не дольше трех суток.

Это общая информация, но в каждом отдельном случае дозировку и длительность курса должен определять специалист.

Взаимодействие с другими препаратами

Относительно взаимодействия препарата с иными медикаментами нужно учесть следующие моменты:

• При сочетании с другими нестероидными противовоспалительными средствами и с ацетилсалициловой кислотойувеличиваетя риск кровотечений из ЖКТ и эрозивно-язвенных поражений.
• При использовании вместе с гипотензивными препаратами их эффективность может снижаться.
• При сочетании с препаратами лития возможна его кумуляция и повышение токсического действия.
• При использовании вместе с метотрексатом повышается его побочное влияние на кроветворную систему.
• При применении с диуретиками и циклоспорином повышаются риски почечной недостаточности.
• При использовании вместе с антикоагулянтами и тромболитическими препаратами повышаются риски кровотечений (нужно периодически контролировать свертываемость крови).