Пабал (pabal) инструкция по применению

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ребагит – гастропротекторный препарат, активным веществом которого является ребамипид. Механизм действия препарата обусловлен способностью ребамипида повышать содержание простагландина E2 (PgE2) в слизистой оболочке желудка и потенцировать синтез простагландинов E2 и GI2 в содержимом желудочного сока.

Ребамипид способствует увеличению содержания слизи на поверхности стенки желудка в результате активации энзимов, ускоряющих продукцию высокомолекулярных гликопротеинов. На фоне его приема улучшается кровоснабжение и активизируется барьерная функция слизистой желудка, повышается щелочная секреция желудочного сока, усиливается пролиферация и обмен эпителиальных клеток желудка. Ребамипид участвует в процессах, связанных с очищением слизистой от гидроксильных радикалов. Подавляет супероксиды, продуцируемые в присутствии Helicobacter pylori полиморфноядерными лейкоцитами и нейтрофилами. Защищает слизистую желудка от поражения бактериями, повышает сопротивляемость повреждающему действию на желудок нестероидных противовоспалительных средств.

Проявляет цитопротекторное действие при воздействии этанола, кислот, щелочей или ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка.

Фармакокинетика

После приема внутрь ребамипид активно всасывается. Его максимальная концентрация в плазме крови (C_max) при приеме в дозе 100 мг достигает 340 нг/мл примерно через 2 ч.

Связывание с белками плазмы – до 98,6% (по данным исследований in vitro).

Ребамипид проникает в грудное молоко.

Период полувыведения (T_1/2) составляет приблизительно 1 ч.

Выводится через почки, преимущественно в неизмененном виде, в количестве около 10% принятой дозы. Прием в дозе 600 мг позволяет выделить следовые количества гидроксилированного метаболита.

В результате повторного применения Ребагита кумуляции ребамипида в организме не отмечено.

Фармакодинамика

Карбетоцин (1-деамино-1-монокарба-(2-0-метилтирозин)-окситоцин) считается агонистом окситоцина длительного действия.

Подобно окситоцину, карбетоцин избирательно связывается с рецепторами окситоцина в гладкой мускулатуре матки, стимулирует ритмичные сокращения матки, увеличивает частоту имеющихся схваток и увеличивет тонус маточной мускулатуры. В послеродовой матке карбетоцин увеличивает скорость и силу спонтанных маточных сокращений. После введения карбетоцина сокращения матки учащаются, и через две минуты наступает резкая схватка. Одной дозировки карбетоцина (100 мкг) достаточно для того, чтобы сохранялись адекватные сокращения матки, предупреждающие маточную атонию и обильное кровотечение, что возможно сравнить с введением окситоцина, действующим в течение нескольких часов.

Особые указания

Раствор Пабал вводят в/в или в/м исключительно в специализированных акушерских отделениях, которые оборудованы соответствующим образом и имеют в штате опытный и квалифицированный персонал. Использование карбетоцина на любой стадии родовой деятельности до рождения ребенка недопустимо, так как его стимулирующий эффект на матку после однократного введения в дозе 0,1 мг на 1 мл продолжается в течение нескольких часов, в отличие от быстрого понижения действия окситоцина.

При непрекращающемся маточном кровотечении на фоне применения Пабала, необходимо исключить такие причины, как нарушение свертываемости крови и наличие неотделившихся фрагментов плаценты.

Пабал вводится однократно. При атонии или гипотонии матки, которые сопровождаются обильным кровотечением, рекомендуется рассмотреть возможность использования эргометрина и/или окситоцина

Так как лекарственное средство оказывает определенное антидиуретическое действие, важно выявлять первые проявления гипонатриемии в виде головной боли, апатии и сонливости во избежание развития судорог и комы

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Учитывая показания к использованию препарата Пабал, управление автотранспортными средствами или сложными механизмами при его использовании не представляется возможным.

Форма выпуска и состав

• таблетки, покрытые оболочкой: двояковыпуклые, округлые, оболочка – сахарная, розового цвета (по 20 шт. в блистерах, 1 блистер в картонной пачке);
• раствор для инъекций: бесцветная прозрачная жидкость для парентерального введения (по 2 мл в ампулах темного стекла, 6 ампул в картонной пачке);
• сироп: жидкость сладкого карамельного вкуса, оранжевого цвета (по 60 мл во флаконах темного стекла в комплекте с мерной пипеткой, 1 комплект в картонной пачке).

В 1 таблетке содержится:

• действующее вещество: прифиния бромид – 30 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал, лактоза, повидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, желатин, тальк, титана диоксид, парафин твердый, воск карнаубский, сахароза, краситель FD&C красный № 3.

В 1 мл раствора для инъекций содержится:

• действующее вещество: прифиния бромид – 7,5 мг;
• вспомогательные компоненты: натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

В 1 мл сиропа содержится:

• действующее вещество: прифиния бромид – 1,5 мг;
• вспомогательные компоненты: глицерин, пропиленгликоль, натрия бензоат, сахароза, сорбитол жидкий, натрия цитрат, натрия сахарин, моноаммония глицирризинат, ароматизатор жидкий карамельный, красители: FD&C желтый № 6 и FD&C красный № 40, вода очищенная.

Показания к применению

• болевой синдром, связанный с повышенной перистальтикой и спазмами желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), вызванными острым воспалением слизистой желудка, обострением хронического гастрита, язвой желудка и 12-перстной кишки, энтероколитом, синдромом раздраженного толстого кишечника;
• болевой синдром, связанный со спазмами гладкой мускулатуры желчного пузыря и дискинезией желчевыводящих путей, вызванными калькулезным холециститом, воспалением поджелудочной железы, панкреатитом;
• болевой синдром, связанный со спазмом мочеполовых путей, вызванным альгодисменореей, мочекаменной болезнью, циститом (воспалением мочевого пузыря);
• болевой синдром в области эпигастрии по причине нарушенной функции толстого кишечника, сопровождающейся метеоризмом и симптоматикой кишечной непроходимости;
• рвота, вздутие живота, кишечные колики (спазмы гладких мышц ЖКТ) у новорожденных и детей грудного возраста;
• органические заболевания ЖКТ, рвота вследствие острого гастроэнтерита, гипертермии, внутричерепной гипертензии, проведения лучевой терапии;
• инструментальные и рентгенологические обследования ЖКТ (в качестве средства предварительной подготовки перед процедурами).

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Карбетоцин считается агонистом окситоцина продолжительного действия. Подобно окситоцину, карбетоцин селективно связывается с рецепторами окситоцина гладкомышечных клеток миометрия, стимулирует ритмические сокращения матки, увеличивает частоту сокращений, которые уже начались, и увеличивет тонус мышц матки.В постнатальный период карбетоцин способен увеличивать частоту и силу спонтанных сокращений матки. После введения лекарства Пабал начало интенсивной сократительной деятельности с мощными сокращениями матки достигается в течении 2 мин.Однократного введения 100 мкг карбетоцина в/в после рождения ребенка достаточно для поддержания адекватной сократимости матки с целью предотвращения атонии матки и чрезмерной кровопотери по сравнению с инфузией окситоцина в течении нескольких часов.Фармакокинетика. Карбетоцин имеет двухфазный характер элиминации после в/в введения с линейной фармакокинетикой в интервале доз 400–800 мкг. Т½ составляет около 40 мин. Почечный клиренс неизмененной формы низкий, менее 1% введенной дозировки выводится в неизмененном состоянии почками.У 5 здоровых кормящих грудью женщин концентрацию карбетоцина в плазме крови возможно определить через 15 мин, а максимального уровня 1035±218 пг/мл она достигала в пределах 60 мин. Cmax в грудном молоке была приблизительно в 56 раз ниже, чем в плазме крови, через 120 мин.

Лекарственное взаимодействие

Между карбетоцином и препаратами для спинномозговой или эпидуральной анестезии, спазмолитиками и анальгетиками, лекарственного взаимодействия не отмечалось. Однако смешивать раствор Пабала с иными средствами в одном шприце нельзя.

Так как лекарственное средство относится к аналогам окситоцина, могут наблюдаться характерные для него взаимодействия. По прошествии 3–4 ч после применения с целью профилактики сосудосуживающих средств в комбинации с каудально-проводниковой анестезией может резко увеличиваться артериальное давление.

Одновременное использование карбетоцина с препаратами спорыньи (метилэргометрин) может приводить к усилению эффекта первого и увеличению артериального давления.

Ввиду возможного усиления действия Пабала, не рекомендуется его сочетанное использование с простагландинами. При необходимости применения такой комбинации, за пациенткой должно быть установлено постоянное наблюдение.

Снижать воздействие лекарственного средства на матку и усиливать его гипотензивное действие могут препараты для ингаляционной анестезии (к примеру, циклопропан, галотан).

Комбинированное применение Пабала с окситоцином может послужить появлению аритмии.

Особые указания

карбетоцин надлежит использовать только в нормально оснащенных акушерских стационарах при наличии подготовленного персонала соответствующей квалификации.Пабал предназначен только для в/в введения. Для введения надлежит использовать р-р, не содержащий никаких механических примесей.Неиспользованный препарат надлежит уничтожать в соответствии с местными требованиями к утилизации.Использование карбетоцина на любом этапе родов неприемлемо, поскольку его гистеротоническое воздействие длится несколько часов после однократного болюсного введения. Это свойство считается существенным отличием по сравнению с быстрым прекращением эффекта после прерывания инфузии окситоцина.Если после введения карбетоцина маточное кровотечение продолжается, его причину надлежит уточнить. Вероятными причинами могут быть неполное отслоение плаценты, неадекватное выскабливание или ушивание матки, коагулопатия.При развитии персистирующей гипотонии или атонии матки и, как ее следствия, — продолжительного кровотечения надлежит рассмотреть возможность дополнительного назначения окситоцина и/или эргометрина.До настоящего времени отсутствуют данные о повторном введении карбетоцина, а также о использовании его после окситоцина при персистирующей атонии матки.В экспериментальных исследованиях на животных выявлено, что карбетоцин обладает незначительной антидиуретической активностью, поэтому не исключается возможность развития гипонатриемии, особенно у пациенток, которым проводится интенсивная инфузионная терапия

С целью предотвращения развития судорожного синдрома и коматозного состояния надлежит наблюдать за такими ранними проявлениями этого состояния, как сонливость, вялость и головная боль.Карбетоцин используется с осторожностью при наличии в анамнезе мигрени, БА и сердечно-сосудистых заболеваний, а также при любых состояниях, течение которых сопровождается резким увеличением объема внеклеточной жидкости, что может усилить перегрузку сердечно-сосудистой системы. В таких случаях решение о необходимости введения карбетоцина может быть принято врачом после тщательной оценки потенциальной пользы его введения.Обследование применения лекарства в период беременности при наличии сахарного диабета в настоящее время отсутствуют

Также не изучали эффективность карбетоцина при нормальном течении родов.Использование в период беременности и кормления грудью. Карбетоцин противопоказан для применения с целью индукции родов.Во время клинических исследований не выявлено значимого влияния на процесс лактации. Установлено, что небольшое количество карбетоцина проникает в грудное молоко. Разрешается, что после одноразовой инъекции незначительное количество карбетоцина проникает в молозиво или грудное молоко и в дальнейшем разрушается ферментативной системой в кишечнике ребенка.Дети. Не используют у детей.Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Воздействие на возможность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами не оценивали в связи с несоответствием клинической ситуации.

Взаимодействия

при использовании карбетоцина сочетанно с различными анальгетиками, спазмолитиками, лекарствами для проведения спинальной и эпидуральной анестезии не выявлено признаков любого лекарственного взаимодействия.Поскольку по химической структуре карбетоцин близок к окситоцину, запрещено исключить способность взаимодействий, присущих окситоцину.Тяжелую гипертензию отмечали после того, как окситоцин был введен через 3–4 ч после профилактического назначения вазоконстрикторов по поводу проведения спинномозговой анестезии.Окситоцин и карбетоцин при сочетанном использовании с алкалоидами спорыньи, такими как метилэргометрин, могут повышать АД, усиливая эффекты этих препаратов. Риск кумулятивного влияния возрастает, если окситоцин или метилэргометрин прописывают после карбетоцина.Поскольку установлено, что простагландины потенцируют результат окситоцина, возможно предположить, что аналогичный результат может иметь место в случае с карбетоцином. В связи с этим совместное использование простагландинов и карбетоцина нежелательно. Если препараты вводятся одновременно, нужен тщательный контроль состояния пациентки.Некоторые ингаляционные анестетики, такие как галотан и циклопропан, могут усиливать гипотензивное воздействие и ослаблять воздействие карбетоцина на матку. Описаны случаи аритмии при параллельном назначении карбетоцина с окситоцином.Несовместимость. Учитывая отсутствие исследований совместимости, Пабал не надлежит смешивать с иными лекарствами.