Паглюферал-3 — инструкция по применению

Лекарственное взаимодействие

• вальпроаты, фенитоин: повышается уровень фенобарбитала в сыворотке крови;
• салицилаты, пероральные контрацептивы: снижается их эффективность;
• ацетазоламид: уменьшается реабсорбция фенобарбитала (за счет ощелачивания мочи) и, как следствие, его действие;
• седативные и снотворные средства, миорелаксанты, наркотические анальгетики, нейролептики, этанол: усиливаются их эффекты;
• доксициклин, гризеофульвин, эстрогены, глюкокортикостероиды, непрямые антикоагулянты и другие препараты, метаболизирующиеся в печени путем окисления: снижается их концентрация в крови (вследствие ускорения метаболизма);
• антибиотики, сульфаниламиды: уменьшается их антибактериальная активность;
• гризеофульвин: снижается выраженность его противогрибкового действия;
• резерпин: уменьшается действие фенобарбитала;
• амитриптилин, хлордиазепоксид, диазепам, ниаламид: усиливается эффект фенобарбитала.

Кинетические свойства

Всасывается ли в общий кровоток препарат «Паглюферал-1»? Инструкция по применению указывает на то, что каждый активный компонент этого лекарства имеет свои кинетические особенности.

• Фенобарбитал абсорбируется полностью, но медленно (в течение 1-2 часов). Его метаболизм осуществляется в печени. Период полувыведения этого компонента составляет 2-5 суток. Выводится он из организма почками.
• Кофеин всасывается довольно хорошо на всем протяжении кишечника. Максимальная концентрация этого вещества достигается уже по прошествии 50-75 минут. Метаболизируется оно в печени, а выводится через почки.
• Средняя биологическая доступность папаверина составляет 54%. С белками плазмы он связывается на 90%. Метаболизм происходит в печени, а выводится посредством почек.
• Около 1/5 принятой дозы глюконата кальция абсорбируется в тонком кишечнике. Примерно 20% этого вещества выводится через почки, а остальное — вместе с калом.

Противопоказания

— выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;— лекарственная зависимость (в т.ч

в анамнезе);— гиперкинезы;— миастения— выраженная анемия;— порфирия;— сахарный диабет;— гипофункция надпочечников;— гипертиреоз;— депрессия;— бронхообструктивные заболевания;— активный алкоголизм;— беременность;— период лактации;— гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.Данная лекарственная форма не применяется у детей до 3-х лет.Состорожностьюследует применять препарат у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении в обычных дозах)

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Паглюферал-2 – комбинированное противоэпилептическое средство, действие которого обусловлено свойствами его активных компонентов:

• кальция глюконат: восполняет недостаток ионов кальция, необходимых для осуществления процесса передачи нервных импульсов;
• бромизовал: обладает умеренным снотворным и седативным эффектом;
• фенобарбитал: взаимодействует с «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК- рецепторного комплекса, благодаря чему повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК (гамма-аминомасляной кислоте), способствует раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора и, как результат, увеличивает их поступление в клетку. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (например, глутамата), снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта, уменьшает распространение нервных импульсов и возбудимость нейронов эпилептогенного очага. Угнетает церебральные функции (включая дыхательный центр), подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность. Оказывает противосудорожное, спазмолитическое, седативное и снотворное действие;
• папаверина гидрохлорид: обладает спазмолитическим и гипотензивным эффектом, снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов;
• кофеин-бензоат натрия: возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях (включая центральную нервную систему и мышечную ткань).

Фармакокинетика

• кальция глюконат: от 1/5 до 1/3 части всасывается в тонком кишечнике. Приблизительно 20% вещества выводится почками, оставшаяся часть экскретируется через кишечник (активно выделяется стенкой терминального отдела желудочно-кишечного тракта);
• фенобарбитал: всасывается полностью, но медленно. Максимальной плазменной концентрации достигает в течение 1–2 ч, с белками плазмы связывается на 50%. Метаболизации подвергается в печени, является индуктором микросомальных ферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 (скорость ферментативных реакций увеличивается в 10–12 раз). Обладает способностью накапливаться в организме. Период полувыведения – 2–4 дня. Выводится почками (порядка 25% в неизмененном виде, остальная часть в виде глюкуронида). Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко;
• папаверина гидрохлорид: связь с белками плазмы составляет около 90%, биодоступность – 54%. Хорошо распределяется в организме, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизации подвергается в печени. Выводится в виде метаболитов почками. Период полувыведения – 0,5–2 ч (возможно его удлинение до 24 ч);
• кофеин: характеризуется хорошей абсорбцией на всей протяженности кишечника. Максимальной плазменной концентрации достигает в течение 50–75 мин. Быстро распределяется во всех тканях и органах, проникает через плаценту и гематоэнцефалический барьер. С белками крови (преимущественно альбумином) связывается 25–36%. Метаболизируется в печени: у взрослых – более 90% дозы, у детей первых лет жизни – не более 15%. У взрослого пациента порядка 80% полученной дозы кофеина метаболизируется в параксантин, примерно 10% – в теобромин, около 4% – в теофиллин. Впоследствии эти соединения деметилируются в монометилксантины, далее – в метилированные мочевые кислоты. Кофеин и его метаболиты выводятся почками. Период полувыведения составляет 3,9–5,3 ч (в некоторых случаях – до 10 ч).

Способ применения

Для взрослых:

Препарат принимают внутрь после еды.Паглюферал-1назначаютдетям в возрасте 3-4 года- по 1 таб. 2 раза/сут;детям в возрасте 5-6 лет- по 1.5 таб. 2 раза/сут;детям в возрасте7-9 лет- по 2 таб. 2 раза/сут;детям в возрасте 10-14 лет- по 3 таб. 2 раза/сут;детям с 14 лет и взрослым- по 4 таб. 2 раза/сут.Паглюферал-2назначаютдетям в возрасте 3-4 года- по 1 таб. 2 раза/сут;детям в возрасте 5-6 лет- по 1.5 таб. 2 раза/сут;детям в возрасте7-9 лет- по 2 таб. 2 раза/сут;детям в возрасте 10-14 лет- по 2.5 таб. 2 раза/сут;детям с 14 лет и взрослым- по 4 таб. 2 раза/сут.Паглюферал-3назначаютдетям в возрасте7-9 лет- по 1 таб. 2 раза/сут;детям в возрасте 10-14 лет- по 1.5 таб. 2 раза/сут;детям с 14 лет и взрослым- по 2 таб. 2 раза/сут.