Резорба

РЕЗОРБА: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Нежелательные реакции перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения. Критерии частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Со стороны органов кроветворения: часто – анемия, иногда — тромбоцитопения, лейкопения; редко — панцитопения.

Со стороны органов зрения: часто — конъюнктивит; иногда — «размытость» зрения; очень редко — увеит, эписклерит.

Дерматологические реакции: иногда — зуд, сыпь (включая эриматозную и макулярную), повышенная потливость.

Со стороны лабораторных показателей: очень часто — гипофосфатемия; часто — повышение сывороточных концентраций креатинина и мочевины, гипокальциемия; иногда – гипомагниемия, гипокалиемия; редко — гиперкалиемия, гипернатриемия.

Местные реакции: боль, раздражение, отечность, образование инфильтрата в месте введения препарата.

Прочие: часто — лихорадка, гриппоподобный синдром (включающий общее недомогание, озноб, болезненное состояние, жар); иногда — астения, периферические отеки; боль в грудной клетке, увеличение массы тела. При лечении пациентов бисфосфонатами, включая золедроновую кислоту, иногда отмечались случаи развития остеонекроза челюсти (обычно после экстракции зуба или другого стоматологического вмешательства). В очень редких случаях, снижение АД на фоне терапии золедроновой кислотой приводило к обмороку или циркуляторному коллапсу.

Аналоги

При возникновении непереносимости Резорбы, заменить препарат можно средствами с идентичными фармакологическими свойствами.

При подборе аналогов необходимо обращать внимание на возможные отличия в перечне противопоказаний, схемах применения и особых указаниях. Степень выраженности терапевтического эффекта других лекарственных средств может также отличаться

Степень выраженности терапевтического эффекта других лекарственных средств может также отличаться.

Примеры аналогов:

• Золидрекс (от 2500 рублей);
• Верокласт (от 3500 рублей);
• Резоскан (от 2000 рублей);
• Блазтера (от 3300 рублей).

Ограничения к применению

Противопоказания к назначению Резорбы подразделяются на общие и индивидуальные.

К общим противопоказаниям относится:

1. Хронические болезни почек. В этом случае введение препарата для костей вызывает повышенную нагрузку на органы мочевыделения. Есть основания полагать, что почки могут отказать от избытка кальция в перерабатываемой жидкости.
2. Бронхиальная астма. После введения раствора в кровеносную систему организм реагирует на него по-разному. При тестировании и применении лекарства зафиксированы случаи серьезных перебоев с дыханием.
3. Беременность. Во время клинических исследований проверялось действие золедроновой кислоты на лабораторных животных. Было установлено, что выживаемость эмбрионов и потомства у них значительно снижается. Наблюдались патологические изменения в развитии плода.
4. Кормление грудью. В незначительных количествах компоненты лекарства попадают в молоко, это может вызвать нарушения в развитии ребенка.
5. Возраст. Применять медикамент для лечения детей и подростков до 16 лет запрещается. Клинические испытания на этой категории пациентов не проводились.
6. Заболевания сердечно-сосудистой системы. Существует большая вероятность, что сердечная мышца может не справиться с повышенной нагрузкой, возникающей после введения препарата.

Во всех случаях больным назначается комплексное обследование на предмет возможности применения Резорбы. При наличии противопоказаний назначаются аналоги (Акласта, Резокластин ФС, Зомета, Золерикс). Цена данных препаратов может значительно превышать стоимость лекарства отечественного производства. Для некоторых категорий граждан медикамент может быть выписан бесплатно.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Фармакокинетические параметры не зависят от дозы. После начала инфузии концентрация в сыворотке крови быстро увеличивается, достигая Cmax в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% от Cmax через 24 ч с дальнейшим длительным периодом низких концентраций, не превышающих 0.1% от Cmax, до повторной инфузии на 28 день.

Связь с белками плазмы — 56%.

Метаболизм и выведение

Не подвергается метаболизму.

Выводится почками в неизмененном виде в 3 этапа: 1 и 2 фазы — быстрое выведение препарата из системного кровотока, с T1/2 — 0.24 ч и 1.87 ч соответственно, и 3 фаза — длительная, с T1/2 — 146 ч. Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 23-55%. Остальное количество препарата связывается с костной тканью, после чего происходит медленное обратное его высвобождение в системный кровоток и выведение почками; с калом выводится менее 3%. Общий плазменный клиренс — 2.54-7.54 л/ч. Он не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Увеличение длительности инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на AUC.

Почечный клиренс положительно коррелирует с КК и составляет 42-108% от КК, составляющего в среднем 55-113%. У пациентов с тяжелой (КК 20 мл/мин) и умеренной почечной недостаточностью (КК 50 мл/мин) клиренс золедроновой кислоты составляет 37 и 72%, соответственно, от значений клиренса препарата у пациентов с КК 84 мл/мин.

РЕЗОРБА

Ингибитор резорбции костной ткани. Бисфосфонат

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде порошка или пористой массы белого или почти белого цвета; приложенные растворители – прозрачные бесцветные жидкости без запаха.

Вспомогательные вещества: D-маннитол – 220 мг, натрия цитрат двухводный – 27.34 мг (в пересчете на натрия цитрат безводный – 24 мг).

Растворитель в ампуле: вода д/и – 5 мл.Растворитель в контейнере: натрия хлорид раствор для инфузий 0.9% – 100 мл.

Флаконы темного стекла вместимостью 10 мл (1) в комплекте с растворителем вода д/и (амп. 1 шт.) – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.Флаконы темного стекла вместимостью 10 мл (1) в комплекте с растворителем вода д/и (амп. 1 шт.) – упаковки ячейковые контурные (1), контейнеры в мешках с растворителем натрия хлорид раствор для инфузий 0.9% (1) – пачки картонные.

Показания

• гиперкальциемия (концентрация скорректированного по альбумину сывороточного кальция ≥ 12 мг/дл или 3 ммоль/л), индуцированная злокачественными опухолями;
• метастатическое поражение костей при злокачественных солидных опухолях и миеломная болезнь (для снижения риска патологических переломов, компрессии спинного мозга, гиперкальциемии, обусловленной опухолью, и снижения потребности в проведении лучевой терапии).

Дозировка

В/в капельно в течение как минимум 15 мин.

При костных метастазах и остеолитических очагах при множественной миеломе рекомендуемая доза составляет 4 мг каждые 3-4 недели.

Дополнительно рекомендуется назначать внутрь кальций в дозе 500 мг/сут и витамин D в дозе 400 МЕ/сут.

При гиперкальциемии (концентрация кальция с коррекцией по уровню альбумина ≥12 мг/дл или 3 ммоль/л), обусловленной злокачественными опухолями, рекомендуемая доза составляет 4 мг, однократно. Инфузию проводят при условии адекватной гидратации пациента.

Пациенты с нарушением функции почек

Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями: решение о лечении золедроновой кислотой пациентов с выраженными нарушениями функции почек следует принимать только после тщательной оценки соотношения риск/польза. При концентрации креатинина в сыворотке крови коррекции режима дозирования не требуется.

Костные метастазы распространенных злокачественных опухолей и миеломная болезнь: доза золедроновой кислоты зависит от исходного уровня КК, рассчитанного по формуле Кокрофта-Гаулта.

При тяжелых нарушениях функции почек (КК применять золедроновую кислоту не рекомендуется.

Рекомендуемые дозы при легких или умеренных нарушениях функции почек (значения КК 30-60 мл/мин) приведены ниже.

Определение концентрации сывороточного креатинина следует определять перед введением каждой дозы препарата. При выявлении нарушений функции почек очередное введение золедроновой кислоты следует отложить.

Нарушения функции почек определяются по следующим параметрам:

для пациентов с нормальными исходными значениями креатинина (1.4 мг/дл) – повышение концентрации креатинина в сыворотке крови на 1 мг/дл.

Терапию золедроновой кислотой возобновляют только после того, как уровень креатинина достигнет значений превышающих исходную величину не более чем на 10%, в той же дозе, которая применялась до прерывания лечения.

Инструкция по приготовлению раствора для инфузий

Раствор готовят в асептических условиях; 4 мг растворяют в 5 мл воды для инъекций, осторожно встряхивают до полного растворения. Полученный раствор с необходимой дозой разводят в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы

Не использовать растворы, содержащие кальций.

Приготовленный раствор желательно использовать непосредственно после приготовления. Неиспользованный раствор можно хранить в холодильнике при температуре от +2° до + 8°С не более 24 ч. Раствор, хранившийся в холодильнике, перед введением следует согреть до комнатной температуры.

Нежелательные реакции перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения. Критерии частоты: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Побочные действия

При инъекциях препаратом некоторые побочные симптомы относятся к характерной реакции организма. У большинства пациентов наблюдается общая слабость организма.

Возможен тремор конечностей, нарушение сна и периодические головные боли. Побочные эффекты устраняются в течение двух недель. При их сохранении в течение более длительного срока, необходимо пройти дополнительное обследование.

Другие побочные эффекты:

• ринит, сухой кашель и одышка;
• судороги в икроножных мышцах;
• болевые ощущения в костях;
• спутанность сознания и потеря координации;
• изменение лабораторных показателей;
• симптомы тахикардии или аритмии;
• ангионевротический отек;
• острая почечная недостаточность;
• нарушения со стороны органов зрения;
• циркуляторный коллапс;
• проявления гипотонии или гепертонии;
• аневризма и инфаркт (в редких случаях).

Передозировка

А знаете ли вы, что…

Следующий факт

Опасным последствием передозировки является нарушение работы почек. При возникновении побочной реакции пациент должен находиться под постоянным контролем врачей в стационаре.

Методы стабилизации электролитического состава почечной жидкости подбираются индивидуально. Последствия передозировки могут сопровождаться общей побочной симптоматикой (интенсивность нежелательной реакции организма зависит от состояния пациента).

Противопоказания

Резорба не назначается детям до шестнадцати лет, беременным и кормящим женщинам. Нельзя принимать препарата при хронических почечных патологиях и заболеваниях сердечно-сосудистой системы.

Дополнительным противопоказанием является бронхиальная астма. В медицинской практике зафиксированы случаи побочной реакции организма пациентов с таким диагнозом на отдельные компоненты препарата. К их числу относятся серьезные проблемы с дыхательной функцией.

При беременности и лактации

В лактационный период и при беременности принимать Резорбу запрещено. Активное действующее вещество из состава препарата может спровоцировать серьезные отклонения в развитии плода и новорожденного ребенка.

Инструкция по применению

Особенности состава, фармакологические свойства и принцип воздействия Резорбы на костную ткань описываются в инструкции к медикаменту. Производитель подробно разъясняет показания и противопоказания для его использования.

В отдельные пункты выведена информация о возможных побочных эффектах, особые указания и нюансы лекарственного взаимодействия с фармацевтическими средствами иных категорий. Схема приема медикамента может быть изменена лечащим врачом.

Фармакологическое действие

Основным показанием для использования Резорбы является необходимость восстановления структуры костной ткани. Препарат назначается при остеопорозе различного генеза и степени прогрессирования, злокачественных образованиях и других патологиях, сопровождающихся значительным ухудшением состояния костей.

Медикамент восполняет запасы полезных компонентов, необходимых для нормального развития скелета, улучшает циркуляцию крови и дополнительно оказывает воздействие на некоторые функции нервной системы.

Фармакологические свойства:

• повышение минеральной плотности костной ткани;
• профилактика переломов при ослаблении прочности скелета;
• уменьшение болевого синдрома при раке костей;
• купирование процесса развития злокачественных опухолей;
• повышение устойчивости скелета к патогенным клеткам;
• уничтожение образований, способных спровоцировать разрушение костей;
• устранение гиперкальциемии.

Форма выпуска и состав

Резорба выпускается в виде лиофилизата для приготовления раствора. Препарат вводится в организм методом инфузий. Порошок не имеет запаха и может быть только белого цвета.

Дополнительно к лиофилизату прилагается специальный растворитель (прозрачная жидкость). Активным действующим компонентом в препарате является моногидрат золедроновой кислоты (в концентрации 4 мл).

Состав медикамента дополнен вспомогательными веществами — натрия цитратом и маннитолом. В упаковке содержится порошок в тюбике из темного стекла и растворитель в ампуле или полимерном контейнере. Фармацевтические средства помещены в блистер и дополнительно упакованы в картонную пачку.

Показания к применению

Резорба назначается пациентам с выраженными патологическими процессами в костной ткани. При использовании препарата для лечения рака костей, снижает риск переломов.

В составе комплексной терапии медикамент может быть использован при гиперкальциемии. Резорба способствует выведению из организма излишков кальция и восстановлению структуры скелета.

Показания для назначения:

• рак костного мозга (в составе комплексного лечения);
• злокачественные новообразования и костные метастазы;
• остеопороз (независимо от генеза и степени прогрессирования);
• миелома (патологическое изменение плазматических клеток).

Способ применения и дозировка

Применение Резорбы подразумевает некоторые подготовительные действия. У пациента должны отсутствовать любые виды инфекционных заболеваний. Дополнительно проводится обследование на исключение патологий из перечня противопоказаний.

При необходимости необходимо провести гидратацию пациента. Для процедуры используется физиологический раствор.

Схема использования препарата:

• порошок добавляется во флакон лиофилизата (после смешивания ингредиентов заготовка добавляется в сосуд с физиологическим раствором);
• необходимое количество физиологического раствора определяется врачом (от 100 до 500 мл);
• емкость с заготовкой подключается к системе внутривенного вливания (раствор вводится капельно, средняя продолжительность процедуры должна составлять пятнадцать минут);
• при риске побочной симптоматики и необходимости постоянного контроля состояния пациента длительность процедуры вливания может быть увеличена до одного часа;
• разовая дозировка Резорбы составляет 4 мл (количество процедур и их периодичность определяются врачом).

Взаимодействие с другими препаратами

Запрещено использовать Резорбу в сочетании с препаратами на основе талидомида и аминогликозидами. Последствием может стать серьезное нарушение работы почек. Производитель рекомендует исключить прием нефротоксических средств в период терапии. Сочетание таких медикаментов с Резорбой способно спровоцировать гиперкальциемию.

Видео: «Что такое гиперкальциемия: как ее диагностировать?»

Заключение

• Резорба относится к категории ингибиторов резорбции костной ткани и бисфосфонатов (препарат восстанавливает структуру костей, купирует последствия злокачественных новообразований, наполняет костную ткань необходимыми микроэлементами и предотвращает патогенные переломы);
• медикамент назначается в составе комплексной терапии рака костного мозга и костей, гиперкальциемии и миеломной болезни;
• применяется препарат под контролем специалиста (перед инъекцией необходимо исключить противопоказания, наличие у пациента инфекционных заболеваний и определить чувствительность к активному действующему веществу в составе медикамента);
• при сердечно-сосудистых заболеваниях, бронхиальной астме и хронических заболеваниях почек препарат противопоказан (при беременности, в лактационный период и детям до шестнадцати лет медикамент не назначается);
• приготовленный раствор необходимо использовать сразу после смешивания ингредиентов (при хранении в холодильнике заготовка сохраняет свои терапевтические свойства в течение суток);
• периодичность инъекций зависит от степени прогрессирования патологии и определяется врачом.

Стоит прочесть следующий материал:

• Список показаний и инструкция по применению Осталона — ингибитора остеокластов при остеопорозе
• Подробнее ознакомиться с препаратом Фороза можно на странице https://spinatitana.com/preparaty/bisfosfonaty/foroza-instruktsiya.html
• Свойства и состав бисфосфоната Бондронат описаны в статье по этой ссылке

Автор статьи: Андреев Андрей Сергеевич

Ортопед, Травматолог
Уже в течение 18 лет проводит диагностику и терапию больных с заболеваниями позвоночника, суставов и всей костной системы в целом. Среди диагнозов, которые лечит врач: остеохондроз, остеопороз, артрит, миозит, сколиоз.

Комментарии для сайта Cackle