Risedronic acid (ризедроновая кислота)

Способ применения

Инструкция к Ризендросу четко определяет дозировку и способ приема. Для взрослых оптимальная доза составляет 35 мг (1 таблетка) однократно в неделю. Всасывание активного вещества напрямую взаимосвязано с приемом пищи, поэтому для лучшего усвоения лекарство принимают за 30 минут до еды, или натощак.

Таблетку проглатывают целой, разжевывать ее нельзя — это строго указано в инструкции. Запивают лекарство водой комнатной температуры в объеме не меньше 120–150 мл. Сразу после приема препарата в течение получаса нельзя ложиться.

Прием медикамента должен осуществляться в один и тот же день недели. Если пациент пропустил прием в нужный день недели, средство необходимо выпить тогда, когда он об этом вспомнил. Затем нужно вернуться к прежнему графику. Двойную дозу однократно употреблять запрещено.

Для терапии лекарством в дозировке 75 мг способ приема иной. Таблетки принимают по 1 штуке на протяжении 2 дней подряд 1 раз в месяц. Причем первую дозу 75 мг необходимо употреблять в один и тот же день каждого месяца. Если прием пропущен, средство выпивают утром на следующий после пропуска день, но не позднее 1 недели. Затем пациент возвращается на стандартную схему — 2 дозы каждый месяц.

Во время терапии Ризендросом врачи рекомендуют соблюдать диету с адекватным содержанием витамина D, который полезен для костной ткани, хрящей и суставов. Иногда назначают и БАДы, содержащие кальций. При соблюдении такой диеты выздоровление с восстановлением прочности костей наступает раньше.

Продолжительность лечения Ризендросом зависит от тяжести основной болезни и общего самочувствия.

Побочные действия

Большая часть нежелательных эффектов, наблюдаемых в ходе клинических исследований, были от легкой до умеренной степени тяжести, и, как правило, не требовали прекращения терапии.

Нежелательные явления перечислены ниже с условным разделением на следующие группы: очень часто (≥10%), часто (≥1% и

Со стороны органов чувств: нечасто — ирит (гиперемия склеры, боль в глазах); редко — амблиопия, нечеткость зрительного восприятия, сухость слизистой оболочки глаз, звон в ушах.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — лейкоцитокластический васкулит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: частота неизвестна — ангионевротический отек, крапивница, анафилактическая реакция.

Прочие: инфекции (в т.ч. мочевыводящих путей), повышение АД; частота неизвестна — выпадение волос, незначительное снижение сывороточных концентраций кальция и фосфатов.

Побочные действия

В ходе лечения возможны побочные действия. Однако нежелательные эффекты на фоне приема Ризендроса имеют легкую и умеренную степень выраженности и прекращения лечения не требуют.

К числу наиболее распространенных побочных эффектов относят:

1. Расстройство стула (запор или диарея).
2. Диспепсические проявления (изжога, вздутие, спазмы в кишечнике).
3. Боли в животе.
4. Приступы тошноты.
5. Мышечные боли и судороги в икроножных мышцах.
6. Головные боли.

В перечень редких побочных эффектов входят:

1. Головокружение и общая слабость.
2. Астенический синдром.
3. Нарушение работы органов чувств (звон в ушах, падение остроты зрения, амблиопия, синдром сухого глаза).
4. Болезни пищевода и желудка (эзофагит, гастродуоденит, рефлюксная болезнь).

Крайне редко пациентов могут беспокоить аллергические реакции (кожная сыпь и зуд, анафилактический шок) и повышение артериального давления. Зафиксированы единичные случаи развития инфекций мочевыводящей системы у пациентов, принимавших лекарство. У некоторых женщин на фоне приема ризедроната натрия могут выпадать волосы.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Ризендроса – ризедронат натрия – является ингибитором костной резорбции, относящимся к группе бисфосфонатов.

Ризендрос снижает процесс разрушения костной ткани при прямом участии остеокластов, регулирует фосфорно-кальциевый обмен, стимулирует остеогенез. Ризедроновая кислота связывается с гидроксиапатитом на клеточном уровне, ингибирует функцию остеокластов и снижает костную резорбцию.

Максимальный терапевтический эффект развивается в течение 3–6 месяцев, продолжительность действия – 12 месяцев.

Фармакокинетика

После приема внутрь ризедронат натрия всасывается относительно быстро (в течение 1 ч). Биодоступность составляет в среднем 0,63%. При одновременном приеме Ризендроса с пищей этот показатель несколько снижается.

С белками плазмы связывается на уровне 24%. Объем распределения равняется 6,3 л/кг.

Наличие системного метаболизма у ризедроновой кислоты не установлено.

Примерно половина абсорбированной дозы препарата выводится в течение 24 ч почками. Средний общий клиренс – 122 мл/мин. Средний почечный клиренс не зависит от концентрации препарата и составляет 105 мл/мин. Отмечена линейная зависимость между почечным клиренсом и клиренсом креатинина (КК).

Неабсорбированная ризедроновая кислота выводится в неизмененном виде через кишечник.

Лекарственное взаимодействие

Абсорбцию ризедроната натрия могут снижать препараты, содержащие поливалентные катионы, такие как алюминий, магний, кальций и железо.

Отсутствуют клинически значимые лекарственные взаимодействия при одновременном применении нестероидных противовоспалительных средств (включая ацетилсалициловую кислоту), блокаторов Н₂-гистаминовых рецепторов, антацидных препаратов, бета-адреноблокаторов, ингибиторов протонового насоса, блокаторов медленных кальциевых каналов, антикоагулянтов, глюкокортикостероидов, сердечных гликозидов, тиазидных диуретиков, противосудорожных препаратов.

Ризендрос совместим с другими медикаментозными средствами для заместительной гормональной терапии.

Инструкция по применению

В инструкции к Ризендросу подробно описывается состав медикамента, фармакологические свойства и принцип воздействия на организм. В отдельных пунктах указаны показания, противопоказания и особые указания.

Дополнительно производитель разъясняет нюансы лекарственного взаимодействия препарата с другими фармацевтическими средствами и схему приема таблеток. Длительность курса лечения и дозировки могут быть изменены лечащим врачом.

Фармакологическое действие

Ризендрос предназначен для лечения остеопороза, обусловленного началом климактерического периода. Механизм действия препарата направлен на восстановление фосфорно-кальциевого обмена, стимулирование остеогенеза и снижение костной резорбции кальция. Медикамент относится к категории бисфосфонатов. Подавление функции остеокластов происходит на клеточном уровне.

Фармакологические свойства:

• повышение прочности костной ткани;
• снижение риска патологических переломов;
• улучшение состояния хрящевой ткани;
• увеличение общей массы костей;
• ускорение процессов регенерации в костной ткани;
• стимулирование костного метаболизма;
• улучшение подвижности костного скелета.

Форма выпуска и состав

Ризендрос выпускается в виде таблеток. Активным действующим компонентом в составе препарата является ризедронат натрия.

Таблетки запечатаны в контурные ячейковые упаковки и дополнительно помещены в картонную пачку. В одном блистере может быть две или четыре таблетки (в одной пачке — один, два или три блистера). Концентрация активного вещества составляет 35 или 75 мг.

Вспомогательные компоненты:

• макрогол 6000;
• моногидрат лактозы;
• кукурузный крахмал;
• краситель железа оксид красный и желтый;
• кремния диоксид;
• титана диоксид;
• тальк;
• кросповидон;
• МКЦ;
• стеариновая кислота;
• гипромеллоза.

Показания к применению

Ризендрос назначается при лечении остеопороза в климактерическом периоде. В некоторых случаях препарат используется для устранения чрезмерной хрупкости костей у мужчин на фоне длительного приема глюкокортикостероидов или после удаления яичников у женщин.

Других показаний для назначения производитель не отмечает в инструкции. Механизм действия препарата направлен на стимулирование остеогенеза. Применение лекарственного средства при других патологиях костного скелета может не иметь достаточного терапевтического эффекта.

Способ применения и дозировка

Максимальный терапевтический эффект Ризендроса достигается при курсе лечения от трех до шести месяцев. Результат закрепляется в среднем на один год. В некоторых случаях длительность терапии увеличивается до нескольких лет.

Эффекта привыкания медикамент не провоцирует. Прием препарата рекомендуется совмещать со специальной диетой (с повышенным содержанием продуктов, богатых кальцием и витамином Д). В некоторых случаях врачи прописывают в качестве дополнения к терапии витаминные комплексы.

Схема приема препарата:

• по стандартной схеме принимать Ризендрос в концентрации 35 мг рекомендуется один раз в неделю (по одной таблетке);
• Ризендрос в концентрации 75 мг принимается по одной таблетке два дня подряд один раз в месяц;
• прием должен осуществляться в один и тот же день недели и в одинаковое время;
• принимать таблетки необходимо за тридцать минут до употребления пищи (и приема других медикаментов);
• в течение тридцати минут после приема препарата пациент не должен принимать горизонтальное положение.

Видео: «Как диагностировать остеопороз?»

https://youtube.com/watch?v=8ODllpj8b9g

Взаимодействие с другими препаратами

Абсорбция Ризендроса снижается при сочетании с лекарственными средствами на основе кальция, алюминия, магния или железа. Другие клинически значимые взаимодействия препарата в инструкции отсутствуют.

Особые указания

Перед началом терапии препаратом необходимо провести коррекцию гипокальциемии, а также другой патологии, оказывающей влияние на костный и минеральный метаболизм (например, нарушение функции паращитовидных желез, дефицит витамина D). При недостаточном поступлении с пищей кальция и витамина D необходим их дополнительный прием.

Эффективность бисфосфонатов в лечении постменопаузного остеопороза была доказана у пациентов с низкой минеральной плотностью костной ткани и/или ранее имевшимися переломами. Пожилой возраст или наличие клинических факторов риска переломов сами по себе не являются достаточными критериями для начала лечения остеопороза бисфосфонатами.

Данные об эффективности бисфосфонатов, включая ризедронат, у женщин пожилого возраста (>80 лет) являются ограниченными.

Применение бисфосфонатов ассоциировано с возникновением эзофагита, гастрита, язв пищевода и гастродуоденальных язв

Поэтому препарат Ризендрос следует применять с осторожностью:. — у пациентов, которые имеют в анамнезе нарушения функции пищевода, замедляющие пищеводный транзит или опорожнение (например, стриктуру или ахалазию пищевода);

— у пациентов, которые имеют в анамнезе нарушения функции пищевода, замедляющие пищеводный транзит или опорожнение (например, стриктуру или ахалазию пищевода);

— у пациентов, которые не могут оставаться в вертикальном положении в течение как минимум 30 мин после приема таблетки;

— у пациентов с активными или недавними заболеваниями пищевода или верхних отделов ЖКТ (включая установленный диагноз пищевода Барретта).

Следует предупреждать пациентов о необходимости строгого соблюдения инструкции по дозированию препарата Ризендрос и проявлять настороженность относительно любых признаков или симптомов со стороны пищевода. Пациентов следует проинструктировать о необходимости своевременного обращения за медицинской помощью в случаях, если у них развиваются симптомы раздражения пищевода, такие как дисфагия, боли при глотании, загрудинная боль или впервые появившаяся/усугубившаяся изжога.

Сообщалось о случаях остеонекроза челюсти после экстракции зуба и/или локального инфицирования (включая остеомиелит) у онкологических пациентов. До начала лечения бисфосфонатами у пациентов с сопутствующими факторами риска (например, онкологическое заболевание, химиотерапия, лучевая терапия, терапия кортикостероидами, низкий уровень гигиены полости рта) следует проводить стоматологическое обследование с соответствующим терапевтическим лечением зубов. Во время лечения таким пациентам следует по возможности избегать инвазивных стоматологических вмешательств.

Пища, напитки (кроме обычной воды) и лекарственные препараты, содержащие поливалентные катионы (такие как кальций, магний, железо и алюминий) препятствуют всасыванию бисфосфонатов, поэтому их не следует принимать одновременно с препаратом Ризендрос.

На фоне терапии бисфосфонатами сообщалось об атипичных подвертлужных и диафизарных переломах бедра преимущественно у пациентов, получавших длительное лечение по поводу остеопороза. Эти переломы возникали после минимальной травмы либо без нее. Во время обследования пациента при подозрении на наличие атипичного перелома бедра следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии бисфосфонатами на основании индивидуальной оценки соотношения пользы и риска.

Во время лечения бисфосфонатами пациенту следует рекомендовать сообщать о любой боли в области бедренной кости, тазобедренного сустава или паха. Каждого пациента с наличием в клинической картине таких симптомов следует обследовать на предмет атипичного перелома бедра.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

О неблагоприятном влиянии препарата Ризендрос на способность управлять транспортными средствами и занятие видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не сообщалось

Однако препарат в редких случаях может вызывать головокружение, астению и повышенную утомляемость, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами

Аналоги препарата

В фармацевтической промышленности есть масса аналогов, имеющих идентичное действующее вещество (джереники). Из них большой популярностью пользуется израильский медикамент Ризартева. Средство имеет ту же дозировку (35 и 75 мг) и выпускается в форме таблеток.

В перечень препаратов-дженериков также входят:

1. Актонель (Германия).
2. Рибис (Польша).
3. Ризостин (Канада).

Существуют аналоги с иным действующим компонентом, но с таким же фармакологическим воздействием.

1. Алендра. Индийский медикамент из категории аминобиофосфонатов. Активный ингредиент — алендронат натрия. Препарат с успехом применяют для лечения постменопаузального и стероидного остеопороза.
2. Осталон. Венгерское средство на основе алендроната натрия. Показан при пониженной минеральной плотности костной ткани и склонности к переломам.
3. Фосаванс. Европейское лекарство из группы ингибиторов костной резорбции. За счет содержания алендроновой кислоты помогает предупредить переломы, в т.ч. компрессионные.
4. Алендронат. Российские таблетки, которые отличаются более низкой стоимостью. Помогают при остеопорозе и болезни Педжета (деформирующий остеит).

Ризендрос, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Ризендрос следует принимать внутрь, проглатывая целиком и запивая водой (не менее 120 мл), хотя бы за полчаса до первого приема пищи, любого напитка (за исключением обычной воды) или какого-либо другого лекарственного средства. Желательно принимать препарат, находясь в положении стоя и не ложиться минимум в течение 30 минут.

Взрослым пациентам назначают по 1 таблетке 1 раз в неделю.

В случае пропуска очередного приема принять препарат следует в тот день, когда пациент вспомнит об этом, далее – принимать Ризендрос по обычной схеме. Нельзя принимать в один день сразу 2 таблетки.

В период терапии рекомендуется придерживаться диеты с достаточным содержанием кальция и витамина D, при необходимости возможно назначение препаратов с их содержанием.

Оптимальная длительность применения бисфосфонатов для лечения остеопороза не установлена. Продолжительность терапии врач определяет индивидуально с учетом пользы и рисков, особенно после 5 лет приема Ризендроса.

Состав средства

Лекарство выпускают в форме таблеток, покрытых оранжевой пленочной оболочкой. В состав входят как основные, так и вспомогательные компоненты. Главное действующее вещество — ризедронат натрия (ризедроновая кислота), концентрация которого составляет 35 или 75 мг.

Активный компонент Ризендроса относится к категории биофосфонатов — особых веществ, способных регулировать обмен фосфора и кальция, стимулировать костный метаболизм, ускорять процесс регенерации. Ризедронат натрия обладает способностью подавлять действие остеокластов — особых многоядерных клеток, которые уничтожают костную ткань и коллаген.

При регулярном приеме действующий компонент увеличивает общую массу костей, повышает биомеханическую прочность скелета. Как следствие — снижается вероятность переломов позвоночника, бедренных и лучевых костей.

К вспомогательным компонентам, входящим в состав препарата, относят:

1. Микрокристаллическую целлюлозу, или пищевые волокна.
2. Кукурузный крахмал.
3. Кремния диоксид (безводный).
4. Кросповидон. Необходим для лучшего высвобождения ризедроновой кислоты.
5. Стеариновую кислоту.
6. Моногидрат лактозы.

Пленка, покрывающая таблетки, состоит из талька, полисорбата, макрогола, гипромеллозы и диоксида титана. В качестве красителей используются железа оксид красный и желтый (Е-172 и Е-110).