Ursodeoxycholic acid (урсодезоксихолевая кислота)

Before taking ursodeoxycholic acid

Some medicines are not suitable for people with certain conditions, and sometimes a medicine may only be used if extra care is taken. For these reasons, before you start taking ursodeoxycholic acid it is important that your doctor or pharmacist knows:

• If you have problems with the way your liver works.
• If you have a problem with your gallbladder other than gallstones.
• If you have a condition which affects your intestines (such as Crohn’s disease or ulcerative colitis), or if you have had surgery on your bowel.
• If you are pregnant, trying for a baby or breastfeeding.
• If you are taking other medicines, including those available to buy without a prescription, as well as herbal or complementary medicines. In particular, let your doctor know if you are taking the oral contraceptive pill or are on hormone replacement therapy.
• If you have ever had an allergic reaction to a medicine.

Аналоги и что из них лучше

Аналоги урсодезоксихолевой кислоты также содержат УДХК, а отличие заключается в названии, форме выпуска и дополнительных компонентах, входящих в состав лекарства. Если в аптеке нет препарата, то человеку, предъявившему рецепт на латинском для покупки урсодезоксихолевой кислоты, провизоры могут предложить:

• Урсоприм;
• Эксхол;
• Урсосан;
• Урсофальк.

Ни один из этих препаратов не лучше и не хуже других по своему терапевтическому действию. Однако существует мнение, что переносимость чешского и немецкого препарата лучше.

Прежде чем заменять препарат на аналогичное средство, следует ознакомиться с тем, как оно подействует на организм. Рассмотрим сравнительные характеристики лекарств, часто назначаемых вместо лекарства, реализуемого под торговым названием «Урсодезоксихолевая кислота».

Аналоги Урсодезоксихолевой кислоты

УДХК или Урсосан

На первый взгляд, сложно сказать, что лучше – «Урсодезоксихолевая кислота» или «Урсосан». Медикаменты имеют почти идентичный состав, а различаются ценой и компанией производителем.

Урсосан производится в Чехии, судя по отзывам гастроэнтерологов, хорошо переносится и эффективен.

УДХК или Гептрал

Лекарства имеют различный состав и по-разному влияют на печёночные клетки.

1. УДХК предотвращает застой желчи, уменьшает выработку холестерина с низкой плотностью и положительно влияет на иммунологические реакции в органе.
2. Гептрал изготовлен на основе адеметионина, который снижает токсичность желчных кислот, оказывает антиоксидантное и регенерирующее влияние, снижает риск развития фиброза.

Решая, что лучше выбрать — урсодезоксихолевую кислоту или Гептрал, следует иметь в виду, что гепатопротекторные свойства УДХК доказаны и клинически проверены.

Mechanisms of action

Choleretic effects

Primary bile acids are produced by the liver and stored in the gall bladder. When secreted into the intestine, primary bile acids can be metabolized into secondary bile acids by intestinal bacteria. Primary and secondary bile acids help the body digest fats. Ursodeoxycholic acid helps regulate cholesterol by reducing the rate at which the intestine absorbs cholesterol molecules while breaking up micelles containing cholesterol. The drug reduces cholesterol absorption and is used to dissolve (cholesterol) gallstones in patients who want an alternative to surgery. There are multiple mechanisms involved in cholestatic liver diseases.

Immunomodulating effects

Ursodeoxycholic acid has also been shown experimentally to suppress immune response such as immune cell phagocytosis. Prolonged exposure and/or increased quantities of systemic (throughout the body, not just in the digestive system) ursodeoxycholic acid can be toxic.

Anti-inflammatory effects

Ursodeoxycholic acid has been shown to exert anti-inflammatory and protective effects in human epithelial cells of the gastrointestinal tract. It has been linked to regulation of immunoregulatory responses by regulation of cytokines, antimicrobial peptides defensins, and take an active part in increased restitution of wound in the colon. Moreover, UDCA’s effects has been shown to have exert actions outside the epithelial cells.

While some bile acids are known to be colon tumor promoters (e.g. deoxycholic acid), others such as ursodeoxycholic acid are thought to be chemopreventive, perhaps by inducing cellular differentiation and/or cellular senescence in colon epithelial cells.

Меры предосторожности

Для успешного литолиза холестериновых камней с помощью УДКХ нужно учитывать следующие условия:

• их размер не превышает 2 см;

• они не дают тени на рентгенограмме;

• желчный пузырь нормально функционирует;

• протоки сохраняют проходимость;

• пузырь заполнен камнями меньше, чем наполовину;

• общий желчный проток не содержит камней.

Какие еще ограничения в приеме имеет урсодезоксихолевая кислота? Инструкция к этому медицинскому препарату указывает на то, что при продолжительном лечении, которое превышает 1 месяц, необходимо регулярно (1 раз в 30 дней) проводить контроль печеночных трансаминаз, фосфатазы, билирубина, гамма-глутамилтрансферазы крови

Проведение таких анализов особенно важно в начальные 3 месяца терапии с использованием УДКХ. Эффективность лечения подтверждается раз в полгода рентгенологическим и ультразвуковым исследованием желчевыводящих

Для профилактики приступов рецидивов холелитиаза лечение продолжают и после полного растворения камней. Оно может длиться много месяцев.

Во время лечения УДКХ женщинам детородного возраста рекомендуется использовать надежные методы предохранения от беременности. Это могут быть негормональные средства или контрацептивы с небольшим содержанием эстрогенов.

Новорожденные и урсофальк

Нередко у новорожденных проявляется желтушность. Ничего страшного в этом нет, обычно через несколько дней кожа малышей приобретает естественный цвет. Если длительное время желтизна кожи сохраняется и состояние малыша ухудшается, то назначается урсофальк для новорожденных от желтушки. Медикаментозное лечение активизирует работу клеток печени, они активнее вырабатывают нужное количество ферментов, которые помогают выведению из организма билирубина.

Своим действием урсофальк помогает справиться с застоем желчи в печени и обеспечить ее отток. Анализ на билирубин покажет его количество в крови и необходимость лечения данным медикаментом. Суспензия урсофальк для новорожденных будет способствовать выводу билирубина вместе с калом и мочой, впоследствии чего организм очистится от токсинов и желтушка у новорожденных пройдет.

Решение, как принимать урсофальк для новорожденных, врач принимает после проведения всех анализов, учитывая особенности малыша и его текущее состояние, позволяя избежать побочных симптомов. Ребенку назначается точная дозировка суспензии, которая дает быстрый эффект. Новорожденный все это время должен находиться под наблюдением детского врача.

Особенности приема препарата новорожденными таковы:

• лекарство дается на ночь;
• длительность приема зависит от состояния новорожденного;
• необходимость приема определяется только крайним случаем, когда другие методы лечения не дают положительного результата.

За 20 лет, которые прошли с момента выпуска первого уникального препарата на основе удхк, он стал очень популярен не только в Европе, но и в России. Появилось много дешевых заменителей, которые также успешно помогают сохранить здоровье.

Фармакологическое действие

Фармакология: Фармакологическое действие — холелитолитическое, желчегонное, гепатопротективное, гипохолестеринемическое, иммуномодулирующее. Стабилизирует мембраны гепатоцитов и холангиоцитов, оказывает прямое цитопротективное действие. В результате действия ЛС на желудочно-кишечную циркуляцию желчных кислот уменьшается содержание гидрофобных (потенциально токсичных) кислот. За счет уменьшения всасывания холестерина в кишечнике и других биохимических эффектов оказывает гипохолестеринемическое действие. Подавляет гибель клеток, обусловленную токсичными желчными кислотами. Обладая высокими полярными свойствами, урсодеоксихолевая кислота (УДХК) образует нетоксичные смешанные мицеллы с аполярными (токсичными) желчными кислотами, что снижает способность желудочного рефлюктата повреждать клеточные мембраны при билиарном рефлюкс-гастрите и рефлюкс-эзофагите. Кроме того, УДХК образует двойные молекулы, способные включаться в состав клеточных мембран, стабилизировать их и делать невосприимчивыми к действию цитотоксичных мицелл. Уменьшает насыщенность желчи холестерином за счет угнетения его абсорбции в кишечнике, подавления синтеза в печени и понижения секреции в желчь; повышает растворимость холестерина в желчи, образуя с ним жидкие кристаллы; уменьшает литогенный индекс желчи. Результатом является растворение холестериновых желчных камней (следствие изменения соотношения холестерин/желчные кислоты в желчи) и предупреждение образования новых конкрементов (результат уменьшения содержания в желчи холестерина). Индуцирует холерез, богатый бикарбонатами, что приводит к увеличению пассажа желчи и стимулирует выведение токсичных желчных кислот через кишечник. Иммуномодулирующее действие обусловлено угнетением экспрессии HLA-антигенов на мембранах гепатоцитов и холангиоцитов, нормализацией естественной киллерной активности лимфоцитов и др. Достоверно задерживает прогрессирование фиброза у больных первичным билиарным циррозом, муковисцидозом и алкогольным стеатогепатитом, уменьшает риск развития варикозного расширения вен пищевода. При приеме внутрь абсорбируется в тощей кишке за счет пассивной диффузии, а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. C_max достигается через 1-3 ч. Связывание с белками высокое (у здоровых добровольцев с белками связано по крайней мере 70% неконъюгированной УДХК). При систематическом приеме УДХК становится основной желчной кислотой в сыворотке крови и составляет около 48% общего количества желчных кислот в крови. Включается в систему желудочно-кишечной циркуляции. В печени УДХК связывается с глицином и таурином; образующиеся конъюгаты секретируются в желчь. Терапевтический эффект зависит от концентрации УДХК в желчи; на фоне терапии происходит дозозависимое увеличение ее доли в пуле желчных кислот до 50-75% (при суточных дозах 10-20 мг/кг). Проходит через плацентарный барьер. Выводится преимущественно с фекалиями, очень малое количество (менее 1%) — с мочой. Незначительное количество невсосавшейся УДХК в толстой кишке подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование) до литохолевой кислоты, которая частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится с фекалиями в виде сульфотилхолилглицинового или сульфотилхолилтауринового конъюгатов.

Аналоги УДХК, мнения экспертов и пациентов

Так как урсодезоксихолевая кислота является основным активным компонентом многих препаратов, логично будет рассмотреть ее аналоги:

1. Урсосан – самый популярный препарат на основе УХДК. Цена у него приемлемая, даже длительный курс не будет затратным. Такая доступность лекарственного средства в сочетании с высокой эффективностью и абсолютной переносимостью сопровождается исключительно положительными отзывами от пациентов и врачей. Гастроэнтерологи, терапевты и гепатологи считают Урсосан универсальным препаратом, безопасным даже при продолжительных курсах. Диарея в качестве побочного эффекта легко устраняется посредством корректировки дозы.
2. Урсофальк – наиболее качественное средство, пить его нужно при холестазах и поражениях печени разного рода. Если больная женщина кормит грудью во время терапии УДХК, ей не нужно опасаться о возможном вреде для малыша. Препарат в грудное молоко всасывается минимально. Беременным препарат принимать не рекомендуется. Почему Урсофальк пьют на ночь? Такая тактика лечения обусловлена разгруженностью пищеварительной системы на время сна. Пока ЖКТ (желудочно-кишечный тракт) не занят перевариванием пищи, УДХК растворяет холестерин и вытягивает его прочь из организма. Камни в желчном пузыре после этого становятся меньше. Часто звучит вопрос в отзывах про Урсофальк: почему пить на ночь? Так как печень отдыхает, пока человек не ест, ей проще восстановиться, поэтому лучше принимать лекарство ближе к ночи.
3. Урдокса – цена высокая, эффективность средняя, показатель безопасности недостаточный, но общие оценки специалистов не самые низкие.
4. Ливодекса – средний по стоимости медикамент, конкурирующий в качественном эквиваленте с Урсофальком.
5. Холудексан – высокую цену препарата компенсирует эффективность, однако присутствуют и отрицательные черты, включая побочные реакции. К тому же он не справляется с тяжелыми патологиями.
6. Урсолив – по мнению опытных гастроэнтерологов, это отличное сочетание УДХК с лактулозой.
7. Урсодез – среднее по эффективности лекарство, уступающее первым двум родственным продуктам.
8. Урсодекс – гепатопротекторное средство, использующееся также при желчекаменной болезни.
9. Урсо 100 – оптимальное соотношение цены и качества, экономичный заменитель.
10. Дексхол – препарат сомнительного действия, назначаемый при отсутствии результата терапии другими средствами.

Делая вывод, можно сказать, что максимально результативными лекарствами при циррозе печени, ЖКБ (желчнокаменной болезни) и проблемах с желчными протоками является сама Урсодезоксихолевая кислота, Урсофальк и Урсосан. Высокие оценки практикующих терапевтов, гепатологов, гастроэнтерологов России и других соседних стран подтверждают эффективность и безопасность этих препаратов.

Trending Articles

Coronavirus: how quickly do COVID-19 symptoms develop and how long do they last?

1

COVID-19: how to treat coronavirus at home

2

Coronavirus: what are asymptomatic and mild COVID-19?

3

COVID-19 antibody tests: how do they work and who can get tested?

4

COVID-19: how to tell hay fever and coronavirus apart

5

Quiz: Am I depressed?

6

What are the latest rules on face masks in the UK?

7

Quiz: Am I pregnant?

8

Coronavirus: what are moderate, severe and critical COVID-19?

9

What causes vaginal odour after sex?

10

What your vaginal odour could mean

11

Gallstones diet sheet

12

Quiz: Do I have OCD?

13

Quiz: When will I get my first period?

14

COVID-19 coronavirus: what is shielding and who needs it?

15

Is losing your sense of taste and smell a symptom of coronavirus?

16

Can women take Viagra?

17

The best way to treat a herpes outbreak

18

COVID-19: do you need to wear a mask to avoid coronavirus?

19

Vitamin D and coronavirus: is there evidence it can help?

20

What your swollen glands could mean

21

When to worry about spots on the penis

22

Are any coronavirus home remedies safe or effective?

23

COVID-19 coronavirus: what is an underlying health condition?

24

Quiz: Do I have diabetes?

25

Why you constantly need to pee

26

The pros and cons of the hay fever injection

27

COVID-19 coronavirus: what to do if you need to see a GP or get medication

28

What could be causing your pins and needles?

29

What’s causing your pelvic pain?

30

Особые указания

Положительные результаты от терапии пациенты получают, если размеры желчных конкрементов у них не превышают 1,5-2 см.

Если применяют препараты УДХК более одного месяца, необходимо осуществлять контроль содержания печеночных ферментов, участвующих в трансаминировании, щелочной фосфатазы, билирубина, а также гамма-глутамилтрансферазы в крови.

При продолжительной терапии у пациентов с первичным склерозирующим холангитом препарат может вызвать тяжелые побочные действия. Если в ходе лечения наблюдается диарея, то следует снизить дозировку.

Женщинам детородного возраста рекомендуется во время терапии применять надежные средства контрацепции. Оптимальным вариантом считается использование негормональных препаратов, поскольку гормональные способствуют усилению камнеобразования.

Getting the most from your treatment

• Try to keep your regular appointments with your doctor. This is so your doctor can check on your progress. You will need to have blood tests, scans or X-rays from time to time.
• It is important that you follow any dietary advice that you have been given by your doctor. Try to avoid foods that are high in calories or cholesterol.
• You may need to take ursodeoxycholic acid for up to two years for the treatment of gallstones. Once the gallstones have dissolved, your doctor may continue your treatment for three to four months to ensure that they have completely cleared up. Treatment for primary biliary cholangitis is usually long-term unless you experience an adverse effect.
• If you buy any medicines, check with a pharmacist that they are suitable to take with this medicine. This is particularly important if you are buying indigestion remedies. Some antacid preparations contain aluminium salts which can interfere with the way ursodeoxycholic acid works.
• If you are using oral combined hormonal contraception (the ‘pill’), please ask your doctor for advice. A method of contraception that contains less oestrogen may be more suitable for you.

Medical uses

Gallstone disease

UDCA has been used as medical therapy in gallstone disease (cholelithiasis) and for biliary sludge. UDCA helps reduce the cholesterol saturation of bile and leads to gradual dissolution of cholesterol-rich gallstones.

UDCA may be given after bariatric surgery to prevent cholelithiasis, which commonly occurs due to the rapid weight loss producing biliary cholesterol oversaturation and also biliary dyskinesia secondary hormonal changes.

Primary biliary cholangitis

UDCA is used as therapy in primary biliary cholangitis (PBC; previously known as primary biliary cirrhosis) where it can produce an improvement in biomarkers. Meta-analyses have borne out conflicting results on the mortality benefit. However analyses that exclude trials of short duration (i.e. A Cochrane systematic review in 2012 found no significant benefit in reducing mortality, the rate of liver transplantation, pruritus or fatigue. Ursodiol is the only FDA approved drug to treat PBC but many patients do not respond; other treatments are under study.

Primary sclerosing cholangitis

UDCA use is associated with improved serum liver tests that do not always correlate with improved liver disease status. WHO Drug Information advises against its use in primary sclerosing cholangitis in unapproved doses beyond 13–15 mg/kg/day.

Intrahepatic cholestasis of pregnancy

UDCA has been used for intrahepatic cholestasis of pregnancy. UDCA lessens itching in the mother and may reduce the number of preterm births. Effects on fetal distress and other adverse outcomes are unlikely to be great.

Cholestasis

UDCA use is not licensed in children, as its safety and effectiveness have not been established. Evidence is accumulating that ursodeoxycholic acid is ineffective and unsafe in neonatal hepatitis and neonatal cholestasis.

Other conditions

UDCA has been suggested to be an adequate treatment of bile reflux gastritis.

In cystic fibrosis there is insufficient evidence to justify routine use of UDCA, especially as there is a lack of available data for long-term outcomes such as death or need for liver transplantation.

UDCA has also been used in non-alcoholic fatty liver disease, in liver bile duct-paucity syndromes such as biliary atresia, liver allograft rejection, and in Graft-versus-host disease involving the liver.

Can ursodeoxycholic acid cause problems?

Along with their useful effects, all medicines can cause unwanted side-effects although not everyone experiences them. The table below lists some of the most common ones associated with ursodeoxycholic acid. You will find a full list in the manufacturer’s information leaflet supplied with your medicine. The unwanted effects often improve over the first few days of taking a new medicine, but speak with your doctor or pharmacist if any of the following side-effects continue or become troublesome.

Common ursodeoxycholic acid side-effects — these affect less than 1 in 10 people who take this medicine	What can I do if I experience this?
Diarrhoea	Drink plenty of water to replace lost fluids. If this becomes troublesome, speak with your doctor
Other possible but less common side-effects	What can I do if I experience this?
Itchy skin rash, feeling sick (nausea)	If either of these becomes troublesome, speak with your doctor

If you experience any other symptoms which you think may be due to this medicine, speak with your doctor or pharmacist.

Описание

Урсодезоксихолевая кислота, применение которой основано на ее происхождении и свойствах, представляет собой бело-желтый кристаллический порошок. Он имеет горький вкус. Это вещество в нормально функционирующем организме человека вырабатывается в небольших количествах. Его удельный вес составляет примерно 5% от общей массы желчных кислот. Оно является гидрофильным и не обладает цитотоксичностью. Данное химическое соединение растворимо в спирте и уксусной ледяной кислоте, малорастворимо в хлороформе и практически нерастворимо в воде. Урсодезоксихолевая кислота в продуктах не содержится. Она обнаружена в желчном пузыре бурого медведя.

Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) являет собой эпимер хенодеоксихолевой кислоты. Первоначально ее начали использовать для терапии рефлюкс-гастрита и расщепления желчных камней. Со временем ее стали применять и при многих других заболеваниях. УДКХ считается наиболее безопасной желчной кислотой.

Противопоказания

В ходе клинических исследований было выявлено, что применение препарата «Урсодезоксихолевая кислота» при ряде заболеваний вызывает тяжелые побочные эффекты. В связи с этим назначение его противопоказано в следующих случаях:

• при повышенной чувствительности к компонентам средства;
• в острых формах воспалительных заболеваний желчного пузыря;
• при заболевании желчных путей и кишечника в острой стадии;
• наличии обызвествленных желчных конкрементов;
• циррозе печени в терминальной стадии;
• дисфункции почек;
• выраженных нарушениях функциональности поджелудочной железы.

Если пациент страдает каким-либо из этих заболеваний, об этом необходимо сообщить доктору.

How to take ursodeoxycholic acid

• Before you start this treatment, read the manufacturer’s printed information leaflet from inside your pack. The leaflet will give you more information about the specific brand of ursodeoxycholic acid you have been given, and a full list of side-effects which you may experience from taking it.
• Take ursodeoxycholic acid exactly as your doctor tells you to. How much you need to take will depend upon what you are being treated for. Your doctor will tell you exactly how much to take and when, and the dosage directions will be on the label of the pack to remind you. To dissolve gallstones, it is usually taken once daily at bedtime. Sometimes your doctor may suggest you take two doses each day, in which case, take your last dose of the day at bedtime. If you are taking ursodeoxycholic acid for primary biliary cholangitis, it is likely that you will be asked to take 2-4 doses daily.
• Try to take ursodeoxycholic acid at the same times each day as this will help you to remember to take it. Take each of your doses with a snack or just after eating a meal.
• If you are taking ursodeoxycholic acid as a liquid medicine, make sure you shake the bottle well before you pour out a dose.
• If you forget to take a dose, take one as soon as you remember unless it is nearly time for your next dose, in which case skip the missed dose. Do not take two doses at the same time to make up.

Урсодезоксихолевая кислота: инструкция по применению

Способ и дозировка определяются врачом индивидуально. В процессе лечения схема использования может корректироваться специалистом. Обо всех изменениях состояния необходимо сразу сообщать врачу, чтобы он мог оценить проблему и при необходимости отменить или заменить лекарственное средство.

Взрослым назначают таблетки или капсулы. Дозировка рассчитывается исходя из массы тела пациента. Рекомендованная доза — 10 мг на 2 кг веса в сутки.

Детям с 3 лет из-за трудностей при проглатывании капсул и таблеток рекомендовано применять препарат в форме суспензии.

Лекарство принимают один раз в день в вечернее время. Капсулы и таблетки проглатывают целиком, запивая обычной водой.

Врач обычно предупреждает сразу о том, что лечение продолжительное и составляет от полугода до двух лет. Во избежание рецидива холелитиаза курс продолжают в течение 2-3 месяцев после растворения конкрементов.

Эффективность терапии оценивают с помощью ультразвукового сканирования и рентгенологии через каждые 6 месяцев. Если в ходе обследования выявляют обызвествление камней, лечение прекращают.

Обзор отзывов пациентов

Об урсодезоксихолевой кислоте люди отзываются как положительно, так и отрицательно. Большинство пациентов отмечают, что после курса приёма препарата самочувствие улучшилось:

• нормализовалась работа желчного пузыря;
• исчезли боль и тяжесть в правом боку;
• пропал неприятный горький приступ во рту.

По поводу того, насколько помогает «Урсодезоксихолевая кислота» при растворении камней, отзывы пациентов более осторожны. Иногда бывает, что стимуляция оттока желчи вызывает попадание мелких камешков в желчевыводящие пути, провоцируя приступ желчной колики.

Встречаются отзывы и о том, что после приёма медикамента стало хуже: нарушился стул или появились высыпания на коже. Несмотря на то, что УДХК является естественным элементом, необходимым для обеспечения обменных процессов, искусственно созданное вещество может вызывать аллергию у предрасположенных к этому людей, а это становится причиной ухудшения самочувствия.

Иногда встречаются отзывы, где пациенты указывают, что лекарство не помогло. Такое бывает, если не соблюдается назначенная врачом схема лечения или когда для восстановления нарушенной работы печени требуется комплексная терапия.