Тиоктовая кислота (thioctic acid)

Октолипен

Этот препарат производится отечественными фармацевтами. Как остальные лекарственные средства, в составе которых присутствует тиоктовая кислота, Октолипен относится к группе эндогенных антиоксидантов. Это означает, что за счет наличия в препарате основного активного компонента, в организме активизируется процесс самостоятельного очищения. Октолипен имеет весьма ограниченную «нишу» в отношении фармакологического влияния, поскольку назначается препарат лишь в двух случаях:

• при диабетической полинейропатии;
• при периферических нарушениях нервной системы, вызванных алкоголем.

По этому показателю Октолипен и Тиогамма (см. далее) являются полностью идентичными.

Механизм действия Октопилена основывается на его способности регулировать уровень глюкозы в крови и гликогена в печени. Также препарат стимулирует метаболизм, он положительно влияет на течение многих обменных процессов.

Выпускается Октопилен в таблетках (по 600 мг) и капсулах (300 мг), а также в виде лекарственного концентрата, который после разведения вводится в организм больного посредством капельницы. Конечно, подобная схема лечения может применяться только в условиях стационара. Но таблетки и капсулы можно спокойно принимать дома по назначенной врачом схеме.

30 капсул по 300 мг

Есть и определенные минусы. Например, если продукт немецких производителей Берлитион и Октолипен сравнить по количеству побочных эффектов, отечественный препарат по этому показателю проигрывает.

У средства Октопилен есть одна особенность, о которой следует помнить – его нельзя совмещать с приемом алкоголя. Во время лечения также рекомендуется ограничить употребление молочных продуктов.

Побочные эффекты

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота.
Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
В случае острой передозировки (при применении 10-40 г) могут отмечаться серьёзные признаки интоксикации (генерализованные судорожные припадки; выраженные нарушения кислотно-щелочного баланса, ведущие к лактоацидозу; гипогликемическая кома; тяжёлые нарушения свёртываемости крови, приводящие иногда к фатальному исходу).
При подозрении на существенную передозировку препарата (дозы, равнозначные более 10 таблеткам для взрослого или более 50 мг/кг массы тела для ребенка) необходима немедленная госпитализация.
Лечение: симптоматическое (включая промывание желудка, прием активированного угля), при необходимости — противосудорожная терапия, меры по поддержанию жизненно важных функций.

Взаимодействие

При одновременном применении тиоктовой кислоты и цисплатина отмечается снижение эффективности цисплатина.
Тиоктовая кислота связывает металлы, поэтому её не следует применять одновременно с препаратами, содержащими металлы (например, препаратами железа, магния, кальция), а также молочными продуктами (из-за содержания в них кальция); интервал между приёмом таких препаратов и тиоктовой кислотой должен составлять не менее 2 часов.
При одновременном применении тиоктовой кислоты и инсулина или пероральных гипогликемических препаратов их действие может усиливаться.
Усиливает противовоспалительное действие глюкокортикостероидов.
Этанол и его метаболиты ослабляют действие тиоктовой кислоты.

Особые указания

Пациентам, принимающим тиоктовую кислоту, следует воздержаться от употребления алкоголя.
У пациентов с сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.

Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами

Препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами, требующими повышенного внимания.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 300 мг и 600 мг.
По 10, 20, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Поделиться этой страницей

Инструкция по применению

При наличии соответствующий показаний препарат принимают примерно за 30 минут до еды. Таблетки запивают достаточным количеством жидкости. Их не рекомендуется предварительно измельчать или изжевывать. Рекомендованная доза тиоктовой кислоты в таблетках — 600 мг в день. Лекарство рекомендуется принимать 1 раз в день. Средняя длительность курса составляет 2-4 недели. Максимальная продолжительность курса — 3 месяца.

Разницы в воздействии на организм таблеток и концентрата для изготовления раствора нет. Но схема их применения не одинакова. Раствор нужно вводить внутривенно, медленно. Рекомендованная дозировка тиоктовой кислоты — 600 мг.

Способ приготовления раствора достаточно прост: нужно растворить содержимое двух ампул медикамента в 250 мл раствора натрия хлорида концентрацией 0,9%. Это необходимо делать непосредственно перед инфузией. Готовый раствор следует поставить в место, защищённое от проникновения света. В таких условиях он может храниться до 6 часов.

Длительность введения раствора составляет 30 минут. Средняя длительность курса — 2 недели. После этого рекомендуется принимать тиоктовую кислоту в виде таблеток.

Режим дозирования

Внутривенно (струйно, капельно), внутримышечно.

При тяжелых формах полинейропатий — внутривенно медленно (50 мг/мин), по 600 мг или внутривенно капельно, на 0,9 % растворе NaCl 1 раз в день (в тяжёлых случаях вводят до 1200 мг) в течение 2—4 недель. Внутривенное введение возможно с помощью перфузора (длительность введения — не менее 12 мин).

При внутримышечной инъекции в одно и то же место доза препарата не должна превышать 50 мг.

В дальнейшем переходят на пероральную терапию в течение 3 мес.

Передозировка

Симптомы: генерализованные судороги, нарушения кислотно-основного состояния с лактоацидозом, гипогликемическая кома, нарушения свёртываемости крови.

Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, приём активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.

Функции витамина N (липоевой и тиоктовой кислоты)

Полезными свойствами витамина N считаются:

• Защита клеток печени от отравляющих организм веществ (в т.ч. алкоголя, свинца) и других неблагоприятных факторов;
• Берет участие в регулировании метаболизма липидов, углеводов, белков и других веществ, образовании кофермента А;
• Снижает уровень сахара и холестерина в крови;
• Способствует снабжению клеток энергией и кислородом;
• Стимулирует работу мозга, улучшает память, концентрацию внимания;
• Поддерживает нормальное функционирование щитовидной железы, органов зрения;
• Участвует в росте и нормальном развитии человека;
• Обладает антиоксидантными свойствами;
• Обладает иммуномодулирующим, противовоспалительным, спазмолитическим, радиопротекторным, желчегонным свойствами;
• Укрепляет работу нервной системы;
• Препятствует окислению витамина С (аскорбиновой кислоты) и Е (токоферола), убихинона, глютатиона, но в то же самое время повышает эффективность деятельности этих веществ в организме;
• В качестве БАДов способствует увеличению мышечной массы, повышению выносливости организма к нагрузкам;
• За счет понижения в крови уровня свободных жиров, способствует похудению, одна ко не более, чем природным путем, поэтому быстро похудеть при дополнительном приеме альфа-липоевой кислоты не получиться;
• Предотвращает развитие заболеваний сердечно-сосудистой, пищеварительной и других систем – атеросклероза, вирикоза, тромбоза, артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, инфаркта миокарда, инсульта, сахарного диабета, цирроза печени, гипертиреоза, зоба, глаукомы, синдрома хронической усталости.
• По неподтвержденным данным, липоевая кислота предотвращает появление и развитие в организме раковых клеток.

Показания к применению

Основные показания к применению препарата следующие:

— полинейропатия двух генезов;

— периферическое онемение конечностей;

— склероз сосудов головного мозга;

— перенесенный ишемический инсульт;

— хронические заболевания печени;

— ожирение;

— профилактика раковых заболеваний;

— различные отравления.

Лекарство применяется как для профилактики, так и для профильного лечения заболеваний. Совместно с другими лекарственными средствами применяется для коррекции фигуры при похудении. В косметологии используются средства, содержащие липоевую кислоту для тонкой и чувствительной кожи. Обладая успокаивающим и противовоспалительным эффектом, нормализует жировой баланс кожи и устраняет акне.

Побочные действия

Таблетки

• ЖКТ (желудочно-кишечный тракт): тошнота, рвота, диарея, изжога, боли в животе;
• иммунная система: аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница); системные аллергические реакции, вплоть до анафилактического шока;
• нервная система: изменение вкусовых ощущений;
• обмен веществ и питания: гипогликемия (ее симптомы: повышенное потоотделение, головокружение, головная боль, расстройства зрения).

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

• система кроветворения и лимфатическая система: пурпура, тромбоцитопатия, петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, гипокоагуляция;
• иммунная система: аллергические реакции (сыпь, зуд, крапивница, экзема), анафилактический шок, аутоиммунный инсулиновый синдром (у пациентов с сахарным диабетом);
• обмен веществ и питания: гипогликемия;
• нервная система: нарушение вкусовых ощущений, приливы, судороги;
• ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, боль в животе;
• печень и желчевыводящие пути: повышение активности печеночных ферментов;
• сердечно-сосудистая система: боль в области сердца, тахикардия (при быстром введении препарата), тромбофлебит;
• орган зрения: диплопия, нечеткость зрения;
• местные реакции и общие расстройства: чувство жжения в месте инъекции, местные аллергические реакции, раздражение, гиперемия, припухлость.

Быстрое введение препарата может вызвать повышение внутричерепного давления (самостоятельно проходящее), слабость и затруднение дыхания.

Таблетки и раствор для инфузий

Таблетки, в составе которых присутствует тиоктовая кислота, покрыты плёночной оболочкой. Они имеют двояковыпуклую, округлую форму. Цвет таблеток может варьироваться от жёлтого до зеленоватого. В составе лекарства дополнительно присутствуют:

• микрокристаллическая целлюлоза;
• лактозы моногидрат;
• повидон-К-25;
• диоксид кремния.

Концентрат для изготовления раствора для капельниц обладает резким запахом. Он окрашен в жёлто-зеленоватый оттенок. В составе концентрата дополнительно содержатся такие вспомогательные вещества, как специальным образом очищенная вода, пропиленгликоль, этилендиамин.

Передозировка (гипервитаминоз) лекарственной формой липоевой кислоты

Передозировка химическими аналогами тиоктовой и липоевой кислоты, может привести к таким симптомам, как:

• Генерализованные судороги;
• Нарушения свёртываемости крови;
• Изжога, тошнота;
• Аллергические реакции;
• Нарушения кислотного баланса (повышение кислотности) с лактоацидозом;
• Гипогликемическая кома.

При вышеперечисленных симптомах, необходимо вызвать рвоту, промыть желудок, принять сорбент («Активированный уголь», «Энтеросгель»). При необходимости, обратитесь к врачу.

При поступлении витамина N из природных источников, он выводится из организма без побочных эффектов.

Противопоказания, побочные эффекты

Противопоказания к приёму тиоктовой кислоты:

• гастрит;
• язва;
• беременность, период кормления;
• индивидуальная непереносимость;
• возраст до 16 лет.

Побочный результат проявляется редко как от таблеток, так и от растворов, в основном при превышении положенной нормы или продолжительности курса, а также употреблении вкупе с алкоголем:

• аллергические реакции, анафилактический шок;
• тошнота, рвота, диарея, боли в желудке;
• гипогликемия – головокружение, потливость, мигрень, нарушения зрения;
• снижение уровня глюкозы в организме;
• потеря вкусовых ощущений;
• судороги;
• тахикардия, прерывистое или затруднённое дыхание (при слишком быстром вводе инъекции).

Тиоктовая кислота, как и любой препарат для похудения, имеет свои особенности. Любое превышение нормы чревато опасными последствиями, которые не только не помогут похудеть, но и загубят здоровье. Поэтому, решив принимать лекарство, необходимо обсудить этот вопрос с врачом, после чего строго соблюдать рекомендации. Лишь тогда ненавистные сантиметры уйдут, а организм не пострадает.

Состав и форма выпуска

На сегодня в аптеках предлагается приобрести лекарственный препарат в таких формах выпуска, как:

• концентрированный раствор для приготовления лекарства для инфузии (имеет зеленоватый оттенок и специфический аромат);
• таблетки, которые покрыты пленочной оболочкой (круглые, выпуклые, цвет — от светло-желтого до желто-зеленоватого), помещены таблетки в блистер и в картонную упаковку.

В составе 1 мл концентрированного порошка для подготовки раствора для инфузий содержит в себе:

• тиоктовую кислоту — до 30 мг;
• вспомогательные вещества в виде воды для инъекций, пропиленгликоля и этилендиамина.

Одна таблетка лекарства содержит в своем составе:

• тиоктовую кислоту;
• микрокристаллическую целлюлозу, стеарат магния, моногидрат лактозы, кроскармеллозу натрия, повидон-К25, а также коллоидный диоксид кремния — вспомогательные вещества;
• в состав оболочки входит диоксид титана, хинолиновый желтый краситель, гипромеллоза, гипролоза, макрогол-4000.

Фармакологическое свойство и фармакодинамика

Обладает совокупными положительными действиями на организм:

1. Антиоксидантное – тормозит окислительные процессы в тканях, благотворно воздействуя на весь организм. Пробуждает собственную выработку в организме антиоксидантов и витаминов.
2. Гепатопротекторное – очищает, поддерживает нормальную работу печени
3.  Дезинтоксикационное – связывает и выводит шлаки и токсины,
4.  Гипохолестеринемическое – нормализуем уровень и содержание полезного холестерина в организме, и снижает риск развития сахарного диабета.
5. Гиполипидемическое – стабилизирует обмен веществ и нормализует липидный обмен.

После приёма полностью и быстро всасывается в ЖКТ (хорошо растворяется в жирах и воде), метаболизируется в печени и выводится с мочой.

Фармакологическое действие

Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) — эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве кофермента митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот.

Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В.

При умеренной дозировке улучшаются функции головного мозга и нервной системы.

Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина. Улучшает функции печени, снижает повреждающее влияние на неё эндогенных и экзогенных токсинов, в том числе алкоголя. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие.

Использование меглюминовой соли тиоктовой кислоты в растворах для в/в введения (имеющей нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.

Может существовать в окисленной (дисульфидной) и восстановленной (сульфгидрильной) формах, благодаря чему реализуются её коферментные функции. Является промежуточным переносчиком атомов водорода и ацильных групп. Активно вступает в реакции со многими веществами, вследствие чего образуется значительное количество соединений с разным уровнем биологической активности.

В каких продуктах содержится витамин N?

Витамин N имеют многие продукты, как животного, так и растительного происхождения. При полноценном и сбалансированном питании, правильном приготовлении пищи человек получает достаточное количество микроэлемента. Среди растительных продуктов богаты липоевой кислотой зеленые овощи, злаковые и бобовые культуры. А вот во фруктах она практически отсутствует. Из продуктов животного происхождения можно отметить как источники витамина N мясо, особенно говядину, куриные яйца, молоко и его производные. Ниже приведена таблица, в которой указано, в каких продуктах содержится витамин N, и в какой концентрации.

Показания и противопоказания

Средство применяют в рамках комплексной терапии диабетической полиневропатии. Оно эффективно и при наличии симптомов алкогольной полинейропатии. Тиоктовую кислоту применяют при комплексном лечении цирроза печени, гепатита, протекающего в хронической форме.

Средство вводят внутривенно для устранения основных симптомов интоксикации. Тиоктовая кислота применяется и для предупреждения возникновения гиперлипидемии. Её не рекомендуется принимать при выраженной склонности к аллергической реакции. Тиоктовая кислота противопоказана во время беременности и кормления грудью. Препараты, изготовленные на её основе, не назначают пациентам младше 18 лет.

Побочные явления

В качестве побочных реакций при использовании данного медикамента выступают следующие патологические состояния:

• рвота, тошнота, диарея, боли в животе, изжога;
• аллергические реакции (кожные высыпания, явления зуда), анафилактический шок;
• нарушение вкусовых ощущений;
• гипогликемия (чрезмерное потоотделение, цефалгия, головокружение, расстройство зрения);
• тромбоцитопатия, пурпура, петехиальные кровоизлияния в слизистые и кожные покровы, гипокоагуляция;
• аутоиммунный инсулиновый синдром (у людей с сахарным диабетом);
• приливы, судороги;
• повышение активности ферментов пищеварения;
• боль в области сердца, при быстром введении фармакологического средства – усиление сердцебиений;
• тромбофлебит;
• диплопия, неясность зрения;
• чувство дискомфорта в месте инъекции, гиперемия, отечность.

При быстром введении медикаментозного препарата может повышаться внутричерепное давление (проходящее самостоятельно), возникать затруднение дыхания и слабость.

Способы применения

Пероральный – таблетка принимается внутрь с достаточным количеством жидкости в первой половине дня

Важно исключить все молочные продукты в период приёма препарата.
Внутривенный – медленно капельно во флаконе с раствором натрия хлорида 1 раз в сутки. Особенность – ампула с раствором светочувствительна, поэтому вынимать из упаковки требуется перед непосредственным применением

Флакон с приготовленным для инфузии лекарством помещается в тёмный пакет.
Наружный — наносить крем на проблемные участки кожи 1 или 2 раза в день, предварительно очистив лицо от косметики.

Перед самостоятельным применением «Тиоктовой кислоты» необходимо ознакомиться с полной инструкцией по применению. Врач назначает схему лечения и способ приёма на основании анамнеза пациента, его возраста и особенностей заболевания.

Дозировки липоевой кислоты

Лекарственную форму витамина N «Тиоктацид» вводят — внутривенно (в/в — струйно, капельно), внутримышечно (в/м), перорально.

Тяжелые формы полинейропатий – в/в медленно (не более 50 мг/мин), 600 мг или в/в капельно, на 0,9 % растворе NaCl 1 раз/сутки, в течение 2-4 недель. При тяжелых формах дозу увеличивают до 1200 мг. Внутримышечная (в/м) доза (инъекция) в одно место не должна превышать 50 мг. Дальнейшее лечение сопровождается пероральным употреблением препарата в течение 3х месяцев.

Важно! Помните, «Тиоктацид» является лекарственным препаратом, поэтому принимайте его только после консультации с врачом