Инструкция сефпотек
Содержание:
Побочные эффекты
Иммунные расстройства: крапивница, лихорадка, озноб, сыпь, бронхоспазм, кожный зуд, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, синдром Лайелла, анафилактический шок.
Неврологические расстройства: энцефалопатия, головная боль, головокружение, бессонница/сонливость, раздражительность, невроз, необычные сновидения, спутанность сознания, ухудшение зрения, парестезии, ночные кошмары.
Мочеполовые расстройства: гематурия, метроррагия, инфекции мочевых путей, дизурия, протеинурия, частые мочеиспускания, вагинальный кандидоз.
Пищеварительные расстройства: диарея, тенезмы, боль в животе, тошнота, ощущение жажды, вздутие живота, диспепсия, плохой аппетит, запор, сухость во рту, кандидозный стоматит, отрыжка, анорексия, гастрит, псевдомембранозный колит, язвы во рту, холестаз.
Кардиоваскулярные расстройства: застойная сердечная недостаточность, тахикардия, мигрень, вазодилатация, артериальная гипертензия/гипотензия, гематома.
Инфекции/инвазии: суперинфекция, вызванная грибами рода Candida, псевдомембранозный колит.
Гематологические расстройства: эозинофилия, лейкопения, транзиторная тромбоцитопения/тромбоцитоз, гемолитическая анемия, нейтропения, гранулоцитопения, агранулоцитоз, снижение концентрации гемоглобина.
Метаболические нарушения: обезвоживание, периферический отек, подагра, увеличение массы тела.
Костно-мышечные расстройства: миалгия.
Дыхательные расстройства: астма, носовое кровотечение, кашель, ринит, бронхит, свистящее дыхание, удушье, пневмония, плевральный выпот, синусит.
Дерматологические расстройства: экзантема, зуд, повышенная потливость, крапивница, макулезные высыпания, шелушение, грибковый дерматит, выпадение волос, сухость кожи, пурпура, солнечная эритема, мультиформная эритема, буллезные реакции, токсический эпидермальный некролиз.
Изменения лабораторных показателей: повышение показателей функциональных тестов печени (АсАТ, АлАТ), уровня билирубина, щелочной фосфатазы, мочевины, креатинина.
Общие нарушения: нарушение вкусовых ощущений, шум в ушах, раздражение глаз, утомляемость, медикаментозная лихорадка, астения, боль в груди, лихорадка, кандидоз, генерализованная боль, бактериальные, паразитарные инфекции, ложноположительный результат теста Кумбса.
Сефпотек – описание
iПоказания к применению:
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефподоксиму микроорганизмами:– инфекции верхних и нижних дыхательных путей: тонзиллит, фарингит, острый синусит, острый бронхит, пневмония; обострение хронического бронхита (у лиц, злоупотребляющих алкоголем, курильщиков и у лиц старше 65 лет);– неосложненные инфекции мочевыводящих путей (цистит);– неосложненная гонорея;– неосложненные инфекции аноректальной области у женщин, вызванные Neisseria gonorrhoeae;– инфекции кожи и мягких тканей;– другие инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами (инфекции ЖКТ, инфекции полости рта).
iСпособ применения и дозировки:
Внутрь, во время еды. Взрослые и дети старше 12 лет:Инфекции верхних и нижних дыхательных путей 100 мг каждые 12 часов 5-10 дней.Острая внебольничная пневмония 200 мг каждые 12 часов 14 дней.Острый максиллярный синусит Обострение хронического бронхита 200 мг каждые 12 часов 10 дней.Неосложненная гонорея, неосложненные инфекции аноректальной области у женщин, вызванные Neisseria gonorrhoeae 200 мгОднократный прием:Инфекции кожи и мягких тканей 400 мг каждые 12 часов 7-14 днейНеосложненные инфекции мочевыводящих путей (цистит) 100 мг каждые 12 часов 7 дней
iПротивопоказания:
– детский возраст (до 12 лет);– повышенная чувствительность к цефподоксиму, компонентам препарата, другим цефалоспоринам.С осторожностью: повышенная чувствительность к пенициллинам, беременность, период лактации, хронический колит, почечная недостаточность, комбинация с «петлевыми» диуретиками и другими нефротоксичными лекарственными средствами. iФармакологическое действие:
iФармакологическое действие:
Антибиотик из группы цефалоспоринов III поколения, действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Устойчив к бета-лактамазам.Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae (за исключением пенициллиноустойчивых штаммов), Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу); грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae (бета-лактамазоположительные и отрицательные штаммы), Moraxella (Branhaemella) catarrhalis, Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae и Klebsiella oxytoca), Neisseria gonorrhoeae, индолположительного Proteus, др. видов протея, включая Proteus vulgaris; Providencia, Enterobacter (включая Enterobacter cloacae и Enterobacter aerogenes). Salmonella spp., Shigella spp; активен in vitro в отношении большинства штаммов: Brucella, Neisseria, Aeromonas hydrophila, Yersinia enterocolitica, Providencia rettgeri, Providencia stuartii и штаммов Citrobacter, Morganella и Serratia.Неактивен в отношении Streptococcus spp. (группы D), метициллин-резистентных штаммов Staphylococcus spp., Corynebacterium spp. (групп J и К), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Listeria monocytogenes, Acinetobacter baumannii, Clostridium difficile, Bacteroides spp.. Обладает слабой активностью в отношении анаэробов, включая большинство видов Bacteroides, Campylobacter, Yersinia. Разрушается цефалоспориназами хромосомального происхождения Citrobacter, Enterobacter, Bacteroides.Цефподоксима проксетил относится к пролекарствам (prodrugs), который в организме (в тонкой кишке) деэстерифицируется, превращаясь в активный метаболит цефподоксим.После однократного и многократного приема от 100 до 400 мг препарата через 1.9-3.1 ч достигается терапевтическая концентрация 1.0-4.5 мг/л. Абсолютная биодоступность – 50%.Связывается с белками крови (20-30%).Около 30-35% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 12 ч. T1/2колеблется от 2.1 до 2.8 ч.При нарушении функции почек экскреция снижается: при КК 50-80 мл/мин, то T1/2составляет 3.5 ч, 30-49 мл/мин — 5.9 ч, 5-29 мл/мин — 9.8 ч.У лиц пожилого возраста, в том числе с бронхо-легочной инфекцией отмечается небольшое удлинение T1/2 и концентрации в крови, однако не требующее коррекции дозы.
iФорма выпуска препарата:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 таб. цефподоксим 200 мг.
5 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.5 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Сефпотек не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.
Полезно! Бесполезно
Фармакологические свойства:
СЕФПОТЕК представляет собой полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, класса цефалоспоринов. Цефподоксима проксетил — пролекарство, активным метаболитом которого является цефподоксим. Бактерицидная активность цефподоксима заключается в подавлении синтеза клеточной стенки.
СЕФПОТЕК показал активность в отношении большинства штаммов нижеприведенных микроорганизмов:
аэробные граммположительные микроорганизмы:
— Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцируемые пенициллиназу), Staphylococcus saprophyticus;
— Streptococcus pneumoniae (за исключением штаммов, устойчивых к пенициллину);
— Streptococcus pyogenes;
— Streptococcus agalactiae;
— Streptococcus spp. (группы C, F, G) аэробные грам-отрицательные микроорганизмы:
— Escherichia coli;
— Klebsiella pneumoniae;
— Proteus mirabilis;
— Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцируемые β-лактамазу);
— Moraxella (Branhamella) catarrhalis;
— Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцируемые пенициллиназу);
— Citrobacter diversus;
— Klebsiella oxytoca;
— Proteus vulgaris;
— Providencia rettgeri;
— Haemophilus parainfluenzae;
анаэробные граммположительные микроорганизмы:
— Peptostreptococcus magnus.
— цефподоксим неактивен в отношении некоторых штаммов Pseudomonas и Enterobacter.
Фармакокинетика. Цефподоксима проксетил — пролекарство, всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и деэтерифицируется до активного метаболита — цефподоксима. При приеме 100 мг цефподоксима проксетила натощак, около 50% принятого цефподоксима всасывается системно.
Свыше рекомендованного уровня дозирования (от 100 до 400 мг), обнаруживается дозозависимые уровень и степень всасывания цефподоксима.
При приеме терапевтической дозы (от 100 до 400 мг), время достижения максимальной концентрации (Тmax) составляет около 2-3 ч и период полувыведения (Т1/2) колеблется от 2,09 до 2,84 ч. Среднее значение Cmax составляет около 1,4 мкг/мл при дозировке 100 мг, 2,3 мкг/мл — при дозировке 200 мг и 3,9 мкг/мл — при дозировке 400 мг. У пациентов с нормальной функцией почек не наблюдаются ни накопления, ни значительных изменений других фармакокинетических параметров после многократного приема дозы препарата до 400 мг каждые 12 ч.
От 22 до 33% цефподоксима связывается с белками сыворотки и от 21 до 29% — с белками плазмы.
Сефпотек хорошо распределяется в органах и тканях. В легочной ткани концентрация препарата составляет через 3 ч — около 0,63 мкг/г, через 6 ч — около 0,52 мкг/г, через 12 ч — около 0,19 мкг/г, что составляет около 70 — 80% от концентрации в плазме крови; в слизистой бронхов — 0,9 мкг/кг (50%), в альвеолярных клетках — 0,1 — 0,2 мкг/кг (10%), а в плевральной и воспалительной жидкости накапливается до 70 — 100 % от концентрации в плазме крови. СЕФПОТЕК проникает в легкие и ткани миндалин и поддерживает постоянную концентрацию препарата в течение 12 ч при приеме терапевтической дозы и превышает МИК90 (минимальная ингибирующая концентрация) для Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae. Концентрация цефподоксима в легочной ткани через 6 — 8 ч во много раз выше МИК90 для следующих респираторных возбудителей: M.(B.) catarrhalis — в 2 раза, H.influenzae и S. pneumoniae — в 20 раз, S.pyogenes — примерно в 70 раз. Примерно 90% цефподоксима после приема экскретируется за 12 ч с мочой.
Применение у лиц пожилого возраста. У лиц пожилого возраста, в том числе с бронхо-легочной инфекцией отмечается небольшое удлинение Т1/2 и концентрации в крови, однако не требующее коррекции дозы, за исключением пациентов с пониженной функцией почек. У пожилых пациентов период полувыведения цефподоксима в плазме в среднем составляет 4,2 ч (3,3 ч у молодых пациентов). Другие фармакокинетические параметры (Cmax, AUC (площадь под кривой) и Tmax) остаются неизменными.
Применение у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов со сниженной почечной недостаточностью (с клиренсом креатинина от 50 до 80 мл/мин) период полувыведения в плазме в среднем составляет 3,5 ч. У пациентов с умеренной (с клиренсом креатинина от 30 до 49 мл/мин) или тяжелой (с клиренсом креатинина от 5 до 29 мл/мин) почечной недостаточностью, период полувыведения увеличивается до 5,9 и 9,8 ч, соответственно.
Применение у пациентов с нарушением функции печени. У пациентов с циррозом печени до некоторой степени уменьшается всасывание, а выведение из организма остается без изменений. Среднее значение Т1/2 цефподоксима и почечный клиренс у пациентов с циррозом печени также остаются без изменений. Асцит не оказывает влияния на показатели для пациентов с циррозом печени. Для данной группы пациентов не требуется коррекции дозы.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Сефпотек – антибиотик, оказывает бактерицидное действие. Активное вещество препарата – цефподоксим, относится к группе цефалоспоринов III поколения. Механизм действия препарата обусловлен способностью цефподоксима нарушать синтез клеточной стенки бактерий. Препарат проявляет устойчивость к воздействию бета-лактамаз.
К Сефпотеку чувствительны следующие микроорганизмы:
- грамположительные бактерии: Streptococcus pneumoniae (кроме пенициллиноустойчивых штаммов), Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus (включая продуцирующие пенициллиназу штаммы);
- грамотрицательные бактерии: Haemophilus parainfluenzae (положительные и отрицательные штаммы бета-лактамаз), Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Salmonella speciales (spp.), Klebsiella spp. (включая Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Providencia, индолположительный штамм Proteus, другие виды протея (включая Proteus vulgaris), Enterobacter (включая Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes), Shigella spp.
In vitro цефподоксим проявляет активность к большинству штаммов таких бактерий, как Aeromonas hydrophila, Yersinia enterocolitica, Brucella, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Neisseria, Morganella, Serratia, Citrobacter.
В отношении анаэробов цефподоксим проявляет слабую активность, в том числе к большинству видов Campylobacter, Bacteroides, Yersinia. Устойчивость к препарату проявляют следующие микроорганизмы: Streptococcus spp. (группа D), Corynebacterium spp. (группы J, К), метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus spp., Pseudomonas spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter baumannii, Listeria monocytogenes, Bacteroides spp., Clostridium difficile. Цефалоспориназы хромосомального происхождения Enterobacter, Citrobacter, Bacteroides разрушают его.
Фармакокинетика
После приема Сефпотека внутрь цефподоксима проксетил всасывается в тонкой кишке и превращается в активный метаболит цефподоксим. Абсолютная биодоступность препарата 50%.
Однократный и многократный прием в дозе 100–400 мг позволяет через 1,9–3,1 часа достичь терапевтической концентрации препарата в размере 1–4,5 мг/л.
Связывание с белками крови – 20–30% от принятой дозы.
Через почки в течение 12 часов в неизмененном виде выводится 30–35% дозы.
T1/2 (период полувыведения) составляет 2,1–2,8 часа.
При нарушении функции почек T1/2 удлиняется: при клиренсе креатинина (КК) 50–80 мл/мин он составляет 3,5 часа, КК 30–49 мл/мин – 5,9 часа, КК 5–29 мл/мин – 9,8 часа.
В пожилом возрасте, включая больных с бронхолегочной инфекцией, незначительное удлинение T1/2 и повышение уровня концентрации препарата в крови не требует коррекции режима дозирования.
Побочные действия:
Часто (более 1%):
— тошнота, боль в животе, диарея;
— головная боль;
— вагинальные грибковые инфекции, вульвовагинальные инфекции.
Редко (менее 1%):
— головокружение, бессонница, сонливость, беспокойство, галлюцинации, нервозность, расстройство внимания, спутанность сознания, ночные кошмары, раздражение глаз, шум в ушах, недомогание, усталость, слабость;
— лихорадка, озноб, генерализованные и локальные боли (боли в груди, в спине, миалгии);
— мигрень;
— подагра;
— учащённое сердцебиение, застойная сердечная недостаточность, вазодилатация;
— анемия;
— артериальная гипертензия или гипотензия, ишемический инсульт, парестезии;
— сухость во рту и в горле, жажда, снижение аппетита, искажение и потеря вкуса, отрыжка, рвота, вздутие живота, диспепсия, боль при дефекации;
— гастрит, желудочно-кишечные расстройства, псевдомембранозный колит;
— кандидозный стоматит, язвы ротовой полости, заболевания языка, зубов, зубная боль;
— повышенная потливость, дегидратация;
— периферические отеки, увеличение веса;
— диспноэ (одышка), «свистящее» дыхание, кашель, бронхит, астма;
— плевральный выпот, пневмония;
— носовое кровотечение, ринит, синусит;
— аллергические реакции (отек Квинке, крапивница);
— сыпь, в том числе пятнистая, гематомы, зуд, грибковый дерматит, сухость и шелушение кожи, везикулобуллёзная сыпь, чувствительность к УФ-лучам, выпадение волос;
— гематурия, протеинурия, дизурия, учащенное мочеиспускание, никтурия, боль во влагалище, инфекции мочевыводящих путей и полового члена, маточное кровотечение;
— грибковые, бактериальные, паразитарные инфекции, анормальные микробиологические показатели;
— обратимые изменения лабораторных показателей (кратковременное увеличение АСТ, АЛТ, ГГT, щелочной фосфатазы, билирубина и ЛДГ);
— эозинофилия, лейкоцитоз, лимфоцитоз, гранулоцитоз, базофилия, моноцитоз, тромбоцитоз, пониженный гематокрит, лейкопения, нейтропения, лимфоцитопения, тромбоцитопения, положительная реакция Кумбса, увеличение протромбинового времени и РТТ, гипергликемия, гипогликемия, гипоальбуминемия, гипопротеинемия, гиперкалиемия и гипонатриемия, повышение мочевины и креатинина).
Особые указания
перед назначением лекарства Цефпотек 200 нужно установить, не отмечалось ли раньше у пациента повышенной чувствительности к цефалоспоринам, пеницилинам и к другим антибиотикам
С особой осторожностью нужно назначать препарат пациентам с повышенной чувствительностью к пеницилиновым антибиотикам, поскольку существует риск появления анафилактической реакции. При первых признаках анафилактической реакции нужно прекратить использование Цефпотека 200.Цефпотек 200 не рекомендуют использовать у пациентов с известной повышенной чувствительностью к цефалоспориновым антибиотикам
Аллергические реакции (особенно анафилаксия), которые отмечались при использовании β-лактамных антибиотиков, могут быть тяжелыми, а в единичных случаях — смертельными.При первых признаках аллергической реакции при использовании лекарства нужно срочно прекратить его прием и обратиться к врачу.Цефпотек 200 не считается антибиотиком для лечения стафилококковой пневмонии и его запрещено использовать для лечения атипичной пневмонии, вызванной микроорганизмами Legionella, Mycoplasma и Chlamydia. При использовании лекарства появляются побочные эффекты со стороны ЖКТ, поэтому цефподоксим нужно с осторожностью назначать больным, которые имеют в анамнезе желудочно-кишечные заболевания. Возникновение тяжелой диареи во время лечения препаратом может быть следствием развития псевдомембранозного колита. В этих случаях использование лекарственного средства нужно прекратить и провести соответствующее исследование.Эти эффекты чаще всего отмечают у пациентов, применяющих цефподоксим в высоких дозах и продолжительное время. В случае появления колита лечение Цефпотеком 200 нужно прекратить срочно, сделать ректороманоскопию и при необходимости дальнейшего лечения назначить другую терапию (ванкомицин). Нужно избегать употребления продуктов, которые служат причиной запора. Хотя любой антибиотик может вызвать псевдомембранозный колит, риск может быть высоким при использовании препаратов широко спектра действия, таких как цефалоспорины.При использовании β-лактамных антибиотиков вероятно развитие нейтропении и агранулоцитоза, особенно при продолжительном лечении. При длительности применения лекарства дольше 10 дней нужно контролировать анализ крови, а при развитии нейтропении нужно прекратить лечение цефподоксимом.При лечении Цефпотеком 200 вероятно появление положительной реакции Кумбса и очень редко — гемолитической анемии. При этих реакциях существует перекрестная резистентность между цефалоспоринами и пеницилинами.Изменения функции почек отмечались при одновременном использовании с аминогликозидами или сильнодействующими диуретическими средствами, в таком случае нужен мониторинг функции почек.Продолжительное использование цефподоксима может привести к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов. Антибиотики широкого спектра действия, особенно при продолжительном лечении, могут быть причиной развития псевдомембранозного колита. Легкие формы колита могут изчезать после отмены лекарства; умеренные или тяжелые случаи могут нуждаться в специальном лечении.Использование в период беременности и кормления грудью. Данные относительно безопасности применения цефподоксима в период беременности отсутствуют. Поэтому в этот период беременности препарат возможно использовать лишь тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, особенно в первые месяцы беременности. Цефподоксим экскретируется в грудное молоко. При необходимости применения Цефпотека 200 надлежит прекратить грудное вскармливание. Дети. Не принимают в форме таблеток, покрытых оболочкой.Возможность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с иными механизмами. Во время применения лекарства нужно воздержаться от управления транспортными средствами и работы с иными механизмами.
