Сульперацеф (sulperacef) инструкция по применению

Что выбрать, Сульцеф или Цефтриаксон?

Цефтриаксон сдержит в своем составе лишь антибиотик с одноименным названием, тоже входящий в группу цефалоспоринов. Хотя его действие не усиливается ингибиторами бета-лактамаз, список его показаний также широкий и дополнительно включает:

• сифилис;
• шанкроид;
• клещевой боррелиоз;
• мастит;
• брюшной тиф;
• сальмонеллез.

Еще он может входит в состав лечения, проводимого после хирургическим вмешательств, для предотвращения осложнений последних.

Ограничения в применении и побочные реакции у средств идентичны, поэтому сказать однозначно, какой из них лучше, сложно. Выбор препарата стоит доверить врачу, и зависеть он будет от поставленного диагноза и возраста пациента.

Побочные действия

Возможные побочные реакции со стороны систем и органов:

• пищеварительная система: тошнота, рвота, запор, диарея, метеоризм, боли в эпигастральной области, дисбактериоз, нарушения функционирования печени (увеличение активности аминотрансферазы и щелочной фосфатазы в плазме крови, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия); редко – глоссит, стоматит, псевдомембранозный колит;
• система кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, гипокоагуляция, гемолитическая анемия;
• мочевыделительная система: анурия, олигурия, азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, интерстициальный нефрит;
• центральная нервная система: головокружение, головная боль;
• сердечно-сосудистая система: в случае быстрого болюсного введения в центральную вену – развитие потенциально опасных аритмий;
• аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, озноб, крапивница, лихорадка; редко – эозинофилия, бронхоспазм, синдром Стивенса – Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилаксия;
• местные реакции: при в/в введении – болезненность по ходу вены, флебит; при в/м введении – болезненность и инфильтрат;
• организм в целом: ложноположительная проба Кумбса, суперинфекция (в том числе кандидозный вагинит).

Показания к применению

Сульперацеф применяют в качестве единственного антибиотика (монотерапия) для лечения смешанных аэробно-анаэробных инфекций различных локализаций, включая случаи, когда возбудитель является устойчивым к другим цефалоспоринам, пенициллинам, аминогликозидам, фторхинолонам, линкозамидам. В частности препарат назначают при таких заболеваниях, как:

• бактериальный менингит;
• инфекции костей и суставов;
• септицемия;
• инфекции мочевыводящих путей, в т. ч. пиелит и пиелонефрит;
• интраабдоминальные инфекции (в т. ч. осложненные), включая холангит, холецистит, абсцесс брюшной полости и перитонит;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции отделов дыхательных путей, в т. ч. синусит, пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры;
• воспалительные заболевания органов малого таза (включая эндометрит, пельвиоперитонит, сальпингоофорит), инфекции полового тракта (в т. ч. гонорея).

СУЛЬЦЕФ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Аллергические реакции: анафилактический шок, преходящая эозинофилия, лихорадка, макуло-папулезная сыпь, крапивница, зуд, синдром Стивенса-Джонсона. Риск этих реакций выше у пациентов с аллергическими реакциями (особенно на пенициллин) в анамнезе.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, гипопротромбинемия.

Со стороны системы кроветворения: снижение числа нейтрофилов, лейкопения и тромбоцитопения, снижение уровня гемоглобина и гематокрита; при длительном лечении (как и при применении других бета-лактамных антибиотиков) возможна обратимая нейтропения.

Со стороны свертывающей системы крови: гипопротромбинемия, кровотечения (дефицит витамина К).

Местные реакции: после в/м инъекции возможна преходящая боль; при в/в введении препарата (как и других цефалоспоринов и пенициллинов) с помощью катетера может развиться флебит в месте инфузии (0.1%); возможны боли при инъекции.

Прочие: головная боль, лихорадка, озноб, гематурия, васкулит.

Препарат хорошо переносится при в/м введении.

Особые указания

У больных, получавших β-лактамные антибиотики (в т. ч. группы цефалоспоринов), наблюдались эпизоды развития анафилактических реакций, вероятность которых выше у пациентов с данными в анамнезе о реакциях гиперчувствительности. В случае развития таких реакций незамедлительно прекращают применение Сульцефа и обеспечивают адекватное лечение. Серьезное развитие анафилактических реакций требует неотложного введения эпинефрина. По показаниям назначают кислород, обеспечивают проходимость дыхательных путей, в т. ч. при необходимости проводят интубацию, вводят в/в ГКС.

Цефоперазон, как и другие антибиотики, в редких случаях может быть причиной развития гиповитаминоза К. Вероятно, это происходит вследствие угнетения нормальной микрофлоры кишечника, синтезирующей этот витамин. В группе риска дефицита витамина K находятся пациенты, получающие неполноценное питание, страдающие мальабсорбцией (муковисцидоз) и длительно находящиеся на парентеральном искусственном питании. Эти больные, как и получающие антикоагулянты пациенты, должны находиться под контролем протромбинового времени. При наличии показаний им следует назначить прием витамина К.

Продолжительное применение Сульцефа, как и других антибиотиков, способно вызывать избыточный рост резистентных микроорганизмов.

Во время лечения пациентам важно предоставить тщательное медицинское наблюдение. При длительном курсе терапии нужно осуществлять периодический мониторинг показателей функции внутренних органов (в т

ч. почек и печени), а также системы гемопоэза

При длительном курсе терапии нужно осуществлять периодический мониторинг показателей функции внутренних органов (в т. ч. почек и печени), а также системы гемопоэза.

Поскольку Сульцеф обладает широким спектром противомикробной активности, его можно использовать для проведения адекватной монотерапии.

Одновременное применение с аминогликозидами проводят под контролем почечной функции.

При обструкции желчевыводящих путей и печеночной недостаточности тяжелой степени пациентам необходима коррекция дозы Сульцефа и контроль плазменного содержания цефоперазона в крови.

Во время терапии Сульцефом при окислении глюкозы реагентом Бенедикта – Фелинга для определения ее концентрации в моче могут отмечаться ложноположительные результаты. Прямая проба Кумбса также может дать ложноположительный результат.

Особые указания

При гиперчувствительности к пенициллинам могут развиваться перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибактериальными средствами.

Контроль состояния функции почек, печени и органов кроветворения требуется в случаях курсовой терапии Сультасином.

Следует учитывать вероятность развития суперинфекции из-за роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериального лечения.

У пациентов с бактериемией в период применения Сультасина могут развиваться реакции бактериолиза (реакция Яриша – Герксгеймера).

Фармакологическое действие

Комбинированный противомикробный препарат.

Цефоперазон — цефалоспорин III поколения, который действует на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter), является необратимым ингибитором большинства основных β-лактамаз, присутствием которых обусловлена устойчивость микроорганизмов к бета-лактамным антибиотикам. Сульбактам также связывается с некоторыми пенициллин-связывающими белками, поэтому комбинация сульбактам/цефоперазон часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один цефоперазон.

Сульцеф активен в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону. Кроме того, препарат обладает синергизмом в отношении различных микроорганизмов, прежде всего: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter colcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.

Препарат in vitro активен в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов, в т.ч. грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (продуцирующий и не продуцирующий пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (β-гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus agalactiae (β-гемолитический стрептококк группы В), большинства других штаммов β-гемолитических стрептококков, многих штаммов Streptococcus faecalis (энтерококки); грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (включая S. marcescens), Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica; анаэробных грамотрицательных палочек, в т.ч. Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp.; грамположительных и грамотрицательных кокков ( включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Veillonella spp.); грамположительных палочек (включая Clostridium spp., Eubacterium spp. и Lactobacillus spp.).

Показания к применению

Сульцеф рекомендуется применять для терапии инфекционно-воспалительных болезней, вызванных микроорганизмами, чувствительными к комбинации сульбактам + цефоперазон, следующей локализации:

• верхние и нижние отделы дыхательных путей (тонзиллит, фарингит, синусит, бронхит, бронхопневмония, пневмония, эмпиема, абсцесс легких);
• мочеполовые пути (пиелонефрит, простатит, гонорея, вульвовагинит, цистит, эндометрит);
• желудочно-кишечный тракт и другие, обычно стерильные, области брюшной полости (интраабдоминальное инфицирование, включая холецистит, холангит, перитонит);
• оболочки головного мозга (менингит);
• кожа и подкожно-жировая клетчатка (абсцесс, фурункулез, пиодермия, лимфангит, лимфаденит);
• кости и суставы (остеомиелит).

Сульцеф также назначают для лечения септицемии – бактериальной инфекции неуточненной локализации.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Цефотаксим является полусинтетическим цефалоспориновым антибактериальным препаратом III поколения с широким спектром действия. Механизм его бактерицидного эффекта заключается в ингибировании синтеза клеточных стенок микроорганизмов.

Препарат активен в отношении следующих грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus, включая продуцирующие пенициллиназу штаммы), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp., Bacillus subtilis, Erysipelothrix insidiosa, Corynebacterium diphtheria.

Грамотрицательные бактерии, подверженные действию цефотаксима: Escherichia coli, Enterobacter spp., Haemophilus influenza (в том числе образующие пенициллиназу штаммы), Citrobacter spp., Haemophilus parainfluenzae, Proteus spp. (включая Proteus indole, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis), Providencia spp. (в том числе Providencia rettgeri), Serratia spp., Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Pseudomonas aeruginosa, Neisseria gonorrhoeae (в том числе продуцирующие пенициллиназу штаммы), Acinetobacter spp., Neisseria meningitidis.

Анаэробные микроорганизмы, чувствительные к цефотаксиму: Eubacterium spp., Clostridium spp. (в том числе Clostridium perfringens), Bacteroides spp. (включая некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Peptococcus spp., Fusobacterium spp. (в том числе Fusobacterium nucleatum), Propionibacterium spp., Peptostreptococcus spp.

Устойчивые к цефотаксиму микроорганизмы: Enterococcus spp.; Acinetobacter baumannii, Bacteroides fragilis; Gram negative anaerobes; Clostridium difficile; Listeria monocytogenes, Methi-R Staphylococcus; Stenotrophomonas maltophilia; Pseudomonas aeruginosa и Pseudomonas cepacia.

Цефотаксим проявляет устойчивость к действию бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, включая Clostridium difficile и пенициллиназу стафилококков.

Фармакокинетика

• абсорбция: после однократного введения цефотаксима в/в, в дозе 500, 1000 и 2000 мг максимальная концентрация (C_max) в плазме крови достигается через 5 минут и составляет соответственно 39, 100 и 214 мкг/мл. После в/м введения Цефосина в дозе 500 и 1000 мг C_max наблюдается через 5 минут и составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно;
• распределение: с белками плазмы крови связывается от 25 до 40% дозы. Терапевтических концентраций цефотаксим достигает в большинстве тканей и жидкостей организма: синовиальной, перитонеальной, плевральной, спинномозговой жидкости, желчи, моче, мокроте, костях, миокарде, желчном пузыре, коже, мягких тканях. Объем распределения (V_d) составляет 0,25–0,39 л/кг. При повторных введениях в/в цефотаксима в дозе 1000 мг каждые 6 часов в течение двух недель кумуляции активного вещества не отмечается. Препарат проникает в грудное молоко;
• экскреция: период полувыведения (Т_1/2) цефотаксима при в/в и в/м введении – 1 час. Выводится почками: в неизмененном виде – 60–70%, в виде метаболитов – остальная часть (являющийся дезацетилированным производным метаболит бактерицидной активностью обладает, два других метаболита – неактивны по отношению к микрофлоре).

У пациентов с нарушениями функции почек и у больных пожилого возраста отмечается увеличение Т_1/2 в два раза.

У новорожденных детей Т_1/2 варьирует от 0,75 до 1,5 часа, у недоношенных новорожденных он удлиняется до 4,6 часа.

Фармакологическое действие

Влияние на организм обусловлено входящими в состав препарата действующими веществами.

Цефоперазон обладает бактерицидным эффектом и активен к грамположительным и грамотрицательным аэробным и анаэробным микроорганизмам. Вещество проявляет устойчивость к воздействию ß-лактамаз.

Цефоперазон обладает бактерицидным эффектом и активен к грамположительным и грамотрицательным аэробным и анаэробным микроорганизмам.

Сульбактам является необратимым ингибитором ß-лактамаз. Антибактериальный компонент останавливает разрушение цефалоспоринов и пенициллинов при воздействии на них вредоносных бактерий. При совмещении с ними проявляет синергизм.

Максимальная концентрация активных веществ в сыворотке крови наблюдается через 5 минут после использования препарата. Их уровень пропорционален введенной дозировке. Повторное применение не вызывает изменений в фармакокинетике. Большая часть лекарства выделяется с уриной, а остатки выходят с желчью через 1-2 часа.

Аналоги

При необходимости лекарство заменяют похожим медикаментом:

• Сульцефом;
• Сульперазоном;
• Бакперазоном;
• Сульмовером;
• Цефбактамом;
• Пактоцефом.

Аналог должен подбирать специалист, учитывая течение заболевания и индивидуальные особенности организма пациента.

Узнайте Ваш уровень потенции

Пройдите бесплатный онлайн тест, который используется в международной практике для определения уровня потенции

На каждый вопрос выберите только один ответ. По окончании тестирования Вы получите заключение.

Показания к применению

Сульзонцеф показан для лечения следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами:

• менингит;
• сепсис;
• остеомиелит, инфекции суставов;
• инфекции кожи и мягких тканей (лимфангит, лимфаденит, абсцесс, фурункулез, пиодермия);
• инфекции ЛОР-органов (синусит, острый средний отит, ангина);
• инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей (синусит, тонзиллит, фарингит, эмпиема, бронхит, пневмония, бронхопневмония, абсцесс легких);
• инфекции мочеполовых путей (цистит, пиелонефрит, вульвовагинит, эндометрит, гонорея, простатит);
• интраабдоминальные инфекции (холангит, холецистит, перитонит).

Сульзонцеф также применяют в профилактических целях для предупреждения инфекционных осложнений после абдоминальных, ортопедических и гинекологических операций, а также в сердечно-сосудистой хирургии.

Лекарственное взаимодействие

Согласно инструкции, Сультасин фармацевтически несовместим с аминогликозидами, белковыми гидролизатами или продуктами крови. Если его назначают в комбинации с аминогликозидами, препараты вводят в разные участки и соблюдают интервал между инъекциями 1 час (не менее).

Бактериостатические антибиотики, включая тетрациклины, линкозамиды, хлорамфеникол и макролиды, при сочетанном применении с препаратом оказывают антагонистическое действие; аминогликозиды, бактерицидные антибиотики (включая рифампицин, ванкомицин, циклосерин, цефалоспорины) – синергидное.

Влияние Сультасина на препараты/вещества при сочетанной терапии:

• непрямые антикоагулянты: повышает их эффективность (увеличивает протромбиновое время, снижает синтез витамина К, подавляет кишечную микрофлору);
• пероральные контрацептивы, препараты, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота и этинилэстрадиол: снижает их эффективность и увеличивает риск развития кровотечений прорыва.

Влияние препаратов/веществ на пенициллины при комбинированном применении:

• диуретики: снижают их клиренс;
• пробенецид, нестероидные противовоспалительные средства, фенилбутазон, аллопуринол: посредством снижения канальцевой секреции увеличивают их концентрацию в плазме крови.

При одновременном лечении Сультасином с аллопуринолом увеличивается риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Сультасин является бактерицидным антибактериальным средством широкого спектра действия. Препарат кислотоустойчив, блокирует синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Его действующим началом является ампициллин (полусинтетический пенициллиновый антибиотик широкого спектра действия, который разрушают β-лактамазы).

Сульбактам, второе активное вещество препарата, антибактериальной активностью не обладает (исключением является Neisseriaceae Hаcinetobacter), ингибирует β-лактамазы, благодаря чему действует на устойчивые штаммы (продуцирующие β-лактамазы).

Антибиотик Сультасин проявляет активность в отношении следующих аэробов/анаэробов:

• грамположительные аэробы: Listeria monocytogenes, Streptococcus spp. группы viridans, Streptococcus руоgenes, Streptococcus pneumoniae (включая устойчивые к пенициллину штаммы), Enterococcus faecalis, Staphylococcus saprophyticus (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы штаммы), Staphylococcus epidermidis (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы штаммы), Staphylococcus aureus (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы штаммы);
• грамотрицательные аэробы: Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы штаммы); Morganella morganii, Providencia stuartii, Providencia rettgeri, Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Escherichia coli, Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы штаммы), Haemophilus influenzae (включая устойчивые к ампициллину штаммы);
• анаэробы: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis, Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp., Clostridium spp. (исключением является Clostridium difficile).

Резистентными к Сультасину являются микоплазмы, Chlamydia spp., Clostridium difficile, Mycobacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp., большинство штаммов Enterobacter spp., метициллинустойчивые Staphylococcus spp.

Фармакокинетика

Характеристика ампициллина и сульбактама:

• всасывание и распределение: после в/в и в/м введения достигаются их высокие концентрации в крови; проникают в большинство жидкостей и тканей организма, выделяются с грудным молоком; проницаемость в спинномозговую жидкость резко возрастает на фоне воспаления;
• метаболизм и выведение: период полувыведения (Т1/2) составляет 1 час; на 70–80% выводятся посредством почек и с желчью, преимущественно в неизмененном виде; метаболическим превращениям сульбактам почти не подвергается и главным образом выводится в неизмененном виде почками и около 25% – в виде метаболитов.

особенности применения

Гиперчувствительность. Во время лечения препаратом были описаны серьезные аллергические (анафилактические) реакции. Такие реакции чаще встречаются у пациентов, множественные случаи аллергических реакций в анамнезе. Известны также случаи тяжелых реакций у больных, в анамнезе которых наблюдались реакции гиперчувствительности к пенициллинам. В случае развития аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить соответствующее лечение. Тяжелые анафилактические реакции требуют немедленного применения неотложной терапии, в частности введение адреналина. По показаниям возможно применение оксигенотерапии, введение ГКС, обеспечение проходимости дыхательных путей, включая интубацию.

Общие предостережения. Как и при применении других антибиотиков, лечение цефоперазоном у некоторых пациентов может приводить к развитию дефицита витамина К. Механизм этого явления, вероятно, связан с угнетением кишечной микрофлоры, которая в норме синтезирует данный витамин. Таким образом, группа риска включает пациентов с ограниченным питанием, нарушением всасывания (например при фиброзе желчного пузыря) и лиц, которые продолжительное время находятся на парентеральном () питании. У таких пациентов следует контролировать протромбиновое время. Аналогичный контроль нужно осуществлять у пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. В указанных случаях следует назначать прием экзогенного витамина К.

Как и при применении других антибиотиков, длительное лечение Сульцефом может привести к усиленному росту резистентной микрофлоры. В процессе лечения пациенты должны находиться под врачебным контролем. Если развивается суперинфекция, препарат следует отменить и / или назначить соответствующую терапию.

Во время длительной терапии препаратом рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, включая почки, печень и систему кроветворения.

Применение при нарушениях функции печени. Цефоперазон значительной степени выделяется с желчью. У пациентов с заболеваниями печени и / или обструкцией желчевыводящих путей период полувыведения цефоперазона в плазме обычно удлиняется, а выделение с мочой увеличивается. Даже при тяжелых нарушениях функции печени в желчи обнаруживаются терапевтические концентрации цефоперазона, а период полувыведения в плазме увеличивается в 2-4 раза. В случаях тяжелой обструкции желчевыводящих путей, тяжелых заболеваний печени или при наличии сопутствующих нарушений функции почек может потребоваться коррекция дозы.

При употреблении алкоголя во время курса лечения и в течение 72 часов после лечения цефоперазоном отмечались такие реакции, как покраснение лица, потливость, головная боль, тахикардия. Поэтому во время применения препарата и в последующие 3 дня после его отмены, следует воздерживаться от употребления спиртных напитков.