Тамсулозин (tamsulosin)

Фармакологические свойства

Современный Тамсулозин Ретард способен блокировать существующие альфа-адренорецепторы, благодаря чему пациент может навсегда избавиться от имеющейся доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Уникальный принцип действия состоит в избирательном влиянии на синаптические рецепторы мужского органа, мышцы уретры и шейки мочевого пузыря.

Снижается тонус мочеполовой мускулатуры, за счёт чего облегчается природный отток мочи, устраняются крайне неприятные симптомы раздражения и обструкции. Несмотря на многочисленные положительные факторы, долгожданный терапевтический эффект наступает только через две недели ежедневного лечения.

Тамсулозин гидрохлорид способен связываться с белками плазмы на 99%, благодаря чему постепенно расщепляется в печени и образует активные метаболиты. Все компоненты выводятся с помощью мочи за 20 часов, а вот терминальное время высвобождения составляет 44 часа.

Особые указания

Применение Тамсулозина ретард, как и других α-1-адреноблокаторов, в отдельных случаях может приводить к снижению АД, способному вызывать обморочное состояние. Первые проявления ортостатической гипотензии (слабость, головокружение) должны стать для пациента сигналом о принятии положения сидя или лежа. В таком положении ему следует пребывать до тех пор, пока не исчезнут признаки состояния.

Хирургическое вмешательство при катаракте может во время терапии лекарственным средством сопровождаться развитием синдрома узкого зрачка (синдром интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза)

Это важно принимать во внимание хирургу для предоперационной подготовки больного и при проведении операции. До настоящего времени не доказана целесообразность отмены препарата за 7–14 суток до операции. Случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза отмечались и при более ранней отмене лекарственного средства

Тамсулозин ретард не рекомендуется к назначению пациентам, которым запланировано оперативное вмешательство при этих патологиях

Случаи интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза отмечались и при более ранней отмене лекарственного средства. Тамсулозин ретард не рекомендуется к назначению пациентам, которым запланировано оперативное вмешательство при этих патологиях.

Сообщалось о появлении приапизма и длительной эрекции на фоне использования α-1-адреноблокаторов

Если эрекция сохраняется на протяжении более 4 ч важно немедленно обратиться за медицинской помощью. При отсутствии незамедлительного лечения приапизма возможно повреждение тканей полового члена и необратимая потеря потенции

Перед началом применения Тамсулозина ретард больной должен быть обследован с целью исключения наличия иных болезней, способных вызывать такие же признаки, как и доброкачественная гиперплазия предстательной железы. До начала терапии и регулярно в течение ее проведения должно осуществляться пальцевое ректальное обследование и, при необходимости, определение простатического специфического антигена.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии таблетками Тамсулозин ретард, ввиду возможного развития головокружения, управлять автотранспортными средствами, а также выполнять другие работы, связанные с необходимостью повышенной концентрации внимания и высокой скорости реакции, следует с осторожностью

Способ применения и дозировка

В инструкции по применению Тамсулозин Ретард производители указали, что этот медикамент необходимо употреблять сразу после первого приёма пищи, обязательно запивая большим количеством чистой воды. Огромное преимущество этого средства состоит в том, что для него вовсе не обязательно рассчитывать точную дозировку. Но назначать Тамсулозин может только врач, так как он должен убедится в полном отсутствии рисков развития каких-либо побочных реакций.

Фармацевты категорически запрещают пациентам разжёвывать капсулы или таблетки, так как это может существенно повлиять на скорость высвобождения активного компонента.

За счёт того, что медикаментозное средство Тамсулозин не обладает гипотензивным эффектом, а также отличается высокой селективностью, его можно принимать без соблюдения строгой дозировки. Даже если пациент страдает от нарушений в работе печени или почек средней степени, то это не является поводом для индивидуальной корректировки разовой дозы.

В медицинской практике нет данных о случаях острой передозировки этим препаратом. Но сами производители отмечают, что пациент может столкнуться с артериальной гипотензией. Помимо этого, существенно возрастает риск компенсаторной тахикардии. Если же проявленная гипотензия не проходит, тогда мужчину нужно срочно посадить на стул и ввести ему качественный сосудосуживающий препарат или объемозамещающий раствор. Определённое лекарство может посоветовать только специалист.

Чтобы предотвратить дальнейшее всасывание медикамента организмом, нужно промыть желудок. Необходимо задействовать специализированное осмотическое слабительное, а также активированный уголь. Нельзя забывать и о функционировании почек

Очень важно не заниматься самолечением, а строго придерживаться назначенного доктором курса лечения

Стандартная дозировка препарата для взрослого человека составляет 400 микрограмм, которые нужно принимать исключительно перорально. Таблетки оказывают положительный эффект, если употребляются сразу после завтрака. Большинство мужчин принимают Тамсулозин по 2 капсулы в день (каждая по 200 микрограмм) или же одну таблетку 400 мкг. Эта суточная доза совершенно не нуждается в корректировке.

Перед прохождением терапии этим медикаментом нужно пройти тщательное медицинское обследование и ряд диагностических процедур, чтобы полностью исключить вероятность развития карциномы простаты. Помимо этого, периодические ректальные обследования являются обязательными. Многих мужчин интересует, сколько времени нужно принимать лекарство, чтобы добиться положительного результата

Важно отметить, что минимальная длительность терапии составляет 1 месяц. Но для каждого случая действуют индивидуальные правила

Состав и форма выпуска

Изготовители препарата уверяют, что основные действующие вещества Тамсулозина всасываются из желудочно-кишечного тракта на 100%. Многочисленные исследования показали, что эффективность абсорбции возрастает в том случае, если больной принял капсулу сразу после приёма пищи.

Уровень усвоения лекарства полностью пропорционален тому времени, которое прошло с момента употребления медикамента. Иными словами — наивысшая степень концентрации активных веществ в плазме крови наблюдается только спустя шесть часов после того, как больной принял 400 мг лекарства. Международное название (МНН) этого препарата указывается в торговой документации не иначе как Тамсулозин.

После шести дней лечебной терапии равновесная концентрация компонентов препарата возрастает до 70%. Желаемый эффект от пройденного курса становится заметным только через 14 дней. Удивительным фактом считается то, что медикамент довольно медленно подвергается каким-либо химическим изменениям. Тамсулозин расщепляется на отдельные ферменты в печени больного, благодаря чему образуются фармакологически активные метаболиты, которые способны длительное время сохранять высокую селективность к человеческим адренорецепторам.

Универсальный лекарственный препарат Тамсулозин — это мощный избирательный ингибитор альфа-адренорецепторов, за счёт чего его часто назначают мужской половине населения для эффективного лечения доброкачественной гипертензии простаты. Приём этого медикамента возможен в трёх формах:

1. Капсулы пролонгированного принципа действия для перорального применения, которые быстро растворяются в желудочно-кишечной среде. Упакованы они в блистеры по 10 штук. В картонной упаковке может содержаться от 1 до 10 таких пластин.
2. Мощные таблетки белого цвета, отличающиеся пролонгированным принципом действия. Производители фасуют это лекарство в удобные ячейковые упаковки, которые включают в себя 10 пилюль. В одной картонной пачке запаковано 3 блистера.
3. Ярко-зелёные капсулы пролонгированного действия, которые заполнены специальной субстанцией кремовой структуры. Фасуют медикамент в качественные банки из прочного полиэтилена, а также в контурные ячейковые упаковки.

Вне зависимости от формы выпуска, каждый вид содержит в своём составе универсальный компонент — тамсулозин гидрохлорид (в концентрации 400 мг). Но вот химический состав как для капсул, так и для таблеток имеет свои весомые отличия:

• В кишечнорастворимых капсулах содержатся следующие компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, тальк, метакриловая кислота, триэтилцитрат, этилакрилат сополимер, очищенная вода.
• Для таблеток фармацевты задействуют совершенно иной состав: красный оксид железа, гипромеллозу, безводный коллоидный диоксид кремния, микрокристаллическую целлюлозу, стеарат магния, карбомер.
• Капсулы с пролонгированным высвобождением изготавливаются из таких компонентов: полиэтилен гликоль, универсальный сополимер метакриловой кислоты, сахароза, этилцеллюлоза, гипромеллоза. Состав оболочки: патентованный синий краситель, диоксид титана, желатин, жёлтый оксид железа.

Список торговых наименований

Г

Хетеро Драгс Лимитед
капсулы пролонгированного действия
Нижфарм
капсулы пролонгированного действия
Хайгланс Лабораторис Пвт Лтд
капсулы с модифицированным высвобождением

О

Астеллас Фарма Юроп БВ
капсулы с модифицированным высвобождением
Астеллас Фарма Юроп БВ
таблетки с контролируемым высвобождением покрытые оболочкой
Ранбакси лабораторис лимитед
капсулы пролонгированного действия
Сан Фармасьютикал Индастриз Лтд
капсулы пролонгированного действия

Т

Велфарм
капсулы пролонгированного действия

таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой
Вертекс
капсулы с пролонгированным высвобождением
Вертекс
таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой

капсулы с пролонгированным высвобождением
Мосхимфармпрепараты им.Н.А. Семашко
капсулы кишечнорастворимые пролонгированного действия
Бактэр
таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой
Бактэр
капсулы кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением
Канонфарма продакшн
капсулы кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением

таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
AO «ФП «Оболенское»
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой
Сандоз
капсулы пролонгированного действия
AO «ФП «Оболенское»
капсулы с модифицированным высвобождением
Бинергия
капсулы кишечнорастворимые с пролонгированным высвобождением
Вертекс
капсулы с пролонгированным высвобождением
Скан Биотек Лтд
капсулы с модифицированным высвобождением
Плива
капсулы с модифицированным высвобождением
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд
капсулы с модифицированным высвобождением
Фарм-Синтез
капсулы пролонгированного действия
Фарм-Синтез
капсулы с модифицированным высвобождением
КРКА-РУС
таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой
КРКА дд
капсулы пролонгированного действия
Эгис Фармацевтический завод
капсулы с модифицированным высвобождением

Ф

Зентива АС
капсулы с модифицированным высвобождением
Санофи-Авентис Восток
капсулы с модифицированным высвобождением
Санофи Россия
капсулы с модифицированным высвобождением

Осложнения

К основным симптомам можно отнести выраженное снижение артериального давления, компенсированную тахикардию. Для устранения последствий передозировки необходимо провести качественную симптоматическую терапию. Алгоритм оказания медицинской помощи выглядит так:

1. Больной должен незамедлительно принять горизонтальное положение тела.
2. В экстренной ситуации может понадобиться целый комплекс мероприятий, которые должны быть направлены на нормализацию работы сердечно-сосудистой системы организма.
3. В обязательном порядке проверяется работа почек (конечно, подключать специализированный аппарат для очищения крови просто нецелесообразно, так как активный компонент Тамсулозина отлично связывается с белковыми соединениями плазмы).
4. У пациента нужно вызвать рвоту, чтобы прервать дальнейшее всасывание препарата. Нелишним будет и промывание желудка с применением слабительного средства.
5. Когда динамика улучшения самочувствия полностью отсутствует, тогда нужно срочно дать больному эффективное средство для стимуляции циркуляции крови.

При возникновении каких-либо негативных реакций организма следует незамедлительно обратиться за квалифицированной помощью в ближайшую больницу. Не стоит самостоятельно ставить диагноз, так как это может быть чревато непредвиденными последствиями. Благодаря тому, что препарат редко вызывает какие-либо побочные реакции, аналоги Тамсулозина интересуют пациентов крайне редко.

Фармакологические особенности «Тамсулозина»

Абсорбция активных компонентов препарата в желудочно-кишечном тракте может достигать 100 %. Экспериментально подтверждено, что уровень поглощения повышается в случае принятия капсул непосредственно после еды. Степень усвоения пропорциональна времени, прошедшему с момента употребления препарата (то есть имеет место линейная кинетика). Пиковая концентрация реагентов в плазме крови достигается через шесть часов (при одноразовой дозировке 400 мкг). Однако данный временной отрезок может варьироваться в зависимости от возраста пациента.

Отмечено, что при курсовом приёме продолжительностью пять дней концентрация компонентов в плазме возрастает на 60-70 %. Тамсулозина гидрохлорид достаточно медленно вступает в метаболические процессы: усвоение сопровождается формированием устойчивых метаболитов, которые отличаются высокой селективностью по отношению к альфа-1А-адренорецепторам.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активный компонент препарата – тамсулозин – специфический блокатор постсинаптических α₁-адренорецепторов, расположенных в гладкой мускулатуре шейки мочевого пузыря, предстательной железы и простатической части уретры. Такая блокада способствует снижению тонуса гладкой мускулатуры и улучшению оттока мочи, одновременно уменьшает выраженность симптомов наполнения/опорожнения из-за повышенного тонуса гладких мышц и детрузорной гиперактивности при доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Эффективность тамсулозина в отношении α_1A подтипа адренорецепторов превосходит в 20 раз его способность влиять на α_1B подтип адренорецепторов, расположенных в гладкой мускулатуре сосудов. Тамсулозин благодаря такой высокой селективности не вызывает клинически значимого снижения системного АД (артериального давления) как при артериальной гипертензии, так и при нормальном исходном значении АД.

Фармакокинетика

• всасывание: тамсулозин обладает хорошей кишечной абсорбцией и практически 100% биодоступностью, всасывание несколько замедляется после еды. Достичь одинакового уровня всасывания возможно при ежедневном приеме препарата, к примеру, после первого завтрака. Тамсулозин обладает линейной кинетикой. Однократный прием внутрь в дозе 0,4 мг дает максимальную концентрацию вещества в плазме крови спустя 6 часов. Многократный прием внутрь в суточной дозе 0,4 мг позволяет достичь равновесной концентрации к 5-му дню, ее значение при этом на 2/₃ превышает показатель в результате однократного приема;
• распределение: с белками плазмы крови тамсулозин связывается на 99%, V_d (объем распределения) незначительный, около 0,2 л/кг;
• метаболизм: тамсулозин подвержен медленному печеночному метаболизму, результатом которого является образование менее активных метаболитов. Большая часть вещества находится в плазме крови в неизмененной форме. По данным экспериментальных исследований обнаружена способность тамсулозина индуцировать активность микросомальных печеночных ферментов в незначительной степени, в связи с чем пациентам со слабой и умеренной печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется;
• экскреция: вещество и его метаболиты в основном выводятся почками, до 9% при этом выделяется в неизмененном виде. Период полувыведения (T_1/2) после однократного перорального приема 0,4 мг тамсулозина после приема пищи составляет 10 часов, после многократного – 13 часов.

Аналоги «Тамсулозина»

Аналоги препарата можно разделить на два списка: в первый входят легко доступные и популярные лекарственные средства, во второй – более редкие.

Популярными и общедоступными аналогами «Тамсулозина» являются:

• «Профлосин» (в оригинале – Proflosin) изготавливается в Германии, выпускается в виде капсул по 30 шт. в блистере, ориентировочная цена составляет 600 рублей.
• «Омник» (Omnic), производителем являются Нидерланды, выпускается в форме капсул или таблеток по 10 (или 30) шт. в упаковке, стоимость колеблется в пределах от 370 о 1800 рублей. Многим интересно, чем отличается «Омник» от «Тамсулозина». У них одно действующее вещество, так что по сути разницы между ними нет.
• «Сонизин» (Sonizin) производится в Румынии в форме капсул по 10/30 шт. в упаковке, средняя стоимость препарата – 460 рублей.

Более редкими аналогами «Тамсулозина» являются следующие лекарственные препараты:

• «Омсулозин» (в оригинале – Omsulosin) производится в Индии в форме капсул по 0,4 мг, в упаковке их содержится 30 шт., стоимость составляет от 360 до 560 рублей.
• «Тамсулозин-Ретард» (аналог с более заторможенным высвобождением основных веществ) производится в России, форма выпуска – таблетки по 400 мкг, цена препарата колеблется от 300 до 370 рублей.
• «Тамсулозин-Тева» (в оригинале – Tamsulosin-Teva) производится в Греции, выпускается в форме капсул по 30 шт. в упаковке, цена колеблется в пределах от 370 до 570 рублей.

Существующие ограничения и противопоказания

Препарат «Тамсулозин», цена на который, в зависимости от производителя и формата упаковки, колеблется в пределах 400-1700 рублей, предназначен исключительно для мужчин. Поэтому исследования относительно его влияния на плод во время беременности не проводились. Для данных таблеток предусмотрен только рецептурный отпуск, то есть диагноз «доброкачественная гиперплазия» должен быть поставлен в ходе обследования (с обязательной предварительной проверкой на онкологию).

Среди противопоказаний – повышенная чувствительность к компонентам препарата «Тамсулозин» (инструкция по применению содержит подробный перечень всех вспомогательных реагентов). Крайне нежелательно использование указанного средства при ортостатической гипотензии и хронических заболеваниях почек либо печени (в таких случаях лечащий врач обязан оценить потенциальную выгоду от назначения «Тамсулозина» и определить масштаб возможных негативных последствий терапевтического курса).

При регулярном приёме допустимы лёгкие головокружения, которые иногда сменяются полуобморочным состоянием

Водителям транспортных средств и рабочим, чьи профессиональные обязанности сопряжены с угрозой получения травм, следует соблюдать повышенную осторожность при употреблении данного вещества

Лекарственное взаимодействие

Если одновременно применять тамсулозин с циметидином, то это приведет к некоторому повышению концентрации средства в крови, с фуросемидом — к снижению концентрации; с другими α1-адреноблокаторами — к выраженному усилению гипотензивного эффекта.

Диклофенаком и непрямыми антикоагулянтами увеличивается скорость элиминации.

Диазепамом, пропранололом, трихлорметиазидом, хлормадиноном, амитриптилином, диклофенаком, глибенкламидом, симвастатином и варфарином не изменяется свободная фракция тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, под действием тамсулозина также не изменяется свободная фракция диазепама, трихлорметиазида, пропранолола и хлормадинона.

Выраженность гипотензивного эффекта усиливается от α1-адреноблокаторов, ингибиторов ацетилхолинэстеразы, алпростадила, анестетиков, диуретиков, леводопы, антидепрессантов, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, миорелаксантов, нитратов и этанола.