Триметазидин (trimetazidine)

Фармакология

Всасывание препарата в кровь из пищеварительной системы происходит, как правило, в короткий временной промежуток. Данное лекарство обычно усваивается на девяносто процентов. Максимальная концентрация медикамента может быть достигнута в крови через два-три часа после приема.

Представленный лекарственный препарат относят к фармакологической категории средств, улучшающих метаболизм мышц и прочих нейрочувствительных органов на фоне недостаточного кровообращения. Именно из-за дефицита кровообращения в организме возникает кислородное голодание. Данный медицинский препарат применяют для комплексной терапии патологии сердечно-сосудистой и нервной системы.

Это лекарство может оказывать прямое воздействие на кардиомиоциты, а, кроме того, на нейроны в головном мозге, к тому же оно улучшает их метаболизм. Благодаря рационализации употребления кислорода, а также вследствие повышения энергетического потенциала производится цитопротекторный эффект. Действенность описываемого средства может быть замечена вовсе не сразу. Обычно на это требуется не меньше двух недель.

Показания к применению

Основное назначение препарата — терапия сердечных заболеваний. Лечение назначают при следующих кардиологических патологиях:

1. Ишемическая болезнь сердца и стенокардия. По данным Всемирного конгресса кардиологов 2006 года лечение парциальными ингибиторами окисления жирных кислот предотвращает нарушения энергетического обмена в кардиомиоцитах. В терапии стабильной стенокардии заметны снижение частоты и интенсивности ишемических приступов, а также рост толерантности к физической активности.

2. Инфаркт миокарда. Раннее введение в лечебный план модифицированной формы лекарственного средства сокращает зону некротического поражения миокарда, купирует проявление ранней дилатации левого желудочка в постинфарктном периоде.

3. Хроническая сердечная недостаточность. Длительный курс Триметазидина (12 месяцев/ 70 мг в сутки) улучшает общую клиническую симптоматику, оптимизируют сократительную функцию левого желудочка и повышают переносимость физической нагрузки.

Антигипоксические и антиангинальные свойства лекарственного средства проявляются также при наличии ишемической болезни сердца, осложненной брадикардией, низким артериальным давлением, бронхиальной астмой, сахарным диабетом.

Кроме кардиологической практики, Триметазидин назначают для лечения следующих патологий:

• церебральные метаболические и сосудистые нарушения, сопровождаемые гипоксией;
• хориоретинальная дистрофия ишемического характера;

• вестибулярно-кохлеарные нарушения (нарушения слуха, головокружение, шум в ушах);

• гипертрофия миокарда, вызванная гипертиреозом;
• синдром ранней реполяризации желудочков (спортивное сердце).

Антигипоксант назначается как в составе монотерапии, так и в комплексе с антиангинальными средствами и другими препаратами. Введение его в лечебный план возможно на любом этапе терапии, но раннее назначение этого лекарственного средства повышает антиангинальную эффективность.

Форма выпуска, состав и упаковка

Форма выпуска — таблетки, покрытые розовой оболочкой. Они круглые, выпуклые с двух сторон. На поперечном срезе бледно-розовые или белые. В каждой таблетке находится триметазидина дигидрохлорид в количестве 20 мг.

Вспомогательные вещества:

• гипролоза — 0,7 мг;
• кукурузный крахмал — 16 мг;
• диоксид кремния коллоидный — 3,13 мг;
• моногидрат лактозы — 89,47 мг;
• стеарат магния — 0,7 мг.

Пленочная оболочка — селекоат AQ-01673. В составе:

• гипромеллоза — 2,4 мг;
• макрогол 400 — 0,6 мг;
• макрогол 6000- 0,6 мг;
• краситель пунцовый — 0,6 мг;
• диоксид титана — 1,8 мг.

Продается в пачках из картона. Таблетки размещены в контурных ячейковых упаковках по 10 штук в каждой. В пачке может находиться 1, 2, 3, 4, 5 или 6 блистеров.

Существует и другой вариант — полимерная банка в картонной коробке. Вместимость — 100 таблеток.

Аналоги с идентичным действующим веществом

Есть несколько производителей, которые выпускают Триметазидин с оригинальным торговым названием (Биоком, Тева и другие). Существуют также аналоги препарата с идентичным основным действующим веществом. В таблице указаны некоторые препараты и их сравнительная стоимость.

Согласно исследованиям TEMS и индексу Вышковского самым востребованным из аналогов является Предуктал.

Побочные эффекты

Инструкция по применению «Триметазидина» предупреждает, что у препарата имеются побочные действия:

• Головная боль, головокружение. Так может отреагировать на лекарство центральная нервная система. Данный эффект возникает довольно часто. И он обратим сразу после отказа от препарата. В очень редких случаях бывают более серьезные последствия: тремор (непроизвольные мышечные сокращения), ригидность (отвердение мышц), акинезия (невозможность пошевелится). Повторяем, такое наблюдалась крайне редко. У одного пациента на 10 000 случаев применения лекарства.
• Ортостатическая гипотензия и приливы крови к коже лица. Такие побочные эффекты могут наблюдаться со стороны сердечно-сосудистой системы. Они крайне редки. Однако наблюдались у некоторых больных.
• Боли в животе, расстройство желудка, диспепсия. А вот это довольно частые явления. Они возникают в первое время после начала терапии препаратом «Триметазидин». Побочные эффекты со стороны ПС имеют место, но со временем исчезают. Это происходит по мере привыкания организма к лекарству.
• Аллергические реакции. Характеризуются кожной сыпью, зудом и крапивницей. Возникают у пациентов с особой чувствительностью к отдельным компонентам препарата.
• Астения. Состояние хронической усталости. Еще один побочный эффект от лекарства. Однако многие пациенты признают, что с ним можно мириться, так как в конечном счете после терапии они чувствуют себя более сильными, здоровыми и выносливыми.

Интересные факты

• В 2007 году Российская академия медицинских наук причислила лекарство «Триметазидин» к препаратам с недоказанной эффективностью. Впоследствии оно было реабилитировано. В 2015 году консенсус специалистов признал, что описываемый нами препарат прямо влияет на синтез АТФ при ишемии.
• В 2014 году Всемирное антидопинговое агентство признало лекарственное средство «Триметазидин» допингом. Теперь оно под запретом для профессиональных спортсменов. Дело в том, что препарат способствует кислородному обмену в клетках. А это повышает устойчивость организма к физическим нагрузкам. Спортсмены могут воспользоваться этим, чтобы повысить свою силу и выносливость не совсем честным путем.
• Главное преимущество «Триметазидина» заключается в его безопасности. Медицина знает немало антиангиальных препаратов. Но только описываемый нами продукт не оказывает существенного негативного влияния на различные параметры организма. Проще говоря, после приема лекарства у пациентов не увеличивается число сокращений сердечной мышцы. Артериальное давление также остается стабильным.

Теперь вы знаете, от чего таблетки «Триметазидин». Они помогут вам справиться с одним из самых тяжелых и распространенных заболеваний сердечно-сосудистой системы — ишемической болезнью сердца.

Что думают пациенты?

Мнения пациентов, принимающих это антиангинальное средство, имеют несколько более позитивную окраску. Люди со стенокардией и перенесенными инфарктами миокарда в анамнезе говорят об улучшении адаптации организма к физическим нагрузкам и о возможности снизить объем употребления нитроглицерина. Также из позитивных ощущений пациенты упоминают уменьшение количества приступов стенокардии и стабилизацию показателей артериального давления.

Купирование головных болей, головокружений, ощущений шума в ушах — также позитивные эффекты от применения медикамента «Триметазидин». Показания к применению и аналоги его, и сам препарат позиционируют как средства, улучшающие качество жизни пациентов, страдающих серьезными заболеваниями в области оториноларингологии, офтальмологии и сердечно-сосудистой системы.

Кроме всего прочего, лекарственное средство «Триметазидин» относительно недорого стоит, что делает его доступным широким слоям населения с самым разным финансовым положением.

Побочные эффекты

Они при приеме препарата наблюдаются редко, так как основное его действие направлено на поддержание энергетического обеспечения организма. Однако со стороны желудочно-кишечного тракта могут наблюдаться диспепсические явления, тошнота и рвота, расстройства стула.

Со стороны центральной нервной системы наиболее типичными нежелательными проявлениями являются: головная боль и головокружение, возникновение экстрапирамидной симптоматики в виде тремора, акинетических состояний, нарушения рефлексов поддержания позы и др. Крайне редко отмечаются появление ортостатической гипокинезии и гиперемии кожных покровов головы и лица (анализ сообщений о побочных явлениях препарата «Триметазидин», отзывы пациентов, клинические наблюдения подтверждают данный факт).

Список торговых наименований

А

Сотекс
таблетки с модифицированным высвобождением покрытые оболочкой
Озон
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Озон
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

Д

Канонфарма продакшн
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Канонфарма продакшн
таблетки с модифицированным высвобождением покрытые оболочкой

М

AO «ФП «Оболенское»
таблетки покрытые оболочкой
AO «ФП «Оболенское»
таблетки с модифицированным высвобождением покрытые оболочкой
Ипка Лабораторис Лтд
таблетки покрытые оболочкой

П

Гедеон Рихтер
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Сервье
таблетки покрытые оболочкой
Сервье
таблетки с модифицированным высвобождением покрытые оболочкой
Сервье
таблетки с модифицированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой
Сервье
капсулы с пролонгированным высвобождением
Микро Лабс Лимитед
таблетки с модифицированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой

Р

Нижфарм
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Нижфарм
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

Т

Северная звезда
таблетки с модифицированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой
Вертекс
таблетки с модифицированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой
Торрент Фармасьютикалс Лтд
таблетки покрытые оболочкой
Пабяницкий фармацевтический завод Польфа АО
таблетки покрытые оболочкой
Озон
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Вертекс
капсулы
Канонфарма продакшн
таблетки покрытые оболочкой
НИОПИК гнц фгуп
таблетки покрытые оболочкой

таблетки покрытые оболочкой
Окаса Фарма Лтд
таблетки покрытые оболочкой
АЛСИ Фарма
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Валента Фармацевтика
таблетки покрытые пленочной оболочкой

таблетки покрытые пленочной оболочкой
Белмедпрепараты
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Татхимфармпрепараты
таблетки покрытые пленочной оболочкой
ЗиО-Здоровье
таблетки с модифицированным высвобождением покрытые оболочкой
Борисовский завод медицинских препаратов
таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой

таблетки с модифицированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой
Изварино Фарма
таблетки с модифицированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой
Атолл
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Валента Фармацевтика
таблетки с модифицированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой
Татхимфармпрепараты
таблетки с модифицированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой
Акрихин
таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Биоком
таблетки с модифицированным высвобождением
Вертекс
капсулы
Тева Фармацевтические Предприятия Лтд
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Лекфарм сооо
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой

«Триметазидин»: инструкция по применению

По своей природе «Триметазидин» представляет препарат, основной эффект которого направлен на снижение восприимчивости биологических тканей к недостатку поступления кислорода, а также на снижение потребности миокарда в кислороде и устойчивости его к гипоксии.

Основной механизм действия препарата направлен на нормализацию содержания энергетических субстратов в клетке (аденозинтрифосфата) при возникающей гипоксии, что обуславливает поддержание на должном уровне функциональной активности мембранных насосов. Это, в свою очередь, поддерживает ионный градиент и способствует функционированию клеток. Также «Триметазидин» способствует поддержанию на должном уровне концентрации циклического аденозинмонофосфата в нейронах головного мозга, защищая его от ишемических влияний, аналогичного поддержания энергетических субстратов в клетках печени.

Среди фармакокинетических особенностей необходимо отметить практически полную элиминацию препарата через почки, что обуславливает особый подход и коррекцию дозы (в сторону снижения) у пациентов с почечной недостаточностью.

Фармакологические свойства

«Триметазидин» — антиангинальный препарат. Главное действующее вещество — триметазидина дигидрохлорид. Он нормализует энергетический метаболизм клеток, страдающих от гипоксии или ишемии. Поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных органов.

В основе антиангинального действия «Триметазидина» лежит переключение окисления жирных кислот на окисление глюкозы. Это повышает энергетический потенциал организма. Помимо прочего описываемый нами препарат обладает целым рядом положительных функций:

• поддерживает сократимость миокарда;
• препятствует сокращению внутриклеточного АТФ и креатинфосфата;
• оптимизирует работу мембранных ионных каналов;
• предотвращает накопление ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах (клетках сердечной мышцы);
• регулирует внутриклеточное содержание ионов калия;
• нивелирует внутриклеточный ацидоз;
• уменьшает содержание фосфатов;
• борется с разрушительным действием свободных радикалов;
• сохраняет целостность клеточных мембран;
• нейтрализует активацию нейтрофилов в зоне ишемии;
• поддерживает продолжительность электрического потенциала;
• уменьшает выраженность ишемических повреждений миокарда.

Способ приема и дозирование медицинского средства

Продолжительность терапии таблетками «Триметазидин» может подобрать лишь лечащий врач. Согласно приложенной инструкции этот препарат требуется принимать дважды, максимум трижды в день

При этом весьма важно, чтобы вода, которой пациент собирается запить лекарство, была негазированной. Принимать этот препарат нужно в дозировке, составляющей одну таблетку

Пилюли лекарства «Триметазидин» не рекомендуют разжевывать или измельчать. В исключительных случаях дозировку можно увеличить до двух пилюль. При возникновении нарушения работы почек доктором препарат назначается в дозировке по одной пилюле, которую требуется принимать всего раз в день непосредственно перед завтраком. Для пожилых людей дозировка должна быть скорректирована.

Таблетки или капсулы?

Лекарство «Триметазидин» выпускается не только в таблетках, но и в капсулах. При этом состав препарата идентичен. Тогда в чем разница? Дело в том, что оболочка капсулы моментально растворяется и лекарственное средство быстрее попадает в организм. Однако здесь есть свои тонкости. Капсулы в большинстве случаев изготавливаются из кишечнорастворимых оболочек. Это значит, что они защищены от содержащейся в желудке соляной кислоты и спокойно высвобождают лекарственную субстанцию только в кишечнике. Это не всегда идет на пользу пациенту. Бывает так, что лекарство эффективнее усваивается именно в желудке. А в кишечнике теряет часть своих лечебных свойств или вовсе бесполезно. Поэтому перед заменой таблеток на капсулы следует проконсультироваться с лечащим врачом.

Противопоказания и особые условия

Есть ряд клинических ситуаций, в которых лечение Триметазидином противопоказано или ограничено особыми условиями. Препарат противопоказан в следующих случаях:

1. Двигательные нарушения и болезнь Паркинсона. В результате приема лекарства активируется двигательная активность, поэтому такие нарушения, как синдром беспокойных ног, тремор, симптомы паркинсонизма, неустойчивость в позе Ромберга могут усиливаться.

2. Непереносимость компонентов или индивидуальная реакция. Ряд пациентов негативно реагирует на антиангинальные средства гемодинамического действия, что является основанием для отмены лечения данным препаратом.

3. Тяжелая почечная недостаточность. При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин применять антигипоксант нельзя, так как около 60% активного вещества выводится почками.

4. Беременность и грудное вскармливание. Поскольку нет клинических данных о применении Триметазидина у беременных или кормящих женщин, прием препарата в этот период строго не рекомендуется.

С особой осторожностью стоит проводить лечение пациентов пожилого возраста. Даже если лечащий врач выписывает лекарство Триметазидин, показания к применению данного препарата могут быть ограничены

Профессиональные спортсмены не могут принимать лекарства, содержащие триметазидина гидрохлорид. Это вещество относится к разряду запрещенных, поскольку является допингом и внесено ВАДА в список запрещенных для профессиональных спортсменов в 2014 году

Даже если лечащий врач выписывает лекарство Триметазидин, показания к применению данного препарата могут быть ограничены. Профессиональные спортсмены не могут принимать лекарства, содержащие триметазидина гидрохлорид. Это вещество относится к разряду запрещенных, поскольку является допингом и внесено ВАДА в список запрещенных для профессиональных спортсменов в 2014 году.

Основные побочные эффекты могут проявляться головной болью, тахикардией, диспепсическими расстройствами.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Триметазидина дигидрохлорид оказывает антигипоксическое и антиангинальное действие. Активное вещество путем непосредственного влияния на нейроны головного мозга и кардиомиоциты (мышечные клетки сердца) оптимизирует их построение и функционирование. Вследствие повышения энергетического потенциала, активации биохимического процесса окислительного декарбоксилирования и рационализации кислородного потребления (путем усиления реакций аэробного гликолиза и блокады окисления жирных кислот) имеет место цитопротекторный эффект.

Триметазидин стимулирует сократимость миокарда, препятствует снижению внутриклеточного содержания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и фосфокреатинина, при ацидозе улучшает деятельность ионных каналов, предотвращает накопление натрия и кальция в кардиомиоцитах, нормализует концентрацию ионов калия в мышечных клетках сердца. Триметазидин уменьшает концентрацию фосфатов и величину внутриклеточного ацидоза, обусловленные реперфузией и ишемией миокарда.

Кроме того, препарат угнетает повреждающее действие свободных радикалов, способствует сохранению целостности клеточных мембран, в зоне ишемии препятствует активации нейтрофилов, уменьшает выход из клеток фермента креатинфосфокиназы и проявление ишемических повреждений миокарда, а также влияет на увеличение продолжительности электрического потенциала.

Триметазидин уменьшает частоту приступов при стенокардии (вследствие уменьшения потребления нитратов). Примерно через две недели от начала терапии сокращаются перепады АД (артериального давления), повышается толерантность к физической нагрузке, нормализуются результаты вестибулярных проб, восстанавливается слух, уменьшается шум в ушах и головокружение.

Препарат способствует восстановлению функциональной активности сетчатки при сосудистых заболеваниях глаз.

Фармакокинетика

Триметазидин после приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 90%. После однократного приема 35 мг триметазидина дигидрохлорида максимальная концентрация в плазме крови составляет приблизительно 55 нг/мл, время ее достижения – 2 часа. Вещество имеет свойство легко проникать через гистогематические барьеры. С белками плазмы крови связывается 16% препарата. Выводится почками (в неизмененном виде около 60%). Т_1/2 (период полувыведения) равен 4,5–5 часам.

Выводы о данном лекарственном препарате

Проанализировав инструкцию по применению данного лекарственного препарата, можно сделать следующие выводы и заключения:

• Для приобретения этого лекарственного средства людям в аптеке требуется показать рецепт от врача.
• Непосредственно перед ездой за рулем необходимо взвесить все плюсы и минусы. Стоит сказать, что при прохождении курса лечения этим лекарством от управления транспортом все же лучше будет отказаться.
• В том случае, если человек по каким-то причинам пропускает прием данного лекарства, то в процессе последующего применения ни в коем случае нельзя употреблять данное средство в двойном дозировании.
• Отсутствует совместимость «Триметазидина» со спиртными напитками. Их ни в коем случае нельзя сочетать.
• Людям не следует лечиться с помощью этого медикамента самостоятельно, так как можно сделать только хуже.
• В том случае если лечение не дает результата в течение первых 2-3 дней, от употребления лекарства нужно отказаться. Затем следует обратиться к врачу, чтобы он откорректировал дозировку или подобрал другое подходящее средство.

Таким образом, «Триметазидин» на сегодняшний день довольно часто назначается пациентам в рамках лечения или профилактики различных заболеваний сердца. Но у этого медикамента имеются противопоказания, отмечается немало различных побочных реакций, на которые часто жалуются пациенты. Тем не менее кардиологи считают этот препарат эффективным для борьбы с сердечными недугами и зачастую назначают его своим пациентам.