Телмисартан-сз — инструкция по применению

Описание препарата, упаковка, состав и форма выпуска

В какой форме выпускают лекарственное средство «Телмисартан»? Отзывы пациентов сообщают, что в аптечных сетях такой препарат можно встретить в виде круглых и плоскоцилиндрических таблеток белого цвета или с желтоватым оттенком, с риской и фаской.

Активным действующим компонентом этого медикамента является телмисартан. Что касается вспомогательных веществ, то в качестве них в состав таблеток входят:

• меглюмин;
• лактозы моногидрат (или молочный сахар);
• натрия гидроксид;
• кроскармеллоза натрия;
• повидон К25;
• магния стеарат.

Согласно отзывам «Телмисартан» в таблетках продается в аптеках в контурных ячейках, которые помещены в пачки из картона.

Инструкция по применению

Как следует использовать препарат «Телмисартан» (40 мг)? Отзывы врачей указывают на то, что принимать упомянутые таблетки необходимо внутрь (перорально), независимо от приема пищи.

При диагностировании артериальной гипертензии рассматриваемый медикамент обычно назначают в дозировке 40 мг один раз в день. Однако в некоторых случаях указанная доза может быть уменьшена в два раза (при условии, если лекарство оказалось эффективным в количестве 20 мг).

Если при приеме 40 мг препарата желаемого эффекта достичь так и не удалось, то дозу увеличивают максимум до 80 мг. В этом случае применение всей дозировки осуществляют за один раз.

При коррекции лечения следует учитывать, что максимальный терапевтический эффект достигается не сразу, а по прошествии 1-2 месяца (при условии регулярного приема таблеток).

Чтобы снизить артериальное давление, препарат «Телмисартан» (80 мг), отзывы о котором указаны далее, очень часто назначают совместно с тиазидными диуретиками.

Применение при беременности и лактации

Опыта применения телмисартана у беременных женщин нет. Исследования на животных показали его репродуктивную токсичность. В связи с этим препарат противопоказан в период беременности. Если беременность наступила на фоне терапии, прием телмисартана следует немедленно прекратить и назначить альтернативное гипотензивное средство, относящееся к классам веществ, не обладающих эмбриотоксическим и тератогенным действием, если это необходимо.

Согласно данным клинических наблюдений, применяемые во II и III триместрах беременности антагонисты рецептора ангиотензина II оказывают токсическое действие, что проявляется маловодием, ухудшением почечной функции и задержкой окостенения черепа у плода, артериальной гипотензией, гиперкалиемией и почечной недостаточностью у новорожденного. При применении АРА II в период II триместра беременности рекомендуется проводить ультразвуковое исследование почек и черепа плода.

Новорожденные, чьи матери во время беременности принимали препарат АРА II, должны находиться под наблюдением на предмет развития артериальной гипотензии.

Неизвестно, выделяется ли телмисартан с грудным молоком. В исследованиях на животных было выявлено, что препарат проникает в молоко лактирующих самок. В связи с этим в период лактации противопоказано назначение телмисартана, или женщине может быть рекомендовано перевести ребенка на искусственное вскармливание.

Побочные явления

Какие эффекты побочного характера способен вызвать медикамент «Телмисартан 80»? Отзывы специалистов сообщают, что негативные явления на фоне приема рассматриваемого средства наблюдаются крайне редко. Однако в некоторых случаях пациенты все же жалуются на следующие состояния:

1. Брадикардия, анемия, одышка, рвота, высокое количество креатинина в крови, нарушения сна, диарея, боль в области спины.
2. Депрессивные состояния, диспноэ, вертиго, судороги икр, обмороки, зуд кожи, резкое падение АД, болезненные ощущения в области живота, слабость.
3. Диспепсия, высыпания, острая почечная недостаточность, гиперкалиемия, боль в грудной клетке, нарушенная работа почек, повышенное потоотделение.
4. Мышечная боль, инфекционные болезни дыхательных и мочевыводящих путей (например, цистит, синусит или фарингит), тахикардия, сепсис, зрительные расстройства, тромбоцитопения, чувство сухости во рту.
5. Снижение уровня гемоглобина, дискомфорт в желудке, чувство беспокойства, боли в суставах, падение АД при смене положения тела, нарушенная работа печени, эритема, повышение активности ферментов печени, экзематозная сыпь, повышение уровня мочевой кислоты в крови.
6. Боль в сухожилиях, ангионевротический отек, тендинит, токсические высыпания, повышение уровня эозинофилов.

Описание препарата

При артериальной гипертензии Телмиста способствует снижению систолического и диастолического артериального давления, не оказывает влияния на частоту сердечных сокращений.

После первого приема препарата в течение 2-4 часов уже можно отметить появление гипотензивного эффекта, его действие сохраняется на протяжении 24 часов.

Форма выпуска и стоимость

У медпрепарата существует несколько разновидностей, и все они отличаются по составу и количеству действующего вещества:

1. Телмиста имеет один активный компонент телмисартан (40 или 80 мг) и стоит от 260 до 400 рублей за упаковку из 28 таблеток.
2. Телмиста Н и Телмиста Плюс содержат дополнительно мочегонный компонент гидрохлоротиазид и оказывают более длительный антигипертензивный эффект. Цена медикаментов будет варьироваться от 530 до 580 рублей.

Механизм действия и состав

Препарат выпускается в виде пероральных таблеток с активным веществом телмисартаном. В состав лекарства входят такие вспомогательные компоненты, как меглумин, натрий, повидон, лактоза, сорбитол, магний. Каждая таблетка содержит 40 или 80 мг активного вещества.

Механизм действия

Телмисту относят к группе селективных антагонистов рецептора ангиотензина-2, которые снижают содержание альдостерона в плазме крови. Биодоступность телмисартана составляет приблизительно 60%. Более 90% препарата при пероральном применении выводится с калом путем билиарной экскреции. Терминальный период полувыведения составляет 16-18 часов.

При резком прекращении терапии артериальное давление постепенно возвращается к прежнему уровню в течение нескольких дней без развития «ребаунд-синдрома» (резкое повышение артериального давления).

Свойства

Медикамент обладает сосудорасширяющим и гипотензивным действием.

А также защищает от таких кардиологических осложнений, как:

• ишемическая болезнь сердца;
• сердечная недостаточность;
• гипертрофия левого желудочка миокарда.

Возможные побочные эффекты

Медпрепарат редко оказывает побочные эффекты, но иногда они возникают и чаще всего из-за превышения рекомендованной дозировки.

Лекарственное взаимодействие

Телмисартан

Другимие антигипертензивные средства — возможно усиление гипотензивного эффекта.

Препараты лития— редко отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождающееся токсическими явлениями. При одновременном применении препаратов лития и антагонистов рецептора ангиотензина II рекомендуется проводить определение содержания лития в крови;

НПВС, включая ацетилсалициловую кислоту в дозах, применяемых в качестве противовоспалительного средства, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВС — возможно развитие острой почечной недостаточности у пациентов со сниженным ОЦК. Препараты, влияющие на РААС, могут обладать синергическим эффектом. У пациентов, получающих НПВС и телмисартан, в начале лечения следует компенсировать ОЦК и провести исследование функции почек. Снижение эффекта антигипертензивных средств, таких как телмисартан, посредством ингибирования сосудорасширяющего эффекта простагландинов отмечалось при совместном лечении с НПВС. При одновременном применении телмисартана с ибупрофеном или парацетамолом не было выявлено клинически значимого эффекта.

Дигоксин — отмечено увеличение средней концентрации дигоксина в плазме крови в среднем на 20% (в одном случае на 39%). При одновременном назначении телмисартана и дигоксина целесообразно проводить периодическое определение концентрации дигоксина в крови.

Гидрохлоротиазид

Этанол, барбитураты, опиоидные анальгетики — риск развития ортостатической гипотензии.

Гипогликемические препараты для приема внутрь и инсулин — может потребоваться коррекция дозы гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина.

Метформин — существует риск развития молочнокислого ацидоза.

Колестирамин и колестипол — в присутствии анионных обменных смол нарушается всасывание гидрохлоротиазида.

Сердечные гликозиды — повышается риск развития гипокалиемии или гипомагниемии, вызываемых тиазидными диуретиками, развития аритмий, вызываемых сердечными гликозидами.

Прессорные амины (например, норэпинефрин) — возможно ослабление эффекта прессорных аминов.

Недеполяризующие миореклаксанты (например, тубокурарина хлоридом) — гидрохлоротиазид может усиливать эффект недеполяризующих миореклаксантов;

Противоподагрические средства — возможно повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови, поэтому могут потребоваться изменения дозы урикозурических средств. Применение тиазидных диуретиков увеличивает частоту развития реакций повышенной чувствительности на аллопуринол.

Препараты кальция — тиазидные диуретики могут повышать содержание кальция в сыворотке крови вследствие уменьшения его выведения почками. Если требуется применять препараты кальция, следует регулярно контролировать содержание кальция в крови и, при необходимости, изменять дозу препаратов кальция.

Бета-адреноблокаторы и диазоксид — тиазидные диуретики могут усиливать гипергликемию, вызываемую бета-адреноблокаторами и диазоксидом;

М-холиноблокаторы (например, атропин, биперидин) — уменьшение моторики ЖКТ, увеличение биодоступности тиазидных диуретиков.

Амантадин — тиазидные диуретики могут увеличивать риск нежелательных эффектов, вызываемых амантадином.

Цитотоксические средства (например, циклофосфамид, метотрексат) — уменьшение почечной экскреции цитотоксических средств и усиление их миелосупрессивного действия.

НПВС — совместное применение с тиазидными диуретиками может привести к снижению диуретического и антигипертензивного эффекта.

Средствами, которые приводят к выведению калия и гипокалиемии (например, диуретиками, выводящими калий, слабительными средствами; глюко- и минералокортикоидами; кортикотропином; амфотерицином В; карбеноксолоном; бензилпенициллином, производными ацетилсалициловой кислоты) — усиление гипокалиемического эффекта. Гипокалиемия, вызываемая гидрохлоротиазидом, компенсируется калийсберегающим эффектом телмисартана.

Калийсберегающие диуретики, препараты калия, другие средства, способные повышать содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин) или замена натрия в поваренной соли солями калия — возможно развитие гиперкалиемии. Рекомендуется периодический контроль содержания калия в плазме крови в случаях, когда комбинация телмисартан+гидрохлоротиазид применяется одновременно с препаратами, которые могут вызывать гипокалиемию, а также с препаратами, способными повышать содержание калия в сыворотке крови.

Особые указания

Одновременное применение Телмисты и ингибиторов АПФ или прямого ингибитора ренина, алискирена, вследствие двойного действия на РААС (ренин-ангиотензин-альдостероновую систему) ухудшает функционирование почек (в том числе может привести к острой почечной недостаточности), а также увеличивает риск развития артериальной гипотензии и гиперкалиемии. Если такая совместная терапия абсолютно необходима, ее следует проводить под тщательным врачебным контролем, а также регулярно проверять функцию почек, уровень АД и содержание электролитов в плазме крови.

У больных с диабетической нефропатией не рекомендуется применять одновременно телмисартан и ингибиторы АПФ.

В случаях, когда сосудистый тонус и функция почек зависят преимущественно от активности РААС (к примеру, у пациентов с заболеваниями почек, включая двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, или с хронической сердечной недостаточностью) применение влияющих на РААС препаратов может привести к развитию гиперазотемии, острой артериальной гипотензии, олигурии и острой почечной недостаточности (в редких случаях).

При применении совместно с Телмистой калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей соли, добавок и других повышающих концентрацию калия в плазме крови средств (к примеру, гепарина) необходимо контролировать уровень калия в крови.

Так как телмисартан выводится в основном с желчью, при обструктивных заболеваниях желчных путей или нарушениях функции печени возможно снижение клиренса препарата.

При сахарном диабете и дополнительном сердечно-сосудистом риске, к примеру, ИБС (ишемической болезни сердца), применение Телмисты может вызвать фатальный инфаркт миокарда и внезапную сердечно-сосудистую смерть. У больных сахарным диабетом ИБС может быть не диагностирована, так как ее симптомы в этом случае не всегда проявляются. Поэтому перед началом терапии препаратом необходимо провести соответствующие диагностические обследования, включая пробу с физической нагрузкой.

У пациентов с сахарным диабетом, получающих лечение инсулином или гипогликемическими препаратами перорального применения, на фоне терапии Телмистой может развиваться гипогликемия. Таким больным необходимо контролировать концентрацию глюкозы в крови, так как в зависимости от этого показателя нужно корректировать дозу инсулина или гипогликемических препаратов.

При первичном гиперальдостеронизме применение гипотензивных препаратов – ингибиторов РААС – как правило, не эффективно. Таким пациентам не рекомендуется принимать Телмисту.

Применение препарата возможно в сочетании с тиазидными диуретиками, так как подобная комбинация обеспечивает дополнительное снижение АД.

Как показали исследования, Телмиста менее эффективна у пациентов негроидной расы. Нарушения функционирования печени при применении телмисартана наблюдались в большинстве случаев у жителей Японии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При управлении транспортными средствами и выполнении всех видов деятельности, требующих быстрой психической, двигательной реакции и повышенного внимания, необходимо учитывать вероятность появления сонливости и головокружения при лечении препаратом и соблюдать осторожность

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Телмисартан, активное вещество Телмисты, обладает антигипертензивным свойством, являясь антагонистом рецепторов ангиотензина II (блокатором АТ₁-рецепторов). Вытесняя ангиотензин II из связи с рецептором, он не обладает в отношении этого рецептора действием агониста. Телмисартан избирательно и длительно может связываться только с рецепторами ангиотензина II подтипа АТ₁. Он не обладает сродством к другим рецепторам ангиотензина, функциональное значение которых и результат избыточного (вследствие применения телмисартана) влияния на них ангиотензина II не изучены.

Телмисартан снижает содержание альдостерона в плазме крови, не влияет на концентрацию ренина и не блокирует ионные каналы. Активное вещество не подавляет АПФ (ангиотензинпревращающий фермент), который также разрушает брадикинин, поэтому вызываемых брадикинином побочных реакций не отмечается.

Телмисартан, принятый в дозе 80 мг, блокирует в полной степени гипертензивное действие ангиотензина II. После первого приема препарата в течение 3 часов отмечается начало гипотензивного эффекта, действие сохраняется в течение суток и остается значимым до двух суток. Стабильный гипотензивный эффект развивается обычно через 4–8 недель от начала лечения при регулярном приеме телмисартана.

При артериальной гипертензии препарат способствует снижению систолического и диастолического артериального давления (АД). Телмисартан не оказывает влияния на ЧСС (частоту сердечных сокращений).

У пациентов при резкой отмене телмисартана АД возвращается постепенно к исходному значению, синдрома отмены не наблюдается.

Фармакокинетика

• всасывание: при приеме внутрь быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет 50%. При одновременном приеме с пищей снижение AUC (площадь под фармакокинетической кривой) находится в диапазоне от 6% до 19% при дозе 40 и 160 мг соответственно. Через 3 часа после приема телмисартана концентрация его в плазме крови выравнивается (не зависит от времени приема пищи). AUC и максимальная концентрация вещества в плазме крови (C_max) у женщин выше примерно в 2 и 3 раза соответственно, чем у мужчин. Значимого влияния на эффективность при этом не отмечено;
• распределение и метаболизм: с белками плазмы крови (главным образом с альфа-1 гликопротеином и альбумином) связывается 99,5% вещества. Видимый объем распределения в равновесной концентрации в среднем равен 500 л. Метаболизм происходит путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой с образованием фармакологически неактивных метаболитов;
• выведение: Т_1/2 (период полувыведения) – более 20 часов. Вещество преимущественно выводится в неизменном виде через кишечник, с мочой – меньше 2%. Общий плазматический клиренс достаточно высокий по сравнению с печеночным кровотоком (примерно 1500 мл/мин) и составляет около 900 мл/мин.

Основные фармакокинетические показатели телмисартана при применении у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет в течение 4 недель в дозе 1 или 2 мг/кг сопоставимы в целом с такими показателями у взрослых пациентов и подтверждают нелинейность фармакокинетики активного вещества, в особенности в отношении C_max.

Побочные действия

При терапии артериальной гипертензии общая частота негативных побочных реакций телмисартана в ходе контролируемых исследований, как правило, сопоставима с группой плацебо (соответственно 41,4 и 43,9%). Корреляция побочных эффектов с возрастом пациентов, полом или их расовой принадлежностью не выявлена. При применении телмисартана для профилактики сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности профиль безопасности соответствовал таковому, полученному в процессе лечения артериальной гипертензии.

Негативные побочные эффекты со стороны систем и органов, зарегистрированные во время приема Телсартана [с использованием следующей шкалы частоты наблюдения: очень часто (≥ 0,1%); часто (0,1–0,01%); нечасто (0,01–0,001%); редко (0,001–0,0001%); очень редко (

Побочные действия

Зарегистрированные случаи побочных действий не коррелировали с возрастом, полом пациентов либо их расовой принадлежностью.

Возможные нежелательные реакции описаны ниже:

Передозировка

До сегодняшнего дня не было выявлено случаев передозировки, но, тем не менее, они возможны. Прием Телмисты в больших дозах чреват появлением брадикардии, тахикардии, а также выраженным снижением АД.

При возникновении данных симптомов рекомендуется проведение симптоматического лечения. Применять гемодиализ нет смысла из-за его неэффективности.

Важно знать!

C особой осторожностью препарат «Телмисартан» назначают при нарушенной работе печени, стенозе аорты, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки (в период обострения), ИБС, заболеваниях органов пищеварения, стенозе митрального клапана, сердечной недостаточности и гипертрофической обструктивной кардиомиопатии. У людей с уменьшенным ОЦК, а также с гипонатриемией может развиться симптоматическая артериальная гипотензия (в том числе после приема первой таблетки препарата)

В связи с этим перед проведением лечения требуется коррекция указанных состояний

У людей с уменьшенным ОЦК, а также с гипонатриемией может развиться симптоматическая артериальная гипотензия (в том числе после приема первой таблетки препарата). В связи с этим перед проведением лечения требуется коррекция указанных состояний.

Категорически запрещается применять телмисартан у больных с первичным альдостеронизмом.

Использование препарата возможно в сочетании с тиазидными диуретиками, так как подобная комбинация способствует дополнительному снижению АД.

Осложнения, терапия болезни

Артериальная гипертензия – это довольно серьезная медико-социальная проблема. Отсутствие должного и своевременного лечения такой болезни может поспособствовать развитию серьезных и опасных осложнений. В их число входят инсульт и инфаркт миокарда, которые могут стать причиной утраты трудоспособности человека, а также смертельного исхода.

Нельзя не сказать и о том, что злокачественное или продолжительное течение артериальной гипертензии приводит к существенному поражению артериол некоторых органов (например, глаз, мозга, почек и сердца) и нарушению их кровоснабжения.

Можно ли вылечить артериальную гипертензию? Терапия такого заболевания должна быть в первую очередь направлена на нормализацию высокого АД. Однако на этом лечение не заканчивается. Совместно с приемом препаратов, понижающих давление, требуется обязательная коррекция всех имеющихся нарушений, которые развились во внутренних органах.

Специалисты утверждают, что рассматриваемое заболевание часто носит хронический характер. На полное выздоровление в подобных случаях надеяться бесполезно, но правильно подобранное лечение может предотвратить последующее развитие патологии, а также значительно снизить риск возникновения тяжелых осложнений, в том числе гипертонических кризов.

Какое лекарство чаще всего назначают при артериальной гипертензии? Наиболее популярным препаратом при таком заболевании является «Телмисартан». Инструкция по применению, отзывы об этом медикаменте, его состав, побочные действия, противопоказания и прочие сведения представлены далее.

Показания и противопоказания

Лекарственное средство применяют в терапии эссенциальной артериальной гипертензии, для профилактики заболеваний сердца и сосудов.

Медикамент назначают при:

• ишемической болезни сердца;
• инсульте;
• заболеваниях периферических сосудов.

ИБС

Врачи также рекомендуют Телмисту при сахарном диабете второго типа для защиты сосудов от разрушения.

Перед тем, как принимать медикамент, необходимо внимательно ознакомиться с противопоказаниями. Препарат запрещено принимать в том случае, если когда-либо была аллергическая реакция на телмисартан или вспомогательные компоненты.

Телмисту не назначают женщинам в период беременности или планирующим зачать ребенка

Пациентам с заболеваниями печени и желчных протоков следует с осторожностью принимать препарат и только под наблюдением врача. Нельзя назначать лекарство детям до 18 лет