Костарокс : инструкция по применению

Передозировка

Симптомы: при однократном приеме эторикоксиба до 500 мг или в течение 21 дня в дозе до 150 мг клинических значимых токсических эффектов не обнаружено. При острой передозировке наиболее часто возникают нежелательные реакции со стороны ЖКТ, кардиоренальные явления.

Лечение: немедленное промывание желудка или искусственная рвота с целью удаления из пищеварительного тракта, не успевшего абсорбироваться препарата. Тщательное наблюдение за состоянием больного, назначение поддерживающей терапии.

Применение гемодиализа нецелесообразно, эффективность перитонеального диализа не установлена.

Особые указания

Применять лекарство одновременно с другими НПВП нельзя. Тщательный контроль АД необходим в течение первых 14 дней терапии, а также периодически в дальнейшем.

Во время лечения нужно следить за показателями почечной и печеночной функции. Если активность трансаминаз печени повышается в 3 и более раз относительно ВГН, терапию прекращают.

Увеличение продолжительности приема влечет за собой повышение риска развития побочных эффектов, поэтому время от времени нужно оценивать возможность снижения дозы и необходимость продолжения терапии.

Влияние на способность к вождению транспорта, работе с механизмами

Работы, требующие сосредоточенности и быстроты реакций, должны выполняться с осторожностью. При наличии головокружения, слабости или сонливости следует отказаться от такого рода занятий

При нарушенной функции почек

Абсолютным противопоказанием к приему лекарства является тяжелая почечная недостаточность. Также препарат не принимают при прогрессирующих заболеваниях почек.

При нарушенной функции печени

Пациенту с выраженной печеночной недостаточностью или активным заболеванием печени Костарокс не назначают. Максимальная суточная доза при умеренной печеночной недостаточности составляет 60 мг.

Видео: «Воспаление как защитный механизм организма»

Побочные действия

Противопоказания

А знаете ли вы, что…

Следующий факт

Запрещено использовать Костарокс при:

• гемофилии, прочих нарушениях свертываемости крови;
• полном либо неполном сочетании рецидивирующего полипоза околоносовых пазух либо носа, бронхиальной астмы, непереносимости АСК и иных НПВП (даже в анамнезе);
• обострении воспалительных патологий кишечника, таких как неспецифический колит язвенный и болезнь Крона;
• выраженной сердечной недостаточности;
• эрозивно-язвенных изменениях слизистых оболочек двенадцатиперстной кишки или желудка;
• активных желудочно-кишечных кровотечениях, цереброваскулярных либо других кровотечениях;
• активных заболеваниях печени, выраженной печеночной недостаточности;
• прогрессирующих болезнях почек, тяжелой почечной недостаточности, подтвержденной гиперкалиемии;
• кормлении грудью, беременности;
• устойчивой артериальной гипертензии с показателями давления, превышающими 140/90 мм рт. ст.;
• восстановлении после аортокоронарного шунтирования;
• цереброваскулярных болезнях, заболеваниях периферических артерий, клинически выраженной ИБС;
• лечении лиц младше 16 лет;
• индивидуальной непереносимости эторикоксиба или других компонентов Костарокса.

С осторожностью: пожилой возраст, ранее перенесенные язвенные поражения ЖКТ, длительное лечение НПВП, инфекции Helicobacter p., тяжелые соматические патологии, сахарный диабет, дислипидемия/гиперлипидемия, гипертоническая болезнь, курение, задержка жидкости и отеки, КК меньше 60 мл/мин, хронический алкоголизм. Также осторожности требует применение лекарства при лечении антикоагулянтами (варфарин), ГКС (преднизолон), антиагрегантами (клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетин, сертралин, циталопрам, пароксетин)

Также осторожности требует применение лекарства при лечении антикоагулянтами (варфарин), ГКС (преднизолон), антиагрегантами (клопидогрел, ацетилсалициловая кислота), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (флуоксетин, сертралин, циталопрам, пароксетин)

При беременности, лактации

Применять Костарокс при лактации и беременности нельзя. Проведенные исследования установили, что эторикоксиб способен отрицательно сказываться на женской фертильности. Поэтому пациенткам, планирующим беременность, препарат не назначают.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Костарокса:

• варфарин и другие пероральные антикоагулянты: прием эторикоксиба в суточной дозе 120 мг пациентами, постоянно принимающими варфарин, сопровождается увеличением международного нормализованного отношения (МНО) или протромбинового времени. Поэтому при необходимости применения Костарокса у больных, находящихся на терапии пероральными антикоагулянтами, следует обеспечить контроль протромбинового времени в начале лечения или при изменении дозы препарата;
• диуретики: возможно ослабление терапевтического эффекта диуретиков и других антигипертензивных средств;
• ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II: возможно дополнительное ухудшение функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, у пациентов с исходным нарушением функции почек (включая обезвоживание, пожилой возраст), лечение необходимо сопровождать тщательным мониторингом функции почек;
• ацетилсалициловая кислота: принимать ацетилсалициловую кислоту можно только в дозах, предусмотренных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Следует учитывать, что и в этом случае повышается вероятность увеличения частоты осложнений, включая язвенное поражение ЖКТ, по сравнению с монотерапией эторикоксибом;
• циклоспорин, такролимус: может усиливаться нефротоксический эффект циклоспорина или такролимуса, поэтому при необходимости этой комбинации требуется контроль функции почек;
• кетоконазол: прием в течение 11 дней кетоконазола, являющегося мощным ингибитором изофермента CYP3A4, в суточной дозе 400 мг у здоровых лиц не вызывает клинически значимого влияния на фармакокинетику эторикоксиба в дозе 60 мг;
• вориконазол, миконазол: прием вориконазола внутрь или миконазола в виде геля для местного применения вызывает незначительное увеличение экспозиции эторикоксиба;
• рифампицин: назначение рифампицина (мощный индуктор системы цитохромов) может вызвать понижение на 65% концентрации эторикоксиба в плазме крови и привести к рецидиву симптомов болезни;
• антациды: на фармакокинетику эторикоксиба антациды клинически значимого действия не оказывают;
• препараты лития: как и на фоне других НПВП уменьшается выведение лития почками, что приводит к увеличению уровня лития в плазме крови;
• метотрексат: в дозе 60 мг или 90 мг эторикоксиб не влияет на почечный клиренс метотрексата и его концентрацию в плазме при диапазоне доз от 7,5 мг до 20 мг. При использовании дозы эторикоксиба 120 мг рекомендуется контролировать возможное появление токсических эффектов метотрексата;
• пероральные контрацептивы: противозачаточные средства для приема внутрь, содержащие этинилэстрадиола и норэтиндрона, могут вызывать увеличение частоты развития нежелательных явлений, в том числе венозные тромбоэмболии у женщин из группы риска;
• заместительная гормональная терапия (ЗГТ): эторикоксиб в дозе 120 мг влияет на экспозицию конъюгированных эстрогенов, увеличение концентрации эстрогенов может повышать вероятность развития нежелательных явлений, связанных с гормональной терапией в период постменопаузы;
• преднизон, преднизолон: клинически значимое нарушение фармакокинетики преднизона или преднизолона не установлено;
• дигоксин: возможно увеличение Сmax дигоксина примерно на 33%;
• миноксидил, сальбутамол для приема внутрь и другие лекарственные средства, метаболизирующиеся сульфотрансферазами человека: возможно повышение концентрации этинилэстрадиола в сыворотке крови при сочетании с указанными препаратами.

Кроме этого, предполагается, что эторикоксиб не будет оказывать влияние на активность препаратов, метаболизм которых происходит под влиянием изоферментов цитохрома Р₄₅₀ (CYP) 1А2, 3А4, 2С9, 2С19, 2D6 или 2Е1.

Лекарственное взаимодействие

У больных, получающих варфарин, прием эторикоксиба в дозе 120 мг/сут сопровождался увеличением примерно на 13% MHO и протромбинового времени. У пациентов, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования эторикоксиба, особенно в первые несколько дней.

Имеются сообщения о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 способны ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ

Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ. У пациентов с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек

Эторикоксиб можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба. После достижения равновесного состояния прием эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз/сут не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг/сут). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема эторикоксиба.

Имеются данные о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме

Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с литием

Имеются данные о повышении концентрации метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижении его почечного клиренса на 13% под влиянием эторикоксиба.

Прием эторикоксиба в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и от 0.5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 ч увеличивает стационарную AUC0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени

Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с эторикоксибом. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола

Эторикоксиб не влияет на AUC_0-24 в равновесном состоянии или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает C_max (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.

Одновременный прием эторикоксиба и рифампицина (мощного индуктора печеночного метаболизма) приводит к снижению на 65% AUC эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении эторикоксиба с рифампицином.