Аркоксиа — инструкция по применению

Способ применения

Таблетки рекомендуется пить целиком, не измельчая и не раскусывая, запивать жидкостью. Дозировка и длительность приема зависит от показаний, клинического течения заболевания и особенностей организма пациентов. Лекарство рекомендуется пить натощак, но прием пищи не оказывает значительного воздействия на абсорбцию активного компонента. Разберемся с дозами:

1. для снятия выраженного болевого синдрома любой этиологии обычно назначают Аркоксиа в дозировке 120 мг в день, при болях хронического характера — 60 мг действующего компонента;
2. при остеоартрозе больным назначается 30 мг действующего вещества ежедневно, но не более 60 мг в сутки;

3. доза для взрослых больных при ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите составляет 90 мг средства раз в день;

4. при патологиях с острым, выраженным течением рекомендуется принимать 120 мг активного компонента раз в день.

Аркоксия относится к сильнодействующим препаратам, поэтому терапевтический курс должен быть максимально коротким, а дозы невысокими. Если препарат применяется в количестве 120 мг в день, длительность применения не должна длится более 8 дней. При необходимости дальнейшего лечения лучше подобрать другое средство.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой зеленого цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением «ARCOXIA 60» на одной стороне и тиснением «200» — на другой.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай II зеленый 39К11520, воск карнаубский.Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е132), краситель железа оксид желтый (Е172).

2 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.2 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.2 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.4 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.4 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.4 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением «ARCOXIA 90» на одной стороне и тиснением «202» — на другой.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай II белый 39К18305, воск карнаубский.Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин.

2 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.2 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.2 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.4 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.4 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.4 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, двояковыпуклые, яблоковидной формы, с тиснением «ARCOXIA 120» на одной стороне и тиснением «204» — на другой.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат.

Состав оболочки: опадрай II зеленый 39К11529, воск карнаубский.Состав пленочной оболочки: лактозы моногидрат, гипромеллоза, титана диоксид, триацетин, алюминиевый лак на основе красителя индигокармина (Е132), краситель железа оксид желтый (Е172).

2 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.2 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.2 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.4 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.4 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.4 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.

Инструкция по применению

Препарат принимается внутрь, назначенную дозу проглатывают целиком, не разжевывая. Как вы будете принимать таблетку (до еды, во время еды или после) не имеет значения — эффективность средства от этого не зависит. Правда, специалисты рекомендуют принимать лекарство до еды с той целью, чтобы средство оказало более быстрый эффект. Чаще всего «Аркоксиа» применяется однократно утром. В некоторых случаях по указанию врача суточное дозирование может быть разделено на два приема

Важно отметить, что врач должен подобрать максимально короткий курс лечения, и разработать схему приема лекарства с минимальными дозами

При диагностировании ревматоидного артрита или анкилозирующего спондиллита «Аркоксию» рекомендуется принимать в количестве 60 мг в сутки. При необходимости на непродолжительный период времени допускают повышение дозирования до 90 миллиграмм в сутки. При отсутствии должного эффекта подбираются другие методики.

При остеоартрите суточная доза препарата не превышает 30 мг. В том случае, если есть острая необходимость, то можно повысить дозу до 60 мг в день. Если же симптомы не проходят, а болевой синдром сохраняется или усиливается, следует рассмотреть другие варианты лечения и заменить лекарство. Ни в коем случае не отменяйте препарат самостоятельно, обязательно обратитесь к врачу.

При подагре суточная дозировка составляет 120 мг. Максимальная продолжительность приема равняется двум месяцам. В послеоперационный период и при стоматологических вмешательствах рекомендуемая доза составляет 90 мг в сутки однократно. При этом продолжительность терапии не должна превышать трех суток

Важно отметить, что при наличии острой боли препарат принимают в требуемой дозировке исключительно при обострении. В качестве профилактики лекарство не принимают

Показания к применению

Основная сфера использования лекарственного средства – комплексное лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата.

В ревматологии и ортопедии эторикоксиб назначают для устранения симптомов (не для восстановления пораженных тканей) при:

• ревматоидном артрите – системном нарушении с преимущественным разрушением мелких суставов;
• остеоартрозе – истончении хрящевой ткани, вызывающем воспалительную реакцию всего сустава;
• анкилозирующем спондилите (болезни Бехтерева) – преимущественном поражении крестцовых сочленений, межпозвоночных дисков, сопровождающихся болями в пояснице хронического характера;
• острых приступах артрита подагрической природы – выражающихся болью, отечностью и покраснением;
• травмах опорно-двигательного аппарата (или оперативных вмешательствах), болях при межпозвоночной грыже (в официальном руководстве такая информация отсутствуют, однако такой опыт есть у практикующих врачей).

Препарат допустимо краткосрочно применять для устранения острого болевого синдрома (умеренной или выраженной интенсивности) после хирургических манипуляций в стоматологии и для облегчения состояния при болезненных менструальных кровотечениях.

Аналоги и заменители

Стоимость Аркоксиа составляет около 700-800 рублей, поэтому многие пациенты ищут аналоги препарата, которые можно приобрести дешевле. В аптеках можно найти недорогие НПВС с идентичным механизмом воздействия и списком показаний.

В число наиболее распространенных аналогов лекарства входят Костарокс и Целебрекс. Эти препараты стоят дешевле и способны заменить Аркоксиа, но не стоит забывать о том, что каждый из них имеет преимущества и недостатки, которые необходимо учесть перед применением.

Костарокс или Аркоксиа: что лучше?

Нестероидный противовоспалительный препарат под названием Костарокс основывается на воздействии эторикоксиба — то же активное вещество, что входит в перечень компонентов Аркоксиа. Он имеет схожие показания к терапии, противопоказания и побочные эффекты, поэтому считается наиболее близким аналогом

Незначительные различия есть в дополнительных ингредиентах, поэтому людям со склонностью к аллергическим реакциям нужно проявлять осторожность, а перед заменой препарата аналогом проконсультироваться со специалистом

Целебрекс или Аркоксиа: что лучше?

В основе лекарства Целебрекс лежит целекоксиб — вещество, оказывающее противовоспалительный, жаропонижающий и анальгезирующий эффект. Он ингибирует активность ЦОГ, снимает неприятные ощущения, купирует воспаления и отечность.

По сравнению с Аркоксиа Целебрекс имеет более широкий список показаний и применяется при разных видах болей, в том числе послеоперационных, головных, зубных и предменструальных у женщин. Согласно отзывам пациентов, целекоксиб оказывает менее выраженное терапевтическое воздействие, но организмом он переносится гораздо легче.

Аналоги и заменители

Помимо Целебрекса и Костарокса, аптеки предлагают немало заменителей Аркоксиа. Они имеют схожий механизм воздействия и применяются при болевом синдроме, который сопровождает заболевания костей, суставов, мышц. Лекарства содержат целекоксиб или другие активные компоненты из категории ингибиторов ЦОБ.

Наиболее распространенными и доступными средствами считаются Денебол и Мидокалм, но их действие немного слабее. Целекоксиб и Артоксиб действуют быстрее и эффективнее, однако отличаются высокой стоимостью. Перед применением аналогов Аркоксиа лучше проконсультироваться со специалистом, так как препараты могут иметь разные особенности применения и побочные эффекты.

Особые указания

В период приема Эторикоксиба необходимо тщательно контролировать показатели артериального давления. До начала приема препарата, регулярно в первые две недели терапии и периодически в процессе дальнейшего лечения требуется мониторинг АД.

Также важен регулярный контроль функционального состояния почек и печени. Если отмечается повышение активности печеночных ферментов в 3 раза и более по сравнению с верхней границей нормы, Эторикоксиб отменяют. При длительном лечении возрастает риск развития побочных эффектов, поэтому врач должен периодически оценивать возможность уменьшения дозы препарата и необходимость продолжения терапии.

Эторикоксиб не следует принимать совместно с другими НПВП.

Пленочная оболочка таблеток в небольшом количестве содержит лактозу, что нужно учитывать при назначении противовоспалительного средства пациентам с лактазной недостаточностью.

Эторикоксиб способен оказать негативное влияние на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется к назначению женщинам, которые планируют беременность.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность водителям транспортных средств и лицам, занятым потенциально опасными видами деятельности. В случае возникновения на фоне приема Эторикоксиба эпизодов слабости, головокружения или сонливости до окончания курса терапии следует воздержаться от работ, требующих концентрации внимания и скорости реакций

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. После приема препарата взрослыми натощак в дозе 120 мг Cmax составляет 3.6 мкг/мл, время достижения Cmax -1 ч после приема.

Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг. Вместе с тем происходит снижение значений Cmax на 36% и увеличение Тmax на 2 ч.

Прием антацидов не влияет на фармакокинетику препарата.

Распределение

Средняя геометрическая величина AUC0-24 составила 37.8 мкг × ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.

Связывание с белками плазмы превышает 92%. Vd в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изофермента цитохрома Р450 (CYP) и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные — 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное — 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.

Выведение

Выведение эторикоксиба происходит в виде метаболитов почками. Менее 1% препарата выводится с мочой в неизмененном виде.

При однократном в/в введении здоровым добровольцам меченого радиоактивного препарата, содержащего эторикоксиб в дозе 25 мг, продемонстрировано, что 70% препарата выводится через почки, 20% — через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде.

Равновесное состояние достигается через 7 сут при ежедневном приеме в дозе 120 мг, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T1/2 — около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетические отличия у мужчин и женщин отсутствуют.

Фармакокинетика у пожилых (65 лет и старше) сопоставима с показателями у молодых, и нет необходимости корректировать дозу препарата у лиц пожилого возраста.

Расовые отличия не влияют на фармакокинетические параметры эторикоксиба.

У больных с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Child-Pugh) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Child-Pugh), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.

Данные клинических и фармакокинетических исследований у пациентов с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Child-Pugh) отсутствуют.

Фармакокинетические показатели однократного применения эторикоксиба в дозе 120 мг у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью и с терминальной стадией хронической почечной недостаточности (ХПН), находящихся на гемодиализе, не отличались существенно от показателей у здоровых лиц. Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа — около 50 мл/мин).

Фармакокинетические параметры эторикоксиба у детей младше 12 лет не изучались. В сравнительных фармакокинетических исследованиях получены сопоставимые данные при применении эторикоксиба в группе подростков (от 12 до 17 лет) с массой тела 40-60 кг в дозе 60 мг/сут, в аналогичной возрастной группе и с массой тела более 60 кг — 90 мг/сут, и у взрослых при приеме 90 мг/сут.

Применение при дегенеративных заболеваниях

В основе группы заболеваний, объединенных под термином остеоартроз, лежат первичные дегенеративные изменения (разрушение хряща), приводящие к вторичному воспалению. Прием Аркоксии позволял добиться уменьшения боли и улучшения общего состояния пациента на вторые сутки после начала терапии.

При этом:

• прием 60 мг в день обеспечил неизменность эффекта в течение 13 месяцев лечения;
• прием 30 мг в день обеспечивал стабильный результат на протяжении 3 месяцев.

Несмотря на исследования, подтверждающие эффективность хондроитина/глюкозамина в терапии остеоартрозов, врачи по-прежнему отдают предпочтение НПВС.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эторикоксиб – средство из группы НПВП, селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). При применении в терапевтических дозах оказывает жаропонижающее, противовоспалительное и анальгезирующее действие, блокирует образование медиаторов воспаления – простагландинов.

Селективное угнетение ЦОГ-2 приводит к уменьшению выраженности симптоматики, обусловленной воспалительным процессом. Эторикоксиб не оказывает негативного влияния на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и функцию тромбоцитов.

Процесс ингибирования ЦОГ-2 носит дозозависимый эффект. При приеме суточной дозы до 150 мг влияние на ЦОГ-1 не отмечается.

Эторикоксиб не влияет на время кровотечения и выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка. В проводимых исследованиях не было отмечено вызываемой коллагеном агрегации тромбоцитов и снижения уровня арахидоновой кислоты.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические характеристики эторикоксиба:

• абсорбция: после приема препарата внутрь эторикоксиб быстро всасывается. Его биодоступность составляет почти 100%. После приема взрослым пациентом дозы 120 мг натощак максимальная плазменная концентрация (C_max) достигается в течение 1 ч и составляет 3,6 мкг/мл. Средний показатель площади под кривой «концентрация – время» (AUC_{0-24 ч}) – 37,8 мкг×ч/мл. При применении препарата в диапазоне терапевтических доз фармакокинетика носит линейный характер. Одновременный прием пищи значимого влияния на скорость и степень абсорбции не влияет, однако снижает на 36% C_max и увеличивает на 2 ч время ее достижения. Антациды на фармакокинетику не влияют;
• распределение: в равновесном состоянии объем распределения (V_dss) эторикоксиба составляет примерно 120 л; с белками плазмы лекарственное вещество связывается на уровне более 92%, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры;
• метаболизм: эторикоксиб повергается активной биотрансформации в печени под действием изофермента цитохрома Р450 (CYP). Вследствие этого образуется пять метаболитов; основными являются 6-гидроксиметилэторикоксиб и 6-карбоксиацетилэторикоксиб – они слабо влияют на ЦОГ-2 и вовсе не оказывают влияния на ЦОГ-1;
• выведение: в исследованиях здоровым добровольцам внутривенно вводили 25 мг меченого радиоактивного эторикоксиба. Было установлено, что 70% выводится почками, 20% – через кишечник. Экскретируется препарат преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде было обнаружено меньше 2%. При ежедневном приеме препарата в дозе 120 мг равновесная концентрация достигается спустя 7 дней, коэффициент кумуляции составляет примерно 2, что свидетельствует о периоде полувыведения равном 22 ч. Плазменный клиренс эторикоксиба – около 50 мл/мин.

Фармакокинетика эторикоксиба у особых групп пациентов:

• раса: у пациентов разных рас не выявлены отличия в фармакокинетике;
• пол: у женщин и мужчин отличия в фармакокинетических параметрах отсутствуют;
• пожилой возраст: у пациентов старше 65 лет фармакокинетические показатели сопоставимы с таковыми у людей более молодого возраста, поэтому корректировать дозу пожилым лицам нет необходимости;
• детский возраст: у детей до 12 лет влияние эторикоксиба не изучалось. В исследованиях было установлено, что данные фармакокинетики препарата сопоставимы у подростков 12–17 лет с массой тела 40–60 кг, получавших суточную дозу 60 мг, с подростками 12–17 лет с массой тела больше 60 кг, получавших суточную дозу 90 мг, и взрослыми, принимавшими по 90 мг в сутки;
• пациенты с нарушением почечной функции: после однократного приема дозы 120 мг у взрослых пациентов с умеренными и тяжелыми поражениями почек, и с терминальной степенью хронической почечной недостаточности, проходящих гемодиализ, фармакокинетические характеристики существенно не отличались от таковых у здоровых добровольцев. Гемодиализ незначительно влиял на экскрецию препарата (клиренс диализа – примерно 50 мл/мин);
• пациенты с нарушением печеночной функции: при незначительных функциональных нарушениях печени (5–6 баллов по шкале Чайлда – Пью) однократный прием дозы 60 мг вызывал увеличение AUC на 16%. При умеренных нарушениях (7–9 баллов) доза 60 мг через день не вызывала изменений фармакокинетики препарата в сравнении со здоровыми лицами, принимавшими препарат в дозе 60 мг ежедневно. У пациентов с тяжелыми функциональными нарушениями (> 9 баллов) исследования по влиянию эторикоксиба не проводились.

Инструкция по применению

Если у больного имеются проблемы с функционирование печени, то врач должен учесть характер заболевания и назначать оптимальную дозу. Рекомендуемая производителем – 60 мг.

С осторожностью назначается медикамент пациентам, у которых в анамнезе были тяжелые соматический заболевания, язва ЖКТ, а на данный момент присутствуют артериальная гипертензия, сахарный диабет, отечность. При проведении терапии в указанных случаях требуется контроль АД

Замеры обязательно снимать в первые 2 недели. Дальнейшее наблюдение по усмотрению лечащего врача

При проведении терапии в указанных случаях требуется контроль АД. Замеры обязательно снимать в первые 2 недели. Дальнейшее наблюдение по усмотрению лечащего врача.

Важно периодически анализировать показатели функционирования почек и печени. Если наблюдается повышение уровня активности ферментов в несколько раз, то лечение должно быть приостановлено

Эторикоксиб запрещено принимать одновременно с другими нестероидными препаратами от воспаления.

На протяжении терапевтического курса больным рекомендуется быть внимательными при работе со сложными механизмами и при управлении транспортными средствами, так как поступают отзывы о приступах головокружения, слабости и сонливости.

Показания к назначению:

Инструкция по применению рекомендует использование препарата для устранения симптомов при следующих видах заболеваний:

• поражение хрящевой ткани в результате развития остеоартроза;
• системный ревматоидный артрит, поражающий соединительные ткани;
• боль в коленном суставе, голеностопе, пальцах рук, ног, вызываемая острым подагрическим артритом;
• длительное хроническое воспаление суставов позвоночного столба, диагностируемое как анкилозирующий спондилит.

Сравнение с другими препаратами

Чтобы иметь представление о существующих на фармацевтическом рынке противовоспалительных средствах нестероидного ряда и выбрать, что лучше, сведения о препаратах-конкурентах поместили в сводную таблицу, позволяющую сравнить их.

Аналоги Аркоксиа

На фармацевтическом рынке продается много заменителей рассмотренного нами лекарственного средства. Часть из них имеет схожий состав (Эксинеф, Костарокс). Другие оказывают схожее терапевтическое действие (Дилакса). Есть средства с иной формой выпуска — в виде порошков, мазей, свечей (Артрин, Династат). Преимуществом препарата Аркоксиа перед аналогами является его избирательная ингибированность, стопроцентная биодоступность, быстрое действие и длительный эффект, широкий спектр дозировок и различное количество таблеток Аркоксиа в упаковке.