Розукард — инструкция по применению

Побочные эффекты и аналоги

Побочные эффекты при приеме препарата, как правило, выражены слабо. Обычно это незначительное количество расстройств, которые проходят самостоятельно и, по мнению врачей, большинство из них не требуют терапии. В основном побочки носят зависимый от дозы лекарственного средства характер. Поэтому при снижении дозировки до 5 мг от большинства негативных явлений можно избавиться.

Регистрируют следующие побочные действия средства Розукард:

• тромбоцитопения;
• депрессивные расстройства;
• мигрени;
• головокружения;
• галлюцинации;
• кошмары;
• проблемы с органами пищеварения – запоры, диарея, рвота, метеоризм;
• периферическая нейропатия;
• печень может реагировать желтухой, гепатитом, превышением уровня печеночных трансаминаз;
• протеинурия, редко возможна гематурия;
• диспноэ;
• беспричинный приступообразный кашель;
• аллергические реакции;
• миалгия, миопатия, рабдомиолиз;
• артралгия;
• кожный зуд, крапивница;
• гинекомастия.

Довольно редкими проявлениями побочных эффектов являются периферические отеки и астенический синдром, повышение уровня билирубина, глюкозы. Иногда у пациентов отмечалась эректильная дисфункция, а при наличии предрасполагающих факторов возможно развитие сахарного диабета. Они возникают в том случае, если долго принимать препарат.

Если побочные эффекты слишком выражены, врачи предпочитают сменить препарат на другой. Выбрать, что лучше, довольно сложно, поскольку Розукард является одним из наиболее лояльных препаратов. Аналоги Розукарда – это те же самые представители группы статинов. Только с другим действующим веществом. Это может быть Правастатин, Аторвастатин, Симвастатин или Ловастатин. Ничем не хуже российские препараты, к тому же медики учитывают, сколько стоит чешский медикамент и препараты отечественного производства. При необходимости замены могут порекомендовать Мертенил, Аторис, Розарт, Ловастат.

Особые указания

У пациентов, принимающих препарат в дозе 40 мг, рекомендуется контролировать показатели функции почек во время лечения.
При применении розувастатина в дозах, превышающих 20 мг, возможны воздействия на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, в редких случаях рабдомиолиз.
При применении препарата, также как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, у пациентов с имеющимися факторами риска миопатии/рабдомиолиза следует проявлять осторожность. Следует оценить соотношение риска и пользы и в случае необходимости терапии проводить клиническое наблюдение за пациентом во время лечения.
Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой

Через 2 – 4 недели после начала лечения и/или при повышении дозы препарата необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).
Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Прием следует прекратить или уменьшить дозу, если активность «печеночных» трансаминаз в плазме крови в 3 раза превышает ВГН.
У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения. 
Не рекомендуется совместное применение с ингибиторами протеазы ВИЧ.
Не следует применять у пациентов с лактазной недостаточностью, непереносимостью галактозы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией.
При применении некоторых статинов, особенно в течение длительного времени, сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. Проявлениями заболевания могут являться одышка, непродуктивный кашель и ухудшение общего самочувствия (слабость, снижение массы тела и лихорадка). При подозрении на интерстициальное заболевание легких необходимо прекратить терапию препаратом.
Препараты класса статинов способны вызывать повышение концентрации глюкозы в крови. У некоторых пациентов с высоким риском развития сахарного диабета такие изменения могут приводить к его манифестации, что является показанием для назначения гипогликемической терапии.
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (во время терапии может возникать головокружение).

Фармакология

Максимальный показатель присутствия активного вещества в сыворотке крови после приема дозы средства отмечается спустя 5 часов. Биодоступность препарата – примерно 20%. Курсовое применение никакого серьезного влияния на процесс усвоения лекарства не оказывает. Связь статина с белками крови достигает 90%. Усвоение Розукарда происходит в тканях печени.

Выводится препарат естественным путем: 10% с уриной, остальные 90% – с каловыми массами. Первичный лечебный эффект отмечается на седьмые сутки от начала лечения. Максимум достигается к завершению второй недели регулярного приема.

Показания к применению

Прежде чем применять медикаментозную терапию по снижению высокого индекса в составе крови холестерина, необходимо применить немедикаментозные методы влияния на синтез липопротеинов в организме:

• Физическая нагрузка и активность;
• Устранение всех факторов-провокаторов (алкогольной и никотиновой зависимости);
• Пройти антихолестериновую диету для снижения концентрации в крови липидов и сжигания лишних килограмм.

Если все немедикаментозные методики борьбы с холестерином не принесли результатов, тогда врач принимает решение о назначении медицинских препаратов группы статинов.

По мнению многих врачей, статины нужно принимать в комплексе с гипохолестериновой диетой, что поможет наиболее эффективно снизить индекс холестерина на короткое время.

Довольно часто в корректировке концентрации в составе крови холестерина применяю препараты, которые имеют активным компонентом розувастатин.

В соответствии с инструкцией по применению, которую предоставляет производитель медпрепарата, назначают медикамент Розукард при таких патологиях организма:

• Гиперхолестеринемия гетерозиготного типа;
• Гиперхолестеринемия смешанного типа;
• Первичная патология гиперхолестеринемии;
• Гипертриглицеринемия;
• Патология системы кровотока — атеросклероз.

Применение медикаментозного средства Розукард в профилактических мероприятиях таких заболеваний:

• Профилактические меры инфаркта сердечного органа;
• При предрасположенности организма к развитию стенокардии;
• Профилактика возникновения ишемии головного мозга — инсульта;
• Для предотвращения развития сосудистой патологии — атеросклероза;
• Для профилактики высокого индекса АД при гипертензии;
• После оперативного вмешательства на артериях системы кровотока.

Довольно часто в корректировке концентрации в составе крови холестерина применяю препараты, которые имеют активным компонентом розувастатин.

Состав и фармакосвойства

Розукард включает основное действующее вещество и вспомогательные компоненты, которые образовывают пленочное покрытие, защищают от преждевременного распада таблетки и обеспечивают максимальную связь розувастатина с белками плазмы крови.

Кроме активного компонента розуваститна, в таблетки входят: лактозы моногидрат, целлюлоза, гипромеллоза, макрогол-6000, Mg-стеарат, коллоидный диоксид кремния, кроскармеллоза натрия, тальк, краситель, Tn-диоксид.

Розувастатин – селективный блокатор 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А-редуктазы, фермента, определяющего преобразование ГМГ-КоА в мевалонат (основа будущего холестерола). Активный компонент средства провоцирует увеличение количества рецепторов клеток-гепатоцитов, которые захватывают ЛПНП и способствуют их катаболизму, а тем самым ведут к ингибированию синтеза ЛПОНП.

Фракции холестерина

Помимо этого, снижается содержание «вредных» и повышается концентрация «полезных» фракций, которые способствуют деструкции холестериновых отложений на стенках сосудов.

Объективно определяется биохимический эффект в крови после 7 дней приема препарата Розукард, а максимальное действие достигается в период 14-18 дней от начала приема. На 27-31 день приема устанавливается постоянный поддерживаемый синтез холестерола и нормальное содержание всех его фракций.

Фармакокинетика не зависит от возрастных показателей и половой принадлежности, но наблюдается особенность в зависимости от расовой принадлежности больного. Эффект связывания белков плазмы крови с розувастатином начинается через 5-6 часов от момента перорального приема, абсолютная биодоступность составляет порядка 20%, а связь с фракцией альбумина достигается в 90%.

Фармакокинетика статинов

Розукард проходит биотрансформацию до 90% внутри печени, поскольку выработка холестерола происходит именно в гепатоцитах (для трансформации изоферментов цитохрома-Р450 выступает в качестве субстрата). Основные метаболиты образуются в печени – это N-дисметилрозувастатин и лактоновые метаболиты, которые составляют 10% от активности розувастатина.

Период полувыведения длится 17-19 часов и не зависит от дозировки препарата. Выделение активного вещества из организма происходит с мочой, незначительная часть элиминируется кишечником (до 7-10%).

Взаимодействие с другими препаратами

Во многих странах, продажа медикаментозных препаратов производится только по назначению доктора, у нас многие лекарства находятся в свободном обороте, что подталкивает многих больных экспериментировать над своим здоровьем и принимать препараты в качестве самолечения.

Это чревато сложными последствиями для организма, потому что больные не учитывают всех сложностей возникновения побочного действия препаратов на организм. Также не многие люди знают, как медикаменты взаимодействуют друг с другом при одновременном их приеме.

В таблице показаны результаты тестирования медикамента Розукард при взаимодействии с другими медпрепаратами:

Параллельное применение Розукарда и антацидов, с люминием и магнием, снижают концентрацию статина в 2 раза. Если применять эти препараты с интервалом 2 — 3 часа, тогда негативное воздействие снижается.

При совмещении приема таблеток Розукард и препаратов ингибиторы протеазы, тогда сильно увеличивается AUC0-24.

Для инфицированных людей ВИЧ — этот прием противопоказан и грозит сложными последствиями.

Чем заменить

Аналоги Розукарда многочисленны. При необходимости в аптеке можно приобрести и дорогие, и дешевые средства разных производителей.

Название препарата
Сколько стоит (руб)
Информация о препарате
Акорта
500– 890
Производитель – российская компания Фармстандарт-Томскхимфарм. Показания: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, снижение скорости развития атеросклероза, профилактика сердечно-сосудистых осложнений. Побочные эффекты: фарингит, цефалгия, мышечные боли, приступы тошноты.
Розувастатин-Сз
300 – 710
Производитель – Северная звезда (Россия). Показан при гиперхолестеринемия (тип 2a, включающий семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию). Не используется в детском и подростковом возрасте
Розувастатин Канон
430 – 830
Производитель — Канонфарма Продакшн (Россия). Разрешен для применения в пожилых людей и пациентов с сахарным диабетом. Для улучшения конечного результата назначается в комплексе с фенофибратом и никотиновой кислотой.
Мертенил
440– 1690
Терапия препаратом проводится на фоне специальной лечебной диеты. Побочные действия: миопатия, нарушение в работе поджелудочной железы, протеинурия.
Аторвакор (Украина)
150 – 240
Активное вещество: аторвастатин. Хорошо переносится. Побочные эффекты минимальны и обратимы.
Вазостат (Украина)
120 – 200
Активное действующее вещество — симвастатин. Способствует замедлению развития коронарного атеросклероза.
Ловастатин (Украина)
150 – 175
Является ингибитором ГМГ-КоА редуктазы , способствует нормализации производства холестерина клетками печени. Разрешен к применению у больных с компенсированным сахарным диабетом обоих типов. Противопоказание: заболевания печени в острой форме, дети.
Розутатин
200 – 540
Производитель – Академфарм (Белоруссия). Активный компонент: розувастатин. Начальная дозировка у больных старше 70-летнего возраста равна 5 мг.
Аторвастатин (Белоруссия)
130 – 610
Назначается при отсутствии терапевтического эффекта от предпринятых ранее мер по снижению холестерола. Побочные эффекты: анорексия, тромбоцитопения, крапивница

Препарат необходимо принимать с осторожностью при хроническом алкоголизме.
Липромак-ЛФ
145 – 560
Производитель — СООО «Лекфарм» (Белоруссия). Активный действующий компонент — аторвастатин

Форма выпуска – таблетки. Противопоказания – повышенная чувствительность к компонентному составу. Допустимая дозировка в детском возрасте – 20 мг.
Крестор
520 – 5960
Производитель — Пуэрто-Рико и Великобритания. Предлагается в виде покрытых оболочкой таблеток.
Розистарк
260 – 800
Производитель — Хорватия. Входит в группу сатинов. Показание – гиперхолестеринемия.
Розарт
400 – 2400
Назначается в качестве профилактического средства при развитии кардиологических патологий.

Какой из аналогов средства лучше и что можно использовать на замену Розукарда, должен решать лечащий врач.

Розарт – один из заменителей Розувастатина

Описание

Лекарственное средство содержит в себе действующее вещество розувастатин кальция. Препарат выпускается в таблетированной форме в виде капсул, которые содержат 10, 20 и 40 мг активного вещества. Параллельно с розувастатином таблетки содержат и другие вспомогательные компоненты. В Розукард входит моногидрат лактозы, стеарат магния, крокскармеллоза натрия и диоксид кремния.

Внешне таблетки продолговатые по форме, выпуклые в обе стороны и покрыты пленкой различного цвета. Дозировка 10 мг имеет слегка розовый окрас, таблетки 20 мг насыщенно-розового оттенка, а наиболее темный цвет имеют 40-миллиграммовые капсулы. Основное действие препарата – гиполипидемическое. Производитель – фармацевтическая компания Zentiva, Чешская Республика.

Способ применения

Для взрослых:

Препарат принимают внутрь

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая водой, в любое время суток, независимо от приема пищи.До начала терапии препаратом Розукард пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения.Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во внимание текущие общепринятые рекомендации по целевым концентрациям липидов.Рекомендуемая начальная доза препарата Розукард для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг 1 раз/сут. При необходимости приема препарата Розукард в дозе 5 мг следует разделить таблетку 10 мг на две части по риске.При выборе начальной дозы следует руководствоваться содержанием холестерина у пациента и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов

В случае необходимости через 4 недели доза препарата может быть увеличена.В связи с возможным развитием побочных эффектов окончательное титрование до максимальной дозы 40 мг следует проводить только у пациентов с тяжелой формой гиперхолестеринемии и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с наследственной гиперхолестеринемией), у которых при приеме препарата в дозе 20 мг не была достигнута целевая концентрация холестерина. Такие пациенты должны находиться под врачебным наблюдением. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4 недель терапии и/или при повышении дозы препарата Розукард необходимо проводить контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).У пациентов пожилого возраста старше 65 лет коррекция дозы не требуется.Препарат противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести коррекция дозы препарата не требуется; рекомендуемая начальная доза препарата Розукард — 5 мг/сут. У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) применение препарата Розукард в дозе 40 мг/сут противопоказано. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) применение препарата Розукард противопоказано.У пациентов с предрасположенностью к миопатии применение препарата Розукард в дозе 40 мг/сут противопоказано. При назначении препарата в дозах 10 мг и 20 мг/сут рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг/сут.При изучении фармакокинетических параметров розувастатина было отмечено увеличение системной концентрации препарата у представителей монголоидной расы. Следует учитывать данный факт при назначении препарата Розукард пациентам монголоидной расы. При назначении препарата в дозах 10 мг и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг/сут. Применение препарата Розукард в дозе 40 мг/сут у представителей монголоидной расы противопоказано.Генетический полиморфизм. У носителей генотипов SLCO1B1 (ОАТР1В1) c.521СС и ABCG2 (BCRP) c.421AA отмечалось увеличение экспозиции (AUC) розувастатина по сравнению с носителями генотипов SLC01B1 с.521ТТ и ABCG2 с.421СС. Для пациентов-носителей генотипов с.521СС или c.421АА рекомендуемая максимальная доза препарата Розукард составляет 20 мг/сут.Сопутствующая терапия. Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности, с ОАТР1В1 и BCRP). При совместном применении препарата Розукард с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме крови за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск развития миопатии (включая рабдомиолиз). В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата Розукард. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует ознакомиться с инструкцией по применению препаратов перед их назначением одновременно с препаратом Розукард, оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии и рассмотреть возможность снижения дозы препарата Розукард

Побочное действие

Частота возникновения побочных эффектов при применении Розукарда зависит от дозы. Как правило, побочные явления незначительно выражены и проходят самостоятельно. Во время лечения препаратом отмечалось повышение концентрации билирубина, глюкозы, а также активности щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтрансферазы.

• Мочевыделительная система: часто – инфекции мочевыводящих путей, протеинурия, уменьшающаяся в процессе лечения и не связанная с заболеваниями почек; очень редко – гематурия;
• Половые органы и молочная железа: очень редко – гинекомастия;
• Эндокринная система: часто – сахарный диабет второго типа;
• Кожа и подкожная клетчатка: частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона;
• Система кроветворения: редко – тромбоцитопения;
• Пищеварительная система: часто – боль в животе, тошнота, запор; нечасто – рвота; редко – панкреатит; частота неизвестна – диарея;
• Дыхательная система: частота неизвестна – диспноэ, кашель;
• Печень и желчевыводящие пути: очень редко – желтуха, гепатит;
• Костно-мышечная система: часто – миалгия; редко – рабдомиолиз, миопатия; очень редко – тендопатии (иногда с разрывом сухожилий), артралгия; частота неизвестна – иммуноопосредованная некротизирующая миопатия;
• Психические нарушения: частота неизвестна – депрессивные расстройства;
• Нервная система: часто – головокружение, головная боль; очень редко – снижение памяти, периферическая невропатия; частота неизвестна – кошмарные сновидения, бессонница и другие нарушения сна;
• Лабораторные показатели: нечасто – повышение плазменной концентрации гликозилированного гемоглобина, повышение активности сывороточной креатинфосфокиназы (зависит от дозы и проходит после отмены препарата); редко – транзиторное повышение аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы;
• Аллергические реакции: нечасто – крапивница, зуд, сыпь на коже; редко – реакции повышенной чувствительности, в том числе ангионевротический отек;
• Прочие реакции: часто – астенический синдром; частота неизвестна – периферические отеки.

При применении некоторых статинов также были отмечены следующие нежелательные эффекты: единичные случаи интерстициального заболевания легких (при длительном лечении), эректильная дисфункция и сахарный диабет второго типа (частота его развития зависела от наличия или отсутствия факторов риска).

Лекарственное взаимодействие

• Розувастатин связывается с некоторыми транспортными белками, в частности с ОАТР1В1 и BCRP. Сопутствующее применение препаратов, которые являются ингибиторами этих транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме крови и повышенным риском развития.
• При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев. Препарат противопоказан пациентам, принимающим циклоспорин.
• Несмотря на то что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместный прием ингибиторов протеазы ВИЧ может приводить к значительному увеличению экспозиции розувастатина. 
• Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза C_max и AUC розувастатина. Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия с фенофибратом, фармакодинамическое взаимодействие возможно.
• Конкретных исследований по изучению лекарственного взаимодействия фузидовой кислоты и розувастатина не проводилось, но были отмечены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза.
• Одновременное применение препарата в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг сопровождалось увеличением AUC розувастатина у пациентов с гиперхолестеринемией. Нельзя исключить увеличение риска возникновения побочных эффектов из-за фармакодинамического взаимодействия между Розукардом и эзетимибом.
• Одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих магния и алюминия гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось.
• Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и C_max розувастатина на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина. 
• Дозу препарата следует корректировать при необходимости его совместного применения с ЛС, увеличивающими экспозицию розувастатина. Если ожидается увеличение экспозиции в 2 раза и более, начальная доза должна составлять 5 мг 1 раз в сутки.

Действие

Препарат Розукард с действующим веществом розувастатин увеличивает количество рецепторов липопротеинов низкой плотности. На поверхности гепатоцитов появляется большее количество рецепторов для захвата и нейтрализации вредного липопротеина. Среди эффектов препаратов стоит отметить уменьшение продуцирования очень низкоплотных липопротеинов, которые также оказывают негативное действие на организм. Вследствие этого уменьшается общий уровень вредного холестерина в крови, а повышается липопротеин высокой плотности, который оказывает позитивное воздействие и не вреден.

Гиполипидемический эффект увеличивается от времени приема таблеток. Первые положительные изменения происходят примерно через неделю, еще через 14 дней эффект увеличивается до 90 процентов и на четвертой неделе достигает максимума, оставаясь постоянным при условии своевременного приема препарата Розукард.

Врачи отмечают, что действие Розукарда одинаково хорошо происходит у пациентов любой расы, возраста и пола, что не всегда можно наблюдать в ситуации с другими статинами. Также высокий эффект дает лекарство и у больных с сахарным диабетом, которые крайне остро нуждаются в нормализации уровня холестерина в крови.

Пациенты, страдающие семейным типом гиперлипидемии, также получают достаточный эффект от приема розувастатина. Применение средства дает возможность, начав с использования дозировки 80 мг и перейдя до 20 мг, успешно сократить концентрацию липидов в среднем на 53%.

Препарат проявляет высокие следы в плазме крови уже через пять часов после поступления в желудочно-кишечный тракт. Связывается в большинстве с альбумином. Поглощается действующее вещество преимущественно печенью, в которой и синтезируется основная часть холестерина в организме человека. При распределении системой кровообращения препарат может проникать через плацентарный барьер, поэтому во время беременности таблетки не назначают.

Выведение препарата осуществляется преимущественно кишечником в процессе дефекации, небольшое количество выводится почками. Период полураспада – примерно девятнадцать часов, что делает необходимым принимать лекарственное средство один раз в сутки.

Инструкция по применению у пациентов с патологиями почек и печени имеет свои особенности ввиду распределения действующего вещества.

При легкой и средней степени почечной недостаточности лекарство практически не изменяет своей концентрации в крови. При тяжелой патологии почек уровень активного компонента в крови повышается в три раза выше нормы. При заболевании печени и высоком индексе Чайлд-Пью (шкала, характеризующая степень поражения органа) свыше 8 единиц увеличивается в два раза период полураспада средства.