Розувастатин фт — инструкция по применению

Побочные действия

Побочные эффекты, фиксируемые в период терапии розувастатином, как правило, проходят самостоятельно и являются слабовыраженными. Частота развития данных нарушений обычно носит дозозависимый характер.

Вероятность нежелательных побочных реакций, согласно классификации ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения) [шкала: часто (более 1/100, но менее 1/10); нечасто (более 1/1000, но менее 1/100); редко (более 1/10 000, но менее 1/1000); крайне редко (менее 1/10 000), включая отдельные эпизоды; частота не установлена (по имеющимся данным не может быть рассчитана)]:

• центральная нервная система: часто – головокружение, головная боль;
• эндокринная система: часто – сахарный диабет 2-го типа;
• иммунная система: редко – ангионевротический отек и другие возможные реакции повышенной чувствительности;
• система пищеварения: часто – тошнота, боли в области живота, запор; редко – панкреатит;
• печень: редко – усиление активности печеночных трансаминаз, в большинстве случаев дозозависимое, незначительное, бессимптомное и преходящее;
• скелетно-мышечная система: часто – миалгия; редко – рабдомиолиз (с возможным развитием острой почечной недостаточности, особенно при использовании доз выше 20 мг), миопатия, в т. ч. миозит; в отдельных случаях – дозозависимое увеличение активности креатинфосфокиназы (КФК), преимущественно, временное, бессимптомное и в малой степени; в случае возрастания уровня КФК, более чем в 5 раз превышающем ВГН, следует прекратить лечение;
• кожные покровы: нечасто – сыпь, кожный зуд, крапивница;
• лабораторные показатели: возрастание уровня глюкозы, билирубина, активности щелочной фосфатазы (ЩФ), гамма-глутамилтранспептидазы (ГГТП), нарушения работы щитовидной железы;
• мочевыделительная система: протеинурия (как правило уменьшается/проходит в процессе терапии и не свидетельствует о появлении острого поражения или усугубления имеющегося заболевания почек);
• прочие: часто – астенический синдром.

В период постмаркетингового применения розувастатина фиксировались следующие нежелательные эффекты:

• центральная нервная система: крайне редко – потеря/снижение памяти; с неустановленной частотой – периферическая нейропатия;
• опорно-двигательный аппарат: крайне редко – артралгия; с неустановленной частотой – иммуноопосредованная некротизирующая миопатия;
• мочевыделительная система: крайне редко – гематурия;
• система кроветворения: с неустановленной частотой – тромбоцитопения;
• система пищеварения: редко – возрастание уровня печеночных трансаминаз; крайне редко – желтуха, гепатит; с неустановленной частотой – диарея;
• кожный покров и подкожно-жировая клетчатка: с неустановленной частотой – синдром Стивенса – Джонсона;
• репродуктивная система: крайне редко – гинекомастия;
• дыхательная система: с неустановленной частотой – одышка, кашель;
• прочие: с неустановленной частотой – периферические отеки.

В период лечения некоторыми статинами были отмечены следующие нарушения: гипергликемия, депрессия, сексуальная дисфункция, нарушения сна, в т. ч. кошмарные сновидения и бессонница, повышение содержания гликозилированного (гликированного) гемоглобина.

Фиксировались единичные случаи появления интерстициального заболевания легких, главным образом при проведении длительного лечения. Симптомами данного осложнения могут быть снижение веса, слабость, одышка, лихорадка, непродуктивный кашель. Необходимо прекратить терапию при подозрении на развитие этой побочной реакции.

Фармакокинетика

После приема внутрь Cmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Биодоступность — примерно 20%.

Розувастатин накапливается в печени. Vd — примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.

Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны.

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный T1/2 — примерно 19 ч. T1/2 не изменяется при увеличении дозы. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%).

Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе.

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (КК

У пациентов с печеночной недостаточностью, степень которой составляла 8 и 9 по шкале Чайльд-Пью отмечено увеличение T1/2 по крайней мере в 2 раза.

Лекарственное взаимодействие

Пациент в обязательном порядке должен предупредить доктора обо всех принимаемых лекарствах. Даже периодическое употребление некоторых лекарств в сочетании с Розувастатином опасно для состояния здоровья.

• Циклоспорин. Содержание Розувастатина увеличивается в несколько раз. Лекарства относятся к несовместимым.
• Ингибиторы синтеза белка. Сочетание препаратов провоцирует рост концентрации розувастатина в результате чего, его содержание будет повышено и развивается миопатия.
• Гиполипидемические лекарства. Способствуют увеличению средства в плазме на 200% от нормы. Возможно взаимодействие при употреблении минимальной дозы основного средства в 5 мг. Максимальная дозировка опасна для пациента.
• Эзетимиб. Возможно развитие некоторых негативных состояний. Совместное применение не назначается.
• Антициды. Комплексная терапия допустима, если делать перерывы меду приемами средств с разницей в 2 часа.
• Эритромицин. Сочетание уменьшает концентрацию активных веществ Розувастатина ввиду усиления активности кишечника.
• Пероральные контрацептивы. При сочетании ухудшения самочувствия и побочных эффектов не выявлено. Препараты хорошо переносятся больными.
• Иммунодепрессанты. Комплексная терапия нередко становится причиной развития почечных нарушений и рабдомиолиза.
• Антикоагулянты в сочетании с Розувастатином могут спровоцировать образование внутренних кровотечений.
• Противогрибковые средства. Результатом взаимодействия является дисфункция почек.

Самолечение Розувастатином недопустимо по причине низкого взаимодействия с большинством синтетических препаратов. Его прием плохо сказывается на усвояемости глюкозы.

При комплексной терапии необходимо проводить контроль плазменного содержания холестерина и липидов. Лечащий врач после полной диагностики составляет оптимальную схему лечения для каждого пациента индивидуально.

Зарубежные аналоги

Крестор

Производитель: ASTRAZENECA UK Limited (Великобритания)

Действующее вещество: Rosuvastatin

Инструкция
по применению

Цены в аптеках:

Прием этого импортного аналога должен быть не курсовым, а постоянным. Это поспособствует:— предотвращению сердечно-сосудистых осложнений (инфаркта, инсульта),— профилактике атеросклероза;— стабилизации уровня холестерина и его снижению.Таблетки применяют в составе комплексных мер при назначении диеты, при физнагрузках, для похудения.Crestor обладает высоким терапевтическим показателем даже при малых дозах

Принимать рекомендовано осторожно, т.к. возможны побочные явления

Липопрайм

Производитель: MICRO LABS Limited (Индия)

Действующее вещество: Rosuvastatin

Инструкция
по применению

Цены в аптеках:

Внутреннее содержание липопрайм покрыто пленочной оболочкой оранжевого цвета. Таблетки, проникая внутрь организма, начинают свою работу в печени, где как раз и происходит синтезация ХС (холестериновых образований). Количество печеночных нервных окончаний (рецепторов), которые размещаются на поверхностном слое клеток, увеличиваются, а общий показатель холестерина снижается. Терапевтический эффект Lipoprime заметен через семь дней после приема, из-за чего данный препарат часто назначается в качестве замены Розувастатина. Его относят к группе гиполипидемических препаратов, т.е оказывает профилактическое воздействие на сердечную систему.

Мертенил

Производитель: GEDEON RICHTER Plc. (Венгрия)

Действующее вещество: Rosuvastatin

Инструкция
по применению

Цены в аптеках:

Мертенил — вещество в таблитированной форме получено путем синтеза. Его прием в обязательном порядке сочетают с диетическим питанием. Используется в любое время суток, запивается небольшим количеством воды. Лекарственное средство применяют: — В профилактических целях в лечении атеросклероза;— Для предупреждения осложнений в работе сердца;— Mertenil уменьшает показатель уровня холестерина;— В качестве аналога Розувастатина.

Реддистатин

Производитель: DR. REDDY`S LABORATORIES LTD. (Индия)

Действующее вещество: Rosuvastatin

Инструкция
по применению

Цены в аптеках:

Реддистатин применяют, чтобы скорректировать жировой обмен в организме и эффектно снизить уровень «опасных» жиров в крови. Лекарственный препарат – отличное средство и для предупреждения сердечно-сосудистых осложнений. Прием курса таблеток замедлит прогрессирующий атеросклероз.Положительный лечебный показатель этого зарубежного аналога достигается после 4-недельного употребления.

Розарт

Производитель: ACTAVIS GROUP PTC ehf. (Исландия)

Действующее вещество: Rosuvastatin

Инструкция
по применению

Цены в аптеках:

Аналог имеет лекарственную форму в виде круглых таблеток применяют перорально (внутрь). От чего помогает:— предупреждает развитие атеросклероза, его дегенеративных последствий;— при повышенном уровне холестерина, когда другие медикаментозные средства не действуют;— при риске образования сердечно-сосудистых патологий, когда на стенках сосудов образуются холестериновые отложения.Врачами рекомендован как дополнительный компонент для снижения веса и при ожирении.

Розистарк

Производитель: BELUPO, Pharmaceuticals & Cosmetics d.d. (Хорватия)

Действующее вещество: Rosuvastatin

Инструкция
по применению

Цены в аптеках:

Данный аналог является последним в нашем списке. Его желтоватые округлые таблетки имеют два вида дозировки. Их применяют по назначению врача. Положительные сдвиги наблюдаются после первой недели применения.На клеточном уровне контролирует выработку общего холестерина и снижает его показатель.Свойства Розистарка:— улучшается качество циркуляции биожидкости в организме (кровь, плазму)— благотворно влияет на эпителиальныея ткани (поверхность кожи, роговицу глаз, внутреннюю полость органов);— служит для профилактики возникновения атеросклероза.

Цены аналогов с розувастатином

Аналог Розувастатина

Производства Украины

Аналоги медпрепарата розувастатин производства Украина не применяются в качестве самолечения и назначаются только лечащим доктором.

Аторвакор

Какой аналог, судя по отзывам, самый лучший

Действие на организм все описанные выше препараты оказывают практически одинаковое. Самые лучшие отзывы врачей и пациентов заслужил, однако, такой аналог таблеток «Розувастатин», как «Аторвастатин». Эффективность этого средства была доказана многочисленными испытаниями. По результатам проведенных исследований «Аторвастатин» способен снижать риск возникновения инсульта до 50%.

Недостатком этого препарата, в сравнении с «Розувастатином», у больных и врачей считается то, что он «жестче» действует на печень. То же самое касается и мышечной ткани. По силе воздействия, как и все описанные выше аналоги (за исключением синонимов), это лекарство средству «Розувастатин» уступает.

Из синонимов самым лучшим заменителем этого препарата у больных считается «Крестор». Лекарство это действительно качественное. Однако у него имеется очень серьезный недостаток, из-за которого принимать его могут далеко не все люди с повышенным уровнем холестерина. Дело в том, что он очень дорого стоит — 2 000-3 000 р. за упаковку.

Лекарственное взаимодействие

• циклоспорин: наблюдается увеличение AUC розувастатина в 7 раз выше таковой, отмечаемой у здоровых добровольцев; плазменный уровень циклоспорина не изменяется, данная комбинация противопоказана;
• препараты, являющиеся ингибиторами транспортных белков BCRP и ОАТР1В1: отмечается возрастание плазменного уровня розувастатина и усугубление риска появления миопатии;
• гемфиброзил и другие препараты с гиполипидемическим эффектом: фиксируется повышение в 2 раза показателя C_max в плазме крови и AUC розувастатина; может отмечаться фармакодинамическое взаимодействие с фенофибратом, существенное фармакокинетическое взаимодействие данных средств не предполагается;
• фенофибрат, гемфиброзил, прочие фибраты и никотиновая кислота в липидснижающих дозах (1000 мг в сутки и более): возрастает угроза возникновения миопатии при сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, предположительно вследствие того, что они способны приводить к появлению миопатии и при использовании в режиме монотерапии; при проведении комбинированного лечения, после осуществления тщательной оценки соотношения потенциального риска и предполагаемой пользы использования этих средств, пациентам рекомендуется в начале курса принимать розувастатин в дозе 5 мг; при одновременном приеме с фибратами розувастатин в суточной дозе 40 мг принимать противопоказано;
• атазанавир, типранавир и/или лопинавир и другие ингибиторы протеазы ВИЧ: может отмечаться выраженное увеличение экспозиции розувастатина (точный механизм взаимодействия не установлен); одновременное использование не рекомендуется;
• варфарин и другие антагонисты витамина К (непрямые антикоагулянты): может наблюдаться повышение международного нормализованного отношения (МНО), а на фоне отмены или в случае снижения дозы розувастатина – уменьшение MHO, в связи с чем требуется мониторинг этого показателя;
• эзетимиб: фиксировалось значимое повышение AUC розувастатина при его приеме в дозе 10 мг сочетано с эзетимибом в аналогичной дозе у больных с гиперхолестеринемией; возможно возрастание риска возникновения нежелательных реакций в результате фармакодинамического взаимодействия этих веществ;
• эритромицин: вероятно снижение C_max в крови и AUC розувастатина вследствие усиления перистальтики кишечника, связанного с лечением эритромицином;
• кетоконазол (ингибитор изоферментов CYP3A4 и CYP2A6), флуконазол (ингибитор изоферментов CYP3A4 и CYP2C9): не обнаружено клинически значимого взаимодействия при комбинированной терапии;
• антациды (в форме суспензий, включающих в состав алюминий и магния гидроксид): снижается C_max розувастатина в плазме в среднем на 50%. Степень выраженности данного эффекта снижается, если прием антацидов осуществляют спустя 2 часа после использования розувастатина; значение подобного взаимодействия не установлено;
• гормонозаместительная терапия/контрацептивы для перорального приема: фиксировалось увеличение значений AUC этинилэстрадиола и норгестрела; следует учитывать эти изменения при установлении доз гормональных препаратов; это сочетание широко применялось в ходе клинических исследований и, преимущественно, хорошо переносилось пациентами;
• изоферменты цитохрома Р₄₅₀: не предполагается взаимодействия розувастатина с другими средствами/веществами вследствие метаболизма, опосредованного изоферментами цитохрома Р₄₅₀;
• дигоксин: клинически значимое взаимодействие не ожидается;
• лекарственные средства, увеличивающие экспозицию к розувастатину: требуется проводить корректировку дозы розувастатина при необходимости одновременного приема с этими препаратами.

Инструкция по применению

Препарат принимается внутрь. Начинается приём с дозы в 10 мг один раз в сутки. Если есть необходимость, доза может быть увеличена вдвое через месяц. В некоторых ситуациях допустимо повышение дозы до 40 мг, но это происходит только при отсутствии должного эффекта при приёме дозы в 20 мг, при должном контроле врача.

В первые дни приёма увеличенной дозы контроль за состоянием пациента должен быть особенно тщательным.

Условием для увеличения дозы является повышенный риск сердечно-сосудистых осложнений и особо тяжёлая гиперхолестеринемия.

Если имеется почечная недостаточность, то стартовая доза должна быть в два раза меньше. Если почечная недостаточность находится в тяжёлой степени, то принимать препарат не стоит. В любом случае, препарат принимается только по направлению лечащего врача.

Максимальное действие розувостатина начинается через три недели после начала приёма – и сохраняется в дальнейшем на постоянной основе.

Через 2 недели препарат начинает действовать на 90%, а уже через неделю начинается первый заметный эффект.

Форма выпуска и состав

Форма выпуска и состав препарата могут варьироваться в прямой зависимости от того, под какой конкретной торговой маркой он выпускается, но в традиционном виде он представляет из себя таблетки по 10, 20 или 40 мг (реже встречаются упаковки по 5 мг), по 28 таблеток в блистере.

Обратите внимание — показания к применению Кордафлекса. При каких симптомах стоит назначить препарат?. В новости (здесь) инструкция на Нормодипин

В новости (здесь) инструкция на Нормодипин.

Аналоги Аториса! https://upheart.org/lechenie/tabletki/pokazaniya-k-primeneniyu-atorisa.html

Помимо активного вещества, розувастатина, в них также могут содержаться неактивные вещества, включающие:

• оксид железа красный;
• воду очищенную;
• диоксид титана;
• триацетат глицерола;
• гипромеллозу;
• кросповидон;
• стеарат магния;
• фосфат кальция;
• микрокристаллическую целлюлозу;
• моногидрат лактозы.

Полезные свойства

Препарат применяется при возникновении гиперхолестеринемии.

Важно помнить, что принимать его стоит не сразу же при проявлении проблемы, а когда другие методы нормализации уровня холестерина, например, диеты, физические упражнения и иные методы корректировки веса не дали хоть сколь-либо ощутимых результатов. Также лекарство может приниматься в качестве дополнения к диете для достижения наилучшего эффекта

Также лекарство может приниматься в качестве дополнения к диете для достижения наилучшего эффекта.

Лекарственное взаимодействие

• циклоспорин: значимое увеличение экспозиции к розувастатину (комбинация противопоказана);
• ингибиторы транспортных белков ОАТР1В1 и ВСRP: увеличение плазменной концентрации розувастатина и вероятности появления миопатии;
• ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ): значимое увеличение экспозиции к розувастатину (комбинация не рекомендована);
• гемфиброзил, фенофибрат, иные фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты (больше 1000 мг в день): увеличение вероятности развития миопатии (рекомендованная доза Розувастатина в начале курса – 5 мг, прием 40 мг в день при сочетанном применении противопоказан);
• гемфиброзил и прочие препараты с гиполипидемическим действием: значимое увеличение экспозиции к розувастатину и его максимальной плазменной концентрации, может наблюдаться фармакодинамическое взаимодействие;
• антациды: значимое снижение плазменной концентрации розувастатина (этот эффект снижается в случаях, если интервал между приемом препаратов составляет не меньше 2 часов);
• эзетимиб: значимое увеличение экспозиции к розувастатину у больных с гиперхолестеринемией; возможно увеличение вероятности появления побочных реакций;
• фузидовая кислота: вероятность развития рабдомиолиза (при необходимости комбинированного применения может потребоваться временная отмена розувастатина);
• эритромицин: значимое уменьшение экспозиции к розувастатину и снижение его максимальной плазменной концентрации;
• антагонисты витамина К: в начале терапии/при увеличении дозы розувастатина – увеличение МНО (Международное Нормализованное Отношение); при отмене препарата/снижении его дозы – уменьшение МНО, что требует осуществления контроля данного показателя;
• контрацептивы для перорального приема/гормонозаместительная терапия: значимое увеличение экспозиции к этинилэстрадиолу и норгестрелу (эти данные должны быть учтены при подборе доз препаратов; терапия, как правило, хорошо переносится пациентами).

В случаях необходимости комбинированного применения с препаратами, увеличивающими экспозицию к розувастатину, его доза должна быть скорректирована.

Общие сведения о препарате и инструкция по применению

«Розукард» относится к 4 (последнему) поколению статинов. Эти вещества снижают уровень холестерина в крови и используются в комплексной терапии атеросклероза и других болезней сердечно-сосудистой системы. Новое поколение является самым усовершенствованным, его лекарства обладают высокой эффективностью и минимальным количеством побочных эффектов. Действие медикаментов усилено дополнительной способностью веществ напрямую влиять на уровень «плохого» холестерина в крови, снижая его.

Другие показания к назначению медикаментов с розувастатином:

• послеоперационный период (после хирургических вмешательств на сердце и сосуды);

• при сахарном диабете, когда повышен уровень липидов в крови;
• в комплексной терапии нарушений обмена веществ и гормонального дисбаланса.

Основной механизм действия розувастатина заключается в угнетении фермента, отвечающего за продукцию холестерола в печеночных клетках. Около 80% холестерина образуется внутри самого организма при переработке жиров, поступивших с пищей, и только оставшиеся 20% поступают в тело человека через пищеварительный тракт. Если заблокировать процесс выработки холестерола, можно существенно снизить его концентрацию в крови, что и делает розувастатин.

Вторично препарат способствует выводу ЛПНП (липопротеидов низкой плотности), которые формируют атеросклеротические бляшки, из организма через выделительные системы. Двойной механизм действия позволяет за один месяц (при условии правильно подобранной дозировки) снизить повышенный уровень холестерина до физиологической нормы. По данным статистики люди, больные атеросклерозом, при стабильном применении препарата не страдают патологиями сердечно-сосудистой системы и живут в среднем на 10 лет дольше. Лечиться от атеросклероза необходимо, ведь его главным осложнением является инфаркт миокарда и инсульт.