Тулип инструкция

Побочные действия

В некоторых пациентов отмечается возникновение обратимых побочных эффектов. Их проявление связано с индивидуальной реакцией организма на введение компонентов данного препарата. К наиболее распространенным побочным действиям этого медикаментозного средства относятся следующие:

  1. Хроническая бессонница.
  2. Частые приступы головокружения.
  3. Продолжительные головные боли.
  4. Общее недомогание.
  5. Развитие астении.
  6. Постоянная сонливость.
  7. Достаточно частые кошмарные сновидения.
  8. Парестезии верхних, а также нижних конечностей.
  9. Развитие периферической невропатии.
  10. Признаки амнезии.
  11. Явно выраженная эмоциональная лабильность.
  12. Риск паралича лицевого нерва.
  13. Симптомы атаксии.
  14. Мигрени.
  15. Гиперкинезы.
  16. Депрессивное состояние.
  17. Признаки гипестезии.
  18. Потеря сознания.
  19. Появление постороннего звона в ушах.
  20. Развитие амблиопии.
  21. Повышенная сухость оболочки конъюнктивы.
  22. Выраженное нарушение аккомодации.
  23. Ухудшение слуха.
  24. Нарушение восприятие вкуса.
  25. Излияние крови в сетчатую оболочку глаза.
  26. Развитие глаукомы.
  27. Признаки паросмии.
  28. Возникновение болевых ощущений в области груди.
  29. Учащенное биение сердца.
  30. Появление признаков вазодилатации.
  31. Проявление гипотензии ортостатического типа.
  32. Повышение показателей артериального давления.
  33. Аритмия.
  34. Симптомы флебита.
  35. Развитие стенокардии.
  36. Лимфоаленопатия.
  37. Выраженная анемия.
  38. Признаки тромбоцитопении.
  39. Ринит.
  40. Появление бронхита.
  41. Диспноэ.
  42. Возникновение пневмонии.
  43. Бронхиальная астма обостренной формы.
  44. Кровотечение через носовые проходы.
  45. Частые приступы тошноты.
  46. Резкое нарушение аппетита.
  47. Запоры.
  48. Метеоризм.
  49. Достаточно сильная изжога.
  50. Диарея.
  51. Симптомы гастралгии.
  52. Появление болевых ощущений в области живота.
  53. Повышение сухости слизистой оболочки ротовой полости.
  54. Отрыжки.
  55. Приступы рвоты.
  56. Развитие гепатита.
  57. Стоматит.
  58. Признаки дисфагии.
  59. Эзофагит.
  60. Глоссит.
  61. На поверхности слизистой в ротовой полости образуются эрозивно-язвенные поражения.
  62. Желчные колики.
  63. Развитие гистроэнтерита.
  64. Желтуха холестатического типа.
  65. Признаки язвы двенадцатиперстной кишки.
  66. Симптомы хейлита.
  67. Ухудшение работы печени.
  68. Возникновение ректального кровотечения.
  69. Повышенная кровоточивость десен.
  70. Мелена.
  71. Развитие тенезмы.
  72. Артрит.
  73. Контрактура, судороги и отечность различных суставов.
  74. Кривошения.
  75. Возникновение тендопатии.
  76. Бурсит.
  77. Гипертонус мышц.
  78. Развитие артралгии либо миалгии.
  79. Тендосиновит.
  80. Проявление рабдомиолиза либо миопатии.
  81. Симптомы миозита.
  82. Образование периферических отеков.
  83. Попадание в организм инфекции урогенитального вида.
  84. Дизурия, а также сопутствующие ее нарушения.
  85. Мастодинамия.
  86. Признаки гинекомастии.
  87. Резкое увеличение массы тела пациента.
  88. Подагра острой формы.
  89. Нефрит.
  90. Эпидидимит.
  91. Появление лейкоцитурии.
  92. Развитие гематурии.
  93. Возможны сильные вагинальные кровотечения.
  94. Понижение либидо.
  95. Ухудшение эякуляции.
  96. Симптомы метроррагии, а также нефроуролитиаза.
  97. Импотенция.
  98. Различные дерматологические нарушения, включая алопецию, фотосенсибилизацию, а также себорею с экземой.
  99. Гипогликемия либо гипергликемия.
  100. Резкое увеличение показателей сывороточной КФК.
  101. Симптомы альбуминурии.
  102. Сильный зуд.
  103. Поверхность кожных покровов покрывается сыпью.
  104. Дерматит контактного типа.
  105. Синдром Лайелла или эпидермальный некролиз токсической этиологии.
  106. Образование ангионевротических отеков.
  107. Появление отека лица.
  108. Анафилактический шок.
  109. Проявление синдрома Стивенса-Джонсона.

Передозировка

В случае возможной передозировки пациенту необходимо в обязательном порядке назначить симптоматическое лечение, ведь на сегодняшний день специфического антидота для устранения симптомов, характерных для передозировки, не существует.

Не следует использовать гемодиализ потому, что данная процедура является малоэффективной.

Побочные явления и передозировка

Вероятность возникновения побочных явлений 10%: аллергические реакции различного типа (сыпь, зуд, умеренное угнетение дыхательного центра и так далее), умеренная головная боль, головокружение, диспепсические явления, тошнота, запор или диарея, боли в спине, боли в суставах (иногда с небольшой припухлостью), гипергликемия.

Вероятность возникновения побочных явлений от 1% до 10%: бессонница, астенические состояния, общая слабость, временная потеря вкусовой чувствительности, гепатит, анорексия и сходные состояния, заложенность и шум в ушах, временное снижение зрения, гипогликемия, повышение температуры, почечная недостаточность вторичного типа.

Вероятность возникновения побочных явлений до 1%: анафилактический шок, потеря памяти, сахарный диабет, повреждение мышц (как правило, с локализацией в области спины), повреждения печени.

Встречается редко. Из-за высокой связываемости действующего вещества препарата с белками плазмы использование гемодиализа не дает необходимой эффективности. Проводят симптоматическое лечение.

Побочные проявления

Возможные негативные реакции организма на прием Тулипа:

Системы Побочные реакции
Органов чувств
  • снижение зрения;
  • шумы в ушах и снижение качества слуха.
Нервная
  • болезненность и кружение в голове;
  • нефропатия;
  • бессонница и сонливость;
  • астения;
  • нарушение памяти.
Опорно-двигательная
  • суставная боль и спазмы мышц;
  • миалгия и артралгия;
  • миастения и болезненность в шейных отделах спины;
  • миопатия и рабдомиолиз;
  • миозит.
Пищеварительная
  • нарушение дефекации — понос, запор;
  • болезненность в желудке и в абдоминальной области;
  • панкреатит и пищевая желтуха;
  • повышение индекса трансаминаз и патологии в печени.
Кроветворения
Кожа
  • кожный зуд и сыпь;
  • отечность лица и конечностей;
  • крапивница;
  • эритема.
Метаболизма
  • повышение или понижение глюкозы в составе крови;
  • колебания артериального давления.
Дыхания
  • назофарингит;
  • болезненность горла;
  • носовые кровотечения.
Общие негативные реакции
  • усталость;
  • импотенция;
  • отечность ног и рук;
  • повышение веса;
  • гипертермия;
  • недостаточность почек и печени.

Важно учитывать взаимодействие Тулипа с другими медикаментами:

  • антацидные медпрепараты понижают концентрацию Тулипа в системе кровотока на 35 %;
  • при лечении Варфарином необходимо систематически проверять состояние крови методом коагулограммы;
  • при приеме с Дигоксином есть риск развития патологий миокарда и нарушений в системе кровотока;
  • антибиотики группы эритромицинов и кларитромицинов, увеличивают плазменную концентрацию статина;
  • ингибирующие средства протеазы повышают концентрацию медикамента;
  • одновременная терапия статином и оральными контрацептивами, может привести к повышению на 30% концентрации AUC;
  • разрешен совместный прием гормонозаместительных препаратов и аторвастатина.

Лекарственное взаимодействие

циклоспорин, эритромицин, кларитромицин, иммунодепрессивные, противогрибковые препараты (производные азола): повышают риск миопатии в случае одновременного применения с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы из-за возможного повышения сывороточной концентрации аторвастатина;
индинавир, ритонавир (ингибиторы ВИЧ-протеаз), фибраты и никотиновая кислота (в липидснижающих дозах более 1 г в сутки): увеличивают риск развития миопатии;
ингибиторы изофермента CYP3A4 (в т. ч

ингибиторы протеаз): возможно увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови;
ингибиторы транспортного белка ОАТР1В1 (например, циклоспорин): могут увеличивать биодоступность аторвастатина;
эритромицин и кларитромицин: повышают концентрацию аторвастатина в плазме крови (на 40% и 56% соответственно);
дилтиазем: в дозе 240 мг с 40 мг аторвастатина увеличивает концентрацию последнего в плазме крови;
циметидин: не выявлено клинически значимого взаимодействия с аторвастатином;
итраконазол: в дозе 200 мг с 20–40 мг аторвастатина в 3 раза увеличивает значение AUC аторвастатина;
грейпфрутовый сок: в объеме более 1,2 л в день на протяжении 5 дней может вызвать повышение плазменной концентрации аторвастатина;
индукторы изофермента CYP3A4 (например, эфавиренз или рифампицин): могут приводить к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови, поскольку рифампицин – индуктор изофермента CYP3A4 и одновременно ингибитор транспортного белка гепатоцитов ОАТР1В1, из-за такого двойного взаимодействия не рекомендуется принимать его одновременно с Тулипом;
антациды: комбинированный пероральный прием суспензий, содержащих алюминия и магния гидроксиды, с аторвастатином снижают плазменную концентрацию последнего ~35%, но при этом степень снижения концентрации Хс-ЛПНП не изменяется;
терфенадин, феназон: аторвастатин не оказывает влияния на их фармакокинетику, поэтому взаимодействия препаратов не ожидается;
колестипол: снижает концентрацию аторвастатина на 25%, но усиливает гиполипидемическое действие благодаря синергетическому эффекту;
фузидовая кислота: есть данные постмаркетинговых исследований о побочном влиянии совместного применения на функции мышечной системы вплоть до разрушения клеток мышечной ткани (рабдомиолиза); рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами и при необходимости отмена Тулипа;
колхицин: сообщалось о случаях миопатии (при совместном применении необходимо соблюдать осторожность);
дигоксин: применение с высокими дозами аторвастатина (80 мг в сутки) увеличивает плазменную концентрацию дигоксина на ~20% (рекомендуется контролировать этот показатель);
азитромицин, амлодипин: при применении с аторвастатином в терапевтических дозах не оказывает взаимодействия;
пероральные контрацептивы: при выборе пероральных контрацептивов необходимо учитывать, что аторвастатин значительно повышает AUC этинилэстрадиола и норэтистерона, соответственно на 20% и 30%;
кумариновые антикоагулянты непрямого действия (варфарин): одновременное применение с аторвастатином оказывает влияние на антикоагулянтное действие (требуется контроль протромбинового времени в начале совместного применения, при изменении дозирования и прекращении терапии);
другие гиполипидемические средства (гемфиброзил, эзетимиб, фибраты): прием в липидснижающих дозах увеличивает риск развития рабдомиолиза;
гипотензивные средства и эстрогены (в качестве заместительной терапии): не отмечалось клинически значимого взаимодействия.

Форма выпуска, состав и упаковка

таб., покр. пленочной оболочкой, 10 мг: 30, 60 или 90 шт.Рег. №: 8480/08/12/16/17 от 06.09.2017 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью «HLA 10» на одной стороне.

1 таб.
аторвастатин (в форме кальциевой соли) 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза, полисорбат 80, магния оксид тяжелый, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, тальк.

10 шт. — блистеры из алюминиевой фольги (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры из алюминиевой фольги (6) — пачки картонные.10 шт. — блистеры из алюминиевой фольги (9) — пачки картонные.

таб., покр. пленочной оболочкой, 20 мг: 30, 60 или 90 шт.Рег. №: 8480/08/12/16/17 от 06.09.2017 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью «HLA 20» на одной стороне.

1 таб.
аторвастатин (в форме кальциевой соли) 20 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза, полисорбат 80, магния оксид тяжелый, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, железа оксид желтый (Е172), тальк.

10 шт. — блистеры из алюминиевой фольги (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры из алюминиевой фольги (6) — пачки картонные.10 шт. — блистеры из алюминиевой фольги (9) — пачки картонные.

таб., покр. пленочной оболочкой, 40 мг: 30, 60 или 90 шт.Рег. №: 8480/08/12/16/17 от 06.09.2017 — Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью «HLA 40» на одной стороне.

1 таб.
аторвастатин (в форме кальциевой соли) 40 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, гидроксипропилцеллюлоза, полисорбат 80, магния оксид тяжелый, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав оболочки: гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, железа оксид желтый (Е172), тальк.

10 шт. — блистеры из алюминиевой фольги (3) — пачки картонные.10 шт. — блистеры из алюминиевой фольги (6) — пачки картонные.10 шт. — блистеры из алюминиевой фольги (9) — пачки картонные.

Противопоказания, побочные эффекты

Основное противопоказанию к применению – чувствительность к аторвастатину или другим компонентам препарата. Таблетки не рекомендовано принимать при любых патологиях печени в острой стадии, повышении АСТ, АЛТ неизвестного происхождения.

Противопоказан прием Тулипа беременным, кормящим или планирующим пополнение женщинам. Исследования на крысах продемонстрировали токсичность медикамента для плода, а также новорожденных.

Препарат не назначают детям до 18 лет. Исключение – больные с наследственной гетерозиготной гиперхолестеринемией старше 10 лет.

Инструкция Тулипа предупреждает о возможных побочных эффектах:

  • снижение количества эритроцитов;
  • депрессия;
  • нарушение сна (бессонница, кошмары);
  • головная боль, ухудшение памяти, головокружения, парестезия;
  • интерстициальная болезнью легких;
  • запор или понос, метеоризм, диспепсия, тошнота, рвота, боль в области живота;
  • воспаление печени или развитие ее недостаточности;
  • зуд, сыпь, участки облысения;
  • миопатия, рабдомиолиз, миалгия, спазмы, судороги;
  • нарушением эрекции;
  • общая слабость, бессилие;
  • затуманенность зрения;
  • амнезия:
  • потеря слуха;
  • аллергические реакции;
  • ангионевротический отек.

Люди, злоупотребляющие алкоголем, курящие, с недостаточностью щитовидной железы, сахарным диабетам более подвержены побочным эффектам, чем другие.

Общая информация о медикаменте

Тулип – один из наиболее распространенных представителей статинов третьего поколения. Он блокирует синтезирование молекул холестерола на первоначальном этапе в клетках печени, что приводит к снижению его концентрации в плазме крови. Нормализация липидного баланса позволяет снизить частоту возникновения приступов инфаркта и процент смертности от сердечной недостаточности.

Гиполипидемическое действие лекарственного средства направлено на угнетение ГМГ-КоА-редуктазы, которая синтезирует мевалонат. Медикаментозный препарат, как ингибирующее средство молекул фермента ГМГ-КоА-редуктазы, доктора назначают при сахарном диабете, семейной или приобретенной гиперхолестеринемии. МНН данного лекарства –Аторвастатин.

Форма выпуска и стоимость

Тулип выпускается в форме таблеток круглой формы, в пленочной оболочке, с дозировкой активно действующего компонента аторвастатина — 10, 20 или 40 мг:

  • драже с дозировкой 10,0 мг — белого цвета, круглые, выпуклые с обеих сторон;
  • драже 20,0/40,0 мг — это пилюли в пленке желтого оттенка, круглые, выпуклые с обеих сторон.

Таблетки упаковываются в блистеры из фольги и вкладываются в картонные пачки по 3, 6 или 9 блистеров.

Дозировка аторвастатина Количество таблеток в упаковке Средняя цена в Москве и области
10,0 90 шт. 549,00 — 630,00
20,0 90 шт. 930,00 — 1050,00
40,0 30 шт. 560,00 — 600,00
20,0 30 шт. 320,00 — 360,00
10,0 30 шт. 210,00 — 280,00

 Состав

В состав средства входят следующие компоненты:

  • основной действующий компонент – аторвастатин;
  • натриевая кроскармеллоза;
  • лактоза;
  • оксид молекул магния;
  • диоксид коллоидного кремния;
  • МЦК;
  • стеарат молекул магния;
  • гипромеллоза и полисорбат;
  • титановый диоксид и тальк;
  • макрогол и оксид молекул железа (желтый).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент в составе лекарства – аторвастатин, является ингибирующим средством для молекул ГМГ-КоА-редуктазы. Редуктаза отвечает за синтезирование мевалоновой кислоты, которая входит в состав стеролов. Молекулы холестерола и триглицериды — это составляющие липопротеидов очень низкой молекулярной плотности, которые соединяются в период синтезирования их в клетках печени.

Механизм действия

Аторвастатин понижает концентрацию в крови молекул холестерина при помощи увеличения количества рецепторов ЛПВП, которые усиливают катаболизм низкомолекулярного холестерина, снижая его. Абсорбция аторвастатина в желудке – не более 2%.

98% лекарства всасывается при помощи отделов пищеварительного тракта. Медикамент имеет высокую степень абсорбции. Если принимать таблетки вместе с едой, тогда всасывание происходит медленнее, поэтому производители рекомендуют принимать лекарство через полчаса или час после еды.

Максимальная концентрация компонентов в сывороточной крови – 2-3 часа после приема препарата. Скорость всасывания лекарства зависит от принятой дозировки. Биологическая доступность – 14%, биодоступность в системе кровотока и ее активность в отношении подавления редуктазы — в пределах 30%.

Низкий процент биологической доступности зависит от метаболизма пищеварительного тракта, а также от активности клеток печени, через которые проходит препарат до того, как попасть в систему. 

Биологическая доступность препарата

Связывание с плазменными белками – 98,0%. Концентрация активного компонента в эритроцитах — не больше, чем 0,25 % (не оказывает действия на молекулы эритроцитов). Ингибирующее свойство редуктазы — в пределах 70%. Временной период воздействия на фермент от 20 до 30 часов.

Показатели воздействия на организм Тулипа:

  • понижение ОХС — 25-45%;
  • снижение холестериновой фракции ЛАНП – 40-65%;
  • понижение АпоВ – 30-50%;
  • понижение триглицеридов – 12-35%;
  • повышение холестериновой фракции ЛПВП – 10-35%.

Период полувыведения аторвастатина составляет 13-14 часов. 90% лекарства выводится через кишечник, 10% – с уриной.

Передозировка

При нарушениях дозировки аторвастатином наблюдают рабдомиолиз, диспептические расстройства, изменение ритма дефекации, печеночные дисфункции. Специфических медикаментов для устранения последствий нет.

Промыванием ЖКТ, приемом адсорбентов важно остановить всасывание лекарства в кровь. Проводится и симптоматическая терапия, поддерживающая важнейшие ресурсы организма

Особый антидот для аторвастатина не разработан, эффективность гемодиализа низкая из-за высокой степени связывания Тулипа с кровяными белками

Проводится и симптоматическая терапия, поддерживающая важнейшие ресурсы организма. Особый антидот для аторвастатина не разработан, эффективность гемодиализа низкая из-за высокой степени связывания Тулипа с кровяными белками.

Способы применения

Перед тем, как начинать принимать медикамент Тулип, необходимо подготовить организм к медикаментозному лечению при помощи против холестеринового диетического питания.

Если у больного патологический излишний вес, тогда кроме диеты, ему разрабатывают комплекс физических упражнений, чтобы начался процесс снижения массы тела.

При наличии у пациента сопутствующих патологий, тогда схема лечения прописывается в соответствии с теми медпрепаратами, которые будут назначены для совместного лечения со статинами.

Рекомендовано принимать статины перед сном, потому что клетки печени в ночное время синтезируют наибольшее количество молекул холестерола.

Первоначальная дозировка лекарства назначается в соответствии с результатами лабораторной биохимической диагностики методом липидного спектра.

Перед приемом назначенного препарата, необходимо тщательно ознакомиться с инструкцией по применению. В соответствии с инструкцией первоначальная суточная дозировка препарата составляет 10,0 миллиграмм.

После приёма Tulipan на протяжении 14 дней, нужно сделать липидный спектр и доктор может подкорректировать дозу лекарства на сутки.

Только по истечении одного месяца и при неудовлетворительном результате липограммы, врач может назначить максимальную дозу приема Тулипа — 80,0 миллиграмм на сутки.

При семейной генетической гиперхолестеринемии, начинают лечение с 10,0 миллиграмм на сутки. Увеличить дозу принимаемого препарата, можно не раньше, чем через 30 дней приема.

У детей при патологии наследственной генетической гиперхолестеринемии, дозировку медикамента Тулип в 10,0 миллиграмм не превышают. Только в крайнем случае, если по истечении одного, или двух месяцев терапии липопротеиды не снизились в крови, тогда можно увеличить до 20,0 м миллиграмм в сутки.

В дальнейшем увеличивать дозу запрещено.

При патологиях почек ограничений в приёме таблеток нет, потому что статин Тулип не влияет на данный орган.

Для людей с хроническим алкоголизмом, препарат назначают с осторожностью и под контролем лечащего доктора. При патологиях клеток печени и при недостаточности данного органа, назначают минимальную дозу Tulip и не корректируют ее в сторону повышения


При патологиях клеток печени и при недостаточности данного органа, назначают минимальную дозу Tulip и не корректируют ее в сторону повышения.

Способ применения и дозировка

До начала применения препарата Тулип больному следует рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которую необходимо соблюдать на протяжении всего периода лечения препаратом.

Таблетки принимают внутрь независимо от режима питания.

Рекомендуемый диапазон суточных доз препарата Тулип – 10–80 мг, определенная доза подбирается исходя из данных о концентрации Хс-ЛПНП, цели лечения и индивидуального терапевтического ответа пациента.

Начальная доза в большинстве случаев составляет 10 мг в сутки, максимальная – 80 мг в сутки.

В начале терапии, через 14–28 дней и/или при каждом повышении дозы препарата следует контролировать плазменную концентрацию липидов и в случае необходимости корректировать дозу аторвастатина.

Рекомендуемый режим дозирования:

  • первичная (гетерозиготная наследственная и полигенная) гиперхолестеринемия (тип IIa) и смешанная гиперлипидемия (тип IIb): преимущественно бывает достаточно дозы 10 мг 1 раз в сутки (можно использовать таблетки по 10 и 20 мг); в случае необходимости допустимо постепенно увеличивать дозу до 80 мг (2 таблетки по 40 мг) с учетом реакции пациента и соблюдением интервала между повышениями доз в 14–28 дней, т. к. терапевтическое действие отмечается через 14 дней, а максимальный терапевтический эффект регистрируется спустя 28 дней и сохраняется при длительном лечении;
  • гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия: 80 мг (2 таблетки по 40 мг) 1 раз в сутки;
  • сердечно-сосудистые заболевания (для профилактики): 10 мг 1 раз в сутки, если не достигнута оптимальная плазменная концентрация ЛПНП, допустимо постепенно увеличивать дозу до 80 мг (2 таблетки по 40 мг) с учетом реакции пациента и соблюдением интервала между повышениями доз в 14–28 дней.

Не требуется коррекции доз препарата Тулип для больных с почечной недостаточностью и пациентов пожилого возраста.

При нарушениях функции печени выведение аторвастатина из организма замедляется, поэтому применять его рекомендуется с осторожностью, постоянно контролируя активность печеночных трансаминаз: аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ)

Фармакокинетика

Абсорбция медикамента Тулип достаточно высокая и достигает максимума в плазменной крови в течение 1 — 2 часов после использования таблеток.

Концентрация компонента аторвастатина в женском организме на 20,0% выше, чем в мужском, а АUС ниже, чем в мужском организме на 10,0%.

При циррозе клеток печени, спровоцированного приемом алкоголя — концентрация в 16 — 18 раз выше, а АUС в 11 раз превышает норму.

Прием пищи понижает скорость абсорбции Тулипа, но степень воздействия активного компонента в медпрепарате не влияет на понижение общего индекса холестерина в составе крови и липопротеидов низкой молекулярной плотности.

Если принимать Тулип вечером, тогда концентрация в плазме компонента препарата аторвастатина ниже, чем его концентрация утром. Расхождение составляет примерно 30,0%.

На понижение общего холестерина и липопротеидов низкой молекулярной плотности не влияет время приема препарата.

Скорость всасывания лекарства зависит от принятой дозировки.

Биологическая доступность медикамента Tulip равна 14,0%, биодоступность в системе кровотока и ее активность в отношении подавления редуктазы — в пределах 30,0%.

Низкий процент биологической доступности зависит от метаболизма пищеварительного тракта, и от активности клеток печени, через которые проходит препарат до того, как попасть в систему.

Связывание с плазменными белками Tulip — 98,0%. Концентрация активного компонента лекарства в эритроцитах — не больше, чем 0,250, что является недостаточным проникновением компонента аторвастатина в молекулы эритроцитов.

Метаболизм Тулипа происходит в клетках печени в изоферментах CYP3A4 и CYP3A5, а также изофермента CYP3A7, что влияет на образование молекул метаболитов активного действия, которые ингибируют фермент ГМГ-КоА-редуктазу.

Ингибирующее свойство на редуктазу в пределах 70,0%. Временной период воздействия на фермент редуктазы от 20 часов до 30 часов.

Аторвастатин не проявляет активного воздействия на ингибирование молекул CYP3A4.

Выход за пределы организма медикамента Тулип производится при помощи кишечника. Время прохождения по организму с момента приёма до момента выхода — около 14 часов.


Биологическая доступность медикамента Tulip равна 14,0%, биодоступность в системе кровотока и ее активность в отношении подавления редуктазы — в пределах 30,0%.

До 2,0% от принятой дозировки лекарственного препарата диагностируется в урине.

Препарат не выводится из организма при помощи метода гемодиализа, и состояние клеток почечного органа не влияет на медикаментозные свойства снижения холестерина.

Фармакологическое действие

  • Тулип оказывает гипохолестеринемическое, гиполипидемическое и антиатеросклеротическое действие. Способствует снижению содержания и синтеза общего холестерина примерно на 30 – 45%.
  • Обеспечивает снижение количества и синтеза ЛПНП в плазме крови примерно на 40 – 60%, снижение уровня ТГ на 14 – 30% и аполипопротеина B на 30 – 50%. Повышает уровень аполипопротеина А и частиц ЛПВП, обеспечивает снижение риска возникновения осложнений сердечно-сосудистых заболеваний на 20%.
  • Способствует эффективному снижению уровня ЛПНП при гомозиготной гиперхолестеринемии (наследственной), резистентной к лечению другими гиполипидемическими препаратами. 
Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector