Эбрантил (ebrantil) инструкция по применению

Особые указания

Возможно одновременное применение с другими применяемыми внутрь гипотензивными средствами.

Если ранее назначались гипотензивные препараты, то препарат Эбрантил, раствор для в/в введения, не следует применять до тех пор, пока не прошло достаточно времени для развития эффекта от приема предыдущего (-их) лекарственного (-ых) препарата (-ов). Доза препарата Эбрантил должна быть соответствующим образом снижена.

Чрезмерно быстрое падение АД может вызвать брадикардию или остановку сердца.

У пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью и первоначально вводить в небольших дозах, т.к. чувствительность у этой категории пациентов выше или изменена к таким препаратам

Пациентам, находящимся на диете с ограничением натрия, необходимо принимать во внимание, что препарат Эбрантил, раствор для в/в введения, содержит натрий в количестве, не превышающем 1 ммоль (23 мг) в 5 мл препарата, и 2 ммоль (46 мг) в 10 мл препарата. Возможны случаи развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа1-адреноблокаторами

В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции

Возможны случаи развития длительной эрекции и приапизма на фоне терапии альфа₁-адреноблокаторами. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена незамедлительно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат может влиять на способность управления автотранспортом или работу с различными механизмами. Это особенно актуально в начале лечения, при повышении дозы препарата или замене препарата, а также употреблении алкоголя в период лечения.

Урапидил – описание

iПоказания к применению:

Гипертонический криз, рефрактерная артериальная гипертензия, артериальная гипертензия III степени, управляемая артериальная гипотензия во время и/или после хирургической операции.

iСпособ применения и дозировки:

Назначают внутривенно и внутрь. При острых и тяжело протекающих формах гипертензии (стойком подъеме артериального давления) вводят внутривенно взрослым обычно в дозе 0,025 г (25 мг), т. е. 1 ампулу (5 мл) 0,5% раствора (в течение 5 мин). При недостаточном эффекте вводят через 2 мин ту же дозу, а при недостаточном эффекте этой дозы переходят через 2 мин на медленное внутривенное введение 50 мг. При достижении эффекта после первого, второго или третьего введения переходят на медленную капельную инфузию. Для инфузии 250 мг урапидила разводят в 500 мл изотонического раствора глюкозы. Вводят с помощью перфузионного насоса из расчета 9-30 мг в час (в среднем 15 мг/ч).

Длительность введения зависит от тяжести заболевания, получаемого эффекта и переносимости (всего не более 7 дней). После достижения необходимого эффекта возможен переход на прием препарата внутрь.

Для длительной антигипертензивной терапии назначают урапидшт внутрь в капсулах. Принимают утром и вечером во время еды; капсулы проглатывают, не разжевывая, запивают небольшим количеством жидкости. Начинают обычно с 30 мг 2 раза в день или 60 мг 2 раза в день, подбирая дозу индивидуально. Суточная доза может варьировать от 30 до 180 мг.Нельзя смешивать раствор урапидила со щелочными инфузионными жидкостями (возможно выпадение осадка).

iПротивопоказания:

Препарат противопоказан при беременности. Его не назначают детям. Лечение больных пожилого возраста начинают с назначения меньших доз. Другие гипотензивные препараты могут усиливать действие урапидила. Не рекомендуется (в связи с отсутствием достаточного опыта) применять урапидил одновременно с ингибиторами ангиотензин-конвертируюшего фермента.Не следует назначать урапидил (для амбулаторного лечения) водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой физической и психической реакции.

iФармакологическое действие:

Оказывает гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие; снижает периферическое сосудистое сопротивление. Эффект частично обусловлен уменьшением потока центральных симпатических сосудосуживающих импульсов, частично альфа1-адреноблокирующим действием.

iФорма выпуска препарата:

В капсулах (замедленного, ретардированного действия) по 30; 60 и 90 мг в упаковке по 20; 50 и 100 штук; 0,5% раствор для внутривенного введения в ампулах по 5 и 10 мл (25 и 50 мг) в упаковке по 10 ампул.

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Урапидил не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Полезно! Бесполезно

Дозировка и способы применения

Инструкция по применению «Эбрантила» прописывает разные дозировки и режимы применения в зависимости от лекарственной формы препарата. Но в любом случае дозы указаны стандартные и могут корректироваться лечащим доктором для каждого пациента отдельно.

По какой схеме принимают капсулы?

Капсулы оказывают пролонгированное действие и уменьшают давление постепенно. Начинать прием при артериальной гипертензии рекомендуется с 30 мг 2 раза в день. Доктора советуют принимать таблетки с одинаковым временным интервалом в одно и то же время.

Если требуется уменьшить давление быстро, то врач может назначить 60 мг дважды в день. Со временем лечащий доктор может увеличить назначенную ранее дозировку, но не более чем до 180 мг в сутки.

Если пациент страдает недостаточностью почек или печени, то рекомендуется принимать не более 30 мг по два раза в день.

По какой схеме используются ампулы?

Раствор медикамента используется только медиками, когда нужно срочно купировать гипертонический криз или лечить тяжелую степень гипертонии в стационаре. При гипертоническом кризе назначается введение от 10 до 50 мг средства. Вводят лекарство медленно в течение нескольких минут.

При тяжелой форме гипертонии могут вводить препарат капельницей. Но длительное время раствор не используют, разрешается курс терапии не более 7 дней.

Раствор «Эбрантила» применяется только обученным медицинским персоналом

Наименование: Урапидил (Urapidil)

Фармакологическое действие:

Оказывает гипотензивное (снижающее артериальное давление) действие; снижает периферическое сосудистое сопротивление. Эффект частично обусловлен уменьшением потока центральных симпатических сосудосуживающих импульсов, частично альфа1-адреноблокирующим действием.

Показания к применению:

В основном препарат применяют для снижения артериального давления при гипертонических кризах (быстром и резком подъеме артериального давления), в том числе в случаях, резистентных (устойчивых) к действию других антигипертензивных (снижающих артериальное давление) средств.

Способ применения:

Назначают внутривенно и внутрь. При острых и тяжело протекающих формах гипертензии (стойком подъеме артериального давления) вводят внутривенно взрослым обычно в дозе 0,025 г (25 мг), т. е. 1 ампулу (5 мл) 0,5% раствора (в течение 5 мин). При недостаточном эффекте вводят через 2 мин ту же дозу, а при недостаточном эффекте этой дозы переходят через 2 мин на медленное внутривенное введение 50 мг. При достижении эффекта после первого, второго или третьего введения переходят на медленную капельную инфузию. Для инфузии 250 мг урапидила разводят в 500 мл изотонического раствора глюкозы. Вводят с помощью перфузионного насоса из расчета 9-30 мг в час (в среднем 15 мг/ч). Длительность введения зависит от тяжести заболевания, получаемого эффекта и переносимости (всего не более 7 дней). После достижения необходимого эффекта возможен переход на прием препарата внутрь. Для длительной антигипертензивной терапии назначают урапидил внутрь в капсулах. Принимают утром и вечером во время еды; капсулы проглатывают, не разжевывая, запивают небольшим количеством жидкости. Начинают обычно с 30 мг 2 раза в день или 60 мг 2 раза в день, подбирая дозу индивидуально. Суточная доза может варьировать от 30 до 180 мг. Нельзя смешивать раствор урапидила со щелочными инфузионными жидкостями (возможно выпадение осадка).

Побочные действия:

При приеме внутрь урапидил обычно хорошо переносится, однако возможны головокружение, головная боль, общая слабость, сердцебиение, желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту; явления ортостатического коллапса (резкого падения артериального давления при переходе из горизонтального в вертикальное положение). Иногда наблюдаются кожные аллергические реакции, тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови). При быстром внутривенном введении может развиться коллаптоидное состояние (резкое снижение артериального давления).

Противопоказания:

Препарат противопоказан при беременности. Его не назначают детям. Лечение больных пожилого возраста начинают с назначения меньших доз. Другие гипотензивные препараты могут усиливать действие урапидила. Не рекомендуется (в связи с отсутствием достаточного опыта) применять урапидил одновременно с ингибиторами ангиотензин-конвертируюшего фермента. Не следует назначать урапидил (для амбулаторного лечения) водителям транспорта и лицам других профессий, требующих быстрой физической и психической реакции.

Форма выпуска:

В капсулах (замедленного, ретардированного действия) по 30; 60 и 90 мг в упаковке по 20; 50 и 100 штук; 0,5% раствор для внутривенного введения в ампулах по 5 и 10 мл (25 и 50 мг) в упаковке по 10 ампул.

Внимание!

Перед использованием препарата Урапидил вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Фармакологическое действие

Эбрантил относится к препаратам, блокирующим постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, благодаря чему снижается периферическое сопротивление. Кроме того, Эбрантил регулирует центральный механизм поддержания сосудистого тонуса и обладает слабым бета-адреноблокирующим действием. Частота сердечных сокращений (ЧСС), сердечный выброс при его введении не меняются. Низкий сердечный выброс может повышаться за счет снижения сосудистого сопротивления. Ортостатических явлений, как правило, Эбрантил не вызывает. Эбрантил блокирует вазоконстрикцию, вызываемую альфа-2-адренорецепторами, и не вызывает рефлекторной тахикардии, обусловленной вазодилатацией.

Эбрантил сбалансированно снижает систолическое и диастолическое артериальное давление (АД), уменьшая периферическое сопротивление и не вызывает рефлекторной тахикардии.

Урапидил снижает пред- и постнагрузку на сердце, повышает эффективность сердечного сокращения, тем самым, при отсутствии аритмии, препарат увеличивает сниженный минутный объем сердца.

Эбрантил имеет центральный и периферический механизмы действия.

Преимущественно блокирует периферические постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом, препарат блокирует сосудосуживающее действие катехоламинов.

В центральной нервной системе (ЦНС) урапидил влияет на активность сосудодвигательного центра, что проявляется в предотвращении рефлекторного увеличения (или снижения) тонуса симпатической нервной системы. Урапидил не влияет на показатели углеводного обмена, обмен мочевой кислоты и не вызывает задержки жидкости в организме.

После внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата: сначала – быстрое снижение (альфа-фаза), а затем – медленное (бета-фаза).

Период распределения препарата составляет около 35 минут.

Объем распределения 0,8 л/кг (0,6-1,2 л/кг). Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит – гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил. 50-70% урапидила и его метаболитов (15% в виде активного препарата) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила).

Период полувыведения после внутривенного болюсного введения составляет 2,7 ч. (1,8-3,9 ч.). Связь с белками плазмы крови – 80%. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с лекарственными средствами, сильно связывающимися с белками плазмы крови.

У пожилых пациентов, а также у пациентов с тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила снижены, а период полувыведения увеличен.

Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Передозировка

При завышении дозировки препарата возможны такие симптомы, как: головокружение, снижение скорости реакции и повышенная утомляемость. Если не скорректировать дозу лекарства, то возможно развитие таких состояний, как ортостатическая гипотензия и коллапс. Если произошла передозировка при приеме таблеток или капсул, то необходимо промыть желудок и назначить энтеросорбирующие средства. При значительном увеличении дозировки данного медикаментозного препарата вне зависимости от формы выпуска необходимо проводить мониторирование кровяного давления. При этом пациента рекомендуется положить на кушетку и приподнять ему нижние конечности. При сильном понижении уровня давления нужно ввести физиологический раствор хлорида натрия, чтобы увеличить объем циркулирующей крови. Если эти меры не дают результата, то применяют другие медикаментозные средства для повышения давления. Это подтверждает к средству «Эбрантил» инструкция.

По свидетельству специалистов, побочные эффекты развиваются крайне редко. В единичных случаях было отмечено развитие следующих симптомов: нарушение работы сердечно-сосудистого аппарата, учащенное сердцебиение, приступы стенокардии, проявления ортостатической гипотензии, сильное понижение кровяного давления, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительного тракта: сухость слизистых оболочек ротовой полости, приступы диареи, рвота, тошнота. Сбои в работе центральной нервной системы могут выражаться: в нарушении сна, приступах беспричинной тревоги, головокружении, головных болях, повышенной утомляемости. Аллергическая реакция возможна в виде крапивницы, эритемы, анафилактического шока. Кроме того, могут быть и другие проявления в виде: частых позывов к мочеиспусканию, недержания мочи, затрудненного носового дыхания, периферических отеков. При появлении нежелательных эффектов необходимо обратиться к врачу, поскольку некоторые состояния требуют отмены препарата или замены его другим. В период беременности «Эбрантил» может быть назначен только под контролем врача, если присутствуют жизненные показания. Использование препарата несовместимо с естественным вскармливанием, необходимо переводить ребенка на искусственное кормление.

ЭБРАНТИЛ: ДОЗИРОВКА

Эбрантил вводят в/в струйно или путем длительной инфузии (пациент должен находиться в положении лежа).

При гипертоническом кризе, тяжелой степени артериальной гипертензии, рефрактерной гипертензии препарат вводят в дозе 10-50 мг в/в медленно под контролем АД. Снижение АД ожидается в течение 5 мин после введения. В зависимости от терапевтического эффекта возможно повторное введение препарата Эбрантил.

В/в капельная или непрерывная инфузия проводится с помощью перфузионного насоса. Поддерживающая доза — в среднем 9 мг/ч, т.е. 250 мг препарата Эбрантил (10 амп. по 5 мл или 5 амп. по 10 мл) в 500 мл раствора для инфузий (1 мг = 44 капли = 2.2 мл). Максимальное допустимое соотношение — 4 мг препарата Эбрантил на 1 мл раствора для инфузий. Рекомендуемая максимальная начальная скорость — 2 мг/мин. Скорость капельного введения зависит от показателей АД пациента.

Раствор для капельной инфузий, предназначенный для поддержания АД, готовится следующим образом: 250 мг препарата (10 ампул по 5 мл или 5 ампул по 10 мл) добавляют к 500 мл раствора для инфузий, например, физиологического раствора, 5% или 10% раствора декстрозы (глюкозы).

Если для введения поддерживающей дозы используется перфузионный насос, то 100 мг препарата (4 ампулы по 5 мл или 2 ампулы по 10 мл) вводят в шприц перфузионного насоса и разводят до 50 мл физиологическим раствором, 5% или 10% раствором декстрозы (глюкозы).

Для управляемого (контролируемого) снижения АД при его повышении во время и/или после хирургической операции препарат Эбрантил вводят в/в в дозе 25 мг. Снижение АД ожидается в течение 2 мин после введения. Далее проводят стабилизацию АД с помощью инфузии (начальная доза до 6 мг в 1-2 мин, затем дозу уменьшают).

Если этого не происходит, т.е. АД не изменяется, то через 2 мин проводят повторную в/в инъекцию препарата Эбрантил в дозе 25 мг. Снижение АД ожидается в течение 2 мин после введения. Далее проводят стабилизацию АД с помощью инфузии (начальная доза до 6 мг в 1-2 мин, затем дозу уменьшают).

Если этого не происходит, т.е. АД не изменяется, то через 2 мин осуществляют медленное в/в введение препарата Эбрантил в дозе 50 мг. АД уменьшается через 2 мин. Далее проводят стабилизацию АД с помощью инфузии (начальная доза до 6 мг в 1-2 мин, затем дозу уменьшают).

Непрерывная инфузия с помощью перфузионного насоса или капельная инфузия используется для поддержания АД на достигнутом с помощью в/в введения уровне.

Если ранее использовались другие гипотензивные средства, то Эбрантил, можно вводить только через промежуток времени, достаточный, чтобы подействовал(и) ранее введенный(е) препарат(ы). Дозу препарата Эбрантил следует соответственно скорректировать.

При использовании гипотензивных средств у пожилых пациентов необходимо соблюдать осторожность. Начальная доза должна быть снижена по сравнению с рекомендуемой, поскольку чувствительность у пожилых пациентов к препаратам такого ряда часто изменена (Vd снижен, а T1/2 увеличен)

Введение препарата может быть однократным или многократным. Инъекционное введение препарата можно сочетать с последующей капельной инфузией. Парентеральную терапию можно повторить при новом повышении АД.

Инструкция по использованию Урапидила Карино в ампулах

Общие правила введения раствора следующие:

• Вскрытую ампулу хранить запрещается, поэтому раствор вводится непосредственно после вскрытия.
• При введении Урапидила больному следует пребывать в лежачем положении.
• Раствор вводится замедленно внутривенно или методом инфузии.
• Вводить раствор можно один раз или многократно при возрастании показателей давления.
• Допустимо сочетание внутривенного и длительного инфузионного введения.
• Запрещается смешивать Урапидил и инъекционные щелочные растворы.

Как рассчитать дозировку?

При гипертоническом кризе и гипертензии:

• 10-50 мг Урапидил вводится медленно внутривенно при постоянном отслеживании показателя давления, допускается повторное применение раствора в объеме не больше 25 мл;
• инфузионно внутривенно.

Первая помощь при кризе

Для приготовления поддерживающей дозы 250 мг средства растворяют в 500 мл инфузионного раствора (например, 5 и 10 % раствора декстрозы или глюкозы, 0,9 % раствора хлорида натрия). Наибольшее соотношение, разрешенное к введению – на 1 мл инфузионного раствора используется 4 мг Урапидила Карино. Начинать введение лекарства нужно только с учетом уровня давления, скорость введения должна быть не больше 2 мг в минуту.

Если для введения лекарства возникает необходимость задействования перфузионного насоса, то нужно 100 мг Урапидила Карино ввести в шприц насоса и развести инфузионным раствором в количестве до 50 мл.

При хирургическом вмешательстве, управляемой артериальной гипотензии средство вводится с применением насоса либо с применением капельной инфузии для сохранения уровня давления, приобретенного после внутривенного введения.

Меры предосторожности:

• В случае применения до Урапидила других гипотензивных лекарств необходимо подождать, когда ранее употреблявшиеся лекарства начнут свое воздействие. Вводимую дозировку нужно корректировать с учетом лекарств, которые были введены ранее.
• Если больной пожилого возраста или с патологическими изменениями в почках или печени, то начальная дозировка Урапидила уменьшается.
• Если у больного обезвоживание, то это усилит гипотензивное воздействие Урапидила.
• Информации о влиянии Урапидила на способность вождения автотранспорта и работы с различными механизмами нет.

Структурные аналоги

Среди препаратов-дженериков, доступных сегодня в аптеках России, стоит назвать:

• Эбрантил – полный аналог Урапидила, поэтому его стоит рассмотреть подробнее. Содержит действующий компонент урапидил в своем составе. Производство средства осуществляется в виде раствора для внутривенного введения и желатиновых капсул по 30, 60 мг. Данное средство употребляют для оказания гипотензивного воздействия.

  Лекарство назначают при следующих патологиях: гипертонический криз, тяжелая степень артериальной гипертензии, хирургическое вмешательство, управляемая гипертензия, рефрактерная гипертензия. Средство больному вводится внутривенно замедленно, инфузионно в лежачем положении. Для терапии рефрактерной гипертензии, гипертонического криза, тяжелой степени гипертензии:

  • замедленное введение в вену не больше 15 мг, обязательно наблюдение за артериальным давлением. Допустимы последующие инфузии;
  • капельное внутривенное либо с использованием перфузионного насоса введение предполагает растворить 250 мг Эбрантила в 500 мл инфузионного раствора.

  Скорость введения Эбрантила капельным методом устанавливается в зависимости от уровня давления, но начинать процедуру необходимо со скоростью не более 2 мг в минуту. При хирургическом вмешательстве, предполагающем контроль над понижением давления, Эбрантил необходимо непрерывное инфузионное введение капельным способом или с применением перфузионного насоса.

  Вначале производят внутривенную инъекцию – 25 мг. При понижении давления процедуру повторяют инфузионно – на протяжении 1-2 минут вводят до 6 мг раствора. Она необходима для выравнивания артериального давления. Если показатель давления не понизился, то требуется повторный укол (25 мг). Далее, при понижении давления, применяют инфузионный метод для его выравнивания.

  Если даже два укола не способствовали понижению давления, то необходимо замедленное внутривенное введение раствора в количестве 50 мг. Данное лекарство в виде раствора в дозировке 5 мг/мл 5 мл можно приобрести за 759 рублей за 5 ампул. Эбрантил в капсулах по 60 мг №30 стоит примерно 446 рублей.

• Тахибен – относится к антигипертензивным средствам с урапидилом в качестве действующего вещества. Производство осуществляется в виде раствора для внутривенных инъекций 5 мг/1 мл в ампулах по 5, 10, 20 мл, в упаковке по 5 штук. Тахибен рекомендован к использованию во время гипертензивного криза; при наличии артериальной гипертензии высокой степени тяжести, а также не поддающейся лечению другими препаратами; при хирургическом вмешательстве и необходимом при этом контроле давления.

  Средство вводят внутривенно больному в лежачем положении. С целью терапии заболеваний проводят медленное внутривенное введение в количестве 10-50 мг с постоянным контролем артериального давления. Допускается повтор процедуры при необходимости. Требуется последующее инфузионное введение с использованием перфузионного насоса для поддержания уровня давления.

  Для контролируемого понижения уровня давления при хирургической операции необходима непрерывная инфузия с перфузионного насоса или капельницы. Данная процедура необходима для поддержки уровня артериального давления, достигнутого после внутривенной инъекции. Приобрести данное лекарство в дозировке 0,005 мл/10 мл можно, заплатив примерно 1000 рублей за 5 ампул.

Препараты со сходным действием

Среди неструктурных аналогов стоит назвать:

Доксазозин – относится к гиполипидемическим, гипотензивным, сосудорасширяющим и спазмолитическим средствам. В качестве действующего компонента в состав препарата входит мезилат доксазозина. Производство осуществляется в таблетированной форме. Назначение средства рекомендуется при комплексной либо монотерапии артериальной гипертензии, доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Доксазозин предполагает пероральное употребление с достаточным количеством воды. Прием пищи не учитывается. Для терапевтических целей при гипертензии курс рекомендуется начинать с малой дозировки (1 мг) перед сном, один раз в течение суток. После употребления средства пациенту нельзя вставать с постели.

Если в течение 7-14 дней терапевтическое воздействие не проявляется, то возможно увеличение дозировки до 2 таблеток с возможным последующим увеличением дозы до тех пор, пока не будут достигнуты необходимые результаты. Затем дозировка должна постепенно снижаться до дозы, обеспечивающей комфортное самочувствие.

Для лечения ДПЖ в случае отсутствия гипертензии, рекомендуемая дозировка составляет от 2 до 4 мг (но не более 8 мг) на протяжении суток. Ориентировочная стоимость Доксазозина по 4 мг за 30 штук равна 260 рублям, за 20 штук – 215 рублям.

Кардура – имеет в своем составе действующий компонент доксазозин. Производится в таблетированной форме. Средство имеет несколько дозировок: по 1, 2 и 4 мг. Кардура обладает сосудорасширяющим воздействием. Употребление средства рекомендовано при: артериальной гипертонии, доброкачественной гиперплазии простаты.

В терапевтических целях при артериальной гипертонии курс необходимо начинать с 1 мг на протяжении суток с постепенным увеличением до 16 мг. Ориентировочная стоимость данного средства (по 4 мг) – от680 рублей за 30 штук, приобрести лекарство по 2 мг № 30 можно за 590 рублей.

Празозин – обладает антигипертензивным и сосудорасширяющим воздействием. В качестве действующего компонента выступает празозин. Производство осуществляется в таблетированной форме по 0,5 или 1 мг. Рекомендовано употребление при: гипертензии и сердечной недостаточности тяжелой формы.

Средство для внутреннего употребления от 2 до 3 раз за сутки по 0,5-1 мг, возможно увеличение дозировки через 3 дня. Приобрести Празозин можно в среднем от 680 рублей.

Моксарел – относится к антигипертензивным средствам. Производство осуществляется в форме таблеток белого цвета с дозировкой 0,2 мг, розового – 0,3 мг, желтого – 0,4 мг. Дозировка (0,2, 0,3 и 0,4 мг) соответствует содержанию действующего вещества моксонидина. Моксарел назначается при необходимости терапии артериальной гипертензии.

Употребление рекомендовано начинать с 0,2 мг за сутки, при отсутствии лечебного воздействия дозировка увеличивается. Но не более 0,6 мг за сутки при двукратном приеме. Однократное употребление – не более 0,4 мг. Цена препарата варьируется от 100 до 245 рублей для таблеток по 0,2 мг, от 240 до 395 рублей – для таблеток по 0,4 мг в зависимости от их количества в упаковке.

Общая информация

Урапидил относится к вегетотропным, адренолитическим препаратам, является альфа-адреноблокатором. Международное непатентованное название (МНН) препарата, идентичное активному компоненту, – Урапидил.

Форма выпуска, состав и стоимость

Урапидил производится в виде:

• 0,5 % раствора в ампулах для внутривенного введения по 25 и 50 мг (5 и 10 мл), в упаковке по 10 и 5 ампул;
• капсул длительного, или ретардированного воздействия по 30,60,90 мг, расфасованных в картонные упаковки по 100, 50, 20 шт. Капсулы выпускаются под названием Эбрантил.

Составляющие препарата:

• гидрохлорид урапидила (активный компонент);
• натрия гидрофосфата дигидрат;
• натрия дигидрофосфата дигидрат;
• пропиленгликоль;
• в растворе – вода для инъекций.

Стоимость препарата зависит от содержания активного компонента и ценовой политики конкретной аптеки. Ориентировочная стоимость представлена в таблице (Табл. 1).

Таблица 1 – Средняя стоимость Урапидила Карино

Форма	Цена
Раствор, 10 мл, 5мг/мл, 5 штук	1094 руб.
Раствор 5 мл, 5мг/мл, 5 штук	795 руб.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Урапидил оказывает периферическое и центральное влияние. Он противодействует постсинаптическим альфа 1-адренорецепторам, тем самым уменьшая общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Рефлекторная тахикардия при этом не возникает.

Препарат стимулирует серотониновые 5-НТ 1А-рецепторы в сосудодвигательном центре, что способствует регуляции центрального механизма, поддерживающего тонус сосудов. Число сокращений сердца и сердечный выброс при поступлении лекарственного средства остаются неизменными. Урапидил при этом активизирует пресинаптические альфа2-адренорецепторы.

Механизм действия Урапидила

Благодаря описанным свойствам, препарат способствует понижению систолического и диастолического давления, понижению преднагрузки и постнагрузки на сердце. Результативность сердечных сокращений возрастает, увеличивая пониженный минутный объем сердца.

Отрицательного воздействия на процессы углеводного обмена, а также обмена мочевой кислоты не наблюдается. Препарат не способствует задержке жидкости в организме.

После введения через вену Урапидила происходит понижение концентрации средства в два этапа: быстрое (альфа-этап), медленное (бета-этап). Распределяется Урапидил примерно за полчаса объемом от 0,6 до 1,2 л/кг. Связь с белками крови происходит на 80%.

Гемодинамические эффекты препарата

Процесс метаболизации происходит в печени. Важнейшим метаболитом является гидроксилированное производное (в бензольном кольце находится на четвертом положении), у которого нет гипотензивной активности. Возникает незначительное количество О-деметилированного метаболита, обладающего такой же активностью, как у Урапидила.

Время полувыведения колеблется от 1,8 до 3,9 часов. Основное количество Урапидила (50-70 %) и его метаболитов (активного вещества – 15 %) выводится из организма через почки. Остатки лекарства выходят в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила через кишечник.

Время полувыведения увеличивается, а клиренс и объем распределения понижаются при наличии тяжелой почечной, печеночной недостаточности или в пожилом возрасте. Урапидил способен проходить через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

Показания и противопоказания

Препарат не принимается при разовом умеренном повышении АД. Его прием практикуется в таких случаях:

• тяжелая и рефрактерная форма гипертензии;
• гипертонический криз;
• управляемая артериальная гипотензия при хирургическом вмешательстве.

Ограничениями к приему Урапидила являются:

• чувствительность к составляющим Урапидила;

• аортальный стеноз;
• открытый Боталлов проток;
• изменения в сосудистых соединениях вен и артерий (артериовенозный анастомоз), не считая гемодинамически неэффективного диализного анастомоза;
• возраст до 18 лет;
• беременность и кормление грудью.

Рекомендуется осторожное использование Урапидила у пациентов пожилого возраста, а также при наличии:

• хронической сердечной недостаточности;
• патологических изменений в печени;
• эмболии легочной артерии;
• почечной недостаточности;
• митрального и аортального стеноза;
• гиповолемии;
• совместная терапия с циметидином;
• изменений сократимости миокарда из-за патологий сердечной сумки.

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

	1 мл	1 амп.
урапидила гидрохлорид	5.47 мг	27.35 мг,
что соответствует содержанию урапидила	5 мг	25 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 100 мг, натрия гидрофосфата дигидрат — 0.42 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат — 2.22 мг, вода д/и — до 1 мл.

5 мл — ампулы (5) — упаковки контурные ячейковые пластиковые (1) — пачки картонные.

Раствор для в/в введения прозрачный, бесцветный.

	1 мл	1 амп.
урапидила гидрохлорид	5.47 мг	54.7 мг,
что соответствует содержанию урапидила	5 мг	50 мг

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль — 100 мг, натрия гидрофосфата дигидрат — 0.42 мг, натрия дигидрофосфата дигидрат — 2.22 мг, вода д/и — до 1 мл.

10 мл — ампулы (5) — упаковки контурные ячейковые пластиковые (1) — пачки картонные.

Новости по теме