Заноцин од (zanocin od)

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме капсул: желатиновые, непрозрачные, твердые, размер №2, корпус – желтого (дозировка 50 мг) или белого (дозировка 100 мг) цвета, крышечка – желтого цвета; содержимое капсул: смесь гранул и порошка от белого до белого с бежевым или зелено-желтым оттенком; возможно наличие комков из гранул и порошка, распадающихся при надавливании (5 или 10 шт. в контурной ячейковой упаковке либо 10, 20, 30, 40, 50, 80 или 100 шт. в банке из полиэтилентерефталата/полипропилена, в картонной пачке 1–6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок либо 1 банка и инструкция по применению Умифеновира).

Состав на 1 капсулу:

• активное вещество: умифеновира гидрохлорида моногидрат – 51,75 или 103,5 мг, что эквивалентно умифеновира гидрохлориду в количестве 50 или 100 мг соответственно;
• дополнительные компоненты: кроскармеллоза натрия, повидон-К25, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный;
• оболочка: корпус капсулы – титана диоксид, желатин; дополнительно для дозировки 50 мг – красители хинолиновый желтый и солнечный закат желтый; крышечка капсулы – желатин, титана диоксид, красители хинолиновый желтый и солнечный закат желтый.

Побочные действия

Препарат переносится преимущественно хорошо. В некоторых случаях возникают следующие побочные эффекты: тошнота, мышечная слабость, атаксия, сонливость, головная боль, головокружение, нарушение памяти и координации движений (особенно в случае приема Фензитата в высоких дозах), а также аллергические реакции (кожные высыпания, зуд) и лекарственная зависимость.

Характер нежелательных реакций и их частота зависят от индивидуальной чувствительности пациента к препарату, его применяемой дозы и длительности лечения. При уменьшении дозы или отмене терапии нарушения исчезают.

Фармакологическое действие

Селективный антагонист м3-холинорецепторов. Селективность дарифенацина в отношении м3-холинорецепторов в 9-59 раз выше, чем в отношении м1-, м2- м4- и м5-холинорецепторов у человека. М3-холинорецепторы — главный подтип, который контролирует мышечные сокращения мочевого пузыря.Цистометрические исследования, проведенные у пациентов с непроизвольными сокращениями мочевого пузыря, показали, что после лечения дарифенацином наблюдались увеличение емкости мочевого пузыря, повышение объемного порога возникновения неравномерных сокращений и уменьшение частоты неравномерных сокращений детрузора.Эти данные согласуются с клиническими наблюдениями уменьшения частоты эпизодов недержания, уменьшением частоты болезненных позывов к мочеиспусканию, уменьшением частоты настойчивых позывов к мочеиспусканию и повышением функциональной емкости мочевого пузыря.В соответствии с селективным профилем, дарифенацин не вызывал выраженных побочных эффектов со стороны ЦНС (частота случаев соответствовала плацебо) и со стороны сердечно-сосудистой системы (тахикардия наблюдалась менее чем в 1% случаев при всех дозах). Как и для других препаратов этого класса, наблюдалось дозозависимое пролонгирование прохождения содержимого по толстому кишечнику и уменьшение слюноотделения.После приема внутрь дарифенацин быстро и полностью (>98%) абсорбируется, хотя его биодоступность ограничивается вследствие метаболизма при “первом прохождении”через печень. Дарифенацин является липофильным веществом и его связывание с белками плазмы (преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином) составляет 98%. Vssсоставляет 163 л.Дарифенацин в незначительной степени проникает через ГЭБ.После приема внутрь дарифенацин интенсивно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A4. Метаболизм дарифенацина осуществляется путем моногидроксилирования в дигидробензофурановом кольце; раскрытия дигидробензофуранового кольца; N-деалкилирования азотистого пирролидина.Начальные продукты гидроксилирования и N-деалкилирования – главные циркулирующие метаболиты, но ни один из них не играет существенной роли в развитии полного клинического эффекта дарифенацина.Интенсивность метаболизма дарифенацина зависит от степени активность изофермента CYP2D6. Пациенты с низкой активностью данного изофермента являются ”медленными метаболизаторами” и у них метаболизм дарифенацина происходит в основном при участии изофермента CYP3A4. Людей с полноценной активностью CYP2D6 относятся к “быстрым метаболизаторам”.Популяционный анализ фармакокинетики показал, что средняя биодоступность в равновесном состоянии у ”медленных метаболизаторов” на 66% выше, чем у ”быстрых метаболизаторов”.Дарифенацин выводится с мочой и с калом преимущественно в виде метаболитов, неизмененный дарифенацин составляет 3%.Клиренс дарифенацина составляет 40 л/ч для «быстрых метаболизаторов» и 32 л/ч для «медленных метаболизаторов».Популяционный фармакокинетический анализ данных полученных у пациентов показал, что биодоступность дарифенацина у мужчин на 23% ниже, чем у женщин; имеется тенденция к уменьшению клиренса в зависимости от возраста (на 19% за каждые 10 лет).

Показания к применению

• различные невротические, неврозоподобные, психопатические, психопатоподобные и другие состояния, сопровождающиеся повышенной раздражительностью, эмоциональной лабильностью, напряженностью, страхом и тревогой;
• реактивные психозы, вегетативные дисфункции, ипохондрическо-сенестопатический синдром (в том числе резистентный к действию других транквилизаторов), расстройства ночного сна;
• гиперкинезы, тики, ригидность мышц;
• купирование эпилептического статуса, серийных припадков различной этиологии;
• профилактика состояний страха и эмоционального напряжения.

В анестезиологии Фензитат применяют для премедикации в качестве компонента вводной анестезии.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Умифеновир – противовирусное средство, in vitro специфически подавляющее вирусы гриппа А и В (Influenza virus А, В), в т. ч. такие высокопатогенные подтипы, как A(H5N1) и A(H1N1)pdm09, и другие вирусы, являющиеся возбудителями острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ), включая коронавирус (Coronavirus), приводящий к тяжелому острому респираторному синдрому (ТОРС), аденовирус (Adenovirus), риновирус (Rhinovirus), вирус парагриппа (Paramyxovirus), респираторно-­синцитиальный вирус (Pneumovirus). По механизму действия активное вещество относится к группе ингибиторов слияния (фузии), взаимодействует с гемагглютинином вируса и не допускает слияния мембраны клеток и липидной оболочки вируса.

Средство проявляет иммуномодулирующий эффект умеренной степени, усиливает устойчивость организма к вирусным поражениям. Демонстрирует интерферон-индуцирующую активность – в процессе исследований на мышах индукция интерферонов фиксировалась спустя 16 ч после введения, а высокие титры интерферонов сохранялись в крови до 48 ч.

Препарат инициирует протекание клеточных и гуморальных реакций иммунитета: увеличивает количество лимфоцитов в крови, в особенности Т-клеток (CD3), повышает число Т-хелперов (CD4), не оказывает влияния на содержание Т-супрессоров (CD8), нормализует иммунорегуляторный индекс, способствует активизации фагоцитарной функции макрофагов и повышению числа естественных киллеров (NK-клеток).

На фоне вирусных инфекций терапевтический эффект умифеновира проявляется в снижении длительности и степени тяжести заболевания и его основных симптомов, а также в уменьшении частоты возникновения осложнений, обусловленных вирусной инфекцией, и обострений хронических бактериальных болезней. При лечении ОРВИ, включая грипп, в ходе клинического исследования было установлено, что эффект умифеновира у взрослых пациентов особенно выражен в острой фазе заболевания и проявляется в виде сокращения периода разрешения симптомов заболевания, снижения тяжести проявлений поражения и уменьшения времени элиминации вируса.

Использование активного вещества обеспечивает на третий день лечения более высокую частоту снятия симптомов по сравнению с плацебо. Через 60 ч после начала курса разрешение всех симптомов гриппа более чем в 5 раз превышает этот показатель в группе плацебо. Отмечено значительное влияние препарата на скорость элиминации вируса гриппа, что ведет к снижению частоты обнаружения РНК вируса на четвертые сутки.

Умифеновир является малотоксичным препаратом – полулетальная доза (LD₅₀) > 4 г/кг. При пероральном использовании в рекомендуемых дозах не оказывает какого-либо негативного влияния на организм человека.

Фармакокинетика

Действующее вещество интенсивно абсорбируется и распределяется по органам и тканям организма. В плазме крови его максимальная концентрация (С_mах) при пероральном приеме в дозе 50 мг наблюдается спустя 1,2 ч, в дозе 100 мг – спустя 1,5 ч. Процесс биотрансформации протекает в печени, примерно 40% средства экскретируется в неизмененном виде преимущественно с желчью (38,9%) и в незначительном объеме – с мочой (0,12%). Период полувыведения составляет 17–21 ч, на протяжении первых суток элиминируется 90% от принятой дозы.

Особые указания

При необходимости применения Ацетаминофена при беременности, нарушениях функции печени и почек, синдроме Жильбера, а также в пожилом возрасте, рекомендуется снизить суточную дозу и сократить длительность применения препарата.

Следует соблюдать осторожность при одновременном приеме лекарственного средства с другими противовоспалительными и жаропонижающими препаратами, поскольку в них может содержаться парацетамол, а также с пероральными глюкокортикостероидами, антикоагулянтами и ацетилсалициловой кислотой

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период терапии препаратом, выполняя потенциально опасные виды работ, требующие быстроты психомоторных реакций и высокой концентрации внимания (к таким видам деятельности относятся работа диспетчера, оператора, управление транспортными средствами, работа с движущимися механизмами), необходимо соблюдать осторожность

Особые указания

Лекарственное средство следует применять согласно рекомендуемому режиму дозирования.

При гриппе и других ОРВИ в случае, когда после лечения препаратом на протяжении 3 суток степень выраженности симптомов заболевания не снижается (включая температуру тела 38 °C и выше), требуется обратиться к специалисту для оценки обоснованности использования данного противовирусного средства.

Если прием очередной дозы был пропущен, эту дозу нужно принять как можно раньше и затем продолжить курс по обычной схеме.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Умифеновир не обладает центральной нейротропной активностью и может использоваться в профилактических/лечебных целях у пациентов, управляющих транспортными средствами и другими сложными движущимися механизмами.

Беременность и лактация

Исследования дарифенацина у беременных женщин не проводилось. Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно выделяется ли дарифенацин с грудным молоком у человека, поэтому при необходимости применения в период лактации требуется осторожность. В экспериментальных исследованиях показано, что дарифенацин и/или его метаболиты проникают через плацентарный барьер у крыс и кроликов

Не имеется данных о тератогенности у крыс и кроликов после перорального введения дарифенацина в период органогенеза и фетогенеза в дозах 50 и 30 мг/кг/сут соответственно (что в 59 и 28 раз выше средней рекомендуемой дозы для человека). В дозах, токсичных для материнского организма, дарифенацин вызывает нарушение оссификации сакрального и каудального отдела позвоночника у крыс и повышает постимплантационную потерю/уменьшение жизнеспособности плода у кроликов

В экспериментальных исследованиях показано, что дарифенацин и/или его метаболиты проникают через плацентарный барьер у крыс и кроликов. Не имеется данных о тератогенности у крыс и кроликов после перорального введения дарифенацина в период органогенеза и фетогенеза в дозах 50 и 30 мг/кг/сут соответственно (что в 59 и 28 раз выше средней рекомендуемой дозы для человека). В дозах, токсичных для материнского организма, дарифенацин вызывает нарушение оссификации сакрального и каудального отдела позвоночника у крыс и повышает постимплантационную потерю/уменьшение жизнеспособности плода у кроликов.

Дарифенацин выделается с грудным молоком у лактирующих крыс.

Инструкция по применению Заноцин (способ и дозировка)

Таблетки

 Предназначены для приема внутрь. Доза препарата подбирается индивидуально для каждого пациента.

• При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей и кишечных инфекциях: 200 мг 2 раза/сут.
• Инфекции различной этиологии: 200–400 мг 2 раза/сут.
• Простатиты, вызванные E.coli: 300 мг 2 раза/сут (до 6 нед).
• Хламидиоз: 300–400 мг 2 раза/сут в течение 7–10 дней.
• Острая неосложненная гонорея: 400 мг однократно.

Раствор

Предназначен для в/в, инфузионного, капельного введения.

При инфекции мочевыводящих путей назначают: 200 мг 2 раза/сут.

Инфекции дыхательных путей, мягких тканей и кожи, интраабдоминальные инфекции: 200–400 мг 2 раза/сут.

В каких случаях применяют лекарство?

Способность уничтожать микробов в организме используется при ряде инфекций и заболеваний ЛОР-органов. Показаниями к применению являются:

• инфекции, спровоцированные полирезистентными штаммами;
• заболевания кишечника;
• урогенитальные инфекции;
• инфекции нижних отделов дыхательных путей, включая различные формы бронхита, скопление гноя в легких, пневмония.

Как правильно и в каких дозах принимают лекарство?

Продолжительность терапевтического курса зависит от срока устранения проявлений инфекции и составляет 7-10 дней при нормальном протекании заболевания. Ежедневная дозировка «Заноцина» варьируется в пределах от 200 до 300 мг. Допускается принимать лекарство раз в день либо разделить дозировку на 2 приема. При внутривенном введении раствора дозировка составляет 200-400 мг дважды в сутки.

Особенности применения у детей

Детям в возрасте до 12 лет не допускается употреблять препарат. При необходимости лечения инфекций следует подобрать аналог, оказывающий более слабое воздействие на развивающийся организм.

При беременности и ГВ

Периоды вынашивания ребенка и грудного вскармливания являются противопоказаниями к приему медикамента. Влияние основного компонента лекарственного средства может спровоцировать осложнения и увеличение побочных реакций.

При почечной или печеночной недостаточности

В случае нарушения функционирования почек медикамент применяется с учетом показателей клиренса креатинина. Минимальная дозировка составляет 200 мг и в зависимости от клиренса может увеличиваться на 100 мг в сутки. «Заноцин» употребляют одновременно с приемом пищи.

Лекарственное взаимодействие

• Индукторы микросомальных ферментов печени, средства с гепатотоксическим действием: повышают риск гепатотоксического влияния парацетамола;
• Антикоагулянты: способны незначительно или умеренно выраженно повышать протромбиновое время;
• Антихолинергические средства: могут снижать абсорбцию парацетамола;
• Пероральные контрацептивы: ускоряют экскрецию парацетамола из организма с возможным угнетением его анальгетической эффективности;
• Урикозурические средства: парацетамол уменьшает их результативность;
• Активированный уголь: снижает биодоступность парацетамола;
• Диазепам: может уменьшаться его экскреция;
• Зидовудин: поступали сообщения об усилении миелодепрессивного действия; описан случай токсического поражения печени тяжелой степени;
• Изониазид: наблюдались проявления токсического действия парацетамола;
• Карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, примидон: снижают эффективность парацетамола с повышением его метаболизма (глюкуронизации и окисления) и усилением выведения из организма; имели место случаи гепатотоксичности вследствие одновременного применения парацетамола с фенобарбиталом;
• Колестирамин: в случае применения на протяжении менее 1 ч после приема парацетамола может уменьшаться абсорбция последнего;
• Ламотриджин: умеренно повышается его выведение из организма;
• Метоклопрамид: может увеличивать абсорбцию парацетамола и повышать его концентрацию в плазме крови;
• Пробенецид: может снижать клиренс парацетамола;
• Рифампицин, сульфинпиразон: могут увеличивать клиренс парацетамола вследствие ускорения его метаболизма в печени;
• Этинилэстрадиол: повышает абсорбцию парацетамола в кишечнике.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Антибактериальное действие офлоксацина осуществляется в результате подавления действия фермента топоизомеразы II (ДНК-гираза) в бактериальных клетках. Топоизомеразы ответственны за введение негативных колец нуклеотидов в ДНК. Фторхинолоны уменьшают введение негативных колец в ДНК и вызывают быстрое нарушение репликации ДНК.

Заноцин ОД таблетки способны длительное время высвобождать офлоксацин, что делает применение препарата (один раз в день) более удобным. Однократное применение таблеток Заноцин ОД 400 мг и Заноцин ОД 800 мг эквивалентно по количеству высвобождаемого офлоксацина применению обычных таблеток офлоксацина 200 мг и 400 мг дважды в течение дня.

Антибактериальный спектр:

Офлоксацин активен в отношении следующих микроорганизмов:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы); Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные штаммы); Streptococcus pyogenes.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Citrobacter (diversus) koseri; Enterobacter aerogenes; Escherichia coli; Haemophilus influenzae; Klebsiella pneumoniae; Neisseria gonorrhoeae; Proteus mirabilis; Pseudomonas aeruginosa.

Другие микроорганизмы:

Chlamydia trachomatis

In vitro определена минимальная подавляющая концентрация офлоксацина — 2 мкг/мл или менее для большинства (90 %) штаммов следующих микроорганизмов:

Аэробные грамположительные микроорганизмы:

Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные штаммы); Streptococcus pneumoniae (пенициллин-устойчивые штаммы); Staphylococcus saprophyticus.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы:

Acinetobacter calcoaceticus; Bordetella pertussis; Citrobacter freundii; Enterobacter cloacae; Haemophilus ducreyi; Klebsiella oxytoca; Moraxella catarrhalis; Morganella morganii; Proteus vulgaris; Providencia rettgeri; Providencia stuartii; Serratia marcescen. Анаэробные микроорганизмы:

Clostridium perfringens Другие микроорганизмы:

Chlamydia pneumoniae; Gardnerella vaginalis; Legionella pneumophila; Mycoplasma hominis; Mycoplasma pneumoniae; Ureaplasma urealyticum.

Офлоксацин не обладает активностью в отношении Treponema pallidum. Многие штаммы Streptococcus и Enterococcus, а также анаэробных микроорганизмов резистентны к офлоксацину.

Список аналогов

В списке аналогов препарата Заноцин ОД (таблетки, покрытые плёночной оболочкой пролонгированного действия, RANBAXY LABORATORIES, Ltd., Индия, П N015180/01) представлено 45 названий лекарственных средств, содержащих действующее вещество офлоксацин.

• Лекарственные препараты
• Флосиприн

  MUSTAFA NEVZAT ILAC SANAYII, Турция

• Флосиприн

  MUSTAFA NEVZAT ILAC SANAYII, Турция

• Флоксал

  Dr. Gerhard Mann chem.-pharm. Fabrik GmbH, Германия

• Флоксал

  Dr. Gerhard Mann chem.-pharm. Fabrik GmbH, Германия

• Унифлокс

• Тарицин

  Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН», АО, Российская Федерация

• Тариферид

  Брынцалов-А, ПАО, Российская Федерация

• Таривид

  SANOFI-AVENTIS Deutschland, Германия

• Таривид

  SANOFI-AVENTIS Deutschland, Германия

• Рофло

  SCAN BIOTECH, Индия

  РОЗЛЕКС ФАРМ, Российская Федерация

• Офломак

  MACLEODS PHARMACEUTICALS, Индия

• Офлоксацин-Тева

  TEVA Pharmaceutical Works Private, Венгрия

• Офлоксацин-СОЛОфарм

  Гротекс, ООО, Российская Федерация

• Офлоксацин-Протекх

  PROTECH BIOSYSTEMS, Индия

• Офлоксацин-OBL

  ОБОЛЕНСКОЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРЕДПРИЯТИЕ, Российская Федерация

• Офлоксацин-OBL

  ОБОЛЕНСКОЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРЕДПРИЯТИЕ, Российская Федерация

• Офлоксацин ШТАДА

  МАКИЗ-ФАРМА, Российская Федерация

• Офлоксацин Санофи

  Зентива к.с., Чешская Республика

• Офлоксацин Сандоз

  SALUTAS PHARMA, Германия

• Офлоксацин Протекх

  PROTECH BIOSYSTEMS, Индия

• Офлоксацин Зентива

  ФРЕЗЕНИУС СП, Российская Федерация

• Офлоксацин Зентива

  Зентива к.с., Чешская Республика

• Офлоксацин Велфарм

  Велфарм, Российская Федерация

• Офлоксацин

  PROTECH BIOSYSTEMS, Индия

• Офлоксацин ДС

  Mekoрhar Chemical Pharmaceutical Joint-Stock Company, Вьетнам

• Офлоксацин

  Валента Фармацевтика, Российская Федерация

• Офлоксацин

  Биохимик, Российская Федерация

• Офлоксацин

  Ист-Фарм, Российская Федерация

• Офлоксацин

  Озон, ООО, Российская Федерация

• Офлоксацин

  БИОСИНТЕЗ, Российская Федерация

• Офлоксацин

  РАФАРМА, Российская Федерация

• Офлоксацин

  СИНТЕЗ, ОАО Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий, Российская Федерация

• Офлоксацин

  Фармстандарт-Лексредства, ОАО, Российская Федерация

• Офлоксацин

  СИНТЕЗ, ОАО Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий, Российская Федерация

• Офлоксацин

  КРАСФАРМА, Российская Федерация

• Офлоксацин

  СИНТЕЗ, ОАО Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий, Российская Федерация

• Офлоксацин

  Озон, ООО, Российская Федерация

• Офлоксабол

  ПРЕБЕНД ПФК, Российская Федерация

• Офлокс

  Фармасинтез, Российская Федерация

• Офло

  UNIQUE PHARMACEUTICAL Laboratories, Индия

• Офло

  UNIQUE PHARMACEUTICAL Laboratories, Индия

• Заноцин

  RANBAXY LABORATORIES, Индия

• Заноцин

  RANBAXY IRELAND, Ирландия

• Данцил

  SENTISS PHARMA Pvt. Ltd, Индия

• Ашоф

  AISHWARYA HEALTHCARE, Индия

Поделиться этой страницей

Описание и инструкция препарата Заноцин

Заноцин – это фторхинолоновый антибиотик. Лекарства этого ряда очень «популярны» — у всех на слуху такие препараты, как Таваник, Ципробай, Ципролет и так далее. Действующим компонентом Заноцина является соединение офлоксацин. Это вещество воздействует на обширный спектр бактерий, убивая их (бактерицидный антибиотик).

Применяется Заноцин при:

• Инфекциях гинекологической сферы, дыхательных путей, мочевыводящего тракта, органов пищеварения, кожи, сердца и так далее;
• Туберкулезном поражении, как одно из средств комплексного лечения.

Фармакологические формы Заноцина позволяют применять его перорально – в таблетках, или в капельницах. Инструкция препарата скупо перечисляет, как может проводиться лечение тех или иных патологий. Дозы Заноцина подбирает врач. Он же рекомендует продолжительность использования данного антибиотика. Вовремя терапии Заноцином следует поддерживать нормальный питьевой режим, дабы метаболиты препарата успешно выводились с мочой. Нельзя долго пребывать на открытом солнце.

Противопоказан Заноцин при:

Беременности, лактации, в старшем детском возрасте (до двенадцати лет);

— с осторожностью при –

• Заболеваниях почек;
• В пожилом возрасте;
• Недугах нервной системы – атеросклерозе церебральном, эпилепсии и так далее.

Побочные эффекты Заноцина

Используя таблетки этого антибактериального средства, нужно опасаться расстройства пищеварения. Могут, также, возникнуть нарушения аппетита, рвота. Здоровье нервной системы больного может пошатнуться, что выразится в головокружениях, слабости, головных болях, бессоннице. При непереносимости Заноцина возможно появление зуда, высыпаний или отеков.