Арифон ретард

Какие бывают формы?

Лекарственные формы с пролонгированным действием включают:

• Кишечнорастворимые гранулы.
• Капсулы ретард и ретард форте.
• Драже ретард и с кишечнорастворимым покрытием.
• Капсулы с кишечнорастворимым покрытием.
• Раствор ретард и рапид ретард.
• Таблетки кишечнорастворимые, двухслойные, каркасные и многослойные.
• Суспензия ретард.
• Таблетки ретард, ретард мите, рапид ретард, ультраретард и ретард форте.
• Таблетки, имеющие многофазное и плёночное покрытие.

Также существуют таблетки ретард, имеющие иные способы высвобождения – непрерывный, отсроченный и продлённый равномерно. Кроме того, у них есть такие разновидности, как таблетки структурные и «дуплекс». В их число входят препараты «Калий-нормин», «Дальфаз СР», «Кетонал», «Диклонат претард 100», «Трамал Ретард», «Кордафлекс», в ветеринарии «Кортексон ретард».

Особенности

Ретард — это лекарственные формы, которые являются пролонгированными энтеральными лекарственными формами, которые обеспечивают создание в человеческом организме запаса препарата и последующее его постепенное высвобождение. Они чаще всего применяются пероральным путём, однако существуют также и ректальные формы.

В зависимости от того, какая технология была использована для их получения, выделяют такие два принципиальных типа лекарственных форм retard (перевод представлен выше), как матричный и резервуарный. В формах матричного типа содержится полимерная матрица с распределённым в ней лекарственным веществом. Зачастую они выглядят как обычные таблетки.

Резервуарный же тип является ядром, в которое включено лекарственное вещество, а также полимерная или мембранная оболочка, определяющая скорость процесса высвобождения. В качестве резервуара может выступать единичная форма (капсула, таблетка) либо микроформа, совокупность которых формирует конечную форму (например, микрокапсулы и т. п.).

Общее значение слова «ретард» интересует многих.

Побочные явления и меры предосторожности

Препарат имеет множество побочных действий, которые часто развиваются на фоне неправильного приема или несоблюдения мер предосторожности, а также индивидуальной непереносимости компонентов препарата

Возможные негативные реакции

Побочные эффекты чаще наблюдаются при длительном приеме. Но и при разовом применении (особенно при первой дозе) возможны такие явления:

• слабость;
• вялость;
• быстрая утомляемость;
• апатия;
• приступы тошноты;
• головная боль.

Показания к применению и побочные эффекты тиазидных диуретиков

Со временем они, как правило, проходят. При длительном приеме наблюдается:

• проблемы с кроветворением (анемия, тромбоцитопения);
• гиперкальциемия;
• снижение уровня калия;
• обмороки, помутнение сознания, головокружение;
• онемение конечностей и лица (парестезии);
• сердечные аномалии (аритмия);
• артериальная гипотензия;
• тошнота, рвота, сухость во рту, панкреатит;
• проблемы с печенью;
• аллергические реакции (высыпания, пурпура, ангионевротический отек, повышение чувствительности к свету).

Такие аномальные состояния возникают крайне редко. При появлении любых негативных явлений следует прекратить прием препарата.

Совместимость с лекарственными средствами

Не рекомендуют принимать Арифон Ретард с препаратами, которые содержат литий. Это сочетание может привести к появлению симптомов передозировки — гипотензии, тошноты и рвоты, судорог, сонливости, спутанности сознания и даже анурии (отсутствие мочеиспускания).

Некоторые препараты, которые принимают на фоне Арифона Ретард, вызывают желудочковую тахикардию. Среди них:

• антиаритмические средства 1 и 3 класса (Хинидин, Дизопирамид, Амиодарон, Ибутилид);
• антипсихотические препараты (фенотиазины, производные бензамида, бутирофеноны).

Желудочковая тахикардия

Противовоспалительные нестероидные средства могут снижать антигипертензивный эффект индапамида, а при обезвоживании провоцировать острую почечную недостаточность. Совместное применение препарата с ингибиторами АПФ часто провоцирую резкое снижение давления.

Как правило, Арифон Ретард допускается применять совместно с другими атигипертензивными средствами (Дилтиазем и другие) для достижения максимального эффекта. При этом следует постоянно контролировать состояние пациента, его элекролитный обмен.

Употребление с алкоголем

Влияет ли прием алкоголя на действие Арифона Ретард? Часто у пациентов гипертензия возникает на фоне патологий сердечно-сосудистой системы. При одновременном приеме препарата и алкогольных напитков с большой вероятностью возникает нарушение сердечного ритма (брадикардия, тахикардия), при длительном их сочетании развивается сердечная недостаточность и ортостатическая гипотензия.

Поэтому врачи категорически не рекомендуют совмещать алкоголь с антигипертензивными средствами.

Побочные эффекты

Применение препарата может вызывать следующие побочные действия:

• Желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, запор, тошнота, рвота, панкреатит, нарушение работы печени, печеночная энцефалопатия, гепатит.
• Сердечно-сосудистая система: артериальная гипотензия, аритмия, пароксизмальная желудочковая тахикардия «пируэт», которая может привести к летальному исходу.
• Нервная система: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, обморок, парестезии.
• Кроветворная система: агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения.
• Мочевыделительная система: почечная недостаточность.
• Подкожная клетчатка и кожа: реакции гиперчувствительности со стороны кожи у людей, имеющих склонность к астматическим и аллергическим реакциям, пурпура, макулопапулезная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, реакции фоточувствительности, обострение существующей системной красной волчанки.
• Обмен веществ: гипокалиемия, гиперкальциемия, гипонатриемия, гиповолемия, дегидратация, вторичный компенсаторный метаболический алкалоз.
• Прочие: удлинение интервала QT, повышение концентрации глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови, повышение уровня активности печеночных ферментов.

Особые указания

Нарушения функции печени

При назначении тиазидных и тиазидоподобных диуретиков у больных с нарушениями функции печени возможно развитие печеночной энцефалопатии, особенно в случае нарушения электролитного баланса. В этом случае прием диуретиков следует немедленно прекратить.

Фоточувствительность

На фоне приема тиазидных и тиазидоподобных диуретиков сообщалось о случаях развития реакций фоточувствительности. В случае развития реакций фоточувствительности на фоне приема препарата следует прекратить лечение. При необходимости продолжения терапии диуретиками, рекомендуется защищать кожные покровы от воздействия солнечных лучей или искусственных ультрафиолетовых лучей.

Содержание ионов натрия в плазме крови

До начала лечения необходимо определить содержание ионов натрия в плазме крови. На фоне приема препарата следует регулярно контролировать этот показатель. Все диуретические препараты могут вызывать гипонатриемию, приводящую иногда к крайне тяжелым последствиям. Необходим постоянный контроль содержания ионов натрия, т.к. первоначально снижение концентрации натрия в плазме крови может и не сопровождаться появлением патологических симптомов. Наиболее тщательный контроль содержания ионов натрия показан больным с циррозом печени и лицам пожилого возраста.

Содержание ионов калия в плазме крови

При терапии тиазидными и тиазидоподобными диуретиками основной риск заключается в резком снижении уровня калия в плазме крови и развитии гипокалиемии. Необходимо избегать риска развития гипокалиемии (

Гипокалиемия, также как и брадикардия, является состоянием, способствующим развитию тяжелых аритмий и, особенно, желудочковой аритмии типа «пируэт», которые могут приводить к летальному исходу. Во всех описанных выше случаях необходимо регулярно контролировать содержание калия в плазме крови. Первое измерение концентрации ионов калия в крови необходимо провести в течение первой недели от начала лечения. При появлении гипокалиемии должно быть назначено соответствующее лечение.

Содержание кальция в плазме крови

Следует иметь в виду, что тиазидные и тиазидоподобные диуретики могут уменьшать выведение ионов кальция почками, приводя к незначительному и временному повышению концентрации кальция в плазме крови. Выраженная гиперкальциемия может быть следствием ранее не диагностированного гиперпаратиреоза. Следует отменить прием диуретических препаратов перед исследованием функции паращитовидных желез.

Содержание глюкозы в плазме крови

Необходимо контролировать уровень глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом, особенно при наличии гипокалиемии.

Мочевая кислота

У больных подагрой может увеличиваться частота возникновения приступов или обостряться течение подагры.

Диуретические препараты и функция почек

Тиазидные и тиазидоподобные диуретики эффективны в полной мере только у больных с нормальной или незначительно нарушенной функцией почек (содержание креатинина в плазме крови у взрослых лиц ниже 25 мг/л или 220 мкмоль/л). У пациентов пожилого возраста нормальный уровень креатинина в плазме крови рассчитывают с учетом возраста, массы тела и пола.

Следует учитывать, что в начале лечения у больных может наблюдаться снижение скорости клубочковой фильтрации, обусловленное гиповолемией, которая, в свою очередь, вызвана потерей жидкости и ионов натрия на фоне приема диуретических препаратов. Как следствие, в плазме крови может увеличиваться концентрация мочевины и креатинина. Если функция почек не нарушена, такая временная функциональная почечная недостаточность, как правило, проходит без последствий, однако при уже имеющейся почечной недостаточности состояние больного может ухудшиться.

Спортсмены

Индапамид может давать положительный результат при проведении допинг-контроля у спортсменов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Действие веществ, входящих в состав препарата Арифон ретард, не приводит к нарушению психомоторных реакций. Однако у некоторых людей в ответ на снижение АД могут развиться различные индивидуальные реакции, особенно в начале терапии или при добавлении к проводимой терапии других гипотензивных средств. В этом случае способность управлять автомобилем или другими механизмами может быть снижена.

Аналоги

Если препарат не подходит или его нет в наличии в аптеках, то назначается лекарство-аналог. Оно имеет такой же механизм действия и применяется для лечения артериальной гипертензии. Арифон Ретард имеет несколько структурных аналогов, которые мы рассмотрим более подробно.

Что лучше?

Препарат имеет аналог, который наиболее приближен по составу и изготавливается тем же производителем. Это Арифон. В чем же разница? В первую очередь, они отличаются содержанием активного компонента — одна таблетка Арифона содержит 2,5 мг индапамида, Арифон Ретард – 1,5 мг того же компонента.

Лучшим препаратом специалисты и пациенты называют Арифон Ретард. Он содержит меньшее количество диуретика, но высвобождение его происходит очень медленно. Это обеспечивает более безопасное, но в то же время эффективное и более длительное воздействие на организм с целью снижения АД до нормальных показателей.

Другие структурные аналоги

Существует множество аналогов препарата Арифон Ретард, которые имеют такое же действующее вещество. Их относят к одной и той же лекарственной группе — диуретики, антигипертензивные средства. Такие лекарства имеют одинаковый механизм действия, показания и противопоказания. Самые популярные и эффективные структурные аналоги Арифона Ретард:

• Индап. Это лекарство производится в Праге (Чехия). Стоимость колеблется от 80 до 130 рублей, что зависит от концентрации действующего вещества в одной капсуле и их количества в упаковке.

  Оно достаточно безопасное и хорошо переносится пациентами, поэтому его часто назначают пациентам с повышенным давлением, отягощенным сахарным диабетом, почечной недостаточностью и атеросклерозом. Его используют как самостоятельное лекарство, а также в комплексе с другими антигипертензивными средствами.

• Индапамид. Это антигипертензивное средство из группы петлевых диуретиков. Оно обладает умеренным мочегонным действием. Производится в Германии (Индапамид Штада), Израиле (Индапамид Тева). Цена колеблется от 110 до 400 рублей. Препарат применяется для снижения АД в составе комплексного лечения.
• Индапамид Ретард. Это усовершенствованная форма Индапамида, которая обладает замедленным высвобождением действующего вещества. При этом в одной таблетке содержится меньшая доза индапамида — 1,5 мг против 2,5 в обычном препарате. Является дженериком оригинального Арифона Ретард. Стоит от 30 до 250 рублей за упаковку.
• Равел. Это диуретик, обладающий способностью снижать тонус гладкой мускулатуры артерий и оказывать сосудорасширяющее действие. Выпускается в виде таблеток пролонгированного действия, цена достаточно высокая — от 300 до 600 рублей. Производитель — фармакологическая компания
• Ипрес. Польский препарат, который применяется при эссенциальной гипертензии. Выпускается в форме таблеток пролонгированного воздействия. Ценовая политика достаточно лояльная.
• Индиур. Венгерско-польский препарат, который выпускается в обычной и пролонгированной форме (Индиур Ретард). Является хорошим препаратом при артериальной гипертензии, цена на него — до 300 рублей за упаковку 30 штук.

Не следует самостоятельно заменять препарат его аналогом. Этим должен заниматься лечащий врач при наличии соответствующих показаний.

Преимущества таких лекарств

Благодаря использованию лекарственных средств пролонгированного действия (это понятие применяется сейчас все чаще) можно не только снизить из-за улучшенного применения общий объём препарата, поступающего в организм на протяжении всего терапевтического курса, и количество инъекций либо приёмов, но и выделить ряд иных значительных преимуществ.

Кроме того, их использование устраняет либо уменьшает вариации концентрации активного компонента в тканях и крови, которые являются неизбежными спутниками повторяющихся периодически приёмов обыкновенных препаратов. Благодаря соединениям, обладающим пролонгированным действием, обеспечивается возможность уменьшения частоты проявления у пациента побочных эффектов (это происходит также за счёт ликвидации раздражающего влияния ЛВ на ЖКТ), снижается вероятность негативных последствий в том случае, если в установленное время лекарство не было принято.

Также использование данных препаратов позволяет значительно сэкономить время, которое тратится на процедуры (один приём либо инъекция вместо четырёх-пяти)

Это имеет важное значение при проведении терапии в условиях клиники. Само же слово retard в переводе с английского означает «замедлять», «задерживать»

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Активное вещество препарата – индапамид, сульфонамидное производное хиназолина, тиазидоподобный диуретик и вазодилататор, обладающий антигипертензивным действием.

Фармакологические свойства индапамида близки к тиазидным диуретикам, которые действуют путем ингибирования обратной абсорбции ионов натрия в кортикальном сегменте петли Генле. Это вызывает увеличение выделения с мочой ионов хлора, натрия, в меньшей степени – ионов калия и магния, сопровождающееся усилением диуреза и гипотензивным действием препарата.

При использовании индапамида в режиме монотерапии в дозе, не оказывающей выраженного диуретического действия, клиническими исследованиями II и III фаз был зафиксирован его антигипертензивный эффект, сохраняющийся в течение 24 часов. Это обусловлено влиянием вещества на улучшение эластичности крупных артерий, уменьшение сопротивления артериальных сосудов и общего периферического сопротивления сосудов.

Индапамид вызывает уменьшение гипертрофии левого желудочка сердца.

При выборе оптимальной дозы тиазидоподобные и тиазидные диуретики достигают вершины терапевтического действия и дальнейшее увеличение дозы только линейно повышает частоту нежелательных эффектов. Поэтому в случае отсутствия клинически значимых результатов от приема рекомендованной дозы, увеличивать ее далее нецелесообразно.

Арифон ретард не оказывает влияния на показатели липидного обмена (включая уровень триглицеридов, липопротеидов высокой и низкой плотности, холестерина) и на показатели обмена углеводов, в том числе при сахарном диабете.

Фармакокинетика

Постепенное контролируемое высвобождение индапамида происходит в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ), этому способствует размещение активного вещества в специальном матриксе-носителе внутри таблетки.

После высвобождения индапамид в полной мере быстро всасывается из ЖКТ. Наличие пищи в ЖКТ оказывает незначительное влияние на увеличение времени всасывания препарата, но не на полноту абсорбции. Максимальная концентрация в плазме крови наступает через 12 часов после приема однократной дозы внутрь. В ходе дальнейшего лечения колебания уровня концентрации препарата в плазме крови между повторными приемами сглаживается. Вариабельность показателей всасывания препарата носит индивидуальный характер.

Связывание индапамида с белками плазмы составляет около 79%, равновесная концентрация препарата достигается после 7 дней регулярного приема. Повторный прием не вызывает кумуляции.

После биотрансформации 70% активного вещества в виде неактивных метаболитов выводится с мочой и 22% – с калом.

Период полувыведения длится 14–24 часа.

При почечной недостаточности фармакокинетика препарата не изменяется.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелые формы нарушений функционирования почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин);
• гипокалиемия;
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы;
• тяжелые нарушения функции печени (в том числе печеночная энцефалопатия);
• одновременное применение с препаратами, удлиняющими интервал QT (электрическая систола сердца);
• острое расстройство мозгового кровообращения;
• беременность, период грудного вскармливания;
• возраст до 18 лет;
• повышенная индивидуальная чувствительность к индапамиду, прочим производным сульфонамида или вспомогательным компонентам препарата.

Относительные (заболевания/состояния, при которых применение Индапамида ретард требует осторожности):

• нарушения функции почек и/или печени умеренной степени тяжести;
• гиперпаратиреоз;
• гипонатриемия и другие расстройства водно-электролитного баланса;
• увеличенный интервал QT на электрокардиограмме;
• сахарный диабет в стадии декомпенсации;
• гиперурикемия (в особенности сопровождающаяся уратным нефролитиазом и подагрой).

Технологические методы

Технологические методы стали наиболее распространенными и чаще всего получают практическое применение. В данном случае действие лекарственного вещества продлевается с помощью таких приёмов:

• увеличение вязкости дисперсионной среды: такой метод основывается на том, что при повышении данного показателя растворов происходит замедление процесса всасывания препарата из лекарственной формы;
• помимо применения неводных сред, используются также и водные растворы, к которым добавляются вещества, способствующие увеличению вязкости, — полимеры полусинтетические, природные и синтетические.

В фармацевтической практике в последнее время также получило значительное распространение помещение действующих веществ в гидроли высокомолекулярных соединений и в гели. Они используются как пролонгаторы, имеющие мягкую лекарственную форму (линименты, мази, пластыри), а также служащие в качестве компонентов, или резервуаров, макромолекулярных систем не только матричного, но и мембранного вида.

Мы теперь знаем, что это — ретард.

Инструкция по применению

Как правильно принимать лекарство? Следует придерживаться рекомендаций лечащего врача. Инструкция по применению определяет противопоказания, дозировку и способ приема.

Показания и ограничения

Главным показанием к применению лекарства является артериальная гипертензия. Главным образом препарат назначают при эссенциальной или первичной гипертензии. Это заболевание, при котором наблюдается стойкое повышение АД. Оно часто сопровождается морфологическими изменениями сосудов и сердечных тканей. Характерным признаком патологии является постоянное повышение систолического и диастолического давления до показателей 140 на 90 мм рт.ст.

Арифон Ретард запрещено принимать при следующих патологиях:

• индивидуальная непереносимость производных сульфонамида, в том числе индапамида, а также других вспомогательных компонентов;
• почечная недостаточность в тяжелой форме;
• тяжелые нарушения функций печени (печеночная энцефалопатия);
• недостаточность калия (гипокалиемия).

Также не рекомендуется назначать лекарство детям до 18 лет, беременным женщинам и кормящим матерям.

Дозировка и способ приема

Дозировка зависит от выраженности симптомов гипертензии, возраста пациента и его индивидуальных особенностей. Таблетки предназначены для внутреннего применения.

Разовая доза для взрослых пациентов составляет 1 таблетка в сутки. Увеличение такой дозы не приводит к увеличению антигипертензивного действия, но провоцирует усиление мочегонного эффекта. Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Желательно принимать таблетку утром до или после приема пищи. При этом не рекомендуется ее разжевывать, таблетку глотают целиком, запивая достаточным количеством жидкости.

Длительность курса и правильное прекращение приема

Препарат не предназначен для экстренного снижения АД. Его используют для длительного лечения болезни. Как правило, его назначают пациентам с хронической формой гипертензии — эссенциальной или первичной. При этом курс терапии назначается лечащим врачом. Он может длиться от месяца до нескольких лет.

Прекратить прием следует при развитии побочных явлений, наличии симптомов передозировки. Также можно прервать применение лекарства, если оно пациенту не помогает. Решение о прекращении приема Арифона Ретард или его замене на другое лекарство принимает лечащий врач.

Арифон и потенция

Арифон Ретард относится к тиазидным диуретикам, которые негативно влияют на потенцию. Но стоит сказать, что из многочисленных диуретических средств Арифон отличается наименьшим негативным влиянием на половую функцию, поэтому он часто становиться препаратом выбора даже для мужчин репродуктивного возраста.

Мнения специалистов, почему именно в этом случае происходит снижение половой функции, отличаются:

1. Нарушение потенции происходит вследствие уменьшения количества жидкости, которая циркулирует в организме. Такая проблема возникает у 10% мужчин, которые длительно принимают это лекарство. Это следует учитывать перед назначением препарата сексуально активным мужчинам.

   Чтобы снизить риск развития такого явления, нужно принимать препарат только при наличии соответствующих показаний. Также на протяжении курса лечения следует употреблять много жидкости и придерживаться специальной диеты. Снижение дозировки при этом неэффективно.

2. Сам индапамид не снижает потенцию, влияние оказывают развивающиеся при гипертонии атеросклеротические процессы в сосудах, расположенных в половом члене.

Симптомы передозировки

Важно тщательно относиться к назначенной терапии и строго её соблюдать. Это необходимо для того, чтобы не столкнуться с симптомами передозировки, к которым относятся:

• Частые головокружения и тошнота, нередко переходящая во рвоту;
• Водно-электролитный дисбаланс;
• Гипонатриемия и гипокалиемия;
• Артериальная гипотензия;
• Спутанность создания;
• Сонливость или, наоборот, бессонница;
• Судорожный синдром.

Если у пациента отмечается хотя бы один из вышеперечисленных признаков после приёма медицинского препарата, необходимо незамедлительно обратиться к врачу. Первой помощью является тщательная промывка желудка и восстановление водного и солевого баланса.

Восстановление водно- солевого баланса может быть проведен путем парентерального введения специальных растворов

В некоторых случаях назначаются абсорбирующие средства. Тяжёлая степень передозировки может привести к необратимым негативным последствиям и повлиять на состояние всех жизненно важных систем и человеческих органов.