Трамал ретард 100 (tramal retard 100)

Трамал Ретард (Tramal Retard) — особые указания

С осторожностью использовать Трамал ретард у пациентов с лекарственной зависимостью от опиоидных анальгетиков, при шоке, спутанности сознания неясного генеза, нарушениях дыхания, при повышении внутричерепного давления (вследствие травм головы или при заболеваниях мозга). Препарат используется с осторожностью у пациентов с повышенной чувствительностью к опиатам

Препарат используется с осторожностью у пациентов с повышенной чувствительностью к опиатам. Нужно учитывать возможность появления судорог у пациентов, принимающих трамадол в рекомендованных дозах

Риск развития судорог увеличивается при превышении суточной дозировки лекарства (400 мг). Прием трамадола может повышать риск развития судорог у пациентов, принимающих препараты, снижающие порог судорожной готовности. Пациентам с эпилепсией либо предрасположенным к развитию судорог, препарат надлежит назначать только по жизненным показаниям

Нужно учитывать возможность появления судорог у пациентов, принимающих трамадол в рекомендованных дозах. Риск развития судорог увеличивается при превышении суточной дозировки лекарства (400 мг). Прием трамадола может повышать риск развития судорог у пациентов, принимающих препараты, снижающие порог судорожной готовности. Пациентам с эпилепсией либо предрасположенным к развитию судорог, препарат надлежит назначать только по жизненным показаниям.

Трамадол имеет низкий потенциал развития зависимости. Но при длительном использовании вероятно развитие привыкания, физической и психической зависимости. У пациентов с тенденцией к злоупотреблению лекарствами либо при лекарственной зависимости лечение трамадолом надлежит проводить только при наличии прямых показаний, кратковременно и под постоянным врачебным контролем. Трамадол не используется как заместительное средство у пациентов с зависимостью от опиоидов. Трамадол не подавляет симптомы отмены морфина, хотя и считается опиоидным агонистом.

Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения больной должен отказаться от всех видов деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение автомобиля, работа у станка), т.к. препарат может оказывать достаточно сильное снижение способности к концентрации и замедление скорости психомоторных реакций).

Законодательное регулирование

В отдельных странах (Украина
, Беларусь, Узбекистан) трамадол включён в список наркотических средств.

В России трамадол входит в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных препаратов.

В марте 2016 г. в Беларуси были возбуждены 3 уголовных дела против россиян, задержанных на польско-белорусской границе с таблетками, содержащими трамадол . В связи с этим, белорусская таможня сделала заявление, что при провозе лекарственных средств для личного применения, отнесенных по белорусскому законодательству к категории наркотических, обязательно наличие подтверждающих медицинских документов; в противном случае, грозит ответственность до 10 лет лишения свободы.

Фармакологическое действие

Синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию ионных каналов K+ и Ca2+, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных лекарственных средств. Активирует опиатные рецепторы (μ-, Δ-, κ-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы и в желудочно-кишечном тракте. Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в центральной нервной системе.

Сродство трамадола к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чем у кодеина, и в 6000 раз слабее, чем у морфина, при этом выраженность анальгезирующего действия всего в 5-10 раз слабее морфина.

Трамадол представляет собой рацемическую смесь 2-х энантиомеров — правовращающего (+) и левовращающего (-), каждый из которых проявляет отличное от другого рецепторное сродство. (+)Трамадол является селективным агонистом мю-опиатных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина. (-)Трамадол тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-дезметилтрамадол (М1 метаболит) также селективно стимулирует мю-опиатные рецепторы.

В терапевтических дозах он не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запоров. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва.

При продолжительном применении возможно развитие толерантности.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы

Повышенное потоотделение, повышенное мочеиспускание, головокружение, головная боль, слабость, повышенная утомляемость, заторможенность, парадоксальная стимуляция ЦНС (нервозность, ажитация, тревожность, тремор, спазмы мышц, эйфория, эмоциональная лабильность, галлюцинации), сонливость, нарушения сна, спутанность сознания, нарушения координации движений, судороги центрального генеза (при внутривенном введении в высоких дозах или при одновременном назначении антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков) ), депрессия, амнезия, нарушение когнитивной функции, парестезии, неустойчивость походки.

Со стороны пищеварительной системы

Сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, запоры или диарея, затруднение при глотании.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Проявления вазодилатации — тахикардия, ортостатическая гипотензия, обморок, коллапс.

Аллергические реакции

Крапивница, зуд, экзантема, буллезная сыпь. Резкое снижение артериального давления.

Со стороны мочевыделительной системы

Затруднение мочеиспускания, дизурия, задержка мочи.

Со стороны органов чувств

Нарушение зрения, вкуса.

Со стороны дыхательной системы

Прочие

Нарушение менструального цикла. При длительном применении — лекарственная зависимость. При резкой отмене — синдром «отмены».

Передозировка

Симптомы

Миоз, рвота, коллапс, кома, судороги, угнетение дыхательного центра, апноэ.

Лечение

Обеспечение проходимости дыхательных путей, поддержание дыхания и деятельности сердечно-сосудистой системы. Опиатоподобные эффекты могут быть купированы налоксоном, судороги — бензодиазепином.

Противопоказания

Гиперчувствительность, отравление алкоголем, снотворными лекарственными средствами, наркотическими анальгетиками и др. психоактивными лекарственными средствами, беременность, период лактации (в случае длительного применения), детский возраст (до 1 года — для парентерального введения; до 14 лет — для приема внутрь), прием ингибиторов МАО.

C осторожностью

Опиоидная зависимость, нарушение сознания различного происхождения, внутричерепная гипертензия, черепно-мозговая травма, эпилептический синдром (церебрального генеза), бронхиальная астма, состояния, сопровождающиеся ухудшением дыхания или выраженным ухудшением контроля над собой.

Трамал Ретард (Tramal Retard) — режим дозирования

Дозу устанавливают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности пациента. Трамал ретард достаточно принимать 2 раза/сут, утром и вечером, независимо от приема пищи.

Взрослым и подросткам старше 14 лет прописывают по 100 мг (1 таб.) 2 раза/сут, утром и вечером. Если обезболивающий результат недостаточен, то дозировка может быть повышена путем приема 1 таб. по 150 мг или по 200 мг, также утром и вечером, интервалы между приемами устанавливаются индивидуально, но должны составлять не менее 6 ч. Наибольшая дозировка — 400 мг/сут.

У пациентов приклонного возраста (старше 75 лет) вероятно замедление выведения лекарства. В таких случаях нужно повысить интервал между приемами в соответствии с самочувствием пациента.

При почечной недостаточности/диализе и при печеночной недостаточности выведение трамадола замедляется. У этой категории пациентов нужно индивидуально подбирать интервал между приемами лекарства в соответствии с самочувствием пациента.

Таблетки надлежит проглатывать целиком, не разжевывая с достаточным количеством жидкости.

Трамал ретард не надлежит использовать дольше, чем это терапевтически нужно.

Побочное воздействие

Со стороны ЦНС: возможны головокружение, головная боль; редко — затуманенность зрения, изменения настроения (в основном улучшение, реже — дисфория), изменение активности (в основном подавление, реже — повышение), нарушение восприятия (поведенческие реакции, нарушение ощущений); в единичных случаях — эпилептиформные судороги (риск возрастает в основном после назначения трамадола в высоких дозах, либо при одновременном приеме препаратов, которые могут повышать судорожный потенциал (т.е. антидепрессантов или антипсихотических средств).

Вероятно развитие зависимости и реакции отмены, схожие с таковыми при отмене других опиоидных анальгетиков: ажитация, возбужденность, нервозность, бессонница, гиперкинезы, тремор и желудочно-кишечные нарушения.

Дерматологические реакции: редко — зуд, сыпь.

Аллергические реакции: редко — крапивница, нарушение дыхания, бронхоспазм, астматический компонент, ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Прочие: редко — мышечная слабость.

Фармакокинетика

Абсорбция — 90 %; биодоступность — 68 % при приеме внутрь (увеличивается при многократном применении), 70 % — при ректальном приёме, при внутримышечном введении — 100 %. TCmax после приёма внутрь таблеток — 2 ч, при приеме капель — 1 ч, при внутримышечном введении — 45 мин, М1 метаболита — 3 ч. Проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, 0,1 % выделяется с грудным молоком. Объем распределения — 203 л при в/в введении и 306 л — при пероральном. Связь с белками плазмы — 20 %.

В печени метаболизируется путём N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-дезметилтрамадол (М1) обладает фармакологической активностью, накапливаясь в тканях. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Вторая фаза метаболизма может длиться до 7-14 дней. T_½ во второй фазе — 105 ч (трамадол), 179 ч (моно-О-дезметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет — 124 ч (трамадол); при циррозе печени — 193±14.9 ч (трамадол), 225±19.4 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжелых случаях — 283 ч и 306 ч соответственно. T_1/2 при хронической почечной недостаточности (КК менее 5 мл/мин) не определён.

Выводится почками (25-35 % в неизмененном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения — 94 %. Около 7 % выводится с помощью гемодиализа.

Трамал Ретард (Tramal Retard) — форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки пролонгированного действия

1 таб. трамадола гидрохлорид 100 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, кремния ангидрид коллоидный, лактозы моногидрат, макрогол 6000, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171).

Таблетки пролонгированного действия

1 таб. трамадола гидрохлорид 150 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, кремния ангидрид коллоидный, лактозы моногидрат, макрогол 6000, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171), лак хинолиновый желтый (Е104), железа оксид красный (Е172).

Таблетки пролонгированного действия

1 таб. трамадола гидрохлорид 200 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, кремния ангидрид коллоидный, лактозы моногидрат, макрогол 6000, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171), лак хинолиновый желтый (Е104), железа оксид красный (Е172), железа оксид коричневый (Е172).

Клинико-фармакологическая группа: Опиоидный анальгетик со смешанным механизмом действия. Препарат пролонгированного действия.

Фармакологическое воздействие

Опиоидный анальгетик. Оказывает выраженное анальгезирующее воздействие, которое обусловлено агонистическим влиянием на опиоидные рецепторы в ЦНС. Трамадол считается синтетическим опиоидом, представляет собой рацемат (+) и (-) изомеров, которые различным способом участвуют в анальгезирующем действии. Изомер (+) считается чистым агонистом опиоидных рецепторов, изомер (-) угнетает нейрональный захват норадреналина, активирует центральную нисходящую норадренергическую систему, что нарушает передачу болевых импульсов в желатиновую субстанцию спинного мозга, оба изомера действуют синергически. Вызывает седативный результат.

В терапевтических дозах трамадол практически не оказывает влияния на показатели гемодинамики, не угнетает функцию дыхания. При контролируемом использовании привыкание и лекарственная зависимость развиваются крайне редко и менее выражены по сравнению с морфином.

Из таблеток Трамала ретард трамадол поступает в кровь медленно, но постоянно, что приводит к увеличению длительности действия лекарства.

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, кремния ангидрид коллоидный, лактозы моногидрат, макрогол 6000, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, кремния ангидрид коллоидный, лактозы моногидрат, макрогол 6000, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171), лак хинолиновый желтый (Е104), железа оксид красный (Е172).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, кремния ангидрид коллоидный, лактозы моногидрат, макрогол 6000, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид (Е171), лак хинолиновый желтый (Е104), железа оксид красный (Е172), железа оксид коричневый (Е172).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Применение при беременности и лактации

Трамал ретард противопоказан в период беременности, поскольку достоверных доказательств его безопасности для роста и развития плода не получено. При длительном применении трамадола во время беременности у новорожденного могут возникать симптомы отмены. Также препарат может вызывать клинически незначимое изменение частоты дыхания у новорожденных.

Количество трамадола, поступающее в грудное молоко кормящей женщины, незначительно и составляет около 0,1% принятой дозы, поэтому после однократного приема Трамала ретард в период лактации нет необходимости в прекращении грудного вскармливания.