Бисопролол (bisoprolol)

Взаимодействие с препаратами другого состава и действия

Взаимодействие лекарственных средств может проявляться в качестве:

• химической реакции взаимодействия при одновременном приёме;
• синергетического эффекта при однонаправленном воздействии препаратов;
• подавления действия другого препарата при антагонизме их свойств.

Временной интервал взаимодействия может зависеть от состава, свойств и длительности лечебного эффекта.

В целях минимизации нежелательных последствий взаимодействия один из препаратов могут отменить совсем или уменьшить его дозу. Однако для этого лечащий врач должен иметь полную информацию обо всех принимаемых лекарствах.

Бисопролол-Тева не желательно применять вместе со следующими препаратами:

• всеми средствами антиаритмического действия первого класса;
• блокаторами медленных кальциевых каналов;
• средствами с выраженным гипотензивным действием на ЦНС.

Использование Бисопролола-Тева в комбинации с данными группами препаратов может приводить к появлению следующих симптомов:

• уменьшению атриовентрикулярной проводимости сердца;
• снижению сократительной способности сердца;
• появлению атриовентрикулярной блокады;
• длительной гипотензии;
• снижению частоты сердечного ритма;
• уменьшению сердечного выброса;
• рикошетному повышению давления.

Препараты, относящиеся к категории «острожного использования», не вызывают сильных и явных синергетических или антагонистических эффектов.

Однако их взаимодействие с Бисопрололом –Тева также следует учитывать. К таким лечебным средствам относятся:

• препараты с антиаритмическим действием третьего класса;
• бета-адреноблокаторами местного применения (к ним могут относиться глазные капля от глаукомы);
• парасимпатомиметики;
• бета-адреномиметики;
• мефлохин;
• адреномиметики (эпинефрин, норэпинефрин);
• фенитоин, вводимый внутривенно;
• глюкокортикостероиды;
• эстрогены;
• нифедипин;
• диуретики;
• недеполяризующие миорелаксанты;
• кумарины;
• нейролептики;
• спиртосодержащие препараты и напитки;
• эрготамин;
• сульфасалазин;
• рифампицин.

Приём любого препарата может сказаться на состоянии индикаторных параметров организма. Использование бисопролола необходимо учитывать в следующих ситуациях.

1. В случае диагностики на аллергию и проведении процедур по иммунотерапии. Аллергены и их экстракты могут повлечь за собой ослабление эффекта как бисопролола, так и аллергенов.
2. При проведении рентгеноконтрастной диагностики с использованием йодосодержащих препаратов. Их сочетание с бисопрололом увеличивает риск возникновения анафилактического шока.
3. При расчёте дозы инсулина. Вмешательство бисопролола оказывает смазывающее воздействие на проявление симптомов гипогликемии, усиливает тахикардию, повышает артериальное давление.

Аритмия — это нарушения сердечной деятельности, различные по своему характеру и происхождению отклонения в ритме сокращений сердца. Узнайте больше о симптомах и лечение:

1. Современные методы лечения аритмии.
2. Симптомы свидетельствующие об аритмии сердца.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Бисопролол — селективный бета₁-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием.

Как и для других бета₁-адреноблокаторов, механизм действия при артериальной гипертензии неясен. Вместе с тем известно, что бисопролол снижает активность ренина в плазме крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие.

Блокируя в невысоких дозах бета₁-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, угнетает все функции сердца, снижает атриовентрикулярную (AV) проводимость и возбудимость. При превышении терапевтической дозы оказывает бета₂-адреноблокирующее действие. Общее периферическое сосудистое сопротивление в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета₂-адренорецепторов), через 1-3 суток возвращается к исходному значению, а при длительном применении — снижается.

Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объёма крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности симпатоадреналовой системы (САС) (имеет большое значение для пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение артериального давления (АД) и влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате снижения сократимости и других функций миокарда, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счёт повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышаться потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета₂-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен; не вызывает задержки ионов натрия в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Аналоги

• бисопролол;
• арител кор;
• конкор;
• коронал;
• нипертен;
• конкор кор;
• бисокард.

Отличие аналогов заключается в специфике воздействий и производителе. 

Отзывы

В Интернете отзывов о препарате Бисопролол -Тева много, как положительных, так и отрицательных, например такие:

«Давление у меня давно периодически поднималось, но всегда удавалось сбивать его простыми дешёвыми средствами вроде капотена. Но однажды и на мою улицу пришли проблемы. Давление до 170 держалось целую неделю и не поддавалось никаким известным мне таблетка. Пришлось идти по врачам. Потратив кучу денег на таблетки с разными названиями, я наконец нашла то, что на меня подействовало. Это оказался Бисопрололом –Тева. Средство дороговатое, но эффективное. Сбила давление с первой таблетки. «

«У меня проблемы с печенью, сердце и сосуды здоровы. Однако давление регулярно поднимается до 180. Врачи говорят, что это реакция на интоксикацию, поэтому давление нужно поддерживать на определённом уровне. Я делаю это с помощью Бисопролола –Тева. Удаётся продержаться без проблем даже несколько дней.!

«У меня со здоровьем всё в порядке. Хочу похвалить препарат от имени моей мамы – женщины в солидном возрасте, страдающей сердечной недостаточностью. С помощью бисопролола мне удаётся поддерживать её здоровье на приемлемом уровне. Препарат для сердечников незаменимый.»

Бисопролол-Тева противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам; острая сердечная недостаточность и ХСН в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной
терапии; кардиогенный шок; коллапс; атриовентрикулярная (AV) блокада 1I-III степени, без кардиостимулятора; синоатриальная блокада; синдром слабости синусового узла; брадикардия (ЧСС до начала лечения менее 60 уд./мин); выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.); кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности); тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе; выраженные нарушения периферического кровообращения; синдром Рейно; метаболический ацидоз; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); одновременный прием ингибиторов мрноаминооксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО типа В); сопутствующее применение флоктафенина и сультоприда; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью
Псориаз, депрессия (в том числе и в анамнезе), сахарный диабет (может маскировать симптомы гипогликемии), аллергические реакции (в анамнезе), бронхоспазм (в анамнезе), проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, AV блокада I степени, выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин); выраженные нарушения функции печени; тиреотоксикоз, пожилой возраст. ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ Беременность
Бисопролол не оказывает прямого цитотоксического, мутагенного и тератогенного действия, но обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод, или новорожденного

Обычно бета-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребёнка могут возникнуть патологические реакции, такие как внутриутробная задержка развития, гипогликемия, брадикардия.
Бисопролол-Тева не следует применять во время беременности, применение возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. В том случае, когда лечение препаратом Бисопролол-Тева рассматривается в качестве необходимого, следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлении в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. Симптомы гипогликемии и брадикардии, как Правило, возникают в течение первых 3 дней жизни

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ Беременность
Бисопролол не оказывает прямого цитотоксического, мутагенного и тератогенного действия, но обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод, или новорожденного. Обычно бета-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребёнка могут возникнуть патологические реакции, такие как внутриутробная задержка развития, гипогликемия, брадикардия.
Бисопролол-Тева не следует применять во время беременности, применение возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. В том случае, когда лечение препаратом Бисопролол-Тева рассматривается в качестве необходимого, следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлении в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. Симптомы гипогликемии и брадикардии, как Правило, возникают в течение первых 3 дней жизни.

Период грудного вскармливания
Данных о проникновении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Бисопролол-Тева не рекомендуется женщинам в период кормления грудью.
При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Лекарственное взаимодействие

• β-адреноблокаторы для местного применения (включая, глазные капли для терапии глаукомы): возможно усиление системных эффектов бисопролола, таких как урежение ЧСС, понижение АД;
• лидокаин, хинидин, фенитоин, дизопирамид, пропафенон, флекаинид и другие антиаритмические средства I класса: ослабляется AV-проводимость и сократительная способность миокарда;
• антиаритмические средства III класса, включая амиодарон: усугубляется нарушение AV-проводимости;
• добутамин, изопреналин и другие β-адреномиметики: при комбинации с бисопрололом любого из этих препаратов возможно обоюдное снижение эффекта;
• парасимпатомиметики: усиливается нарушение AV-проводимости и усугубляется риск развития брадикардии;
• адреномиметики, влияющие на β- и α-адренорецепторы, включая норэпинефрин и эпинефрин: потенцируется вазоконстрикторное действие данных средств, возникающее при участии α-адренорецепторов, что вызывает повышение АД; вероятность таких взаимодействий повышается при использовании неселективных β-адреноблокаторов;
• йодсодержащие рентгеноконтрастные диагностические препараты для в/в введения: усугубляется угроза появления анафилактических реакций;
• аллергены, применяемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов, используемые для кожных проб: возрастает риск развития тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии;
• лидокаин и ксантины (кроме теофиллина): клиренс этих средств может снижаться в результате вероятного повышения их плазменной концентрации в крови, главным образом при исходно повышенном клиренсе теофиллина у курильщиков;
• мефлохин: возрастает опасность возникновения брадикардии;
• фенитоин (в/в введение), средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов): повышается вероятность понижения АД и выраженность кардиодепрессивного воздействия;
• резерпин и гуанфацин, метилдопа, блокаторы медленных кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил), сердечные гликозиды, амиодарон и прочие антиаритмические средства: увеличивается угроза развития/усугубления брадикардии, AV-блокады, сердечной недостаточности и остановки сердца;
• клонидин, гидралазин, нифедипин, симпатолитики, диуретики и другие гипотензивные средства: возможно значительное снижение АД;
• кумарины: продлевается антикоагулянтный эффект данных препаратов;
• глюкокортикостероиды и эстрогены, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): ослабляется гипотензивный эффект, вследствие задержки ионов натрия и (для НПВС) блокады продукции простагландинов почками;
• недеполяризующие миорелаксанты: удлиняется действие этих средств;
• антипсихотические средства (нейролептики), тетрациклические и трициклические антидепрессанты, седативные и снотворные средства, этанол: отмечается возрастание угнетения ЦНС;
• ИМАО: значительно усиливается гипотензивный эффект; данная комбинация противопоказана, интервал между приемом Бисопролола-Тева и ингибиторов МАО должен быть не менее 14 дней;
• сульфасалазин: повышается плазменная концентрация бисопролола в крови;
• эрготамин: усугубляется опасность появления нарушения периферического кровообращения;
• негидрированные алкалоиды спорыньи: повышается риск появления нарушений периферического кровообращения;
• рифампицин: укорачивает Т_1/2 бисопролола.

Противопоказания и вероятные побочные эффекты

Поскольку препарат сбивает давление, то могут появиться симптомы, характерные для скачкообразного снижения давления.

Воздействие на сосуды может повлиять на состояние органов зрения. Чаще всего наблюдается ослабление зрительного восприятия, уменьшение выделения слёзной жидкости, появление боли.

Все лекарственные средства данного спектра действия запрещено использовать при:

• острой форме сердечной недостаточности;
• кардиогенном шоке;
• AV-блокаде второй и третьей степени;
• синоатриальной блокаде;
• сильной брадикардии;
• бронхиальной астме в стадии обострения;
• феохромоцитоме.

Бисопролол –Тева противопоказан к детям, подросткам, беременным и кормящим женщинам. Беременным женщинам разрешено его использовать только при угрозе жизни для матери и ребёнка.

Способы использования

Предельно допустимая суточная доза составляет 20 мг, частота приёма – 1 раз в день. При высоком, трудно снижаемом давлении таблетки можно принимать 2 раза в сутки, не превышая предельной дозы. Не следует сбивать давление сразу большой дозой, поскольку это создаёт риск возникновения инфаркта.

Если проводится лечение гипертонии и ишемии сердца, то приём осуществляется 1 раз в сутки по 5 мг. Однако допустимо увеличение дозировки в 2 раза.

Стенокардия с повышенным давлением лечится большими дозами – по 20 мг в день.

В некоторых случаях дозировка подбирается специалистом персонально. Как правило, приём осуществляется по нарастающей. Начинается лечение с минимальной дозы в 1.25 мг, принимаемой 1 раз в сутки на протяжении недели.

Во время второй недели лечение проводят дозами по 2.5 мг. На третьей неделе доза должна составить 3.75 мг. В период с четвёртой по восьмую недели принимают по 5 мг, с девятой по двенадцатую – по 7.5 мг. Если серьёзные побочные эффекты отсутствуют, лечебный курс завершается дозировкой в 10 мг.

Инструкция по применению

Это средство обладает большой биохимической активностью на клеточном уровне. Действие Бисопролола-Тева заключается в:

• уменьшении кислородного голодания сердца;
• снижении частоты сокращений сердца в разных состояниях организма;
• уменьшении интенсивности сердечного выброса;
• угнетении атриовентрикулярной проводимости;
• антиангинальном и гипотензивном воздействии;
• уменьшении объёма крови в единицу времени;
• стимулировании сосудов на периферии;
• увеличении продолжительности диастолы.

Данные механизмы воздействия направлены на то, чтобы снизить нагрузку на сердце во время высокого артериального давления, а также создать условия для поддержания его здорового состояния. 

Показания к применению

Бисопролола-Тева, в силу механизмов воздействия, ориентирован на лечение людей, страдающих хроническими формами сердечно-сосудистых заболеваний, сопровождающихся повышенным артериальным давлением.

Препарат обязан своей популярностью именно этой специфике. Приведённые ниже отзывы людей, страдающих гипертензией, говорят сами за себя.

Лекарственное взаимодействие

Бисопролол-Тева сочетается не со всеми препаратами, поэтому врачу важно знать, принимает ли больной что-то еще. От этого зависит эффективность лечения, возможно, понадобится вносить коррективы в дозировку или заменить лекарство

Взаимодействие бисопролол-Тева:

• С антацидными и противодиарейными средствами – уменьшается абсорбция бета-адреноблокаторов.
• С антиаритмическими препаратами – резко падает давление, снижается частота пульса.
• С сердечными гликозидами – проявляются нарушения проводимости.
• С симпатомиметиками – снижается эффективность бисопролола.
• С гуанфацином, резерпином – возникает брадикардия.
• С инсулином, другими гипоглигемическими средствами – растет уровень глюкозы в крови.
• С клонидином – проявляются брадикардия, снижение давления.
• С нифедипином – воздействие бисопролола резко усиливается.
• С препаратами, содержащими эрготамин – возникают нарушения кровообращения.

Особые указания

Бисопролол применяют с осторожностью при псориазе (включая указания на псориаз в семейном анамнезе), сахарном диабете в фазе декомпенсации, предрасположенности к развитию аллергический реакций. При феохромоцитоме прием препарата возможен только после применения альфа-адреноблокаторов

При феохромоцитоме прием препарата возможен только после применения альфа-адреноблокаторов.

Перед проведением операций о приеме Бисопролола необходимо поставить в известность анестезиолога.

Препарат следует принимать с осторожностью больным, чья работа связана с необходимостью высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций