Бритомар — инструкция по применению

Противопоказания

Абсолютные:

• печеночная прекома/кома;
• рефрактерная гипонатриемия;
• рефрактерная гипокалиемия;
• анурия;
• резко выраженное одностороннее поражение мочевыводящих путей и любые другие патологии, значительно нарушающие отток мочи;
• дегидратация;
• острый гломерулонефрит;
• дигиталисная интоксикация;
• синоатриальная и атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени;
• период беременности;
• возраст до 18 лет;
• дефицит лактазы, непереносимость галактозы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• аллергическая реакция на сульфаниламидные противомикробные средства и препараты сульфонилмочевины (сульфонамиды), из-за риска перекрестной аллергии на торасемид;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Бритомар с осторожностью рекомендуется применять пациентам с гиповолемией (без артериальной гипотензии или с ней), артериальной гипотензией, желудочковой аритмией в анамнезе, острым инфарктом миокарда (из-за повышения риска развития кардиогенного шока); при подагре и гиперурикемии, гипонатриемии, гипокалиемии, анемии, диарее, панкреатите, сахарном диабете; при заболеваниях печени, осложнившихся асцитом и циррозом, почечной недостаточностью, гепаторенальным синдромом; с нарушением оттока мочи на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы, гидронефроза или сужения мочеиспускательного канала; при сопутствующей терапии сердечными гликозидами, амногликозидами или цефалоспоринами, кортикостероидами или адренокортикотропином (АКТГ); в период грудного вскармливания

Инструкция по применению

Прием таблеток осуществляется заглатыванием их целиком и сопровождается обильным питьем. Время для этого определяется наиболее удобное, но каждый день оно должно быть одинаковым.

При отечности из-за сердечных заболеваний начальная дозировка равна десяти – двадцати миллиграммам один раз в день. Если необходимо повысить эффект, то количество препарата разрешается увеличить в два раза.

В случае проблем с парным органом первые дозы равны двадцати миллиграммам. Иногда врач разрешает увеличить их ровно в два раза.

Если отечность вызвана проблемами с печенью, то прием начинают с пяти – десяти миллиграмм в день. При этом одновременно принимаются диуретики, восполняющие потери калия, или антагонисты альдостеронов. В некоторых случаях дозировку наращивают в два раза, но при этом необходимо помнить, что в сутки следует принимать не более сорока миллиграмм препарата. Лекарство может быть назначено на продолжительный срок или до того момента, пока не исчезнут признаки отечности.

В случаях с гипертензией артериального типа доза лекарства равна пяти миллиграммам в день. Если через несколько недель давление не стабилизировалось, количество препарата увеличивают в два раза. А когда и новая доза не приводит к успеху, в лечебную схему добавляют гипотензивные лекарства других групп. Если больной пожилого возраста, корректировать дозировку нет необходимости.

Прием при беременности и лактации

Сведений клинического характера об использовании торасемида у женщин в период беременности не выявлено. Доклиническими испытаниями доказано, что неблагоприятные признаки прямого или косвенного характера, сопровождающие период беременности, формирование плода, рождение отсутствуют.

Но все же врачи рекомендуют воздерживаться от приема такого препарата в период беременности или грудного вскармливания.

Прием детьми

Пациентам, возрастная категория которых не превышает восемнадцати лет, прием этого лекарственного средства не рекомендуется.

Аналоги лекарственного препарата

К структурным аналогам по основному действующему компоненту относятся следующие препараты:

1. «Тригрим».
2. «Торасемид».
3. «Диувер».

К аналогам по фармакологической группе (мочегонных и диуретических средств) относятся следующие медикаменты: «Эспиро», «Фуросемид», «Фитонефрол», «Урологический сбор», «Торасемид», «Синепрес», «Оксодолин», «Небилонг Н», «Модуретик», «Лорвас», «Леспефлан», «Леспенефрил», «Кристепин», «Канефрон Н», «Индапрес», «Индап», «Диакарб», «Гидрохлортиазид», «Верошпирон», «Бринальдикс», «Арифон ретард», «Ариндап», «Акрипамид», «Цималон», «Фурон», «Фитолизин», «Триамтел», «Спиронолактон», «Ретапрес», «Норматенс», «Мочевина», «Маннитол», «Леспефрил», «Леспенефрил», «Индапсан», «Индаламид», «Диувер», «Гипотиазид», «Верошпилактон», «Ацетазоламид», «Арифон», «Альдактон».

Подбирать замену медикаменту должен врач, самолечение недопустимо.

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки пролонгированного действия белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «SN» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: камедь гуаровая — 3.4 мг, крахмал кукурузный — 30.77 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.42 мг, магния стеарат — 0.25 мг, лактозы моногидрат — до 85 мг.

15 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Таблетки пролонгированного действия белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «SN» на одной стороне.

Вспомогательные вещества: камедь гуаровая — 6.8 мг, крахмал кукурузный — 61.54 мг, кремния диоксид коллоидный — 0.85 мг, магния стеарат — 0.51 мг, лактозы моногидрат — до 170 мг.

15 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Передозировка и ее последствия

Если применять препарат большими дозами или не контролировать лечебный курс, у пациента начнут развиваться передозировочные признаки, которые выразятся в сильных побочных реакциях, понижением давления в артериях, коллапсом, путанностью сознания и даже состоянием комы.

Лечебный курс от превышения дозы подразумевает промывание желудка, восстановление кровотока, стабилизацию водно-солевого обмена. Препарата антидодного типа не существует. Если пациент случайно превысил дозу, следует вызвать рвотный рефлекс, промыть желудок, принять таблетки активированного угля, если потребуется – выполнить лечение симптоматического характера.

Взаимодействие с другими лекарствами

При сердечной недостаточности данное медикаментозное средство назначается лечащим врачом вместе в комбинации с сердечными гликозидами, а также ингибиторами АПФ либо нитратами. Ни одно из таких сочетаний не вызывает появление новых или неожиданных побочных симптомов.

«Бритомар» не сказывается на связывании с белками плазмы крови глибенкламида или варфарина и фенпрокумона. Кроме того, он не нарушает фармакокинетику таких веществ, как дигоксин и карведилол.

У здоровых людей совместное назначение препарата со спиронолактоном может вызывать значительное снижение почечного клиренса последнего. Тем не менее, клинический опыт показал, что необходимость в корректировке доз любого из этих медикаментов отсутствует.

Влияние медикаментозных средств на лекарство

 Салицилаты 
 «Бритомар» и различные салицилаты конкурируют за секрецию в почечных канальцах, поэтому совместное назначение препарата пациентам, принимающим высокие дозы салицилатов, может привести в повышению концентрации препарата до токсической. В то же время, хотя взаимодействие таблеток с нестероидными противовоспалительными средствами не изучено, совместное назначение данных лекарств с остальными петлевыми диуретиками в некоторых случаях вызывало нарушение работы почек.  «Индометацин» 
 натрийуретическое действие «Бритомара» частично ингибируется совместным назначением индометацина. Этот эффект наблюдался при назначении «Бритомара» пациентам, которые находились на диете со сниженным потреблением соли, но он не наблюдался при нормальном потреблении соли пациентами.  «Циметидин»
 не сказывается на фармакокинетических свойствах и диуретической активности «Бритомара».  Холестирамин
 заметно ухудшает абсорбцию лекарства, принимаемого внутрь. Если одному пациенту назначены комплексный прием этого медикамента и холестирамин, то не следует принимать их одновременно.  «Пробенецид»
 параллельное использование с пробенецидом уменьшает секрецию «Бритомара» в проксимальных канальцах нефрона, что снижая мочегонную активность таблеток.  Литий
 известно, что диуретики снижают почечный клиренс лития. Зачастую это служит причиной существенного повышения его концентрации, вплоть до токсической

Именно поэтому совмстное применение лития и диуретика необходимо осуществлять с большой осторожностью. Совместное применение лития и «Бритомара» не исследовалось

 Аминогликозиды 
 диуретики усиливают ототоксичность аминогликозидов, особенно при нарушенной функции почек. Их взаимодействие с таблетками не исследовано.

Побочные действия

Классификация нежелательных побочных реакций (НПР) по частоте развития: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

Cо стороны обмена веществ и питания: нечасто — гиперхолестеринемия (возрастание уровня холестерина в крови), гипертриглицеридемия (возрастание уровня триглицеридов в крови), полидипсия (усиленная жажда).

Cо стороны ССС: нечасто — экстрасистолия (нарушение ритма сердца), тахикардия (увеличение ЧСС), усиленное сердцебиение, покраснение лица; частота не известна — чрезмерная артериальная гипотензия, тромбоз глубоких вен (образование сгустков крови), тромбоэмболия, гиповолемия (уменьшение ОЦК).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — носовые кровотечения.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — увеличение частоты мочеиспускания, полиурия (увеличенное образование мочи), никтурия (учащение мочеиспускания по ночам); нечасто — учащенные позывы к мочеиспусканию; частота не известна — задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения (истощение), жажда, слабость, повышенная утомляемость, гиперактивность, нервозность.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — увеличение числа тромбоцитов; частота не известна — гипергликемия (повышение концентрации глюкозы в крови), гиперурикемии (повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови), гипокалиемия (снижение содержания калия в крови), снижение концентрации клеточных компонентов крови (эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов), небольшое повышение концентрации ЩФ в крови, повышение активности некоторых печеночных ферментов (в частности ГГТ), гипонатриемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз.

Со стороны органа зрения: частота не известна — нарушения зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота не известна — звон в ушах и потеря слуха (носит, в основном, обратимый характер).

Со стороны кожи и подкожных тканей: частота не известна — кожные реакции (кожный зуд, сыпь, фотосенсибилизация).

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, надлежит сообщить об этом врачу.

Фармакокинетика медикаментозного средства

Медицинский препарат «Бритомар» обладает пролонгированным действием. Обеспечивается оно посредством постепенного высвобождения активного вещества – торасемида. При этом снижаются колебания уровня его содержания в крови. Подобного эффекта не наблюдается при приеме препаратов на основе торасемида в форме таблеток, у которых предусмотрено обычное высвобождение.

В сравнении с обычной лекарственной формой препарата биодоступность «Бритомара» пролонгированного действия после приема внутрь нескольких доз достигает 102%. Всасывание активного вещества происходит в органах ЖКТ, присутствует также ограниченный эффект «первого прохождения» через печень. Прием пищи значительного влияния на процесс и полноту абсорбции вещества не оказывает. Через пару часов после приема препарата в крови можно наблюдать его максимальную концентрацию. На всасываемость препарата также не влияют нарушения функциональности печени и почек. Это описано в инструкции к «Бритомару» 10 мг.

С белками в плазме крови связывается почти 100 % активного вещества.

Объем распределения препарата у наблюдаемых здоровых пациентов и пациентов с умеренной и легкой формой почечной недостаточности, с хронической формой сердечной недостаточности достигает 12-15 литров. У пациента с циррозом печени объем распределения вещества возрастает примерно в два раза.

Метаболизируется торасемид с участием изофермента CYP2C9 в тканях печени. В результате образуется три метаболита.

Основной метаболит — производное карбоновой кислоты, фармакологически неактивное. Оба других метаболита в организме образуются в малом количестве, у них слабо выраженная диуретическая активность. У них малая концентрация, поэтому значимого клинического действия они не оказывают.

Инструкция к аналогам «Бритомара» представлена не будет.

Торасемид выводится из организма у здоровых пациентов через четыре часа. 80 % выводится почками в виде метаболитов. Оставшиеся 20 % выводятся в неизменном виду. При этом почечный клиренс — 10 мл/мин, а общий – 41 мл/мин. То есть почечный клиренс соответствует 25 % общего.

В особых клинических случаях фармакокинетика «Бритомара» несколько иная. Почечный и печеночный клиренс несколько снижен у пациентов, страдающих от сердечной недостаточности в хронической форме. У пациентов с таким заболеванием общий клиренс торасемида снижен в среднем на 50 % по сравнению со здоровыми добровольцами. При этом общая биодоступность вещества и период полувыведения выше.

Как указывает инструкция по применению к «Бритомару» 5 мг, почечный клиренс основного действующего вещества значительно снижен у пациентов, страдающих от почечной недостаточности. На общий клиренс «Бритомара» это не влияет. При наличии у пациента почечной недостаточности диуретический эффект от приема «Бритомара» достигается путем использования более высоких доз. Стоит отметить, что период полувыведения торасемида и общий клиренс в этом случае остаются на прежнем уровне. Достигается такой эффект за счет метаболизма, проходящего в тканях печени.

У пациентов с диагностированным циррозом печени общий клиренс остается на нормальном уровне.

При применении торасемида у пациентов в пожилом возрасте его фармакокинетический профиль соответствует таковому у пациентов в молодом возрасте. Исключением является почечный клиренс – он снижен в силу характерных возрастных нарушений функции почек. Объем распределения и общий клиренс при этом остаются неизменными.

Инструкция к таблеткам «Бритомар» на этом не заканчивается.

Фармакокинетика

Препарат Бритомар в лекарственной форме таблеток пролонгированного действия обеспечивает постепенное высвобождение торасемида, снижая колебания его концентрации в крови, по сравнению с лекарствами торасемида в лекарственной форме таблеток с обычным высвобождением.

Всасывание. После приема нескольких доз лекарства относительная биодоступность пролонгированной формы, по сравнению с обычной лекарственной формой, составляет около 102%. Активное вещество всасывается в ЖКТ с ограниченным эффектом первого прохождения через печень и Сmax в плазме крови достигается в течение 1,5 ч после приема внутрь. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию лекарства. Нарушение функции почек и/или печени не влияет на всасывание лекарства.

Распределение. Более 99% торасемида связывается с белками плазмы крови.

Vd у здоровых добровольцев и у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью или хронической сердечной недостаточностью — от 12 до 15 л. У пациентов с циррозом печени Vd увеличивается вдвое.

Метаболизм. Метаболизируется под влиянием изофермента CYP2C9 цитохрома Р450 в печени с образованием 3 метаболитов. Основной метаболит — это производное карбоновой кислоты, считается фармакологически неактивным. Два других метаболита, которые в организме образуются в незначительном количестве, обладают некоторой диуретической активностью, однако их концентрации слишком мало, чтобы оказывать какое-либо значимое клиническое воздействие.

Выведение. T1/2 торасемида у здоровых добровольцев составляет 4 ч.

Около 80% от принятой внутрь дозировки выводится почками в виде метаболитов и около 20% в неизменном виде (у пациентов с правильной функцией почек).

Общий клиренс торасемида составляет 41 мл/мин и почечный клиренс — около 10 мл/мин, что соответствует где-то 25% от общего.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации снижен печеночный и почечный клиренс лекарства. У таких пациентов общий клиренс торасемида на 50% меньше, чем у здоровых добровольцев, а T1/2 и общая биодоступность, соответственно, выше.

У пациентов с почечной недостаточностью почечный клиренс торасемида заметно снижен, однако это не отражается на общем клиренсе лекарства. Диуретический результат при почечной недостаточности может быть достигнут применением больших доз лекарства. Общий клиренс торасемида и T1/2 остаются на том же уровне в случае сниженной функции почек, за счет метаболизма в печени.

У пациентов с циррозом печени Vd, T1/2 и почечный клиренс лекарства повышены, однако общий клиренс остается неизменным.

Фармакокинетический профиль торасемида у пожилых пациентов схож с таковым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса лекарства из-за характерного возрастного нарушения снижения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и Т1/2 при этом не меняются.

Описание и инструкция препарата Бритомар

Бритомар – мочегонное средство. Торасемид – действующее вещество этого лекарства. Данное вещество проявляет свою активность непосредственно в почках. Оно снижает или полностью останавливает обратное всасывание ионов натрия и калия из первичной мочи. Таким образом, из организма выводится намного больший объем воды. Соответственно, снижается и артериальное давление (за счет уменьшения объема циркулирующей крови).

Лечение Бритомаром в значительно меньшей степени обедняет организм калием, чем другой известный диуретик – Фуросемид. Однако данный препарат считается более мощным и его эффект оказывается более продолжительным. Принимая его, можно ощутить начало мочегонного действия, в среднем, через час, а через четыре- пять часов будет достигнут пик эффекта.

Применяется при:

• Отеках, вызванных разными причинами;
• Гипертонии;

Выпускают Бритомар в таблетках дозировкой 5 и 10 мг. Их пьют без связи с едой, проглатывая целиком. Инструкция препарата Бритомар сообщает, что в начале терапии его принимают один раз в сутки. Дозы могут составлять 5-20 мг. При недостаточной эффективности, данное количество лекарства может быть удвоено. Принимают это лекарственное средство длительно, добиваясь полного исчезновения отеков. При артериальной гипертонии подбирается поддерживающая доза, которая позволяет контролировать показатели давления.

Противопоказан при:

• Тяжелых патологиях печени (прекома и кома);
• Недостатке калия или натрия в крови, который не поддается коррекции (рефрактерном);
• Отравлении дигиталисом;
• Острых, тяжелых нарушениях оттока мочи, анурии;
• Гломерулонефрите остром;
• Блокаде сердца;
• Редких наследственных нарушениях обмена углеводов;
• Непереносимостью сульфаниламидов и любых компонентов препарата;
• Беременности;

— с осторожностью при –

• Нарушении оттока мочи средней тяжести (например, при сужении мочеиспускательного канала при аденоме простаты);
• Обезвоживании, в том числе, при поносе;
• Низком артериальном давлении;
• Желудочковой аритмии и инфаркте миокарда;
• Сочетанных патологиях почек и печени;
• Панкреатите;
• Подагре;
• Сахарном диабете;
• Дефиците калия, натрия в крови, анемии;
• Лактации;

Побочные эффекты и передозировка

При использовании Бритомара может пострадать здоровье различных систем организма. Так, чаще прочих, встречаются следующие симптомы:

• Усталость, головокружение и головные боли (нервная система);
• Диарея (пищеварительная система);
• Частые позывы к мочеиспусканию (мочевыделительная система);

Также, возможны нежелательные явления со стороны работы сердечно-сосудистой системы, состава крови, аллергические реакции и так далее. О любых изменениях своего состояния пациент должен сообщать лечащему врачу.

При передозировке Бритомаром ожидаема чрезмерная потеря жидкости, нарушение водно-солевого баланса, падение давления – что может привести к тяжелым поражениям работы всего организма. Вплоть до потери сознания и коллапса. После промывания желудка (эффективного в первое время, сразу после приема завышенной дозы препарата), следует начинать процедуры дегидратации. Наиболее эффективны капельницы с солевыми растворами. Важен контроль состояния пациента, в том числе, лабораторных показателей.

Фармакологическое действие

«Петлевой» диуретик. Действует на внутренней поверхности толстого сегмента восходящего колена петли Генле, где ингибирует транспортную систему Na+/K+/2Cl-. Препарат усиливает экскрецию натрия, хлора и воды, не оказывая заметного влияния на скорость клубочковой фильтрации, почечный кровоток или кислотно-щелочной баланс. Клинические эффекты: Бритомар устраняет отеки, оказывает антигипертензивное действие, улучшает условия работы сердца. Торасемид высвобождается пролонгировано, благодаря этому диурез начинается примерно через 1 ч после приема препарата, достигая максимума через 3-6 ч, длится эффект от 8 до 10 ч. У здоровых людей, принимавших разовую дозу, зависимость ответа от дозы, по отношению к экскреции натрия, является линейной при дозе от 2.5 до 20 мг. Увеличение экскреции калия пренебрежимо мало при дозе до 10 мг и незначительно повышается до 5-10 мг-эквивалентов (мг-экв) при дозе 20 мг. У пациентов с артериальной гипертензией Бритомар снижает АД при применении 1 раз/сут в дозе 5-10 мг. После 4-6 недель лечения антигипертензивный эффект практически достигает своего максимума, но может продолжать усиливаться в течение 12 недель и более. В результате приема препарата снижается систолическое и диастолическое АД в положении лежа и стоя. Значимый ортостатический эффект отсутствует. Сравнение клинических эффектов обычного торасемида и формы препарата с пролонгированным высвобождением торасемида показали, что последний оказывал не меньший эффект на снижение диастолического АД, и степень снижения систолического АД у обоих препаратов также была сходна. Препарат с пролонгированным высвобождением торасемида показал большую эффективность у пациентов с контролируемым АД после 3 месяцев лечения. Когда препарат назначается впервые, выведение натрия с мочой усиливается, по крайней мере, в течение первой недели приема препарата. При постоянном приеме потери натрия с мочой сравниваются с его количеством, поступающим с пищей. При резкой отмене препарата, в течение нескольких дней АД возвращается на уровень, на котором оно было до начала лечения, не превышая его.

Способ применения и дозировки медикаментозного средства

Препарат «Бритомар» необходимо принимать перорально. Проглатывать таблетки необходимо целиком, избегая разжевывания и измельчения. Запивать большим количеством воды. Пациент может принимать данный медикамент в любое постоянное время, удобное для него, вне зависимости от расписания приемов пищи.

Терапия отечного синдрома при сердечной недостаточности в хронической форме предполагает прием «Бритомара» в начальной дозе, составляющей 10-20 мг единожды в сутки. Если существует необходимость, доза корректируется в два раза для достижения желаемого эффекта.

Терапия отечного синдрома при дисфункции почек предполагает прием «Бритомара» в начальной дозе 20 мг единожды в сутки. Для получения необходимого эффекта доза может быть увеличена в два раза.

Терапия отечного синдрома при дисфункции печени предполагает прием препарата в начальной дозировке 5-10 мг единожды в сутки. Прием «Бритомара» в этом случае должен сочетаться с использованием антагонистов альдостерона либо калийсберегающих диуретиков. Если существует необходимость, дозу можно скорректировать, увеличив ее в два раза. Специалисты не рекомендуют за один прием употреблять более 40 мг препарата, поскольку действие такой дозы не изучено. Препарат следует принимать в течение длительного срока либо до того момента, пока не будет достигнут желаемый эффект и отечность не исчезнет.

Терапию артериальной гипертензии следует начинать с минимальной рекомендуемой дозы, составляющей 5 мг в сутки. Если в течение 1-1,5 месяца адекватного снижения АД не наблюдается, дозировку следует увеличить до 10 мг. При отсутствии желаемого эффекта при приеме такой дозы терапию следует дополнить приемом гипотензивных препаратов другой группы.

Коррекция дозы при лечении пациентов в пожилом возрасте не требуется.

Пропуск очередной дозы препарата не предполагает приема двойной дозы. Принять пропущенную дозу «Бритомара» следует сразу же, как только о ней вспомнили, а следующую дозу – на следующий день в привычное время.