Целекоксиб-виал (celecoxib-vial)

Описание препарата «Целекоксиб»

Вещество целекоксиб имеет бледно-желтый цвет и относится к группе коксибов, которые проявляют избирательное ингибирование циклооксигеназы второго типа. Лекарственные средства на основе данного соединения обладают выраженными противовоспалительными и анальгезирующими свойствами. Оригинальным препаратом на основе целекоксиба считается разработанный американской компанией «Файзер» медикамент «Целебрекс». Были изучены его фармакодинамические характеристики и исследована токсичность на организм человека.

Остальные лекарственные средства, содержащие действующее вещество целекоксиб, являются дженериками, в том числе и препарат «Целекоксиб».

Фармакология

Фармакологическое действие — противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее.

Рис.1 Молекулярная формула Целекоксиба

Селективно ингибирует ЦОГ-2 и блокирует образование провоспалительных ПГ. В терапевтических концентрациях не ингибирует ЦОГ-1. В клинических испытаниях у здоровых добровольцев целекоксиб в однократных дозах до 800 мг и многократных — 600 мг дважды в день в течение 7 дней (выше рекомендованных терапевтических доз) не снижал агрегацию тромбоцитов и не увеличивал время кровотечения. Подавление синтеза ПГЕ2 может приводить к задержке жидкости из-за повышения реабсорбции в толстом восходящем сегменте петли Генле и, возможно, других дистальных участках нефрона. ПГЕ2 ингибирует реабсорбцию воды в собирательных трубочках, препятствуя действию антидиуретического гормона.

Рис.2 Механизм действия целебрекса и НПВС

При приеме внутрь быстро всасывается, Cmax достигается примерно через 3 ч. Прием пищи, особенно богатой жирами, замедляет всасывание. Степень связывания с белками плазмы — 97%. Равновесная концентрация достигается к 5-му дню. Равномерно распределяется в тканях, проникает через ГЭБ. Биотрансформируется в печени преимущественно при участии изофермента CYP2C9 цитохрома Р450. Т1/2 — 8–12 ч, общий клиренс — 500 мл/мин. Выводится в виде неактивных метаболитов, преимущественно через ЖКТ, незначительное количество (менее 1%) неизмененного целекоксиба обнаруживается в моче.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Не обнаружено канцерогенного эффекта целекоксиба в двухгодичном исследовании у крыс при применении внутрь в дозах до 200 мг/кг у самцов и 100 мг/кг у самок (примерно в 2 и 4 раза больше экспозиции у человека, измеренной по AUC0–24 при дозе 200 мг дважды в день) и у мышей при пероральных дозах до 25 мг/кг у самцов и 50 мг/кг у самок (примерно равны экспозиции у человека, измеренной по AUC0–24 при дозе 200 мг дважды в день).

Целекоксиб не проявлял мутагенноcти в тесте Эймса и в тесте на клетках яичника китайского хомячка, не выявлено кластогенности в тесте на хромосомные аберрации на клетках яичника китайского хомячка и в микроядерном тесте на костном мозге крыс in vivo.

Целекоксиб не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс при уровне пероральных доз до 600 мг/кг/сут (примерно в 11 раз выше экспозиции у человека, базирующейся на AUC0–24 при дозе 200 мг дважды в день).

Целекоксиб: инструкция по применению

Целекоксиб представляет собой современное нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), используемое для лечения остеоартроза и любых форм артрита, болей и болевого синдрома, мышечных спазмов при менструации и полипах толстой кишки. Ключевым патологическим веществом, образующимся при любом воспалении, являются простагландины. Увеличение их количества и накопление в мягких тканях сустава приводит к его воспалению и появлению таких характерных симптомов как боль, повышение температуры, отек и покраснение кожных покровов в области сустава. Принцип лечебного действия целекоксиба основан на блокировке выработки клетками ферментов, способствующих образованию и накоплению простагландинов (циклооксигеназы 2 — ЦОГ 2), что приводит к уменьшению их концентрации и, как следствие, регресс всех клинических проявлений воспаления. Целекоксиб выгодно отличается от других НПВС тем, что при прекрасном противовоспалительном эффекте, он не разрушает секрет слизистой желудка и кишечника (по крайней мере при кратковременном использовании) в результе чего уменьшается вероятность язвенных изменений на фоне его приема. Как показали клинические исследования целекоксиб обладает еще одним положительным качеством НПВС. Оказалось, что использование НПВС позволяют уменьшить размеры, снять воспаление и/или предотвратить образование полипов у пациентов с генетическим заболеванием, которое носит название семейный аденоматозный полипоз, чем уменьшает вероятность озлакочествления полипов и развития рака толстой кишки. Целекоксиб также нашел применение в гинекологии при лечении спазмов и болей, возникающих во время менструации и также связанных с выработкой больших количеств простагландина.

28 декабря 2015 г.

загрузить PDF
распечатать
нет вопросов

Применение при беременности и лактации

Прием препарата при беременности противопоказан. Потенциальная угроза лечения во время беременности не установлена, однако не может быть исключена. Адекватные исследования по использованию целекоксиба у беременных женщин не проводились. При лечении НПВС (в т. ч. целекоксибом) согласно механизму действия у некоторых женщин возможно возникновение изменений в яичниках, обуславливающих нарушения фертильности или осложнения при беременности. Женщинам, планирующим беременность или осуществляющим обследование по поводу бесплодия, следует решить вопрос о возможности отмены НПВС.

Получаемые во время беременности, особенно в III триместре, лекарственные средства, входящие в группу ингибиторов синтеза Pg, включая целекоксиб, могут стать причиной слабости сокращений матки и преждевременного закрытия у плода артериального протока. Использование данных препаратов на раннем этапе беременности может оказать негативное влияние на ее течение.

В период лактации прием препарата противопоказан. В исследованиях было установлено, что целекоксиб выделяется в материнское молоко в очень низких концентрациях. Однако необходимо учитывать возможный риск возникновения нежелательных эффектов у находящегося на грудном вскармливании ребенка.

Фармакологическое действие

Целебрекс подавляет преимущественно ЦОГ-2 и при этом оказывает минимальное воздействие на активность ЦОГ-1. Препарат обладает противовоспалительным, жаропонижающим и болеутоляющим действием.

Опыты на животных показали, что применение Целебрекса существенно снижает заболеваемость раком толстого кишечника.

По отзывам Целебрекс значительно в меньшей степени, чем другие нестероидные противовоспалительные препараты, способствует развитию гастродуоденальных язв и связанных с ними осложнений. Эти данные были подтверждены неоднократно проводимыми эндоскопическими исследованиями.

Клинические исследования так же показали, что применение Целебрекса в дозе не более 1,2 г в сутки не вызывает изменений показателей свертываемости крови.

В инструкции к Целебрексу отмечается, что данный препарат несколько повышает риск развития нефатальных инфарктов и инсультов, но при этом не влияет на показатель смертности от сердечно-сосудистых заболеваний.

Целебрекс очень хорошо всасывается из кишечника. Максимум концентрации в крови достигается через два часа после приема препарата внутрь. Жирная пища ухудшает всасывание этого лекарственного препарата. Выделяется с желчью.

При назначение терапевтических доз Целебрекса более высокие концентрации этого препарата в крови отмечаются у женщин, пациентов с небольшой массой тела и представителей негроидной расы. Поэтому этим категориям пациентов лечение начинают с минимальных доз.

По отзывам Целебрекс в некоторых случаях может приводить к уменьшению выделения (экскреции) натрия с мочой, что приводит к развитию периферических отеков. Однако повышения артериального давления не наблюдается. Эти отеки не требуют лечения и проходят самостоятельно.

В ходе проведенных исследований эмбриотоксическое и тератогенное действие препарата выявлено не было.

Побочные действия

• иммунная система: редко – ангионевротический отек; крайне редко – буллезные высыпания (буллезный дерматит);
• кровь и лимфатическая система: нечасто – анемия; редко – тромбоцитопения;
• нервная система: часто – головокружение; нечасто – повышение тонуса мышц;
• нарушения психики: часто – бессонница; нечасто – сонливость, беспокойство; редко – спутанность сознания (психоз);
• органы чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах;
• ССС: часто – повышение АД, включая усугубление протекания артериальной гипертензии; периферические отеки; нечасто – ощущение сердцебиения, приливы, тахикардия, инфаркт миокарда и ишемический инсульт;
• гепатобилиарная система: усиление активности печеночных ферментов, включая аланинаминотрансферазу (АЛТ) и аспартатаминотрансферазу (АСТ);
• ЖКТ: часто – метеоризм, диарея, абдоминальная боль, диспепсия, рвота; нечасто – поражения зубов (постэкстракционный луночковый альвеолит); редко – изъязвление пищевода, язва желудка и 12-перстной кишки; крайне редко – панкреатит, перфорация кишечника;
• дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: часто – кашель, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, бронхит; нечасто – ринит, фарингит;
• мочевыделительная система: часто – инфекции мочевых путей;
• кожный покров и подкожные ткани: часто – кожная сыпь, кожный зуд (в т. ч. генерализованный); нечасто – экхимозы, крапивница; редко – алопеция;
• общие нарушения: нечасто – случайные травмы, гриппоподобный синдром, отек лица, гиперчувствительность.

Нежелательные реакции, зарегистрированные в постмаркетинговых наблюдениях:

• иммунная система: крайне редко – анафилактические реакции;
• орган зрения: нечасто – конъюнктивит;
• нервная система: крайне редко – потеря обоняния/вкусовых ощущений, асептический менингит, кровоизлияния в головной мозг;
• нарушения психики: редко – галлюцинации;
• дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: редко – пневмонит, тромбоэмболия легочной артерии;
• сосудистая система: крайне редко – васкулит;
• гепатобилиарная система: редко – гепатит; крайне редко – холестаз, желтуха, холестатический гепатит, фульминантный гепатит (иногда с летальным исходом), печеночная недостаточность, некроз печени (в отдельных случаях с летальным исходом или необходимостью трансплантации печени); большинство данных реакций возникало спустя 1 месяц после начала курса терапии;
• ЖКТ: редко – желудочно-кишечные кровотечения;
• репродуктивная система: редко – нарушение менструального цикла; с неизвестной частотой – снижение фертильности у женщин;
• кожный покров и подкожные ткани: редко – реакции фоточувствительности; крайне редко – мультиформная эритема, лекарственная сыпь в сочетании с эозинофилией и системными симптомами , токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса – Джонсона, эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез;
• мочевыделительная система: редко – гипонатриемия, острая почечная недостаточность; крайне редко – липоидный нефроз (болезнь минимальных изменений), нефротический синдром, тубулоинтерстициальный нефрит;
• общие нарушения: нечасто – боль в грудной клетке.

Побочные эффекты Целекоксиба

Анафилактоидые реакции: несмотря на данные на листке-вкладыше и многие другие отзывы, при совместном приеме с ингибиторами Cox 2 риск анафилактических реакций на Целекоксиб уменьшается. В частности, очень хорошо переносят высокоселективные ингибиторы Cox 2 пациенты, страдающие аспириновой астмой (Stevenson DD et al. J Allergy Clin Immunol 2000;105;s273.). При асприновой астме Целекоксиб является более безопасным препаратом, по сравнению с Ацетаминофеном.

Сердечно-сосудистые реакции: : НПВП вызывают увеличение риска серьезных (и потенциально фатальных) неблагоприятных сердечно-сосудистых тромбов, включая инфаркт миокарда и инсульт. Риск может быть увеличен при продолжительном использования или при наличии сердечно-сосудистых факторов риска или болезней. Перед назначением препарата следует тщательно оценить сердечно-сосудистый профиль риска у пациентов

Может наблюдаться новое развитие гипертонии или обострение гипертонии (НПВП может ухудшать реакцию на тиазидные или петлевые диуретики); может способствовать развитию сердечно-сосудистых заболеваний; необходимо осуществлять контроль артериального давления; больным с артериальной гипертензией следует использовать препарат с особой осторожностью. Препарат может вызывать задержку натрия и жидкости в организме, больным с отеками или сердечной недостаточностью его следует использовать с осторожностью

Не был оценен долгосрочный риск сердечно-сосудистых заболеваний у детей. Для снижения риска сердечно-сосудистых заболеваний рекомендуется использовать наиболее низкую эффективную дозу в течение короткого промежутка времени, в соответствии с индивидуальными целями пациентов. Пациентам с высоким риском рекомендуется рассмотреть альтернативные методы лечения.
Желудочно-кишечные заболевания: : НПВП могут увеличивать риск серьезных побочных эффектов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), таких как язвы, кровотечения и перфорации (которые могут быть смертельно опасными). Эти эффекты могут возникнуть в любое время в ходе лечения и начинаться без предупреждения. Следует проявлять особую осторожность при наличии в истории болезни желудочно-кишечных расстройств (кровотечения или язвы), а также при сопутствующей терапии с ], антикоагулянтами и/или кортикостероидами, курением, употреблением алкоголя, а также у пожилых или ослабленных больных. Для снижения риска желудочно-кишечных побочных эффектов рекомендуется использовать наиболее низкую эффективную дозу в течение короткого промежутка времени, в соответствии с индивидуальными целями пациента; пациентам с высоким риском рекомендуется рассмотреть альтернативные методы лечения. Использование в сочетании с ≤ 325 мг ] приводит к существенному увеличению риска желудочно-кишечных осложнений (например, язвы); рекомендуется сопутствующая гастропротективная терапия (например, при помощи ингибиторов протонной помпы).
Гематологические эффекты: может развиваться анемия; больным на длительном лечении следует осуществлять контроль гемоглобина или уровней гематокрита. Целекоксиб обычно не влияет на PT, PTT или уровень тромбоцитов; при применении в утвержденных дозах препарат не ингибирует агрегацию тромбоцитов.
Кожные реакции: НПВП могут вызывать серьезные кожные побочные эффекты, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; эти побочные эффекты могут возникать без предупреждения и у больных без предварительной аллергии на серу; при первых признаках сыпи (или при проявлении любой другой гиперчувствительности) следует немедленно прекратить использование препарата.

Пациенты с наличием в истории болезни язвы или желудочно-кишечных кровотечений нуждаются в особых мерах предосторожности. У пациентов, принимающих НПВП, может развиваться печеночная недостаточность от умеренной до тяжелой степени или токсичность желудочно-кишечного тракта при наличии симптомов или бессимптомно.

Способ применения

Для взрослых:

Остеоартрит Обычная рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг в 1-2 приема. У некоторых пациентов, в случае недостаточного облегчения симптомов, повышение дозы до 200 мг 2 раза в сутки может повысить эффективность. Если в течение 2 недель терапевтический эффект не возрастает, следует рассмотреть другие варианты лечения. Ревматоидный артрит Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 200 мг, в 2 приема. В случае необходимости позже эту дозу можно увеличить до 200 мг 2 раза в сутки. Если в течение двух недель терапевтический эффект не возрастает, следует рассмотреть другие варианты лечения. Анкилозирующий спондилит Рекомендуемая суточная доза составляет 200 мг в 1-2 приема. У некоторых пациентов, в случае недостаточного облегчения симптомов, повышение дозы до 400 мг в 1-2 приема может повысить эффективность. Если в течение 2 недель терапевтический эффект не возрастает, следует рассмотреть другие варианты лечения. Максимальная рекомендованная суточная доза составляет 400 мг для всех показаний. Капсулы целекоксиба можно применять независимо от приема пищи. Пациенты пожилого возраста (>65 лет): как и у взрослых пациентов молодого возраста, начинать лечение следует с дозы 200 мг в сутки. В случае необходимости позже эту дозу можно увеличить до 200 мг 2 раза в сутки

С особой осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста с массой тела менее 50 кг. Нарушение функции печени

У пациентов с диагностированным умеренным нарушением функции печени и уровнем альбумина в сыворотке крови 25-35 г/л, лечение следует начинать с половины рекомендованной дозы. Опыт применения такими пациентами ограничивается применением у пациентов с циррозом печени. Нарушение функции почек: опыт применения целекосиба пациентами с лёгким или умеренно выраженным нарушением функции почек ограничен, поэтому лечить таких пациентов следует с осторожностью. Пациенты с пониженным метаболизмом CYP2C9: целекоксиб следует с осторожностью применять пациентам с известным или ожидаемым снижением активности CYP2C9, основанным на определении генотипа или предыдущем анамнезе/опыте применения других субстратов CYP2C9, поскольку существует риск развития побочных эффектов, зависимых от дозы. У таких пациентов в начале лечения нужно применять половину минимальной рекомендованной дозы.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в форме капсул. Таблетки на фармацевтическом рынке не представлены, что связано с тем, что капсульный вариант лучше подходит для перорального приема сильных НПВС и не столь выражено провоцирует побочные эффекты, как вариант препарата в форме таблеток.

Капсулы пакуются в контурную ячейковую упаковку (по 10 штук в каждой) либо в пластиковую банку. Банка или несколько блистеров (1, 2, 3, 4 или 5) помещаются в картонную коробку вместе с официальной инструкцией, содержащей описание препарата и правила его применения.

Упаковка с сотней капсул, самая крупная единица продукции

Взаимодействие с другими препаратами

Установлено in vitro, что целекоксиб является ингибитором изофермента CYP2C9 цитохрома P450, поэтому существует вероятность лекарственного взаимодействия с другими ЛС, которые биотрансформируются с участием этого изофермента. В исследованиях in vitro показано, что целекоксиб, хотя и не является субстратом изофермента CYP2D6, ингибирует его, поэтому существует потенциальная возможность взаимодействия in vivo с ЛС, метаболизирующимися с участием этого изофермента.

НПВС могут снижать гипотензивный эффект ингибиторов АПФ, что следует учитывать при одновременном применении целекоксиба и ингибиторов АПФ. НПВС могут уменьшать натрийуретический эффект фуросемида и тиазидных диуретиков за счет уменьшения почечного синтеза ПГ. Возможно одновременное применение целекоксиба и ацетилсалициловой кислоты в низких дозах, однако следует учитывать, что при таком сочетании возрастает риск ульцерации (образования язв) ЖКТ и других осложнений, в сравнении с применением одного целекоксиба. В связи с отсутствием действия на тромбоциты целекоксиб нельзя рассматривать как замену ацетилсалициловой кислоты для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний.

Флуконазол (ингибитор CYP2C9) повышает плазменную концентрацию целекоксиба (флуконазол ингибирует метаболизм целекоксиба), поэтому при необходимости такого сочетания следует назначать целекоксиб в минимальной рекомендованной дозе.При одновременном применении целекоксиба (200 мг дважды в день) и препаратов лития (450 мг дважды в день) плазменный уровень лития в равновесном состоянии повышается на 17% в сравнении с таковым у пациентов, получающих только препараты лития. У пациентов, получающих препараты лития, следует осуществлять тщательный контроль концентрации Li+ в сыворотке после начала терапии целекоксибом и после изменения его режима дозирования.

Не оказывает значимого влияния на фармакокинетику метотрексата.

Следует тщательно контролировать антикоагулянтную активность, особенно в первые несколько дней после начала или изменения терапии целекоксибом у пациентов, получающих варфарин или лекарства (повышен риск возникновения кровотечений).

Взаимодействие с другими лекарствами

Необходимо знать, как Целекоксиб действует вместе с другими препаратами, и какие он может вызвать реакции. Для этого нужно изучить список основных взаимодействий:

Если принять Флуконазол в дозировке более 200 мг, тогда концентрация Целекоксиба в крови будет существенно повышена. Поэтому врач должен корректировать количество этих двух лекарств при параллельном приеме;
Все ингибитора АПФ будут понижать эффект от Целекоксиба. Это может повлиять на кровеносное давление у пациента;
Препарат будет снижать действие Фуросемида и Тиазидамида;
Целекоксиб разрешено принимать вместе с оральными контрацептивами, так как особенной реакции между препаратами не наблюдалось;
Прием препарат может поднять концентрацию лития в крови

Поэтому нужно с осторожностью назначать лекарства, в состав которых входит такой компонент;
Можно одновременно принимать лекарства с алюминием и магнием. Врачи разрешают сочетать Целекоксиб вместе с Фенитоином и Метотрексатом

Эти лекарства не вызовут осложнения в организме.

Даже прочитав все взаимодействия, все равно сообщите врачу, какие таблетки вы принимаете параллельно. Доктор сможет оценить общую картину и изменить дозировку основного лекарства.

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. При пероральных дозах ≥150 мг/кг/сут (примерно в 2 раза больше экспозиции у человека при дозе 200 мг дважды в сутки при оценке по AUC0–24) у кроликов, получавших целекоксиб в период органогенеза, целекоксиб вызывал увеличение частоты дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) и фетальные деформации ребер, грудины. При пероральных дозах ≥30 мг/кг/сут (примерно в 6 раз больше экспозиции у человека при дозе 200 мг дважды в сутки при оценке по AUC0–24) у крыс, получавших целекоксиб в период органогенеза, наблюдалось дозозависимое увеличение случаев возникновения диафрагмальной грыжи.

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Нетератогенные эффекты. Целекоксиб вызывал пре- и постимплантационные потери и снижал эмбрио/фетальную выживаемость у крыс при пероральных дозах ≥50 мг/кг/сут (примерно в 6 раз больше экспозиции, оцененной по AUC0–24 при дозе 200 мг 2 раза в сутки). Эти изменения связаны, видимо, с ингибированием синтеза ПГ и не являются результатом перманентного изменения репродуктивной функции у самок.

Исследований, посвященных оценке влияния целекоксиба на закрытие артериального протока у человека, не проведено.

Использование целекоксиба в III триместре беременности следует исключить.

Эффекты целекоксиба на роды и родоразрешение у человека неизвестны.

Категория действия на плод по FDA — С.

Целекоксиб экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке сходны с таковыми в плазме. Неизвестно, проникает ли целекоксиб в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать его применения в период грудного вскармливания.

Как правильно использовать лекарство

Целекоксиб выпускается в виде капсул для внутреннего приема. В инструкции по применению прописана оптимальная дозировка 200 мг в сутки. Можно принимать лекарство 1-2 раза в день. Пить таблетки разрешается независимо от приема пищи.

Для снятия боли в при ревматоидном артрите доктор назначает в сутки 300-400 мг за два приема. В качестве лечения остеоартрита нужно принимать по 200 мг Целекоксиба один раз в день. Также его можно разделить на два приема по 100 мг. Максимальная доза для этого диагноза – 400 мг препарата.

Для снятия приступа сильной боли нужно принимать первое время 400 мг Целекоксиба. В редких случаях к этой дозе можно добавить еще 200 мг, но только в первый день болезни. После этого дозировка постепенно снижается и доходит до 200 мг в сутки.

В момент лечения дисменореи назначается 400 мг на первых этапах. После улучшения состояния рекомендуется принимать 200 мг дважды в сутки.

При аденоматозных полипах врач назначает дозировку 400 мг Целекоксиба два раза в день. Таблетки нужно принимать только в момент еды.

Для пациентов пожилого возраста не нужно корректировать дозировку лекарства. Исключение может быть только в том случае, если у человека вес менее 50 кг. Тогда врач должен начать терапию с минимального количества лекарства.

Если у пациента есть проблемы с работой печени или почек, тогда нужно начать с маленькой дозы и постепенно ее увеличивать. При обнаружении любых побочных действий нужно снова снизить количество Целекоксиба.

Врачи отметили, что для детей до 18 лет препарат может быть опасен. Поэтому такой категории пациентов таблетки не назначаются даже в минимальной дозе.

Чтобы Целекоксиб не навредил здоровью, обязательно проконсультируйтесь с врачом перед приемом. Он назначит точную дозировку по вашему диагнозу и по состоянию организма.

Форма выпуска и состав

Целекоксиб продается в аптеках по рецепту врача. Форма выпуска — таблетки или капсулы. Основное действующее вещество в обеих формах медикамента — celecoxib. Выпускаются капсулы дозировкой 100 мг и 200 мг активного вещества. Капсулы 100 мг имеют белый цвет, капсулы 200 мг окрашены в желтый.

Содержимое представляет собой смесь порошка и мелких гранул. Цвет лекарства варьируется от белого до сероватого с желтым оттенком. Допускается слипание порошка и гранул, если при нажатии фрагменты распадаются на мелкие части.

В состав препарата входят такие вспомогательные компоненты:

• повидон;
• кроскармеллоза натрия;
• натрия крахмалгликолят;
• натрия лаурилсульфат;
• кальция стеарат;
• лактозы моногидрат.

Капсулы изготовлены из желатина, дополнительными веществами являются вода, глицерин, титана диоксид и натрия лаурилсульфат.

Блистеры и инструкция по применению Целекоксиба уложены в картонную коробку, на которой нанесена основная информация, включающая название препарата, его состав, меры предосторожности и данные о производителе

Особенности приема

Препарату «Целекоксиб» присущ недостаток, связанный с увеличением риска негативного воздействия на сердечно-сосудистую систему, приводящего к тромбообразованию, инфарктному состоянию миокардной мышцы и инсульту. Особенно риск возрастает при длительном приеме медикамента пациентами, у которых существуют заболевания сердца и сосудов.

Для уменьшения риска развития таких осложнений пациентам, принимающим препарат «Целекоксиб», назначают минимальную дозу на наиболее короткий период лечения. Пациент должен обсудить с лечащим врачом возможные признаки заболеваний и получить рекомендации о способах реагирования при их возникновении.

Для снижения кардиоваскулярных симптомов используют сочетание кислоты ацетилсалициловой в минимальных дозах с препаратом «Целекоксиб». Отзывы врачей свидетельствуют об антиагрегантном действии аспирина для разжижения крови при приеме коксибов, у которых нет таких антитромботических свойств. Обычно такая комбинация показана пожилым пациентам с нарушениями работы опорно-двигательного аппарата и сердечно-сосудистой системы, когда возрастает гастроинтестинальная токсичность неизбирательных нестероидных противовоспалительных препаратов. А вот использование вещества целекоксиб с другими НПВП не рекомендуется.

Что касается пациентов, страдающих повышенным артериальным давлением, то требуется постоянный контроль этого показателя при приеме препарата «Целекоксиб».

Особое внимание нужно уделять наблюдению за состоянием организма при сочетании с антикоагулирующими (варфарин) и антиагрегантными веществами (кислота ацетилсалициловая, клопидогрел), при использовании селективных ингибиторов (циталопрама, сертралина), тормозящих обратный захват серотонина, ингибиторов CYP2C9 изофермента, таблетированных форм глюкокортикостероидов

Прием препарата «Целекоксиб» способствует выработке простагландиновых веществ, которые задерживают жидкость в организме и способствуют развитию отеков. Особенно осторожными при лечении этим медикаментом нужно быть людям, страдающим недостаточностью сердечной мышцы и повышенным давлением. При возникновении признаков отечности тканей следует отменить прием препарата «Целекоксиб».

У пациентов с нарушениями работы почек лечение коксибами должно сопровождаться постоянным контролем их основных показателей.

При обезвоживании организма прием препарата возможен только после проведения курса регидратации для восстановления водного баланса.

Прием препарата «Целекоксиб» за счет жаропонижающего действия приводит к усложнению диагностики такого показателя, как повышенная температура при развитии инфекционных состояний.

Действие лекарства может вызывать нарушения в работе печени, особенно у людей с уже имеющимися расстройствами деятельности печени. Тяжелые проявления связаны с фульминантным гепатитом, некрозомтканей печени. Такие состояния проявляются не сразу, а только через 30 дней после применения препарата «Целекоксиб». Тогда требуется мониторинг показателей печени при лечении этим средством, и в случае выявления тяжелых поражений нужно своевременно отменить прием.

Сфабрикованные исследования эффективности

11 марта 2009 года, Скотт С. Рубен, бывший начальник отделения неотложной помощи из медицинского центра Бэйстэйт, Спрингфилд, штат Массачусетс, доказал, что данные 21 исследования эффективности препарата (наряду с другими препаратами, такими как Vioxx), автором которых был он, были сфабрикованы. Обезболивающий эффект этих препаратов был преувеличен. Рубен в прошлом также был оплачиваемым представителем компании Pfizer. Ни одно из исследований не было представлено в FDA США или регулирующие органы Европейского Союза до утверждения препарата. Pfizer выступил с публичным заявлением, «Мы были очень разочарованы, узнав о предполагаемых действиях доктора Скотта Рубена. Когда мы собирались оказать поддержку исследованиям доктора Рубена, он работал в надежном академическом медицинском центре и казался нам авторитетным исследователем».