Описание препарата эдарби (edarbi)

Средство «Атенол»

Этот препарат является бета-адреноблокатором. Он снижает артериальное давление, оказывает антиаритмическое действие. Желудочковые аритмии и стенокардии на фоне приема проявляются реже. Показан медикамент при гипертензии, после инфаркта миокарда, при неуточненной сердечной недостаточности. Побочные эффекты имеются, причем, чем больше доза, тем они более выражены.

Данный медикамент сейчас часто отсутствует в продаже, поэтому врачи и назначают «Эдарби Кло».

Отзывы об аналогах чаще всего негативные, поскольку не всегда их прием дает нужный результат. Высокое артериальное давление и сердечная недостаточность продолжают беспокоить пациентов.

Чтобы улучшить самочувствие, необходимо вместе с лекарствами еще и вести здоровый образ жизни. Откорректировать питание, больше двигаться, исключить пагубные привычки.

Фармакокинетика

Всасывание

Азилсартана медоксомил является пролекарством. После приема внутрь он превращается в фармакологически активный метаболит азилсартан во время абсорбции из ЖКТ под действием фермента карбоксиметиленбутенолидазы в кишечнике и печени.

Расчетная абсолютная биодоступность азилсартана медоксомила при приеме внутрь составляет примерно 60% по данным профиля концентраций в плазме крови. C_maxазилсартана в плазме крови в среднем достигается в течение 1,5–3 ч после приема препарата внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность азилсартана.

Распределение

V_d азилсартана составляет около 16 л. Азилсартан связывается с белками плазмы крови (более 99%), преимущественно с альбуминами плазмы крови. Связь с белками плазмы крови сохраняется постоянной при концентрации азилсартана в плазме крови, значительно превышающей диапазон, достигаемый при приеме рекомендуемых доз.

Данные о применении препарата во время беременности и в период грудного вскармливания отсутствуют. Азилсартан проникает через плаценту беременных крыс и экскретируется в молоко лактирующих крыс (см. «Применение при беременности и кормлении грудью»).

Исследования на животных с радиоактивными метками показали, что количество азилсартана, проникающего через ГЭБ, минимально.

Метаболизм

Азилсартан метаболизируется до двух первичных метаболитов преимущественно в печени. Основной метаболит в плазме крови формируется О-деалкилированием и обозначается как метаболит М-II, второстепенный метаболит образуется декарбоксилированием и обозначается как метаболит М-I. Значения AUC для этих метаболитов у человека составляют соответственно 50 и менее 1% по сравнению с азилсартаном. М-I и М-II не влияют на фармакологическую активность Эдарби. Основным ферментом, обеспечивающим метаболизм азилсартана, является изофермент CYP2C9.

Выведение

Азилсартан и его метаболиты выводятся из организма, как через кишечник, так и почками. Исследования показали, что после приема внутрь азилсартана медоксомила, около 55% (преимущественно в виде метаболита М-I) обнаруживается в кале и около 42% (15% — в виде азилсартана, 19 % — в виде метаболита М-II) — в моче. T_1/2 азилсартана составляет около 11 ч и почечный клиренс — около 2,3 мл/мин. C_ss азилсартана достигается в течение 5 дней, и его кумуляция в плазме крови при однократном ежедневном применении не происходит.

Линейность/нелинейность

Фармакокинетика азилсартана в азилсартана медоксомиле пропорциональна дозировке в диапазоне доз от 20 до 320 мг после однократного или многократного приема внутрь.

Фармакокинетика в особых группах

Дети. Фармакокинетика азилсартана у детей в возрасте до 18 лет не изучалась.

Пациенты пожилого возраста. Фармакокинетика азилсартана у молодых (18–45 лет) и пожилых (65–85 лет) пациентов значительно не отличается.

Почечная недостаточность. У пациентов с легкой, умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности AUC была увеличена на +30, +25 и +95% соответственно. Увеличение AUCу пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, не наблюдалось. Клинические данные о фармакокинетике у пациентов с тяжелой степенью или терминальной стадией почечной недостаточности отсутствуют.

Азилсартан не выводится из системного кровотока посредством гемодиализа.

Печеночная недостаточность. Применение Эдарби более 5 дней у пациентов с легкой (класс А по шкале Чайлд-Пью) или средней (класс В по шкале Чайлд-Пью) степенью тяжести печеночной недостаточности ведет к небольшому увеличению AUC (в 1,3–1,6 раз оответственно). Фармакокинетика Эдарби у пациентов с тяжелой (класс С по шкале Чайлд-Пью) степенью печеночной недостаточности не изучалась.

Половая принадлежность. Фармакокинетика азилсартана у мужчин и женщин значительно не отличается. Коррекция дозы в зависимости от пола не требуется.

Расовая принадлежность. Фармакокинетика азилсартана в зависимости от расы пациентов значительно не отличается.

Как принимать таблетки Эдарби и Эдарби Кло при давлении

Инструкция по применению препарата Эдарби рекомендует начинать терапию с применения 40 мг медикамента на протяжении суток.

Если нормализовать артериальное давление пациента не удается, суточная дозировка таблеток увеличивается на 50% — до 80 мг.

Таблетки от давления Эдарби Кло также начинают пить в минимальной дозе, составляющей 40 мг +12, 5 мг — 1 раз на протяжении дня. При отсутствии ожидаемого положительного результат суточная дозировка препарата может быть увеличена до 40 мг + 25 мг.

Принимать Эдарби следует регулярно и систематически, с равными временными промежутками, не допуская пропусков, поскольку препарат обладает накопительным эффектом. Если же прием препарат был пропущен, то в следующий раз увеличивать дозировку таблеток не следует.

Прием препарата начинают с минимальных дозировок

Продолжительность терапевтического курса определяется индивидуально в зависимости от диагноза, состояния пациента и реакции его организма на предложенное лечение. Однако врачи и сами больные отмечают, что значительное улучшение общего состояния и стабилизация показателей кровяного давления становятся заметны уже спустя 2 недели регулярного приема таблеток Эдабри. Средняя длительность лечения при гипертонии составляет около одного месяца.

Таблетки от повышенного давления Эдарби пьются целиком, не разжевываясь, вне зависимости от графика приема пищи.

Препарат может использоваться как самостоятельное лекарственное средство, если же нормализовать показатели артериального давления путем монотерапии не удается, таблетки можно сочетать с другими медикаментами гипертензивного действия.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Эдарби – таблетки: от почти белых до белых, круглой двояковыпуклой формы, на одной стороне гравировка «20», «40» или «80» (в зависимости от дозировки), на другой – «ASL» (в картонной пачке 1–4 или 7 алюминиевых блистеров по 14 таблеток).

Состав 1 таблетки:

• активное вещество: медоксомил азилсартана – 20, 40 или 80 мг (медоксомил калия азилсартана – 21,34; 42,68 или 85,36 мг);
• вспомогательные компоненты (20/40/80 мг): стеарат магния – 0,9/1,8/3,6 мг; маннитол – 47,815/95,63/191,26 мг; гипролоза – 2,7/5,4/10,8 мг; фумаровая кислота – 1/2/4 мг; гидроксид натрия – 0,345/0,69/1,38 мг; микрокристаллическая целлюлоза – 9/18/36 мг; кроскармеллоза натрия – 6,9/13,8/27,6 мг.

Описание препарата

Полное описание средства содержит инструкция по применению. «Эдарби», аналогов которого достаточно много, выпускается в таблетках. Они имеют белый цвет. Главное действующее вещество в его составе – азилсартана медоксомил калия. В аптеках встречается «Эдарби» дозировкой по 20, 40 и 80 мг. Препарат упакован в блистеры по 14 штук. Он является антагонистом рецепторов ангиотензина второго поколения. Лекарство применяется для понижения артериального давления при гипертонической болезни, а также при сердечной недостаточности в острой и хронической формах.

Средство «Эдарби Кло» является комбинированным препаратом. В его составе присутствуют азилсартана медоксомил и тиазидоподобный диуретик (хлорталидон). При сочетании этих веществ происходит более выраженное снижение давления, чем при монотерапии каждым в отдельности. Приема средства 1 раз в день достаточно для получения устойчивого результата.

Препараты «Эдарби» и «Эдарби Кло» противопоказаны беременным и кормящим женщинам. Их не следует принимать также при печеночной или почечной недостаточности. Не рекомендуются медикаменты лицам до 18 лет, а также пациентам, имеющим повышенную чувствительность к компонентам лекарств. В основном такие же противопоказания имеют все аналоги «Эдарби».

Лекарственное взаимодействие

Многочисленные исследования показали, что «Азилсартан» строго запрещено либо нерекомендовано комбинировать со следующими лекарствами:

1. Препараты, в состав которых входит литий. Вместе с иноибиторами АПФ наблюдается значительное увеличение концентрации лития в плазме крови. Кроме того, происходит усиление выраженности проявления симптомов токсичности.
2. НПВП, а также ингибиторы селективного действия и ацетилсалициловая кислота сильно ухудшают эффективность воздействия на организм неселективных НПВП. К тому же нередко прослеживается повышение количества калия, содержащегося в плазме крови, и возникновение риска ухудшения функционирования почек.
3. Диуретики калийсберегающего действия, как и медикаменты и биологические активные пищевые добавки, в состав которых входит калий, приводят к резкому увеличению уровня данного микроэлемента в плазме крови.
4. При комбинировании с иноибиторами АПФ, а также «Аликсиреном», которые обеспечивают создание двойной блокады РААС, приводят к интенсивному развитию таких заболеваний, как гиперкалиемия с артериальной гипотензией и нарушением нормальной функции почек.

Показания к применению

Препарат «Азилсартан» можно использовать для лечения эссенциальной гипертензии. Это эффективное медикаментозное средство, которое достаточно мягко воздействует на организм.

Способ по применению

Таблетки предназначаются для перорального применения, их нужно записать умеренным количеством жидкости. Лекарство разрешено принимать независимо от приемов пищи.

Начальная доза не должна превышать 40 мг раз в день. Уже спустя две недели можно заметить проявления устойчивого антигипертензивного эффекта.

При необходимости для достижения требуемого терапевтического результата можно комбинировать медикамент с различными другими гипотензивными препаратами, например, диуретическими средствами, а также блокаторами каналов кальция.

При лечении пациентов возрастом старше шестидесяти пяти лет коррекция дозировки «Азилсартан» не является обязательной. Однако рекомендуемая доза составляет 20 мг один раз в сутки.

Пациентам, которые страдают от нарушения нормальной работы почек, для лечения эссенциальной гипертензии так же не требуется индивидуальный расчет дозы лекарства.

При наличии печеночной недостаточности тяжелой формы пациенту рекомендуется принимать препарат по 20 мг один раз в сутки.

Медикамент производится в форме маленьких, круглых таблеток беловатого оттенка. Активным веществом является азилсартан медоксомил.

Способ применения и дозы

Капсулы принимаются внутрь целиком.

При гипертензии начальная суточная доза составляет от 80 мг. Эффект от применения препарата развивается в течение двух недель. Доза может быть увеличена до 320 мг в сутки по рекомендации врача.

При сердечной недостаточности назначают от 40 мг. Доза может быть увеличена до 80 мг дважды в сутки. При хорошей переносимости препарата пациентом, дозу можно увеличить до 160 мг в два приема. В сутки можно принимать не более 320 мг.

После инфаркта миокарда прием следует начать в первые 12 часов. Начальная доза от 20 мг в сутки. Она может быть увеличена по назначению лечащего врача до 160 мг в сутки в два приема.

Возможные побочные явления при применении «Сартавель»: понижение уровня гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, повышение уровня калия в сыворотке крови, нарушения функции печени, вертиго, васкулит, кашель, боли в животе, кожная сыпь и дерматит, миалгия, нарушение функции почек и увеличение уровня креатинина в крови, повышенная утомляемость, артралгия, астения, боли в спине, тошнота, отеки и прочие.

Побочные эффекты

Иногда возможно проявление различных побочных эффектов:

1. Достаточно частые головокружения.
2. Развитие артериальной гипотензии.
3. Тошнота, часто сопровождающаяся рвотой.
4. Диарея и другие нарушения пищеварительного тракта.
5. Возникновение периферических отеков.
6. Быстрая общая утомляемость.
7. Повышение количества калия в крови.
8. Увеличение концентрации креатинина в плазме крови.
9. Гиперурикемия.
10. Увеличение уровня мочевой кислоты в крови.

Чтобы избежать проявления нежелаемых побочных эффектов, необходимо предварительно пройти тщательное обследование, а также строго следовать всем назначениям лечащего врача.

Меры предосторожности вещества

Активированная РААС. Пациенты, у которых сосудистый тонус и функция почек зависят в большой степени от активности РААС (например у пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA), тяжелой степенью почечной недостаточности или стенозом почечных артерий), лечение ЛС, действующими на РААС, такими как ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II, связано с возможностью развития острой артериальной гипотензии, азотемии, олигурии или редко — острой почечной недостаточности. Возможность развития перечисленных эффектов не может быть исключена и при применении Эдарби.

Резкое снижение АД у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ишемическими цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Трансплантация почки. Данные о применении Эдарби у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки, отсутствуют.

Нарушение функции печени. Данные о клиническом опыте применения Эдарби у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени отсутствуют, поэтому применение препарата у данной категории пациентов не рекомендуется.

Артериальная гипотензия на фоне нарушения водно-электролитного баланса. У больных со сниженным ОЦК и/или с гипонатриемией (в результате рвоты, диареи, приема больших доз диуретиков или соблюдения диеты с ограничением приема поваренной соли) может развиваться клинически значимая артериальная гипотензия после начала терапии Эдарби. Гиповолемию следует скорректировать перед началом лечения препаратом Эдарби или начать лечение с дозировки 20 мг.

Первичный гиперальдостеронизм. Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно резистентны к терапии гипотензивными препаратами, влияющими на РААС. В связи с этим Эдарби не рекомендуется назначать таким пациентам.

Гиперкалиемия. Клинический опыт применения других препаратов, влияющих на РААС, показывает, что одновременное назначение Эдарби с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или заменителями соли, содержащими калий, или другими препаратами, которые могут увеличить содержание калия в крови (например гепарин), может привести к гиперкалиемии у пациентов с артериальной гипертензией. У пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом и/или у пациентов с другими сопутствующими заболеваниями увеличивается риск развития гиперкалиемии, которая может быть фатальной. У таких пациентов рекомендуется контролировать содержание калия в сыворотке крови.

Стеноз аортального или митрального клапанов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

При назначении Эдарби пациентам с аортальным или митральным стенозом или гипертрофической обструктивной кардиомиопатией необходимо соблюдать осторожность

Литий. Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II, не рекомендуется одновременное применение препаратов лития и препарата Эдарби (см. «Взаимодействие»).

Влияние на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами. На основании фармакодинамических свойств ожидается, что азилсартана медоксомил будет незначительно влиять на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо соблюдать осторожность, как и при применении любых гипотензивных средств (риск развития головокружения и повышенной утомляемости)

Применение при беременности и кормлении грудью

В исследованиях на животных выявлено, что азилсартан и M-II проникают через плацентарный барьер. Пациентки, планирующие беременность, должны начать терапию альтернативными гипотензивными препаратами с установленным профилем безопасности для беременных. Сразу после подтверждения беременности следует прекратить прием препарата Эдарби, и, если это необходимо, начать курс лечения препаратами, разрешенными для применения во время беременности.

У новорожденных, матери которых получали терапию Эдарби, может развиться артериальная гипотензия, в связи с чем новорожденные должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.

Отсутствуют сведения о способности азилсартана и/или его метаболитов проникать в грудное молоко. В исследованиях на животных выявлено, что азилсартан и M-II выделяются в молоко лактирующих крыс.

По причине отсутствия опыта применения Эдарби у женщин в период грудного вскармливания не рекомендуется его применение у данной категории пациентов. Предпочтительно применение препаратов с наиболее изученным профилем безопасности, особенно в период ухода за новорожденным или недоношенным ребенком.

Фертильность. Данные о воздействии Эдарби на фертильность у человека отсутствуют. Доклинические исследования показали отсутствие эффекта на мужскую или женскую фертильность у крыс.

Побочные действия вещества

Частота побочных реакций определялась в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, 1/1000,

Со стороны сосудов: нечасто — выраженное снижение АД.

Со стороны ЖКТ: часто — диарея; нечасто — тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, зуд; редко — ангионевротический отек.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечные спазмы.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто — повышение активности КФК; нечасто — повышение концентрации креатинина, гиперурикемия.

Общие нарушения: нечасто — повышенная утомляемость, периферические отеки.

Описание отдельных побочных реакций

При одновременном применении Эдарби с хлорталидоном частота побочных реакций — выраженное снижение АД и повышение концентрации креатинина — увеличивается с нечастой до частой.

При одновременном применении Эдарби с амлодипином частота нежелательной реакции — периферические отеки — увеличивается с нечастой до частой, но встречается реже, чем при монотерапии амлодипином.

Редко наблюдается ангионевротический отек, включающий отек лица, губ и периорбитальный отек.