Формотерол аналоги

Порошок Формотерол Изихейлер состав

Каждая доза содержит:

Активное вещество: формотерола фумарата дигидрат — 0,012 мг.

Вспомогательное вещество: лактозы моногидрат — 7,988 мг.

Описание

Ингалятор из полимерного материала. На дозирующую часть прибора надета крышечка с фиксатором. На лицевой части прибора нанесена надпись «Easyhaler». Сбоку находится счетчик количества оставшихся доз. Содержимое ингалятора — однородный порошок белого или желтовато- белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: бронходилатирующее средство-бета2-адреномиметик селективный

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Формотерол — мощный селективный стимулятор бета2- адренорецепторов. У пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей он оказывает бронхорасширяющее действие. Это действие развивается быстро (в течение 1-3 минут) и остается достаточно выраженным через 12 часов после ингаляции препарата.
Показано, что у человека формотерол предотвращает развитие бронхоспазма, индуцируемого физической нагрузкой и метахолином.

Фармакокинетика

Всасывание

Около 80% формотерола при назначении через ингалятор Изихейлер проглатывается и впоследствии всасывается в желудочно-кишечном тракте. Поэтому к ингаляционной лекарственной форме в значительной степени применимы данные о фармакокинетических свойствах, полученные для лекарственных форм для приема внутрь. После ингаляции терапевтических доз препарата формотерол не обнаруживается в плазме с помощью существующих аналитических методов. Всасывание происходит быстро и с высокой интенсивностью при дозах, превышающих терапевтические (120 мкг), максимальная концентрация препарата в плазме наблюдается через 5 минут после ингаляции, в то время как при приеме внутрь 80 мкг всасывается не менее 65%, а прием препарата внутрь в дозах до 300 мкг сопровождается его быстрым всасыванием с достижением максимальной концентрации в течение 0,5-1 часа.

Фармакокинетика формотерола в изученном диапазоне доз, т.е. 20-300 мкг, имеет линейный характер. При повторных приемах внутрь в дозе 40-160 мкг/сут значимого накопления препарата не отмечено.

Максимальная скорость экскреции после назначения 12-96 мкг достигается в течение 1-2 часов после ингаляции.

В исследованиях кумулятивной экскреции формотерола и/или его (R,R) и (S,S)-энaнтиомеров с мочой после ингаляции сухого порошка (12—96 мкг) или аэрозольных лекарственных форм (12-96 мкг) было выявлено, что абсорбция по мере увеличения дозы возрастает линейно.

Связь с белками плазмы для формотерола составляет 61-64 (34% —с альбумином). Насыщения участков связывания в диапазоне концентраций, достигаемых при назначении терапевтических доз препарата, не происходит.

Биотрансформация

Основной путь биотрансформации — глюкуронирование, другим путем является G-деметилирование с дальнейшей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Процесс катализируют большое количество изоферментов системы CYP45Q (2D6,2С19, 2С9,2А6), поэтому возможностьметаболическихлекарственных взаимодействий низкая. Кинетика формотерола после однократного и повторного введения оказывается сходной, что указывает на отсутствие аутоиндукции или подавления метаболизма.

Выведение из организма

Процесс выведения формотерола из системы кровообращения многофазный; период полувыведения зависит от рассматриваемого временного интервала. На основании данных о концентрациях препарата в плазме крови в период до 6, 8 или 12 часов после приема внутрь, период полувыведения составляет около 2-3 часов. По данным скорости экскреции с мочой в период от 3 до 16 часов после ингаляции, период полувыведения — около 5 часов.

После однократного приема внутрь формотерола 59-62 % выводится с мочой, и 32-34 % — с калом.

Почечный клиренс формотерола — 150 мл/мин.

Противопоказания

Противопоказания: Гиперчувствительность. Ограничения к применению: Кардиоваскулярные нарушения, в т.ч. коронарная недостаточность, аритмии, артериальная гипертензия, судорожные расстройства, тиреотоксикоз, необычная ответная реакция на симпатомиметики, беременность, грудное вскармливание, возраст до 5 лет (безопасность и эффективность не установлены). Формотерола фумарат не рекомендован пациентам, у которых удается контролировать бронхиальную астму только не систематическими ингаляциями короткодействующих агонистов бета_2-адренорецепторов. Применение при беременности и кормлении грудью: Адекватных контролируемых исследований формотерола фумарата у беременных женщин, в т.ч. во время родов, не проводилось. Формотерола фумарат следует применять во время беременности и родов (поскольку бета-агонисты могут негативно влиять на сократимость матки) лишь в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Формотерола фумарат выделяется с молоком крыс

Неизвестно, экскретируется ли он с грудным молоком у женщин, но поскольку многие лекарства выделяются с женским молоком, формотерола фумарат следует с осторожностью назначать кормящим женщинам (хорошо контролируемые исследования у кормящих женщин не проводились)

Аналоги и особенности хранения

Чаще всего пациенты предпочитают ингалятор, в котором содержится 100 одноразовых доз. Хранить средство нужно в прохладном и затемненном месте, но нежелательно замораживать его. Прямые солнечные лучи не должны попадать на флакончик. Не ставьте лекарство рядом с источником тепла.

Если вам не подходит этот препарат, вы можете проконсультироваться с врачом по поводу аналогов. Среди них можно выделить такие: «Атимос», «Оксис», «Форадил», «Бронхорил», «Шадрин». Учтите, что самостоятельно покупать и принимать какие-либо другие препараты нельзя.

Формы выпуска

120 доз — ингаляторы дозирующие (1) — пачки картонные. 30 капсул в уп в комплекте с ингалятором 60 капсул в уп в комплекте с ингалятором

Описание лекарственной формы

порошок д/ингал. 12 мкг/1 доза: Твердые капсулы № 3, прозрачные, светло-коричневого цвета. Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

Состав

1 доза формотерола фумарата дигидрат 12 мкг 1 капсула содержит: Активное вещество:Формотерола фумарата дигидрат 12 мкг Вспомогательные вещества: Натрия бензоат 0,02 мг, Лактозы моногидрат до 12 мг, Капсула Краситель карамель (Е 150с)1,4388 %, Гипромеллоза до 100 %

Формотерол показания к применению

Профилактика и лечение нарушений бронхиальной проходимости у больных с бронхиальной астмой (БА) в качестве дополнения к терапии ингаляционными глюкокортикостероидами. Профилактика бронхоспазма, вызываемого вдыханием аллергенов, холодным воздухом или физической нагрузкой в качестве дополнения к терапии ингаляционными глюкокортикостероидами. Профилактика и лечение нарушений бронхиальной проходимости у больных с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), при наличии как обратимой, так и необратимой бронхиальной обструкции, хроническим бронхитом и эмфиземой легких.

Формотерол побочные действия

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (>1/10), часто (от 1/100 до 1/10), нечасто (от 1/1000 до 1/100), редко (от 1/10000 до 1/1000), очень редко (

Условия хранения

• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Возможно, будет полезно почитать:

• «Беталок ЗОК»: отзывы врачей-кардиологов, описание препарата, инструкция по применению ;
• Что надо знать о правилах переливания крови? ;
• Раствор для наружного и местного применения ;
• Бензонал: инструкция по применению Бензонал рецепт на латинском языке ;
• Лекарственный справочник гэотар Герцептин подкожно инструкция по применению ;
• Инструкция по применению Таблеток, Мазей, Капель, Уколов, Спреев Лекарство от аллергии зиртек инструкция по применению ;
• Спирива, капсулы с порошком для ингаляций ;
• Зиртек мазь инструкция по применению Зиртек дозы ;

Формотерол изихейлер противопоказания

Реакции гиперчувствительности на формотерол или лактозу, детский возраст до 6 лет, период лактации, редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

С осторожностью

Выражения хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, нарушения сердечного ритма, тахиаритмия, атриовентрикулярная блокада III ст., удлинение интервала Q-T (Q-T скорректированный > 0,44 с), гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, аневризма, артериальная гипертензия, феохромоцитома, сахарный диабет, тиреотоксикоз.

Беременность и лактация

Необходимые данные по применению формотерола для лечения беременных женщин отсутствуют.

Тератогенного влияния препарата в исследованиях на животных не выявлено, однако в исследованиях на животных формотерол приводил к отторжению имплантированной яйцеклетки, а также к снижению уровня постнатальной выживаемости и к снижению веса новорождённых. Эти эффекты, по-видимому, обусловлены более сильным системным воздействием, чем то, которое наблюдается при клиническом применении формотерола. До накопления более обширного опыта Формотерол Изихейлер не рекомендуется применять во время беременности (особенно в конце беременности или в период родов), кроме случаев, когда других доказанных альтернатив лечения не остается. Как и для любых видов лекарственной терапии, применение данного препарата во время беременности следует рассматривать только в случае, если ожидаемая польза для матери оказывается выше риска от этого вида лечения для плода.

В исследованиях на крысах небольшие количества формотерола были обнаружены в материнском молоке. Нет данных о том, проникает ли формотерол в грудное молоко у человека, поэтому матерям в период лактации, пользующимся ингалятором Формотерол Изихейлер, рекомендуется воздерживаться от кормления детей грудью.

Особые указания

При бронхиальной астме Формотерол-натив назначают только в дополнение к основной терапии в случае недостаточного контроля симптомов при монотерапии ингаляционными ГКС или тяжелых форм заболевания, требующих применения комбинации ингаляционного ГКС и агониста β₂-адрепорецептора длительного действия. Формотерол-натив нельзя назначать одновременно с другими агонистами β₂-адренорецепторов длительного действия. При назначении препарата врач должен оценить состояние пациента в отношении адекватности противовоспалительной терапии, которую они получают. Ее следует продолжать без изменений на фоне применения формотерола, даже в случае значительного улучшения состояния.

Для купирования острого приступа бронхиальной астмы показано использование агонистов β₂-адренорецепторов. В случае резкого ухудшения состояния необходимо срочно обратиться к врачу.

Формотерол-натив в редких случаях вызывает развитие гипокалиемии, которая повышает риск развития аритмий, и может носить потенциально опасный характер

Этот эффект препарата способен усиливаться при гипоксии и под действием сопутствующего лечения, поэтому особую осторожность следует соблюдать пациентам с тяжелой бронхиальной астмой. Рекомендуется регулярно контролировать уровень калия в сыворотке крови

Как и другие ингаляционные лекарственные средства, Формотерол-натив может вызвать развитие парадоксального бронхоспазма. Препарат в этом случае отменяют и проводят альтернативное лечение.

В суточной дозе, превышающей 54 мкг (более 4 ингаляций), формотерол может стать причиной ложноположительных результатов теста на допинг-контроль.

Имеются отдельные сообщения о случайном проглатывании капсул Формотерол-натив. В большинстве случаев нежелательные явления не наблюдались.

Медицинский работник должен объяснить пациенту, как правильно применять препарат, особенно при отсутствии у него улучшения дыхания после ингаляции.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Отсутствует информация о влиянии формотерола на когнитивные и психофизические функции человека. Пациентам, у которых Формотерол-натив вызывает нежелательные реакции в виде головокружения, тремора, мышечных спазмов и т. д., следует воздержаться от вождения автомобиля и потенциально опасных видов работ, требующих скорости реакций и/или повышенного внимания.

Дозировка и способ применения

Способ применения и дозы: Ингаляционно. Бронхиальная астма (поддерживающая терапия): взрослым и детям 5 лет и старше — по 12 мкг каждые 12 ч. Если симптомы бронхиальной астмы возникли в период между ингаляциями, следует использовать бета_2-адреномиметики короткого действия. Предупреждение приступов бронхиальной астмы, вызванных физической активностью: взрослым и подросткам 12 лет и старше — по 12 мкг за 15 мин до предполагаемой нагрузки. Повторное введение возможно не ранее чем через 12 ч после предыдущей ингаляции. ХОБЛ (поддерживающая терапия): по 12 мкг каждые 12 ч. Максимальная рекомендованная доза 24 мкг/сут

Меры предосторожности: Формотерола фумарат не предназначен для купирования приступа бронхиальной астмы. Если на фоне приема формотерола фумарата в ранее эффективной дозировке стали возникать приступы бронхиальной астмы или пациенту требуется большее, чем обычно, число ингаляций бета_2-агонистов короткого действия, необходима срочная консультация врача, поскольку это частые признаки дестабилизации состояния

В этом случае терапия должна быть пересмотрена и назначены дополнительные методы лечения (противовоспалительная терапия, например кортикостероиды); увеличение суточной дозы формотерола фумарата при этом недопустимо. Не следует увеличивать частоту ингаляций (более 2 раз в сутки). Не следует использовать формотерола фумарат у пациентов с видимым ухудшением или острой декомпенсацией бронхиальной астмы, поскольку это могут быть угрожающие жизни ситуации. При назначении формотерола фумарата больным, ранее принимавшим бета_2-адреномиметики короткого действия в качестве базовой терапии (например, 4 раза в сутки), пациентов следует предупредить о прекращении регулярного приема этих препаратов и их использовании только в качестве симптоматической терапии при обострении симптомов бронхиальной астмы. Как и другие ингалируемые бета_2-адреномиметики, формотерола фумарат может вызывать парадоксальный бронхоспазм; в этом случае прием формотерола фумарата должен быть немедленно прекращен, и назначено альтернативное лечение. У многих пациентов монотерапия бета_2-адреномиметиками не обеспечивает адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы; таким пациентам требуется раннее назначение противовоспалительных средств, например кортикостероидов. Не получено данных о клинически значимой противовоспалительной активности формотерола фумарата, следовательно, он не может рассматриваться как альтернатива кортикостероидам. Формотерола фумарат не предназначен для замены кортикостероидов, принимаемых ингаляторно или внутрь; прекращать прием или уменьшать дозу кортикостероидов не следует. Лечение кортикостероидами у пациентов, ранее принимавших эти препараты внутрь или ингаляторно, должно быть продолжено, даже если самочувствие пациентов в результате приема формотерола фумарата улучшилось. Любые изменения дозы кортикостероидов, в частности уменьшение, должны основываться только на данных клинической оценки состояния больного. Как и другие агонисты бета_2-адренорецепторов, формотерола фумарат у некоторых пациентов может вызывать клинически значимые кардиоваскулярные эффекты (учащение пульса, повышение АД и др.); в таких случаях прием формотерола фумарата следует прекратить. Аналогично другим бета_2-адреномиметикам, формотерол может вызывать клинически значимую гипокалиемию (возможно, за счет внутриклеточного перераспределения ионов), которая способствует развитию побочных кардиоваскулярных эффектов. Понижение уровня сывороточного калия обычно носит преходящий характер и не требует восполнения. У больных бронхиальной астмой применение бета-адреноблокаторов, в т.ч. для вторичной профилактики инфаркта миокарда, является нежелательным. В таких случаях должен рассматриваться вопрос о назначении кардиоселективных бета-адреноблокаторов, хотя и они должны применяться с осторожностью. Особые указания: Капсулы, содержащие формотерола фумарат, принимать внутрь запрещено; их следует использовать только путем ингаляций через специальное устройство. Не следует осуществлять выдох в устройство для ингаляций.

Показания к применению

Применение: По данным Physician Desk Reference (2003), формотерола фумарат показан для длительной (дважды в сутки — утром и вечером) поддерживающей терапии при бронхиальной астме и предупреждения (у взрослых и детей 5 лет и старше) бронхоспазма при обратимых обструктивных болезнях дыхательных путей, в т.ч. у пациентов с симптомами ночной астмы, которым необходимы регулярные ингаляции короткодействующих бета_2-адреномиметиков. Может использоваться при бронхиальной астме совместно с короткодействующими бета_2-агонистами, кортикостероидами (системное назначение или ингаляции) и теофиллином. Применение формотерола фумарата «по требованию» (при необходимости) показано взрослым и детям 12 лет и старше для быстрого предупреждения бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой. Формотерола фумарат применяется у пациентов с ХОБЛ, включая хронический бронхит и эмфизему легких, для длительной поддерживающей терапии.