Хайлефлокс

Фармакокинетика

Всасывание

После перорального приема левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность – 99%. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч и для левофлоксацина в дозах 250 мг, 500 и 750 мг составляет 2.8 мкг/мл, 5.2 мкг/мл и 8 мкг/мл соответственно.

Распределение

После приема разовой или многократной дозы количество всосавшегося препарата прямо пропорционально принятой дозе. Css в плазме достигается через 48 ч. Средний Vd левофлоксацина варьирует от 74 до 112 л. Связывание с белками плазмы 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, альвеолярные макрофаги (концентрация в тканях легких в 2-5 раз превышает концентрацию в плазме), органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты.

Метаболизм

Левофлоксацин подвергается ограниченному метаболизму в печени (окисление и/или дезацетилирование).

Выведение

Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 левофлоксацина – 6-8 ч. Менее 5% принятой дозы выводится в виде десметил- и N-оксид-метаболитов. В неизмененном виде почками выводится 70% принятой внутрь дозы в течение 24 ч и 87% – за 48 ч. 4% принятой внутрь дозы выводится кишечником в течение 72 ч.

Лекарственное взаимодействие

Влияние левофлоксацина на препараты/вещества при сочетанной терапии:

• циклоспорин: повышает его период полувыведения;
• варфарин: усиливает его антикоагулянтный эффект.

Влияние препаратов/веществ на левофлоксацин при комбинированном лечении:

• сукральфат, препараты железа, магнийсодержащие и алюминийсодержащие антацидные препараты, угнетающие моторику кишечника средства: снижают его эффекты;
• препараты, блокирующие канальцевую секрецию, циметидин: замедляют его выведение.

При одновременном применении левофлоксацина с теофиллином или нестероидными противовоспалительными средствами увеличивается риск развития судорог у предрасположенных больных; с глюкокортикостероидами – риск разрыва сухожилий; с гипогликемическими средствами – возможны изменения концентрации глюкозы в крови, в том числе гипогликемия и гипергликемия.

Побочные действия

Препарат способен вызывать ряд побочных явлений, однако вероятность их возникновения, судя по отзывам об Элефлоксе, невелика. К возможным побочным реакциям относятся следующие:

• рвота, диарея, тошнота, боль в животе, снижение аппетита, дисбактериоз, псевдомембранозный энтероколит, гипербилирубинемия;
• тахикардия, сосудистый коллапс, снижение АД;
• головокружение, слабость, головная боль, бессонница, парестезии, страх, тревожность, спутанность сознания, депрессия, судороги;
• нарушения обоняния, слуха, зрения, тактильной и вкусовой чувствительности;
• миастения, артралгия, разрыв сухожилий, миалгия, тендинит;
• интерстициальный нефрит, гиперкреатининемия;
• гемолитическая анемия, лейкопения, эозонофилия, агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, геморрагии, панцитопения;
• аллергия в виде зуда, фотосенсибилизации, отека слизистых оболочек и кожи, крапивницы, экссудативной эритемы, удушья, анафилактического шока, васкулита, аллергического пневмонита;
• рабдомиолиз, обострение порфирии, суперинфекции, стойкая лихорадка.

Инструкция по применению Лефлобакта: способ и дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки Лефлобакт следует принимать внутрь, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством (100–200 мл) жидкости, в перерыве между приемами пищи или до еды.

Рекомендованное дозирование по показаниям:

• внебольничная пневмония: по 500 мг 1–2 раза в день, продолжительность курса терапии 7–14 дней;
• синусит: по 500 мг 1 раз в день, продолжительность курса терапии 10–14 дней;
• обострение хронического бронхита: по 250–500 мг 1 раз в день, продолжительность курса терапии 7–10 дней;
• неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день, продолжительность курса терапии 3 дня;
• пиелонефрит и другие осложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день, продолжительность курса терапии 7–10 дней;
• простатит: по 500 мг 1 раз в день, продолжительность курса терапии 28 дней;
• инфекции кожи и мягких тканей: по 250–500 мг 1–2 раза в день, продолжительность курса терапии 7–14 дней.
• лекарственно-устойчивые формы туберкулеза (в составе комплексной терапии): по 500 мг 1–2 раза в день, продолжительность курса терапии до 90 дней.

Для лечения пациентов с нарушенной функцией почек (КК 50–20 мл/мин) требуется коррекция режима дозирования.

Прием таблеток Лефлобакт можно назначить для продолжения лечения, начатого применением препарата в форме раствора для инфузий.

Раствор для инфузий 0,5%

Раствор Лефлобакт предназначен для медленного в/в капельного введения. Скорость инфузии должна соответствовать введению 100 мл раствора в течение 1 ч.

Дозу определяют в зависимости от клинических показаний, тяжести инфекции и чувствительности предполагаемого возбудителя к препарату.

Рекомендованное дозирование Лефлобакта по показаниям:

• внебольничная пневмония: по 100 мл (500 мг) 1–2 раза в день, в течение 7–14 дней;
• неосложненные инфекции мочевыводящих путей: 50 мл 1 раз в день, в течение 3 дней;
• острый пиелонефрит и другие осложненные инфекции мочевыводящих путей: 50 мл 1 раз в день, в течение 7–10 дней;
• инфекции кожи и мягких тканей: по 100 мл 2 раза в день, в течение 7–14 дней;
• хронический бактериальный простатит: 100 мл 1 раз в день в течение 28 дней;
• септицемия или бактериемия: по 100 мл 1–2 раза в день, в течение 10–14 дней;
• интраабдоминальные инфекции (в сочетании с действующими на анаэробную флору антибактериальными средствами): 100 мл 1 раз в день в течение 7–14 дней.

При нарушении функции почек коррекцию режима дозирования производят с учетом величины КК пациента и обычной дозы для больных с нормальной функцией почек.

Дополнительное введение Лефлобакта после проведения процедуры гемодиализа или длительного перитонеального диализа не требуется.

При нарушении функции печени коррекция обычного режима дозирования Лефлобакта не требуется.

После нескольких дней в/в введения препарата и при положительной динамике терапии больного можно перевести на прием таблеток в той же дозе.

Применение Лефлобакта рекомендуется продолжать еще в течение 2–3 дней после достоверной эрадикации возбудителя и понижения температуры тела.

Фармакологическое действие

Левофлоксацин – синтетический фторхинолон широкого спектра действия. Ингибирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах чувствительных микроорганизмов.

Левофлоксацин активен в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие и коагулаза-отрицательные метициллин-чувствительные/умеренно чувствительные штаммы, в т.ч. метициллин-чувствительные штаммы Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus spp. (в т.ч. штаммы Staphylococcus групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, пенициллин-чувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы Streptococcus pneumoniae, пенициллин-чувствительные/резистентные штаммы Streptococcus группы viridans); аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Аcinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumanii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus spp. (в т.ч. Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae, ампициллин-чувствительные/резистентные штаммы Haemophilus influenzae), Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis (продуцирующие и не продуцирующие β-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria spp. (в т.ч. Neisseria meningitidis, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу штаммы Neisseria gonorroeae), Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus spp. (в т.ч. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.; анаэробных микроорганизмов: Вacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.; других микроорганизмов: Bartonella spp., Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis), Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae), Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

К препарату устойчивы аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus spp. (коагулаза-отрицательные метициллин-резистентные штаммы, в т.ч. метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus); аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans; другие микроорганизмы: Мycobacterium avium.

Показания к применению

Левофлоксацин в форме таблеток и раствора для инфузий назначают при лечении следующих инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к действию его активного вещества микроорганизмами:

• Острый синусит (таблетки);
• Обострение хронического бронхита (таблетки);
• Инфекции мягких тканей и кожных покровов (таблетки);
• Бактериальный простатит;
• Внебольничная пневмония;
• Неосложненные и осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит;
• Бактериемия/септицемия, связанная с указанными выше показаниями;
• Интраабдоминальные инфекции;
• Лекарственно-устойчивые формы туберкулеза (инфузионный раствор, одновременно с другими лекарственными средствами).

Капли глазные назначают при инфекциях переднего отдела глаза, вызванных чувствительными к действию левофлоксацина микроорганизмами.

Аналоги

Противопоказания

• поражение сухожилий на фоне предыдущего лечения хинолонами;
• эпилепсия;
• период беременности;
• грудное вскармливание;
• возраст до 18 лет;
• гиперчувствительность к препаратам группы хинолонов;
• индивидуальная непереносимость компонентов Лефлобакта.

Кроме этого, прием таблеток противопоказан пациентам с нарушением функции почек (КК меньше 20 мл/мин) и при проведении гемодиализа.

Согласно инструкции, Лефлобакт с осторожностью рекомендуется назначать для лечения больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и в пожилом возрасте. Раствор следует использовать с осторожностью при сахарном диабете, псевдопаралитической миастении, почечной недостаточности, печеночной порфирии, органических заболеваниях центральной нервной системы (ЦНС), психозах и других психических нарушениях в анамнезе, поражении головного мозга в анамнезе (тяжелая травма, инсульт), предрасположенности к судорожным реакциям (указание в анамнезе на нарушения мозгового кровообращения, атеросклероз сосудов головного мозга), гипокалиемии, гипомагниемии и других нарушениях электролитного баланса, брадикардии, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, синдроме врожденного удлинения интервала QT, у больных с факторами риска удлинения интервала QT, при одновременном применении фенбуфена, теофиллина (препараты снижающие порог судорожной готовности головного мозга), в сочетании с вызывающими удлинение интервала QT лекарственными средствами (макролиды, антиаритмические препараты классов I A и III, трициклические антидепрессанты, нейролептики, тетрациклические антидепрессанты, производные имидазола, противогрибковые и антигистаминные препараты, включая астемизол, терфенадин, эбастин)

Раствор следует использовать с осторожностью при сахарном диабете, псевдопаралитической миастении, почечной недостаточности, печеночной порфирии, органических заболеваниях центральной нервной системы (ЦНС), психозах и других психических нарушениях в анамнезе, поражении головного мозга в анамнезе (тяжелая травма, инсульт), предрасположенности к судорожным реакциям (указание в анамнезе на нарушения мозгового кровообращения, атеросклероз сосудов головного мозга), гипокалиемии, гипомагниемии и других нарушениях электролитного баланса, брадикардии, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, синдроме врожденного удлинения интервала QT, у больных с факторами риска удлинения интервала QT, при одновременном применении фенбуфена, теофиллина (препараты снижающие порог судорожной готовности головного мозга), в сочетании с вызывающими удлинение интервала QT лекарственными средствами (макролиды, антиаритмические препараты классов I A и III, трициклические антидепрессанты, нейролептики, тетрациклические антидепрессанты, производные имидазола, противогрибковые и антигистаминные препараты, включая астемизол, терфенадин, эбастин)