Результаты изучения включения препарата инозин пранобекса в терапию острых респираторных вирусных инфекций у детей

Содержание:

Инозин пранобекс[править | править код]

Инозин пранобекс — синтетический аналог инозина получен путем соединения последнего со вспомогательной молекулой, повышающей доступность инозина для лимфоцитов и таким образом усиливающей его иммуностимулирующие свойства.

Существуют многочисленные данные клинических испытаний, свидетельствующие об эффективности инозин пранобекс как иммуностимулирующего и противовирусного агента у «проблемных» или «трудных» пациентов с иммунодефицитом. Это, по-видимому, связано с отсутствием у данного препарата выраженного плейотропного эффекта, характерного для цитокинов (в частности, интерферонов), что обусловливает непредсказуемость фармакологического поведения последних. Более того, применение экзогенных цитокинов лимитировано у контингента «проблемных» пациентов со сниженным иммунитетом в связи с отсутствием соответствующих эффекторных клеток или наличием патогномоничных факторов заболевания, препятствующих активации лимфоцитов. Короткий период полураспада экзогенных цитокинов и необходимость их использования для достижения терапевтического эффекта в высоких дозах побудили специалистов к поиску наиболее приемлемого и адекватного иммунопотенциатора, принимающего участие в регуляции иммунных процессов в организме, но не обладающего побочными эффектами цитокинов. К таким иммуностимуляторам и можно отнести инозин пранобекс, предшественниками которого природные пурины (Елисеева М.Ю. с соавт., 2010).

Показания к применениюправить | править код

Согласно результатам информационного поиска и анализа литературных источников, выполненного М.М. Абелевич, Е.Л. Ивановой и Е.Ф. Лукушкиной (2008), показаниями для применения инозин пранобекс являются: нарушения иммунного статуса у лиц с заболеваниями дыхательных путей, в частности, повышенная заболеваемость ОРВИ, сочетание вирусных и бактериальных инфекций, тяжелые затяжные бактериальные инфекции; лечение ОРВИ, в том числе на фоне ангины.

Обобщенный анализ данных (для оценки эффективности вспомогательной иммунотерапии с инозин пранобекс, которая была назначена 2500 детям и взрослым с нарушениями в иммунной системе и рецидивирующими ОРВИ) показал значительное снижение частоты новых эпизодов ОРВИ после лечебнопрофилактического курса с указанным препаратом, особенно у контингента с иммунодефицитом и часто болеющих детей с отягощенным преморбидным фоном. Прослеживается и тенденция сокращения длительности и облегчение тяжести течения ОРВИ на фоне лечения с данным препаратом.

Способ применения и дозыправить | править код

Для приема внутрь, в зависимости от тяжести течения заболевания, суточная доза составляет 50-100 мг/кг массы тела, частота применения — 3-4 раза в сутки. Курс лечения — 5 дней и более. При необходимости курс лечения можно повторить.

Состав и форма выпуска

«Инозин пранобекс» — это иммуностимулирующее лекарственное средство, характеризующееся противовирусным эффектом. Препарат назначают при различных заболеваниях с явными признаками иммунодефицита. Он представляет собой комплекс инозина и соли 4-ацетамидобензойной кислоты. Второй компонент существенно улучшает прохождение через мембрану форменных элементов крови и других ее компонентов.

Фармакологическая промышленность выпускает медикамент под двумя известными торговыми названиями: «Гропринозин» и «Изопринозин». Таблетки по 500 мг упакованы в блистеры и картонные пачки. Капсулы отличаются продолговатой формой и белым цветом.

Фармакологическое действие

Является производным пурина. Инозин можно рассматривать в качестве предшественника АТФ. Оказывает анаболическое действие. Активизирует метаболизм миокарда. Инозин повышает активность ряда ферментов цикла Кребса, стимулирует синтез нуклеотидов. Тормозит процесс деструкции сарколеммы ишемизированных кардиомиоцитов и обеспечивает внутриклеточный транспорт энергии. За счет улучшения микроциркуляции препарат уменьшает размер зоны некроза и ишемии миокарда.

Метаболическое средство, предшественник АТФ; оказывает антигипоксическое, метаболическое и антиаритмическое действие. Повышает энергетический баланс миокарда, улучшает коронарное кровообращение, предотвращает последствия интраоперационной ишемии почек. Принимает непосредственное участие в обмене глюкозы и способствует активизации обмена в условиях гипоксии и при отсутствии АТФ. Активирует метаболизм пировиноградной кислоты для обеспечения нормального процесса тканевого дыхания, а также способствует активированию ксантин-дегидрогеназы. Стимулирует синтез нуклеотидов, усиливает активность некоторых ферментов цикла Кребса. Проникая в клетки, повышает энергетический уровень, оказывает положительное действие на процессы обмена в миокарде, увеличивает силу сокращений сердца и способствует более полному расслаблению миокарда в диастоле, в результате чего возрастает УОК. Снижает агрегацию тромбоцитов, активирует регенерацию тканей (особенно миокарда и слизистой оболочки ЖКТ).

Противовирусное действие препарата инозин

Препарат инозин пранобекс обладает выраженной патогенной активностью в отношении большого спектра известных современной медицине вирусов. Среди обладающих чувствительностью к инозину возбудителей следует отметить: вирус герпеса, кори, энцефалита, гепатита А, В, цитамегаловирус, гриппозные формы типов А и В.

После попадания в кровь инозин быстро распределяется по всему организму и концентрируется в тех местах, где наблюдается скопление вирусов. Запускается механизм ингибирования репликации рибонуклеиновой кислоты. Она отвечает за размножение возбудителя в составе клетки человеческого организма. Для прерывания реакции дублирования используется фермент, осуществляющий разрыв структуры РНК вируса. Распознавание клеток, пораженных вирусами, происходит с помощью цитокинов и гаммаглобулинов.

Для усиления фармакологического противовирусного действия возможно использование методов комбинированной терапии. В этом случае препарат инозин пранобекс назначается в сочетании с другими противовирусными лекарствами. Чаще всего это ацикловир, который обладает направленным патогенным действием в отношении вируса герпеса и папилломавируса человека, и арбидол.

Первичное лечебное действие начинается спустя 2 часа после приема первой дозировки. Усиление эффекта наблюдается спустя 12 часов после начала лечения. Выведение инозина осуществляется почечной системой. В незначительном количестве действующее вещество выводится с каловыми массами.

Фармакогенетика инозина пранобекса: аналоги

Активные вещества инозина пранобекса провоцируют выработку интерлейкина -2, Т-лимфоцитов, Т-хелперов, которые увеличивают активность моноцитов, Т-лимфоцидов и ядерных клеток. Под действием лекарства сильно увеличивается синтез белка рибосом и рибонуклеиновой кислоты. В это же время происходит репликация РНК и ДНК хромосом вредоносных вирусов, путем изменения строения клеток рибосом.

Максимальная дозировка в организме достигается через час после приема лекарства внутрь. Метаболизм инозина протекает в клетках печени, в процессе вырабатывается мочевинная кислота.

Период выведения лекарства из организма – 1- 5 часов в зависимости от дозировки и времени приема. Препарат выводится через почки в форме метаболитов.

Инструкция к препаратам аналогам, которые совпадают по коду АТХ 4 уровня

Сегодня на рынке можно найти больше десяти наименований лекарственных средств, которые являются абсолютными либо частичными аналогами иновазина пранобекса. Лекарства выпускаются в трех видах: таблетки, растворы и сиропы.

Все указанные ниже препараты, хорошо себя зарекомендовали как противовирусные и иммуностимулирующие лекарства. К аналогам инозина относятся следующие аптечные лекарства:

  • Ацикловир;
  • Алдара;
  • Зоврикакс;
  • Зовиракс Дуо-Актив;
  • Виру-Мерц;
  • Гевизош;
  • Гевизош;
  • Виролекс;
  • Фенистил Панцевир;
  • Бонафтон;
  • Герпефон;
  • Ацик;
  • Лизоцим;
  • Кондилим;
  • Герпевир;
  • Эпигем Интим и другие.

Инозин пранобекс

Основная статья: Инозин пранобекс

Отдельные сторонники применения Инозин пранобекса заявляют о его противовирусных, а изредка и противораковых свойствах. В некоторых странах он используется при лечении людей со СПИДом, герпесом, гриппом, простудой, различными вирусными гепатитами или вирусными энцефалитами.

Российскими производителями предлагалось более широкое применение Инозин пранобекса, в том числе при заболеваниях, вызванных вирусами Herpes simplex (Простой герпес), ЦМВ и вируса кори, вирусом Т-клеточной лимфомы человека типа III, полиовирусами, вирусами гриппа А и В, ЕСНО-вирусом (энтероцитопатогенным вирусом человека), вирусами энцефаломиокардита и конского энцефалита.

Механизм противовирусного действия Инозина (Изопринозина), по заявлениями производителей, «связан с ингибированием вирусной РНК и фермента дигидроптероатсинтетазы, участвующего в репликации некоторых вирусов; усилением подавленного вирусами синтеза мРНК лимфоцитов, что сопровождается подавлением биосинтеза вирусной РНК и трансляции вирусных белков; повышением продукции лимфоцитов, обладающих противовирусными свойствами интерферонов — альфа и гамма».

По данным газеты МОЗ Украины «Ваше Здоров’я», клинических исследований Инозин пранобекса за пределами России не проводилось, его механизм действия достоверно не установлен, а эффективность в противогриппозной терапии не доказана.

В данных Национального центра биотехнологической информации США содержится одно исследование эффективности Инозин пранобекса (под торговым названием изопринозин) против частых инфекций дыхательных путей у детей в возрасте от 4 до 8 лет, проведенное двойным слепым плацебо-контролируемым методом на базе St Anne Faculty Hospital, Brno.
Согласно проведенному исследованию, «несмотря на временное увеличение общего количества CD3+, CD4+ и CD8+ Т-лимфоцитов после 6 недель ежедневного лечения изопринозином, не было различий в количестве и продолжительности острых респираторных инфекций, количестве курсов антибиотиков и количестве дней с кашлем, фарингитом, ринитом и повышенной температурой тела (как более 37, так и более 38 градусов Цельсия)».

Показания к применению инозина пранобекса и аналогов

Иммуностимулирующий и противовирусный препарат назначают пациентам со следующими недугами:

  • болезнь ВПЧ;
  • для лечения вирусного бронхита у взрослых;
  • при папилломах голосовых связок и гортани;
  • для лечения тяжелой формы кори;
  • цитамегаловирусная инфекция;
  • препарат входит в комплексную терапию при ОРВИ и гриппе;
  • контагиозный моллюск;
  • препарат входит в комплекс лечения вируса папилломы человека гениталий у женщин и мужчин, бородавок;
  • лечение иммунодефицита (герпеса 1 и 2 типа, опоясывающего лишая, ветряной оспы);
  • для поддержания ослабленного иммунитета;
  • при мононуклеозе, вызванным вирусом Эпштейна-Барр;
  • больным с острыми либо хроническими инфекциями мочевыводящих или дыхательных путей;
  • после лучевой терапии, после оперативного вмешательства, после сильного стресса или длительной депрессии;
  • при остром склерозирующем энцефалите.

Противопоказания к применению иновазина пранобекса

Согласно инструкции, это лекарство врачи не рекомендуют применять:

  • больным с почечной недостаточностью и камнями в почках;
  • при хронической подагре;
  • людям, страдающим аритмией и тахикардией;
  • при аллергии на любые компоненты препарата;
  • дети до трех лет с массой тела ниже 15 килограмм;
  • при беременности и лактации;
  • при гиперурекимии;
  • людям с автономными заболеваниями.

Как правильно принимать иновазин пранобекс и аналоги?

Согласно инструкции, препарат назначают принимать перорально внутрь. Средняя суточная доза лекарства – 0,5-4 грамма. Детям от 3 до 12 лет врачи рекомендуют принимать по 50 мг препарата на один килограмм веса в сутки. Суточную дозу строго рекомендовано разделить на три или четыре приема. Иначе это будет большая нагрузка на печень и почки больного.

Длительность приема лекарственного средства определяет врач. Чаще всего курс длится от пяти до десяти дней. При необходимости терапию можно повторить.

Передозировка этим лекарством маловероятна, статистика не зафиксировала не единого случая.

Применение лекарства иновазин пранобекс и побочные действия

Этот препарат, как и любой другой, может вызывать побочные реакции организма.

Согласно инструкции, во время терапии, могут наблюдаться следующие отклонения:

  • головокружения и головные боли;
  • сонливость, повышенная утомляемость, общая слабость и вялость;
  • рвота, тошнота, потеря аппетита, боль в области желудка;
  • зуд, крапивница и высыпания на коже;
  • боль в суставах и мышцах, обострение хронической подагры;
  • повышенное содержание азота в мочевине;
  • нарушения в работе щитовидной железы.

Редко встречаются запоры или диарея. Порой человек, принимающий лекарство, испытывает нервозность, раздражение, появляются проблемы со сном, ночные кошмары и светобоязнь. Совсем редко наступает серьезная реакция – отек Квинке, полиурия, пятнисто-папулезная болезнь.

Описание действующего вещества Инозин пранобекс/ Inosine pranobex.

Формула: C52H78N10O17, химическое название: соединение инозина с 1-(диметиламино)-2-пропанол-4-(ацетиламино)бензоатом (соль) в соотношении 1:3.Фармакологическая группа: иммунотропные средства/ иммуномодуляторы/ другие иммуномодуляторы; противомикробные, противопаразитарные и противоглистные средства/ противовирусные средства/ противовирусные (за исключением ВИЧ) средства.Фармакологическое действие: противовирусное, иммуностимулирующее.

Фармакологические свойства

Эффективность данного препарата определяется инозином, второй компонент увеличивает его доступность для лимфоцитов. Инозин пранобекс повышает число нормальных клеток-киллеров, T-лимфоцитов (а также выработку ими интерлейкина−2), T-хелперов. Инозин пранобекс стимулирует фагоцитарную и хемотаксическую активность макрофагов (образование в них интерлейкина−1), моноцитов и полиморфно-ядерных клеток. Инозин пранобекс улучшает соотношение хелпер/супрессор. Инозин пранобекс усиливает синтез рибосомального белка и РНК. Вместе с тем инозин пранобекс путем изменения стереохимического строения рибосом и посредством связывания с рибосомами клетки подавляет репликацию РНК и ДНК вирусов. При приеме внутрь препарат почти полностью и быстро всасывается, имеет хорошую биодоступность. При приеме внутрь 1500 мг максимальная концентрация инозина достигается через 1 час и равна 600 мкг/мл. Метаболизируется инозин с формированием мочевой кислоты. Период полувыведения инозина составляет 50 мин, период полувыведения 1-(диметиламино)−2-пропанол−4-(ацетиламино)бензоата (второй составляющий комплекса) равен 3 – 5 часов. Выводится препарат в виде метаболитов почками.

Показания

Вирусные инфекции у больных с ослабленным и нормальным иммунитетом, включая патологию, которая вызвана вирусами Varicella zoster (включая ветряную оспу), Herpes simplex типов 1 и 2, вирусами паротита, кори, вирусом Эпштейна — Барр, цитомегаловирусом; хронические и острые вирусные гепатиты B и C; вирусный бронхит; подострый склерозирующий панэнцефалит; патология, которая вызвана вирусом папилломы человека; хронические инфекционные заболевания дыхательной и мочевыводящей систем; период выздоровления у послеоперационных пациентов и людей, которые перенесли тяжелые заболевания; иммунодефицитные состояния; проведение лучевой терапии; профилактика инфекций при стрессовых ситуациях.

Способ применения инозина пранобекса и дозы

Инозин пранобекс принимается внутрь, для взрослых обычная суточная доза составляет 50 мг/кг (дозу повышают, при необходимости, до 100 мг/кг) в 3 – 4 приема; дети — 50 – 100 мг/кг, которые делят на 3 – 4 равные части. Обычный курс терапии составляет 5 – 10 дней, при тяжелых случаях — до 15 дней, в случае необходимости курс повторяют. Продолжительное лечение проводится под наблюдением врача.
Необходим периодический контроль уровня мочевой кислоты в моче и крови. При продолжительном использовании необходим постоянный контроль картины периферической крови, функции почек, печени.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, почечная недостаточность, гиперурикемия, нефро- и уролитиаз, подагра, аритмии, аутоиммунные заболевания, склонность к экстрасистолии, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование инозина пранобекса противопоказано при беременности. На время терапии инозином пранобексом необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия инозина пранобекса

Нервная система: ощущение переутомления, головокружение, головная боль, сонливость, нервозность, бессонница; система пищеварения: тошнота, снижение аппетита, диарея, рвота, боль в эпигастрии, запор; прочие: сыпь, аллергические реакции (крапивница, пятнисто-папулезная сыпь, ангионевротический отёк), зуд, полиурия, преходящее увеличение концентрации мочевой кислоты в крови и моче, увеличение содержания трансаминаз печени, щелочной фосфатазы, обострение подагры, артралгия.

Взаимодействие инозина пранобекса с другими веществами

Иммунодепрессанты уменьшают эффективность инозина пранобекса (необходимо избегать совместного использования)

Инозин пранобекс необходимо использовать с осторожностью больным, которые принимают совместно петлевые диуретики (торасемид, фуросемид, этакриновая кислота) или ингибиторы ксантиноксидазы (аллопуринол), так как это может привести к увеличению уровня мочевой кислоты в плазме крови. Одновременное использование инозина пранобекса с зидовудином приводит к повышению уровня зидовудина в сыворотке крови и увеличивает период его полувыведения

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Adblock
detector