Кеторол таблетки — инструкция по применению

Нюансы использования

Производитель указывает на результаты исследований, проведенных при участии кормящих матерей. Удалось выявить, что активное вещество способно проникнуть в материнское молоко. При использовании 10 мг кеторолака максимальные показатели в выделяемом железами продукте достижимы через пару часов с момента использования медикамента. В среднем концентрация оценивается в 7,3 нг/мл после первой дозы, после второй – до 7,9 нг/мл

К предназначенному для инъекций «Кеторолу» инструкция по применению акцентирует внимание: 10 % активного соединения проходит сквозь плацентарный барьер

Порядка половины всего поступившего в организм вещества трансформируется при прохождении через печень. Продукты реакции не имеют фармакологической активности. Преимущественный объем составляют глюкурониды, выводимые почками. До 91 % медикамента и продуктов его трансформации из организма выводятся почками. Путь элиминации прочего объема – кишечный тракт.

Инструкция по применению, отзывы о «Кетороле» указывают на эффективность средства при его правильном использовании, а также на возможность негативного ответа организма, если не соблюдать установленные производителем ограничения. Так, изготовитель обязывает учитывать особенности функционирования почек, объясняя это следующим фактом: период полувыведения у больных, чьи почки функционируют нормально, варьируется от 3,5 до 9,2 ч, а вот в преклонном возрасте возможен более продолжительный временной промежуток. Чем младше пациент, тем меньше времени требуется для полувыведения.

Печеночная функция не влияет на активность и содержание основного компонента «Кеторола» в организме больного. При нарушении функциональности почек и содержании в плазме креатинина в количестве 19-50 мг/л продолжительность полувыведения кеторолака оценивается 10,3-10,8 ч. Если почки функционируют еще слабее, этот промежуток превышает 13,6 ч.

Гемодиализ неэффективен при необходимости выведения кеторолака из организма.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженной почечной недостаточности (КК

Применение у пожилых пациентов

При переходе с парентерального введения препарата на его прием внутрь суммарная суточная доза обеих лекарственных форм в день перевода не должна превышать 60 мг для пациентов старше 65 лет. При этом доза препарата в таблетках в день перехода не должна превышать 30 мг.

Особые указания

Кеторол имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для в/в и в/м введения). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния пациента.

Риск развития лекарственных осложнений при приеме препарата внутрь возрастает при удлинении сроков лечения более 5 дней и повышении пероральной дозы препарата более 40 мг/сут.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. При одновременном применении с другими НПВП могут отмечаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение АД. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24-48 ч.

Пациентам с нарушением свертывания крови препарат назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, что особенно важно для послеоперационных больных, когда требуется тщательный контроль гемостаза. Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются антацидные лекарственные препараты, мизопростол, омепразол.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Передозировка

Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение ЖКТ, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, препаратами кальция, ГКС, этанолом, кортикотропином может привести к язвенным поражениям ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.

При одновременном применении с другими нефротоксичными лекарственными препаратами (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Одновременное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при применении последнего в низких дозах (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).

Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и V_d кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает его T_1/2. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ.

Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения.

Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (понижается синтез простагландинов в почках).

При комбинировании с опиоидными анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.

Антацидные средства не влияют на полноту всасывания кеторолака.

Кеторолак усиливает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходима коррекция дозы).

Одновременное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.

Лекарственные препараты, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.

Условия хранения препарата
Кеторол

Срок годности препарата
Кеторол

Побочный эффект

В ходе проведения исследований препарата было выявлено ряд побочных эффектов.

ЖКТ:

• запор или диарея;

• ощущение тяжести в желудке;
• рвота;
• образование эрозий, язв на стенках желудка или кишечника, кровотечения;
• гепатит;
• острый панкреатит;
• желтуха (холе статического типа);
• гематомегалия (крайне редко);
• изжога.

Органы дыхания:

• одышка;
• ринит;
• бронхоспазм;
• отёк в области горла.

ЦНС:

• нарушение координации;
• физическая слабость;
• головная боль;
• повышение тонуса мышц спины/шеи (сильная сопротивляемость при сгибах и двигательной функции тела);
• изменённый психоэмоциональный фон (перепады настроения, гиперактивность, резко сменяющаяся апатией);
• проблемы разного характера со слухом, зрением;
• галлюцинации.

Мочеполовая система:

• боли в поясничном поясе (могут сопровождаться азотемией, гематурией);
• нарушения работы почек;
• изменение объёма выделяемой мочи, частые позывы к мочеиспусканию;
• отёчность, связанная с дисфункцией почек;
• нефрит (крайне редко).

Органы кроветворения:

• снижение количества лейкоцитов (крайне редко);
• повышение числа эозинофилов в крови;
• малокровие.

Сердечно-сосудистая система:

• скачки давления АД;
• потеря сознания;
• отёк лёгких.

Аллергия на компоненты препарата: анафилаксия либо анафилактоидные признаки.

Передозировка препаратом Кеторол возможна.

Её распознать можно по следующим признакам:

• тошноте;
• рвоте;
• болевым ощущениям в брюшной полости;
• пептическим язвам;
• поражению стенок пищевода, желудка, кишечника;
• накоплению кислот в организме в результате их чрезмерной выработки или потребления;
• дисфункции почек.

Для устранения проблем рекомендуется провести промывание желудка. Сделать это нужно не позднее двух часов после укола Кеторол. Также необходимо принять адсорбирующие препараты и средства, снимающие симптоматические проявления.

Описание

У Кеторола действующим веществом является кеторолак, соединение, которое фармацевты относят к числу противовоспалительных средств нестероидного типа. Как известно нестероидные противовоспалительные медикаменты (НПВП) обладают тремя видами действия – обезболивающим, жаропонижающим и собственно противовоспалительным.

Кеторолак – это, можно сказать, «узкий специалист» в ряду НПВП, занимающийся в основном лишь противодействием боли. Его жаропонижающие и противовоспалительные свойства довольно слабы. Зато по обезболивающему эффекту он превосходит все остальные нестероидные препараты. Более того, его действие, направленное против боли, можно сравнить с действием признанных лидеров среди обезболивающих средств – препаратов, возбуждающих опиатные рецепторы центральной нервной системы.

При этом кеторолак обладает рядом преимуществ по сравнению с опиатными анальгетиками. Прежде всего, он не вызывает лекарственной зависимости. Кроме того, кеторолак не оказывает анксиолитического или седативного действия, не угнетает дыхательный центр, не приводит к задержке мочи, не воздействует напрямую на сердечно-сосудистую систему. Все это означает меньшее количество противопоказаний и широкую сферу применения препарата.

Механизм действия

Обезболивающее действие Кеторола осуществляется преимущественно в периферических тканях. Кеторолак не обладает селективным действием по отношению к циклооксигеназе, он одинаково эффективно блокирует циклооксигеназу первого и второго типов. Неизбирательность препарата однако, означает, что он также снижает количество простагландинов, защищающих желудочно-кишечный тракт и простагландинов, ответственных за агрегацию тромбоцитов. А это чревато появлением побочных явлений, особенно при длительном использовании препарата.

ИНСТРУКЦИЯ: состав и форма выпуска, показания, способ применения и дозировка, через сколько и как долго действует Кеторол таблетки и ампулы после применения, противопоказания, побочные эффекты

ПОКАЗАНИЯ

Препарат назначается при острых болевых синдромах различного происхождения, а именно: при головной боли, зубной боли, менструальной боли, перенесенных травмах, постоперационных и онкологических болевых синдромах.

Кеторол в таблетках назначается взрослым и детям старше 16 лет по 10мг после еды не более 4 раз в сутки, и не более 5 дней подряд.

Обезболивающий эффект после применения раствора или таблеток Кеторол начинается уже через 20-30 мин. Максимальный эффект наблюдается через 60-90 мин. Продолжительность действия 4-6 часов. Следует, однако, учитывать замедленное всасывание Кеторола в таблетках в случае употребления чрезмерно жирной пищи на фоне приема препарата. В данном случае обезболивающий эффект может начаться через час после применения.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Кеторол противопоказан при повышенной чувствительности, астме, заболеваниях желудочно-кишечного тракта (ЯБЖ, гастрит), язвенном колите, гемофилии, тяжелых сердечно-сосудистых заболеваниях, нарушениях функции печени и почек, вовремя и перед оперативными вмешательствами. Также Кеторол не назначается при беременности и лактации, а также детям до 16 лет.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ

Расстройства со стороны пищеварительной системы, диарея, желудочные кровотечения, изъязвление слизистой желудка, тошнота, спазмы, гастралгии, нарушения функции почек, отеки, гематурия, частое мочевыделение, бронхоспазм, аллергические реакции, крапавница, насморк, нарушение сознания, головная боль, повышение артериального давления, лейкопения, эозинофилия, анемия.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Симптомы физической боли могут настигнуть неожиданно и поражать ненадолго. Когда действие болевого синдрома затягивается, это сигнал о серьезном заболевании, подлежащем экстренному лечению. Однако, до тех пор, пока врач установит причину изматывающего синдрома, для купирования боли назначают специальный препарат кеторол укол которым уже через 30 минут избавляет от страданий, а обезболивающий эффект продолжается около 5-ти часов.

Аналоги

Кеторол – таблетки, цена которых покупателя устраивает, в аптечной сети имеет еще более дешевые аналоги.

В качестве активного компонента содержат кеторолак следующие медикаменты:

• Долак № 20, например, стоит 31 руб.
• Кетанов. Они бывают по 20 таблеток в упаковке (цена 63 руб.) и по 100 таблеток (стоимость 223 руб.).
• Кеторолак. Препарат может выпускаться несколькими компаниями, и цена его может существенно варьировать в зависимости от фирмы-изготовителя. Стоимость 20 таблеток начинается от 37 руб.

Также в продаже есть диспергируемые (растворимые) таблетки Кеторол Экспресс. От обычных таблеток они отличаются составом вспомогательных компонентов и сроком годности (он составляет 24 месяца с даты выпуска).

В качестве дополнительных веществ диспергируемые во рту таблетки содержат:

• МКЦ;
• аэросил;
• маннит;
• мятную отдушку;
• Е-104;
• Е-152;
• трихлоргалактосахарозу;
• кросповидон;
• бутилгидроксианизол.

Цена их составляет 63 руб. за 20 шт. Кроме этого, в продаже имеются заменители Кеторола по фармакологической группе.

Это такие медикаменты как:

• Миг 400. Лечебное действие от медикамента объясняется ибупрофеном. Цена 10 таблеток около 80 руб., а стоимость 20 таблеток примерно 150 руб.
• Брустан. Это комбинированный медикамент, терапевтическое действие от которого объясняется ибупрофеном и парацетамолом. Цена 10 таблеток Брустана составляет 179 руб.
• Бруфен СР. Препарат содержит в качестве главного компонента ибупрофен. Он выпускается в пролонгированных таблетках. Цена их за 10 штук составляет 179 руб.
• Баралгин М. Лечебный эффект от него объясняется метамизолом натрия. Одна из форм выпуска медикамента таблетки. Их в одной упаковке может быть 20 или 100 штук. Первые стоят 200 руб., а вторые 1098 руб.
• Метиндол ретард. В качестве главного компонента медикамент содержит индометацин. В продаже лекарство бывает в пролонгированных таблетках, которых может быть 25 или 50 штук в упаковке. Цена их 202 руб. и 272 руб. соответственно.
• Паноксен. Это комбинированное средство, содержащие в качестве активных компонентов парацетамол и диклофенак. Цена за 20 таблеток препарата составляет 163 руб.
• Ортофен. Лечебное действие от средства объясняется диклофенаком. Препарат выпускается несколькими компаниями, поэтому его стоимость может существенно варьировать. Цена 20 таблеток начинается от 51 руб.
• Найсулид. Это НПВС, которое в качестве активного вещества содержит нимесулид. Цена 20 таблеток медикамента составляет 141 руб.
• Нимулид. Терапевтический эффект от медикамента объясняется нимесулидом. Цена 10 таблеток для рассасывания составляет 162 руб., а 20 таблеток, покрытых пленочной оболочкой 218 руб.
• Нимика. В качестве лечебного компонента препарат содержит нимесулид. Цена 20 диспергируемых таблеток составляет 211 руб.
• Эффералган. Терапевтическое действие от препарата объясняется парацетамолом. Одной из лекарственных форм медикамента являются растворимые таблетки, которые идут по 16 штук в упаковке и имеют стоимость 152 руб.

Несмотря на то, что цена Кеторола небольшая, таблетки нельзя принимать их без назначения врача, так как медикамент отпускается строго по рецепту. Кроме того, при назначении препарата доктор всегда учитывает состояние больного, его возраст и индивидуальные особенности.

Особенный случай: инструкция по применению

Отзывы о «Кетороле» в ампулах (в этой форме выпуска медикамент предназначен для инъективного введения) содержат информацию о том, что средство иногда назначали астматикам. Такое практикуется, если нет более подходящего и эффективного вещества, при этом у врачей есть возможность контролировать состояние пациента, так как вероятность побочных явлений выше, нежели в общем случае.

В инструкции по применению производитель указывает на допустимость постановки инъекции кеторолака лишь при возможности контроля состояния лицам следующих групп:

• гипертоники;
• больные сепсисом;
• пожилые люди (старше 65-летнего возраста).

Аналогичные ограничения накладывают диагнозы:

• холестаз;
• недостаточность работы сердца в хронической форме;
• креатининовый клиренс менее 50 мг/л;
• красная волчанка;
• нарушение почечной функциональности;
• гепатит в активной форме;
• полипоз слизистой носа, носоглотки.

Кеторолак влияет на агрегацию тромбоцитов от одного до двух дней после последнего введения средства. На фоне гиповолемии повышается вероятность побочных реакций. При сочетании с парацетамолом «Кеторол» можно применять до пяти суток, но не больше. По мере надобности средство сочетают с опиоидными обезболивающими. При нарушении свертываемости крови «Кеторол» допускается лишь при возможности контроля за количеством тромбоцитов в кровеносной системе. Это особенно актуально для лиц, недавно перенесших хирургическое вмешательство. Необходимо отслеживать гемостаз.

Хотя «Кеторол» является сильным и эффективным средством, он имеет и существенный недостаток: преимущественный процент использовавших кеторолак пациентов столкнулись с каким-либо из побочных эффектов. Так как процент встречаемости головокружений, тяги ко сну и других эффектов на ЦНС довольно велик, следует избегать во время терапевтического курса управления транспортом, работ, требующих повышенной концентрации и скорости реакции.

Способ применения и дозы

Действующим компонентом любого вида препарата является вещество кеторолак. Инструкция по применению сообщает, что кеторолак разной степени концентрации присутствует в каждой форме лекарства:

• грамм геля содержит 20 мг активного вещества, растворенного в смеси очищенной воды, этилового спирта и глицерола с добавлением ароматизатора и вспомогательных субстанций;
• таблетка содержит 10 мг кеторолака с добавлением кукурузного крахмала, целлюлозы, лактозы и других компонентов;
• прилагаемая инструкция сообщает, что раствор для уколов содержит 30 мг кеторолака, приготовленного на основе деионизированной воды, этилового спирта, хлорида натрия, других дополнительных веществ.

Как сообщает инструкция к препарату, таблетку Кеторола положено проглатывать целиком, а запивать достаточным количеством воды. Измельчать таблетки, а также разжевывать, не следует, но принимать можно независимо от приема пищи с учетом особенностей дозировки:

• однократный прием – один раз в сутки по одной таблетке Кеторола, содержащей 10 мг активного вещества;
• повторный прием – максимум 4 раза в сутки, ориентируясь на степень выраженности болевого синдрома.

Кеторол относится к группе нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Он проявляет умеренное противовоспалительное, терморегулирующее и выраженное анальгезирующее действие. В состав препарата включены:

• кеторолака трометамин;
• вспомогательные вещества, повышающие биологическую активность и облегчающие усвояемость: хлорид (NaCl) и гидроксид натрия (NaOH), ЭДТА, метилкарбинол, пропиленгликоль, вода подготовленная.

Раствор (1 мл) — однородный, не имеющий посторонних включений, прозрачный, помещен в ампулу из темного стекла, содержит 30 мг/мл действующего вещества. Жидкость — бесцветна или имеет соломенный оттенок. Препарат предназначен для инъекций: внутримышечных и внутривенных. Он также выпускается и в других фармацевтических формах — таблетки, гель.

Кеторол (уколы) представляет собой комплекс стереоизомеров S и R. Они присутствуют в равных пропорциях, но выраженной анальгетической способностью обладает только S изоформа.

Использование раствора в виде инъекций для взрослого больного ограничено 1-3 ампулами одноразово в зависимости от интенсивности болевого синдрома. Для больных до 65 лет суточная дозировка не должна превышать 90 мг. А для пациентов старше этого возраста доза снижается до 10-15 мг за 1 раз и ограничивается 30 мг в день. Вводят раствор медленно.

При внутримышечном введении укол ставят глубоко в ягодичную мышцу.

При внутривенном — в хорошо просматриваемую вену. Если применяется Кеторол в уколах, инструкция по применению рекомендует соблюдать интервал между инъекциями 4-6 часов. Раствор можно добавлять в капельницу к препаратам, совместимым с Кеторолом.

Нужно ли разводить

Кеторол для инъекций является готовым к применению препаратом, который не нужно дополнительно разводить. Кеторол в ампулах можно смешивать с водно-солевыми растворами: физиологическим и Рингера.

Дополнительная информация

Лекарственное средство Кеторол – версия препарата с кеторолаком, выпускаемая индийской фармацевтической компанией Dr. Reddy’s Laboratories. Кеторол продается в различных лекарственных формах. Одной из самой распространенной является раствор для инъекций. В одном миллилитре раствора (содержимое одной ампулы) находится 30 мг кеторолака.

Также в растворе содержатся, помимо воды:

• динатрия эдетат,
• октоксинол,
• хлористый натрий,
• пропиленгликоль,
• этанол,
• гидроксид натрия.

Внешне раствор выглядит как прозрачная жидкость без цвета, либо имеющая слегка желтоватый оттенок. Пригодный к употреблению раствор не должен иметь никаких включений.

Раствор предпочтительнее использовать в тех случаях, когда больной не может глотать таблетки (например, при рвотном рефлексе), либо когда требуется наибыстрейшее наступление обезболивающего эффекта. Ведь препарат в виде раствора проявляет свое действие гораздо раньше, чем препарат в виде таблеток. Хотя общий показатель биодоступности в этих двух случаях примерно одинаков.

Ампулы с раствором необходимо хранить при температуре не выше 25 °С. Раствор нельзя замораживать.

Препарат в ампулах можно приобрести в аптеке только в том случае, если врач выпишет рецепт на Кеторол.

Действующим компонентом любого вида препарата является вещество кеторолак. Инструкция по применению сообщает, что кеторолак разной степени концентрации присутствует в каждой форме лекарства:

• грамм геля содержит 20 мг активного вещества, растворенного в смеси очищенной воды, этилового спирта и глицерола с добавлением ароматизатора и вспомогательных субстанций;
• таблетка содержит 10 мг кеторолака с добавлением кукурузного крахмала, целлюлозы, лактозы и других компонентов;
• прилагаемая инструкция сообщает, что раствор для уколов содержит 30 мг кеторолака, приготовленного на основе деионизированной воды, этилового спирта, хлорида натрия, других дополнительных веществ.

Производителем этого средства является индийское предприятие Д-р Редди’c Лабораторис Лтд. Средство относится к обезболивающим средствам из группы нестероидных противовоспалительных лекарств.

Оно выпускается в трёх формах:

• Таблетки – круглые двояковыпуклые, зелёного цвета, внутреннее содержимое – белое. На одной стороне можно увидеть латинскую букву S. В картонной коробке содержится два блистера, в каждом – по 10 таблеток. Для борьбы с зубной болью можно приобрести только один блистер, что будет значительно дешевле.
• Инъекционный раствор – прозрачная или желтоватая жидкость в ампулах по 1 мл. В коробке находится 10 ампул, некоторые аптеки продают ампулы поштучно.
• Гель – прозрачная масса, со свежим специфическим запахом. В коробке – металлическая туба, содержащая 30 г вещества с концентрацией 2%. Быстро впитывается при нанесении.

От зубной боли помогают только таблетки и уколы «Кеторола», а гель для этого не подходит, поскольку он предназначен исключительно для наружного применения. При нанесении на слизистые или рядом с ними он вызывает раздражение.

Сочетаемость с препаратами

Согласно инструкции по применению, «Кеторол» и таблетки парацетамола можно использовать в комплексе не более двух суток.

Рекомендовано избегать комбинации с иными негормональными противовоспалительными медикаментами, а также «Пентоксифиллином», «Пробенецидом». При сочетании с содержащими метотрексат препаратами «Кеторол» может стать причиной усиленного отравляющего влияния на кровеносную систему и почки. Комбинация с парацетамолом повышает отрицательное воздействие на почечную систему.

Кеторолак и метотрексат в комплексе используют лишь при минимальной дозировке последнего. Больному придется регулярно сдавать кровь для контроля за концентрацией этого вещества в плазменной составляющей. Клиренс метотрексата может уменьшиться под влиянием кеторолака. Аналогичный эффект наблюдается при сочетании описываемого медикамента и лития.

Как обращает внимание инструкция по применению, «Кеторол» (и таблетки, уколы, оказывающие отрицательное влияние на свертываемость крови) может в комплексе стать причиной кровотечения. Это вынуждает крайне аккуратно сочетать инъекции и препараты, содержащие:

• цефоперазон;
• цефотетан;
• гепарин;
• варфарин;
• пентоксифиллин.

Аналогичные ограничения накладываются на комбинацию кеторолака и антиагрегантов, тромболитиков.

«Кеторол» позволяет снизить количество наркотических обезболивающих. При комбинации с диуретиками, средствами для понижения давления учитывается, что эффективность этих препаратов снижается, поскольку угнетается производство почками простагландинов.

Можно использовать «Кеторол» в виде уколов и антациды – эти вещества не корректируют показатели всасываемости.

При употреблении гипогликемических препаратов в таблетированной форме, инсулина «Кеторол» повышает их активность.