Метформин — инструкция по применению

Показания к приёму «Метформина»

В первую очередь «Метформин» — таблетки, которые назначаются при сахарном диабете 2 типа без склонности к кетоацидозу (нарушению углеводного обмена вследствие нехватки инсулина). Особенно показан препарат при ожирении больного, если диетотерапия оказалась неэффективной. Также при ожирении он может быть назначен в комбинации с инсулином.

При таком диагнозе, как сахарный диабет, таблетки «Метформин» назначают как самостоятельный препарат, так и в комплексе с сахароснижающими препаратами других групп, если речь идёт о втором типе. При первом типе его назначают как дополнение к основной инсулинотерапии.

Последние научные исследования показали, что «Метформин» также успешно применяется при лечении онкологий, связанных с диабетом.

Особые указания

При постоянном приеме Метформина стоит не забывать периодически проверять функцию почек. Как и любой препарат, он проходит свою биотранформацию и выводится через почки с мочой, поэтому два раза в год необходимо проверять состояние мочевыделительной системы. Врач назначит общий анализ мочи, биохимический анализ крови с исследованием уровня креатинина и ультразвуковое исследование почек (УЗИ почек).

Следует с осторожностью назначать людям старше 60-и лет. Людям, профессии которых требуют большую умственную концентрацию, могут не волноваться, при приеме Метформина не наблюдается изменений в центральной нервной системе

Однако необходимо ограничить изнкрительные физические нагрузки, это может быть риском для развития лактоацидоза

Людям, профессии которых требуют большую умственную концентрацию, могут не волноваться, при приеме Метформина не наблюдается изменений в центральной нервной системе. Однако необходимо ограничить изнкрительные физические нагрузки, это может быть риском для развития лактоацидоза.

Масштабные хирургические вмешательства, а также ожоги 2-3 степени требуют отмены всех противодиабетических препаратов и использование только инсулина. Необходимо внимательно изучить инструкцию, убедиться, что выбрали правильную дозу.

Показания к применению Метформина

Препарат показан при инсулинонезависимом диабете (тип 2), особенно при недостаточности диеты, физических нагрузок и снижения массы тела для уменьшения концентрации сахара в крови.

Синдром поликистоза яичников у женщин репродуктивного возраста является одной из основных причин бесплодия, возникающего на фоне эндокринных нарушений, сопровождающих повышение уровня инсулина в организме. У женщин, проходящих терапию Метформином отмечается снижение кровяного давления, сокращение инсулинорезистентности, а также нормализуется менструальный цикл.

По некоторым данным препарат подходит в качестве средства для похудения и увеличения продолжительности жизни («лекарство от старости»).  С возрастом у человека снижается чувствительность гипоталамуса и периферийных тканей к воздействию инсулина, что становится причиной гиперинсулинемии. Регуляция чувствительности тканей к инсулину возможна при помощи препарата Метформин.

Противопоказания к применению Метформина

В инструкции Метформина указаны следующие противопоказания:

• Лактацидоз, имеющийся в настоящее время или в анамнезе;
• Прекоматозное состояние;
• Гиперчувствительность к любому из составляющих препарата;
• Нарушение функции почек, а также сопутствующие заболевания, которые могут вызвать такое нарушение;
• Надпочечниковая недостаточность;
• Печеночная недостаточность;
• Диабетическая стопа;
• Все состояния, вызывающие обезвоживание организма (рвота, понос) и гипоксию (шок, сердечно-легочная недостаточность);
• Алкоголизм. Необходимо учитывать, что даже разовое совместное применение Метформина и алкоголя может вызвать тяжелое нарушение обмена веществ;
• Инфекционные заболевания в остром периоде, сопровождающиеся лихорадкой;
• Хронические заболевания в стадии декомпенсации;
• Обширные оперативные вмешательства и послеоперационная реабилитация;
• Грудное вскармливание;

Беременность, как и детский возраст, больше не рассматривается как абсолютное противопоказание к приему препарата, так как возможно назначение Метформина для лечения гестационного и ювенильного диабета, однако в этих случаях терапия происходит строго под врачебным наблюдением.

Аналоги

В большинстве случаев пациенты интересуются аналогами препаратов – более дешёвыми или более эффективными, в том числе если им необходимы таблетки при диабете. «Метформин» имеет множество аналогов, обладающих схожим с ним принципом действия. В первую очередь это «Глюкофаж» и «Сиофор», одни из самых популярных альтернатив «Метформину», а также ряд других средств, имеющих то же активное вещество, вследствие чего схожим образом воздействующих на организм и имеющих те же показания к приёму, что и таблетки «Метформин». Отзывы об аналогах можно прочитать в Интернете, также можно сравнить инструкции по применению, чтобы сделать выводы и выбрать оптимальный препарат.

Аналогами «Метформина» являются:

• «Багомет»;
• «Гексал»;
• «Гликон»;
• «Глиминфор»;
• «Метоспанин»;
• «Метфогамма» (500, 850, 1000);
• «Нова Мет»;
• «НовоФормин»;
• «Софамет»;
• «Форметин» и некоторые другие.
• «Сиофор» (500, 850, 1000) – немецкий препарат, принимаемый перорально, оказывает гипогликемическое воздействие, отличная замена инъекциям инсулина.

Что касается «Глюкофажа», то он дороже «Метформина», однако при его приёме пациенты на 50 процентов реже страдают расстройствами желудочно-кишечной системы. «Глюкофаж» показан при втором типе диабета, используется как самостоятельно, так и в комплексе с другими препаратами. Вариация «Глюкофаж лонг» имеет продлённый срок действия.

В основном все эти препараты обладают одинаковым принципом воздействия на организм, так как имеют одно активное вещество в своей основе.

Существуют также биологически активные добавки, помогающие снизить уровень глюкозы в крови:

• «Виджар» (также снижает уровень холестерина, активизирует иммунную систему, препятствует развитию вирусных и бактериальных инфекций);
• «Спирулина» (полезна при нарушениях обменных процессов, при борьбе с лишним весом);
• «Глюкоберри» (снижает риски появления осложнений диабета) и другие.

Однако БАДы нельзя считать полноценной заменой препарату, их можно использовать как дополнение к основному лечению. Кроме того, до приёма БАДа необходимо проконсультироваться с врачом по этому поводу.

Инструкция по применению, установление необходимой дозы

Препарат принимается внутрь и запивается водой. Если таблетка на 850 мг – могут возникнуть сложности с глотанием, тогда можно разделить таблетку на две части. Если после приема наблюдаются побочные действия, для их облегчения можно разделить суточную дозу на 2-3 приема.

Минимальная суточная доза – 1 грамм, максимальная доза в сутки – 3 грамма. Через две-три недели после назначения препарата доза может быть увеличена. Полная активность препарата и его эффект наблюдаются через 10-15 дней.

Если начало приема Метформина требуется вместо другого антидиабетического препарата, стоит прекратить прием первого препарата, и только потом инициировать прием Метформина, согласно дозе.

Доза инсулина должна быть снижена, если его назначают вместе с Метформином. Оба препарата потенцируют гипогликемичекик свойства друг друга.

Побочные эффекты препарата

«Метформин» провоцирует ряд побочных явлений. Поэтому при терапии необходимо внимательно контролировать состояние своего организма и при появлении жалоб немедленно обратиться к врачу, особенно если вы принимаете препарат не по показаниям и назначению врача, а самостоятельно.

В первую очередь препарат вызывает сбои со стороны желудочно-кишечного тракта. В этом случае возможны такие неприятные проявления, как:

• тошнота;
• сильная рвота;
• устойчивая диарея;
• метеоризм;
• утрата аппетита;
• появление во рту металлического привкуса;
• появление болей в животе.

Также пациент может жаловаться на нарушение дыхания, тахикардию, высыпания и шелушения на коже, часто с зудом.

Редкий, но опасный побочный эффект – лактацидоз. При лактацидозе молочная кислота попадает в кровь, первые симптомы заболевания – слабость, сонливость, повышенная утомляемость, нарастающая тошнота, рвота.

При длительном приёме препарата возможны нарушения функций печени.

Если вы заметили хотя бы одно из этих проявлений, необходимо немедленно обратиться к врачу, сообщив ему, что вы принимаете таблетки «Метформин». Польза и вред организму в данном случае могут быть неравноценны, возможно, вам не стоит принимать препарат и нужно найти другой вариант для лечения или похудения.

Форма выпуска и дозировка

«Метформин» — таблетки, покрытые оболочкой, 500, 850 и 1000 мг, которые выпускаются в блистерах по 10 штук, имеют белый цвет. Начинают терапию с 500-1000 мг в день, то есть 1-2 таблетки. Дозу, в зависимости от уровня сахара в крови, после первых 10-15 дней терапии можно постепенно увеличивать, но принимать следует не более 3000 мг в сутки. Поддерживающая доза – 1000-2000 мг (3-4 таблетки). «Метформин» инструкция также не рекомендует принимать в дозировке более 1000 мг в сутки людям пожилого возраста.

Таблетки принимаются целиком во время или после еды, запиваются водой. Иногда возникает вопрос о том, можно ли делить таблетку («Метформин») пополам. Если речь идёт о дозе 500 мг, то делать это нецелесообразно, так как меньшая доза не даёт необходимого эффекта, к тому же не рекомендуется нарушать оболочку, если она покрывает таблетку. Если же её просто сложно глотать из-за размеров, то её можно делить надвое и принимать частями – но сразу, одну часть за другой.

Так как «Метформин» может дать побочные явления в желудочно-кишечном тракте, то суточную дозу нужно принимать не за один раз, а в два-три приёма в течение суток, лучше во время еды. Если наблюдаются серьёзные метаболические нарушения, то дозу необходимо снизить.

На тот случай, если вы должны принимать другие препараты в тот же период, когда принимаете «Метформин» (таблетки), инструкция по применению содержит сведения о том, какие медикаменты можно сочетать с «Метформином», а какие нельзя. Также обязательно проконсультироваться с лечащим врачом по поводу взаимодействия различных средств с «Метформином».

Метформин[править | править код]

Глюкофаж

Метформин гидрохлорид — таблетированный препарат для лечения сахарного диабета класса бигуанидов, который обладает способностью снижать вес, поэтому часто используется для похудения. Доступен на рынке под торговыми марками: Метформин, Глюкофаж, Сиофор, Багомет, Метфогамма, Гликон, Метоспанин, Глиформин, Глиминфор, Софамет, Форметин, Ланжерин, Метадиен, Формин Плива, НовоФормин, Диаформин. Метформин практически не имеет побочных эффектов при правильном применении и не опасен для здоровья, в отличии от большинства других жиросжигателей. Метформин снижает уровень вредного холестерина и глюкозы, которые часто повышены при лишнем весе.

Новое исследование Cardiff University, UK, 2014 года, в котором участвовало 180 000 человек показало, что Метформин увеличивает продолжительность жизни не только у больных диабетом, но и у лиц, не страдающих этим заболеванием. Также были получены данные о замедлении процессов старения на фоне лечения.

Механизм действия при похуденииправить | править код

Механизм действия (детальный)

Глюкофаж применяется для похудения в связи с его способностью ускорять окисление жирных кислот и тормозить синтез жиров, хотя в различных тканях воздействует сразу на несколько точек приложения, что выражается в разноплановых изменениях клеточного метаболизма. Также доказано, что снижается усвоение углеводов из пищеварительного тракта.

Глюкофаж активирует АМФ-киназу, за счет чего снижает уровень глюкозы в результате подавления ее синтеза в печени (подавление глюконеогенеза).Также, метформин увеличивает чувствительность инсулиновых рецепторов к инсулину, улучшает потребление глюкозы мышцами. Снижение инсулина при похудении необходимо потому, что этот гормон способствует отложению потребляемых питательных веществ в жир, особенно если основная проблемная зона — живот. Сразу после приема пищи резко поднимается уровень глюкозы в крови, на что реагирует поджелудочная железа и вырабатывает инсулин, который в свою очередь вынуждает ткани потреблять глюкозу, откладывая ее в жиры. Именно поэтому, практически во всех диетах для похудения рекомендуется потреблять меньше продуктов, которые вызывают подъем сахара в крови.

И наконец, инсулин вызывает чувство голода, поэтому метформин при похудении помогает подавить чувство голода.

Эффективность метформина снижается при повышении кислотности крови, поэтому некоторые авторы рекомендуют исключить упражнения во время курса глюкофажа, так как физическая нагрузка приводит к образованию молочной кислоты. Однако последние исследования показали, что упражнения не влияют на общую кислотность крови, поэтому во время приема метформина вы можете заниматься без ограничений, тем самым только увеличивая эффективность курса.

Применение в бодибилдингеправить | править код

В механизме действия метформина установлено: угнетение митохондриальной дыхательной цепи, активация АМФ-зависимых протеинкиназ, подавление глюкагон-индуцированного образования цАМФ, активация протеинкиназы А, и подавление ключевого анаболического механизма mTOR через белок RPS6.

Анаболический механизм mTOR очень важен для роста мышц, и он может запускаться гормоном роста, инсулином, глюкозой, жирными кислотами, аминокислотами и др. Как следствие в мышцах синтезируется белок и клетки начинают делиться.

Таким образом, метформин и его аналоги (глюкофаж) вызывают в организме условия близкие к голоду или изнуряющей тренировке, при этом гипертрофия мышц практически невозможна. Поэтому данные препараты могут применяться только для похудения, когда мышечный объем имеет второстепенное значение. Кроме того, тренировки проходят значительно тяжелее и незначительно отражаются на результатах, поэтому нередко эти средства принимаются без фоновых физических нагрузок.

Противопоказания к «Метформину»

Прежде чем начинать терапию «Метформином», независимо от того, есть ли у вас диабет или вы хотите похудеть, необходимо ознакомиться с внушительным списком противопоказаний и посоветоваться с врачом.

В число противопоказаний входят почечная, сердечная, лёгочная недостаточность, тяжёлые патологии печени и желчевыводящих путей; хронические патологии дыхательных органов. Препарат нельзя принимать в посттравматический и послеоперационный периоды, а также после инфаркта миокарда в реабилитационный период. Приём «Метформина» противопоказан при инфекционных и воспалительных процессах и обострениях любых хронических заболеваниях, тяжёлых формах анемии.

Препарат запрещён во время беременности и лактации. При планировании беременности или наступления её на фоне приёма «Метформина» от препарата требуется отказаться и перейти на инсулинотерапию. Грудное вскармливание, если есть необходимость лечения именно «Метформином», нужно отменить, потому что нет никаких данных о влиянии препарата на грудное молоко, но даже небольшая доля лекарства, попавшего в молоко, опасна для ребёнка, так как в числе противопоказаний – возраст до 18 лет. «Метформин» не назначают детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Также «Метформин» нельзя принимать при алкоголизме и при остром отравлении алкоголем. Вообще, стоит отказаться от приёма алкоголя и этанолсодержащих медикаментов, если вы принимаете «Метформин». Дело в том, что сочетание этанола и метформина даже в малых дозах провоцирует быстрое развитие лактоцитоза, вплоть до летального исхода.

Опасно принимать «Метформин» при постоянных низкокалорийных и «голодных» диетах.

Его нельзя принимать лицам старше 60 лет, если они занимаются тяжёлым физическим трудом, во избежание развития лактоцидоза.

Во время лечения у пациентов необходимо контролировать функцию почек, следить за уровнем лактата в плазме, креатинина в сыворотке крови.

МНН, производители

МНН (международное непатентованное название) препарата – метформина гидрохлорид. В аптеках реализуется под различными торговыми наименованиями.

Выпускается компаниями Гедеон Рихтер, Тева и Канонфарма.

Оригинальным лекарственным средством на основе метформина является Глюкофаж, которое производится во Франции компанией «MERCK SANTE». Помимо него, выпускается множество дженериков, которые отличаются по качеству и стоимости. К наиболее популярным аналогам относятся Сиофор (Германия), Форметин и Глиформин (Россия), Багомет (Аргентина), Формин плива (Хорватия). Иногда этот препарат ошибочно называют Метаморфин или Метоморфин.

Метформин для похудения

На сегодняшний день стало популярно среди людей, страдающих лишним весом и ожирением без сахарного диабета, принимать Метформин как средство для похудения. Существует определенный курс лечения Метформином с целью сжечь лишний вес. Медики-эндокринологи не советуют своим пациентом без сахарного диабета и снижения чувствительности клеток к инсулину принимать Метформин. Инструкция по применению об этом пишет. Но часто пациенты делают это без консультации врача. Это очень опасная практика.

Несоблюдение необходимой диеты с низким содержанием глюкозы, незнание необходимой дозы препарата, может привести к множеству побочных явлений, это, во-первых. Во-вторых, доказано, что Метформин не влияет на уровень глюкозы в крови у здоровых людей, а значит, только механизм по снижению уровня жирных кислот будет работать в данном случае.

Метформин для похудения особенно без назначения врача использовать противопоказано.

Врач его может назначить только в случае преддиабета или при инсулинорезистентности. Но даже в этом случае диета и физические упражнения гораздо эффективнее, чем медикаментозное лечение, коим является Метформин. Инструкция по применению не описывает применение препарата для похудения.

Показания к применению

Применение Метформина показано при лечении диабета 2 типа при сохраненной почечной функции, а также предиабетического состояния. Прямым показанием к применению является диабет 2 типа, сопровождающийся ожирением.

Используется также в составе комплексной терапии при лечении абдоминально-висцерального ожирения.

За время использования в клинической практике отзывы о Метформине были настолько положительны, что после проведения подтвердивших их клинических исследований, в 2007 году препарат был рекомендован для применения в педиатрической практике для лечения диабета 1типа, в качестве дополнения к инсулиновой терапии.

Симптомы и опасность передозировки

Передозировка Метформином случается крайне редко. В литературе можно встретить описание только одного случая при приеме препарата в дозе 75г. При этом уровень глюкозы не изменился, но развился лактоацидоз – очень опасное состояние, при котором уровень лактата в крови становится выше 5 ммоль/л. Первыми признаками могут быть:

• головокружение;
• головная боль вплоть до начала мигрени;
• повышение температуры тела;
• перебои в дыхании;
• тошнота;
• рвота;
• диарея;
• боли в животе;
• спазмы в мышцах конечностей.

Тяжелые случаи могут закончиться установлением комы и необходимостью подключения к аппарату искусственной вентиляции легких.

В случае подобных симптомов необходимо немедленно госпитализировать больного и провести все необходимые тесты, которые покажут уровень лактата, пирувата и их соотношение в крови.

Для быстрого выведения Метформина из организма рационально использовать гемодиализ.

Форма выпуска, состав и упаковка

Производится в виде двояковыпуклых таблеток, покрытых пленочной растворимой оболочкой. Доступны дозировки 500, 850 и 1000 мг.

Упаковка представляет собой блистеры по 30, 60 или 120 таблеток. Эти пластины соответственно по 1–3 штуки помещены в картонную коробку с медицинской инструкцией по применению.

Основное действующее вещество – метформина гидрохлорид. Относится к классу бигуанидов 3-го поколения. В числе вспомогательных компонентов присутствуют: повидон, кукурузный крахмал, кросповидон, магния стеарат, тальк. Состав оболочки – метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер, макрогол, титана диоксид, тальк.

Противопоказания

Метформины не назначают
пациентам, которые страдают некоторыми серьезными патологиями. К числу
противопоказаний к применениям метформинов относят такие заболевания и
состояния:

• аллергии на
  компоненты лекарства;
• дети до
  десяти лет;
• диабетический
  кетоацидоз;
• состояния,
  предшествующие диабетической коме (прекома);
• недостаточности
  почек, сердца, легких, печени;
• острые
  заболевания почек;
• инфаркт
  миокарда;
• шоковые
  состояния;
• алкогольные
  интоксикации;
• разные
  степени алкоголизма;
• острые
  интоксикации.

Важно исключить наличие у больных указанных выше
нарушений до начала терапии

Инструкция по применению Метформина

Таблетки Метформин принимают строго после еды, обильно запивая водой. Первая и начальная дозы – 1000 мг в сутки, в течение 1-2 недель доза постепенно увеличивается, величина ее корректируется под контролем лабораторных данных об уровне глюкозы в крови. Максимально допустимая доза составляет 3000 мг в сутки. Суточную дозу можно использовать за один прием, но в начале терапии, в периоде адаптации, рекомендуется разделять ее на 2-3 приема, что способствует снижению побочного действия препарата на желудочно-кишечный тракт.

Самая высокая концентрация препарата в плазме крови отмечается через 2,5 часа после приема, через 6 часов она начинает снижаться. Через 1-2 дня регулярного приема устанавливается постоянная концентрация препарата в крови, согласно отзывам Метформин начинает оказывать заметное действие спустя две недели после начала приема.

При совместном применении Метформина и инсулина необходимо врачебное наблюдение, при высоких дозах инсулина – в стационаре.

Совместимость с другими препаратами и средствами

Так как вещество выводится из организма в неизменном виде в объеме 90% почками, а малая часть его накапливается в мышцах, слюне, печени, то при проблемах с почками его выведение затрудняется. Накапливаясь он становится причиной серьезных осложнений с нарушением pH крови. Это приводит к коматозному состоянию, о котором мы писали ранее в подразделе повествующем о вреде метформина.

Однако стоит также не забывать и о том, что его гипогликемическое действие могут усиливать и другие препараты, принимаемые совместно с ним.

Это особенно актуально для тех, кто помимо сахароснижающих медикаментов придерживается инсулинотерапии и им необходимо четко выверят дозу инсулинов. При совместном введении инсулина и приеме метформина эффект последнего возрастает.

Кроме того аналогично инсулину гипогликемический эффект усиливается при приеме следующих средств:

• производные сульфонилмочевины
• акарбоза
• НПВС (нестероидные противовоспалительные препараты)
• ингибиторы МАО (моноаминоксидазы — антидепрессанты)
• окситетрациклин
• ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента)
• производные клофибрата
• циклофосфамид
• β-адреноблокаторы

Снижают эффективность:

• диуретики
• кортикостероиды
• аналоги самостанина
• тироидные гормоны
• фенитоин
• глюкагон
• гормоны щитовидной железы
• эстрогены (в том числе и в составе пероральных контрацептивов)
• никотиновая кислота
• симпатомиметики
• антагонисты кальция
• изониазиды

Циметидин способен замедлять выведение вещества из организма, поэтому значительно возрастает риск развития молочнокислого ацидоза.

Фармакологическое действие

Метформин и аналоги
препарата относят к фармакологической группе пероральных противодиабетических
препаратов.

Метформин (производное
бигуанидов по химической структуре) оказывает такие фармакологические эффекты:

• замедляет
  всасывание глюкозы из пищеварительного тракта в кровоток;
• снижает
  выработку глюкозы в клетках печени и почек;
• повышение
  чувствительности тканей организма (особенно почек, печени) к инсулину;
• увеличение
  количества глюкозы, которая получается из крови.

Нередко метформин
назначается в сочетаниях с другими противодиабетическими лекарствами, в
особенности у пожилых, страдающих ожирением. Механизмы действий лекарства
приводят к уменьшению отложений жира и потере веса. Препарат выводится с мочой.

Выводы

Метформин – это препарат хорошо изученный, используемый во многих сферах, созданный еще в середине прошлого века, до сих пор является практически незаменимым. Его влияние на метаболизм глюкозы изменяет ход сахарного диабета, предотвращая развитие сосудистых осложнений, а значит, является отличной профилактикой острого инфаркта миокарда, ишемического и геморрагического инсультов, диабетической ангиопатии, нейропатии и нефропатии, развития диабетической стопы. С использованием Метформина уровень и продолжительность жизни диабетиков выросла. Новые исследования проводятся ежегодно и раскрываются все новые и новые возможности препарата, когда имевший несколько назначений, сегодня он будто вместе со все миром идет в ногу со временем.