Мидокалм (mydocalm) инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат выпускается в таблетках и ампулах для уколов. Обе его формы имеют одинаковый действующий компонент — толперизона гидрохлорид.

Таблетки круглой двояковыпуклой формы, белого цвета, имеют слабый характерный запах, покрыты тонкой оболочкой. На них нанесена гравировка «50» или «150», отображающая содержание действующего вещества.

В таблетках содержатся вспомогательные компоненты:

• стеариновая кислота;
• моногидрат лимонной кислоты;
• коллоидный диоксид кремния;
• микрокристаллическая целлюлоза;
• тальк;
• лактозы моногидрат;
• кукурузный крахмал.

Состав оболочки:

• диоксид титана;
• коллоидный диоксид кремния;
• лактозы моногидрат;
• макрогол 6000;
• гипромеллоза.

В картонной упаковке с лекарством находится 3 блистера по 10 таблеток в каждом.

Мидокалм для уколов выпускается в ампулах емкостью 1 мл. В одной ампуле содержится 100 мл толперизона гидрохлорида, а также 2,5 мг лидокаина.

Дополнительными компонентами раствора в ампулах являются:

• диэтиленгликоля моноэтиловый эфир;
• метилпарагидроксибензоат;
• вода.

Одна упаковка содержит 5 ампул.

Состав лекарства и формы производства

Венгерский производитель лекарств «Gedeon Richter» предлагает препарат Мидокалм в двух формах выпуска – таблетках для перорального применения и стеклянных ампулах для в/в или в/м вливаний.
Активным действующим веществом в медикаменте является толперизона гидрохлорид. Стандартная таблетка содержит 50 или 150 мг, тогда как в ампулах 100 мг действующего компонента.

Одна ампула из затемненного стекла содержит в себе 1 мл раствора и включает в себя 2,5 мг лидокаина гидрохлорид. Состав Мидокалма дополняют второстепенные ингредиенты: метилпарабен, вода для инъекции и моноэтилэфиром диэтиленгликоля. В стандартной картонной пачке содержится 5 ампул.

Мидокалм – это антибиотик или нет?

Мидокалм не относится к антибиотикам, будучи представителем категории миорелаксантов центрального действия. Соответственно, при лечении заболеваний инфекционного характера препарат не проявляет противомикробную или противовирусную активность, что предполагает добавление в терапию полноценного антибиотика.

Что выбрать: таблетки или ампулы Мидокалм?

Таблетки Мидокалма обладают той же эффективностью, но действуют медленнее из-за более долгого периода всасывания в кровь из ЖКТ. Таким образом, применение уколов Мидокалм-Рихтер внутримышечно взрослым пациентам показано при необходимости быстро купировать судорожный синдром или спазм мускулатуры.

Кроме того, дозировка в 100 мг толперизона является промежуточной между дозировками таблеток в 50 мг и 150 мг, заполняя, тем самым, свободную нишу.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Медикамент относят к миорелаксантной группе средств с центральным механизмом воздействия. Они предназначены для оказания местной анестезирующей, миорелаксирующей и мембраностабилизирующей помощи.

Воздействие на организм активного компонента полноценно не изучено. Он оказывает непосредственное действие на первые двигательные нейроны, расположенные в мозге спинного канала. Мембраностабилизирующее воздействие преграждает продвижение возбуждения в первичных афферентных волокнах.

В силу этого осуществляется блокировка моносинаптических и полисинаптических рефлексов спинного мозга. Механизм вторичного воздействия преграждает проникновение ионов кальция в пресинаптические окончания и блокирует поступление импульса от спинного мозга.

Понижение рефлекторной готовности в ретикулоспинальных трактах мозга обеспечивается благодаря толперизону. Он благотворно сказывается на увеличении периферического кровообращения. На центральную нервную систему вещество не оказывает отрицательного воздействия.

Активное вещество способствует снятию гипертонуса мышц, понижению порога болевой чувствительности, мышечной ригидности. Препарат способствует легкости при движении и увеличивает двигательную амплитуду конечностей. Средство оказывает эффект расширения сосудов.

Местное анестезирующее действие имеет лидокаин. Он при введении в организм понижает активность натриевых каналов. В этом случае прохождение по нервным волокнам импульсов становится невозможным. Системного воздействия на организм лидокаин не имеет.

Толперизон активно преобразуется в печени и почках. В виде метаболитов средство покидает организм через почки. После введения средства через вены период его полувыведения длится около 1,5 часа.

Лидокаин абсорбируется полностью. От области введения и дозы препарата зависит скорость всасывания элемента. В плазме крови максимальной концентрации в случае внутримышечного введения вещество достигает спустя полчаса. Лидокаин свободно проходит через плаценту и гематоэнцефалический барьер. Он способен передаваться с молоком матери в период лактации. Из организма выводится преимущественно с желчью и с мочой (около 10%).

Формы выпуска и состав препарата

Мидокалм представляет собой крупные круглые таблетки с защитным кишечнорастворимым пленочным покрытием. Лекарственное средство имеет слабовыраженный медикаментозный запах. В каждой таблетке содержится 50 либо 150 мг основного фармакологически активного компонента – гидрохлорида толперизона.

Она имеет двояковыпуклую геометрическую конфигурацию и разделительную черту посередине для приема половинчатой дозы. Концентрация действующего вещества указана на таблетке путем соответствующей гравировки. Производитель – венгерская фармацевтическая компания Гедеон Рихтер.

Мидокалм в таблетках (аналоги дешевле – Сирдалуд и Баклофен) в аптечные пункты поступает в картонных коробках, на которых указано:

• название препарата;
• дозировка;
• количество единиц лекарственного средства;
• производитель и другая базовая информация.

Таблетки по 10 шт. расфасованы в герметично запаянные стерильные блистеры из алюминиевой фольги и прозрачного медицинского полимера. В каждую картонную пачку уложено 3 блока с лекарственным средством и бумажная инструкцию по применению.

Раствор для внутримышечных инъекций выпускается в ампулах из тонированного стекла объемом 1 мл. Такая лекарственная форма представляет собой прозрачную жидкость без посторонних включений и запаха. Вторичной упаковкой служит контурный ячеистый блок из пластика, в который помещено 5 ампул.

Кроме основного действующего вещества, в фармакологическую формулу таблеток входят следующие вспомогательные компоненты:

В состав инъекционного раствора входят 100 мг толперизона и 2,5 мг лидокаина. В качестве вспомогательных веществ используются диэтилен гликоля, дистиллированная вода и метилированный парагидроксибензоат.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм терапевтического воздействия препарата основан на способности гидрохлорида толперизона блокировать окисление жирных кислот и повышать активность мембранносвязанных ферментов.

Мидокалм приостанавливает передачу сигналов в первичных афферентных нервнопроводящих тканях и нейронных клетках, которые в осуществлении двигательной функции играют роль транспорта информационных сигналов от ЦНС и церебрального органа к эффекторным молекулам мышечных волокон.

Это вызывает блокировку поли- и моносинаптических рефлексов спинномозгового аппарата. Фармакодинамические характеристики Мидокалма изучены не полностью. Допускается вероятность вторичного замедления гидрохлоридом толперизоном высвобождения нейромедиаторных соединений.

Такой физиологический эффект достигается блокированием кальциевых канальцев на участках функционального взаимодействия Са+ со спинномозговыми нейронами. В позвоночном стволе Мидокалм снижает нервное возбуждение синапсов, распространяемое на мышечные ткани по ретикулоспинальному тракту.

Препарат:

• активизирует циркуляцию крови в периферических сосудах;
• снижает патологический гипертонус приводящих мышц;
• устраняет мускульную ригидность – состояние твердости, спазмирования и неподатливости, возникающее из-за отсутствия естественной реакции на стимулы или сопротивление;
• уменьшает выраженность диффузного миалгического синдрома;
• подавляет произвольно-двигательные нарушения.

Такие терапевтические эффекты обусловлены спазмолитическими и аденоблокирующими свойствами гидрохлорида толперизона. Мидокалм снижает токсичность стрихнина – особого алкалоида группы индолов.

Медикамент устраняет вызванное этим химическим соединением повышенное рефлекторное возбуждение синапсов. Лекарство обладает выраженной сосудорасширяющей активностью.

Препарат селективно подавляет спастические сигналы, идущие к мышечным волокнам от каудального элемента спинного мозга и таламуса в ростральном направлении. Гидрохлорид толперизона обладает умеренным генерализованным Н-холинолитическим воздействием.

Такой эффект обусловлен способностью основного компонента неврологического лекарства влиять на работу никотиновых рецепторов в:

• синапсах скелетных мускулов;
• ганглиальных узлах вегетативного отдела нервной системы;
• оболочке надпочечников;
• синокаротидных волокнах.

Вступая в биохимическую связь с Н-холинолитическими рецепторами, гидрохлорид толперизона подавляет их способность к восприятию ацетилхолина. В результате нервные импульсы не проходят через заблокированные синапсы.

Мидокалм в таблетках быстро абсорбируется из желудочной полости путем преодоления гастроэнтерологического барьера. Аналоги, которые стоят дешевле, обладают такими же фармакокинетическими характеристиками, но большим числом клинических ограничений на применение и негативных системных воздействий на организм.

Максимальное насыщение гидрохлоридом толперизоном плазмы крови наблюдается через 60-90 мин. после попадания в желудочную полость. Физиологическая активность действующего вещества таблетированного медикамента достигает 20%.

Толперизон и вспомогательные компоненты неврологического миорелаксанта метаболизируются в почечных и печеночных тканях. Элиминируется препарат через мочевыделительные каналы.

Способ применения и дозировка

В аннотации к препарату указано, что достаточно колоть по одной ампуле дважды в день в область ягодицы. Возможно введение 1 мл один раз в день внутривенно, но нужно предварительно разводить Мидокалм в 10 мл физраствора.

Действие укола проявляется в течение 20-30 минут, тогда как общий курс лечения определяется фактическим состоянием больного и текущей необходимости подавления спазмов. Большинству пациентов уколы ставят 3-7 дней подряд. Продолжительность терапии может быть как увеличена, так и снижена, в зависимости от показаний.

Куда и как правильно ставить укол

Внутривенное введение раствора требует достаточного опыта или посторонней помощи, поэтому врачи рекомендуют колоть лекарство внутримышечно. При подавлении резких спазмов время проведения инъекций не имеет значения, но во время курсовой терапии предпочтительно колоть препарат утром и вечером (или только вечером, если достаточно одной ампулы).

Во время лечения следует чередовать ягодицы и области введения иглы, чтобы избежать абсцесса. Допускается параллельный прием Мидокалма в уколах и таблетках, согласно врачебному предписанию.

Фармакологические свойства

Гидрохлорид толперизона обладает местноанестезирующим действием. Он причисляется к категории аминокетоновых миорелаксантов. Мидокалм стабилизирует клеточные мембраны нервных тканей и мышечных волокон. Фармакологически активный компонент препарата восстанавливает трофику и повышает мускульный тонус.

Лекарственное средство снижает скелетно-мышечное напряжение, расслабляет опорно- двигательные структуры, препятствует возникновению их спазматического состояния. Выраженные анальгетические свойства гидрохлорида толперизона позволяют использовать медикамент в купировании неврологических болей.

Мидокалм в таблетках, аналоги дешевле и другие препараты со схожими терапевтическими свойствами интенсифицируют тканевое кровообращение, улучшают лимфатическую функцию, стабилизируют артериальное давление.

Лекарственное средство обладает генерализованным действием. Спазматическое состояние мышечных структур – естественная реакция организма на болевые ощущения, с помощью которой ограничивается подвижность и активность опорно-двигательного механизма.

Такой физиологический процесс приводит к обратному эффекту – еще большему сдавливанию нервных окончаний, что увеличивает выраженность миалгии. Мидокалм разрывает замкнутый круг патологии путем мышечной релаксации.

Дополнительная информация

Хотя выше были оговорены дозировки таблеток «Мидокалм», а значит, есть вероятность избыточного приема лекарственного средства пациентом, в настоящий момент еще не зафиксировано ни одного случая передозировки. Ученые предупреждают об отсутствии специфического антидота. Предполагается, что если передозировка все-таки произойдет, необходимо промыть пациенту желудок и подобрать терапевтический курс, который позволит купировать возникшую при этом симптоматику.

Пока медики не располагают информацией о таком возможном взаимном влиянии компонентов таблеток «Мидокалм» и других лекарственных средств, которое бы вынуждало ограничивать использование рассматриваемого фармацевтического продукта. Как можно заключить из инструкции к таблеткам «Мидокалм», активный ингредиент этого лекарственного средства воздействует на нервную систему человеческого организма. Вместе с тем не обнаружено успокоительного эффекта. На основании таких выводов врачи заключили: комбинированное употребление средства и седативных, снотворных полностью безопасно. Кроме того, «Мидокалм» сочетается с лекарственными средствами, в составе которых есть этанол. За счет ингредиентов рассматриваемого лекарства влияние этанола на организм не меняется. Это касается и спиртных напитков.

Форма выпуска медикамента, упаковка, описание, состав

В каком виде в аптеки поступает препарат «Мидокалм» (от чего помогает это лекарство, мы расскажем ниже)? Данное средство выпускается в таблетках, а также в растворе, предназначенном для парентерального введения.

Круглые и белые таблетки «Мидокалм», цена которых указана ниже, состоят из толперизона гидрохлорида. В качестве дополнительных ингредиентов в состав рассматриваемого лекарства входят: безводный коллоидный силикон, лимонной кислоты моногидрат, крахмал кукурузный, стеарин, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910, тальк, макрогол 6000, микрокристаллическая целлюлоза, краситель, моногидрат лактозы и диоксид титана.

Выпускается это средство в блистерах, которые помещены в коробки из бумаги.

Прозрачный раствор «Мидокалм» в ампулах также содержит в себе толперизон гидрохлорида и лидокаин. Кроме того, это лекарство включает в себя следующие составляющие: тальк, лимонной кислоты моногидрат, лактозы моногидрат, силикон коллоидный безводный, макрогол 6000, микрокристаллическую целлюлозу, стеарин, диоксид титана, крахмал кукурузный, черный железа оксид, гидроксипропилметилцеллюлозу 2910, красный железа оксид и желтый железа оксид.

Препарат «Мидокалм» в ампулах содержится в пластиковых контейнерах, которые помещены в коробки из картона.

Химия и биология

Толперизон, использованный при изготовлении препарата, обеспечивает близость структуры этого лекарственного средства к местным анальгезирующим составам. Особенно выражено сходство с лидокаином. Как и это обезболивающее, «Мидокалм» (150 мг и любая другая изготавливаемая форма) принадлежит к числу амфотерных молекулярных структур, в составе которых есть липо-, гидрофильные элементы. За счет этого сродство к ионным каналам прохождения натрия повышается. Впервые фармакология толперизона была описана в далеком 1961-ом. Автором был ученый Януш Поршац из Венгрии. Далее исследователи определили, что толперизон может угнетать поли-, моносинаптические спинномозговые рефлексы. Этому фармацевтическому продукту присуща способность привести в норму способность ретикулярной формации пульсировать. Влияние оказывается на спинномозговые корешки: рефлекторные ответы в разных областях корректируются, причем выраженность этого влияния определяется дозировкой медикамента.

Проведенные эксперименты позволили окончательно убедиться в том, что угнетение моносинаптической связи связано не только лишь с угнетением выработки потенциалов действия, обусловленным торможением зависимых от ионов натрия напрямую каналов. Этот эффект подобен наблюдаемому со стороны лидокаина. Толперизон, однако, дополнительно уменьшает способность медиаторов нервной системы высвобождаться в возбужденном состоянии. При этом воздействие преимущественно оказывается на афферентные волокна. Проводились испытания с изолированными моделями нервов. Если ввести «Мидокалм» в среду в количестве 100 ммол/л, проницаемость для натриевых ионов становится меньше приблизительно вдвое.

Побочные реакции

Данные о побочных реакциях собраны в результате наблюдений за 12,5 тыс. пациентов, принимавших Мидокалм в рамках курсового лечения. Были выявлены нежелательные эффекты, затрагивающие пищеварительную и нервную системы, подкожную клетчатку и кожный покров. Кроме того, отмечены проблемы системного характера.

Примерно в половине случаев нежелательные реакции обусловлены индивидуальной непереносимостью или повышенной чувствительностью к компонентам.

Большинство побочных эффектов не представляют опасности для жизни и здоровья пациентов, не требуют медикаментозного воздействия и через некоторое время проходят. В единичных случаях были отмечены реакции, угрожающие жизни пациентов.

Согласно нормативным актам, все нежелательные реакции подразделяются на 4 группы: очень редкие, редкие, частые, нечастые. Крайне редкие — такие, которые отмечаются не чаще, чем 1 раз на 10 тыс. случаев. Симптомы, включённые в эту группу:

• дискомфорт или боль в грудной клетке;
• полидипсия;
• остеопения;
• спутанность сознания;
• увеличение концентрации креатинина в крови;
• брадикардия;
• анафилактический шок;
• увеличение лимфоузлов;
• анемия.

К нечастым нежелательным реакциям относят те, что встречаются 1 раз на 1 тыс. случаев или реже. Перечень побочных эффектов, включённых в эту группу:

• повышенная утомляемость;
• общее недомогание;
• астения;
• слабость и боль в мышцах, конечностях;
• сухость слизистой рта;
• диспепсия, тошнота, диарея, дискомфорт в кишечнике;
• артериальная гипотония;
• бессонница, сонливость;
• головокружение, головная боль;
• анорексия;
• нарушение обмена веществ;
• ухудшение аппетита.

Побочные эффекты, возникающие от 1 до 10 раз на 1 тыс. случаев, относятся к редким. Их перечень выглядит так:

• аномальное изменение уровня тромбоцитов, лейкоцитов, билирубина;
• повышение или понижение активности печёночных ферментов;
• чувство жажды, жара, опьянения;
• перепады настроения, раздражительность, тревожность;
• протеинурия, энурез;
• шум в ушах, сопровождающийся вертиго;
• дискомфорт в руках и ногах;
• кожные раздражения, высыпания, дерматит, крапивница;
• потливость;
• нарушение работы печени;
• повышенное газообразование, рвота;
• боль в желудке и кишечнике;
• покраснение кожи;
• неровное, учащённое сердцебиение;
• стенокардия;
• парестезия;
• снижение восприимчивость к внешним раздражителям;
• анафилактический шок;
• депрессивное состояние на фоне понижения активности;
• рассеянность, парестезия, тремор, судороги;
• носовое кровотечение;
• одышка, учащённое дыхание.

К частым побочным эффектам относят возникающие чаще, чем 100 раз на 1 тыс. случаев. У пациентов, принимающих Мидокалм, таких реакций не выявлено.

Способ применения

Мидокалм в виде инъекционного раствора можно колоть как внутримышечно, так и внутривенно. Медикамент относится к аминокетоновой группе. Его назначают, когда нужно снять мышечную боль, устранить спастичность и гипертонус, расслабить мускулатуру. Инъекции не оказывают влияния на состояние центральной нервной системы.

Химический состав раствора:

• 2,5 мг лидокаина;
• 1 мл толперизона гидрохлорида;
• дистиллированная вода;
• моноэтиловый эфир диэтиленгликоля;
• метилпарагидроксибензоат.

Препарат в инъекциях назначают реже, чем в таблетках. Его применяют как отдельно, так и в рамках комплексной терапии, в том числе в сочетании с другими медикаментами. Распространённые показания к применению:

• синдром Рейно как следствие спазма сосудов;
• бульбарное расстройство (слабость поперечнополосатых мышц);
• мышечная дистония;
• дистрофия позвоночника;
• травмы спинного мозга;
• состояние после инсульта;
• артроз, рассеянный склероз;
• люмбальный синдром, развившийся вследствие грудного или поясничного остеохондроза;
• воспаление головного или спинного мозга, вызванное инфекцией, аллергической реакцией или интоксикацией;
• спастичность и гипертонус мышечной ткани;
• осложнения при сахарном диабете;
• недостаточное кровоснабжение сосудов.

Побочных эффектов, возникающих в результате уколов, выявлено сравнительно мало, но все они очень серьёзные. При случайном или намеренном превышении дозировки отмечаются следующие явления:

• судороги;
• одышка, вплоть до паралича дыхательных органов;
• нарушение координации, обусловленное мышечной слабостью;
• нарушение работы органов дыхания, способное повлечь за собой остановку сердца и летальный исход.

Побочные реакции

Прием Мидокалма может сопровождаться появлением побочных реакций. Среди них наиболее распространенными являются:

• кожные высыпания, покраснения;
• отечность;
• неврологические расстройства;
• ухудшение работы ЖКТ.

Реже прием данного лекарства провоцирует:

• резкое снижение массы тела, вплоть до анорексии;
• нарушение сна;
• головокружение;
• сонливость днем;
• мышечную слабость;
• общее недомогание;
• повышенную утомляемость;
• снижение артериального давления;
• жажду;
• жидкий стул;
• болезненные ощущения в конечностях.

Крайне редко таблетки вызывают:

• анафилактический шок;
• снижение активности;
• депрессивное состояние;
• снижение концентрации внимания;
• тремор конечностей;
• судороги;
• шум в ушах;
• снижение чувствительности;
• гипотензию;
• повышение потоотделения;
• прилив жара;
• ощущение опьянения;
• раздражительность;
• энурез;
• носовые кровотечения;
• метеоризм;
• тахикардию.

Чтобы избежать негативных последствий от приема препарата, необходимо строго следовать всем рекомендациям врача

Мидокалм редко провоцирует появление побочных эффектов. Как правило, возникают они при превышении суточных дозировок, длительном применении. Но если все же они появляются у больного, об этом необходимо сразу же сообщить лечащему врачу.