Окскарбазепин-натив

Important warnings

• Serious skin reactions: This drug may cause life-threatening allergic reactions. These are called Stevens-Johnson syndrome (SJS) and toxic epidermal necrolysis (TEN). These reactions may cause severe damage to your skin or internal organs. Your risk may be higher if you have Asian ancestry with a genetic risk factor. Your doctor may test you to see if you have the HLA-B*1502 allele. If your results from this test are positive, you may be at risk for developing these serious skin reactions. However, you can still have these reactions without the genetic risk factor. Call your doctor right away if you have any of these symptoms while taking this drug:
  • skin rash
  • hives
  • sores in your mouth
  • blistering or peeling of your skin
• Suicidal thoughts: This drug may increase your risk of suicidal thoughts. Your risk may be higher if you already have a mood disorder, such as depression or anxiety. Call your doctor right away if you have any of these symptoms, especially if they are new or worse, or if they worry you:
  • thoughts about suicide or dying
  • attempts to commit suicide
  • new or worsened depression
  • new or worsened anxiety
  • feeling agitated or restless
  • panic attacks
  • new or worsened irritability

Oxcarbazepine may interact with other medications

Oxcarbazepine oral tablet can interact with other medications, vitamins, or herbs you may be taking. An interaction is when a substance changes the way a drug works. This can be harmful or prevent the drug from working well.

To help avoid interactions, your doctor should manage all of your medications carefully. Be sure to tell your doctor about all medications, vitamins, or herbs you’re taking. To find out how this drug might interact with something else you’re taking, talk to your doctor or pharmacist.

Examples of drugs that can cause interactions with oxcarbazepine are listed below.

Oral birth control pills

Taking oxcarbazepine with oral birth control pills makes the pills less effective. This means you may get pregnant even though you’re taking birth control pills. You should use a second form of birth control while you’re taking oxcarbazepine, such as a condom. Examples of these oral birth control pills include:

• birth control pills that contain ethinylestradiol
• birth control pills that contain levonorgestrel

Parkinson’s disease drugs

Transdermal selegiline can not be taken with oxcarbazepine. Taking them together could lead to side effects that could be life-threatening. These side effects include a high blood pressure crisis, seizures, coma, or heart collapse.

Seizure drugs

Taking oxcarbazepine with phenytoin increases phenytoin levels in your blood. This raises your risk of side effects from phenytoin. Your doctor may decrease your dosage of phenytoin if you take it with oxcarbazepine.

Certain seizure drugs decrease the level of oxcarbazepine in your body. If you take oxcarbazepine with these drugs, oxcarbazepine may not work as well to treat your seizures. Your doctor may increase your dosage of oxcarbazepine if you take it with these drugs. Examples of these drugs include:

• carbamazepine
• phenobarbital

Disclaimer: Our goal is to provide you with the most relevant and current information. However, because drugs interact differently in each person, we cannot guarantee that this information includes all possible interactions. This information is not a substitute for medical advice. Always speak with your healthcare provider about possible interactions with all prescription drugs, vitamins, herbs and supplements, and over-the-counter drugs that you are taking.

Oxcarbazepine Breastfeeding Warnings

Use is not generally recommended; a decision should be made about whether to discontinue nursing or to discontinue the drug in nursing women, taking into account the importance of the drug to the mother. Excreted into human milk: YesComments: The effects in the nursing infant are unknown. If used during breastfeeding, particularly in infants that are exclusively breastfed and in mothers on combination anticonvulsant therapy, the infant should be monitored for drowsiness, adequate weight gain, and developmental milestones.

Limited information suggests that oxcarbazepine would not be expected to cause adverse effects in breastfed infants, particularly if the infant is over 2 months of age.The active metabolite of oxcarbazepine, 10-monohydroxy (MHD), is also excreted into human breast milk; The milk to plasma ratio has been estimated to be 0.5 for both.

References for pregnancy information

1. Pienimaki P, Lampela E, Hakkola J, Arvela P, Raunio H, Vahakangas K «Pharmacokinetics of oxcarbazepine and carbamazepine in human placenta.» Epilepsia 38 (1997): 309-16
2. «Product Information. Oxtellar XR (OXcarbazepine).» Supernus Pharmaceuticals Inc, Rockville, MD.
3. «Product Information. Trileptal (oxcarbazepine)» Novartis Pharmaceuticals, East Hanover, NJ.

References for breastfeeding information

1. «Product Information. Trileptal (oxcarbazepine)» Novartis Pharmaceuticals, East Hanover, NJ.
2. Cerner Multum, Inc. «Australian Product Information.» O 0
3. «Product Information. Oxtellar XR (OXcarbazepine).» Supernus Pharmaceuticals Inc, Rockville, MD.
4. Cerner Multum, Inc. «UK Summary of Product Characteristics.» O 0
5. United States National Library of Medicine «Toxnet. Toxicology Data Network. Available from: URL: http://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/htmlgen?LACT.» ():

See Also…

• Oxcarbazepine use while Breastfeeding (in more detail)
• oxcarbazepine Consumer Information
• Pregnancy Support Group
• FDA Pregnancy Categories
• Medicine use during Pregnancy
• Medicine use while Breastfeeding
• Safe Medications during Breastfeeding

Always consult your healthcare provider to ensure the information displayed on this page applies to your personal circumstances.

How should I take oxcarbazepine?

Follow all directions on your prescription label and read all medication guides or instruction sheets. Your doctor may occasionally change your dose. Use the medicine exactly as directed.

Shake the oral suspension (liquid) before you measure a dose. Use the dosing syringe provided, or use a medicine dose-measuring device (not a kitchen spoon).

Give the liquid directly from the oral syringe, or mix the medicine with a small glass of water. After using the syringe, rinse it with water and allow it to air dry.

Take the oxcarbazepine extended-release tablet on an empty stomach, at least 1 hour before or 2 hours after a meal.

You may take the oxcarbazepine oral liquid or regular tablet with or without food.

Swallow the extended-release tablet whole and do not crush, chew, or break it.

You may need frequent blood tests.

Do not stop using oxcarbazepine suddenly, even if you feel fine. Stopping suddenly may cause increased seizures. Follow your doctor’s instructions about tapering your dose.

In case of emergency, wear or carry medical identification to let others know you use oxcarbazepine.

Seizures are often treated with a combination of drugs. Use all medications as directed by your doctor. Read the medication guide or patient instructions provided with each medication. Do not change your doses or medication schedule without your doctor’s advice.

Store at room temperature away from moisture and heat. Throw away any unused liquid 7 weeks after opening the bottle.

Important considerations for taking oxcarbazepine

Keep these considerations in mind if your doctor prescribes oxcarbazepine for you.

General

• Take the extended-release form without food. If you don’t take these tablets on an empty stomach, you may be more likely to have side effects. Food causes higher levels of the medication to build up in your blood.
• The immediate-release tablet can be taken with or without food.
• Take the extended-release form one time per day. Take it at least 1 hour before or 2 hours after a meal.
• Don’t cut, crush, or chew the extended-release tablets.

Storage

• Store oxcarbazepine at room temperature between 59°F and 86°F (15°C and 30°C).
• Don’t freeze oxcarbazepine.
• Keep it away from light.
• Don’t store this medication in moist or damp areas, such as bathrooms.

Travel

When traveling with your medication:

• Always carry your medication with you. When flying, never put it into a checked bag. Keep it in your carry-on bag.
• Don’t worry about airport X-ray machines. They can’t harm your medication.
• You may need to show airport staff the pharmacy label for your medication. Always carry the original prescription-labeled container with you.
• Don’t put this medication in your car’s glove compartment or leave it in the car. Be sure to avoid doing this when the weather is very hot or very cold.

Clinical monitoring

Before starting and during your treatment with oxcarbazepine, your doctor will check your:

• kidney function
• liver function
• sodium levels
• complete blood count
• thyroid function

You and your doctor should also watch for the following:

• seizure frequency
• serious skin reactions
• suicidal thoughts and behaviors

ПОКАЗАНИЯ:

Окскарбазепин используется один или вместе с другими лекарствами для лечения частичных припадков.

Бренд оклекарбазепина Trileptal используется в качестве единственного лекарственного средства у взрослых и детей в возрасте не менее 4 лет. Trileptal используется с другими лекарствами у взрослых и детей, которым исполнилось 2 года.

Окскарбазепин Oxtellar XR используется вместе с другими лекарственными средствами у взрослых и детей в возрасте не менее 6 лет.

Окскарбазепин может также использоваться для целей, не указанных в данном руководстве лекарства.

окскарбазепин препараты

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ :

— симптомы серьезной лекарственной реакции: кожная сыпь, лихорадка, опухшие железы, гриппоподобные симптомы, необычные кровоподтеки или кровотечение или пожелтение кожи или глаз.

—  симптомы низкого уровня натрия в организме, такие как тошнота, спутанность сознания, сильная слабость, боль в мышцах или увеличение судорог.

— мысли о самоубийстве, принимая лекарства от судорог. Будьте внимательны к изменениям вашего настроения или симптомов.

—   аллергия на окскарбазепин или эсликарбазепин.

Pharmacology

Oxcarbazepine is a prodrug, which is largely metabolised to its pharmacologically active 10-monohydroxy derivative licarbazepine (sometimes abbreviated MHD). Oxcarbazepine and MHD exert their action by blocking voltage-sensitive sodium channels, thus leading to the stabilization of hyper-excited neural membranes, suppression of repetitive neuronal firing and diminishment propagation of synaptic impulses. Furthermore, anticonvulsant effects of these compounds could be attributed to enhanced potassium conductance and modulation of high-voltage activated calcium channels.

Pharmacokinetics

Oxcarbazepine has high bioavailability upon oral administration. In a study in humans, only 2% of oxcarbazepine remained unchanged, 70% were reduced to licarbazepine; the rest were minor metabolites. The half-life of oxcarbazepine is considered to be about 2 hours, whereas licarbazepine has a half-life of nine hours. Through its chemical difference to carbamazepine metabolic epoxidation is avoided, reducing hepatic risks. Licarbazepine is metabolised by conjugation with Glucuronic acid. Approximately 4% are oxidised to the inactive 10,11-dihydroxy derivative. Elimination is almost completely renal, with faeces accounting to less than 4%. 80% of the excreted substances are to be attributed to licarbazepine or its glucuronides.

Pharmacodynamics

Both oxcarbazepine and licarbazepine were found to show anticonvulsant properties in seizure models done on animals. These compounds had protective functions whenever tonic extension seizures were induced electrically, but such protection was less apparent whenever seizures were induced chemically. There was no observable tolerance during a four weeks course of treatment with daily administration of oxcarbazepine or licarbazepine in electroshock test on mice and rats. Most of the antiepileptic activity can be attributed to licarbazepine. Aside from its reduction in side effects, it is presumed to have the same main mechanism as carbamazepine, sodium channel inhibition, and is generally used to treat the same conditions.

Pharmacogenetics

Trileptal (oxcarbazepine), oral suspension 100 mg/ml

The human leukocyte antigen (HLA) allele B*1502 has been associated with an increased incidence of Stevens–Johnson syndrome and toxic epidermal necrolysis in people treated with carbamazepine, and thus those treated with oxcarbazepine might have similar risks. People of Asian descent are more likely to carry this genetic variant, especially some Malaysian populations, Koreans (2%), Han Chinese (2–12%), Indians (6%), Thai (8%), and Philippines (15%). Therefore, it has been suggested to consider genetic testing in these people prior to initiation of treatment.

Structure

Oxcarbazepine is a structural derivative of carbamazepine, with a ketone in place of the carbon–carbon double bond on the dibenzazepine ring at the 10 position (10-keto). This difference helps reduce the impact on the liver of metabolizing the drug, and also prevents the serious forms of anemia or agranulocytosis occasionally associated with carbamazepine.[citation needed] Aside from this reduction in side effects, it is thought to have the same mechanism as carbamazepine — sodium channel inhibition (presumed to be the main mechanism of action) – and is generally used to treat the same conditions.

Oxcarbazepine is a prodrug which is activated to licarbazepine in the liver.

Take as directed

Oxcarbazepine is used for long-term treatment. It comes with serious risks if you don’t take it as prescribed.

If you stop taking the drug suddenly or don’t take it at all: This may cause serious problems, such as having more seizures, or seizures that don’t stop.

If you miss doses or don’t take the drug on schedule: Your medication may not work as well or may stop working completely. For this drug to work well, a certain amount needs to be in your body at all times.

If you take too much: Your doctor will treat any symptoms you’re having. These could include tremors, lack of coordination, double vision or trouble seeing, drowsiness, slowed heart rate, or coma.

If you think that you’ve taken too much of this drug, call your doctor or local poison control center. If the symptoms are severe, call 911 or go to the nearest emergency room right away.

What to do if you miss a dose: If you forget to take your dose, take it as soon as you remember. If it’s just a few hours until the time for your next dose, wait and only take one dose at that time. Never try to catch up by taking two doses at once. This could cause dangerous side effects.

Фармакологическое действие

Противоэпилептическое средство. Фармакологическая активность обусловлена в первую очередь действием метаболита — моногидроксипроизводного (МГП) окскарбазепина. Механизм действия окскарбазепина и его метаболита связан, в основном, с блокадой потенциал-зависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации перевозбужденных мембран нейронов, ингибированию возникновения серийных нейрональных разрядов и снижению синаптического проведения импульсов.
Реализации противосудорожного действия способствует повышение проводимости ионов калия и модуляция кальциевых каналов, активируемых высоким потенциалом мембраны. Не было отмечено значительного взаимодействия с нейромедиаторами мозга или связывания с рецепторами. В экспериментальных исследованиях было показано, что окскарбазепин и его метаболит обладают выраженным противосудорожным действием.
Эффективность окскарбазепина при эпилептических приступах была продемонстрирована как при монотерапии, так и при применении окскарбазепина в составе комбинированной терапии у детей и взрослых.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, спутанность сознания, утомляемость, головная боль, гипонатриемия, гиперкинезия, диплопия, нечеткость зрения, миоз, агрессия, ажитация, одышка, понижение частоты дыхательных движений, удлинение интервала QT_c, понижение артериального давления (АД), головокружение, атаксия, нистагм, тремор, нарушение координации, судороги, потеря сознания, кома, дискинезия.

Лечение: специфический антидот отсутствует. Немедленное промывание желудка, прием активированного угля. Обеспечение контроля жизненно важных функций организма, включая проводимость сердца, водно-электролитный баланс, функции дыхательной системы. Назначение симптоматической и поддерживающей терапии.

For the Consumer

Applies to oxcarbazepine: oral suspension, oral tablet, oral tablet extended release

Side effects requiring immediate medical attention

Along with its needed effects, oxcarbazepine may cause some unwanted effects. Although not all of these side effects may occur, if they do occur they may need medical attention.

Check with your doctor immediately if any of the following side effects occur while taking oxcarbazepine:

More common

• Change in vision
• change in walking or balance
• clumsiness or unsteadiness
• cough
• crying
• dizziness
• double vision
• false sense of well-being
• feeling of constant movement of self or surroundings
• fever
• mental depression
• sensation of spinning
• sneezing
• sore throat
• uncontrolled back-and-forth or rolling eye movements

Less common

• Agitation
• awkwardness
• bloody or cloudy urine
• blurred vision
• bruising
• confusion about identity, place, and time
• decreased urination
• difficulty with focusing the eyes
• dizziness, faintness, or lightheadedness when getting up suddenly from a lying or sitting position
• fast or irregular heartbeat
• frequent falls
• frequent urge to urinate
• headache
• hoarseness
• increased thirst
• loss of consciousness
• memory loss
• muscle cramps
• pain or burning while urinating
• pain or tenderness around the eyes or cheekbones
• problems with coordination
• shaking or trembling of the arms, legs, hands, and feet
• seizures
• skin rash
• stuffy or runny nose
• tightness in the chest
• trouble with walking
• troubled breathing
• unusual feelings
• unusual tiredness or weakness

Rare

• Anxiety
• bleeding or crusting sores on the lips
• burning feeling in the chest or stomach
• chest pain
• chills
• hives or welts, itching
• irritability
• joint pain
• large, hive-like swelling on the face, eyelids, lips, tongue, throat, hands, legs, feet, or genitals
• muscle pain or weakness
• purple spots on the skin
• rectal bleeding
• redness, blistering, peeling, or loosening of the skin
• restlessness
• sores, ulcers, or white spots in the mouth or on the lips
• stomach upset
• swelling of the legs
• swollen glands

Incidence not known

• Black, tarry stools
• bloating
• constipation
• dark urine
• decrease in height
• decreased awareness or responsiveness
• difficulty swallowing
• dry skin and hair
• fainting
• feeling cold
• hair loss
• hostility
• indigestion
• loss of appetite
• loss of consciousness
• muscle stiffness or twitching
• nausea
• pain in the back, ribs, arms, or legs
• pains in the stomach, side, or abdomen, possibly radiating to the back
• pounding, slow heartbeat
• puffiness or swelling of the eyelids or around the eyes, face, lips, or tongue
• rapid weight gain
• severe sleepiness
• swelling of the face, ankles, or hands
• swollen, painful, or tender lymph glands in the neck, armpit, or groin
• unusual bleeding or bruising
• unusual drowsiness, dullness, or feeling of sluggishness
• vomiting
• weight gain
• yellow eyes or skin

Side effects not requiring immediate medical attention

Some side effects of oxcarbazepine may occur that usually do not need medical attention. These side effects may go away during treatment as your body adjusts to the medicine. Also, your health care professional may be able to tell you about ways to prevent or reduce some of these side effects.

Check with your health care professional if any of the following side effects continue or are bothersome or if you have any questions about them:

More common

• Burning feeling in the chest or stomach
• sleepiness or unusual drowsiness
• stomach pain

Less common

• Acne
• back pain
• belching
• bloody nose
• change in your sense of taste
• diarrhea
• difficulty with speaking
• dryness of the mouth
• feeling of warmth and redness of the face, neck, arms, and occasionally chest
• heartburn
• increased sweating
• increased urination
• itching of the vagina
• trouble sleeping

Окскарбазепин – описание

iПоказания к применению:

– простые и сложные парциальные эпилептические приступы с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей в возрасте от 1 месяца и старше.– генерализованные тонико-клонические эпилептические приступы у взрослых и детей в возрасте от 2 лет и старше.

iСпособ применения и дозировки:

Принимают внутрь.Начальная доза – 8-10 мг/кг массы тела/сут. Далее дозу корректируют в зависимости от схемы лечения, возраста пациента, эффективности лечения, функции почек.Для пациентов с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) требуется коррекция начальной дозы и режима дозирования.

iПротивопоказания:

– детский возраст до 3 лет; повышенная чувствительность к окскарбазепину.

iФармакологическое действие:

Противоэпилептическое средство, точный механизм действия и его активного метаболита 10-моногидроксипроизводного (МГП) неизвестен. Окскарбазепин и МГП блокируют потенциалзависимые Na+-каналы, что приводит к стабилизации мембран перевозбужденных нейронов, ингибированию возникновения серийных разрядов нейронов и снижению синаптического проведения импульсов. Повышенная проводимость K+ и модуляция Ca2+ -каналов, активируемых высоким потенциалом мембраны, также участвуют в противоэпилептическом действии препарата.

iФорма выпуска препарата:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл. активное вещество:окскарбазепин 150 мг 300 мг 600 мгвспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный; кросповидон; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза/целлюлоза НР-М 603); магния стеарат; МКЦ (Avicel РН 102) оболочка пленочная (таблетки 150 мг): титана диоксид; тальк; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза/целлюлоза НР-М 603); железа оксид черный (Е172); железа оксид красный (Е172); железа оксид желтый (Е172); макрогол 4000оболочка пленочная (таблетки 300 мг): титана диоксид; тальк; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза/целлюлоза НР-М 603); железа оксид желтый (Е172); макрогол 8000 (полиэтиленгликоль 8000)оболочка пленочная (таблетки 600 мг): титана диоксид; тальк; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза/целлюлоза НР-М 603); железа оксид черный (Е172); железа оксид красный (Е172); макрогол 4000Суспензия для приема внутрь 1 млактивное вещество:окскарбазепин 60 мгвспомогательные вещества: пропилпарагидроксибензоат — 0,3 мг; натрия сахаринат — 0,5 мг; сорбиновая кислота — 0,5 мг; макрогола 400 стеарат — 1 мг; метилпарагидроксибензоат — 1,2 мг; аскорбиновая кислота — 10 мг; целлюлоза диспергируемая (МКЦ и кармеллоза натрия) — 15 мг; желтый сливово-лимонный аромат 39К020 (раствор, содержащий 36% этанола и 16% пропиленгликоля) — 2,5 мг; пропиленгликоль дистиллированный — 25 мг; сорбитол 70% жидкий — 250 мг; вода очищенная — 717 мг

Данная страница носит информационный характер! Описание препарата Окскарбазепин не должно использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения об их применении. Решение о назначении препарата и способе его применения принимается только лечащим врачом в результате очной консультации.

Полезно! Бесполезно

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с известной гиперчувствительностью к карбамазепину, т.к. у этой группы пациентов приблизительно в 25-30% случаев могут развиваться реакции гиперчувствительности на окскарбазепин

У пациентов, не имеющих в анамнезе указаний на гиперчувствительность к карбамазепину, также возможно развитие реакций повышенной чувствительности на окскарбазепин, включая полиорганные нарушения. В случае развития реакций гиперчувствительности немедленного типа окскарбазепин следует немедленно отменить назначить альтернативную терапию.
С осторожностью применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
У пациентов с нарушениями функции почек и имеющих низкую концентрацию натрия в сыворотке крови, или у пациентов, получающих сопутствующее лечение препаратами, способствующими выведению натрия из организма, (диуретики, препараты, влияющие на секрецию АДГ), до начала терапии окскарбазепином следует определять концентрацию натрия в сыворотке крови. В дальнейшем следует контролировать концентрацию натрия в сыворотке крови через 2 недели после начала терапии и далее ежемесячно на протяжении 3 месяцев или по мере необходимости

С особым вниманием к данным факторам риска следует относиться у пожилых пациентов. При необходимости назначения диуретиков и других препаратов, снижающих концентрацию натрия в сыворотке крови, пациентам, получающим окскарбазепин, следует придерживаться тех же рекомендаций

При появлении клинических симптомов, позволяющих заподозрить гипонатриемию, следует измерить концентрацию натрия в сыворотке крови. Для остальных пациентов измерение концентрации натрия в сыворотке крови может осуществляться во время проведения рутинных анализов крови.
При развитии симптомов выраженного угнетения костномозгового кроветворения необходимо рассмотреть вопрос об отмене окскарбазепина.
У пациентов, получавших противосудорожные средства, редко отмечались эпизоды суицидального поведения и мышления. Механизм повышения риска суицида у данной категории пациентов не установлен. Поэтому на всех стадиях лечения необходимо тщательное наблюдение за пациентами, получающими окскарбазепин.
Необходимо контролировать массу тела у всех пациентов с сердечной недостаточностью для своевременного определения задержки жидкости. При задержке жидкости или при прогрессировании симптомов сердечной недостаточности следует определять концентрацию натрия в сыворотке крови. В случае возникновения гипонатриемии следует ограничить количество потребляемой жидкости. При применении окскарбазепина в очень редких случаях возможно нарушение сердечной проводимости, поэтому в период лечения необходимо тщательное наблюдение за пациентами с предшествующими нарушениями проводимости (AV-блокада, аритмия).
При применении окскарбазепина дерматологические реакции наблюдались как у детей, так и у взрослых, и развивались в среднем через 19 дней после начала лечения. Имеются отдельные сообщения о случаях рецидива кожных реакций при возобновлении приема окскарбазепина. При развитии кожных реакций на фоне применения окскарбазепина следует рассмотреть вопрос о его отмене и назначении другого противоэпилептического средства.
При подозрении на гепатит необходимо рассмотреть вопрос об отмене окскарбазепина.
Как и любые другие противоэпилептические препараты, окскарбазепин следует отменять постепенно из-за риска увеличения частоты судорожных припадков.

What other drugs will affect oxcarbazepine?

Using oxcarbazepine with other drugs that make you drowsy can worsen this effect. Ask your doctor before using opioid medication, a sleeping pill, a muscle relaxer, or medicine for anxiety or seizures.

Sometimes it is not safe to use certain medications at the same time. Some drugs can affect your blood levels of other drugs you take, which may increase side effects or make the medications less effective.

Many drugs can affect oxcarbazepine. This includes prescription and over-the-counter medicines, vitamins, and herbal products. Not all possible interactions are listed here. Tell your doctor about all your current medicines and any medicine you start or stop using.

Лекарственное взаимодействие

Окскарбазепин и его фармакологически активный метаболит МГП являются ингибиторами цитохрома CYP2C19. Поэтому при применении окскарбазепина в высоких дозах возможно лекарственное взаимодействием с препаратами, метаболизирующимися CYP2C19 (фенобарбиталом, фенитоином). Для некоторых пациентов может потребоваться снижение дозы препаратов — субстратов CYP2C19. Было показано, что окскарбазепин и МГП слабо или совсем не взаимодействуют со следующими микросомальными изоферментами: CYP1А2, CYP2А6, CYP2C9, CYP2D9, CYP2Е1, CYP4А4 и CYP4C11.

Являясь индукторами CYP3A4 и CYP3A5, окскарбазепин и МГП снижают плазменные концентрации препаратов, метаболизирующихся данными изоферментами: дигидропиридиновые антагонисты кальция, пероральные контрацептивы и противоэпилептические препараты (например, карбамазепин). При одновременном применении с окскарбазепином также возможно снижение концентрации в плазме и других лекарственных препаратов, являющихся субстратами ферментов CYP3A4 и CYP3A5 (например, препараты группы иммунодепрессантов — циклоспорин).

Поскольку in vitro МГП является слабым индуктором UDP-глюкуронил трансферазы и, следовательно, маловероятно, что in vivo он способен влиять на метаболизм препаратов, выводящихся в виде конъюгатов c глюкуроновой кислотой (например, вальпроевой кислоты и ламотриджина)

Но, принимая во внимание даже слабую индуцирующую способность окскарбазепина и МГП, может потребоваться увеличение доз одновременно применяемых препаратов, метаболизирующихся с участием CYP3A4 или UDP-глюкуронилтрансферазой. В случае отмены окскарбазепина может потребоваться снижение дозы этих препаратов

In vitro исследования подтвердили слабую индуцирующую способность окскарбазепина и МГП в отношении изоферментов подсистем ферментов CYP2В и CYP3А4. Индуцирующее влияние окскарбазепина и МГП на другие изоферменты CYP неизвестно.

Концентрация фенитоина в плазме крови увеличивается до 40% при одновременном применении окскарбазепина в дозе 1200 мг/сут и выше. Поэтому при применении окскарбазепина в таких дозах может потребоваться уменьшение дозы фенитоина.

Увеличение сывороточной концентрации фенобарбитала при одновременном применении с окскарбазепином незначительно (15%).

Одновременное назначение сильных индукторов изоферментов цитохрома Р450 (т.е. карбамазепина, фенитоина и фенобарбитала) уменьшает концентрации МГП в плазме крови (на 29-40%).

Доказано взаимодействие окскарбазепина с этинилэстрадиолом и левоноргестрелом. Средние значения AUC для них уменьшались на 48-52% и 35-52% соответственно. Исследований взаимодействия окскарбазепина с другими пероральными или имплантируемыми контрацептивами не проводилось. Таким образом, одновременное применение окскарбазепина и гормональных контрацептивов может приводить к снижению эффективности последних.

Одновременное применение окскарбазепина и фелодипина может приводить к уменьшению значения AUC фелодипина на 28%, хотя концентрации в плазме крови остаются в пределах терапевтического диапазона.

С другой стороны при одновременном применении с верапамилом возможно снижение концентрации МГП в сыворотке крови на 20%. Такое снижение не имеет клинического значения.

Циметидин, эритромицин, декстропропоксифен не влияют на фармакокинетические параметры МГП; вилоксазин незначительно влияет на концентрацию МГП в плазме (концентрация МГП повышается на 10% после повторного совместного применения). Не отмечено какого-либо взаимодействия с варфарином при приеме как однократных, так и многократных доз окскарбазепина.

Окскарбазепин может усиливать седативный эффект этанола.