Парацетамол — инструкция по применению
Содержание:
- Описание и действие
- Симптомы отравления
- Фармакологические свойства
- Парацетамол для детей: лекарственные формы
- Резюме
- Парацетамол детский: инструкция по применению (дозировка и способ)
- Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
- Взаимодействие с другими препаратами
- Побочные действия
- Как рассчитывается дозировка лекарства для детей
- Показания к применению
- Побочные реакции
- Формы выпуска парацетамола
- Противопоказания и побочные эффекты
- Передозировка
- Лекарственное взаимодействие
- Фармакологические свойства:
- Противопоказания
- Состав
Описание и действие
Парацетамол — не новинка в области фармацевтики. Его используют для лечения с 1893 года. Это одно из самых безопасных нестероидных противовоспалительных средств.
Препарат почти не влияет на циклооксигеназы, или ЦОГ, что вырабатывается в периферических органах и тканях. Поэтому у него меньше побочных эффектов, чем у других НПВС.
Лекарство не раздражает слизистую желудка, не приводит к нарушению водно-минерального обмена.
В то же время препарат влияет на ЦОГ, которую производит головной мозг, чем обусловлены жаропонижающие и обезболивающие свойства. Способность воздействовать на воспалительные процессы у препарата почти отсутствуют.
Парацетамол хорошо впитывается из желудочно-кишечного тракта, поэтому таблетированные лекарственные формы наряду с ректальными свечами наиболее предпочтительны.
Препарат действует быстро, и уже через 30 минут после приема внутрь наблюдается его наибольшая концентрация. Действие сохраняется до 4 часов.
Отсутствие эффекта при применении Парацетамола является поводом для немедленного обращения за медицинской помощью.
Если вы хотите узнать, чем лечить герпетическую ангину у детей, рекомендуем к прочтению нашу публикацию.
О симптомах и лечении острого пиелонефрита у детей расскажет следующая статья.
Причины и методы лечения энуреза у детей детально рассмотрены в этом материале. Узнайте больше!
Симптомы отравления
Сравнительно недавно все родители правильно понимали, как принимать суспензию детского «Парацетамола». Лекарство считалось абсолютно безопасным. В последнее время констатируются факты отравления маленьких пациентов в основном в возрасте до шести лет из-за превышения дозировки суспензии детского «Парацетамола». Что нужно помнить родителям, прежде чем давать ребенку данный препарат?
- Перед употреблением суспензию тщательно взбалтывают. В коробке с суспензией всегда продается ложка для меры на 2,5-5 мл.
- Требуется неукоснительное следование инструкции по применению суспензии детского «Парацетамола», соблюдение дозировок согласно возрасту ребенка, интервалов между приемами лекарства, максимально возможного срока лечения.
- Отравление медикаментом может быть следствием плохого функционирования печени или почек маленького пациента.
- Требуется немедленно вызвать врача или скорую медицинскую помощь при наличии признаков отравления. Помните, иногда госпитализация спасает жизнь ребенку.
При отравлении медикаментом маленькие пациенты начинают жаловаться на боли в животе. Маленький человек бледнеет, у него повышается потоотделение, его может начать рвать. Симптомы отравления появляются в течение получаса или часа после передозировки лекарством. Родителям требуется сразу же обратиться к врачу за помощью. Далее могут появиться вторичные признаки отравления: повышенная температура, учащенное сердцебиение, интоксикация печени, симптомы печеночной недостаточности. Врачи скорой помощи, как правило, сразу делают промывание желудка, назначают прием сорбентов или противоядия при сложных случаях.
Фармакологические свойства
Согласно инструкции к детскому «Парацетамолу» в суспензии 120 мг, фармадинамика препарата заключается в следующем: это анальгетик ненаркотического типа, обладающий ярким жаропонижающим и обезболивающим действием. Лекарство блокирует циклооксигеназу один и два, которая оказывает воздействие на центральную нервную систему. Кроме того, препарат воздействует на очаги терморегуляции и боли. Перкоксидазы клеток полностью нейтрализуют воздействие препарата на циклооксигеназу, вследствие чего сильный противовоспалительный эффект не проявляется. Также от воздействия парацетамола не страдает слизистая оболочка желудка и кишечника, а обмен воды и солей в организме вследствие воздействия лекарства не нарушается.
Чтобы выяснить, через сколько действует детский «Парацетамол» в суспензии по инструкции, необходимо изучать фармакенетику препарата. Она заключается в следующем:
- Высокая степень абсорбции, при которой максимальная концентрация достигается в течение получаса-двух часов и составляет от пяти до двадцати мкг/мл.
- С плазменными белками препарат связывается на пятнадцать процентов;
- Парацетамол проникает сквозь барьер гематоэнцефалии.
- При приеме препарата кормящей матерью в грудное молоко проникает меньше двух процентов от принятой дозы.
- Терапевтический эффект концентрации препарата в плазме крови достигается только при применении парацетамола в дозировке десять-пятнадцать мг/кг.
- Метаболизм препарата в печени происходит следующим образом: восемьдесят процентов вступает во взаимодействие конъюгации и глюкуроновой кислоты, а также сульфатов, в результате чего образуются неактивные метаболиты; семнадцать процентов гидроксилируются, образуя восемь метаболитов активного типа, которые вступают в конъюгенную реакцию с глутатионом, цистеином и кислотой меркаптуровой, образуя в итоге метаболиты неактивного типа.
- Основные изоферменты цитохрома Р450 при таком типе метаболизма — изофермент CYP2E1, выполняющий ведущую роль, и изоферменты CYP3A4 и CYP1A2, играющие второстепенную роль. Если глутатиона недостаточно, матаболиты способны блокировать системы ферментов гепатоцитов, а также вызывают некроз этих ферментов.
- Согласно инструкции к детскому «Парацетамолу» в суспензии, синтез метаболитов вещества парацетамол (например, сульфаты, глюкурониды, а также конъюгаты, содержащие глутатион), имеет низкую фармакологическую и токсическую активность.
- Полувыведение входящих в препарат веществ происходит в течение двух-трех часов. В течение суток из организма выводится от восьмидесяти пяти до девяноста пяти процентов основного действующего вещества посредством почек в виде сульфатов и глюкуронидов, а три процента выводится в чистом виде.
Парацетамол для детей: лекарственные формы
Сегодня родители могут выбрать препарат на основе парацетамола в разных лекарственных формах. Они имеют разную дозировку, поэтому у каждой формы препарата имеются свои требования к возрасту малыша.
- Сироп. Именно сиропы чаще всего дают маленьким детям в возрасте от двух месяцев. Парацетамол в сиропе с фруктовым ароматом немного горьковатый, но вполне приятный на вкус. Действующего вещества в нем немного, всего лишь 24 мг/1 мл сиропа. Также в составе имеются вспомогательные вещества — пропиленгликоль, ароматизаторы, сахар, лимонная кислота, этиловый спирт, вода, рибофлавин, сорбит, бензонат натрия. Все эти вещества достаточно безобидны для малыша. Флаконы могут иметь разный объем – 50 и 100 мл. в каждой упаковке имеется шприц-дозатор или мерная ложечка (крышечка).
- Суспензия. Этот вид препарата можно давать детям с 2-3 месяцев. В нем нет сахара, что также говорит в пользу выбора именно суспензии. Единственным противопоказанием к применению является лишь индивидуальная непереносимость основного компонента. Парацетамол в виде детской суспензии можно купить по 100 и 50 мл, в каждой упаковке также есть специальная мерная ложечка, с помощью которой вам будет удобно отмерять нужную дозу препарата.
- Суппозитории / свечи. В свечах может содержаться разное количество парацетамола. Вы можете купить свечи по 0.25, 0.5, 0.125, и 1.0 гр. Использовать суппозитории можно у детей от 3 месяцев. Они действуют не так быстро, как сиропы, поэтому эффект снижения температуры можно будет наблюдать примерно через 40-50 минут. Однако свечи на более продолжительное время сбивают жар, поэтому их рекомендуют ставить детям перед сном.
- Таблетки. Данная форма парацетамола является самой дешевой. Но давать парацетамол в таблетках детям можно лишь со 2 года жизни. И если у вас не нашлось в аптечке суспензии или сиропа, то таблетированная форма препарата найдется в каждой аптечке. Давать парацетамол лучше в растолченном виде. Можно также таблетку развести в небольшом количестве сладкого чая или воды. Некоторые родители задаются вопросом о том, можно ли давать парацетамол детям в таблетках, если крохе еще не исполнилось 2 лет. Ответить на этот вопрос однозначно может лишь врач. Но если вам больше нечем сбить высокую температуру, а скорая помощь не торопится, то можно дать ребенку четверть таблетки, растолченные с водой. Однако подобный прием возможен лишь в экстренных ситуациях.
Стоит помнить и о том, что многие жаропонижающие средства, которые можно найти в аптеке, все равно содержат в своем составе парацетамол, поэтому родители должны иметь это ввиду, покупая очередной препарат от температуры.
Резюме
Детский Парацетамол — быстродействующее средство от жара и боли. В форме суспензии в соответствующих дозировках препарат можно использовать даже для облегчения состояния малышей раннего грудного возраста. Парацетамол прошёл испытание временем. При условии соблюдения инструкции он безопасен и эффективен.
Наталия Рой
2016-06-11
Эффективным противовоспалительным и жаропонижающим лекарством при ОРВИ, ангине, отите у ребенка является «Парацетамол» — детский сироп или суспензия. Средство применяется при лихорадке и боли любого происхождения у детей старше 6 месяцев. Препарат следует точно дозировать, чтобы лечение не привело к боли в желудке и проблемам с печенью.
Парацетамол детский: инструкция по применению (дозировка и способ)
Суспензию Парацетамол детский принимают внутрь, через 1–2 часа после еды, запивая большим количеством воды или другой жидкости. Перед употреблением флакон необходимо хорошо взболтать. Для правильной дозировки препарата следует использовать вложенные внутрь упаковки мерный стаканчик, ложку или шприц.
Дозировка Парацетамола детского зависит от массы тела ребенка и его возраста. Детям старше 3 месяцев назначают по 10–15 мг суспензии на кг массы тела 3 или 4 раза в сутки. Максимальная доза – не более 60 мг на кг массы тела в сутки. В случае необходимости препарат можно принимать каждые 4–6 часов в дозе 15 мг на кг массы тела (всего не более 4 раз в течение суток).
Грудным детям в возрасте 2–3 месяцев препарат назначают в дозе 10–15 мг на кг массы тела 1 или 2 раза в сутки. Интервал между приемами – не менее 4 часов. При сохранении лихорадки после приема второй дозы следует обратиться к врачу. Дальнейшее применение Парацетамола детского у грудных детей данного возраста для снижения повышенной температуры после вакцинации и по другим показаниям возможно только под наблюдением специалиста.
Для детей в возрасте 3–12 месяцев разовая доза препарата составляет 60–120 мг (2,5–5 мл суспензии), 1–6 лет – 120–240 мг (5–10 мл суспензии), 6–14 лет – 240–480 мг (10–20 мл суспензии). Взрослым пациентам суспензию Парацетамол детский назначают в разовой дозе 20 мл (до 4 раз в сутки).
В качестве обезболивающего и жаропонижающего средства Парацетамол детский можно принимать не более 3 суток без консультации врача. Дальнейшее лечение возможно только после обращения к врачу и по его назначению.
У пациентов с нарушениями функции почек необходимо увеличить перерыв между приемами препарата. При значении клиренса креатинина 10–50 мл/мин этот интервал должен составлять не менее 6 часов, а в тех случаях, когда клиренс креатинина менее 10 мл/мин – 8 и более часов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития гепатотоксического действия при небольших передозировках.Ингибиторы микросомального окисления (вт.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.Одновременное длительное назначение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Сочетание с хлорамфениколом приводит к повышению токсических свойств последнего. Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия и снижает эффективность урикозурических препаратов. Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности парацетамола.Этанол способствует развитию острого панкреатита.Длительное совместное применение парацетамола и нестероидных противовоспалительных препаратов повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и почечного папиллярного некроза, наступления терминальной стадии почечной недостаточности.Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50% — риск развития гепатотоксичности.
Взаимодействие с другими препаратами
Применять Парацетамол для детей разрешается только после назначения врача. Это связано не только с наличием противопоказаний и возможными побочными эффектами, но также с тем, что лекарство может входить во взаимодействие с другими медикаментами и оказывать негативное воздействие на органы и системы организма.
Именно поэтому доктору нужно сообщить, какие лекарства дополнительно применяются для лечения ребенка. Обязательно нужно учитывать, что Парацетамол увеличивает свое гепатотоксическое действие при одновременном приеме с различными препаратами, которые применяются для лечения печеночных патологий. Аналогичный эффект наблюдается при сочетании с противоэпилептическими медикаментами. А при одновременном применении с антикоагулянтами в значительной степени ухудшается свертываемость крови.
В значительной степени ухудшаются фармакологические свойства при одновременном приеме лекарства с активированным углем. Такое применение возможно, если повышение температуры тела вызвано кишечной инфекцией.
Снижаются жаропонижающие свойства при сочетании Парацетамола с седативными препаратами, которые содержат в своем составе барбитураты.
Опасно принимать Метоклопрамид вместе с Парацетамолом, так как это увеличивает риски возникновения побочных эффектов. В частности, могут возникнуть серьезные проблемы с пищеварительным трактом.
Нежелательным является сочетание лекарства с кофеиносодержащими средствами, так как действие последних усиливается многократно, что для детского организма очень опасно.
Побочные действия
Хоть Парацетамол в большинстве случаев переносится хорошо, но он вызывает побочные явления:
Система | |
Кровь | Анемия, тромбоцитопения, лейкопения (снижение уровня тромбоцитов и лейкоцитов), метгемоглобинемия |
Выделения | Колики в почках, пиурия (гной в моче), гломерулонефрит (заболевание почек) |
Нервы | Повышенная возбудимость или сонливость |
Сердце, сосуды | Нарушение функции мышцы сердца |
Пищеварение | Боль в животе, тошнота |
Аллергия | Кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек |
В последние годы ученые заговорили о вреде и токсичности.
Исследования показали, что у детей, которым в возрасте 1–3 лет часто назначали Парацетамол, к 6–7 годам развиваются аллергические заболевания — астма, экземы, аллергии.
Безопасность сохраняется при нечастом применении.
Также имеются данные, что при длительном приеме Парацетамола больше 1 таблетки в день, если общее количество принятого лекарства составляет 1000 и более таблеток за всю жизнь, вдвое растет риск развития тяжелых форм анальгетической нефропатии (заболевание почек), которая приводит к терминальной почечной недостаточности (полной потере функции почек).
Как рассчитывается дозировка лекарства для детей
Давать Парацетамол детям требуется в строгой дозировке. Только так можно добиться отсутствия побочных эффектов. Дозировка препарата зависит от возраста малыша.
В зависимости от лекарственной формы Парацетамола доза препарата может меняться. К примеру, детям до 5 лет родители неохотно дают таблетки – в таком возрасте малышам лучше проводить лечение сиропом, который точно не застрянет в горле и окажет лечебное действие вскоре после его приема.
Как гласит инструкция по применению Парацетамола, давать таблетки детям можно только с 2-летнего возраста. До этого времени лучше отдавать предпочтение сиропу или свечам. Если ничего, кроме таблеток в доме нет, ее предварительно нужно растолочь, после чего дать выпить получившийся порошок вместе со сладкой водой.
Внимание! Если у ребёнка высокая температура, давать парацетамол в любой форме можно не более 4 раз в сутки. Перерыв между приемом лекарства должен составлять 4-6 часов
Проводить лечение данным лекарством можно не более 3 дней, за которые температура должна полностью пройти.
Дозировка лекарства напрямую зависит от веса малыша: на килограмм массы тела требуется брать 10 мг препарата. То есть, если ребенок весит 10 кг, его однократная доза равна 100 мг.
После приема Парацетамола температура начнет сходить через 20-30 минут.
Парацетамол в другой форме
Показания к применению
Как и у остальных препаратов, у парацетамола имеется ряд определенных показаний для применения, которых нужно неуклонно придерживаться. Итак, парацетамол можно давать ребенку в случае, если:
- Поднялась высокая температура, которая самостоятельно не спадает более 3 часов и вызвана развитием инфекционного или воспалительного заболевания. Причем педиатры рекомендуют сбивать температуру лишь выше 38 градусов.
- У ребенка болевой синдром различного происхождения. Это может быть зубная, головная или мышечная боль.
Из вышесказанного можно сделать вывод, что парацетамол может применяться у детей в качестве болеутоляющего и жаропонижающего средства.
Наивысшую эффективность препарата отмечают при гриппе, ОРЗ и ОРВИ, кори, ветряной оспе, краснухе и прочих детских болезней. Хорошо помогает парацетамол и при различных травмах, а также при прорезывании зубов.
Главным достоинством парацетамола можно также считать то, что он помогает достаточно быстро, и его можно давать не только подросшим детям, но и новорожденным малышам. Но в любом случае стоит помнить, что данный препарат не является средством для лечения основного заболевания, он призван лишь облегчать симптомы хотя бы на некоторое время. А вот причину повышения температуры или появления боли придется лечить совершенно другими препаратами.
Побочные реакции
Как правило, сироп «Парацетамол» переносится хорошо. Иногда возможно возникновение следующих состояний:
- Высыпаний на кожном покрове.
- Зуда.
- Крапивницы (аллергическое заболевание, которое проявляется формированием волдырей на кожном покрове и на слизистых полостях).
- Ангионевротического шока (опасное и коварное заболевание, которое может закончиться комой, когда поражению подвергается гортань и органы дыхания).
- Тромбоцитопении (заболевание, которое характеризуется уменьшением количества тромбоцитов ниже стандарта, что сопровождается усиленной кровоточивостью и проблемами с остановкой кровотечений).
- Лейкопении (патологическое состояние, при котором количество лейкоцитов в плазме крови становится меньше нижних референсных значений).
- Метгемоглобинемии (увеличенное количество гемоглобина, содержащего окисленное железо в эритроцитарных кровяных клетках).
- Агранулоцитоза (патологическое состояние, при котором наблюдается снижение уровня лейкоцитов (менее 1·109/л) за счет гранулоцитов (менее 0,75·109/л) и моноцитов).
- Панцитопении (патологическое состояние, характерным признаком которого является снижение состава всех компонентов крови в кровяном русле).
- Нейтропении (заболевание, которое характеризуется пониженным содержанием нейтрофилов в крови).
- Диспептических реакций (нарушение процессов переваривания пищи и связанные с ним патологические состояния).
- Гепатотоксическое действие (свойство химических веществ вызывать структурно-функциональные нарушения печени, при этом действуя на организм немеханическим путем).
При появлении одного из вышеперечисленных признаков использование лекарственного средства необходимо прекратить и обратиться к медицинскому специалисту за консультацией.
Как давать сироп «Парацетамол» детям?
Формы выпуска парацетамола
Детям парацетамол назначают в таких формах выпуска:
- суспензии,
- сироп,
- ректальные свечи,
- таблетки.
Парацетамол в форме таблеток
Таблетки детям лучше не давать, если есть возможность приобрести суспензию или сироп. Не рекомендуется давать парацетамол в такой форме примерно до 2-3 лет. Ряд врачей не рекомендует это делать вплоть до 5-летнего возраста.
Парацетамол для детей в таблетках имеет дозировку по 200 мг. Такая форма, в отличие от других, отличается доступной ценой.
Но неудобство таблеток обусловлено и тем, что для ребенка нужно их разделять, а также в некоторых случаях их требуется смешивать с вареньем или медом, поскольку вкус для ребенка не будет приемлемым.
Показания и противопоказания к применению парацетамола в таблетках детям не отличаются от других форм выпуска этого препарата. Интервал между приемами должен составлять как минимум 6 часов.
Парацетамол для детей в виде сиропа
Как уже говорилось, детям чаще всего дают этот препарат в виде суспензии или сиропа. Они отличаются тем, что сироп содержит сахар, спирт и добавки для улучшения вкуса.
Некоторые специалисты не рекомендуют давать сироп до двухлетнего возраста, однако в инструкции говорится, что его можно принимать и с 2 месяцев.
Фармакодинамика препарата в виде сиропа немного отличается от таблеток.
Показания к применению сиропа у детей такие:
- высокая температура на фоне вирусных инфекций (гриппа и ОРВИ),
- детские инфекции (паротит, ветрянка, скарлатина, корь, краснуха),
- боли разного характера,
- зубная боль,
- головная боль,
- ожоги и травмы,
- миалгия,
- артралгия и многое другое.
Противопоказания к применению заключаются в индивидуальной непереносимости самого парацетамола или же составляющих самого сиропа.
Также нельзя его принимать при:
- лейкопении,
- проблемах с печенью и почками,
- наличии врожденных гипербилирубинемий.
Сироп имеет свойство усиливать действие левомицетина и непрямых антикоагулянтов.
Сироп может оказывать гепатотоксический эффект на фоне приема некоторых лекарств, эти препараты указываются в инструкции.
Сиропы и суспензии могут иметь различные вкусы, которые нравятся детям:
- банан,
- малина,
- апельсин,
- клубника.
Парацетамол в суспензии
В плане консистенции суспензия напоминает сироп, отличается от него отсутствием спирта. Допустимая концентрация в крови достигается в течение получаса-2 часов.
Инструкция к суспензиям гласит, что они не оказывают негативного воздействия на слизистую оболочку желудка.
Показания к применению суспензий аналогичны с таблетками и сиропом.
Могут проявляться такие побочные явления, как:
- тошнота и рвота,
- боли в области живота,
- аллергические проявления,
- лейкопения, анемия, метгемоглобинемия и другие изменения показателей крови.
Применение парацетамола в форме суспензий с другими лекарствами, а также дольше 5-дневного срока нужно согласовывать со специалистом и совмещать с контролем показателей крови. Дозировка отмеривается согласно инструкции из расчета 10-15 мг на килограмм веса тела.
Парацетамол в форме ректальных суппозиториев
Такая форма препарата выпускается для детей в разных дозировках и удобна в тех случаях, когда дети отказываются принимать лекарство в другой форме, даже в виде сладкого сиропа или суспензии.
А для грудничков от 3 месяцев – это вообще незаменимый вариант. Максимальная концентрация препарата наступает примерно через час. По сравнению с жидкими формами, свечи действуют более медленно.
Дозировка:
- 0, 8 г для детей от 3 до 12 месяцев,
- 0,17 г от года до шести,
- 0,33 г от 7 до 12 лет.
Принимать лекарство нужно с соблюдением интервала в 4-6 часов.
Противопоказания и побочные эффекты
Побочным эффектом от приема суспензии может стать аллергическая реакция кожных покровов. В случаях передозировки препаратом симптомы проявляются в виде внезапной бледности кожных покровов, приступов рвоты и тошноты, потере аппетита или общего вялого состояния организма.
При неоднократной передозировке лекарственным средством может развиваться печеночная недостаточность, анорексия или метаболический ацедоз.
Противопоказаниями для приема суспензии Парацетамол являются следующие состояния:
- детский возраст до одного месяца;
- индивидуальная непереносимость препарата;
- некоторые генетические отклонения;
- непереносимость фруктозы;
- дефицит сахарозы;
- заболевания, связанные с составом крови;
- патологии почек и печени;
- гиперчувствительность к отдельным компонентам препарата.
Лечение побочных эффектов и признаков передозировки проводится в соответствии с имеющимися симптомами. Для устранения негативного воздействия компонентов из состава препарата на детский организм рекомендуется прием активированного угля. При сохранении симптомов необходимо обратиться к врачу. Прием препарата отменяется в обязательном порядке.
Передозировка
При передозировке есть риск развития интоксикации, особенно у пациентов, получающих одновременно индукторы микросомальных ферментов печени, у лиц с нарушением питания, пациентов с заболеваниями печени и детей. Вследствие этого может возникнуть холестатический гепатит, печеночная недостаточность, цитолитический гепатит, молниеносный гепатит, иногда с летальным исходом.
Симптомы острого отравления: бледность кожных покровов, боли в желудке, тошнота, рвота, анорексия, метаболический ацидоз, нарушение метаболизма глюкозы (потливость, головокружение, потеря сознания). Через 1-3 суток появляются признаки поражения печени (боль в области печени, снижение уровня протромбина, повышение концентрации билирубина и активности печеночных ферментов), которые достигают максимума на 3-4 день. В случае одномоментного получения взрослым человеком парацетамола в дозе от 10 000 мг, детьми – от 125 мг/кг происходит цитолиз гепатитов с развитием энцефалопатии, метаболического ацидоза, полного и необратимого некроза печени, печеночной недостаточности – серьезных осложнений, которые могут привести к коме и фатальному исходу.
При тяжелой передозировке возникает прогрессирующая энцефалопатия, печеночная недостаточность, кома, смерть. Также может развиться острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом без тяжелого поражения печени. Ее характерными признаками являются боль в области поясницы, протеинурия, гематурия, а также панкреатит и аритмия.
В случае длительного применения препарата в дозах, превышающих рекомендуемые, возможно развитие гепатотоксического и нефротоксического действия: неспецифическая бактериурия, почечная колика, интерстициальный нефрит и папиллярный некроз.
В случае передозировки следует прекратить принимать парацетамол, по возможности сделать промывание желудка, принять энтеросорбент (активированный уголь или полифепан) и незамедлительно обратиться к врачу. Лечение преимущественно симптоматическое. В максимально короткий срок после передозировки необходимо определить содержание парацетамола в плазме крови. В случае отравления в течение первых 10 часов нужно ввести донаторы SH-групп, ацетилцистеин и метионин (предшественники синтеза глутатиона). Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (в том числе дальнейшем введении метионина и ацетилцистеина) определяет врач в зависимости от уровня парацетамола в крови и времени, прошедшего с момента его приема. В начале лечения и далее каждые 24 часа проводят печеночные тесты. Печеночные ферменты в большинстве случаев приходят в норму в течение 1-2 недель. При тяжелой передозировке может потребоваться пересадка печени.
Если ребенок случайно принял препарат самостоятельно, следует срочно обратиться за медицинской помощью, даже если он при этом чувствует себя хорошо. Через 24 часа после приема парацетамола в случае серьезных нарушений печени лечение проводят совместно со специалистами специализированного отделения гепатологии или токсикологического центра.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени, средствами, обладающими гепатотоксическим действием, возникает риск усиления гепатотоксического действия парацетамола.
При одновременном применении с антикоагулянтами возможно небольшое или умеренно выраженное повышение протромбинового времени.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно уменьшение всасывания парацетамола.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами ускоряется выведение парацетамола из организма и возможно уменьшение его анальгетического действия.
При одновременном применении с урикозурическими средствами снижается их эффективность.
При одновременном применении активированного угля снижается биодоступность парацетамола.
При одновременном применении с диазепамом возможно уменьшение экскреции диазепама.
Имеются сообщения о возможности усиления миелодепрессивного эффекта зидовудина при одновременном применении с парацетамолом. Описан случай тяжелого токсического поражения печени.
Описаны случаи проявлений токсического действия парацетамола при одновременном применении с изониазидом.
При одновременном применении с карбамазепином, фенитоином, фенобарбиталом, примидоном уменьшается эффективность парацетамола, что обусловлено повышением его метаболизма (процессов глюкуронизации и окисления) и выведения из организма. Описаны случаи гепатотоксичности при одновременном применении парацетамола и фенобарбитала.
При применении колестирамина в течение периода менее 1 ч после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего.
При одновременном применении с ламотриджином умеренно повышается выведение ламотриджина из организма.
При одновременном применении с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола и повышение его концентрации в плазме крови.
При одновременном применении с пробенецидом возможно уменьшение клиренса парацетамола; с рифампицином, сульфинпиразоном — возможно повышение клиренса парацетамола вследствие повышения его метаболизма в печени.
При одновременном применении с этинилэстрадиолом повышается всасывание парацетамола из кишечника.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика. Ненаркотический анальгетик, обладает обезболивающим и жаропонижающим действием.Препарат блокирует циклооксигеназу 1 и 2 в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на циклооксигеназу, что объясняет отсутствие значимого противовоспалительного эффекта. Препарат не оказывает отрицательного влияния на водно-солевой обмен и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта.Фармакокинетика. Абсорбция — высокая, время достижения максимальной концентрации — 0,5-2 часа, максимальная концентрация — 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы -15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 2% от принятой кормящей матерью дозы препарата проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его применении в дозе 10-15 мг/кг. Метаболизируется в печени: 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов, 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой и образуют неактивные метаболиты. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуроновой и серной кислотой.У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в том числе недоношенных) и маленьких детей — сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе и токсической) активностью.Период полувыведения — 2-3 часа. В течение 24 часов 85-95% парацетамола выводится почками в виде глюкуронидов и сульфатов, 3% — в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается период полувыведения.
Противопоказания
Суспензию не назначают, если у ребенка обнаружена гиперчувствительность как к парацетамолу, так и к любому вспомогательному ингредиенту. Кроме того, такой препарат нельзя давать:
- при эрозивных изменениях стенки пищеварительного тракта или язвенной болезни ЖКТ;
- при кровотечении, которое началось из стенки желудка или кишечника;
- при дефиците ферментов под названием «глюкозо 6 фосфатдегидрогеназа» и «изомальтаза»;
- при непереносимости фруктозы;
- при глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Помимо этого, есть немало заболеваний, при которых прием суспензии разрешен лишь под контролем врача. В первую очередь это болезни почек, крови и печени, а также бронхиальная астма и аллергия. Поэтому применение Парацетамола у ребенка с любым заболеванием допустимо только по назначению доктора.
Состав
«Парацетамол» производится в нескольких лекарственных формах:
- таблетки;
- сироп;
- свечи.
Далее в статье пойдет речь о детском сиропе «Парацетамол». Из инструкции известно, что он имеет вязкую консистенцию, серый или желтый оттенок и клубничный аромат.
Действующим компонентом является парацетамол, чаще всего его концентрация в 5 миллилитрах сиропа составляет 120 миллиграмм. Кроме этого, в состав препарата входят дополнительные вещества, к которым относят:
- Лимонную кислоту.
- Пропиленгликоль.
- Натриевая соль бензойной кислоты.
- Лимоннокислый натрий.
- Сорбит.
- Ароматизатор.
- Сахар.
Так написано в инструкции. Детский сироп «Парацетамол» 125 мг дозировкой выпускался ранее компанией ООО «Розлекс Фарм».