Теопэк аналоги

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, производное пурина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях цАМФ, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек); оказывает периферическое вазодилатирующее действие, увеличивает почечный кровоток, обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом. Стабилизирует мембрану тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты; стимулирует центры дыхания. Усиливает вентиляцию легких в условиях гипокалиемии.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу сердечных сокращений и ЧСС, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Замедленное высвобождение действующего вещества из таблеток ретард обеспечивает достижение терапевтического уровня теофиллина в крови через 3-5 ч после приема и его сохранение в течение 10-12 ч, так что эффективные концентрации теофиллина в крови в течение суток поддерживаются при приеме препарата 2 раза в день.

ТЕОПЭК Инструкция по применению

• Показания к применению
• Способ применения
• Побочные действия
• Противопоказания
• Беременность
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами
• Передозировка
• Форма выпуска
• Условия хранения
• Синонимы
• Состав

Препарат Теопэк влияет на различные функции организма. Он оказывает стимулирующее действие на центральную нервную систему, хотя и менее выраженное, чем кофеин; усиливает сократительную деятельность миокарда (сердечной мышцы). Несколько расширяет периферические, коронарные (сердечные) и почечные сосуды, оказывает умеренное диуретическое (мочегонное) действие, ингибирует агрегацию (препятствует склеиванию) тромбоцитов, тормозит высвобождение из тучных клеток медиаторов аллергии

Особенно важной является способность теопэка оказывать бронхорасширяюший эффект. В механизме действия теопэка определенную роль играют ингибирование фосфодиэстеразы и накопление в тканях циклического 3-5-аденозинмонофосфата

Накопление в клетках цАМФ тормозит соединение миозина с актином, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры (мышц сосудов и внутренних органов) и способствует, в частности, расслаблению бронхов и снятию бронхоспазма (сужения просвета бронхов). К расслаблению мускулатуры приводит также способность теопэка угнетать транспорт ионов кальция через «медленные» каналы клеточных мембран. Особо важное значение в молекулярном механизме действия теопэка имеет выявленная в последнее время его способность блокировать аденозиновые (пуриновые) рецепторы. Сочетание теопэка с композиционным полимерным носителем обеспечивает дозированное высвобождение теофиллина в желудочно-кишечном тракте. Пик концентрации теофиллина в плазме крови наблюдается через 3-6 часов после приема таблетки внутрь, а общая продолжительность обнаружения препарата в плазме достигает 12-24 часов.Теофиллин относится к ингибиторам фосфодиэстеразы.Теофиллин:Увеличивает накопление в тканях ц-АМФ, что уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.Теофиллин расширяет бронхи, кровеносные сосуды (главным образом сосуды мозга, кожи и почек).Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения.Увеличивает почечный кровоток.Обладает умеренно выраженным диуретическим эффектом.Угнетает агрегацию тромбоцитов.Замедленное высвобождение действующего вещества из таблетки обеспечивает достижение терапевтического уровня теофиллина в крови через 3-5 часов после приема Теопэка и сохраняется в течение 10-12 часов.Двухразовый прием препарата позволяет получить эффективные концентрации теофиллина в крови в течение суток.В связи с действием препарата одним из важных показателей к применению является предупреждение ночных и предутренних явлений бронхоспазма.

Способ применения и дозы:

Теопэк принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Средняя доза для взрослых и детей старше 14 лет — 300 мг 2 раза в сутки (из расчета 10-15 мг/кг/сут за 2 приема с интервалом 12 ч), при необходимости — 300 мг 3 раза в сутки или 500 мг однократно, перед сном (в случае преимущественно ночных и утренних приступов). Для некурящих взрослых пациентов с массой тела 60 кг и выше начальная доза — 200 мг, принимается вечером, затем по 200 мг 2 раза в сутки. У пациентов с массой тела менее 60 кг начальная разовая доза — 100 мг вечером, затем по 100 мг 2 раза в сутки. Лечение начинают с меньших доз, которые постепенно, с интервалом в 1-2 дня, увеличивают (на 100-200 мг/сут) до получения максимального терапевтического эффекта, при плохой переносимости — уменьшают. Доза зависит от характера заболевания, возраста и массы тела больного. При необходимости назначения в больших дозах лечение проводят под контролем концентрации теофиллина в крови (терапевтическая концентрация — в пределах 10-15 мкг/мл): при концентрации 20-25 мкг/мл необходимо снизить суточную дозу на 10%; 25-30 мкг/мл — на 25%; выше 30 мкг/мл — суточную дозу уменьшают в 2 раза. Повторный контроль проводят через 3 дня. При слишком низкой концентрации суточную дозу увеличивают на 25% с 3-дневными интервалами. При стабилизации состояния больного на фоне приема в высоких дозах необходимо проводить контроль через каждые 6-12 мес. Поддерживающая доза для взрослых с массой тела выше 60 кг — 600 мг/сут, менее 60 кг — 400 мг/сут. Для курящих с массой тела больше 60 кг суточная доза препарата — 600 мг вечером и 300 мг утром, с массой тела менее 60 кг — 400 мг вечером и 200 мг утром. Для пациентов с заболеваниями ССС и нарушением функции печени: с массой тела более 60 кг суточная доза — 400 мг, с массой тела менее 60 кг — 200 мг. Уменьшение суточной дозы требуется у больных с тяжелыми поражениями сердца, печени, с вирусными инфекциями, у больных пожилого возраста. Детям с массой тела до 30 кг — 10-20 мг/кг/сут (в 2 приема); детям от 3 до 7 лет — по 0.1 г; от 7 до 12 лет — по 0.2 г 2 раза в сутки. Для пролонгированных форм (капсулы ретард): для некурящих взрослых с массой тела более 60 кг начальная доза — 375 мг/сут в 1 прием перед вечерним приемом пищи. Затем дозу увеличивают на 250-375 мг каждые 2 дня до поддерживающей (в среднем — 750 мг/сут в 1 прием вечером). Для курящих пациентов и лиц с повышенным метаболизмом препарата начальная доза — 375 мг, а поддерживающая может быть увеличена до 1.08-1.26 г/сут (2/3 дозы принимают вечером, 1/3 — утром). У лиц с пониженным клиренсом препарата начальная доза — 250 мг/сут, которую затем увеличивают по 250 мг через 2 дня до поддерживающей — 500 мг/сут в 1 прием вечером, а у лиц с массой тела менее 60 кг — 250 мг/сут. Детям 6-12 лет назначают капсулы по 250 мг. Суточная доза для детей 6-8 лет (при массе тела 20-30 кг) — 400-600 мг, кратность назначения — 2 раза в сутки; для детей 8-12 лет (при массе тела 30-40 кг) — 600-800 мг, кратность назначения — 3 раза в сутки. Детям в возрасте 12-16 лет (при массе тела 40-60 кг) назначают капсулы 375 мг. Суточная доза — 0.72-1.8 г, кратность — 2-3 раза в сутки. Действие препарата проявляется в полной мере через 3-4 дня после начала лечения

С какими лекарствами нельзя сочетать «Теопэк»?

Бронхолитические препараты типа «Теопэк» не рекомендуется принимать вместе с антибиотиками-макролидами, «Аллопуринолом», «Циметидином», «Линкомицином», «Изопреналином», а также с оральными контрацептивами, так как все эти лекарственные вещества способствуют снижению клиренса теофиллина.

Не рекомендуется сочетать прием бета-адреноблокаторов, особенно неселективных, с препаратом «Теопэк», от чего может развиться сужение бронхов и уменьшение бронходилатирующего эффекта теофиллина.

Если «Теопэк» применять совместно с «Фуросемидом», кофеином и другими веществами, стимулирующими бета-2-адренорецепторы, то активность его основного компонента значительно увеличивается. Если же сочетать теофиллин с «Аминоглутитемидом», то первое вещество начинает активно выводиться из организма и эффективность его падает.

«Ацикловир» способен повышать концентрацию основного действующего вещества «Теопэка» и усиливает негативные последствия его приема. Подобные явления наблюдаются при совместном приеме теофиллина с препаратами «Диалтеазем», «Фелодипин», «Верапамил», «Нефедипин». Данные лекарства не изменяют бронхолитический эффект, однако у пациента могут возникнуть симптомы побочных реакций или передозировки.

Вещество «Дисульфирам» способно увеличивать содержание теофиллина в крови до критических показателей, опасных токсическим поражением. «Пропранолол», напротив, снижает клиренс активного вещества «Теопэка». Концентрация теофиллина повышается при соместном его приеме с «Эноксацином» и фторхинолонами. При терапии теофиллином понижается эффективность солей лития.

При комплексном лечении с «Фенобарбиталом», «Карбамазепином», «Изониазидом», «Рифампицином», «Сульфинпиразоном» повышается клиренс «Теопэка» и снижается его эффективность. При одновременном приеме теофиллина с «Фенитоином» наблюдается взаимное подавление содержание активных компонентов в крови пациента.

Данные указания особенно важны, игнорирование их чревато проблемами со здоровьем. Поэтому до того как принимать «Теопэк», внимательно прочтите инструкцию. И если вы лечитесь каким-либо из названных выше препаратов, обратитесь за консультацией к врачу.

Передозировка

Нарушение инструкции по применению Теопэка и приём дозировки, которая выше рекомендуемой производителем лекарственного препарата, может спровоцировать следующие реакции различных систем организма:

• желудочно-кишечный тракт – панкреатит, приступы спазмирующей боли в области эпигастрии, чувство тошноты и выделение рвотных масс, которые беспокоят, как на сытый, так и на полный желудок (не исключается полная потеря аппетита, а также возникновение диареи);
• нервная система – повышенное психоэмоциональное возбуждение, судороги нижних конечностей, слабость в мышечных тканях, тремор рук и безосновательное чувство беспокойства (большие дозы препарата могут вызвать наступление состояния комы);
• сердечно-сосудистая система – тахикардия желудочкового, синусового и наджелудочкового типа, резкое повышение или снижение артериального давления, возникновение эктопического ритма;
• нарушение метаболизма – ацидоз, снижение в крови уровня фосфатов, калия, магния, кальция.

Кроме того, не исключается развитие таких признаков передозировки препаратом Теопэк, как гипервентиляция лёгких, обезвоживание организма, острая почечная недостаточность и дыхательный алкалоз.

Острая фаза проявления симптомов передозировки медикаментом может проявиться только спустя 12 ч после приёма последней таблетки. Связано это с особенностью пролонгированного действия активного вещества – теофиллина.

Пациенты с признаками передозировки препаратом Теопэк должны быть госпитализированы в стационарное отделение токсикологии. Для скорейшего очищения организма выполняется промывание желудка, затем больной принимает сорбенты в виде Активированного угля, Атоксила, Смекты, Энтеросгеля.

В зависимости от тяжести отравления возможно назначение слабительных средств, а также проведение процедуры гемодиализа. На протяжении последующих 3 суток выполняется мониторинг показателей ЭКГ и функциональность почек.

При нарушении биохимического состава крови, обезвоживании и снижении уровня калия, назначается курс внутривенных капельниц раствора калия хлорида. Больной должен ограничить физическую активность и не создавать дополнительную нагрузку на органы сердечно-сосудистой системы.

Взаимодействие:

Повышает вероятность развития побочных эффектов ГКС, МКС (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание теофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс теофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с ингибиторами P450 (в т.ч. антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, фторхинолонами), изопреналином, эноксацином, дисульфирамом, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа сила действия теофиллина может увеличиваться и потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в т.ч. за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов Li+ и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с др. производными ксантина

С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами

Перед применением препарата Теопэк проконсультируйтесь с врачом!

Как купить это лекарство и сколько стоит препарат?

Ввиду наличия серьезных противопоказаний и побочных эффектов у данного препарата, «Теопэк» отпускается в аптеках только по рецепту врача.

Препарат «Теопэк», цена которого в среднем по России составляет 160 рублей, представлен в аптеках различными производителями. Одна из разновидностей – лекарство от украинской фармацевтической компании «Борщаговский ХФЗ ЗАО НПЦ». Его стоимость составляет 155 рублей. Российское производство препарата «Теопэк», 300 мг осуществляется на предприятиях ЗАО «Биннофарм» и «Валента». Стоимость данных лекарств составляет 290 рублей и 190 рублей соответственно.

Фармакокинетика и фармакодинамика препарата

После того как пациент принял таблетку с теофиллином, данное вещество полностью поглощается из ЖКТ. Употребляемая пища оказывает влияние на скорость всасывания препарата, но клиренс и степень абсорбции остаются неизменными. С белками плазмы связывается 40% активного вещества. Метаболизм теофиллина происходит в печени посредством изоферментов цитохрома P450.

Выведение метаболитов в активной форме производится с помощью почек, однако 10 % препарата элиминируется в оригинальной форме. Некоторые факторы оказывают существенное влияние на метаболизм теофиллина. Курение, прием некоторых медикаментов, особенности диеты, сопутствующие патологии, возраст способны внести коррективы в обмен данного активного вещества в организме человека. Снижение клиренса теофиллина отмечается при отеке легких, патологии печени, ХОБЛ, а также при сердечной недостаточности.

Особые указания

В педиатрической практике и пожилым пациентам Теопэк может быть назначен по жизненным показаниям.

Ректальные формы применяется с осторожностью при диагностированных заболеваниях прямого отдела кишечника (и при подозрениях на них), при диарейном синдроме. У курящих пациентов наблюдается снижение эффективности медикамента

При выраженной коронарной недостаточности (стенокардия, инфаркт миокарда в остром периоде), желудочковой экстрасистолии, тотальном сосудистом атеросклерозе, обструктивной гипертрофической кардиомиопатии, язвенной болезни пищеварительного тракта, хронической сердечной недостаточности, выраженной патологии печёночной системы, повышенной судорожной активности, гипертрофии простаты, гастроэзофагеальном рефлюксе, беременности, тиреотоксикозе, неконтролируемом гипотиреозе (регистрируется кумуляция) медикамент применяется с осторожностью. Недопустима одновременная терапия другими препаратами, действующим веществом в которых выступают производные ксантина

У пожилых пациентов с выраженной сопутствующей патологией, при вирусных инфекционных поражениях, при заболеваниях печёночной и сердечно-сосудистой систем требуется коррекция схемы лечения

Недопустима одновременная терапия другими препаратами, действующим веществом в которых выступают производные ксантина. У пожилых пациентов с выраженной сопутствующей патологией, при вирусных инфекционных поражениях, при заболеваниях печёночной и сердечно-сосудистой систем требуется коррекция схемы лечения.

Особые указания при приеме лекарства

При приеме препарата «Теопэк», отзывы о котором положительные, следует обратить внимание на следующую информацию

Если у пациента имеется коронарная или сердечная недостаточность, атеросклероз, кардиомиопатия, язва ЖКТ, патологии печени, опухоль простаты, рефлюкс, беременность, гипотиреоз или повышена склонность к судорогам, то препарат с теофиллином следует принимать с осторожностью

Детям до 12 лет и пациентам пожилого возраста «Теопэк» назначается крайне редко.

Возможно применение ректальных форм препарата, но использовать их следует осторожно при патологиях прямой кишки и при диарейном синдроме. Пациенты с пристрастием к табакокурению отмечают снижение эффекта лечения «Теопэком»

Недопустимым считается совместное лечение теофиллином и производными ксантина. Если у пациента пожилого возраста имеется выраженная сопутствующая патология, вирусная инфекция, патологии печени, сердца и сосудов, то врачу необходимо провести коррекцию дозы лекарства.

Побочные действия

При применении Теопэка возможны головокружение, головная боль, тахикардия (учащенные сердцебиения), состояния беспокойства, нарушения сна, анорексия (отсутствие аппетита), тошнота, рвота, боли в области желудка. В этом случае дозу рекомендуется уменьшить или отменить препарат. Возможность развития побочных явлений более вероятна при коронарной недостаточности (несоответствии кровотока по сердечным артериям потребности сердца в кислороде), склонности к тахикардии (учащению сердцебиений), эпилептических припадках, хроническом гастрите, колите (воспалении толстого кишечника), печеночной недостаточности.

Способ применения

Принимают Теопэк внутрь после еды, запивая водой. Таблетку можно делить пополам, но нельзя размельчать (разжевывать) и растворять в воде. В первые 1-2 дня препарат назначают по 0,15 г (1/2 таблетки по 0,3 г) 1-2 раза в день с интервалом 12-24 ч, в последующем разовую дозу увеличивают до 0,3 г 2 раза в сутки. Оптимальные дозы и длительность применения препарата подбирают индивидуально с учетом клинической картины, массы тела больного, переносимости препарата, сопутствующих заболеваний, одновременного приема других лекарственных средств. С этой целью желательно в процессе лечения определить содержание теофиллина в крови. Ориентировочная терапевтическая концентрация теофиллина в плазме крови должна составлять 10-15 мкг/мл. Продолжительность лечения — 2-3 мес. и более.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения. Таблетки ретард не предназначены для купирования неотложных состояний

Лечение пролонгированными формами проводится при периодическом контроле концентрации теофиллина в крови. Если бронхиальная астма хорошо контролируется и нет никаких побочных эффектов или факторов, которые могут изменить потребность в дозе, измерение концентрации теофиллина осуществляют с интервалом 6-12 мес

Таблетки ретард не предназначены для купирования неотложных состояний. Лечение пролонгированными формами проводится при периодическом контроле концентрации теофиллина в крови. Если бронхиальная астма хорошо контролируется и нет никаких побочных эффектов или факторов, которые могут изменить потребность в дозе, измерение концентрации теофиллина осуществляют с интервалом 6-12 мес.

Назначение при беременности и лактации

Опыты, проводимые на животных, показали, что теофиллин обладает очень высокой активностью – он проходит через плаценту и проникает в грудное молоко.

На беременных эксперименты не проводились, и пока неясно влияние теофиллина для женщины и плода. По этой причине медики избегают назначать Теопэк во время вынашивания ребенка и ГВ. Если врач после анализа соотношения пользы и вреда препарата посчитает применение Теопэка оправданным, то его могут назначить для лечения. Самостоятельно принимать таблетки нельзя.

Если Теопэк необходимо принимать во время лактации, то на период терапии грудное кормление прекращают.