Зофлокс аналоги

Противопоказания

Абсолютные:

• дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
• понижение судорожного порога, включая состояния после перенесенных черепно-мозговых травм, инсульта либо воспалительных процессов, локализованных в центральной нервной системе;
• эпилепсия (включая отягощенный анамнез);
• беременность и период грудного вскармливания;
• наличие индивидуальной непереносимости входящих в состав препарата компонентов.

Относительные (болезни/состояния, при наличии которых требуется осторожность):

• органические поражения центральной нервной системы;
• атеросклероз сосудов головного мозга;
• хроническая почечная недостаточность;
• отягощенный анамнез по нарушениям мозгового кровообращения;
• возраст до 18 лет.

Описание и инструкция препарата Зофлокс

Зофлокс – относится к антибиотикам из группы фторхинолонов. В составе этого лекарства действует офлоксацин. Аналогом Зофлокса можно назвать препарат Таривид. Лечение этим противомикробным средством показано при широком спектре инфекций. Исключительную чувствительность к его действию проявляют многие грамотрицательные бактерии, например, иерсинии, шигеллы, эшерихии, протей и многие другие. Также, Зофлокс может восстановить здоровье при заражении микоплазмой, хламидиозе. Из грамположительных микроорганизмов к данному антибиотику чувствительны стафилококки и стрептококки. И только аэробы за редким исключением устойчивы к Зофлоксу. Все это делает данное лекарство во многом универсальным средством при самых разных инфекционных поражениях.

Применяется Зофлокс при:Инфекциях, вызванных микроорганизмами, чувствительными к действию офлоксацина, поражающих самые разные ткани и органы;

Форма выпуска Зофлокса – раствор, который вводят через капельницу (внутривенно), или таблетки. Дозировки рассчитываются индивидуально. Обычно, расписывается схема на несколько приемов в сутки. Инструкция перпарата Зофлокс уточняет, что, когда симптомы инфекции исчезают – лечение данным антибиотиком нужно продолжать еще пару дней. Если назначено лекарство в таблетированной форме, врач должен уточнить, принимать его перед едой или во время. Одновременный прием пищи может несколько замедлять всасывание Зофлокса, но, также, дает большую защиту слизистой желудочно-кишечного тракта.

Противопоказан Зофлокс при:

• Сниженном судорожном пороге (например, после травмы головного мозга или инсульта) и эпилепсии;
• Беременности и лактации;
• Лечении пациентов младше 18 лет;
• Непереносимости препаратов данной группы;

— с осторожностью при –

• Нарушениях мозгового кровообращения;
• Атеросклерозе;
• Органических нарушениях работы нервной системы;
• Почечной недостаточности;

Побочные эффекты Зофлокса

Наиболее подвержены действию данного лекарственного препарата пищеварительная и нервная системы. Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени могут возникать различные виды несварения, тошнота, нарушения функций печени (вплоть до некроза), гепатит, кровотечения и так далее. Со стороны нервной системы иногда наблюдаются усталость, нарушения сна, раздражительность. Но могут случиться и более тяжелые реакции – в том числе, суицидальные мысли, невропатия, галлюцинации и так далее.

Вообще, системность действия Зофлокса способна негативным образом отразиться на состоянии любых органов. Просто, реакции со стороны других систем фиксировались намного реже, чем упомянутые симптомы.

Способ применения

Таблетки Зофлокс принимаются внутрь, а раствор применяется для внутривенных капельных инфузий. Таблеточная форма употребляется с едой или непосредственно перед трапезой. Доза и курс определяются лечащим специалистом. Стандартное дозирование – 0,2-0,8 г офлоксацина/сутки. Средний терапевтический курс – 8 дней. Кратность приема таблеточной формы, инфузионного раствора – 1-2 раза/сутки. При назначении дозировки до 0,4 г ее предлогается выпить единовременно в утренние часы. Если КК составл.50-20 мл/мин, доза снижается вдвое и делится на два приема; при тяжелой почечной недостаточности начальное дозирование составляет 0,2 г/сутки, дальнейшая суточная доза – 0,1 г/сутки/через день. Пациентам на гемодиализе, диализе назначается 0,1 г/сутки. Для заболевших с печеночной недостаточностью максимальное суточное дозирование составляет 0,4 г/сутки. После исчезновения клинической симптоматики терапия продлевается еще на 3 дня.Для терапии сальмонеллеза проводится недельный курс терапии, при инфекциях в урологии – курс длиться до 5 дней. Введение инфузионного раствора должно проводиться в течение 30-60 минут. Стандартные дозировки при различных инфекциях:

Фармакологическое действие

Противомикробное средство широкого спектра действия из группы фторхинолонов, действует на бактериальный фермент ДНК-гиразу, обеспечивающую сверхспирализацию и т.о. стабильность ДНК бактерий (дестабилизация цепей ДНК приводит к их гибели). Оказывает бактерицидный эффект.

Противомикробный спектр включает в себя грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные), Streptococcus pyogenes.

Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter koseri, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa (быстро вырабатывают устойчивость), Serratia marcescens.

Анаэробы: Clostridium perfringens.

Прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Gardnerella vaginalis, Legionella pneumophlia, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.

В большинстве случаев нечувствительны: Nocardia asteroides, анаэробные бактерии (в т.ч. Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile), Enterococcus spp., большинство Streptococcus spp., не действует на Treponema pallidum.

Фармакологическое действие

Зофлокс содержит фторхинолоновое производное, которое ингибирует ДНК-гидразный фермент. Такое воздействие останавливает сверхспирализацию с последующей дестабилизацией ДНК. Препарат воздействует бактерицидно. Есть активность офлоксацина относительно бактерий, продуцирующих бета-лактамазы; микобактерий атипичной пневмонии. К средству Зофлокс чувствительны золотистый стафилококк, стафилококк эпидермалис, нейсерии, кишечная палочка, цитробактерии, клебсиеллы, энтеробактерии, протей, гафнии, сальмонеллы, шигеллы, иерсинии, кампилобактерии, аэромонады, плесиомонады, холерный вибрион, парагемофильный вибрион, возбудитель гемофильной лихорадки, хламидии, легионеллы, сератии, провиденции, бордетеллы, моракселлы, пропионибактерии, брусселы. Нечувствительны к офлоксацинсодержащим препаратам нокардии, анаэробы, трепонемы.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы выпуска:

• таблетки, покрытые оболочкой: белые, продолговатые, с поперечной риской; на изломе – белого цвета, однородной консистенции (по 5 или 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1 блистер);
• раствор для инфузий: прозрачный, от светло-желтого цвета до бесцветного (в бесцветных стеклянных флаконах по 100 мл, в картонной пачке 1 флакон).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: офлоксацин – 200 или 400 мг;
• дополнительные компоненты: лактоза, гидроксипропилцеллюлоза, крахмал, карбоксиметилцеллюлоза натрия, стеарат магния;
• оболочка: OPADRY (Y-1-7000) (пленочное покрытие).

Состав 100 мл инфузионного раствора:

• действующее вещество: офлоксацин – 200 мг;
• дополнительные компоненты: хлорид натрия, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

Особые указания

Не является препаратом выбора при пневмонии, вызываемой пневмококками. Не показан при лечении острого тонзиллита.

Не рекомендуется подвергаться воздействию солнечных лучей, облучению УФ-лучами (ртутно-кварцевые лампы, солярий).

Для профилактики гиперконцентрации мочи и последующей кристаллурии, во время лечения рекомендуется проводить адекватную гидратацию.

В случае возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, аллергических реакций, псевдомембранозного колита необходима отмена препарата. При псевдомембранозном колите, подтвержденном колоноскопически и/или гистологически, показано пероральное назначение ванкомицина и метронидазола.

Редко возникающий тендинит может приводить к разрыву сухожилий (преимущественно ахиллова сухожилия), особенно у пожилых пациентов. В случае возникновения признаков тендинита необходимо немедленно прекратить лечение, произвести иммобилизацию ахиллова сухожилия и проконсультироваться у ортопеда.

В период лечения нельзя употреблять этанол.

При применении препарата женщинам не рекомендуется использовать гигиенические тампоны в связи с повышенным риском развития молочницы.

На фоне лечения возможно ухудшение течения миастении, учащение приступов порфирии у предрасположенных больных.

Может приводить к ложноотрицательным результатам при бактериологической диагностике туберкулеза (препятствует выделению Mycobacterium tuberculosis).

У больных с нарушениями функции печени или почек необходим контроль концентрации офлоксацина в плазме. При тяжелой почечной и печеночной недостаточности повышается риск развития токсических эффектов (требуется снижающая коррекция дозы).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Менингококковая инфекция (A39)

Стрептококковая септицемия (A40)

Другая септицемия (A41)

Гонококковая инфекция (A54)

Другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем (A56)

Гнойный и неуточненнй средний отит (H66)

Острый синусит (J01)

Острый фарингит (J02)

Острый ларингит и трахеит (J04)

Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках (J15)

Острый бронхит (J20)

Хронический синусит (J32)

Хронический бронхит неуточненный (J42)

Импетиго (L01)

Абсцесс кожи, фурункул и карбункул (L02)

Флегмона (L03)

Пиодермия (L08.0)

Пиогенный артрит (M00)

Остеомиелит (M86)

Острый тубулоинтерстициальный нефрит (N10)

Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (N11)

Цистит (N30)

Уретрит и уретральный синдром (N34)

Воспалительные болезни предстательной железы (N41)

Орхит и эпидидимит (N45)

Сальпингит и оофорит (N70)

Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (N71)

Воспалительная болезнь шейки матки (N72)

Острый параметрит и тазовый целлюлит (N73.0)

Острый вагинит (N76.0)

Подострый и хронический вагинит (N76.1)

Побочные действия

Использование лекарственного средства Зофлокс может сопровождаться:- гастралгией;- фобическими состояниями;- тендинитом;- анорексигенными эффектами;- кожными высыпаниями;- миалгией;- возбуждением ЦНС;- нарушением восприятия цвета;- тендосиновитом;- головными болями;- рвотными позывами;- эозинофилией;- диплопией;- гипогликемией;- гипотонией;- апластической анемией;- разрывом сухожилий;- васкулитом;- вагинитом;- головокружением;- синдромом Стивенса-Джонсона;- болями в абдоминальной области;- коллапсом;- повышением концентрации мочевой кислоты;- нарушением координации движений;- тошнотой;- отеком Квинке;- зудом кожи;- тремором;- гемолитической анемией;- повышением активности печеночн. трансаминаз;- судорожными реакциями;- гипербилирубинемией;- извращением вкусового восприятия; — спутанностью сознания;- крапивницей;- ухудшением работы почек;- лейкопенией;- онемением конечностей;- диареей;- галлюцинаторными реакциями;- парестезиями;- пневмонитом аллергической природы;- нарушением слуха;- синдромом Лайелла;- метеоризмом;- лихорадочными состояниями;- депрессивными состояниями;- фотосенсибилизацией кожных покровов;- нарушением обоняния;- необычными сновидениями;- холестатической желтухой;- многоформной эритемой;- агранулоцитозом;- дисбактериозом;- буллезным дерматитом;- внутричерепной гипертензией;- анемией;- гиперкреатининемией;- реакциями психотического характера;- псевдомембранозным энтероколитом;- тахикардией;- анафилаксией;- острым интерстициальным нефритом;- нефритом аллергической природы;- тромбоцитопенией;- тревожными реакциями;- бронхоспазмом;- суперинфекционными осложнениями;- панцитопенией;- петихиальными кровоизлияниями.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Применение и дозировка

Внутрь, в/в. Дозы подбираются индивидуально в зависимости от локализации, тяжести течения инфекции, чувствительности микроорганизмов, а также общего состояния больного и функции печени и почек.

В/в введение начинают с однократной дозы 200 мг, которую вводят капельно, медленно в течение 30-60 мин. При улучшении состояния больного переводят на пероральный прием препарата в той же суточной дозе.

В/в: инфекции мочевыводящих путей – 100 мг 1-2 раза в сутки, инфекции почек и половых органов – от 100 мг 2 раза в сутки до 200 мг 2 раза в сутки, инфекции дыхательных путей, а также ЛОР-органов, инфекции кожи и мягких тканей, инфекции костей и суставов, инфекции брюшной полости, септические инфекции – 200 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 400 мг 2 раза в сутки.

Для профилактики инфекций у больных с выраженным снижением иммунитета – по 400-600 мг/сут.

При необходимости в/в капельно – 200 мг в 5% растворе декстрозы. Длительность инфузии – 30 мин. Следует использовать только свежеприготовленные растворы.

Внутрь: взрослым – по 200-800 мг/сут, курс лечения – 7-10 дней, кратность применения – 2 раза в день. Дозу до 400 мг/сут можно назначать в 1 прием, предпочтительно утром. При гонорее – 400 мг однократно.

У пациентов с нарушениями функции почек (при КК 50-20 мл/мин) 100-200 мг/сут. При КК менее 20 мл/мин – 100 мг каждые 24 ч; при гемодиализе и перитонеальном диализе – по 100 мг каждые 24 ч.

Максимальная суточная доза при печеночной недостаточности – 400 мг/сут.

Таблетки принимают целиком, запивая водой, до или во время еды. Длительность лечения определяется чувствительностью возбудителя и клинической картиной; лечение следует продолжать еще минимум 3 дня после исчезновения симптомов заболевания и полной нормализации температуры тела. При лечении неосложненных и осложненных инфекциях нижних мочевыводящих путей курс лечения – 7 и 10 дней соответственно, при простатите – до 6 нед, при инфекциях органов малого таза – 10-14 дней, при инфекциях органов дыхания и кожи – 10 дней.

Дозировка и способ применения медикамента

Дозирование препарата в каждом конкретном случае определят индивидуально врач. Лекарство назначают с учетом тяжести и локализации патологического процесса, чувствительности микроорганизмов к воздействию медикамента, печеночных и почечных функций, а также общего состояния больного. Это подтверждает к препарату «Зофлокс» инструкция по применению.

Способы использования: таблетки принимают перорально целиком, запивая водой, предпочтительно до приема пищи или во время него. Взрослым, как правило, назначают по 200–800 мг, кратность – 2 раза в день, курс лечения – 7–10 дней. При терапии гонореи – однократно в дозе 400 мг.

Раствор вводится внутривенно капельно в начальной дозе 200 мг, продолжительность инфузии – до 60 минут, вводить разрешено только свежие растворы.

При инфекциях мочевыводящих и половых органов лекарство принимают по 100-200 мг 2 раза в день.

Суточная дозировка для профилактики инфекционных заболеваний при понижении иммунитета – 600 мг. После устранения симптомов болезни и полной нормализации температуры лечение необходимо продолжать еще три дня.

В детском возрасте препарат можно использовать только при угрозе жизни, когда предполагаемая польза выше риска для здоровья ребенка.

Рассмотрим, как подбирают дозировку, если нарушена работа почек. В этом случае количество антибактериального препарата должно быть снижено. Та при клиренсе креатинина 20-50 мл в мин. дозировка не должна превышать 100-200 мг в сутки, если данный показатель меньше 20 мл в минуту, то не более 100 мг. Пациенты, которые находятся на гемодиализе или перитонеальном диализе, не должны принимать больше 100 мг в сутки.

Лица, у которых диагностированы тяжелые заболевания печени, не должны употреблять свыше 400 мг.

Показания к применению

• инфекционно-воспалительные болезни почек, желчевыводящих и мочевыводящих путей, органов малого таза, брюшной полости, половых органов, включая пиелонефрит, цистит, уретрит, эндометрит, сальпингит, кольпит, орхит, оофорит, цервицит, эпидидимит, параметрит, простатит (кроме бактериального энтерита);
• инфекции ЛОР-органов, дыхательных путей, суставов, кожи, костей, мягких тканей, включая бронхит, ларингит, пневмонию, фарингит, синусит, средний отит;
• менингит;
• септицемия (инфузионный раствор);
• хламидиоз, гонорея;
• профилактика инфекций у пациентов с нарушениями иммунного статуса (в т. ч. при нейтропении).

Побочные реакции от использования препарата

Согласно инструкции и отзывам о «Зофлоксе», данный медикаментозный препарат может вызывать следующие негативные реакции организма:

• высокое содержание мочевины, гиперкреатининемию, интерстициальный нефрит, нарушение почечных функций;
• повышение внутричерепного давления, фобии, помутнение сознания, головную боль, тремор конечностей, головокружение, нарушение координации, психомоторное возбуждение, депрессию, судороги, парестезии конечностей;
• псевдомембранозные энтероколиты, холестатическую желтуху, гастралгию, анорексию, диспепсию, диарею, метеоризм, гипербилирубинемию;
• миалгию, тендосиновит, тендинит, артралгию, разрыв сухожилий;
• тахикардию, васкулит, коллапс, понижение давления;
• буллезный геморрагический дерматит, петехии, папулезную сыпь, которая свидетельствует о поражении сосудов;
• диплопию, нарушения вкуса, равновесия, слуха, восприятия цветов и обоняния;
• гемолитическую анемию, панцитопению, агранулоцитоз, лейкопению, анемию, тромбоцитопению;
• крапивницу, лихорадку, эозинофилию, аллергический нефрит или пневмонит, бронхоспазм, отек Квинке, анафилактический шок, фотосенсибилизацию, экссудативную мультиформную эритему;
• вагинит, дисбактериоз, гипогликемию, тромбофлебит.

Основными симптомами передозировки данным медикаментом являются заторможенность, рвота, спутанность сознания, сонливость, головокружение, дезориентация. Терапию при этом назначают симптоматическую, в том числе промывание желудка и кишечника. Побочные эффекты могут проявиться независимо от того, назначена дозировка 200 или 400 мг. В инструкции по применению к «Зофлоксу» все довольно подробно описано.

Фармакокинетические свойства

В соответствии с инструкцией по применению к «Зофлоксу», после перорально приема медикамента наблюдается полная и быстрая абсорбция основного вещества. Связь с плазменными белками составляет 24 %, биодоступность — 97 %, на достижение максимальной концентрации уходит от 1 до 2 часов. Максимальная концентрация напрямую зависит от дозировки препарата.

Пища не оказывает влияния на биодоступность лекарства, однако может замедлять его всасывание. После однократной внутривенной инфузии спустя 60 минут (при дозировке офлоксацина 200 мг) максимальная концентрация в крови составляет 2,8 мкг/мл, а спустя 12 часов – 0,3 мкг/мл. Равновесную концентрацию достигают после введения четырех доз. Распределение активного вещества происходит в дыхательной системе, мягких тканях, коже, костях, желчи, органах малого таза, моче, секрете предстательной железы, слюне. Лекарство хорошо проникает сквозь плацентарный барьер и может выделяться с материнским молоком. Также оно способно проникать в спинномозговую жидкость.

Метаболизм вещества происходит в печени с формирование N-оксид офлоксацина и диметилофлоксацина. Время полувыведения от дозировки не зависит и находится в диапазоне от 5 до 8 часов. Выводится, как правило, почками в неизмененном виде (до 90 %), а также с желчью (около 5 %).

Что еще нам сообщает инструкция к «Зофлоксу»?

Дополнительно

При воспалении легких, ассоциированном с пневмококками, а также остром тонзиллите препарат не применяют.Курсы длительностью более 2 месяцев не назначаются.Надлежит избегать воздействия УФ-излучения при терапии офлоксацинсодержащими средствами.Отмену лекарственного средства проводят при появлении симптоматики псевдомембранозного колита, осложнений со стороны нервной системы, симптомов гиперчувствительности, тендинита. При тендините требуется немедленная иммобилизация сухожилия.Офлоксацин не должен применяться параллельно с этанолсодержащими средствами.Возможное действие на состояние нервной системы делает нежелательным управление транспортом при лечении офлоксацинсодержащими средствами.Нежелательно применение тампонов при терапевтическом курсе препаратом Зофлокс из-за увеличения риска развития кандидоза влагалища.Наблюдается увеличение риска ухудшения состояния больных миастенией и порфирией при потреблении офлоксацина.Препарат влияет на диагностические анализы, связанные с обнаружением микобактерий туберкулеза.Вероятно токсическое действие на печень, почки при применении у больных с почечной и печеночной недостаточностями. Снижения вероятности токсического воздействия достигают путем корректировки доз офлоксацина.Применение в педиатрии вероятно по жизненным показаниям. Суточное дозирование для детей – 0,0075 г/кг. Максимальное суточное педиатрическое дозирование – 0,015 г/кг.

Источники информации: rsml.med.by, mednet.by, drugs.com, webmd.com.

29/01/2020

Предыдущая статья

Гирсутизм. Симптомы, причины и лечение Гирсутизм

Следующая статья

Отравление монооксиаом углерода. Симптомы, причины и лечение Отравление моноо…

Фторхинолоны второго поколения

Одним из них является препарат «Зофлокс», инструкция по применению и характерные свойства которого подробно будут представлены ниже.

Другое общепринятое название препарата – «Офлоксацин», по названию основного действующего вещества, которое относится к группе фторхинолонов. Данные препараты имеют большой стаж применения в медицинской практике. От других групп антибиотиков их отличает характерный, принципиально особенный, механизм воздействия на патогенные микроорганизмы. За счет этого они эффективно применяются даже при инфекции, вызываемой полирезистентными штаммами бактерий.

Препарат «Зофлокс», аналоги которого обладают таким же механизмом действия, следующим образом работает при встрече с инфекцией.

Процесс гибели микроба развивается за счет блокирования образования ДНК в теле возбудителя путем торможения работы важнейших ферментов, принимающих участие в данном процессе. Спектр воздействия на группы микробов широкий.

Существует несколько поколений препаратов фторхинолонового ряда. Вещество офлоксацин относится ко второй генерации таких средств. Соответственно, это можно сказать и про препарат «Зофлокс».