Про противозачаточные таблетки
Содержание:
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бонадэ представляет собой комбинированный монофазный низкодозированный эстроген-гестагенный контрацептив для перорального применения, эффективность которого преимущественно базируется на сочетании подавления овуляции и повышения вязкости цервикального секрета.
Гестагенный компонент контрацептивного средства – диеногест, производное нортестостерона, оказывает антиандрогенное действие и улучшает липидный профиль, повышая содержание липопротеинов высокой плотности (ЛПВП).
При регулярном применении комбинированных пероральных контрацептивов (КОК), регулируется менструальный цикл, болезненные менструации наблюдаются реже, а продолжительность и интенсивность кровотечения снижается.
Фармакокинетика
Основные фармакокинетические характеристики диеногеста:
- абсорбция: после перорального приема диеногест всасывается быстро и практически полностью. Показатель его максимальной концентрации (Cmax = 51 нг/мл) в плазме крови после приема достигается спустя 2,4±1,4 ч. Биодоступность (в сочетании с этинилэстрадиолом) составляет около 96%;
- распределение: диеногест до 90% связывается с альбумином сыворотки крови и не связывается со специфическими транспортными белками – ГСПГ (глобулином, связывающим половые гормоны) и КСГ (кортикостероид-связывающим глобулином). Вследствие этого маловероятно любое влияние препарата на физиологические процессы транспорта эндогенных стероидов. Повышение уровня ГСПГ, индуцированное этинилэстрадиолом, на связывание диеногеста с белками сыворотки крови не влияет. Равновесная концентрация (Css) достигается примерно на 5 день терапии, прием препарата повышает уровень диеногеста в плазме крови в 1–5 раз ежедневно, концентрация ГСПГ при этом не влияет на фармакокинетику вещества;
- метаболизм: основной путь метаболизма диеногеста – гидроксилирование, но частично вещество метаболизируется также посредством конъюгирования, гидрогенизации и ароматизации, в результате чего образуются неактивные метаболиты;
- экскреция: показатель общего клиренса после однократного перорального приема составляет 3,6 л/ч. Период полувыведения (Т1/2) диеногеста составляет от 8,5 до 10,8 ч. Незначительное количество экскретируется почками в неизмененном виде, основная доза выводится в виде метаболитов почками и с желчью в соотношении 3÷1. Для метаболитов Т1/2 = 14,4 ч.
Основные фармакокинетические характеристики этинилэстрадиола:
- абсорбция: после перорального приема этинилэстрадиол всасывается быстро и полностью. Cmax = 67 нг/мл достигается в плазме крови через 1,5–4 ч после приема. При абсорбировании этинилэстрадиол подвергается пресистемной элиминации в печени и метаболизируется, поэтому его средняя биодоступность после перорального приема составляет всего 44%;
- распределение: до 98% этинилэстрадиола неспецифично связывается с альбумином; этинилэстрадиол является индуктором синтеза ГСПГ. Зафиксированный объем его распределения (Vd) – 2,8-8,6 л/кг. Css достигается во второй половине лечебного цикла, когда сывороточные уровни лекарственного вещества в 2 раза превышают таковые при приеме отдельной дозы;
- метаболизм: этинилэстрадиол подвержен пресистемному конъюгированию как в печени, так и в слизистой оболочке тонкого кишечника. Основной путь метаболизма – ароматическое гидроксилирование, с дальнейшим конъюгированием с глюкуроновой (серной) кислотами;
- экскреция: метаболический клиренс этинилэстрадиола из плазмы крови варьирует в пределах 2,3–7 мл/мин/кг. Его плазменная концентрация снижается в две фазы: для первой Т1/2 составляет около 1 ч, для второй – от 10 до 20 ч. Метаболиты экскретируются почками и печенью в соотношении 4÷6, Т1/2 = 24 ч. Этинилэстрадиол не выводится в неизмененном виде.
Форма выпуска и состав
Лекарственная форма выпуска Бонадэ – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: форма – круглая, двояковыпуклая; цвет – белый (по 21 шт. в контурных ячейковых упаковках, по 1 или 3 упаковки в картонной пачке).
Действующие вещества в составе 1 таблетки:
- этинилэстрадиол – 0,03 мг;
- диеногест – 2 мг.
Дополнительные вещества:
- ядро: стеарат магния – 0,8 мг; моногидрат лактозы – 57,17 мг; повидон 30ЛП – 3 мг; кукурузный крахмал – 12 мг; гликолат крахмала натрия – 5 мг;
- оболочка: акваполиш белый 014.17 МС (гидрогенизированное масло семян хлопка – 5%; гипромеллоза – 48%; гидроксипропилцеллюлоза – 12%; диоксид титана – 15%; тальк – 20%) – 9 мг.
Лекарственное взаимодействие
Согласно инструкции, Бонадэ может оказывать влияние на метаболизм других препаратов, что приводит к изменению их концентрации в тканях и плазме крови.
Лекарственные средства, понижающие эффективность Бонадэ:
- противоэпилептические лекарственные средства, препараты, применяемые при туберкулезе и ВИЧ-инфекции, лекарственные средства для лечения депрессивных состояний на основе зверобоя продырявленного: на протяжении всего времени комбинированного применения и еще 28 дней после его окончания требуется использование барьерных методов контрацепции;
- лекарственные средства с антибактериальным действием: на протяжении всего времени комбинированного применения и еще 7 дней после его окончания требуется использование барьерных методов контрацепции.
Препараты, которые могут оказывать влияние на метаболизм действующих компонентов Бонадэ:
- лекарственные средства с противогрибковым действием;
- блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов для лечения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
- некоторые лекарственные средства с антигипертензивным и антидепрессивным действием;
- антибиотики для терапии бактериальных инфекций (макролиды, например, эритромицин);
- грейпфрутовый сок.
Применение при беременности и лактации
В результате обширных эпидемиологических исследований, повышенного риска развития дефектов у детей, матери которых получали половые гормоны до беременности либо по неосторожности в ранние сроки беременности, не выявлено. Несмотря на это Бонадэ противопоказано принимать беременным женщинам
В случае беременности, наступившей во время терапии, применение препарата следует сразу же прекратить и обратиться к врачу.
При приеме комбинированных пероральных противозачаточных средств возможно угнетение лактации с уменьшением количества грудного молока и качественным изменением его состава. Поэтому до завершения грудного вскармливания не рекомендуется использовать для контрацепции Бонадэ.
Личный опыт (история)
Анна, г. Москва
«В столь молодом возрасте (мне тогда было 29 лет) у меня было случайно обнаружено заболевание эндометриоз. Врач в районной поликлинике выписал принимать препарат Дюфастон. Я не была в восторге от этого препарата, тем более, он вызвал у меня обильные менструации.
Знакомая посоветовала гинеколога из частной клиники. Новый врач провела комплексное обследование и только после этого начала лечение. К тому же ее очень удивило назначение Дюфастона, потому что этот препарат вызывает сильные кровотечения, обессиливающие организм.
Вместо Дюфастона было назначено новое лекарство — Жанин. Это тоже гормональное средство, но оно не вызывает никаких побочных эффектов. Принимала лекарство в течение полугода. После проведенного курса лечения снова прошла анализы и сделала ультразвуковое обследование.
Результаты анализов показали, что все проблемы с уровнем гормонов полностью исчезли. Я уверена, что полностью вылечить эндометриоз можно без хирургических вмешательств и даже без применения сильнодействующих гормональных препаратов.»
Противопоказания
Абсолютные:
- предрасположенность к артериальным или венозным тромбозам (врожденная/приобретенная), а именно – резистентность к активированному протеину С, включая фактор V Лейдена, гипергомоцистеинемия, дефицит антитромбина III, протеинов S и С, наличие антител к фосфолипидам;
- артериальные/венозные тромбозы и тромбоэмболии, включая отягощенный анамнез (в т. ч. тромбоз глубоких вен, инфаркт миокарда, тромбоэмболия легочной артерии);
- состояния, которые предшествуют тромбозу (в т. ч. стенокардия), включая отягощенный анамнез;
- цереброваскулярная болезнь: инсульт, транзиторные ишемические атаки, включая отягощенный анамнез;
- сахарный диабет, сопровождающийся сосудистыми осложнениями;
- обширные травмы;
- ожирение (при индексе массы тела от 30 кг/м2);
- мигрень с очаговыми неврологическими симптомами, включая отягощенный анамнез;
- панкреатит, протекающий с выраженной гипертриглицеридемией, включая отягощенный анамнез;
- наличие множественных/выраженных факторов риска артериального/венозного тромбоза, а именно – фибрилляция предсердий, осложненные поражения клапанного аппарата сердца, заболевания сосудов головного мозга или коронарных артерий сердца, тяжелая дислипопротеинемия, неконтролируемая артериальная гипертензия, серьезные хирургические вмешательства, оперативные вмешательства, проводимые на органах малого таза и нижних конечностях, курение в возрасте старше 35 лет, продолжительная иммобилизация, нейрохирургические вмешательства;
- печеночная недостаточность и тяжелые болезни печени (Бонадэ можно применять после нормализации показателей печеночных ферментов), включая синдромы Дубина – Джонсона и Ротора;
- злокачественные/доброкачественные опухоли печени, включая отягощенный анамнез;
- гормонозависимые злокачественные новообразования, включая новообразования молочных желез или половых органов (выявленные/при подозрении);
- непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или лактазная недостаточность (в состав препарата входит лактоза);
- кровотечение из влагалища неясной этиологии;
- беременность (подтвержденная/при подозрении) и период грудного кормления;
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Относительные (применение таблеток Бонадэ требует осторожности при наличии следующих факторов риска, болезней и состояний):
- гипертриглицеридемия;
- болезни, которые возникли впервые либо усугубились во время беременности или на фоне предшествующего применения половых гормонов, а именно – холестаз, порфирия, герпес во время беременности, отосклероз с ухудшением слуха, заболевания желчного пузыря, желтуха, хорея Сиденхема;
- наличие факторов риска развития тромбоэмболий и тромбоза, а именно – мигрень без очаговой неврологической симптоматики, курение, ожирение (при индексе массы тела до 30 кг/м2), неосложненные пороки клапанного аппарата сердца, артериальная гипертензия, дислипопротеинемия, наследственная предрасположенность к тромбозу (тромбозы, инфаркт миокарда либо нарушения мозгового кровообращения у кого-либо из ближайших родственников в молодом возрасте);
- ангионевротический отек (наследственный);
- иные болезни, которые могут протекать с нарушениями периферического кровообращения, а именно – флебит поверхностных вен, сахарный диабет, онкологические заболевания, серповидно-клеточная анемия, болезнь Крона и язвенный колит, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром;
- послеродовой период.
Бонадэ для применения у мужчин не предназначен.
Анкета гормональный контрацептив
Результат голосования
Пользовательский рейтинг
Бонадэ — имели опыт применения
Да, использую на данный момент
Нет, но планирую начать прием препарата
Нет и не планирую использовать в дальнейшем
Бонадэ — длительность применения
Не было опыта приема препарата
Бонадэ — цели применения
С целью лечебно-косметического эффекта
Не было опыта приема препарата
Бонадэ — наблюдались ли побочные эффекты
Не было опыта приема препарата
Бонадэ наблюдались побочные эффекты
Межменструальные кровянистые выделения
Боли/дискомфорт внизу живота
Боли/дискомфорт в области молочных желез
Не было побочных эффектов
Не было опыта приема препарата
Бонадэ — оценка применения
Не было опыта приема препарата
Проголосовало 173 человек.
Особые указания
Как правило, исчезновение симптомов акне отмечается через 3–4 месяца приема Бонадэ.
Необходимо учитывать, что Бонадэ от ВИЧ инфекций и других болезней, передающихся половым путем, не предохраняет.
Снижение эффективности Бонадэ может наблюдаться в результате пропуска таблетки, из-за рвоты/диареи, а также при сочетанном применении с некоторыми лекарственными средствами.
Прием Бонадэ может влиять на результаты лабораторных исследований, включая биохимические показатели эффективности работы щитовидной железы, почек и надпочечников, печени, свертывающей системы крови, углеводного обмена, а также на плазменную концентрацию белков крови и липидный/липопротеиновый состав крови. Как правило, эти отклонения не выходят за пределы диапазона нормальных лабораторных значений.
До назначения Бонадэ должен быть собран подробный анамнез, женщине следует пройти медицинский осмотр с учетом противопоказаний, особых указаний и мер предосторожности. В дальнейшем обследования необходимо проводить регулярно
Они должны включать в себя, в первую очередь, исключение беременности и нарушений со стороны системы свертывания крови, определение показателей артериального давления, состояния молочных желез, органов малого таза и брюшной полости (включая цитологическое исследование эпителия шейки матки). В случаях продолжительной терапии такие обследования нужно проводить не реже 1 раза в полгода.
Состояния/болезни, при которых следует незамедлительно проконсультироваться с врачом:
- назначение иных лекарственных средств;
- появление необычно сильного маточного кровотечения;
- отсутствие 2 раза подряд кровотечения отмены либо появление подозрения на беременность;
- локальное уплотнение в молочной железе;
- какие-либо изменения состояния здоровья, в особенности любые состояния, перечисленные в инструкции по применению;
- появление вероятности длительной иммобилизации (например, при наложении гипсовой повязки на нижнюю конечность), планирование госпитализации или операции;
- пропуск приема таблетки в течение первой недели приема Бонадэ из упаковки в случаях, если за неделю до этого пациентка имела половой акт.
При управлении автотранспортом пациенткам нужно соблюдать осторожность, поскольку в редких случаях во время терапии может развиваться головокружение