Брилинта таблетки 60 мг — инструкция по применению

Противопоказания

Таблетки Брилинта не рекомендуется принимать при следующих физиологических и патологических состояниях:

• повышенная чувствительность или индивидуальная непереносимость к отдельным компонентам;
• перенесенные в прошлом геморрагические инсульты головного мозга;
• наличие патологического кровотечения;
• снижение активности гепатоцитов на фоне тяжелой или умеренной печеночной недостаточности;
• возраст до 18 лет;
• прием препаратов, обладающих угнетающим действием к ферменту CYP3A4.

При беременности

Брилинту не рекомендуется назначать в период беременности и грудного вскармливания, так как действующее вещество проникает через плаценту и грудное молоко.

Показания к применению на Брилинта

Основная цель лечения таблетками брилинта заключается в снижение риска смерти, вызванной дисфункциями сердечно-сосудистой системы, в частности инфаркта миокарда и стенокардии.

Таблетки Брилинта назначают в целях снижения свертываемости крови, а также для уменьшения риска возникновения сердечно-сосудистых осложнений в виде тромбоэмболии или тромбоза при следующих заболеваниях:

• нестабильная стенокардия — ухудшение процессов кровообращения в миокарде на фоне повышения риска развития инфаркта (при закупорке тромбом одной из артерий сердца гибнет сердечная мышца);
• инфаркт миокарда;
• хирургическое вмешательство на коронарных сосудах сердца — аортокоронарное шунтирование (АКВ) или чрезкожное коронарное вмешательство (ЧКВ).

Способ применения

Таблетки рекомендуется принимать внутрь не разжевывая, запивая водой, вне зависимости от приема пищи. Стандартная доза составляет ежедневно 1 таб. (90 мг). Курс лечения следует начинать с 2 таб. (180 мг) с постепенным снижением до 1 таб., средняя продолжительность терапии составляет 12 мес.

В качестве дополнительного антиагреганта параллельно назначают ацетилсалициловую кислоту. При пропуске прием препарата возобновляется со следующего дня в обычное время.

Приостановка терапии препаратом не рекомендована, так как это может спровоцировать развитие тромбоза.

Перед приемом бриланта рекомендуется изучить аннотацию, во время лечения следует избегать травмирования, так как это может спровоцировать выраженное кровотечение.

В период лечения сохраняется высокий риск кровотечения после проведения аортокоронарного шунтирования/чрезкожного коронарного вмешательства. Несмотря на то, что препарат не оказывает влияния на скорость психомоторных реакций или концентрацию внимания, на период терапии следует отказаться от работы, требующей этих качеств.

Для пациентов пожилого возраста, при почечной и печеночной недостаточности корректировка дозы не требуется.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тикагрелор относится к химическому классу циклопентил триазоло пиримидинов, является селективным антагонистом P2Y12-рецепторов АДФ. Вещество предотвращает АДФ-активированную агрегацию тромбоцитов. Препарат взаимодействует с аденозинтрифосфат-рецептором тромбоцитов P2Y12 и блокирует передачу сигнала.

У пациентов со стабильной ишемической болезнью сердца на фоне лечения препаратом улучшения в состоянии больного наступают быстро. ПАТ снижается примерно на 40% уже через полчаса после приема средства в дозировке 180 мг. Через 3 часа этот показатель достигает своего максимального значения. Действие лекарства длится до 8 часов.

https://www.youtube.com/watch?v=ytadvertiseru

Во время проведения клинических исследований было доказано, что, по сравнению с Клопидогрелем, наиболее эффективной оказалась терапия тикагрелором (по 180 мг в день). Терапевтический эффект проявлялся быстро и сохранялся на протяжении годового курса лечения. Лечение препаратом Брилинта снижало частоту первичной комбинированной конечной точки, по сравнению с лечением Клопидогрелем.

Фармакокинетика у препарата линейная. Плазменная концентрация действующего вещества и его активного метаболита пропорциональны дозировке до 1260 мг.

Сам тикагрелор и его активный метаболит практически полностью связываются с белками плазмы крови.

Метаболизм действующего вещества осуществляется с помощью ферментаCYP3A4в тканях печени. Выводятся препарат в неизмененном виде или в виде метаболитов с желчью, период полувыведения от 7 до 8,5 часов.

Фармакокинетические показатели у лиц пожилого возраста и женщин несколько отличаются от прочих групп пациентов. Однако коррекция дозировки не требуется.

У лиц с тяжелой и средней степенью печеночной недостаточности применение лекарства противопоказано.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью содержание в крови активного метаболита и действующего вещества ниже примерно на 20%, чем у здоровых людей.

Аналоги Брилинты

Персантин Эгитромб Ацетилсалициловая кислота Плавикс Коплавикс Курантил Кардиомагнил Полокард Тромбо АСС Магникор Плагрил Дипиридамол Клопидогрел Лопирел Зилт Кардиаск Аспирин Кардио Ацекардол Аспинат Аспикор

Наиболее распространенные аналоги Брилинты: Авикс, Ацекардол, Аколтин, Аспинат, Ареплекс, Агренокс, Аспекард, Аспикор, Аспигрель, Аспирин Кардио, Ацетилсалициловая кислота, Дипиридамол, Вентавис, Деплат, Дилоксол, Залт, Ипатон, Кардиомагнил, Кардогрель, Курантил, Плагрил, Клопигрел, Клопидогрел, Лоспирин, Магникор, Ноклот, Пингель, Лопирел, Орогрел, Плавикс, Платогрил, Реокард, Кардиаск, Тромбонет, Эффиент, Зилт.

Цена Брилинты

https://www.youtube.com/watch?v=ytdevru

Цена Брилинты составляет порядка 13 000 рублей за 168 таблеток.

• Интернет-аптеки РоссииРоссия
• Интернет-аптеки УкраиныУкраина
• Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

• Брилинта таб.п/о плен. 60мг №56AstraZeneca AB

• Брилинта таб.п/о плен. 90мг №56Астра Зенека АБ/ООО Астра Зенека Индастриз

• Брилинта таб.п/о плен. 60мг №168АстраЗенека

• Брилинта таб. п.п.о. 90мг n168Астра Зенека АБ/ООО Астра Зенека Индастриз

Брилинта 90 мг №56 таблАстраЗенека/АстраЗенека Индастри

показать еще

• Брилинта таблетки Брилинта табл. 90мг №56 Швеция , AstraZeneca

• Брилинта табл. п/о 60мг №56

показать еще

Побочные действия

Основным побочным явлением считается значительно сниженная свертываемость крови, сопровождающаяся различными патологическими кровотечениями (внутренние и посттравматические кровотечения, синяки и гематомы, носовые кровотечения, особенно после внутримышечных инъекций).

В некоторых случаях возможны аллергические реакции в виде зуда и кожной сыпи, реже отека Квинке.

Одним из побочных явлений считается также анафилактический шок, со стороны системы пищеварения в редких случаях возможны рвота и тошнота. Решение об отмене препарата принимает врач.

Другие побочные явления:

Передозировка

Максимальная разовая доза — 900 мг, во время исследования по нарастающим дозам была установлена дозолимитированная желудочно-кишечная токсичность.

Клинически нежелательным реакциями считаются одышка и асистолии желудочков. Передозировка сопровождается тошнотой, метеоризмом, повышается риск развития кровотечения, появления сбоев работы сердечной мышцы.

В такой ситуации рекомендовано промывание кишечника и желудка, симптоматическая терапия. В данном случае специфический антидот отсутствует, ожидаемый результат передозировки — более длительные кровотечения в результате угнетения тромбоцитов.

Фармакологическое действие

Антиагрегатное.

На метаболизм и эффективность лекарства влияют:

• ингибиторы CYP3A4 (Кетоконазол, Нефазодон, Кларитромицин, Ритонавир, Атазанавир) снижают содержание Тикагрелора и его активного метаболита в крови;
• умеренные ингибиторы фермента CYP3A4(Дилтиазем, Ампренавир, Эритромицин, Апрепитант, Флуконазол) повышали концентрацию Тикагрелора на 69% и снижали кон-цию активного метаболита на 40%, однако разрешены к совместному применению с лекарством;
• индукторы CYP3A(Рифампицин, Фенитоин, Дексаметазон, Фенобарбитал, Карбамазепин) снижают содержание препарата в крови и его эффективность.

Лекарство можно сочетать с Гепарином, Ацетилсалициловой кислотой, Эноксапарином, Десмопрессином.

В связи с ограниченностью данных о совместном приеме Брилинты с Верапамилом, Циклоспорином, Хинидиноми другими мощными ингибиторами Р-гликопротеина, одновременно проводить терапию данными средствами рекомендуется с особой осторожностью. Данное лекарственное средство оказывает влияние на препараты, метаболизм которых протекает под воздействием системы цитохрома CYP3A4

Данное лекарственное средство оказывает влияние на препараты, метаболизм которых протекает под воздействием системы цитохрома CYP3A4.

Клинически значимых изменений при сочетании средства в пероральными контрацептивами (Левоноргестрел, Этинилэстрадиол) не происходит.

https://www.youtube.com/watch?v=upload

При сочетании данных таблеток с Симвастатином или Ловастатином, плазменная концентрация лекарств значительно повышается, повышается и вероятность развития нежелательных побочных эффектов. Крайне не рекомендуется принимать препараты в дозировке более 40 мг, если параллельно пациент проходит лечение Тикагрелором.

Препарат можно сочетать с Варфарином, Толбутамидом и прочими ингибиторами фермента CYP2C9.

При сочетании Р-гликопротеинзависимых средств, таких как Дигоксин или Циклоспорин с Брилинтой необходим соответствующий контроль плазменных концентраций препаратов.

Из-за возможности фармакодинамического взаимодействия препарата со средствами, влияющими на гомеостаз, при таком сочетании следует соблюдать осторожность. Сочетанный прием лекарства с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (Циталопрам, Пароксетин, Сертралин) может привести к развитию кровотечений

Сочетанный прием лекарства с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (Циталопрам, Пароксетин, Сертралин) может привести к развитию кровотечений.

Лекарственное взаимодействие

Совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазол, кларитромицин, нефазодон, ритонавир и атазанавир) противопоказано, т.к. оно может привести к значительному повышению экспозиции тикагрелора.

Совместное применение тикагрелора с мощными индукторами CYP3A4 (например, рифампицин, дексаметазон, фенитоин, карбамазепин и фенобарбитал) не рекомендуется, т.к. их совместный прием может снижать экспозицию и эффективность тикагрелора.

Умеренные ингибиторы CYP3A4: совместное применение дилтиазема с тикагрелором увеличивает С_mах тикагрелора на 69%, a AUC в 2.7 раз, при этом снижает С_mах активного метаболита уменьшается на 38%, a AUC не меняется. Тикагрелор не влияет на плазменные концентрации дилтиазема. Другие умеренные ингибиторы CYP3A4 (например, ампренавир, апрепитант, эритромицин, флуконазол) можно назначать одновременно с тикагрелором.

По результатам фармакологических исследований взаимодействия сопутствующее применение тикагрелора с гепарином, эноксапарином и ацетилсалициловой кислотой или десмопрессином не влияет на фармакокинетику тикагрелора, его активного метаболита и АДФ-зависимую агрегацию тромбоцитов.

Нет данных о совместном применении тикагрелора с мощными ингибиторами гликопротеина Р (например, верапамил, хинидин и циклоспорин), которые способны повышать экспозицию тикагрелора

Если совместного применения избежать невозможно, то комбинированную терапию следует проводить с осторожностью

Совместное применение симвастатина в дозе выше 40 мг/сут с тикагрелором может приводить к развитию побочных эффектов симвастатина. Поэтому при необходимости данной комбинации следует оценить соотношение потенциального риска и пользы терапии. Не рекомендуется совместное применение тикагрелора с симвастатином и ловастатином в дозе более 40 мг. Сопутствующее применение аторвастатина и тикагрелора повышает С_mах и AUC метаболитов аторвастатиновой кислоты на 23% и 36% соответственно. Подобное увеличение значений C_max и AUC наблюдается для всех метаболитов аторвастатиновой кислоты. Эти изменения признаны клинически не значимыми. Сходные эффекты со статинами, метаболизирующимися CYP3A4, не могут быть исключены.

Тикагрелор — умеренный ингибитор CYP3A4. Совместное применение с субстратами CYP3A4 с узким терапевтическим индексом (например, цизаприд или алкалоиды спорыньи) не рекомендуется, т.к. тикагрелор может увеличивать экспозицию этих препаратов.

Совместное применение тикагрелора, левоноргестрела и этинилэстрадиола увеличивает экспозицию этинилэстрадиола примерно на 20%, но не влияет на фармакокинетику левоноргестрела. Не ожидается клинически значимого воздействия на эффективность контрацепции при одновременном применении левоноргестрела, этинилэстрадиола и тикагрелора.

Сопутствующее применение дигоксина с тикагрелором повышает С_mах и AUC дигоксина на 75% и 28% соответственно. При совместном приеме с тикагрелором в среднем С_min дигоксина увеличивалась на 30%, в отдельных случаях — в 2 раза. С_mах и AUC тикагрелора при применении дигоксина не менялись. Поэтому рекомендуется проводить соответствующий клинический и/или лабораторный мониторинг при одновременном применении тикагрелора и P-гликопротеин-зависимых препаратов с узким терапевтическим индексом, таких как дигоксин и циклоспорин.

В связи с сообщениями о подкожных кровоизлияниях на фоне селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (например, пароксетин, сертралин и циталопрам), необходима осторожность при их совместном приеме с тикагрелором

Инструкция по применению

В инструкции по применению указано, что Брилинта принимают внутрь, независимо от приема пищи.

1. Применение препарата следует начинать с однократной нагрузочной дозы 180 мг (2 таб. по 90 мг) и затем продолжать прием по 90 мг 2 раза/сут.
2. Одновременно, при отсутствии специфических противопоказаний, назначают ацетилсалициловую кислоту (от 75 мг до 150 мг при постоянном приеме), ежедневно.
3. Для пациентов с затруднением глотания таблетку (или 2 таблетки – в случае приема нагрузочной дозы) следует измельчить до состояния мелкого порошка, размешать в 1/2 стакана питьевой воды и сразу же выпить полученную суспензию. Остатки смешать с дополнительной 1/2 стакана питьевой воды и выпить полученную суспензию. Суспензию можно также вводить через назогастральный зонд (СН8 или большего размера). После введения суспензии необходимо промыть назогастральный зонд водой для того, чтобы доза препарата полностью попала в желудок пациента.
4. Следует избегать перерывов в терапии. В случае пропуска приема препарата Брилинта пациент должен принять только одну таблетку 90 мг (следующая доза) в намеченное время.

При необходимости пациенты, принимающие клопидогрел, могут быть переведены на прием препарата Брилинта. Рекомендуется проводить терапию препаратом Брилинта в течение 12 месяцев, кроме случаев клинической необходимости в досрочной отмене препарата. Данные о применении тикагрелора более 12 месяцев ограничены. У пациентов с острым коронарным синдромом досрочная отмена любой антиагрегантной терапии, включая препарат Брилинта, может повысить риск сердечно-сосудистой смерти или инфаркта миокарда в результате основного заболевания. Следует избегать преждевременного прекращения приема препарата.

Взаимодействие

Ингибиторы фермента печени CYP3A4, такие как кетоконазол и, возможно, грейпфрутовый сок, увеличивают плазменные уровни тикагрелора в плазме крови и, следовательно, могут привести к кровотечению и другим побочным эффектам. И наоборот, лекарства, которые метаболизируются CYP3A4, например симвастатин, демонстрируют повышенные уровни в плазме и больше побочных эффектов при сочетании с тикагрелором. Индукторы CYP3A4, например рифампицин и, возможно, зверобой, могут снизить эффективность тикагрелора. Нет никаких доказательств взаимодействия через CYP2C9.
Препарат также ингибирует P-гликопротеин (P-gp), что приводит к повышению уровня дигоксина, циклоспорина и других субстратов P-gp в плазме. На уровни тикагрелора и AR-C124910XX (активный метаболит тикагрелора, образующийся при O-деэтилировании ) не оказывают значительного влияния ингибиторы P-gp.
В США в упаковке препарата указывается, что применение тикагрелора с дозами аспирина, превышающими 100 мг / день, снижает эффективность лекарства.

Особые указания

Препарат Брилинта назначают после тщательной оценки соотношения пользы от проведения профилактики атеротромботических событий с риском повышенной вероятности развития кровотечений.

Данные о кровоостанавливающей эффективности трансфузий тромбоцитов при приеме тикагрелора отсутствуют. Брилинта может ингибировать в крови трансфузированные тромбоциты.

Усиливать гемостаз может лечение антифибринолитиками (аминокапроновая или транексамовая кислоты) и/или рекомбинантным активированным фактором VIIa. После диагностирования причины кровотечения и его купирования допускается возобновление терапии препаратом Брилинта.

Пациент обязан проинформировать лечащего врача о терапии Брилинтой перед началом приема новых лекарственных средств или запланированной операцией.

При АКШ частота развития больших кровотечений в случае приема тикагрелора во все дни после отмены терапии такая же, как при применении клопидогрела, кроме первого дня, когда вероятность развития больших кровотечений выше при приеме Брилинты.

Назначение плановой операции, при которой нежелателен антитромботический эффект, требует отмены терапии препаратом Брилинта за 7 дней до хирургического вмешательства.

Одышка вследствие применения Брилинты обычно по своей интенсивности слабая либо умеренная и часто проходит по мере продолжения лечения.

Применение тикагрелора может способствовать росту уровня креатинина; механизм такого эффекта неизвестен. Но в связи с этим требуется произвести оценку почечной функции спустя месяц от начала приема Брилинты, и далее в соответствии с рутинной клинической практикой

Особое внимание при этом необходимо обращать на пациентов старше 75 лет, больных с почечной недостаточностью умеренной или тяжелой степени и получающих терапию антагонистами рецепторов ангиотензина

При терапии тикагрелором риск гиперурикемии более высокий, чем при приеме клопидогрела.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Влияние Брилинты на способность к управлению сложными механизмами и вождению автотранспорта не изучалось. Но следует учитывать, что при терапии острого коронарного синдрома наблюдались головокружение и спутанность сознания

В случае развития таких побочных эффектов пациентам требуется соблюдать осторожность при выполнении видов работ, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Побочные эффекты

В процессе исследования препарата были выявлены следующие побочные реакции:

• диспноэ, в том числе ночное, во время физ. нагрузок ив состоянии покоя;
• носовое кровотечение, кровотечения в ЖКТ;
• синяки, подкожные кровотечения, подкожные гематомы, петехии;
• гематомы в месте пункции, местах инъекций, там, где установлен катетер.

https://www.youtube.com/watch?v=cosamomglavnom

Редко проявлялись:

• кровохаркание;
• головная боль, головокружение, внутричерепное кровотечение, геморрагический инсульт, церебральное кровотечение;
• высыпания на коже и зуд;
• внутриглазное, конъюнктивальное кровотечения;
• гастрит, кровоточивость десен;
• гематурия, кровь в моче;
• тошнота, понос, рвота, боли в эпигастральной области, несварение желудка;
• вагинальные кровотечения, метроррагия.

Очень редко в отдельных случаях наблюдались:

• травматические кровотечения, гемартроз, повышение уровня креатининав крови;
• запор, парестезия, вертиго;
• ушное кровотечение;
• спутанность сознания;
• гиперурикемия.

Какой-либо клинически значимой разницы между частотой и характером возникших кровотечений при приеме клопидогреля или тикагрелора выявлено не было. Однако, внутричерепные кровотечения чаще происходили при лечении тикагрелором.

Диспноэ, как правило, возникает на короткий промежуток времени, имеет слабую или умеренную интенсивность и не требует отмены таблеток.

У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, диспноэразвивается чаще и имеет большую степень тяжести

Поэтому, при назначении лекарства больным астмой следует соблюдать особую осторожность

Особые указания

Также к группе риска относятся:

• пациенты, недавно получившие травмы, после проведения операций, недавними кровотечениями из ЖКТ;
• лица, принимающие прочие средства, не сочетаемые с Тикагрелором (см. лекарственное взаимодействие);
• пациенты с повышенным риском развития брадикардии.

https://www.youtube.com/watch?v=ytpolicyandsafetyru

В ходе исследований было выяснено, что у пациентов, получавших терапию ацетилсалициловой кислотой и лекарством Брилинта, несколько повышался риск развития больших и малых кровотечений, однако вероятность возникновения угрожающих жизни человека, летальных кровотечений не изменялась. Не следует повышать дозировку АСКдо 300 мг и более.

Перед проведением операций пациент должен сообщить врачу о том, что принимает данное лекарство. В случае необходимости нужно перестать пить таблетки за 7 дней до планируемого оперативного вмешательства.

Механизм развития одышки на фоне приема таблеток Брилинта до сих пор не до конца изучен. Одышка, как правило, бывает умеренная или слабая и проходит в процессе лечения. Если ситуация усложняется, одышка становится более выраженной и не проходит после нескольких недель лечения, то следует провести дополнительные исследования и, возможно, заменить лекарство.

У пациентов может повышаться уровень мочевой кислоты. В связи с этим, если у больного в анамнезе был подагрический артрит или гиперурикемия, назначать ему данное лекарство не рекомендуется.